正电子核素68Ga简介教学内容
68Ga-PSMA-11与18F-PSMA-1007在前列腺癌中的应用
68Ga-PSMA-11与18F-PSMA-1007在前列腺癌中的应用作者：胡司琦张勇来源：《新医学》2022年第01期【摘要】前列腺癌的发病率在全球男性恶性肿瘤中排名第2，其发病率及病死率呈快速上升趋势。
前列腺特异性膜抗原（PSMA）PET/CT 在前列腺癌的检测方面具有高灵敏度和特异度，可用于原发性前列腺癌的定位与分期、复发性前列腺癌的监测。
目前，以PSMA为靶点的显像剂主要是放射性核素68Ga和18F的化合物。
该文综述了临床常用的小分子抑制剂68Ga-PSMA-11和18F-PSMA-1007的特点，以及其在前列腺癌显像中的优缺点，为临床诊断提供依据，并指导其在不同患者中的临床应用。
【关键词】前列腺癌;前列腺特异性膜抗原;正电子发射计算机断层显像;68Ga-前列腺特异性膜抗原-11;18F-前列腺特异性膜抗原-1007Application of 68Ga-PSMA-11 and 18F-PSMA-1007 in prostate cancer Hu Siqi， Zhang Yong. Department of Nuclear Medicine， the Third Affiliated Hospital of Sun Yat-sen University，Guangzhou 510630， ChinaCorresponding author， Zhang Yong， E-mail：**************【Abstract】 The incidence of prostate cancer ranks second among male cancer patients in the world. Its morbidity and mortality have been rapidly increasing in recent years. Prostate-specific membrane antigen （PSMA） PET/CT is highly sensitive and specific in the detection of prostate cancer， which can be applied in the localization and staging of primary prostate cancer and monitoring of recurrent prostate cancer. At present， PET tracers based on PSMA are mainly 68Ga or 18F labeled compounds. In this article， the characteristics of the commonly used small molecular inhibitors of 68Ga-PSMA-11 and 18F-PSMA-1007， as well as the advantages and disadvantages of their application in prostate cancer were reviewed， aiming to provide evidence for clinical diagnosis and guide clinical application in different patients.【Key words】 Prostate cancer; Prostate-specific membrane antigen; Positron-emission tomography; 68Ga-PSMA-11;18F-PSMA-1007前列腺癌是临床常见的恶性肿瘤之一，其发病率在全球男性恶性肿瘤中排名第2，在恶性肿瘤相关病死率中排名第6[1]。
正电子放射性核素的制备及其在药学领域中的应用
正电子放射性核素的制备及其在药学领域中的应用唐刚华（第一军医大学南方医院南方PET中心，广东广州510515）摘要：正电子放射性核素（如11C，15O，18F等）主要由回旋加速器通过核反应制备，正电子放射性核素经放射化学合成可制备各类正电子显像剂或正电子标记物，正电子显像剂或正电子标记物结合正电子发射断层（PET）显像已广泛用于神经精神系统、心血管系统及肿瘤等疾病的研究，也是药物研究的重要工具。
主要概述回旋加速器的工作原理、正电子放射性核素的制备及其在药学领域中的应用。
近年来，正电子发射断层（PET）显像及PET药物在世界范围内得到了飞速的发展，正电子放射性核素需求量不断增加。
正电子放射性核素主要是由回旋加速器生产，从1930年Lawrence研制成功第一台回旋加速器以来，回旋加速器在数量和质量方面得到了很大的发展和提高，为PET显像、PET药物及药物研究的蓬勃发展奠定了基础。
