银杏内酯注射液
银杏内酯注射液产品介绍
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银杏内酯属于萜类化合物，称为萜类内酯，由倍半萜内酯（白果内酯）和二萜内酯 （银杏内酯A、B、C 等）组成。 萜类内酯的特点：独特的笼型结构、罕见的叔丁基侧链 白果内酯和银杏内酯A、B、C 的共同点：均具有3个五元内酯环和一个罕见的叔丁基 等结构特征
银杏内酯A 408
银杏内酯B 424
银杏内酯C 440
白果内酯 326
银杏内酯药代动力学
口服给药后，三种化合物吸收迅速，银杏内酯A和白果内酯在血浆中的达峰时间为0.5小时， 银杏内酯B为2小时，24小时后均低于定量限。能够迅速进入脑组织，相对于血浆只有轻微延 迟，并在24小时内消除，不会产生蓄积。
Ude C, Paulke A, Nöldner M, et al. Plasma and brain levels of terpene trilactones in rats after an oral single dose of standardized Ginkgo biloba extract EGb 761®. Planta Med. 2011 Feb;77(3):259-64
生产质量体系
• 加强质量管理体系建设，确 保产品质量 • 加强技术攻关，优化生产流 程，努力提高生产效率和推动 节能降耗 • 强化安全和环保管理 • 新建和改造生产设施，促进 产业不断升级 • 是四川省医药质量管理协会 会员单位
专利研发体系
• 从2006年起公司开始申请专 利保护及创建驰名商标
• 对众多的研究成果已或正在 申请专利保护
• 利用5-10年的时间将年营业收 入的10-20%用于研究开发
• 建立规模达500人的研究院 • 计划建成一个占地500亩，集
合医药研发和生产基地等一 体的的现代化医药产业园
银杏内酯注射液与竞品对比表
主要用于脑部、周边和冠状血流循环障碍。急慢性脑机能不 全及其后遗症如中风、注意力不集中、记忆力衰退、老年性 痴呆。耳部血流及神经障碍如耳呜、眩晕、听力减退、耳迷 路症候群。眼部血流及神经障碍如糖尿病引起的视网膜病变 及神经障碍、老年性黄斑变性、视力模糊、慢性青光眼。末 梢循环障碍：各种动脉闭塞症，间歇性跛行症、手脚麻痹冰 冷。缺血性心脏疾病：冠状动脉供血不足、心绞痛、心肌梗 塞。
（未查到）
银杏 内酯 注射 液
银杏 内酯 注射 液
成都百裕 科技制药 有限公司
白果内酯，银杏 内酯 ABC
白果内酯保护神经，银杏内酯再通血流
江苏康缘 药业
（未查到）
（未查到）
活血化瘀，通经活络。用于中风病中经络（轻中度脑梗塞） 恢复期淤血阻络症，症见半身不遂，口舌歪斜，言语蹇涩， 肢体麻木等。
（未查到）
(kallidin) 。体外研究显示，尤瑞克林对离体动脉
注射 用尤 瑞克 林
凯 力 康
广东天普 生化医药 股份有限
公司
人 尿 激 肽 原酶 ，系 具有舒张作用，并可抑制血小板聚集、增强红细胞
从 新 鲜 人 尿中 提取 精制的一种由 238 个
变形能力和氧解离能力。动物试验显示，尤瑞克林 静脉注射可增加麻醉犬椎间、颈总和股动脉血流
用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和
在缺血 / 缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止
功能障碍。
脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症
状，抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示，依达
拉奉可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑
细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
马来 酸桂 克 北京四环 哌齐 林 制药有限 特注 澳 公司 射液
银杏内酯注射液
上市的天然药物注射剂。
百裕®银杏内酯注射液
国药准字Z20110035
【药品名称】
通用名称：银杏内酯注射液
