喜树碱
一种喜树碱的高效分离纯化方法
一种喜树碱的高效分离纯化方法说实话喜树碱的高效分离纯化这件事，我一开始也是瞎摸索。
我知道喜树碱这东西挺重要的，但是要把它高效分离纯化可不容易啊。
我试过好多办法呢。
最开始我就跟着一些书上或者论文里的常规方法来，比如用那种传统的溶剂萃取。
我想着这是大家都在用的，应该靠谱吧。
就把原料放进去，按照比例加溶剂，然后搅拌啊分离啥的。
结果呢，得到的纯度远远没达到我想要的效果，而且收率也特别低。
这可把我愁坏了，就像你想做饭，按照菜谱做，结果却难吃得不行。
后来我想会不会是溶剂的问题呢。
于是我就换了好几种不同的溶剂，反复去做实验，调整它们的比例。
这个过程就像你调鸡尾酒一样，一点点地试。
可是在这个过程中，有些溶剂组合还出现了奇怪的反应，不仅没提高效率，还让情况变得更糟了，我都快放弃了。
再后来啊，我看到一个国外的研究提到了柱色谱法可能会比较适合。
我就赶紧弄来设备开始试。
刚开始的时候，那些填料装得也不太对，就像你堆东西堆得歪歪斜斜的，导致柱体压力不均匀，分离效果肯定不好了。
但是我没有被这个错误打击得失去信心，我就开始一点点改进，把填料仔细地装得又紧实又均匀。
而且在选择洗脱剂的时候，也是各种尝试。
我先用了一种比较常见的洗脱剂，但是流速和浓度啥的都还是有问题，喜树碱就是不能很好地分离纯化出来。
然后呢我就借鉴之前溶剂萃取的一些经验，来调整这个洗脱剂。
我想既然溶剂萃取某些溶剂组合有一点点效果，那能不能在柱色谱的洗脱剂里做点改变呢。
我就慢慢地调整这个洗脱剂里面各种成分的比例。
这个过程就非常漫长而且需要耐心，就好比是绣花，一针一线都要慢慢来。
终于，这个转折点出现了。
通过不断优化柱色谱的各个参数，我发现喜树碱的分离纯化效果得到了很大的提升。
纯度比之前用传统溶剂萃取法提高了很多，收率也能够达到一个比较可观的数值了。
但是我还得补充一点，整个过程中的设备清洁很重要。
比如有时候做完一次实验，柱子没有彻底清洗干净，残留的物质就会影响下一次实验的结果。
10羟基喜树碱结构式_解释说明以及概述
10羟基喜树碱结构式解释说明以及概述1. 引言1.1 概述在现代医药领域中，天然产物及其衍生物一直是研究的热点。
其中，10羟基喜树碱因其独特的结构和广泛的生理活性而备受关注。
它是一种具有杂环骨架的化合物，拥有多个羟基官能团，并且在生物体内具有重要的药理作用。
本文将详细解释10羟基喜树碱的结构式，并概述其相关概念和物理性质。
1.2 文章结构本文共分为五个部分。
首先，在引言中，我们将介绍10羟基喜树碱的背景和意义，并展示文章结构。
其次，在“10羟基喜树碱结构式解释”部分，我们将深入探讨这种化合物的基本概念、结构解析以及物理性质。
然后，在“10羟基喜树碱的作用及应用”章节中，我们将详细描述其在药理学、医学以及其他领域中的诸多应用。
接着，在“合成方法与制备工艺”部分，我们将介绍此化合物的合成路径、反应机理以及制备工艺的优化与改进。
最后，在“结论与展望”章节中，我们将总结主要研究发现，并讨论存在的问题以及未来的研究方向。
1.3 目的本文旨在对读者介绍10羟基喜树碱这一有机化合物的重要性和特点。
通过对其结构式、作用机制和应用领域的探讨，使读者能够全面了解10羟基喜树碱，并为进一步的研究和开发提供参考。
此外，本文还将着重讨论该化合物的合成方法和制备工艺，以期在工业生产中的应用得到进一步推广和提升。
最后，我们也将指出当前研究存在的问题，并对未来可能的发展方向进行展望。
通过本文内容的阐述，旨在促进科学界对10羟基喜树碱研究领域的关注和更深入地探索。
