天然药化
天然药化
苷：糖或糖的衍生物，如氨基酸、糖醛酸等与另一非糖物质通过糖的半缩醛或半缩酮羟基与苷元脱水形成的一类化合物。
醌：分子内具有不饱和环二酮结构或容易转变成这样结构的天然有机化合物。
黄酮类：泛指2个具有酚羟基的苯环通过中央三碳原子相互连接而成的一系列化合物。
萜：凡由甲戊二羟酸衍生，且分子式符合（C5H8）n通式的衍生物。
苯丙素类桂皮酸香豆素类前体红外：羰基1680-1660，内酯环1750-1700，苯环1600-1660有3个峰，氢谱：3,4位间J=9，碱性溶液中紫外红移。
木脂素：具有苯丙烷骨架的两个结构通过其中β，β’或8,8’-碳相连而形成的一类天然产物。
7’-O-8-木脂素苯醌的两种结构对苯醌邻苯醌蒽醌大黄素型(多呈黄色) 茜草素型（橙黄或橙红色）蒽醌的β-位羟基的酸性大于α位的羟基。
1,8位羟基酸性比1，5位强，1,2位最弱。
编号游离的醌类化合物具有升华性，小分子的苯醌类及萘醌类还有挥发性，能随水蒸气蒸馏，可分离纯化。
含醌药材：泻下、抗菌、抗肿瘤作用，决明子，大黄，番泻，紫草黄酮类2-苯基色原酮含黄酮药材: 水飞、金荞麦、营实、葛根、R f=溶质迁移距离/溶剂迁移距离，极性越小，R f越大，越趋向于1，醚化试剂：MeI/Py, 酯化试剂：/ Py，共轭结构在紫外灯下呈黑色，或用浓硫酸碳化。
萜的分类：根据异戊二烯单位的数目分为单萜、倍半萜、二萜等。
单萜含有10个碳。
提取分离方法：1.溶剂提取法:根据相似相溶原理，用溶剂将成分提取出，分为渗漉法、煎煮法、回流提取、连续回提、超临界流体萃取、超声波提取2.水蒸气蒸馏法：适用于具有挥发性，难溶或不溶于水，原理：体系中的蒸汽压比任何一组分的蒸气压高，混合物沸点要比任一组分低。
3.升华法：中药中一些成分具有升华性质。
生物碱：天然产的含氮有机化合物。
天然药物化学的定义
天然药物化学的定义天然药物化学是研究天然产物的化学结构、化学特性和生物学活性，以及这些产物在药物发现和开发中的应用的分支学科。
天然药物化学包括从天然资源中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法，以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。
随着对复杂药物发现和开发的需求不断增加、分析技术不断提高，天然药物化学在药物研究和开发中的地位越来越重要。
天然药物化学研究的目的是了解天然产物的化学结构、生物学活性和药理学特征，为发现新的天然产物药物和开发药物带来启示。
天然药物化学家通过从各种生物体中分离和纯化有生物活性的天然物质，如植物、微生物和动物，来收集有关它们的化学信息。
然后，天然药物化学家将这些物质的结构鉴定和解决分子的化学结构、化学特性和背景知识，以便了解其在药物发现和开发中的应用。
这种专业的知识使它们能够优化这些化合物，以增加它们的效力或减少它们的毒副作用，并改善它们的化学稳定性和制剂属性。
天然药物化学在天然产物的化学分析方面极为重要。
这种类型的化学分析使用多种技术和方法来分离、提纯和鉴定天然产物。
例如，对于复杂的混合物，天然药物化学家可以使用高效液相色谱（HPLC）或气相色谱（GC）等技术来提取单个分离物。
然后，他们可能会使用核磁共振（NMR）或质谱（MS）等技术来获取有关该分子的化学和结构信息，并开发分子的结构-活性关系。
天然药物化学的主要目标是从复杂的混合物中分离出一种或多种有生物活性的化合物，并了解它们的药理学属性。
另一个研究天然药物化学的领域是通过有机合成复制自然产物结构来创建新的天然产物类似物。
这种方法被称为半合成法。
利用这种方法，天然药物化学家可以调整原来的天然产物的结构，以优化它们的药理学性质，或创造新的药物。
即使天然药物化合物有助于药物研究和开发，但它们并不总是合适的药物治疗方案。
因此，天然药物化学家使用化学合成技术创造类似分子，以获得更好的药理学性质或更好的制剂性质。
