药理学胆碱受体激动药精品PPT课件
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药理学胆碱受体激动药超牛课件
（1）使Ach-E活性恢复→Ach堆积改善
（2）与游离有机磷结合→无毒物→肾排泄
代表药：
碘解磷定 Pralidoxime Iodide IV 氯解磷定 Pralidoxime Chloride IV,IM （方便）
药理学胆碱受体激动药超牛
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关于新斯的明的叙述，不正确的是（ ）
A.对骨骼肌兴奋作用最强 B.为难逆性抗胆碱酯酶药 C.可直接激动骨骼肌N2受体 D.可促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 E.禁用于支气管哮喘患者
药理学胆碱受体激动药超牛
5
(2)降低眼内压
缩瞳→虹膜向中心 拉紧
→虹膜根部变薄
→前房角变宽
→滤帘张开
→房水回流通畅
→眼压↓ 药理学胆碱受体激动药超牛
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（3）调节痉挛
睫状肌向瞳孔中心方向拉紧→悬韧带松弛 →晶 体变突（本身有弹性）→屈光度↑→视近物清楚
药理学胆碱受体激动药超牛
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2．腺体 （+）M-R→汗腺、唾液腺分泌↑
用途 1．青光眼
临床表现：眼内压↑→头痛、视力↓ ，失明
分类: 闭角型：前房角狭窄→
开角型：滤帘和巩静脉窦变性/硬化→ →房水回流障碍→眼内压↑
药理学胆碱受体激动药超牛
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毛果芸香碱 →前房角间隙扩大,滤帘结构改变 → 扩张巩静脉窦周围小血管 →房水易进入血循环→眼压↓
2．虹膜炎
与扩瞳药阿托品交替使用 →瞳孔时缩时扩 →防止虹膜与晶体粘连
代表药物：新斯的明
难逆性抗胆碱酯酶药： 代表药物：有机磷酸酯类
药理学胆碱受体激动药超牛
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新斯的明 Neostingmine
❖ 药代特点：
不易透过BBB和前房，对眼和中枢无作用
最新6胆碱受体激动药课件ppt
M、N胆碱受体激动药---Ach
[药理作用] 激动M、N受体，产生M、N样作用
1、 M样作用：
1）心血管系统： 2）胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌
恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 等。 ①血3管）舒泌张尿:关血道;压：与下逼N降尿A释,肌反放收射减缩性少、心有括率关约加。肌快舒,与张E,D膀R胱F有排空↑ ②减4慢）心眼率：:延瞳缓孔窦缩房小节、自调动节除痉极挛，（动近作视电）位延长。 ③负5性）传腺导体：：延分长泌房增室加结和普氏纤维不应期。 ④负性肌力：对心房强,对心室弱。 ⑤缩短心房不应期:心房不应期和动作电位时程缩短。
教学经验
请教师准备大约三分钟面向学生的自我介绍， 突出自己的教学经验、授课风格、性格特点、 成功案例、荣誉称号等。 可根据需要添加照片。
自我介绍是教师塑造自身专业形象，与学生 破冰的过程。教师严禁在介绍过程中提到其他 授课平台的名字
教学擅长点
示例：擅长拔高，专项突破 xx模块，总结出一系列简单有效的 答题方法，快速提分。 （可以突出你在某类学生或者某个 模块的专业性，强调自己总结了一 套高效的答题方法）
括约肌
MR Ach aR
NA
胆碱能神经
开大肌
去甲肾上腺 素能神经
房水可使眼球内具有一定压力,称眼压.
M胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药
【临床应用】 1.青光眼 1）2% 毛果芸香碱治疗闭角型青光眼。 2）开角型或单纯性青光眼，早期有效。 2. 虹膜炎 与扩瞳药交替使用,防止虹膜 与晶状体粘连。 3.其他
M、N胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药
二、生物碱类 毛果芸香碱（pilocarpine，又
称匹鲁卡品）为从南美洲灌木 pilocarpus植物叶子中提取的生 物碱.
