羟喜树碱
羟基喜树碱是什么呢？
羟基喜树碱是什么呢？关于《羟基喜树碱是什么呢？》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
当代日常生活大家运用优秀的技术性发觉了很多过去不明的食材，非常是以外部经济层面发觉的各种各样物质原素十分多，并且大家将其有效的一部分发掘出来，制做成日常生活十分关键的各种各样物质，比如，羟基喜树碱便是一种普遍的物质，由绿色植物造成，下边就讨论一下羟基喜树碱是什么呢？羟喜树碱为从珙桐科落叶植物喜树的種子或树根皮中明确提出额一种黄酮。
喜树碱因泌尿生殖系统毒副作用大，临床医学运用受限制。
本产品为喜树碱的甲基化合物，作用机制与喜树碱类似，但毒副作用较小。
本产品是DNA生成缓聚剂，试验研究表明关键功效于DNA生成期（即S期），对G0期细胞沒有功效，对G1、G2与M期体细胞有轻度破坏力。
对多种多样小动物肿瘤有抑制效果。
作用机制为抑止DNA拓扑异构酶Ⅰ。
与常见抗肿瘤药品无交叉式抗药性、临床实验显示信息其抗瘤谱广。
对核苷酸非常是DNA的生成有显著抑制效果。
羟喜树碱在血液中的消除全过程呈两相曲线图，两相微生物各自为4.5分鐘和29分鐘。
给药后1钟头，胆襄、结肠內容物保持浓度值最大，次之为肿瘤细胞，别的先后为骨髓、胃、肺等人体器官。
静脉注射的羟喜树碱关键从胆液代谢，根据排泄物排出来身体之外。
24钟头排出来量胃39%，从排泄物中排出来29.6%，尿里中排出来不上9%，肿瘤细胞中24钟头内长期保持水准。
适应证关键对肝癌、大肠癌、肺癌和败血症合理。
临床医学运用静注：5～10Mg/次，每星期2～3次，1治疗过程60～120Mg。
副作用消化道反映：恶心想吐、呕吐。
骨髓抑制关键为白细胞下降。
极少数病人有脱发、心电图检查改变及泌尿系统刺激性症，但远较喜树碱为轻。
常见问题怀孕期女性、肾脏功能不佳者不宜。
本产品服药期内应严苛查验血象。
本产品只限用0.9%氧化钠注射液稀释液。
静脉给药时，药水切忌外流，不然会造成部分疼痛及发炎。
羟喜树碱说明书
羟喜树碱说明书篇一：羟喜树碱? 别名o 通用名称? 羟喜树碱o 常用名称?????? 10-羟基喜树碱羟基喜树碱羟基喜树碱氯化钠羟喜树碱氯化钠羟喜树碱脂质体禧素o 英语名称?? HCPT OPTo 商品名称?????? 药理基础博坤力菲尔比康添喜得欣喜素o 药物类别????? 剂量剂型用法肿瘤科药物抗肿瘤药影响DNA结构与功能类药物拓扑异构酶抑制类药物o 剂型??????滴丸冻干粉针剂分散片粉针剂片剂注射液药物说明? 通用名称：注射用羟喜树碱英文名称：Hydroxycamptothecin For Injection汉语拼音：Zhu She Yong Qiang Xi Shu Jian[成分]羟喜树碱[性状]本品为黄色疏松块状物或粉末,无臭,易溶于水。
[适应症]抗肿瘤药,适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌,头顶部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
[规格]2mg、5mg、8mg、10mg[用法用量]综合目前国内有关羟喜树碱的文献报导和初步临床治疗结果,可以得出以下的初步结论,HCPT冻干粉针剂适用剂量为6-8mg/,4小时静脉滴注,连用5-10天,每3周重复。
[不良反应]1、对消化系统的影响,主要表现为恶心、食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减轻并消失。
2、对造血系统的影响,白细胞有一定程度的下降,但能维持再1X109/L以上,对红细胞,血小板未发现明显抑制作用。
3、对泌尿系统的影响,有少数病例出现尿急、尿痛、及血尿,停药1周后逐渐消失。
4、其他反应,有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。
[禁忌]对本品过敏者禁用[注意事项]1、本品用药期间应严格检查血象。