2. 10羟基喜树碱结构式解释2.1 基本概念10羟基喜树碱是一种天然产物，属于吲哚类生物碱。
它的化学式为C19H22N2O3，分子量为322.39g/mol。
其命名来源于结构中含有的十个羟基（hydroxy）和一个吲哚环（indole ring）。
该化合物在医学、生物科学、药理学以及其他领域具有重要的研究和应用价值。
2.2 结构解析10羟基喜树碱的结构由三个主要部分组成：吲哚环、非连续的两个苯环和十个羟基官能团。
喜树碱类药物纳米递送系统的构建研究
2021.03科学技术创新喜树碱类药物纳米递送系统的构建研究简娜(广东省轻工业技师学院,广东广州510000)近年来肿瘤疾病的发病率不断增加,成为危害人类生命健康的重要疾病之一,每年有诸多人群死于癌症,因此应对癌症疾病已成为各国卫生部门的一项重要任务[1]。
在当前的临床治疗水平下,医生主要使用手术联合放化疗的方式进行治疗,虽然放疗能够获得较好的效果,但需要花费患者较长的治疗时间与高昂的费用,并且还将导致患者产生较多的并发症,不利于患者的健康与康复[2]。
化疗是一种全身性疗法,在肿瘤治疗中具有重要作用[3]。
对目前的药物进行观察可知,喜树碱类药物能够与拓扑异构酶Ｉ进行选择性的结合,并且该药物是一种广谱抗肿瘤药物,可用于诸多肿瘤疾病的治疗,因而被医学界重点关注[4]。
1喜树碱类药物的发现与来源喜树碱是一种喹啉类天然生物碱,主要由珙桐科旱莲属植物喜树的根、皮、果实中被提取,对于诸多肿瘤疾病均具有良好的治疗效果,并且将不会导致患者产生较大的副作用。
通过相关中医学家发现可知,喜树的根、皮、果实均可入药,例如联合使用3-5钱的喜树根皮与1-3钱由果实制成的针、片剂,对于治疗银屑病具有良好的效果;再例如将9-15g 的与3-9g 的果实联合使用,能够获得良好的清热解毒、散结消症的效果。
2新型多功能喜树碱类药物主动靶向递送系统医学界于二十世纪八十年代发现了EPR 效应,经过不断实践,目前临床中已将EPR 效应作为靶向纳米药物设计的黄金标准;然而通过研究发现,虽然患有同种疾病,但由于不同患者具有不同的特点,因而会表现出较大的差异,因而若单纯依据EPR 效应将无法获得充足的靶向作用,因而无法使患者获得良好效果[6]。
3基于C M C /B S A 的C P T 与131I 复合纳米递送系统的构建方式为确保联合治疗方式能够获得更进一步的效果,近年来纳米载体成为药物的联合递送中的常用方式。
通过研究显示,基于纳米载体的联合治疗策略的原理在于通过纳米载体所具有的独有特点,使药物的使用量能够有效的减少,并且能够使药物的使用频率获得显著降低,以便能够提升药物在肿瘤部位的累积良,降低副作用,最终使患者获得最佳的治疗效果。
喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究共3篇
喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究共3篇喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究1喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究随着近年来对天然产物的深入研究，许多草本植物中的化合物被证明具有抗肿瘤活性。
在其中，喜树碱被认为是一种具有潜在抗肿瘤活性的天然产物，它由喜树属植物中提取，具有强烈的生物活性和丰富的药理活性成分。
而喜树碱衍生物则是一系列新的合成化合物，具有解决天然产物使用难的问题和进一步拓展喜树碱的生物活性领域的潜力。