总之，天然药物化学是一个广泛的领域，涵盖了从天然产物中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法，以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。
天然药化
一、天然药物与天然药物化学的定义天然药物：( natural medicine)天然来源的用于预防、诊断、治疗疾病的药物。
天然药物化学：Chemistry of natural medicine 或Medicinal chemistry of natural products天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分(chemical constituents)的一门学科。
主要研究天然产物化学成分中生理活性成分或有效成分：①提取分离方法；②结构鉴定；③物理化学性质; ④生物合成途径。
什么是药物？人类用来预防、诊断、治疗疾病或为了调节机体功能经政府有关部门批准的特殊化学品。
二、天然药物相关术语天然药物natural medicine中草药chinese herbal medicine中药Traditional Chinese Medicine草药herbal drug民族药Ethnic Medicine生药Crude drug三、研究方法及思路(一)调查研究:1.确定研究对象2.文献调研3.预实验（二）组分分离1.确定分离方法（1）系统分离2）定向分离（3）活性导向分离2.相关概念（1）单体化合物:具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质。
（2）有效成分（active compound）具有生物活性且能起到防治疾病作用的单体化合物。
（3）无效成分(inactive compound)与有效成分共存的其它成分。
（4）有效部位(active fraction)含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分。
（5）有效部位群含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。
（三）成分鉴定/结构鉴定（四）活性筛选:发现具有开发利用价值的先导化合物、阐明中药及其提取物的可能机制, 六、研究意义1.探讨中药及民族药物防治疾病的药效物质基础；2.改进传统药物剂型，提高临床疗效；3.控制中药材及制剂的质量,为中药炮制提供科学依据；4.整理、发掘祖国医药学宝库，扩大药物新资源，为新药开发提供新的化合物；5.新药创制（包括先导化合物的改构与全合成）；6.植物化学分类学的研究：利用植物的亲缘相关性——改变传统的形态分类方法7.功能性食品用及相关产品（功能食品、天然色素、香料、美容化壮品）。
天然药物化学ppt课件完整版
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目录
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• 绪论 • 天然药物的化学成分 • 天然药物化学成分的提取与分离 • 天然药物的开发与应用 • 天然药物化学的实验技术与方法 • 天然药物化学的研究进展与趋势
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01
绪论
Chapter
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3
天然药物化学的定义与任务
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06
天然药物化学的研究进展与趋 势
Chapter
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天然药物化学的研究热点与难点
