药物学习-几个特殊级抗生素
药理学g07-3第三节 抗肿瘤抗生素

博来霉素与一些金属离子如亚 铜离子络合, 铁、铜离子络合,形成博来霉 金属复合物, 素-金属复合物,导致生成过氧 金属复合物 化物或羟基自由基, 化物或羟基自由基,从而引起 DNA链断裂,干扰 链断裂, 链断裂 干扰DNA和RNA 和 的生物合成。 的生物合成。
应用
..对鳞状上皮细胞癌、 ..对鳞状上皮细胞癌、宫颈癌和脑癌都 对鳞状上皮细胞癌 有效 ..与放射治疗合并应用 与放射治疗合并应用, ..与放射治疗合并应用,可提高疗效
..国产的平阳霉素(Pingyangmycin) ..国产的平阳霉素(Pingyangmycin)是 国产的平阳霉素 Bleomycin经分离所获的纯品 经分离所获的纯品A Bleomycin经分离所获的纯品A-5
作用机制
..Bleomycin和Pingyangmycin抑制胸腺 ..Bleomycin和Pingyangmycin抑制胸腺 Bleomycin 嘧啶核苷酸掺入DNA 从而干扰DNA DNA, DNA的合 嘧啶核苷酸掺入DNA,从而干扰DNA的合 成
第三节 抗肿瘤抗生素
Anticancer Antibiotics
简介
..抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有 ..抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有 抗肿瘤活性的化学物质 ..现已发现多种抗肿瘤抗生素 ..现已发现多种抗肿瘤抗生素 ..大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰 大多是直接作用于DNA或嵌入DNA ..大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰 模板 ..细胞周期非特异性药物 ..细胞周期非特异性药物
盐酸多柔比星(盐酸阿霉素) 盐酸多柔比星(盐酸阿霉素)
.. Doxorubicin Hydrochloride
来源
..多柔比星是Streptomyces ..多柔比星是Streptomyces peucetium 多柔比星是 蒽环糖甙抗生素 产生的蒽环 var. caesius 产生的蒽环糖甙抗生素
药物化学--β-内酰胺类抗生素

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(一)天然青霉素类的共同特性
不耐酸
口服无效
口服药
不耐酶
易产生耐药性
耐酶青霉素
抗菌谱窄 应用范围窄
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广谱青霉素
青霉素钠
H H
典 型 药 物
N H O O
6 7
5
S 4 CH3 CH3
3 2
N H 1
O ONa
化学名为(2S ,5R ,6R )-3,3-二甲基-6-(2-苯 乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷2-甲酸钠盐。又名苄青霉素钠、青霉素G钠。
广谱青霉素
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在侧链α 位引入极性基团如: 氨基、羧基、磺酸基等
(三)典型药物 苯唑西林钠 Oxacillin Sodium
O O O N O N ONa H CH3 CH3 ,H · 2O H 2O
【结构特点】
根据电子等排原理以 异 唑环取代侧链苯 环,同时在C-3和C-5 分别以苯基和甲基取 代,其中苯基兼有吸 电子和空间位阻的作 用。
N S H H H H
化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨 基-2-(4-羟基苯基)乙酰氧基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮 杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物,又名为羟氨苄 青霉素。
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性