1 回旋加速器的工作原理1929年劳伦斯提出回旋加速器理论，次年第一台回旋加速器研制成功。
其基本原理是带电粒子在磁场中作圆周运动，采用交变电极的方法，使粒子在较低电压下通过多次加速获得很高的动能。
其工作原理示意图见图1。
待加速的正粒子或负粒子由离子源S产生，产生的各种带电粒子将向着带异种电荷的D型电极盒（如A）运动。
进入D型电极盒A内的粒子不再受电场的影响，而垂直于D型电极盒A平面的磁场将迫使带电粒子在圆形轨道上运行，使其保持在一定轨道上运行。
当带电粒子到达电极盒A和B间隙时，电极盒的极性发生改变，粒子再次加速至另一电极盒B。
此时，带电粒子被加速、获得更大的能量并通过更大的轨道半径运行，射频震荡器将随着带电粒子通过电极间隙而相应调整D型电极盒的极性。
每当带电粒子穿过D型电极盒A、B间的间隙时，带电粒子将被加速一次获得更大的速度和能量，D型盒内的圆周运动半径也增大一次。
其能量增量ΔE 等于带电粒子电荷q 和A、B间间隙电位差UAB的积。
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04
个人防护
佩戴个人防护用品， 如防护服、防护眼镜 等。
03
裂变反应与聚变反应原理及应 用
Chapter
裂变反应原理及条件
裂变反应原理
重核在受到中子轰击后，分裂成 两个或更多中等质量的核，同时 释放出中子和大量能量的过程。
裂变反应条件
需要慢中子或快中子引发，且重 核的原子序数需大于92（如铀 235、钚239等）。
利用中子与物质相互作用，研究 物质微观结构和动力学性质。
06
社会生活中核素相关问题探讨
Chapter
辐射环境影响与治理措施
辐射环境影响
核素衰变产生的射线会对环境造成辐射污染，影响生物体健康。长期暴露于辐射环境下可能导致人体 细胞损伤、癌症等疾病风险增加。
治理措施
针对辐射环境影响，需要采取一系列治理措施。包括严格控制核设施的安全运行，减少放射性废物的 产生和排放；对放射性废物进行安全处理和处置，防止对环境和公众造成危害；加强辐射环境监测和 预警体系建设，及时发现并应对辐射污染事件。
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目录
• 核素基本概念与性质 • 原子核衰变与放射性同位素 • 裂变反应与聚变反应原理及应用 • 原子核结构模型与理论发展 • 实验方法与技术手段在核素研究中应用 • 社会生活中核素相关问题探讨
01
核素基本概念与性质
Chapter
原子结构与元素周期表
在医学、工业、农业等领域有广泛应 用，如放射治疗、无损检测、辐射育 种等。
射线检测
利用射线与物质相互作用产生的各种 效应进行检测，如荧光屏观察、照相 底片记录等。
辐射安全防护措施
01
时间防护
尽量缩短与放射性物 质的接触时间。
免疫检查点靶向小分子PET探针的制备及表征
免疫检查点靶向小分子PET探针的制备及表征梁蓓蓓;李惠蓉;徐梁;方晶;林建国;邱玲【期刊名称】《合成化学》【年(卷),期】2024(32)4【摘要】程序性细胞死亡蛋白-1(PD-1)及其配体-1(PD-L1)作为免疫治疗的关键靶点,其表达水平与患者对免疫治疗的应答情况密切相关,准确检测PD-L1的表达水平具有重要的临床意义。
以PD-1/PD-L1小分子抑制剂的联苯甲基芳基醚核心结构为靶向基团,引入金属离子螯合剂NOTA对其结构进行修饰,合成前体NOTA-LP。
利用正电子核素^(68)Ga和^(18)F分别对其进行放射性标记,获得分子探针[^(68)Ga]NOTA-LP和[^(18)F]AlF-NOTA-LP,放射化学纯度均高于95%,放射化学产率分别为39.3%±4.8%和21.9%±8.6%,脂水分配系数分别为1.53±0.04和2.04±0.13。
在PBS和小鼠血清中孵育2 h后,探针的放射化学纯度均大于95%,表明其稳定性良好。
细胞摄取实验证实了探针[^(68)Ga]NOTA-LP和[^(18)F]AlF-NOTA-LP可以在细胞水平上对PD-L1表达水平进行检测。
【总页数】8页(P311-318)【作者】梁蓓蓓;李惠蓉;徐梁;方晶;林建国;邱玲【作者单位】温州医科大学基础医学院;江苏省原子医学研究所【正文语种】中文【中图分类】R730.44【相关文献】1.肺癌特异性靶向小分子多肽的核素分子探针的制备2.构建肿瘤免疫治疗PD-L1靶向PET分子探针68Ga-NOTA-WL12及生物学观察3.靶向免疫检查点PD-1/PD-L1小分子PET探针的研究进展4.一种caspase-3靶向激活型PET分子探针的制备与表征5.免疫检查点抑制剂联合小分子靶向药物治疗晚期胃癌患者的药学监护分析因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