元素分析、1H NMR、13C NMR、MS等现代分析方法的应用已成功合成了一系列的喜树碱衍生物。
其中一种化合物，永立康喜树碱（YLLL），是一种新的喜树碱类化合物，具有较高的抗肿瘤活性。
它的临床前药效研究表明，YLLL具有抗肿瘤的多种药理学特征，如细胞增殖的抑制、细胞周期的阻滞和凋亡的诱导等。
实验结果表明，在体外实验中，YLLL可迅速抑制肿瘤细胞的生长和扩张；而在动物实验中，YLLL可降低肿瘤负荷并延长小鼠的生存时间。
这为以后开发抗肿瘤药物提供了极大的帮助。
深入研究表明，YLLL的抗肿瘤机制主要是通过抑制多种蛋白酶而产生作用，如蛋白酶PFKFB3。
通过对亚甲蓝染色的实验发现，YLLL对肿瘤细胞的DNA含量和核形态也产生了改变。
这种机制使其在肿瘤治疗中具有更广阔的应用前景。
总体而言，喜树碱衍生物的合成研究和抗肿瘤活性研究为抗肿瘤药物发展提供了新的方向和活力，同时也充分验证了天然产物的生物活性与药理活性的潜力。
未来，我们将进一步挖掘喜树碱衍生物的潜力，进一步发掘新的药物治疗方式，为人类健康事业作出更大贡献综上所述，喜树碱及其衍生物在抗肿瘤活性领域具有广泛应用前景。
通过现代化学合成与分析方法，以及深入的生物学研究，我们可以不断探索喜树碱在肿瘤治疗方面的潜力。
未来，我们有理由相信，在喜树碱衍生物的基础上，继续研究和创新，将会有更多的突破和发现，为人类健康事业作出更大的贡献喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究2喜树碱是一种在自然界中广泛存在的植物生物碱，具有很多的生物活性，其中包括抗肿瘤作用。
抗癌药物喜树碱衍生物的研究
抗癌药物喜树碱衍生物的研究摘要喜树碱是一种天然抗癌药物,通过对喜树碱20位羟基的修饰和对喜树碱E环扩环,来提高该类化合物的活性并减小毒性,起到更好的治疗效果。
简单介绍喜树碱衍生物的研究现状及其未来的发展趋势。
关键词喜树碱衍生物羟基修饰扩环衍生物抗癌药物内酯环喜树碱(结构式见图1)是1966年由Wall等人首次从珙桐科喜树中获得的具有抗癌活性的生物碱[1]。
它是一种吡咯[3,4 b]喹啉类生物碱,结构中含有5个环,分子几乎完全成平面结构,且多环之间相互共轭,E环的20位有一个 S 型手性中心,旁边含有一个内酯结构。
喜树碱对肿瘤、白血病、肝癌等均有明显的抑制作用。
研究发现喜树碱及其衍生物是以拓朴异构酶I(Topo I)为作用靶点抑制DNA 的合成而发挥抗癌作用的[2]。
图1 喜树碱的结构式1 喜树碱衍生物的研究研究发现,喜树碱衍生物结构中具有抗癌活性的内酯环(E环)在人体内生理条件下容易水解开环(图2),造成抗肿瘤活性降低[3]。
而开环形式是导致不良反应的原因所在,如引起骨髓抑制、呕吐、腹泻和血尿等[4]。
因此对E环的结构修饰和改造,提高内酯环形式在人血浆中的比例从而提高该类化合物的活性并减小毒性,成为近几年喜树碱的研究热点。
图2 喜树碱内酯环形式和开环形式的互相转换为增强内酯环的稳定性,目前的做法一般是将20位羟基以小分子烷基、氨基酸、高分子等基团酯化或将喜树碱内酯环扩为七元环,变为高喜树碱。
1.1 对喜树碱20位羟基的修饰1.1.1 喜树碱20位的烷基酯衍生物1999年,Cao等设计出一系列在20位羟基上直接和小分子脂肪酸成酯的化合物。
图3为20位羟基生成丙酸酯的喜树碱衍生物,实验表明,在人血浆中,2 h后依然能够保持E环内酯环形式的比例达77%,而同样条件下喜树碱已基本完全开环(内酯环形式仅占0.5%),达到了增加内酯环稳定性的目标[5]。