质
本品为白色或类白色结晶性粉末;味微苦。
本品在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。在水中
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性 质
本品为白色结晶性粉末;无臭或微有特异性臭;有 引湿性。 本品遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效,水溶液在室 温放置易失效。 本品在水中极易溶解,在乙醇中溶解,在脂肪油或 液体石蜡中不溶。 青霉素钠的水溶液遇稀盐酸,即生成白色沉淀,此 沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、三氯甲烷、乙醚或过量 的盐酸中溶解。
抗生素由低到高分为几个等级具体怎样分是什么名字

抗生素由低到高分为几个等级具体怎样分是什么名字抗生素由低到高分为几个等级,具体怎样分是什么名字抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物,根据其活性强弱和治疗范围的不同,被划分为几个等级。
这些等级通常根据抗生素的广谱性、疗效及耐药性等因素来确定。
下面将详细介绍抗生素按照从低到高的等级分别是什么,并对每个等级进行解释。
等级一:广谱抗生素广谱抗生素是指能同时对多种细菌有效的药物。
这类药物不仅能够对大部分革兰氏阳性和阴性菌起作用,还可以治疗一些特定的细菌感染。
广谱抗生素常见的有头孢菌素、氨苄西林等。
由于其广谱性,使用广谱抗生素时需要谨慎,以防止滥用导致细菌耐药性的产生。
等级二:中谱抗生素中谱抗生素具有一定的广谱性,能够覆盖一部分细菌,但对某些较为特殊的细菌可能无效。
中谱抗生素一般用于治疗已经明确感染菌种的情况下,或者是对广谱抗生素有过敏反应的患者。
常见的中谱抗生素包括青霉素类、红霉素等。
等级三:窄谱抗生素窄谱抗生素是指只有对少数特定细菌有效的药物。
这类抗生素只能用于治疗已明确感染菌种的情况下,对其他细菌表现出较低的抗菌活性。
使用窄谱抗生素有助于减少对人体正常菌群的干扰,并能减少耐药菌株的产生。
常见的窄谱抗生素有青霉素G、甲氧西林等。
等级四:高级抗生素高级抗生素通常特指对耐药菌株具有杀灭作用的药物,用于治疗严重感染以及耐药菌感染。
这些抗生素对一些常见的耐药细菌如MRSA (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、VRE(耐万古霉素肠球菌)等具有强力杀菌作用。
高级抗生素的使用通常需要在临床医生指导下进行,并且患者需要接受定期监测。
常见的高级抗生素包括万古霉素、利奈唑胺等。
需要注意的是,具体的抗生素等级分类在不同的医疗机构和国家可能会有所差异,但以上划分基本上可以涵盖绝大多数常用抗生素的分类。
总结起来,抗生素可以根据其广谱性和治疗效果的不同分为四个等级,分别是广谱抗生素、中谱抗生素、窄谱抗生素和高级抗生素。
这种等级划分有助于医生根据细菌感染的严重程度和药物的治疗效果来选择最合适的抗生素,以提高治疗效果和减少抗生素滥用所导致的耐药问题。
非限制使用类抗生素是治疗细菌感染时首先选择的抗菌药物

非限制使用类抗生素是治疗细菌感染时首先选择的抗菌药物,很多一线抗菌药物就是的,一般有以下几种:抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
目前已知天然抗生素不下万种。
1.β-内酰胺类抗生素:(1)青霉素类抗生素:青霉素、青霉素V钾、苯唑西林、氯唑西林、氨苄西林、双氯西林、苄星青霉素、呋布西林、阿莫西林、美洛西林、萘夫西林、阿洛西林、替卡西林等。
(2)头孢菌素类:头孢氨苄、头孢替安、头孢羟氨苄、头孢西丁、头孢唑啉、头孢拉定、头孢克洛、头孢呋辛、头孢匹胺、头孢硫脒等。
(3)其他(联用β-内酰胺酶抑制剂)阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、美洛西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸等。
2.氨基糖苷类抗生素:丁胺卡那、庆大霉素、阿米卡星、链霉素等。