2、本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。
3、给静脉注射时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。
4、本品呈碱性,应尽量避免与其他药物混合使用。
[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇慎用[药物相互作用]尚不明确[药物毒理]特异性抑制DNA-拓扑异构酶-I羟喜素碱为细胞周期特异性药物,主要作用于细胞S 期,DNA拓扑异构酶-I是其作用靶点。
10羟基喜树碱结构式_解释说明以及概述
10羟基喜树碱结构式解释说明以及概述1. 引言1.1 概述在现代医药领域中，天然产物及其衍生物一直是研究的热点。
其中，10羟基喜树碱因其独特的结构和广泛的生理活性而备受关注。
它是一种具有杂环骨架的化合物，拥有多个羟基官能团，并且在生物体内具有重要的药理作用。
本文将详细解释10羟基喜树碱的结构式，并概述其相关概念和物理性质。
1.2 文章结构本文共分为五个部分。
首先，在引言中，我们将介绍10羟基喜树碱的背景和意义，并展示文章结构。
其次，在“10羟基喜树碱结构式解释”部分，我们将深入探讨这种化合物的基本概念、结构解析以及物理性质。
然后，在“10羟基喜树碱的作用及应用”章节中，我们将详细描述其在药理学、医学以及其他领域中的诸多应用。
接着，在“合成方法与制备工艺”部分，我们将介绍此化合物的合成路径、反应机理以及制备工艺的优化与改进。
最后，在“结论与展望”章节中，我们将总结主要研究发现，并讨论存在的问题以及未来的研究方向。
1.3 目的本文旨在对读者介绍10羟基喜树碱这一有机化合物的重要性和特点。
通过对其结构式、作用机制和应用领域的探讨，使读者能够全面了解10羟基喜树碱，并为进一步的研究和开发提供参考。
此外，本文还将着重讨论该化合物的合成方法和制备工艺，以期在工业生产中的应用得到进一步推广和提升。
最后，我们也将指出当前研究存在的问题，并对未来可能的发展方向进行展望。
通过本文内容的阐述，旨在促进科学界对10羟基喜树碱研究领域的关注和更深入地探索。
2. 10羟基喜树碱结构式解释2.1 基本概念10羟基喜树碱是一种天然产物，属于吲哚类生物碱。
它的化学式为C19H22N2O3，分子量为322.39g/mol。
其命名来源于结构中含有的十个羟基（hydroxy）和一个吲哚环（indole ring）。
该化合物在医学、生物科学、药理学以及其他领域具有重要的研究和应用价值。
2.2 结构解析10羟基喜树碱的结构由三个主要部分组成：吲哚环、非连续的两个苯环和十个羟基官能团。
羟基喜树碱结构
羟基喜树碱结构一、引言羟基喜树碱是一种重要的天然生物碱，具有广泛的药理活性和医学应用价值。
本文将从羟基喜树碱的结构、合成方法、药理作用以及应用领域等方面进行全面介绍。
二、羟基喜树碱结构1. 分子式和分子量羟基喜树碱的分子式为C20H24N2O2，分子量为324.42。
2. 结构特点羟基喜树碱是一种含有吡啶环和吗啉环的杂环化合物。
其主要结构特点包括：（1）含有两个手性中心，存在四个立体异构体；（2）吡啶环上连接有两个苯乙烯侧链；（3）吗啉环上连接有一个氢原子和一个氧原子。
三、羟基喜树碱合成方法1. 自然来源提取法羟基喜树碱最初是从植物亚洲鹅掌柴中提取得到的。
目前已经发现多种植物中含有羟基喜树碱，如印度马钱科植物等。
2. 化学合成法化学合成法主要包括以下几种：（1）巴克曼重排法：以苯乙烯和吗啉为原料，通过巴克曼重排反应制备羟基喜树碱。
（2）Mannich反应法：以苯乙烯、吗啉和甲醛为原料，在碱催化下进行Mannich反应得到羟基喜树碱。
（3）环氧化合物开环法：以苯乙烯和吗啉为原料，经过环氧化合物开环反应得到羟基喜树碱。
四、羟基喜树碱药理作用1. 抗肿瘤作用羟基喜树碱具有抗肿瘤活性，可以通过多种途径抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