【成 份】 银杏内酯，辅料为甘油、乙醇。
【性 状】 本品为无色或浅黄色澄明液体。
【功能主治】 活血化瘀，通经活络。用于中风病中经络 （轻中度脑梗塞）恢复期淤血阻络症，症见半身不遂， 口舌歪斜，言语蹇涩，肢体麻木等。
【规 格】每支装2ml（含萜类内酯10mg）
兴奋性氨基酸的释放引起神经细胞Ca2+超载，是神经细胞死亡的“最后共同通 路”。银杏内酯注射液可显著抑制兴奋性氨基酸的释放和Ca2+超载，保护脑神经细胞。
①王何，等。国产银杏内酯对大鼠脑缺血损伤影响的实验研究。中国中医基础医学杂志，2002,8（6）：17-18 ②秦兵，等。银杏内酯B对脑缺血再灌注神经元损伤的保护作用。中国中西医结合急救杂志，2005,1（1）：17-20
清晰的分子结构
银杏内酯分子结构清晰，质量可控、作用机制明确。突破了传统中药注射剂基础物 质不明确、质量不可控、作用机制不明确的瓶颈。
银杏内酯注射液的药理学机制—— 双重拯救脑梗塞缺血半暗区
对于大多数已错过6h时间窗的脑梗塞患者，实施神经治疗的关键，在于尽早 恢复血流，加强再通脑保护，挽救缺血半暗区神经元。
银杏内酯组
155.6 ▲ ▲
17.8▲
3.1 ▲ ▲
自由基是脑缺血/再灌注炎反应损伤时的“终末性共同介质”，同时机体存在清除自 由基的自我保护机制。银杏内酯注射液可减少自由基的产生（丙二醛是自由基的代谢 产物），减少内源性自由基清除过氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的消耗。
(金阁莱)银杏内酯注射液
核准日期：2011年10月21日修改日期：2012年03月29日；2014年07月02日；2015年12月15日请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警告：虽然本品在上市前的临床试验中未出现过敏性休克的病例，但仍应在有抢救条件的医疗机构使用，使用者应是具备治疗过敏性休克等严重过敏反应的资质或曾接受过过敏性休克抢救培训的医师，用药后出现过敏反应等严重不良反应者应立即停药并及时进行救治。
【药品名称】通用名称：银杏内酯注射液汉语拼音：Yinxingn eizhi Zhusheye【成份】主要成分为白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B和银杏内酯C等，辅料为甘油、乙醇。
【性状】本品为无色或浅黄色澄明液体。
【功能主治】活血化瘀，通经活络。
用于中风病中经络（轻中度脑梗塞）恢复期瘀血阻络证，症见半身不遂，口舌歪斜，言语蹇涩，肢体麻木等。
【规格】每支装2ml （含萜类内酯10mg）【用法用量】静脉滴注。
一次5支（10ml），临用前将药物缓缓加入到0.9%氯化钠注射液250ml或5%葡萄糖注射液250ml中稀释，缓慢静脉滴注，一日1次，用药期间需严格控制滴速，滴注速度不高于每分钟40~60滴。
疗程为14天。
【不良反应】1、少数患者用药后可出现轻度眩晕、头痛、眼发涩发干、恶心、呕吐，胃脘胀满等。
2、个别患者用药后可出现中度面潮红，面唇发麻等。
【禁忌】1、对本品或银杏类制剂有过敏或严重不良反应病史者禁用。
2、本品含有乙醇、甘油，对乙醇（酒精）、甘油过敏者禁用。
3、孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】1、用药前应仔细询问患者用药史和过敏史，过敏体质者慎用。
2、用药前应认真检查药品以及配制后的滴注液，发现药液出现浑浊、沉淀、变色、结晶等现象时不能使用。
3、药品稀释应该严格按照要求配制，不得随意改变稀释浓度和稀释溶液用量，配药后应坚持即配即用，不宜长期放置。
4、中药注射液应单独使用，严禁混合配伍，禁止与其它注射剂混合滴注；本品尚无与其它药物联合使用的安全性和有效性信息，谨慎联合用药。
银杏内酯注射液
银杏内酯注射液关于《银杏内酯注射液》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
银杏内酯注射液可以医治的病症有很多，例如中风偏瘫、中风等，这种病症通常都很严重，给病人导致的损害较为大。
银杏内酯注射液的应用务必要对症治疗，依据病人不一样的病况酌情考虑应用。