3.大环内酯类抗生素:红霉素、琥乙红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。
4.四环素类抗生素四环素、多西环素、土霉素等。
注意:喹诺酮类药物、磺胺类药物、呋喃类药物、甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等都是人工合成的抗菌药物。
2作用机理抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有5大类作用机理:阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。
哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。
与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。
以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。
抗生素的分级分类管理

清退或者更换的抗菌药物品种或者品规原则上12个
月内不得重新进入本机构抗菌药物供应目录。
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三、抗菌药物临床应用管理
三级综合医院抗菌药物品种原则上不超过50种 二级医院抗菌药物品种原则上不超过35种 同一通用名称注射剂型和口服剂型各不超过2种,具有 相似或者相同药理学特征的抗菌药物不得重复采购。 对头霉素类、三代及四代头孢菌素、氟喹诺酮类抗菌 药物、深部抗真菌类抗菌药物进行了限定。
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抗菌药物分级管理
和自治区卫生厅《2012 年新疆维吾尔自治区抗 菌药物临床应用分级管理目录(试行)》,同 时结合我院抗菌药物分级管理工作实际、抗菌 药物特点、临床疗效、细菌耐药、不良反应以 及我地区社会经济状况等因素,我院在原有抗 菌药物分级目录的基础上,现重新修订并完善 《岳普湖县人民医院抗菌药物临床应用分级管 理制度》。 分级管理的抗菌药物制剂限于口服和注射剂型, 对外用制剂如抗菌药物软膏、滴眼液等不做限 制
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医疗机构抗菌药物采购目录
医疗机构名称 :xxxx县人民医院
抗菌药物类型 青霉素类 序号 1 通用名称 青霉素钠 粉针
(盖章)
剂型 规格 160万IU
2 3 4 5 第一代头孢菌素 6 7 8
第二代头孢菌素 9
氨苄西林 美洛西林 阿洛西林 阿莫西林 头孢唑林 头孢氨苄 头孢克洛
头孢呋辛
粉针 粉针 粉针 胶囊、颗粒 粉针 胶囊 颗粒
一、总则
本办法所称抗菌药物是指治疗细菌、支原体、 衣原体、立克次体、螺旋体、真菌等病原微生 物所致感染性疾病病原的药物,不包括治疗结 核病、寄生虫病和各种病毒所致感染性疾病的 药物以及具有抗菌作用的中药制剂。 抗菌药物临床应用应当遵循安全、有效、经济 的原则。 抗菌药物临床应用实行分级管理。根据安全性、 疗效、细菌耐药性、价格等因素,将抗菌药物 分为三级:非限制使用级、限制使用级与特殊 使用级。抗菌药物分级管理目录由各省级卫生 行政部门制定,报卫生部备案。
β-内酰胺类抗生素

精选ppt
6
学习要求
掌握常用青霉素类药物的药理作用、临床应 用、不良反应及抢救措施
熟悉β-内酰胺类抗生素的共同结构特点
了解β-内酰胺类抗生素的分类,青霉素过 敏反应、β-内酰胺类抗生素交叉过敏的物 质基础
发现青霉素的历史
1928年 Fleming 发现
1942年 Chain 等合成
Fleming, Chain and Flory获1945年诺贝尔生理学和医学奖学金
精选ppt
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历史
阶段
阶段
阶段
阶段
一
二
三
四
1948年意 大利科学家 从萨丁岛的 排水沟中的 顶头孢菌中 获得一些分 泌物
能抵抗伤 寒杆菌导 致的伤寒
牛津大学 成功提炼 出对β内 酰胺酶稳 定的头孢 菌素C