18F-PSMA-1007、68Ga-PSMA-11及18F-FDG_PET
18F-PSMA-1007、68Ga-PSMA-11及18F-FDG PET/CT对初诊可疑前列腺癌的诊断效能比较钟凯翔，侯鹏，吕杰，柯渺，王欣璐*广州医科大学附属第一医院核医学科，广东广州510120；*通信作者王欣璐【摘要】目的比较18F-PSMA-1007和68Ga-PSMA-11及18F-FDG PET/CT在2个初诊可疑前列腺癌患者队列中的诊断效能。
资料与方法连续纳入2018年8月—2020年12月于广州医科大学附属第一医院行68Ga-PSMA-11和18F-FDG、18F-PSMA-1007 PET/CT检查的初诊可疑前列腺癌患者46例进行回顾性分析，其中23例2周内同时接受68Ga-PSMA-11和18F-FDG PET/CT检查，23例接受18F-PSMA-1007 PET/CT检查。
以病理结果和临床/影像随访为“金标准”，比较68Ga-PSMA-11、18F-PSMA-1007和18F-FDG在肿瘤病灶（原发灶、淋巴结转移、骨转移灶）中的放射性摄取差异，以及与前列腺特异性抗原的相关性。
使用受试者工作特征曲线比较3种示踪剂对初诊前列腺癌的诊断效能。
结果68Ga-PSMA-11和18F-FDG PET分别检出前列腺癌总病灶数134个和65个（Z=-3.069，P=0.002）。
18F-PSMA-1007和68Ga-PSMA-11在肿瘤病灶中的摄取均高于18F-FDG（H=28.956、28.956，P<0.001），2种PSMA示踪剂在肿瘤病灶中的摄取差异无统计学意义（P=1.000）。
受试者工作特征曲线分析显示，18F-PSMA-1007和68Ga-PSMA-11的诊断效能均高于18F-FDG（Z=2.230、2.123，P<0.05）。
18F-PSMA-1007和68Ga-PSMA-11半定量参数最大标准化摄取值诊断前列腺癌原发病灶的最佳截断值分别为8.2和8.5，对应的曲线下面积分别为0.892和0.897，敏感度均为70.6%，特异度均为100%，两者诊断效能差异无统计学意义（P>0.05）。
^(68)Ga-PSMA-11 PETCT 双时相SUVmax 与前列腺癌临床病 理特征的相关性
第42卷第3期2021年5月Vol.42No.3May2021中山大学学报（医学科学版）JOURNAL OF SUN YAT⁃SEN UNIVERSITY（MEDICAL SCIENCES）68Ga-PSMA-11PET/CT双时相SUVmax与前列腺癌临床病理特征的相关性李建芳1，万麒昌1，秦露平1，谢良骏1，李锦萍1，伍清宇1，梁子超2，程木华1（1.中山大学附属第三医院核医学科，广东广州510630；2.中山大学公共卫生学院医学统计学系广东广州510080）摘要：【目的】探讨68Ga-PSMA-11PET/CT双时相前列腺癌原发病灶最大标准摄取值（SUVmax）与初诊前列腺癌患者各项临床病理特征的相关性。
【方法】回顾性收集我院2017年11月至2020年9月期间初次确诊为前列腺癌的患者，共19例，年龄（69.0±7.4）岁。
所有患者均行68Ga-PSMA-11PET/CT双时相检查，检查后两周内均行前列腺癌根治术。
通过阈值自动分割法，计算出前列腺癌原发病灶在标准相SUVmax1、延迟相SUVmax2、双时相SUV⁃max差值SUVmax3。
收集所有病人的临床、病理资料。
采用Mann-Whitney U检验、受试者工作特征（ROC）曲线分析SUVmax值与患者临床病理特点的关系，以P<0.05标准为差异有统计学意义。
【结果】SUVmax1、SUVmax2、SUV⁃max3在格林森评分（GS）≤7组与GS＞7组的组间差异均有统计学意义（P＜0.05），ROC曲线下面积分别为0.845、0.845、0.893。
SUVmax1、SUVmax2、SUVmax3在国际泌尿病理学会（International Society of Urological Pathology，ISUP）分级≤2组与ISUP＞2组的组间差异均有统计学意义（P＜0.05），ROC曲线下面积分别为0.773、0.784、0.852。
加速器制备68Ge_产额计算方法
加速器制备68Ge 产额计算方法高 陶, 胡 圣, 余 伟（中广核同位素科技（绵阳）有限公司，绵阳 621000）摘要：68Ga 是最具临床应用价值的金属正电子核素之一，通过68Ge/68Ga 发生器生产68Ga 是一种比较便捷的方式，而母体核素68Ge 主要由加速器生产，其中使用较多的一种生产方式是通过质子辐照Ga-Ni 合金靶件获得68Ge 。
准确模拟68Ge 产额，对于Ga-Ni 合金靶件制备、加速器辐照方案选择和生产准备均有重要意义。