热点 活性成分的发现与结构优化 多组分协同作用与机制研究
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天然药物化学的研究热点与难点
• 天然药物质量控制与标准化
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天然药物化学的研究热点与难点
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难点
特点
天然药物化学的研究对象复杂，成分多样，结构新 颖，活性广泛。研究方法涉及化学、生物学、医学 等多个学科领域，具有多学科交叉融合的特点。
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天然药物化学的发展历史与现状
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发展历史
天然药物化学的发展经历了从经验到科学、从单一到系统、从粗放到精细的过程 。随着科学技术的不断进步，天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状
目前，天然药物化学已经成为药学领域的重要分支之一，为创新药物的发现和中 药现代化提供了有力支持。同时，随着组学、代谢组学等技术的发展，天然药物 化学的研究领域也在不断扩展和深化。
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02
天然药物的化学成分
Chapter
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生物碱
天然药化
第一章总论1.天然药化是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
其研究内容包括各类天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法、主要类型化学成分的结构鉴定以及主要类型化学成分的生物合成途径等。
2. 二次代谢：以一次代谢产物作为原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程，并非在所有植物中都能发生，对维持植物生命活动又不起重要作用；称之为二次代谢过程。
产物：生物碱、萜类等3.主要生物合成途径：醋酸-丙二酸途径（AA-MA）:脂肪酸类、酚类、蒽酮类；甲戊二羟酸途径（MVA）：萜类、甾体类；桂皮酸途径及莽草酸途径：骨架的苯丙素类、香豆素类、木质素类、木脂体类C6-C3-C6骨架的黄酮类化合物氨基酸途径：生物碱类。
可作为生物碱前体的氨基酸：脂肪族有鸟氨酸、赖氨酸芳香族有苯丙氨酸、酪氨酸及色氨酸复合途径。
4.中草药有效成分的提取方法及其使用范围和优缺点1）溶液提取法2）水蒸气蒸馏法：适用于具有挥发性的、能随水蒸汽蒸馏而不被破坏、且难溶或不溶于水的成分的提取3）升华法：适用具有升华性质的成分5.化合物分子的极性越大,表现亲水性越强,亲脂性就越弱常见溶剂的极性强弱顺序:环己烷<石油醚<苯二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<乙醇<甲醇<水1)比水重的有机溶剂:氯仿、二氯甲烷2)能与水分层的有机溶剂：环己烷~正丁醇；能与水分层的极性最大的有机溶剂：正丁醇3)与水可以以任意比例混溶的有机溶剂：丙酮~乙醇4)常用来从水中萃取苷类，水溶性生物碱类的有机溶剂是正丁醇6.改变极性分离1)在药材浓缩水提取液中加入数倍量高浓度乙醇，以沉淀除去多糖、蛋白质等水溶性杂质（水/醇法）2)在浓缩乙醇提取液中加入数倍量水稀释,放置以沉淀除去树脂、叶绿素等水不溶性杂质（醇/水法）3)在乙醇浓缩液中加入数倍量乙醚（醇/醚）或丙酮（醇/丙酮法），可使皂苷沉淀析出改变PH分离 1)提取黄酮、蒽醌类酚酸性成分采用碱提酸沉法（碱/酸）2)提取生物碱类用酸提碱沉法（酸/碱）7.根据物质在两相溶剂中的分离比不同进行分离(1).液-液萃取法适用β>=100,过程运用课本23页pH<3时，酸性物质多呈非离解状态、碱性物质则呈离解状态存在；pH>12，则酸性物质多呈离解状态、碱性物质则呈非离解状态存在。