证实核心 基团是7氨基头孢 烯酸(7ACA)
阶段 五
1964年礼 来公司发 布头孢噻 吩
头孢菌素类(Cephalosporins)
天然青霉素(Natural Penicillins)
耐药 性
01 PBPs的结构的差异或改变形 成低抗生素亲和力分子
细菌产生β-内酰胺酶(β02 lactamase, G+菌产生大量青
霉素酶)
G-菌的外膜或孔蛋白阻止大 03 分子及水溶性差的药物通过
天然青霉素的抗菌谱(spectram)
勾端螺旋体、 苍白密螺旋体、 回归热螺旋体
根据稠和环 的不同分为
青霉素类(Penicillins) 头孢菌素类(Cephalosporins) 碳青霉烯类(Carbapenems) 单环β-内酰胺类(Monobactams)
精选ppt
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青霉素类抗生素(Penicillins)
抗生素的种类和区分

抗生素的种类和区分抗生素(Antibiotics)是一类能够抑制或杀死细菌的药物,被广泛应用于临床治疗感染性疾病。
随着时间的推移,抗生素的种类越来越多,不同的抗生素适用于不同类型的细菌感染。
本文将介绍常见的抗生素种类,并对其进行区分。
一、β-内酰胺类抗生素(β-lactams)β-内酰胺类抗生素是最常见也是最早使用的抗生素之一。
这类抗生素的共同特点是含有β-内酰胺环,能够与细菌的靶标酶(靶标酶通常与细菌的细胞壁合成有关)发生反应,从而抑制细菌细胞壁的合成。
β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类、羧苄西林类等。
不同的β-内酰胺类抗生素在化学结构上略有差异,从而影响了对不同类型细菌的抗菌谱。
二、氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)氨基糖苷类抗生素具有广谱的抗菌活性,主要用于治疗严重感染,如肺炎、败血症等。
这类抗生素的特点是能够结合细菌的30S核糖体亚单位,阻碍蛋白质合成,进而导致细菌死亡。
常见的氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、新霉素等。
三、大环内酯类抗生素(Macrolides)大环内酯类抗生素是一类广谱抗菌药物,常用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染。
这类抗生素通过与细菌核糖体的50S亚单位结合,并阻止蛋白质的合成,从而达到抑制细菌生长的效果。
常见的大环内酯类抗生素有红霉素、阿奇霉素等。
四、四环素类抗生素(Tetracyclines)四环素类抗生素广泛用于治疗革兰阳性和阴性菌感染,特别适用于皮肤和软组织感染的治疗。
四环素类抗生素具有抗菌作用,通过与细菌核糖体30S亚单位结合,阻碍蛋白质的合成。
四环素类抗生素包括土霉素、强力霉素等。
五、糖肽类抗生素(Glycopeptides)糖肽类抗生素主要用于治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染等,也可作为肠道杆菌属引起的感染的选择性药物。
此类抗生素通过阻断细菌细胞壁的合成,对细菌具有杀菌作用。
常见的糖肽类抗生素有万古霉素、利奈唑胺等。
六、喹诺酮类抗生素(Quinolones)喹诺酮类抗生素是一类广谱抗菌药物,适用于多种感染,包括上呼吸道感染、泌尿系统感染等。
抗菌药物知识培训计划

抗菌药物知识培训计划一、培训目的本培训旨在提高员工对抗菌药物的了解和应用技能,提高医院对抗菌药物的合理使用,有效防控耐药菌株的产生,保障患者的治疗效果和安全。
二、培训对象医院全体医护人员,特别是临床、药学、感染控制等相关科室的工作人员。
三、培训内容1. 抗菌药物的分类和作用机制- β-内酰胺类抗生素- 氨基糖苷类抗生素- 大环内酯类抗生素- 素菌素类抗生素- 青霉素类抗生素- 喹诺酮类抗生素2. 抗菌药物的使用原则- 合理使用原则- 抗菌药物的剂量和给药途径- 抗菌药物的不良反应和注意事项- 抗菌药物的联合使用原则3. 抗菌药物的耐药机制- 菌株对抗生素的耐药性- 细菌耐药机制的分析- 防控耐药菌株的方法4. 抗菌药物的合理使用- 医护人员对抗菌药物的正确认识- 患者用药和用药监测- 临床应用中的常见问题及解决方法五、培训方式本次培训将采取多种形式,包括课堂授课、案例分析、小组讨论等多种形式,通过多种形式培训的方式,提高员工的学习兴趣和学习效果。