本研究提出了一种基于蒙特卡罗方法的加速器生产68Ge 的理论产额计算方法，计算了不同条件下质子束流轰击Ga-Ni 合金靶件的能量损耗和68Ge 理论产额，并通过加速器辐照实验验证了计算结果的可靠性。
相关结果可为不同能量质子束流辐照条件下的Ga-Ni 合金厚度设计提供参考，对实验结果具有指导意义。
关键词：产额计算；Ga-Ni 合金；68Ge ；68Ge/68Ga 发生器中图分类号：TL5; O562.2 文献标志码：A 文章编号：1000-7512(2024)02-0126-07doi ：10.7538/tws.2024.37.02.0126Calculation Method for Yield of 68Ge Produced by CyclotronGAO Tao, HU Sheng, YU Wei（CGN Isotope Technology (Mianyang ) Co., Ltd , Mianyang 621000, China ）Abstract: 68Ga is one of the most clinically valuable metal positron isotopes. Producing 68Ga through a 68Ge/68Ga generator is a relatively convenient way ，while the parent nuclide 68Ge is mainly produced by cyclotrons. One of the most commonly used production methods is to obtain 68Ge through proton irradiation of Ga-Ni alloy targets. Accurately simulating the 68Ge yield is of great significance for Ga-Ni alloy target preparation ，cyclotron irradiation plan making and production preparation. This paper proposes a method for calculating the theoretical yield of 68Ge produced by cyclotrons based on the Monte Carlo method. The energy loss and 68Ge theoretical yield of proton beam bombardment of Ga-Ni alloy targets under different conditions are calculated. The relevant results can provide reference for Ga-Ni alloy thickness design under different energy proton beam irradiation conditions. The experimental results match well with the calculated results. Finally ，the reliability of the calculation results was verified through the cyclotron irradiation experiment ，indicating that the theoretical calculation is instructive to the experimental results.Key words: yield simulation; Ga-Ni alloy; 68Ge; 68Ge/68Ga generator 正电子发射断层扫描技术（PET ）的发展得益于正电子放射性核素的广泛应用。
68Ga-THP-PSMA的制备及其诊断前列腺癌术后复发或转移
68Ga-THP-PSMA的制备及其诊断前列腺癌术后复发或转移赵凌舟，刘长存，赵晋华，邢岩*上海交通大学医学院附属第一人民医院核医学科，上海200080；*通信作者邢岩 ************【基金项目】上海市卫生和计划生育委员会临床研究专项面上项目（201840076）【摘要】目的探讨PSMA靶向分子探针68Ga-THP-PSMA的制备，并初步评价该探针在诊断国内前列腺癌患者术后复发和转移中的价值。
资料与方法采用THP-PSMA药盒室温一步法制备68Ga-THP-PSMA标记物，经0.22 μm无菌微孔滤膜过滤除菌，测定标记物细菌内毒素、放化纯和体外稳定性；前瞻性纳入2019年11月—2020年3月上海交通大学医学院附属第一人民医院前列腺癌患者10例，静脉注射68Ga-THP-PSMA后行1 h常规全身PET/CT显像和2 h延迟PET/CT显像，比较常规显像和延迟显像病灶的最大标准化摄取值（SUVmax），分析68Ga-THP-PSMA阳性率与前列腺特异性抗原水平的关系。