天然药化名词解释
6.苷类；亦称苷或配糖体，是由糖或糖的衍生物与苷元脱水形成的一类化合物。
7.苷键；糖与糖及糖的衍生物形成的化学键。
8.单糖；多羟基醛或多羟基酮类化合物。
9.端基碳；单糖成环后形成的一个新的手性碳原子（不对称碳原子）成为端基碳，生成的一对异构体称为端基差向异构体。
28.诱导剂；因其诱导的化合物。 29，黄酮类化合物：泛指两个具有酚羟基的苯环（A-与B-环）通过中央三碳原子相互连结而成的一系列化合物。
29.萜类化合物；从化学结构来看，它是异戊二烯的聚合体及其衍生物，其骨架一般以五个碳为基本单位，少数也有例外。
42.乙型强心苷元；位侧链为不饱和内脂，为六元环的αβ-γ内脂，-δ-内脂，称为乙型强心苷元。
43.甾体皂苷；是一类有螺甾烷类化合物与糖结合的寡糖苷。
44.呋甾烷醇皂苷；由F环裂环而衍生的皂苷称为呋甾烷醇皂苷。
45.强心苷；是存在植物中具有强心作用的甾体苷类化合物。
46.生物碱；是含负氧化态的氮原子、存在于生物有机体中的环状化合物。
30.萸类化合物；凡由五元环与七元环骈合而成的芳环骨架都称为萸类化合物。
31.二倍半萜Байду номын сангаас化合物；是由5个异戊二烯单位构成，含25个碳原子的化合物类群。
32.吉拉德试剂；是一类带有季氨基团的酰肼，常用的是GirardT和GirarrdP。
33.挥发油；又称精油，是一类具有芳香气味的油状液体的总称。
38.次皂苷；当原生苷由于水解或酶解，部分糖被降解时，所生成的苷叫次皂苷。
39.溶血指数；是指在一定条件下能使血液中红细胞完全溶解的最低浓度。
天然药化名词解释
HR－MS：高分辨率质谱，能测量Li到U等60多种元素；及部分同位素。
苷化位移糖与苷元成苷后，苷元的α-C、β-C和糖的端基碳的化学位移值均发生了改变，这种改变称为苷化位移二次代谢产物由植物体产生的、对维持植物生命活动来说不起重要作用的化合物，如萜类、生物碱类化合物等。
分子旋光法（Klynemethods或Klyne法）:测定甙键构型，α或β- 甙,将甙和甙元的分子旋光差与组成该甙的糖的一对甲甙的分子旋光度进行比较，数值上相接近的便是与之有相同甙键的甙。
挥发油又称精油，是存在于植物中的一类具有芳香气味、可随水蒸气蒸馏出来而又与水不相混溶的挥发性油状成分的总称生源异戊二烯法则认为IPP及DMAPP是萜类在生物体内形成的活性前体，其真正的基本单元是甲戊二羟酸经验异戊二烯法则认为萜类碳架是由异戊二烯单位以头-尾或非头-尾顺序相连而成，都是异戊二烯的聚合体或其衍生物硝酸银络合色谱根据挥发油分子中双键的数目和位置不同,与硝酸银形成π络合物难易程度和稳定性不同而得到分离。
络合的稳定性规律:末端双键>顺式双键>反式双键（洗脱的先后顺序：反式双键>顺式双键>末端双键）正相色谱以极性物质做固定相，非极性物质作流动相，即流动相的极性<固定相的极性反相色谱如果采用相对非极性固定相和极性流动相，则称为反相苷一种豆科甘草属多年生草本植物苷元糖苷类化合物中，与糖缩合的非糖部分。
苷键是苷类分子特有的化学键，具有缩醛性质，易被化学或生物方法裂解。
原生苷指原存在于植物体内的苷.次生苷指原生苷水解后生成的苷.低聚糖是由2-10个单糖形成的低度聚合糖多聚糖由许多单糖分子或其衍生物缩合而成的高聚物称为多糖，又称为高聚糖HPLC：高效液相色谱是色谱法的一个重要分支，以液体为流动相，采用高压输液系统，将具有不同极性的单一溶剂或不同比例的混合溶剂、缓冲液等流动相泵入装有固定相的色谱柱，在柱内各成分被分离后，进入检测器进行检测，从而实现对试样的分析。
名词解释天然药物化学
名词解释天然药物化学天然药物化学是研究天然药物的化学成分和化学性质的学科。