六、培训时间和地点培训时间为一个月,每周安排2次培训,具体时间和地点将根据实际情况进行安排。
七、培训评估在培训结束后,将进行培训效果评估,通过考试、问卷调查等方式,对培训效果进行评估和反馈,根据评估结果,对培训计划进行调整和改进。
八、培训师资本次培训将邀请医院内外相关专家学者进行授课,同时邀请临床、药学、感染控制等相关科室的专家进行指导和讲解。
九、培训资料为了方便员工学习,将准备相关的培训资料和视频教学资料,方便员工学习和复习。
十、培训效果通过本次培训,我们期望能够提高医院全体医护人员对抗菌药物的认识和应用能力,提高医院对抗菌药物的合理使用水平,有效预防和控制耐药菌株的产生,为患者提供更加安全和有效的治疗服务。
总结:通过本次培训,我们希望能够提高医院全体医护人员对抗菌药物的认识和应用能力,提高医院对抗菌药物的合理使用水平,有效预防和控制耐药菌株的产生,为患者提供更加安全和有效的治疗服务。
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3h血液透析可清除30%(透析后追加一剂),腹膜透析及滤过未知
血透不可清除
血液透析(4h后回收15%)机腹膜透析(48h后回收11%)可透过。
腹膜透析可清除
肾功能影响剂量调节
肌酐清除率在(10,50)1g q24-96h
前3d正常剂量,第4天减量
无需调整
无须调整剂量
肌酐清除率<30ml/min ,6mg/kg qod
动
力
学
口服
几乎不吸收
不吸收
吸收快速而完全(高脂食物同服,Tmax及Cmax下降
不吸收
吸收少
蛋白结合率
30-55%,终末期肾衰患者平均降低18%
90-95%
31%
71-89%
92%
78-92%
生物利用度
腹腔注射时38%,100%
94%(im)
100%(po)
-
-
82%
半衰期
肾功能正常成人:4-6h;
严重肾功能受损患者:7.5d
儿童:5-11h
肾功能正常成人:70-100h
肾损:163h
成人:3.4-7.4h
3月-16岁:2.7h
单剂100mh 27.h
多剂量50mg 42.h,
8-9h
1.6-2.7h(E),一般6h,肾功能损害为2-3d
分布
能渗透进入骨髓、骨组织、关节液、尿液、胸腔、心包和腹水
很快分布到组织(尤其皮肤、骨),其次为肾、支气管、肺、和肾上腺、胸膜液、腹膜液
抗菌谱
对需氧及厌氧G+菌有效。包括MRSA、MRSE、MRCNS、肠球菌属以及耐青霉素肺炎链球菌等,对G-细菌无效
链球菌、金葡菌、以及肠球菌作用优于万古,对表葡相似,MRCNS弱于万古,部分溶血性葡萄球菌耐药
VRE、厌氧菌、MRSA等有效。对分支杆菌有效。体外实验对G-细菌有效
G+(粪肠球菌、金葡菌、无乳链球菌等)、G-菌(肺克、不动杆菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌等)及厌氧菌(拟杆菌属)
对耐甲氧西林、万古霉素、利奈唑胺G+细菌有较强作用,厌氧菌有效
绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌及嗜血杆菌、肠杆菌科、沙门菌、志贺菌等G-菌有效,厌氧菌无效
适应症
耐药G+细菌引起严重感染如心内膜炎、脑膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症以及软组织感染等;口服用于对甲硝唑无效的假膜性肠炎
皮肤和软组织感染、泌尿道感染、呼吸道感染、骨和关节感染
无须调整剂量
肝功能损害
无须调整剂量
无须调整剂量
无须调整剂量
C级,100mg首剂后25mg q12h
无须调整剂量
无须调整剂量
不良反应
红人综合症(滴注速度);耳毒性(>80 ug/mL)及肾毒性(>30 ug/mL)、胃肠道反应、凝血功能障碍
红人综合症低于万古,血液系统(血小板减少)、变态反应、胃肠道反应、肝肾功能影响、中枢神经系统及
万古霉素/利奈唑胺/替考啦宁/替加环素/达托霉素/多粘菌素/
药品名称
万古霉素
替考啦宁
