074 对氯苯氧异丁酸(安妥明)的合成
对氯苯氧异丁酸的质量考察
对 氯苯氧 异 丁酸是合 成 降血脂 药安 妥 明及其 衍 生 物双安 妥 明的 主要 中间体 ， 可用 于 其 它 心 血管 药 物合 成 的 中间体 。 目前并 没有 天然 的对氯 苯氧异 丁 酸 ， 中国药 典 中也没 有 对 氯苯 氧 异 丁 酸 的质 量 标 在
ｍｍ， ｍ）ｕ ２０ Ｐ ５ ； Ｖ一 １２ Ｃ紫 外分 光光 度计 。
・
七 一
２ １ １ 制 备方 法 ．．
对 氯 苯 酚 、 酮 与氢 氧 化 钾 、 丙氯
５ ・ ２
徐伟 等 ： 对氯苯氧异丁酸 的质量考察
吸收。
表 １ 精密度考察结果（ ６ ｎ＝ ）
２ １３ 结构 确认 Ｈ—Ｎ ．． ＭＲ（ Ｍｓ ８ １５ （ Ｈ， Ｄ Ｏ） ：．０ ６ ｓ９一Ｃ １ ， Ｈ ，０一Ｃ ） ６ ８ （ Ｈ， ， Ｈ３ ， ． ５ ２ ｄ Ｊ＝８ ４ Ｈ ， ． ０ ｚ ２一
ｐ ｅ ｏ ｙ ｉ ｂ ｔｒ ｔ ｓｐ ｅ ａｅ ｙ ｃ ｅ ｃ ｙ ｔｅ ｉ ｈ ｎ ｘ ｓ ｕｙ ａｅ ｗａ ｒｐ ｄ ｂ ｈ ｍｉａ ｓ ｎ ｈ ｓ ｏ ｒ ｌ ｓ．Ｔ ｅ ｑ ａｉ ｔｎ ａｄ ｆｉ ｗａ ｄ ｙ ｕ ｉ ｇ ＨＰ Ｃ ｍｅ ｈ ｄ ｈ ｕ ｌ ｙ ｓａ ｄ ｒ ｓｏ ｔ ｓｍａ ｅ ｂ ｓｎ Ｌ ｔ ｏ ．Ｒｅ ｕ ｔ ： ｔ ｓ ｌ Ｐ— ｓ
江 西 中 医 学 院 学 报 ２ ２ ４月 第 ２ １ 年 ０ 第２ ４卷 期
Ｊ ＲＮＡ ＯＦ ＩＮＧ ＯＵ Ｌ ＪＡ ＸＩＵＮＩ Ｅ Ｉ Ｙ ＯＦ Ｃ ０１ １２ ． Ｖ ＲＳ Ｔ Ｔ Ｍ２ ２Ｖｏ．４Ｎ０２
过化 学合成 制备 对 氯苯 氧异 丁 酸， 用高效 液相 色谱 法 采
制） ２ 方法 ２ １ 对氯 苯氧异 丁 酸标 准品 的制备 ．
致癌物质
国际分类
2B类：对人可能致癌，234种。此类致癌物对人类致癌性证据有限，对实验动物致癌性证据并不 充分；或对人类致癌性证据不足，对实验动物致癌性证据充分。 3类：对人的致癌性尚无法分类，即可疑对人致癌，493种； 4类：对人很可能不致癌，仅1种。 按活化的需要把致癌物区分为：①不需活化的，称为直接致癌物；②需活化的，称为前致癌物或 间接致癌物。其活性代谢物为终致癌物。 按是否具有诱变性由于致癌的体细胞突变和非突变作用两大学说的确立，人们把致癌物分成两大 类：①诱变性致癌物，又称之为遗传毒性致癌物；②非诱变性致癌物，或非遗传毒性致癌物。也 有人称为DNA活性外或基因外致癌物。这里所谓的DNA活性外致癌就不包括以DNA为靶的诱变机制。
⑷免疫抑制剂免疫抑制过程从多方面影响肿瘤形成。硫唑嘌呤、6-巯基嘌呤等免疫抑制剂或免疫 血清均能使动物和人发生白血病或淋巴瘤，但很少发生实体肿瘤。
非遗传毒性
环孢素A是近年器官移植中使用的免疫抑制剂，曾认为不致癌。但现已查明，使用过该药患者的 淋巴瘤的发生率增高。
⑸固态物质啮齿动物皮下包埋塑料后，经过较长的潜伏期，可导致肉瘤形成。其化学成分并不重 要，只要是薄片，即使是金属也和各种塑料同样可导致肿瘤形成。关键是大小和形状，而且光滑 者比粗糙者更有效，有孔的比无孔的效果差。其作用机理可能是固态物质可对上皮成纤维细胞增 殖提供基底。石棉和其他矿物粉尘，如铀矿或赤铁矿粉尘，可增强吸烟致肺癌的作用。
非遗传毒性
根据试验证明不能与DNA发生反应的致癌物。