《药理学》胆碱受体激动药课件
胆碱酯酶抑制剂通过抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的水 解，提高乙酰胆碱在突触间隙的浓度，从而发挥药理作用。
增加乙酰胆碱的突触后作用
胆碱酯酶抑制剂可以增加乙酰胆碱在突触后膜的浓度，促进 乙酰胆碱与胆碱受体的结合，增强乙酰胆碱的突触后作用。
胆碱酯酶抑制剂的药理作用
拟胆碱作用
胆碱酯酶抑制剂可以模拟乙酰胆碱的 作用，兴奋胆碱受体，产生拟胆碱作 用。
乙酰胆碱与N型胆碱受体结合后，可产生神经节兴奋、肌肉收缩等效应。
乙酰胆碱的代谢与消除
代谢
乙酰胆碱在体内被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酰辅酶A，进一步代谢为其他物质。
消除
消除的主要方式是通过排泄和降解，乙酰胆碱可被肾脏排泄，也可被血液中的胆 碱酯酶降解。
03
胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂的作用机制
抑制胆碱酯酶活性
对于肠易激综合征患者，胆碱受体激动药可以改善腹部不适、便秘和腹泻等症状，提高生活质量。
其他疾病的治疗
多发性硬化症
胆碱受体激动药可以缓解多发性硬化症患者的疲劳、肌肉无力等症状，改善生活质量。
癫痫
对于部分癫痫患者，胆碱受体激动药可以降低癫痫发作的频率和严重程度，控制病情。
THANK YOU感谢来自听心动过速、心律不齐等。
不良反应
80%
眼内压升高
胆碱受体激动药可能导致眼内压 升高，长期使用可能对眼睛造成 损伤。
100%
肌肉震颤
胆碱受体激动药可能导致肌肉震 颤，严重时可影响日常生活。
80%
精神症状
过量使用胆碱受体激动药可能导 致精神症状，如焦虑、烦躁、失 眠等。
注意事项与禁忌症
禁忌症
对胆碱受体激动药过敏者禁用。患有青光眼、消化性溃疡、哮喘等疾病的患者慎用。
增加乙酰胆碱的突触后作用
胆碱酯酶抑制剂可以增加乙酰胆碱在突触后膜的浓度，促进 乙酰胆碱与胆碱受体的结合，增强乙酰胆碱的突触后作用。
胆碱酯酶抑制剂的药理作用
拟胆碱作用
胆碱酯酶抑制剂可以模拟乙酰胆碱的 作用，兴奋胆碱受体，产生拟胆碱作 用。
乙酰胆碱与N型胆碱受体结合后，可产生神经节兴奋、肌肉收缩等效应。
乙酰胆碱的代谢与消除
代谢
乙酰胆碱在体内被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酰辅酶A，进一步代谢为其他物质。
消除
消除的主要方式是通过排泄和降解，乙酰胆碱可被肾脏排泄，也可被血液中的胆 碱酯酶降解。
03
胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂的作用机制
抑制胆碱酯酶活性
对于肠易激综合征患者，胆碱受体激动药可以改善腹部不适、便秘和腹泻等症状，提高生活质量。
其他疾病的治疗
多发性硬化症
胆碱受体激动药可以缓解多发性硬化症患者的疲劳、肌肉无力等症状，改善生活质量。
癫痫
对于部分癫痫患者，胆碱受体激动药可以降低癫痫发作的频率和严重程度，控制病情。
THANK YOU感谢来自听心动过速、心律不齐等。
不良反应
80%
眼内压升高
胆碱受体激动药可能导致眼内压 升高，长期使用可能对眼睛造成 损伤。
100%
肌肉震颤
胆碱受体激动药可能导致肌肉震 颤，严重时可影响日常生活。
80%
精神症状
过量使用胆碱受体激动药可能导 致精神症状，如焦虑、烦躁、失 眠等。
注意事项与禁忌症
禁忌症
对胆碱受体激动药过敏者禁用。患有青光眼、消化性溃疡、哮喘等疾病的患者慎用。
药理学第6章胆碱受体激动药PPT课件
N胆碱受体亚型激动药
烟碱
可激动N1和N2受体，主要用于治疗急慢性疼痛和痉挛。
氯化琥珀胆碱
选择性激动N2受体，主要用于全身麻醉和气管插管。
胆碱受体亚型激动药的药理特性比较
阿托品和毛果芸香碱
阿托品对M胆碱受体亚型的激动作用较强，但对N胆碱受体亚型的作用较弱；毛果芸香碱对M胆碱受 体亚型的作用较弱，但对N胆碱受体亚型的作用较强。
烟碱和氯化琥珀胆碱
烟碱对N1和N2受体均有激动作用，但以N2受体为主；氯化琥珀胆碱主要激动N2受体，对N1受体作 用较弱。
03
代表性胆碱受体激动药
毛ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ芸香碱
毛果芸香碱是一种具有直接作用 的胆碱受体激动药，主要激动M
胆碱受体。
毛果芸香碱对眼和腺体的作用最 为明显，可引起缩瞳、降低眼压 和刺激唾液腺、汗腺、胃腺等腺
毒蕈碱
毒蕈碱是一种具有直接作用的 胆碱受体激动药，主要激动M 胆碱受体。