利奈唑胺
替加环素
达托霉素
多粘菌素B
类别
第一代糖肽类
第二代糖肽类
恶唑烷酮类
甘氨酰环类(米诺环素衍生物)
环脂肽类(链霉菌提取)
多肽类抗生素
分子量
1486
1891
337.35
585.65
1620.68
1301.56
分子式
作用机制
0.6-1.2 L/kg
40-50L
7-9 L/kg
0.1~0.2 L/kg
0.34 L/kg(E),0.07-0.2 L/kg(B)
代谢
72h在体内基本不代谢
基本不代谢
65%经肝脏代谢
痕量代谢
1/3经肾代谢
排泄
90%以原型经肾小球滤过排出(24h)
80%以原型经肾脏排泄(16d)
80-85%经肾脏排泄,9%粪便排泄
、败血症、心内膜炎及持续不卧床腹膜透析
相关性腹膜炎
VRE引起感染、HAP、CAP、复杂性皮肤以及皮肤软组织感染、中枢神经系统感染(儿童除外)
成人腹腔内感染以及复杂皮肤及软组织感染
右侧感染性心内膜炎以及复杂性皮肤及软组织感染的菌血症
败血症、急性肠炎、尿路感染、细菌性痢疾、百日咳、呼吸道感染、胆道感染、绿脓杆菌的混合感染
组织穿透性好,肺组织中浓度高,唾液中1.2倍于血浆
胆囊、肺以及结肠中浓度高,水泡组织以及上皮内含液中高于血浆,而滑液及骨骼中低
肝、肾浓度最高,脑、心、肌肉和肺组织中也较高
脑脊液
脑膜炎能渗透0-18%,约6.4-11.1mg/L
不进入脑脊液
70%
不进入脑脊液
0-8%
不进入脑脊液
分布容积
0.2-1.25L/kg
抑制细菌细胞壁的合成,可以改变细胞膜通透性,阻碍细菌RNA合成/杀菌剂
抑制细菌蛋白质的合成,细菌50S核糖体亚单位
抑制细菌30S亚基核糖体结合,组织蛋白质合成
扰乱细胞膜对氨基酸的转运,阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成,改变细胞质膜的性质,多个方面破坏细菌细胞膜功能
与G-细菌细胞膜中的磷脂中带阴电荷的磷酸根结合,使细胞膜面积变大,通透性增加
妊娠等级
C
C
C
D
B
C
与安定、奥美拉唑、两性霉素B不可配伍;与华法林合用需检测凝血酶原时间;与口服避孕药合用,降低后者作用
达托霉素与妥布霉素联合治疗时,可以减轻妥布霉素的肾毒性;与羟甲戊二酸还原酶抑制剂合用可增加CPK增高的肌病风险
多粘菌素与磺胺嘧嘧啶钠、碳酸氢钠、氢化可的松、细胞色素C及氯霉素有配伍禁忌;.同时应用多粘菌素和头孢噻吩易发生肾毒性
严重为骨髓抑制(血小板减少症-浓度相关性),胃肠道反应常见、头痛、皮疹,、神经系统及心律失常
消化道反应(恶心、呕吐)、过敏反应、静脉炎、肝功能损害(黄疸)、凝血异常等
ห้องสมุดไป่ตู้便秘、注射部位疼痛、恶心、头痛、腹泻、呕吐等,CPK升高、瘙痒、肝功能异常、嗜酸细胞肺炎等
肾毒性以及神经系统毒性,可发生皮疹、瘙痒等过敏症状,胃肠道副作用有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等反应
用法用量
1gq12h(0.5 q8h)/0.5g分四次
0.4 q12h→qd(>2月10mg/kg,q12h→qd)
0.6 q12h(儿童10mg/kg q8h)
100mg q12h→50mg q12h
6mg/kg qd(菌血症及心内膜炎)4mg/kg,qd(皮肤)
1.5-2.5mg。分2次给药
代
谢
相互作用
pH3-5稳定,不与碱性药物配伍(氨茶碱、苯妥英钠等);与华法林作用可增强后者作用;与维库溴铵合用可增加神经肌肉阻断风险,需减少后者剂量;与影响肾功能药物如呋塞米、氨基糖苷类合用增加风险
与有耳肾毒性药物如氨基糖苷类、多粘菌素、两性霉素B、环孢素、顺铂、呋塞米、依他尼酸,慎用
不与头孢曲松、两性霉素B、氯丙嗪、安定、苯妥英钠等配伍;与肾上腺素类药物合用可引起可逆性血压升高,与5-HT类药物合用引起5-HT综合症;与利福平合用,降低本品AUC及Cmax
59%经胆道/粪便排泄、33%经尿液排泄(其中22%原形)
78%以经肾脏消除(24h),5%~5.7%从粪便排泄
40%经尿排出(8h)
透析
普通及腹膜透析不可清除万古霉素;高通量透析4h可清除10-60%;持续血液超滤(CVVHD)12h可清除55%;报道称持续15h腹膜透析可清除40%所给量。因根据谷浓度调整10-20ug/mL