图31.1.2 喜树碱20位的氨基酸酯衍生物在喜树碱的20位羟基引入脂肪族的氨基酸,不仅能阻止羟基与邻位的酯羰基形成分子内氢键,提高内酯环在体内的稳定性,还可以通过与酸形成盐提高化合物的水溶性。
喜树碱类药物临床应用
喜树碱类药物临床应用
喜树碱类药物是一类常用于治疗中枢神经系统疾病的药物，包括哌
替啶、可待因、可待因、哌替啶、羟吗啡、可待因等。
这些药物在临
床上广泛应用，具有很好的疗效和安全性。
下面将针对喜树碱类药物
的临床应用进行详细介绍。
喜树碱类药物主要用于治疗慢性疼痛，如神经病理性疼痛、炎症性
疼痛、癌症性疼痛等。
这些药物通过作用于中枢神经系统和周围神经
系统，减少神经递质释放，从而减轻疼痛感。
临床疗效显著，可以显
著缓解患者的疼痛症状，提高其生活质量。
另外，喜树碱类药物还可用于镇静、催眠和止咳。
在临床上，这些
药物常用于手术前的镇静催眠，减少手术疼痛和焦虑感。
此外，可待
因和哌替啶等药物还可用于治疗慢性咳嗽，缓解患者的咳嗽症状，提
高其生活质量。
对于老年患者和儿童患者，喜树碱类药物的使用要慎重。
对于老年
患者，应根据其肝肾功能和药物代谢情况做出适当的调整，以避免药
物在体内累积导致不良反应。
对于儿童患者，应根据其年龄和体重等
生理特征合理调整药物剂量，以确保疗效和安全性。
总之，喜树碱类药物在临床上具有广泛的应用价值，可以有效缓解
患者的疼痛症状，提高其生活质量。
但在使用过程中，需密切关注药
物的不良反应和药物相互作用等问题，以确保治疗的安全性和有效性。
希望通过不断的研究和实践，可以进一步完善喜树碱类药物的临床应用，为患者提供更好的治疗方案。
喜树碱构效关系-概述说明以及解释
喜树碱构效关系-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述部分的内容可以介绍喜树碱的背景和相关研究的重要性。
可以参考以下内容：喜树碱是一种具有丰富植物化学活性的天然产物，广泛存在于喜树科植物中。
它们以其独特的化学结构和广泛的生物活性受到了科学家们的广泛关注。
喜树碱被发现具有多方面的药理活性，包括抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗HIV等。
这些活性使得喜树碱成为了药物研发领域的重要研究对象。
随着现代科学技术的发展，人们对喜树碱的研究也取得了显著的进展。
通过对喜树碱进行结构活性关系研究，可以揭示其生物活性的结构基础，并为药物设计和优化提供理论指导。
喜树碱构效关系的研究对于挖掘更多有潜力的药物候选物、改进现有药物的性能以及阐明喜树科植物的药用价值具有重要意义。
本篇文章将综述喜树碱的构效关系研究，旨在全面地总结和分析已有的研究成果，并对未来的研究方向和可能的应用进行展望。
通过深入研究喜树碱的定义、特性、生物活性以及结构与活性的关系，我们可以更好地理解这一类天然产物的潜力和应用前景，为药物研发和临床治疗提供有力支持。
1.2 文章结构本文将围绕喜树碱的构效关系展开讨论。
文章分为引言、正文和结论三个主要部分。
引言部分将对本文的内容进行概述，首先介绍喜树碱的定义和特性，然后阐述文章结构和目的。
正文部分将详细讨论喜树碱的构效关系。
其中，2.1小节将介绍喜树碱的定义和特性，包括其化学结构、分子量、理化性质等。
2.2小节将探讨喜树碱的生物活性，包括其抗肿瘤、抗炎症等生物活性表现。
2.3小节将重点研究喜树碱的结构与活性关系，探讨不同结构因素对喜树碱生物活性的影响。