毒蕈碱对平滑肌和腺体的作用 较为明显，可引起支气管痉挛、 胃肠道痉挛和分泌增加等症状。
在临床上，毒蕈碱主要用于治 疗哮喘和胃肠痉挛等疾病，通 过舒张支气管和平滑肌来缓解 症状。
04
胆碱受体激动药的临床应 用与案例分析
毛果芸香碱在青光眼治疗中的应用
毒蕈碱在消化系统疾病治疗中的应用
毒蕈碱是一种胆碱受体激动药，主要激动M胆碱受体，对消化系统具有 兴奋作用。
在消化系统疾病治疗中，毒蕈碱可用于治疗胃食管反流病、慢性胃炎、 消化性溃疡等胃部疾病，以及胆道痉挛、肠易激综合征等肠道疾病。
毒蕈碱治疗过程中需注意观察不良反应，如口干、胃肠道不适等，并注 意调整剂量和给药方式。
毛果芸香碱是一种胆碱受体激动药，通过激动M胆碱受体，使瞳孔括约肌收缩，导 致瞳孔缩小，从而减少房水生成，降低眼压。
胆碱受体激动药精品PPT课件
阿托品
【药动学】茄科植物颠茄，曼陀罗中提取的生物 碱。口服，迅速分布全身组织，可进入中枢和 通过胎盘屏障。
【药理作用及机制】 作用机制：竞争性拮抗ACh或胆碱受体激动药 对M 胆碱的激动作用。 1 松弛平滑肌 2 抑制腺体分泌 对唾液腺和汗腺抑制最明显 3 对眼的作用：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹 4 抑制心脏，加快房室传导，改善微循环。 5 兴奋中枢
一 抑制细菌细胞壁合成 1 磷霉素与环丝氨酸 阻碍胞浆内粘肽前体形成 2 万古霉素与杆菌肽 破坏胞浆膜阶段粘肽合成 3 青霉素与头孢菌素类抗生素 阻碍直链十肽二糖聚合 物在胞浆外的交叉连接过程
二 影响胞浆膜通透性 多粘菌素类和多烯菌素类抗生素增加胞浆膜通透性。
三 抑制细菌蛋白质合成 1 氯霉素，林可霉素，大环内酯类抗生素 细菌核蛋白 体50S亚基 2 四环素类抗生素 核蛋白体30S亚基
【临床用途】 1 各种心绞痛 对胃肠绞痛最好 2 全身麻痹前给药 3 严重盗汗和流涎症 4 眼科：虹膜睫状体炎，检查眼底，验光配镜 5 缓慢型心律失常 6 感染性休克 7 有机磷脂类中毒
【不良反应】口干，皮肤干燥发热潮红，瞳孔扩 大，心悸，视物模糊
【禁忌症】青光眼，休克伴有心动过速或高热者
1 后马托品和托吡卡胺代替阿托品用于眼 科检查眼底和验光配镜。
氯解磷定—胆碱酯酶复活药首选药
解毒机制：分子中带正电荷的季铵阳离 子与磷酰化胆碱酯酶阴离子部位结合，氯 解磷定中的部位与磷酰基形成共价键结合， 生成复合物后进一步裂解为磷酰化氯解磷 定，从而解放胆碱酯酶。
胆碱受体阻断药
一 M胆碱受体阻断药 1 非选择性M胆碱受体阻断药 阿托品 2 M1 受体阻断药 哌伦西平 二 N1胆碱受体阻断药 美卡拉明 三 N2胆碱受体阻断药 筒箭毒碱
药理学课件之胆碱受体激动药ppt课件
节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部 方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物 清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
12
13
2.腺体：毛果芸香碱激动腺体的M胆碱受体，分泌增加。 表现为：汗腺和唾液腺分泌增加较为明显；其次胃肠道 粘液腺、胰腺分泌增加。
20
一、易逆性胆碱酯酶抑制剂
新斯的明
为人工合成品 [体内过程] 1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；
不透过角膜，对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。
临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。 注射后5～15min起作用，维持1h。
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[药理作用]
5
(2)激动N2胆碱受体：激动运动神经肌肉接头处的N2胆碱 受体。 表现为：兴奋产生骨骼肌收缩。大剂量出现肌肉 弥漫性收缩、肌肉痉挛，严重可导致肌肉麻痹。
3.中枢作用：拟胆碱药表现为行为上的变化，如学习记 忆增强。外源性乙酰胆碱无明显中枢作用。
6
二、M胆碱受体激动药
代表药：毛果芸香碱
其 他：槟榔碱、毒蕈碱、震颤素
19
胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程示意图
2、胆碱酯酶抑制剂 • 胆碱酯酶抑制剂能抑制Ach E，使胆碱能神经末梢释放的Ach
免遭水解而大量堆积，表现出M和N样作用。 • 根据胆碱酯酶抑制剂与Ach E结合后水解速度的快 慢，可将其分为两类：