2. 抗炎作用羟基喜树碱可以抑制多种炎性因子的产生，具有显著的抗炎作用。
3. 免疫调节作用羟基喜树碱可以调节机体免疫系统的功能，增强机体免疫力。
五、羟基喜树碱应用领域1. 肿瘤治疗领域羟基喜树碱被广泛应用于肿瘤治疗领域，可以单独使用或与其他化疗药物联合使用。
2. 抗炎治疗领域羟基喜树碱可以作为抗炎药物应用于多种炎性疾病的治疗中。
3. 免疫调节治疗领域羟基喜树碱可以作为免疫调节剂应用于多种免疫性疾病的治疗中，如自身免疫性甲亢等。
六、结论羟基喜树碱是一种具有广泛药理活性和医学应用价值的天然生物碱。
其结构特点、合成方法、药理作用以及应用领域等方面均已得到深入探究。
未来，随着科技的不断进步和人们对健康需求的不断提高，羟基喜树碱必将在医学领域发挥更加重要的作用。
肺癌并胸水羟喜树碱胸腔灌注化疗疗效观察
患者极为痛苦 ， 有濒 死感 ， 病情危急 ， 为水
在胸 中， 迫肺 脏。肺癌 患者癌肿逐 渐增 压 大 ， 侵犯胸 壁组 织压 迫肺 和脏层 胸膜 ， 在
ＨＣ Ｔ抗癌 的 基本 机 制。 羟喜 树 是纯 天 Ｐ
喜树碱 （ ｃ ｒ 胸 腔灌 注 ， ＨＦ） 治疗肺 癌胸 水
２ ９例 ， 近期 疗效 好 ， 副 作用 少 ， 毒 临床 效 果 显著 ， 现介绍如下 。
材 料 与 方 法
一
较宽 的抗癌谱 ， 在细胞水平上选择性地杀 伤 ｓ期细胞 ， 导广泛的姐妹染色体交换 诱
和染色 体 畸变 ， 抑 制 Ｄ Ａ和 Ｒ Ａ合 可 Ｎ Ｎ
断， 腺癌 １ ， 癌 １ ， ８例 鳞 ９例 小细胞未分 化 癌 ｌ例 ， ０ 腺鳞癌 ３例 。随机分 两组 ， 治疗 组（ Ｐ ＨＣ Ｔ灌 注 ） ９例 ， 照 组 （ 铂 灌 ２ 对 顺
注 ） ９例 ， ２ 两组病人 在治疗开 始前后 ２周 内均未行静 脉用 药化疗 ， 在年龄 、 性别 、 病
效高 、 抗癌谱 广 、 毒性 小 、 全有 效、 安 无交
叉耐药 性 。曾应 用 博来 霉 素 、 榄香 烯
乳 胸 腔 内注 入 治药业 ） 每次 ３ ｍ ， ， ０ ｇ 地塞 米松 １ ｍ ， 于生理 盐水 ５ ｍ ０ ｇ溶 ０ ｇ中， 腔 胸 内注入 ， 每周 １次 ， ２次 ， 用 胸腔水量 过多 应抽水 后再 注 入药 物 。对 照组 ：９例患 ２ 者均用 顺铂 ５ ｍｇ 地塞米 松 １０ ｇ 给药 ０ ， ｍ ，
与心情有关 ， 未见各脏器 的器质性病变 。
７ １０ ４ ０ ０甘肃省天水市第一人 民医疗肿瘤 内科
羟喜树碱注射液
羟喜树碱注射液1、本品用药期间应严格检查血象，孕妇慎用。
2、本品仅限用于0.9%氯化钠注射液稀释。
3、静脉给药时,药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。
4、为避免膀胱刺激和血尿发生，用药期间应鼓励患者多饮水。
5、药物过量可引起严重骨髓抑制，脏器功能损害。
【通用名称】羟喜树碱【拼音名】Qiangxishujian Zhusheye【英文名】Hydroxylcamptothecine Injection【成份】本品主要成分为羟喜树碱。
【适应症】抗肿瘤药。
适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
【用法用量】本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。
原发性肝癌：(1)静脉注射，一日4-6mg/m2，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
(2)肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液lOml灌注，每日]次，15-30天为—个疗程。
胃癌：静脉注射，一日4-6mg/m2，用0．9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射．或遵医嘱。
膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10-15次为一疗程。
直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱6-8mg，加入o．9%氯化钠注射液500ml动脉注入，每日一次，15-20次为一疗程。
头颈部上皮癌：静脉注射，一日4-6mg/m2，用0．9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
白血病：成人剂量为按体表面积一日6-8mg/m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30天为一疗程，或遵医嘱。
【不良反应】(1)对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。
(2)对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能维持在1x10 9/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。
(3)对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。
7-乙基-10-羟基喜树碱合成
7-乙基-10-羟基喜树碱合成7-乙基-10-羟基喜树碱（7-ethyl-10-hydroxycamptothecin，简称SN-38）是一种重要的抗肿瘤药物。
它是由喜树碱（camptothecin）经过合成反应得到的衍生物。
SN-38的合成方法多种多样，下面将介绍一种常用的合成方法。
合成SN-38的第一步是合成7-乙基-10-氯喜树碱。
喜树碱是一种天然存在的植物生物碱，具有抗癌活性。
合成7-乙基-10-氯喜树碱的方法是将乙酸乙酯和喜树碱经过反应生成7-乙酸乙酯喜树碱，然后再用硼氢化钠将其还原为7-乙基-10-氯喜树碱。
第二步是合成7-乙基-10-羟基喜树碱。
将7-乙基-10-氯喜树碱与氢氧化钠和过氧化氢反应，生成7-乙基-10-羟基喜树碱。
这个反应是一个亲核取代反应，氢氧化钠起到亲核试剂的作用，过氧化氢是氧化剂。
合成SN-38的第三步是将7-乙基-10-羟基喜树碱与醋酸乙酯反应，生成醋酸盐衍生物。
这个反应是酯化反应，醋酸乙酯起到酯化试剂的作用。
最后一步是将醋酸盐衍生物与碘化亚铜反应，生成7-乙基-10-羟基喜树碱。
这个反应是一个亲电取代反应，碘化亚铜起到亲电试剂的作用。
以上就是一种常用的合成SN-38的方法。
通过这个方法，可以高效地合成出SN-38这种抗肿瘤药物。
SN-38具有很强的抗癌活性，对多种肿瘤细胞具有杀伤作用。
它可以通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ（DNA topoisomerase I）的活性，阻断DNA的复制和转录，从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
SN-38在临床上已经用于多种癌症的治疗，特别是结直肠癌的治疗。
它可以通过静脉注射或者口服的方式给药。
然而，SN-38也具有一定的毒副作用，如骨髓抑制、胃肠道反应等。
因此，在使用SN-38治疗患者时，需要根据患者的具体情况进行剂量的调整和监测。
7-乙基-10-羟基喜树碱是一种重要的抗肿瘤药物，通过合成方法可以高效地合成出来。
它具有很强的抗癌活性，已经在临床上得到广泛应用。
7-乙基-10-羟基喜树碱表面电荷
7-乙基-10-羟基喜树碱表面电荷7-乙基-10-羟基喜树碱（7-ethyl-10-hydroxycamptothecin，简称SN-38）是一种具有重要药理活性的天然产物，被广泛应用于肿瘤治疗领域。
它是喜树碱类似物的有效代表，具有强烈的抗肿瘤活性和广谱的抗癌作用。
SN-38分子结构上有一个7-乙基取代基和一个10-羟基取代基，这使得它具有独特的分子电荷特性。