结论部分将总结喜树碱构效关系的重要性，并展望未来研究的方向。
3.1小节将对本文中探讨的喜树碱构效关系进行总结，并分析其在药物研发领域中的应用前景。
3.2小节将给出未来研究的展望，指出需要进一步深入研究喜树碱的构效关系，并提出值得关注的研究方向。
最后，3.3小节将进行总结，重申文章的主要观点和结论。
从喜树中提取喜树碱的工艺研究进展
从喜树中提取喜树碱的工艺研究进展[摘要] 近几年来，喜树碱及其衍生物的药理作用已经普遍受到各国医学专家的极度重视，本文简单介绍了喜树碱及其衍生物的基本特性以及药理作用。
总结了当前从喜树中提取喜树碱的几种工艺过程并对比分析了每种工艺的优缺点。
结果表明匀浆提取法是较快速、有效的提取方法。
[关键词] 喜树碱药理作用提取喜树碱及其衍生物具有比较明显的抗癌作用，最近几年在临床上有比较多的应用，而且疗效相对其他的抗癌药物更为明显，因此其提取工艺被各国医学专家不断地进行研究，并进行各种药理作用的临床实验。
结果证明喜树碱及其衍生物具有抗肿瘤，抗癌，免疫抑制，抗病毒，抗早孕，改变皮肤表皮的角化过程等作用；对胃癌、肝癌、膀胱癌及白血病等恶性肿瘤都有显著的疗效，是一种有较高药用价值的植物资源。
因此，不断地探索和改进其提取方法就成为了化学工作者的首要工作。
1.喜树碱的简介喜树碱（Camptothecin）是从珙桐科喜树（Camptotheca acuminata Decne）的木部、果实、根皮、种子和叶子中提取出来的一种生物碱，分子式为C20H16N2O4，分子量348.34，为淡黄色针状晶体，熔点264～267℃；该分子为五环结构，含有一个毗咯喹啉环，一个共轭的吡啶酮环和一个六元α—羟基内酯环[1]；喜树碱的化学性质不同于普通的生物碱，其没有明显的碱性，属于中性的喜树碱，与一般的生物碱试剂无反应，避光十分稳定，加热可使喜树碱分解；不溶于水，不溶于一般的有机溶剂，除吡啶、氯仿和甲醇的混合溶液、二甲基亚砜等少数有机溶剂外，不溶于酸，与酸不易成盐，所以不能用常规的方法提取、分离喜树碱。
通过大量的实验证明，喜树碱具有抗肿瘤，抗癌，免疫抑制，抗病毒，抗早孕，改变皮肤表皮的角化过程等作用，目前已经临床应用：用于恶性肿瘤，银屑病，治疣，急慢性白血病以及血吸虫病引起的肝脾肿大等。
喜树碱具有的抗癌活性是1966年美国国立癌症治疗服务中心(CCNSC)Monroe E. Wall博士最初发现[2]。
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喜树碱
【英文名】Camptothecine,CPT
【结构式】
【作用特点】本品系从珙桐科落叶植物喜树的种子和根皮中提出的一种生物碱，能直接抑制DNA拓扑异构酶I而影响DNA的复制，使DNA单键断裂，破坏DNA结构使DNA易受内切酶的攻击，主要对增殖细胞敏感，为细胞周期特异性药物，作用于S期，并对G2/M 边界有延缓作用。
与常用抗肿瘤药无交叉耐药性，与甘草酸单胺盐合用，能降低毒性而不降低疗效。
本品静注后大部分药物与血浆蛋白结合，在胃肠道停留时间可长达6天以上。
主要由尿中以原型排出，48h排出量为17％。
【功能主治】主要用于胃肠道肿瘤，对胃癌、直肠及结肠癌疗效较好，可提高晚期胃癌手术切除机会。
对头颈部圆柱型腺癌、膀胱癌和肺腺癌有一定的疗效。
对原发性肝癌可使肿瘤缩小，喜树碱乳剂静注可使肝癌手术切除机会增加，对恶性葡萄胎及绒毛膜上皮癌亦有效。
【用法用量】
1.口服：每次5mg，每日2次，0.5g为一个疗程，一般作为维持治疗用。
肌内注射：每次5 mg,每日1～2次，0.14～0.2g为一个疗程。