因而，我们务必对这类药品有全方位的掌握，没有医师的具体指导下，干万不可以滥用。
银杏内酯注射液，活血化淤，舒筋活血，用以淤血阻络引发的脑缺血中风偏瘫中经脉。
症见头晕眼花，口角倾斜，语言蹇涩，四肢麻木，头痛，中风偏瘫，适用急性症状脑梗死和手术恢复期脑梗死见所述表现者。
尽管本产品在发售前的临床研究中未出現过敏性休克的病案，但仍应在有救治标准的定点医疗机构是应用，使用人应是具有医治过敏性休克等比较严重过敏症状的资质证书或曾接纳过过敏性休克救治学习培训的医生，服药后出現过敏症状等比较严重副作用者应该马上断药并立即开展救护。
功效与作用活血化淤，舒筋活血，用以淤血阻络引发的脑缺血中风偏瘫中经脉。
症见头晕眼花，口角倾斜，语言蹇涩，四肢麻木，头痛，中风偏瘫，适用急性症状脑梗死和手术恢复期脑梗死见所述表现者。
使用方法使用量静脉滴注，一次5支，临用前将药品迟缓边加个0.9%葡萄糖注射液250Ml或5%氧化钠注射液250Ml中稀释液，迟缓静脉，一日1次，服药期内需严控滴速，滴注速率不高过每分40~60滴。
治疗过程为14天。
副作用1.极少数病人服药后可出現轻微眩晕、头痛、眼很涩发涩、恶心想吐、呕吐、胃腕撑胀等。
2.某些病人服药后可出現中重度面通红，面春麻木等。
忌讳1.对本产品或银杏类中药制剂有皮肤过敏或比较严重副作用病历者禁止使用。
2.本产品带有酒精、凡士林，对酒精(乙醇）、凡士林过敏症状禁止使用。
3.孕妇及哺乳期间禁止使用。
常见问题1.服药前要细心了解病人服药史和高敏体质，过敏性体质者谨慎使用。
2.服药前要用心查验药物及其配备后的滴注液，发觉药水出現混浊、沉定、掉色、结晶体等状况时不可以应用。
铜陵市169例银杏内酯注射液使用安全性评价
铜陵市169例银杏内酯注射液使用安全性评价摘要：目的：探讨银杏内酯注射液所致不良反应的特点，为临床安全用药提供依据。
方法：利用国家药品不良反应监测系统的统计功能及Excel筛选的方法对2016年以来铜陵市药品不良反应监测中心收集的银杏内酯注射液ADR/ADE报告表进行统计和分析。
结果：发生ADR/ADE的男女比例为1:1.17，无显著性差异，65岁以上年龄患者发生率占47.93%；82.22%不良反应发生在用药60min内；皮肤及其附件损害报道最多。
结论：银杏内酯注射液所致的ADR/ADE可累及机体多个系统/器官，严格按照药品说明书用药，注意ADR/ADE监测，警惕药品不良反应发生，保证合理用药。
关键词：银杏内酯注射液；安全性评价；不良反应银杏内酯注射液主要成分为白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B和银杏内酯C[1]，辅料为甘油、乙醇。
性状为无色或浅黄色澄明液体。
具有活血化瘀、通经活络的作用，临床主要用于轻中度脑梗塞恢复期瘀血阻络症[2]。
随着临床应用银杏内酯的范围不断扩大，使用银杏内酯注射液后出现的不良反应也日渐增多。
副反应的出现，严重的影响治疗效果，本文就对银杏内酯注射液导致不良反应的相关因素进行探讨，现将相关情况汇报如下。
1资料与方法资料来源于铜陵市药品不良反应监测中心2016年以来收集的169例银杏内酯注射液ADR/ADE报告表。
利用国家药品不良反应监测系统的统计功能及Excel筛选的方法，对损害的器官及ADR/ADE临床表现进行规整，对给药途径及使用剂量、稀释溶媒、ADR/ADE发生时间等进行统计和分析。
2结果2.1 患者基本情况169例银杏内酯注射液ADR/ADE报告中患者年龄从17岁到86岁，其中男性78例，女性91例，见表1、表2。
2.2损害的器官及不良反应临床表现银杏内酯注射液不良反应病例中涉及多个系统器官损害，主要是皮肤及其附件损害、全身性损害、呼吸系统损害。
结果见表3。
2.3 给药途径及使用剂量由表4可见，静脉滴注是银杏内酯注射液给药的主要途径，占98.22％，使用剂量和稀释溶媒见表5，表6。
银杏内酯注射液
药品
01 警示语
03 性状 05 规格
目录
02 成份 04 功能主治 06 用法用量
07 不良反应
09 注意事项
目录
08 禁忌 010 药物相互作用
011 临床试验
013 贮藏
目录
012 药理毒理 014 执行标准
银杏内酯注射液，活血化瘀，通经活络，用于瘀血阻络所致的缺血性中风病中经络。症见头晕目眩，口舌歪 斜，言语蹇涩，肢体麻木，头痛，半身不遂，适用于急性期脑梗死和恢复期脑梗死见上述表现者。