⑴促癌剂虽然促癌剂单独不致癌，却可促进亚致癌剂量的致癌物与机体接触启动后致癌，所以认 为促癌作用是致癌作用的必要条件。TPA是二阶段小鼠皮肤癌诱发试验中的典型促癌剂，在体外 多种细胞系统中有促癌作用。苯巴比妥对大鼠或小鼠的肝癌发生有促癌作用。色氨酸及其代谢产 物和糖精对膀胱癌也有促癌作用。近年来广泛使用丁基羟甲苯（butylated hydroxytoluene,BHT）作为诱发小鼠肺肿瘤的促癌剂，对肝细胞腺瘤和膀胱癌也有促癌作用。DDT、多 卤联苯、氯丹、D是肝癌促进剂。值得注意地是，可能是由于对代谢酶的诱导作用，解毒过程 特别是结合反应增强，有些促癌剂当与启动剂同时摄入时，则可能减少肿瘤发生，如苯巴比妥、 DDT和BHT等。但发现它们起助癌剂的作用。
安定的生产工艺路线
安定的生产工艺路线COCI +NHClCH3ZnCl2ClCH2NHCOCO CH2NH COO CH2CICOCOCH3CH2NH2NH4OHNC NCH3COCH2<1><2><3><6><8><9>一、药品基本信息安定中文别称：地西泮，苯甲二氮卓；化学名称：7-氯-1-甲基-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮化学式：C16H13CLN2O随着安定药的出现和使用，精神病治疗进入了化学治疗阶段。
安定药能使精神病人的狂躁症状缓解，幻觉妄想消失、神志错乱得以纠正，达到了“安神定志”，缓解精神病的效果，其副作用小、毒性低而受到公众极大欢迎。
二、制备安定的合成路线制法一：<1>苯甲酰氯<2>对（甲氨基）氯苯<3>2-甲氨基-5-氯二苯酮<4>苄氧羰基甘氨酸<5>N,N-二环己碳二亚胺<6>【2-（2-苯甲酰）-4氯苯基-N-甲基氨基甲酰甲基】氨基甲酸苄酯<7>乙酸<8>5-氯-2-（N-甲基甘氨酰胺基二苯酮<9>7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5苯基-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮，地西泮工艺技术：1、将苯甲酰氯[1]482g放入装有温度计、搅拌器及回流冷凝器的反应器中，加热至110℃，搅拌下加入对甲氨基氯苯【2】194g。
将混合物加热到180℃后添加氯化锌230g。
然后慢慢将反应物质温度提升到220～230℃，于此温度保持到不再产生氯化氢气体为止（约1～2h）。
然后冷却至120℃，注意与水混合并将混合物加热、回流。
反复倾出上部的水层2～3次。
最后将不溶于水的褐色物质悬浮于35ml水、500ml醋酸与650ml浓硫酸的混合液中，加热回流17h。
冷却至将均匀的暗色溶液倒入冰水中。
混合物用乙醚提取，乙醚提取物用2mol·L-1的氢氧化钠溶液中和。
安妥明的实验报告
一、实验目的1. 掌握安妥明的合成原理和方法。
2. 熟悉有机合成实验的基本操作步骤。
3. 提高实验操作技能，培养严谨的科学态度。
二、实验原理安妥明（Antipyrine）是一种常用的非甾体抗炎药，具有解热、镇痛、抗炎作用。
本实验采用对氯苯氧异丁酸与乙醇、盐酸反应制备安妥明。
三、实验材料与仪器1. 实验材料：对氯苯氧异丁酸、乙醇、盐酸、石油醚、甲苯、无水硫酸钠、无水碳酸钠、蒸馏水、氢氧化钠、碳酸氢钠。
2. 实验仪器：反应瓶、烧杯、玻璃棒、漏斗、滤纸、滤器、蒸发皿、电热套、冷凝管、回流冷凝管、液封装置、温度计、紫外灯。
四、实验步骤1. 对氯苯氧异丁酸的制备：将无水硫酸钠放入反应瓶中，加入对氯苯氧异丁酸，再加入无水碳酸钠。
将反应瓶置于电热套上，加热至100℃，回流反应2小时。
冷却后，将反应液倒入烧杯中，用滤纸过滤，滤液用无水碳酸钠中和至中性。
将中和后的溶液倒入烧杯中，加入无水硫酸钠，过滤，滤液用无水碳酸钠中和至中性。
将中和后的溶液倒入烧杯中，加入无水硫酸钠，过滤，滤液用无水碳酸钠中和至中性。
2. 安妥明的制备：将上述滤液倒入反应瓶中，加入乙醇和盐酸，加热至回流。
将反应瓶置于电热套上，回流反应2小时。