天然药物是指从植物、动物、微生物等自然界中提取的药物，其来源于自然界的生物多样性，具有悠久的历史和广泛的应用。
天然药物化学的研究内容主要包括以下几个方面：1. 天然药物的提取和分离：天然药物化学研究的第一步是从天然来源中提取药物，并通过化学方法进行分离纯化。
这需要运用不同的提取技术，如溶剂提取、萃取、蒸馏等，以及色谱、电泳等分离技术。
2. 天然药物的化学成分分析：天然药物化学研究的重点是确定药物的化学成分。
通过使用不同的分析技术，如质谱、核磁共振、红外光谱等，可以确定药物中存在的化学物质的种类和结构。
3. 天然药物的化学性质研究：天然药物化学研究还包括对药物的化学性质进行研究。
这包括药物的物理性质（如溶解度、熔点等）和化学性质（如稳定性、反应性等）的研究，以及对药物的药理学作用机制的研究。
4. 天然药物的合成和修饰：天然药物化学研究还涉及对天然药物的合成和修饰。
通过对药物分子结构的理解，可以合成类似结构的分子，以获得更好的药物活性和选择性。
此外，还可以通过对药物分子结构的修饰，改变其药性和药代动力学特性，以提高药物的疗效和减少副作用。
天然药物化学的研究对于药物的发现、开发和应用具有重要的意义。
通过研究天然药物的化学成分和化学性质，可以更好地理解药物的活性和药效，为药物的设计和合成提供参考。
此外，天然药物化学研究还可以为天然药物的质量控制和标准化提供科学依据，保证药物的安全和有效性。
总之，天然药物化学是研究天然药物的化学成分和化学性质的学科，通过对天然药物的提取、分离、分析和研究，可以揭示药物的活性和作用机制，为药物的发现和开发提供科学依据。
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《天然药物化学》
14级药学本科
一、名词解释
1. 香豆素：
2. 黄酮：
3、苷：
4、挥发油：
5 、醌类：
二、问答题
1、黄酮类化合物的主要结构类型有哪些？（试写出8种）
2、什么是天然药物化学，其主要研究内容有哪些？
3、挥发油的提取方法和分离方法有哪些？。
4、离子交换树脂法纯化生物碱的原理是什么？请简述其主要步骤。
5、强心苷元根据17位侧链不同，分为哪些结构类型，写出其对应关系，强心苷苷键水解的方式主要有哪些？
三、填空题
1. 溶剂提取法的提取原理是，如苷元类化合物易溶于亲脂性有机溶剂，苷类化合物易溶于溶剂。
2. 蒽醌类化合物的结构根据苯环上羟基取代的位置不同，可分为和类型。
3. 三萜类化合物结构中常含有个异戊二烯结构单元，结构中常含有个碳原子。
4. 皂苷类化合物根据苷元结构不同，可非为和甾体皂苷，前者因结构中常含羧基，又称为皂苷。
5.苷类化合物根据苷键原子不同，可分为、硫苷、和碳苷。
四、选择题
1. 聚酰胺的分离原理是（）
A 分子筛
B 氢键吸附
C 离解程度不同
D 分配比不同
2. 关于生物碱的叙述不正确的是（）
A 大多数生物碱具有不同程度的碱性。
B生物碱的碱性受氮原子存在方式的影响
C生物碱都是溶于水的。
D 在植物体内多数生物碱以盐的形式存在。
3. 药物地高辛的结构属于（）。
A 二萜类B．强心苷 C.三萜类D．生物碱
4．在氧化铝、硅胶吸附色谱过程中，其色谱结果和被分离成分的( )有关A极性 B 旋光性 C 溶解度 D 熔点
5．游离状态的下列化合物，常具有升华性的是（）。
A 萜类B皂苷C黄酮D醌类
6．萜类化合物主要按照（）分类。
A 异戊二烯结构单元的个数B．羟基个数 C. 极性大小D．有无双键
7．下列反应可用于鉴别三萜类化合物的是（）
A Feigl反应
B 醋酐-浓硫酸反应
C 盐酸-镁粉反应
D molish反应
8．提取挥发油常采用的方法是（）
A 水浸渍法 B渗漉法 C升华法 D水蒸气蒸馏法
9．下列蒽醌类化合物中酸性最强的是（）。
A．含两个α羟基者B．含两个β羟基者桉叶油C 含一个α羟基者D．含一个β羟基者10.聚酰胺色谱常用于分离下列哪个类型化合物（）。
A．甾体类 B. 萜类C．生物碱 D.黄酮。