7-乙基基团使得SN-38在中性条件下呈现非离子性，而10-羟基基团则使其带有一定的酸性。
这种表面电荷的分布使得SN-38在生物体内的分布和代谢过程中呈现出一系列特殊的性质。
在生物体内，SN-38主要通过肝脏中的酶CYP3A4代谢成为活性代谢物SN-38G，然后通过肝脏中的酶β-葡萄糖苷酶转化为无活性的SN-38G。
然而，SN-38G在肠道中被β-葡萄糖苷酶水解成为SN-38，再被吸收入血液循环，并在肿瘤组织中发挥抗肿瘤作用。
SN-38的表面电荷特性对其在体内的药代动力学和药效学过程中起到重要的调节作用。
由于其非离子性，SN-38能够穿透细胞膜并进入肿瘤细胞，与DNA结合形成稳定的SN-38-DNA复合物，从而阻断DNA复制和转录过程，抑制肿瘤细胞的增殖。
而SN-38的酸性部分能够增强其与DNA的结合亲和力，进一步增强其抗肿瘤活性。
SN-38还具有独特的靶向作用。
由于肿瘤组织对SN-38的摄取能力较高，SN-38主要积累在肿瘤组织中，减少对正常组织的毒性作用，从而提高了治疗效果并降低了副作用。
这种靶向作用与SN-38分子结构上的7-乙基和10-羟基取代基密切相关。
总的来说，7-乙基-10-羟基喜树碱的表面电荷特性是其在药理学和临床应用中的重要性质之一。
这种特殊的电荷分布使得SN-38在体内表现出良好的药代动力学和药效学特性，为其在抗肿瘤治疗中的应用提供了坚实的理论基础。
随着对SN-38的深入研究，相信它在肿瘤治疗领域的地位将进一步巩固和发展。
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鳞癌（21.6％）
——《肿瘤防治杂志》，2002；9（1）：27-9
临床应用 I---原发性肝癌的治疗
治疗组（36例）：
½ é Æ §È Ï Á ¬Á Ð ª½
90.00% 80.00% 70.00% 60.00% 50.00% 40.00% 30.00% 20.00% 10.00% 0.00%
PR CR+PR+NC ú æ Ê ¨ë ê © ú æ Ê ¨ ê © É ´  £ ©Ä £ É ´  £ 1Ä £ 8.30% 7.70% 41.70% 30.80% 22.20% 15.40% 61.50% 83.30% Î Æ é Ö Á ¬ Ô ¶ Õ ¬ é
C5 O H H 2
O
分子量：364.36
O
N
O
N
O H
作用机制
※药理实验研究证明羟喜树碱主要作用于S期细胞， 对G1、G2、M期细胞有轻微杀伤力，对G0期细胞无 作用，属细胞周期特异使DNA不能复 制，造成DNA链不可逆破坏，从而导致细胞死亡；
※本药高浓度时对核分裂也有抑制作用，阻止细胞 进入分裂期； ※近期研究文献提示，羟喜树碱还有透导肿瘤细胞 分化和凋亡的作用。
Î Æ é Ö Á ¬
CR+PR 42%
Ô ¶ Õ ¬ é
CR+PR 21%
《肿瘤防治杂志》，2001；8（1）：92-3
多种恶性肿瘤的治疗
&头颈部肿瘤 &非小细胞肺癌 &乳腺癌 &白血病 &宫颈癌 &食管癌 &鼻咽癌 &卵巢癌 &胰腺癌
适应症
主要用于： 原发性肝癌
胃癌
膀胱癌 直肠癌 头颈部上皮癌 白血病
临床应用III——膀胱癌的治疗
HCPT¡ MMC¡ BCG©ë ¬· «Â ª½ ¢ ¢ ò ¬¸ ¢ ´ ¢ Ê È Ï
29.63% 23.81% 16.13%
入选病例： 男性58例，女性21例，平 均年龄62.1岁，病程从1 周～4年7个月，所有患者 均为移行上皮细胞癌。初 发膀胱癌61例；复发肿瘤 18例。 方案：
羟 喜 树 碱
注射液 （HCPT）
研发概况
羟喜树碱（HCPT）是从我国特有的珙垌科乔木喜树 种子中分离提取的一种微量生物碱，系目前从喜树中分离 的20多个单体中抗癌作用最强的化合物。 本品抗癌机制与其它抗肿瘤药不同，能够选择性的抑 制拓扑异构酶I而干扰DNA的复制，具有高效低毒、广谱 抗癌的特点，在临床上应用已近20年。与其它常用抗肿瘤 药物无交叉耐药性，对多种抗药性肿瘤仍然有效。广泛用 于膀胱癌、直肠癌、肝癌、胃癌、卵巢癌、白血病及头颈 部瘤等恶性肿瘤的联合化疗及局部治疗。