冷却后，将反应液倒入烧杯中，用滤纸过滤，滤液用氢氧化钠中和至中性。
将中和后的溶液倒入烧杯中，加入无水硫酸钠，过滤，滤液用氢氧化钠中和至中性。
3. 精制：将上述滤液倒入烧杯中，加入无水硫酸钠，过滤，滤液用无水碳酸钠中和至中性。
将中和后的溶液倒入烧杯中，加入无水硫酸钠，过滤，滤液用无水碳酸钠中和至中性。
4. 结晶：将上述滤液倒入烧杯中，加入无水硫酸钠，搅拌至结晶。
将结晶用滤纸过滤，滤液用无水碳酸钠中和至中性。
将中和后的溶液倒入烧杯中，加入无水硫酸钠，搅拌至结晶。
将结晶用滤纸过滤，滤液用无水碳酸钠中和至中性。
5. 干燥：将结晶用滤纸过滤，滤液用无水碳酸钠中和至中性。
将中和后的溶液倒入烧杯中，加入无水硫酸钠，搅拌至结晶。
环境与健康期末复习题【2011年12月】
一、环境与健康1、在地球演变过程中，造成地质化学条件区域性差异，人类不能适应而引起：Ａ、公害病Ｂ、慢性疾病Ｃ、健康损害Ｄ、急、慢性中毒Ｅ、地方病2、一般所说环境因素是指：Ａ、地质性、化学性、生物性Ｂ、化学性、物理性、地理性Ｃ、生物性、物理性、化学性Ｄ、化学性、地理性、地质性Ｅ、物理性、生物性、地质性3、生物之间进行物质和能量的传递主要是通过：Ａ、水Ｂ、空气Ｃ、土壤Ｄ、食物链Ｅ、以上都不是4、地方性甲状腺肿发病的主要原因是：ＡＡ、缺碘Ｂ、促甲状腺肿物质Ｃ、高硬度水Ｄ、氟化物过高Ｅ、以上都不是5、痛痛病主要是由于长期食用下列哪一种食物而引起的？Ａ、含镉水Ｂ、含镉麦Ｃ、含镉米Ｄ、动物肉Ｅ、禽类6、地方性氟中毒的发生是由于：Ａ、磷肥厂氟化氢污染大气Ｂ、长期饮用含氟量高的地下水Ｃ、饮茶过多Ｄ、水质净化过程加氟处理Ｅ、粮食中含氟量高7、反对向自来水投加氟化物以降低儿童龋齿发病率的最充分的理由是：Ａ、当地食物含氟量高，总摄氟量加大，有增加斑釉齿发病率的危险Ｂ、氟是毒物，饮自来水的人普遍蒙受其害Ｃ、氟投加量难以准确控制，有过量的危险Ｄ、不经济Ｅ、氟摄入量过低不是龋齿发病的唯一原因8、生态平衡是指：Ａ、自然环境中各种因素之间的平衡Ｂ、外界环境中各种因素与人体之间的动态平衡Ｃ、人体内各种物质的平衡Ｄ、人体之间所进行的物质交换的平衡Ｅ、以上都不是9、环境污染是指：Ａ、改变环境组成，质量恶化，破坏生态系统，对人群造成危害Ｂ、污染物进入环境后，影响环境的自净能力，使环境恶化Ｃ、污染物在环境中造成地区间化学因素的差异，人体难以适应Ｄ、污染物能在食物中蓄积，而影响人体健康Ｅ、污染物在生物之间传递，并在生物体内富集，从而影响人体健康10、生物半减期是：Ａ、进入体内的毒物，通过代谢，排出体外的时间Ｂ、进入体内的毒物，通过代谢和排出，在体内浓度减低一半所需的时间Ｃ、进入体内的毒物，在体内蓄积，达到有害浓度所需时间Ｄ、毒物进入体内，产生有害作用所需的最少时间Ｅ、毒物使动物的一半出现某种效应所需的时间11、环境污染的主要来源中，生产性污染是指：Ａ、生活废水、污灌Ｂ、工业废水、生活废水Ｃ、工业废水Ｄ、工业废水、废气、废渣Ｅ、汽车尾气及噪声12、一般来说，生活“三废”指的是：Ａ、垃圾、病人排泄物、生活污水Ｂ、生活污水、病人排泄物、粪尿Ｃ、传染病患者使用品，生活污水、垃圾Ｄ、生活污水、粪尿、垃圾Ｅ、传染病患者使用的物品、病人排泄物、生活污水13、指出下列各病哪一种是慢性甲基汞中毒？Ａ、痛痛病Ｂ、水俣病Ｃ、氟病Ｄ、软骨病Ｅ、黑脚病14、氟的毒作用有：①破坏钙、磷代谢②对牙齿作用③抑制酶活性④促进肉芽组织生长15、光化学氧化剂引起人体的反应最主要的是：Ａ、哮喘Ｂ、眼、呼吸道粘膜刺激Ｃ、鼻、咽的刺激Ｃ、刺激性干咳Ｅ、呼吸困难16、造成空气污染的最主要因素是：Ａ、污染源的性质Ｂ、污染源的规模Ｃ、进入空气中污染物量Ｄ、地理环境及气象Ｅ、社会因素17、在预防儿童佝偻病时下列哪一措施最佳？