2.静脉注射：每次10mg,每日1次；或每次20mg,隔日1次;或每次30mg，每周2次，均用生理盐水20ml稀释，0.2～0.3g为一个疗程，疗程间隔需数月；混悬针剂每次5mg,用葡萄糖注射液稀释作静脉注射，每周2次，0.05～0.1g为一个疗程。
3.静脉滴注：每次20mg,加生理盐水250ml，隔日1次，一个疗程7～10日。
动脉注射：肝动脉或胃网膜动脉插管，每日或隔日注射lOmg 加生理盐水2Oml，每周1次。
4.瘤体内注射：每次5～lOmg 每日或隔日1次。
5.膀胱灌注：每次20mg,加生理盐水20ml，每日1次，连用3日为一个疗程;或每次30～4O mg,加生理盐水50ml，每周2次，4周为一个疗程。
【不良反应】
1.可致血尿、尿频、尿急等泌尿系统反应，多在用到100-140mg时出现；一般可持续数周，出现时应立即停药；多饮茶水以使排尿量增多，则其对膀胱毒性反应减少。
2.可致骨髓抑制，但不太严重。
3.可致较严重的腹泻，尚有食欲不振，恶心等，严重时可引起肠麻痹，和电解质紊乱。
4.少数人有脱发现象。
【注意事项】
1.服碳酸氢钠碱化尿液并多饮水可减轻泌尿系毒性，肾功不全或泌尿系感染者缓用。
2.可合用提高血象的中西药如利血生、鸡血藤、虎杖、黄精等。
3.腹泻时及时停并对症处理。
4.白细胞降至2×109/L者应停药，孕妇忌用。
5.本品不可用葡萄糖液及酸性药物溶液稀释，应以生理盐水稀释。
稀释后立即注射，不宜久置。
【制剂规格】片剂：5mg；注射液5mg/2ml,10mg/2ml；混悬针剂：2.5mg/1ml，5mg/1ml,。
现有制成乳剂可较浓集于肝脏。
【贮藏】避光，密封保存，针剂有效期1年。
羟基喜树碱
【别名】10-羟基喜树碱
【英文名】Hydroxycamptothecine,OPT
【作用特点】本品为喜树碱的羟基衍生物，作用机制与喜树碱相似，但毒性较小。
系DN A合成抑制剂，可选择性地抑制DNA拓扑异构酶I，因而使DNA单键断裂，干扰DNA的复制，在较高浓度时对核分裂有抑制作用，阻止细胞进入分裂期，为细胞周期特异性药物，对S期的作用较G1和G2期明显，对G0期细胞无作用，因与其它常用抗癌药无交叉耐药性，而对其他耐药肿瘤有治疗作用。
【功能主治】原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、白血病、直肠癌、膀胱癌等恶性肿瘤。
【用法用量】
1.原发性肝癌、胃癌、头颈部癌:静脉注射，每日4～6mg用生理盐水2Oml，稀释后，缓慢注射;肝动脉给药，用4mg加生理盐水10ml灌注，每日1次，15～30天为一个疗程。
2.白血病，成人:6～8mg/ m2·d,加入葡萄糖中静脉滴注，连续给药30天为一个疗程。
3.膀胱癌，膀胱灌注后加高频透热100分钟，首次剂量可由6～12mg/次，逐渐加大到20m g/次，每周2次，10～15次为一个疗程。
4.直肠癌:腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方以本品6～8m g加入5%葡萄糖液500ml，动脉滴注，每日l次，15～20次为一个疗程。
【不良反应】
1.胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐或腹泻。
2.骨髓抑制：主要为白细胞下降。
3.其它：少数病人有脱发、心电图改变及泌尿道刺激症状，但远较喜树碱为轻。
【注意事项】孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。