肾癌 甲状腺癌
0
0 0
16.7
0 0
3
2 0
合计
14.6
14.6
27
HCPT的总敏感率为29.2％，各类肿瘤的敏感率依次为：
乳腺癌（50％） 贲门腺癌（41.7％） 胃癌、宫颈癌（33.3％） 食管癌（30.4％） 结肠癌、膀胱癌（25.0％） 卵巢癌、肺癌（16.7％）
肾癌、甲状腺癌（0）
——《肿瘤防治杂志》，2002；9（1）：27-9
分类（化学结构）
分类 烷化剂 抗代谢药 抗肿瘤抗生素 代表药物 环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、噻替哌、氮芥 阿糖胞苷、甲氨蝶呤(MTX)、氟尿嘧啶(5-Fu) 放 线 菌 素 D( 更 生 霉 素 ) 、 盐 酸 平 阳 霉 素 、 丝 裂 霉 素 （MMC）、阿霉素(ADM)、THP、EPI、DNR
从病理分型来看，羟基喜树碱的敏感率依次为：
病理类型 鳞癌
腺癌 未分化癌
高度敏 中度敏感 感（％） （％） 8.1 13.5
18.9 50.0 13.2 50.0 25.0
低度敏感 （例） 8
16 0 0
移行上皮癌 0
从病理类型看，敏感率依次为：
未分化癌（100％）
腺癌（32.1％）
移行上皮癌（25.0％）
细胞周期特异性抗肿瘤药
特异性的抑制拓扑异构酶I
直接针对S期细胞
广谱 高效 低毒
谢谢
研发历史
1、喜树碱首先是由美国的Dr.wall等专家在1966年从喜
树的树干、树皮和果实中分离得到。 2、1969年Wani和Wall又分离得到10-羟基喜树碱。 3、由于喜树碱对大鼠白血病L1210系统有显著的活性， 因此，从分离出喜树碱开始，已引起国外对这类抗 肿瘤成分的兴趣，以后美国的几个肿瘤研究单位又 合成了一系列的喜树碱同类物，如Irinotecan、 Topotecan、9-Amino-CPT等。 4、以L1210作试验，证明10-羟基喜树碱是所有的天然喜 树碱同类物和合成喜树碱的同类物中活性最大的一 个天然衍生物。
HCPT5mg,qd, ¬12 天 ； 5-FU500mg¬5天； CF100～200mg¬5 天 。
对照组（13例）：
5-FU 500mg¬5天； CF100～200mg¬5天。
——《中国中西医结 合消化杂志》， 2002；9（3）： 148-9
临床应用 II---胃癌的治疗
入选病例：
HLF治疗晚期胃癌的临床疗效 HLFÖ Î
特别提醒
本药给药途径一般经静脉注射给药， 但也可动脉注射、胸腹腔注射、膀胱灌注、 瘤内注射、穴位注射、肌肉注射。
&
&
本药不能用葡萄糖液及其它酸性溶液 稀释，应使用氯化钠注射液溶解本药。
&
在用药期间同服碳酸氢钠及甘草绿豆 汤（绿豆100g＋甘草10g），可减轻对 肾脏的损伤。
羟喜抗肿瘤特点
& & & & & &
——《重庆医学》，2004；33（1）：95-6
临床应用III——大肠癌的治疗
104例大肠癌患者，其中男性65例，女性39例，年龄24～68岁，中位年龄59岁 治 疗 组 （ 6 2 例 ） ： HCPT10mg/d¬7 天 ； 5 - FU500～750mg/m2¬5 天 ； CF100～ 200mg/d¬5天 对照组（52例）：MMC6mg/m2第1、8天；5-FU500～750mg/m2¬5天
天然来源类（抗肿 高三尖杉酯碱、长春新碱(VCR)、依托泊甙(VP-16)、香 瘤植物成分） 菇多糖、羟喜树碱、紫杉醇 抗肿瘤激素类 其它 辅助治疗药 甲羟孕酮、甲地孕酮、他莫昔芬、氟他胺 L-门冬酰胺酶、卡铂、顺铂、米托蒽醌 美司钠、昂丹司琼、格拉司琼、亚叶酸钙
分类（细胞增殖周期 ）
S期特异性药物 周期特 异性药 M期特异性药物 物 甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿 糖胞苷、羟喜树碱 长春碱、长春新碱、秋水仙碱、
不良反应