Ａ、服用维生素ＤＢ、接受太阳紫外线照射及服用维生素ＡＣ、冬季多进行户外活动Ｄ、服用维生素ＡＥ、服用维生素Ｄ和接受太阳紫外线照射18、大气中的臭氧层能保护地球上的生物免受某些射线的损害，主要是因为臭氧层能吸收太阳层中的：Ａ、长波紫外线Ｂ、短波紫外线Ｃ、红外线Ｄ、可见光Ｅ、远红外线19、二次污染物是指：Ａ、直接从污染源排入环境中的污染物Ｂ、与一次污染物理化性状相同的污染物Ｃ、毒性比一次污染物低的污染物Ｄ、空气中存在的所有污染物Ｅ、以上都不是20、ＳＯ２引起的“慢性阻塞性呼吸道疾病”是指：Ａ、支气管炎、肺水肿和尘肺的总称Ｂ、慢性肺纤维性变、支气管炎、肺水肿的总称Ｃ、慢性肺纤维性变，支气管哮喘、肺水肿的总称Ｄ、慢性支气管炎、支气管哮喘、肺气肿的总称Ｅ、以上都不是21、室内空气污染的主要污染来源是：Ａ、生活炉灶Ｂ、室外空气渗入Ｃ、墙壁建筑材料中放射性物质Ｄ、地面尘土Ｅ、微生物22、常见的空气污染物是：①ＳＯ２、ＣＯ２、ＣＯ②氮氧化物、碳氮化物③飘尘④Ｈ2Ｓ23、介水传染病流行的特性是：Ａ、流行呈爆发型，患者饮用同一水源的水，采取消除污染的措施后，崐流行即可控制Ｂ、流行缓慢，集体发病，采取消除污染措施后，病人逐渐减少Ｃ、突然发病，临床表现相同，采取措施后，发病停止Ｄ、突然发病，多表现胃肠道症状，采取措施后，发病停止Ｅ、以上都不是24、饮水要求在流行病学上安全，是为了确保不发生：Ａ、传染病Ｂ、介水传染病Ｃ、肠寄生虫病Ｄ、霍乱Ｅ、介水病25、生活饮用水水质标准中规定细菌总数每１ｍｌ水中不超过：Ａ、５００个Ｂ、１０００个Ｃ、２００个Ｄ、１００个Ｅ、５０个二、外源性化学物质的致癌作用第一节基本概念致癌作用(carcinogenesis)是指环境有害因素引起或增进正常细胞发生恶性转化并发展成为肿瘤的过程。
对氯苯氧异丁酸(安妥明)的合成
对氯苯氧异丁酸（安妥明）的合成[适用对象]药物制剂专业[实验学时] 20学时一、实验目的掌握安妥明合成中缩合反应原理及产品精制操作方法。
了解和掌握成盐方法，原理以及基本操作。
二、实验原理1、缩合反应原理：2、成铝盐反应式3、成钙盐反应式三、仪器设备1、主要仪器：100ml三口烧瓶 1个调速搅拌器 1个、100℃温度计 1个球形冷凝管 1个100ml抽滤瓶 1个自动电热套 1个100ml烧杯 1个 250V调压器 1个吸滤瓶 1个布氏漏斗 1个表面皿 1个 b型熔点测定管1个铁架台 1个2、仪器与实验装置图回流装置熔点测试装置四、相关知识点抽滤装置本课程知识点综合：安妥明;【英文名】Clofibrate【类别】调节血脂及抗动脉硬化药【别名】安妥明;对氯苯氧异丁酸乙酯;冠心平;降脂乙酯;氯苯丁酯;祛脂乙酯;心血安，氯贝丁酯【外文名】Clofibrate【性状】无色或黄色的澄清油状液体，有特臭、味辛辣而甜；遇光色变深，几不溶水。
【药理作用】能抑制胆固醇和甘油三酯的合成。
促进胆固醇和排泄，降低甘油三酯较降低胆固醇作用显著。
还有减低血液粘度，降低血浆纤维蛋白原含量，有抗血栓作用。
【适应症】主要用于高甘油三酯血症，尤其适用于Ⅲ、Ⅳ型高脂蛋白血症，还用于动脉粥样硬化。
氯贝丁酯能降低血小板的粘附作用，抑制血小板聚集，使过高的纤维蛋白浓度降低至正常，因而减少血栓形成，可单独应用或与抗凝剂合用于缺血性心脏病人。
多课程知识点综合：缩合反应 condensation reaction两个或两个以上有机分子相互作用后以共价键结合成一个大分子，并常伴有失去小分子（如水、氯化氢、醇等）的反应。
在多官能团化合物的分子内部发生的类似反应则称为分子内缩合反应。
缩合反应在有机化学，尤其是有机合成中应用很广。
①羟醛缩合反应。
为醛、酮或羧酸衍生物等羰基化合物在羰基旁形成新的碳-碳键，从而把两个分子结合起来的反应。