【制剂规格】注射液:2mg/2ml,lOmg/10ml。
【贮藏】遮光、密闭保存。
喜树碱-11
【别名】开普拓、伊立替康、依莲洛特肯、依利诺替康
【英文名】Irinotecan,CPT-11，Irlnotecam，Campto，Topotecln
【结构式】见喜树碱图。
【作用特点】本品是喜树等植物中含有的抗肿瘤生物碱——喜树碱的水溶性衍生物。
为喜树碱11位取代吡啶甲酸酯。
本品及其代谢产物SN－38对细胞周期S期具有特异性作用，可抑制Ⅰ型DNA拓朴构型异构酶而阻碍DNA的合成，从而显示抗肿瘤的活性。
本品抗肿瘤谱广，且与现有抗肿痛药物无交叉耐药性。
【功能主治】小细胞性肺癌、非小细胞性肺癌、子宫颈癌、卵巢癌等。
【用法用量】
1.小细胞性肺癌及非小细胞性肺癌：成人1次100mg／m2静脉点滴，间隔1周再重复静滴1次，3～4次为一个疗程。
至少间隔二周再进行下一个疗程。
需要重复几个疗程。
2.子宫颈癌、卵巢癌用：150mg／m2，静脉点滴l次，停药2周。
如此重复2～3次为一个疗程，至少要停药3周才可进行下一个疗程。
3.剂量可按年龄、体重、病情适当增减，本品使用时，需与500ml以上生理盐水、葡萄糖溶液或电解质输液剂混合后，缓慢静滴90分钟以上。
【注意事项】
1.骨髓抑制、合并感染、腹泻、肠麻痹、肠梗阻、间质性肺炎或肺纤维化、大量腹水或胸水患者及对本品过敏者禁用本品。
2.本品静脉点滴使用，注意出现过敏症状，一旦发生，立即停用，适当处理。
3.用药过程要密切观察，发现异常应减量、停药并适当处置。
若白细胞低于3×109／L 腹泻应待恢复后再给药。
用药期间要注意感染、伪膜性肠炎、出血倾向、肺炎等并发症。
出现恶心、呕吐、食欲不振等应适当处理。
4..孕妇或可能妊娠者及授乳妇女禁用。
5.本品必须静滴，不得漏在血管外（可引起局部硬结或坏死）。
本品对光不稳定，应避光贮存，点滴时应遮光。
本品与输液剂混合后，应尽快使用。
【不良反应】
1.白细胞、血小板减少、贫血及骨髓严重抑制或合并严重感染。
2.腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、肠麻痹、口腔炎等。
重症腹泻可致水电解质紊乱，循环衰竭。
3.肺炎、呼吸困难。
有时出现皮疹、瘙痒、脱发、皮肤色素沉着、水肿等。
4.有时出现麻木感等周围神经损害及头痛、眩晕、倦怠、发热、出汗、颜面潮红等。
5.可有糖尿、蛋白尿或血尿，可有GOT、GPT、ALP、胆红素、LDH、BUN、肌酸酐
升高，电解质、尿酸异常，总蛋白、白蛋白减少。
【功能主治】小细胞性肺癌、非小细胞性肺癌、子宫颈癌、卵巢癌等。
【用法用量】静脉滴注:100mg/m2·w或150mg/m2·2w。
【制剂规格】水针剂：10mg/2ml，100mg/5ml。
【贮藏】密封，遮光，室温保存，有效期3年。
拓扑特肯
【别名】拓扑替康
【英文名】Topotecan,TPT
【作用特点】为9位有二甲胺甲撑基取代的喜树碱，对非小细胞及小细胞肺癌、经治的乳腺癌、某些儿童肿瘤、前列腺癌有效。
【功能主治】适用于小细胞性肺癌、转移性卵巢癌的二线治疗及子宫颈癌、乳腺癌、、非小细胞性肺癌的治疗。
【用法用量】静脉滴注:1.5～2.0mg/m2·d,30分钟滴完，连用5天。
【不良反应】限制剂量毒性为中性白细胞减少，可致血小板减少及贫血，消化系统可见恶心、呕吐、下泻等，偶见低热、皮疹，高剂量时可见脱发。
【制剂规格】注射剂：4mg。
【贮藏】密封，遮光，室温保存。