药物相互作用
本品尚无药物相互作用相关研究，因此，严禁混合配伍，谨慎联合用药。
临床试验
本品于2004年8月由国家药品监督管理局批准临床研究，于2004年11月至2005年9月进行了I、II、III期临 床试验。
I期临床试验为观察人体对银杏内酯注射液的耐受程度，确定临床给药的安全范围。I期单次给药耐受性试验 设5组，分别给2ml、4ml、8ml、10ml、14ml、18ml药物，总计26人；连续给药耐受性试验分为10ml和14ml两个 剂量组，总计12人，一日1次，连续给药14天。单次给药和ml静脉滴注，静脉滴注数应从10滴/分钟开始，逐渐增加，不超过60滴/分钟。I期临床 试验结果推荐的临床用剂量为不大于10ml/次/日。
性状
本品为无色或浅黄色澄明液体。
功能主治
活血化瘀，通经活络，用于瘀血阻络所致的缺血性中风病中经络。症见头晕目眩，口舌歪斜，言语蹇涩，肢 体麻木，头痛，半身不遂，适用于急性期脑梗死和恢复期脑梗死见上述表现者。
规格
每支装2ml(含萜类内酯10mg）
用法用量
静脉滴注，一次5支，临用前将药物缓慢加于5%葡萄糖注射液250ml或0.9%氯化钠注射液250ml中稀释，缓慢 静脉，一日1次，用药期间需严格控制滴速，滴注速度不高于每分钟40~60滴。疗程为14天。
银杏内酯注射液产品介绍
百裕®银杏内酯注射液说明书
【药品名称】 通用名称：银杏内酯注射液 【成 【性 份】 银杏内酯，辅料为甘油、乙醇。 状】 本品为无色或浅黄色澄明液体。
【功能主治】 活血化瘀，通经活络。用于中风病中经络（轻中度 脑梗塞）恢复期淤血阻络症，症见半身不遂，口舌歪斜，言语 蹇涩，肢体麻木等。 【规 格】每支装2ml（含萜类内酯10mg）
白果内酯 326
银杏内酯药代动力学
口服给药后，三种化合物吸收迅速，银杏内酯A和白果内酯在血浆中的达峰时间为0.5小时， 银杏内酯B为2小时，24小时后均低于定量限。能够迅速进入脑组织，相对于血浆只有轻微延 迟，并在24小时内消除，不会产生蓄积。
Ude C, Paulke A, Nöldner M, et al. Plasma and brain levels of terpene trilactones in rats after an oral single dose of standardized Ginkgo biloba extract EGb 761®. Planta Med. 2011 Feb;77(3):259-64
百裕®银杏内酯注射液市售唯一的高纯度银杏单体制剂
有效成分高达99%
有效成分只有30%或+6%
百裕®银杏内酯注射液 2ML含有银杏总内酯9.9mg
普通银杏注射液 5ML含有银杏总内酯1.05mg
提纯工艺
银杏叶提取物： （6步法）
银杏内酯： （36步法）
7
百裕®银杏内酯注射液工艺
百裕®银杏内酯注射液主要成份
百裕®银杏内科技制药有限公司
百裕®银杏内酯注射液
国际第一个银杏有效部位提取物注射剂 国际第一个成分明确结构清晰的银杏内酯注射剂 国际第一个有效成分达95%以上的银杏内酯注射剂 国际第一个质控标准最全、检查方法最新、监控指标最高的植物药物注射剂 国内第一个最新《药品注册管理办法》开闸后批准上市的植物药物注射剂
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银杏叶提取物（GBE）在全球范围内广泛用于心脑血管疾病的治 疗，具有卓越的疗效和安全性。是治疗心脑血管疾病的首选天然 药物。银杏叶提取物是全球使用量最大的植物药，2005年全球 销售额达到50亿美元，中国为18~20亿元人民币。
银杏黄酮, 24%
非药效学不 明成分, 70% 银杏黄酮 银杏萜内酯 非药效学不明成分
银杏萜内酯, 6%
银杏叶提取物非常重要的药效学成分
银杏内酯是银杏叶提取物最重要的药效成分 组别 银杏内酯A 银杏内酯B 银杏内酯C 白果内酯
注：IC50为产生50%抑制效果的浓度
IC50（μ m） 0.74 0.25 7.10 54.00
百裕®银杏内酯注射液
银杏叶提取物的革命性升级 高纯度天然的PAF受体拮抗剂和脑保护剂
®银杏内酯注射液 百裕