这些反应通常在酸或碱的催化作用下进行。
异丁酸的制备方法
异丁酸/692/异丁酸异丁酸求购异丁酸的制备异丁酸甲酯溴代异丁酸异丁酸价格中文名：异丁酸中文别名：2-甲基丙酸英文名称：Isobutyric acid英文别名：2-Methylpropionic acid; Isobutyricacid,99%; iso-Butyric acid 99+ %; ISO-BUTYRIC AID; Di methyl acetic acid; Methyl propionic acid; Natural Isobutyric AcidCAS No.：79-31-2EINECS号：201-195-7分子式：C4H8O2分子量：88.11熔点：-47℃沸点：153-154℃折射率： 1.392-1.394闪光点：59℃Inchi：InChI=1/C4H8O2/c1-3(2)4(5)6/h3H,1-2H3,(H,5,6)密度：0.948水溶性：210 g/L (20℃)危险类别码：R21/22危险品运输编号：UN 2529包装等级：III危险类别： 3急性毒性：口服- 大鼠LD50: 280 毫克/ 公斤灭火剂：泡沫、干粉、二氧化碳、砂土火警危险：Flammable/combustible material. May be ignited by heat, sparks or flames. Vapors may form explosive mixtures with air. Vapors may travel to source of ignition and flash back. Most vapors are hea vier than air. They will spread along ground and collect in low or confined areas (sewers, basements, tan ks). Vapor explosion hazard indoors, outdoors or in sewers. Runoff to sewer may create fire or explosion hazard. Containers may explode when heated. Many liquids are lighter than water.食品添加剂最大允许使用量最大允许残留量标准：添加剂中文名称允许使用该种添加剂的食品中文名称添加剂功能最大允许使用量（g/kg）最大允许残留量（g/kg）异丁酸食品食品用香料用于配制香精的各香料成分不得超过在GB2760中的最大允许使用量和最大允许残留量毒性分级：高毒储运特性：包装完整、轻装轻卸; 库房通风、远离明火、高温、与氧化剂、碱分开存放可燃性危险特性：遇明火、高温、强氧化剂可燃; 燃烧排放刺激烟雾使用限量：FEMA(mg/kg)：软饮料4.1；冷饮12；糖果41；焙烤食品38；胶姆糖470；人造奶油30。
对氯苯氧异丁酸合成研究进展
是 以对氯 苯酚 、丙酮与氯仿为原料合成对氯苯氧 异丁酸的关键环节 。参 考了 国内有关对氯 苯氧异 丁酸合成 的文献 ，介绍 了 固体催 化剂 、液体催 化剂和相转移催化剂 、滴加氯仿时 温度 、反应 温度 、丙酮 的回收再利用 等对合 成对氯苯 氧异 丁酸的影响 ，并 指 出了
Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｅ ｕ ｔ ｉ ｃ ａ ｌ Ｖ ｏ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ Ｃ ｏ ｌ ｌ ｅ ｇ ｅ ， Ｊ ｉ ａ ｎ ｇ ｓ ｕ Ｘ ｕ ｚ ｈ ｏ ｕ ２ ２ １ １ １ ６ ，Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ）