结果THP-PSMA 与68GaCl3室温混合5 min后，标记率>95%[（98.74±1.06）%，n=10]，在室温PBS体系和37℃血清中具有良好的体外稳定性。
10例前列腺癌患者的PET/CT显像显示，68Ga-THP-PSMA在肾脏和膀胱分布最高，其次为肝脏、脾脏和小肠，提示显像剂主要通过泌尿系统排泄；唾液腺、泪腺有较多生理性摄取；4例患者共21个病灶具有明显摄取，判定为局部复发或转移灶；病灶的SUVmax值在1 h和2 h显像差异无统计学意义（12.74±1.68比13.44±1.67，t=0.59，P=0.28）；经68Ga-THP-PSMA判定为PET/CT 显像阳性患者的前列腺特异性抗原水平显著高于PET/CT阴性患者（t=0.81，P=0.04）。
结论68Ga-THP-PSMA制备简单、快速、标记率稳定，可浓聚于前列腺癌病灶，信噪比高，对诊断前列腺癌术后复发或转移具有临床潜力。
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正电子核素68G a简
介
正电子核素68Ga简介
正电子发射计算机断层显像（PET）在临床诊断中应用越来越广泛。
正电子核素68Ga在PET显像中的应用仅次于18F。
68Ga的广泛应用得益于它优良的核素性质、由68Ge-68Ga锗镓发生器制备、简单的化学标记性质以及便于药盒化。
68Ga 的半衰期为68min，正电子衰变率为89%，适合标记能够在体内快速分布并到达靶点的小分子，并在静脉注射1小时左右获得高质量的图像。
较短的半衰期有效降低了病人承受的辐照剂量，同时也给核医学化学师足够的制备时间。
其次，与18F经加速器制备不同，68Ga通过68Ge-68Ga锗镓发生器制备获得，价廉易得，可以与单光子发射计算机断层显像（SPECT）中应用最为广泛的99m Tc媲美；与99m Tc相比，68Ga显像具有更高的灵敏度和空间分辨率，且可以定量，因此预计在不久的将来将会取代部分99m Tc药物。
68Ga标记药物的临床应用长期受制于锗镓发生器的68Ge漏穿及淋洗液不纯等问题，近十几年来，多种型号的锗镓发生器被开发出来，2014年，第一个药物级锗镓发生器获批投入市场，这将有力推动68Ga放射性药物的临床应用。
近年来，研究人员又开发了加速器制备68Ga的技术，使得获得高达几个居里的68Ga成为可能，同时也避免了68Ge漏穿及杂质离子的问题。
作为路易斯强酸，68Ga3+倾向于与路易斯强碱如N、O原子快速结合形成稳定的六配位化合物。
简单快速的化学标记反应便利了符合GMP要求的自动化合成，而且使得68Ga标记药物药盒化成为可能。
68Ga能够与生物分子直接结合用于靶向部位的显像，例如68Ga直接标记柠檬酸（Citrate）用于炎症的显像。
更为普遍的，68Ga通过双功能螯合剂与生物靶向分子结合形成在体内高度稳定的标记物。
双功能螯合剂一方面与68Ga紧密结合，一方面与靶向分子相连，起到桥梁的作用。
68Ga最常用的双功能螯合剂是DOTA和NOTA。
DOTA的4个N原子和两个O原子与68Ga配位结合，形成稳定的标记化合物；68Ga-DOTA通常需要通过加热或者微波手段实现快速高效率的标记。
使用68Ga-DOTA的一个优点在于， DOTA能够用于多种核素例如放射治疗核素177Lu的标记，68Ga/177Lu–DOTA的联合使用可用于评估肿瘤的治疗效果。
NOTA与DOTA相比，具有更小的环，更适于68Ga的标记，它的3个N原子和3
个O原子能够在常温下快速与68Ga结合形成稳定性优于68Ga -DOTA的标记物，因此被认为是68Ga双功能螯合剂的“金标准”。
多种基于DOTA、NOTA的双功能螯合剂被开发出来，近几年来，多种新型的双功能螯合剂如环状TRAP、NOPO、FSC,链状HBED-CC、CP256相继被报道。
68Ga不仅用于标记小分子，还可以标记纳米颗粒、生物大分子等。
68Ga预靶向成像技术（Pre-targeted imaging）扩展了68Ga药物的应用范围，使得它能够用于在体内有较长生物半衰期的抗体的显像，同时有效的降低了病人的辐照剂量。
68Ga放射性药物已被广泛用于研究靶向受体（如G蛋白偶联受体、人表皮生长因子受体、叶酸和尿激酶受体等）、酶、抗原以及如血管生成、缺氧、增殖、凋亡、糖酵解等生命活动。
其他如心肌灌注成像及炎症、感染成像也在研究中。
68Ga-DOTATOC已用于日常临床诊断并取得了良好的效果，多种68Ga药物也在临床研究中。
68Ga放射性药物必将在未来取得更大的成就造福人类，正如99m Tc在SPECT领域已经取得的成就。