（1）对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等 反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。 （2）对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能 维持在1¬109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制 作用。 （3）对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及 血尿，停药一周后逐渐消失。 （4）其他反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢 复。
药代动力学研究
& H3-羟基喜树碱在小鼠体内的分布排泄，发现静脉注射后 放射性血液中的消失过程呈双相曲线，第一个快速下降的生 物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期为29分钟。
& 在各组织的放射性水平，在用药后1小时，以胆囊内药物 浓度最高，其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺。
& 本品静脉注射后分布于各组织，肿瘤组织中含量较高， 维持时间较长，主要从胆汁排泄，尿中排除较少，24h不到9 ％，这被认为是对泌尿道毒性反应较低的原因。 & 从血浓度、排泄量与癌细胞分布图比较，随时间延长， 血浓度逐渐减低，胆汁和大便中排出明显上升，癌细胞一直 保持稳定的药浓水平。
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30% 25% 20% 15% 10% 5% 0% HCPT MMC
BCG
1、HCPT组31例：20mg ；2、MMC组27例： 40mg；3、BCG组21例： 120mg。第1、3组每周1 次共6次后，每2周1次共6 次，然后每月1次维持2年； 第2组每周1次共8次后每 月1次共1年。
42.9% 45% 40% 35% 30% 25% 20% 15% 10% 5% 0% CR PR CR+PR 4.8% 38.1%
男性30例，女性12例，中 位年龄51岁，
初治者13例，
复治者29例。 方案： HCPT10mg¬5 天 CF300mg¬5天； ；
CF 滴 完 后 用 5 - FU750～ 1000mg¬5天； 以上方案21天重复用药， 连用2个周期评价疗效。 ——《中国癌症杂 志》，2002；12（1）：93
药效学研究 羟基喜树碱药敏试验结果
病种
乳腺癌 食管癌
高度敏感（％）
25.0 13.0
中度敏感（％）
25.0 17.4
低度敏感（例）
3 4
胃癌
宫颈癌 賁门腺癌 结肠癌 膀胱癌 肺癌
16.7
16.7 25.0 25.0 0 8.3
16.7
16.7 16.7 0 25.0 8.3
2
1 4 4 0 4
卵巢癌
G2期和M期特异性药 紫杉醇、依托泊苷 物 烷化剂：如氮芥、环磷酰胺、塞替哌、亚硝脲类、甲酰溶 周期非 肉瘤素； 特异性 抗癌抗生素：如更生霉素、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素 药物 等； 其他：如顺铂、强的松、米托蒽醌
分类（作用机制）
干扰核酸生物合成 ①抗嘌呤药：嘌呤核苷酸合成抑制剂，巯嘌呤、硫鸟嘌 呤； ②抗嘧啶药：抑制嘧啶的生物合成，氟脲嘧啶； ③抗叶酸药：二氢叶酸还原酶抑制剂，甲氨蝶呤； ④核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲； ⑤DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷。 烷化剂、丝裂霉素、顺铂、博来霉素、羟喜树碱、依托 泊苷 放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等、米托蒽醌