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ＬＩ Ｃａｎ ，ＣＨＥＮ Ｃｈ ａｎ ｇ —ｙ ｉ ｎ ｇ
（ １ Ｘ ｕ ｚ ｈ ｏ ｕ Ｃ ｏ ｌ ｌ ｅ ｇ ｅ ｏ ｆ Ｉ ｎ ｄ ｕ ｓ ｔ ｒ ｉ ａ ｌ Ｔ ｅ ｃ ｈ ｎ ｏ ｌ ｏ ｇ ｙ ，Ｃ ｈ ｅ ｍ ｉ ｃ ａ ｌ Ｅ ｎ ｇ ｉ ｎ ｅ ｅ ｒ ｉ ｎ ｇ Ｉ ｎ ｓ ｔ ｉ ｔ ｕ ｒ ｅ ， Ｊ ｉ ａ ｎ ｇ ｓ ｕ Ｘ ｕ ｚ ｈ ｏ ｕ ２ ２ １ １ ４ ０；
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对氯苯氧异丁酸（安妥明）的合成[适用对象] 药学专业 [实验学时] 24学时一、实验目的掌握安妥明合成中缩合反应原理及产品精制操作方法。
了解和掌握成盐方法，原理以及基本操作。
二、实验原理1、缩合反应原理：ClOHC CH 3CH OCHCI 350~59℃ClH 15％ClOC COONaCH 33ClOC COOHCH 332、成铝盐反应式ClO3CH 3COOH +NaOHCl O3CH 3COONa +H 2OCl O3CH 3COONa +ALCL 3O3CH 32ALOH+NaCL+H 2O3、成钙盐反应式Cl O3CH 3COOH +NaOHCl O3CH 3COONa +H 2OCl O3CH 3COONa +CaCL 2O3CH 32Ca三、仪器设备1、主要仪器：100ml 三口烧瓶 1个 调速搅拌器 1个、 100℃温度计 1个 球形冷凝管 1个 100ml 抽滤瓶 1个 自动电热套 1个 100ml 烧杯 1个 250V 调压器 1个 吸滤瓶 1个 布氏漏斗 1个 表面皿 1个 b型熔点测定管1个 铁架台 1个 2、仪器与实验装置图回流装置 熔点测试装置抽滤装置四、相关知识点本课程知识点综合：安妥明;【英文名】Clofibrate【类别】调节血脂及抗动脉硬化药【别名】安妥明;对氯苯氧异丁酸乙酯;冠心平;降脂乙酯;氯苯丁酯;祛脂乙酯;心血安，氯贝丁酯【外文名】Clofibrate【性状】无色或黄色的澄清油状液体，有特臭、味辛辣而甜；遇光色变深，几不溶水。
【药理作用】能抑制胆固醇和甘油三酯的合成。
促进胆固醇和排泄，降低甘油三酯较降低胆固醇作用显著。
还有减低血液粘度，降低血浆纤维蛋白原含量，有抗血栓作用。
【适应症】主要用于高甘油三酯血症，尤其适用于Ⅲ、Ⅳ型高脂蛋白血症，还用于动脉粥样硬化。
氯贝丁酯能降低血小板的粘附作用，抑制血小板聚集，使过高的纤维蛋白浓度降低至正常，因而减少血栓形成，可单独应用或与抗凝剂合用于缺血性心脏病人。
多课程知识点综合：缩合反应 condensation reaction两个或两个以上有机分子相互作用后以共价键结合成一个大分子，并常伴有失去小分子（如水、氯化氢、醇等）的反应。
在多官能团化合物的分子内部发生的类似反应则称为分子内缩合反应。
缩合反应在有机化学，尤其是有机合成中应用很广。
①羟醛缩合反应。
为醛、酮或羧酸衍生物等羰基化合物在羰基旁形成新的碳-碳键，从而把两个分子结合起来的反应。
这些反应通常在酸或碱的催化作用下进行。
一个羰基化合物在反应中生成烯醇或烯醇负离子后进攻另一个羰基的碳原子，从而生成新的碳-碳键。