国药准字Z20110035
【药品名称】 通用名称：银杏内酯注射液 【成 份】 银杏内酯，辅料为甘油、乙醇。 【性 状】 本品为无色或浅黄色澄明液体。 【功能主治】 活血化瘀，通经活络。用于中风病中经络 （轻中度脑梗塞）恢复期淤血阻络症，症见半身不遂， 口舌歪斜，言语蹇涩，肢体麻木等。 【规 格】每支装2ml（含萜类内酯10mg）
谢立新，等。银杏内酯上调CGRP对大鼠脑缺血再灌注损伤产生保护作用。中国药理学通报，2004； 20（9）：993-9977
银杏内酯注射液治疗脑梗塞的实验与临床 验证
显著降低大鼠脑梗塞神经缺陷不引起出血）
显著降低脑梗塞患者神经缺血评分，优于银杏叶提 取物
Ⅱ期临床试验报道（疗效、安全性、不引起出血）
百裕®银杏内酯注射液
国际第一个银杏有效部位注射剂； 国际第一个成分明确结构清晰的银杏注射剂； 国际第一个有效成分达95%以上的银杏注射剂； 国际第一个质控标准最全、检查方法最新、监控指 标最高的天然药物注射剂； 国内第一个最新《药品注册管理办法》开闸后批准 上市的天然药物注射剂。
银杏内酯注射液的药理学机制—— 双重拯救脑梗塞缺血半暗区
对于大多数已错过6h时间窗的脑梗塞患者，实施神经治疗的关键，在于尽早 恢复血流，加强再通脑保护，挽救缺血半暗区神经元。 银杏内酯注射液所呈现的药理效应，在于再通血流和脑保护，双重拯救缺血半 暗区。
再通血流
增加颈内动脉血流量
银杏内酯注射液具有良好的抗脑缺血、脑缺氧、抗血栓及溶栓作用。
徐江平，等。银杏内酯对犬脑血流量的影响。中西医结合学报，2005,3（1）：50-53
脑保护
抑制兴奋性氨基酸的释放① 抑制神经细胞Ca2+超载，防止脑水肿②
兴奋性氨基酸的释放引起神经细胞Ca2+超载，是神经细胞死亡的“最后共同通 路”。银杏内酯注射液可显著抑制兴奋性氨基酸的释放和Ca2+超载，保护脑神经细胞。
▲▲
假手术组 缺血、再灌注组 生理盐水组 银杏内酯组
152.8 84.2 82.8 155.6
▲▲
与缺血/再灌注组 比较 ▲ P<0.05 ▲ ▲ P<0.01
自由基是脑缺血/再灌注炎反应损伤时的“终末性共同介质”，同时机体存在清除自 由基的自我保护机制。银杏内酯注射液可减少自由基的产生（丙二醛是自由基的代谢 产物），减少内源性自由基清除过氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的消耗。
【用法用量】 静脉滴注。一次5支（10ml），临用前将药 物缓缓加入到0.9%氯化钠注射液250ml 或5%葡萄糖 注射液250ml中稀释，缓慢静脉滴注，一日1次，用药 期间需严格控制滴速，滴注速度不高于40~60滴/分钟。 疗程为14天。 【包装】 玻璃安瓿装，5支/盒。 【有效期】 18个月。
银杏内酯临床研究
脑梗塞是由于脑动脉粥样硬化，血管内膜损伤使脑 动脉管腔狭窄，进而因多种因素使局部血栓形成， 使动脉狭窄加重或完全闭塞，导致脑组织缺血、缺 氧、坏死，引起神经功能障碍的一种脑血管病。
作为最强的血小板激活物和重要的炎症因子， 1972年发现的血小板活化因子（PAF）在脑梗塞 中扮演了重要的角色。 1984年发现的PAF受体拮抗剂银杏内酯，早已存 在于距当时20年前就已成功开发的银杏叶提取物 中，但含量甚微。
百裕®银杏内酯注射液
经过十分复杂的高科技制备工艺，有目的的去除引起不 良反应的成分，仅保留抗PAF受体拮抗剂的银杏萜内酯。 内酯有效成分含量由传统制剂的6%提升到90%，制成 成分清楚、结构明确的高纯度天然的PAF受体拮抗剂和 脑保护剂，彻底消除了银杏叶提取物的缺陷。
清晰的分子结构
银杏内酯分子结构清晰，质量可控、作用机制明确。突破了传统中药注射剂基础物 质不明确、质量不可控、作用机制不明确的瓶颈。
①王何，等。国产银杏内酯对大鼠脑缺血损伤影响的实验研究。中国中医基础医学杂志，2002,8（6）：17-18 ②秦兵，等。银杏内酯B对脑缺血再灌注神经元损伤的保护作用。中国中西医结合急救杂志，2005,1（1）：17-20
清除自由基，抗脑缺血-再灌注损伤
组别 过氧化物歧化酶 SOD（U/G） 丙二醛 谷胱甘肽过氧化 物酶 MDA（nmol/g） GSH-PX(U/mg) 17.4 12.3 11.7 17.8▲ 3.9 6.2 5.9 3.1