最简单的例子是乙醛的羟醛缩合反应：五、实验步骤（一）缩合反应1.原料规格及投药量2、操作方法：在装有液封搅拌和温度计（100℃）和滴液漏斗（60ml）的干燥三口瓶（250ml）中，投入对氯苯酚、丙酮、开搅拌，再分次投入NaOH，充分搅拌，使NaOH混悬在反应液中，水浴上加热，至内温42℃左右，开始由滴液漏斗缓缓滴加计算量的氯仿，滴加氯仿时反应温度始终控制在42～48℃之间，不得超过50℃，加毕，稍后移去滴液漏斗，安装回流装置，在缓缓搅拌下，蒸馏回收丙酮，至反应物呈稠糊状时，从插温度计口加入热水100ml，加热至70℃使反应物全部溶解，第二次蒸馏丙酮，蒸馏丙酮完毕后，将瓶中反应物倒入250ml的烧杯中，在搅拌下用15％HCl趁热中和至PH＝2，冷却至结晶产生，进行下一步精制。
（二）精制操作：将结晶液先倾去上层大部分水，再用玻棒将结晶块轻轻捣碎，抽滤，结晶水洗涤二次，每次15ml，抽干，石油醚洗二次，每次15ml，抽滤，又水洗二次，每次15ml，抽干，用甲苯洗二次，每次15ml，抽干，最后水洗二次，每次15ml，压紧抽干，得淡黄色的对氯苯氧异丁酸粗品，称重。
取上述干燥的粗品12.5g（折合干燥的7.5g左右）置于250ml烧杯中，加入蒸馏水40ml，水浴加热至60～65℃，加10％NaOH液16ml，搅拌使溶液pH为8左右，如不到pH＝8则继续用碱液调，加活性炭0.4g，保湿15分钟，趁热抽滤，滤液调节至温度为55℃时，用18％C.P盐酸调节至pH＝2，放置冷水浴中冷却30分钟，析出沉淀，抽滤，沉淀用蒸馏水洗涤5次，每次20ml，取出沉淀，置红外灯下于50℃干燥，得白色结晶粉末，称重，测熔点m.p118～122℃。
计算收得率。
（三）安妥明TLC反应终点的判断方法：薄层层析法固定相：硅胶G展开剂：氯仿－甲醇（7：3）点样量：各10 μl （对氯苯酚甲醇液1ng/ml和反应液）显色：紫外 UV254nm附注1.缩合反应时，所用的仪器必须事前干燥,原料必须无水，水的存在必将使收率降低。
因此需用液封装置，回流冷凝管需装上CaCl2干燥管。
2.缩合反应所用的催化剂必须是强碱，如固体NaOH、KOH，粒碱更好，液碱则不行。
3.缩合反应的产率与反应温度很有关系，反应温度高，加热时间长，将使油状物增多，因而要控制反应温度及避免加热时间过长。
4.缩合产物对氯苯氧异丁酸可溶于丙酮，所以反应回收丙酮时，必须尽量回收完全，否则收率降低。
5.在精制时的洗涤一定为使用水、石油醚、水和甲苯交替洗涤，以除去有机和无机杂质，保证产品质量。
（四）成铝盐1、原料规格及投料量2.操作步骤：1）测对氯苯氧异丁酸的熔点对氯苯氧异丁酸的熔点为120.52℃，否则重新精制。
对氯苯氧异丁酸铝的制备将3.0g结晶氯化铝置于150ml高型烧杯中，加水16.5ml，搅拌溶解，备用。
如果溶液不澄清，浑浊，需过滤。
先用NaOH1.46g，水38ml配成为4%的NaOH溶液，加入5.4g对氯苯氧异丁酸，搅拌溶解，备用。
如果溶液不澄清，浑浊，需过滤，滤液备用。
将盛有氯化铝溶液的烧杯置水浴加热，开动搅拌，当内温70~80℃时，滴入对氯苯氧异丁酸碱性溶液，立即产生白色沉淀，控制反应液pH＝3~4，加毕，搅拌保温反应半小时，趁热抽滤。
沉淀物、用水洗涤，压紧抽干，置红外灯下于80℃干燥，得安妥明铝，称重，计算收得率。
附注1．成铝盐时控制反应液维持在pH＝3~4，酸性过大，会产生对氯苯氧异丁酸沉淀，酸性过小（碱性）又会产生氢氧化铝沉淀，所以加入时，一定是将对氯苯氧异丁酸碱性溶液滴入氯化铝溶液中，不能反过来操作。
而且加入速度必须由滴液漏斗缓缓滴加，如一次加入或加入太快，会使局部反应液碱度过大，也可造成局部氢氧化铝沉淀。
（五）成钙盐1.原料规格及投料量2.操作步骤：将对氯苯氧异丁酸置于150ml高型烧杯中，不断搅拌下分次加入10%NaOH 溶液，调节pH＝6~7，加入活性碳，于60℃搅拌退色15分钟，趁热过滤，取滤液在搅拌下于70~75℃时，滴入20%氯化钙溶液，控制反应液中性，至母液加氯化钙溶液无白色沉淀析出为止，过滤，滤液用水洗涤两次，压紧抽干，于90℃干燥，得安妥明钙，称重，计算收得率。
六、实验报告要求1. 认真完成实验报告，报告要用实验报告纸。
2. 应在理解的基础上简单扼要的书写实验原理，不提倡大段抄书。
3. 应结合具体的实验现象和问题进行讨论，不提倡纯理论的讨论，更不要从其它参考资料中大量抄录。
4.实验报告的分数与报告的篇幅无关。
七、思考题（1）缩合反应为什么要求无水操作？（2）影响缩合反应收率的主要因素是什么？（3）成铝盐时，规定将对氯苯氧异丁酸碱性溶液滴入氯化铝溶液中，反过来操作行不行？为什么？（4）成铝盐时控制反应液维持在pH＝3~4，为什么？（5）成铝盐时于成钙盐之异同点。
八、实验成绩评定办法主要评分点：表1项目组织纪律安全意识劳动态度卫生习惯动手能力观察能力分析问题和解决问题能力优(18—20分) 不迟到、不早退，安全意识强，认真填好仪器使用记录，台面整洁，值日工作认真实验操作正确、规范、熟练，仪器设备操作标准合理仔细观察实验现象，能及时发现问题，实验数据准确，实验记录完整实验中善于发现问题，并联系理论知识解释和解决问题良(16—17分) 不迟到、不早退，安全意识强，认真填好仪器记录，台面整洁，值日实验基本操作正确、规范、熟练；仪器设备操作合认真观察实验现象，测量数据较准确实验中能发现问题，在教师启发下能解决问题工作认真理中(14--15分) 不迟到、不早退，安全意识较强，能填写仪器记录，台面不够整洁，值日工作较认真操作一般，没有明显的操作问题，仪器使用基本正确较认真观察实验现象．测量数据记录较完整对实验中发现的问题自己不能解决，在教师启发和帮助下能初步解决及格(12--13分) 有迟到和早退现象，安全意识较弱，能填好仪器记录，台面较乱，值日工作不太认真操作一般，偶有违反操作规程，经指出后能改正，仪器使用基本正确一般的观察现象，但不仔细，出现异常现象也无动于衷，数据基本正确，记录欠条理对实验中出现的问题没有思想准备，需经教师的提醒和具体帮助能解决一般问题不及格(11分以下) 迟到或早退超过三次，安全意识淡薄，不填仪器记录，多次违反操作规程，经教师指出后尚不不注意观察，涂改记录的数据对实验中出现的问题不知所措台面较乱，值日工作不认真负责改正，仪器使用不正确，造成操作事故表2项目预习报告实验报告表达能力实验结果讨论和创新能力优(36—40分) 预习报告认真；实验报告文字表达通顺而准确，图表制作规范准确，文字端正，报告整洁，讨论深入数据处理和图形分析准确实验报告联系理论知识解释和解决问题，讨论认真、深入能在实验结的基础上有独见解和体会，并善于运用现代手段和方法处理数据良(32—35分) 预习报告较认真；实验报告文字表达通顺而准确，图表制作较规范准确，数据处理和图形分析较准确，报告整洁、数据处理和图形分析较准确实验中能发现问题，在教师启发下能解决问题，在报告中讨论了这些问题，实验报告认真实验中有较好的见解和体会清楚中(28--31分) 预习报告较认真；实验报告基本上能正确地表达实验结果和看法；报告整齐数据处理和图形分析较准确对实验中发现的问题自己不能解决，在教师启发和帮助下能初步解决；报告中有所体现，注意实验讨论，没有独到见解．体会不深刻及格(24--27分) 预习报告不认真；报告基本符合要求，少数地方文不达意，数据处理和图形分析偶有不当报告中未体现实验中的问题，对实验的部分内容作简单的讨论，没有创新意识和独到见解与体会不及格(23分以下) 预习报告不认真或没有报告没有条理，文字潦草，数据处理和图形分析不正确数据处理和图形分析不正确实验报告无讨论，没有独到见解和体会。