• 易逆性胆碱酯酶抑制剂，如新斯的明和毒扁豆碱； • 难逆性胆碱酯酶抑制剂，如有机磷酸酯类。
[药物性质]
• 内源性乙酰胆碱属于外周和中枢胆碱能神经递质，特异 性作用于各类胆碱受体；
• 外源性乙酰胆碱不易透过血脑屏障，无明显中枢作用； • 作用广泛，选择性低，副作用多，无临床应用价值，主
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部 方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物 清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
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2.腺体：毛果芸香碱激动腺体的M胆碱受体，分泌增加。 表现为：汗腺和唾液腺分泌增加较为明显；其次胃肠道 粘液腺、胰腺分泌增加。
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一、易逆性胆碱酯酶抑制剂
新斯的明
为人工合成品 [体内过程] 1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；
不透过角膜，对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。
临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。 注射后5～15min起作用，维持1h。
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[药理作用]
5
(2)激动N2胆碱受体：激动运动神经肌肉接头处的N2胆碱 受体。 表现为：兴奋产生骨骼肌收缩。大剂量出现肌肉 弥漫性收缩、肌肉痉挛，严重可导致肌肉麻痹。
3.中枢作用：拟胆碱药表现为行为上的变化，如学习记 忆增强。外源性乙酰胆碱无明显中枢作用。
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二、M胆碱受体激动药
代表药：毛果芸香碱
其 他：槟榔碱、毒蕈碱、震颤素
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胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程示意图
2、胆碱酯酶抑制剂 • 胆碱酯酶抑制剂能抑制Ach E，使胆碱能神经末梢释放的Ach
免遭水解而大量堆积，表现出M和N样作用。 • 根据胆碱酯酶抑制剂与Ach E结合后水解速度的快 慢，可将其分为两类：
• 易逆性胆碱酯酶抑制剂，如新斯的明和毒扁豆碱； • 难逆性胆碱酯酶抑制剂，如有机磷酸酯类。
[药物性质]
• 内源性乙酰胆碱属于外周和中枢胆碱能神经递质，特异 性作用于各类胆碱受体；
• 外源性乙酰胆碱不易透过血脑屏障，无明显中枢作用； • 作用广泛，选择性低，副作用多，无临床应用价值，主
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〔药理作用〕
1、M样作用
血管扩张：小剂量 ，使全身血管扩张，包 括肺血管和冠状血管 机制：内皮M3-R EDRF BP
反射性心率 心抑制： 较大剂量，使心率 传导 心肌 收缩力 心房不应期
M样作用
平滑肌: （+）支气管 （+）胃肠道 （+）泌尿道
支气管痉挛 胃肠蠕动 膀胱排空
眼： （+）瞳孔括约肌 瞳孔缩小
第一节 M胆碱受体激动药
一、胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋，但以M受体为主
二、生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体
一、胆碱酯类
➢具有季胺基团，亲水性强，脂溶性差， 不宜口服 ➢不易透过血脑屏障
乙酰胆碱
(acetylcholine, Ach)
化学性质不稳定，遇水易分解 在体内可被AchE迅速水解
4. 心血管系统作用
〔临床应用〕
眼内压↑、头痛、 视力减退、失明
1.青光眼 闭角型效果好，开角型也
可用
阿托品
2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用，防止虹
膜与晶状体粘连
3.颈部放疗后的口腔干燥 4.阿托品中毒的抢救
闭角型青光眼 (急性或慢性充血性青光眼)
前房角狭窄，妨碍房水回流，使眼 内压增高
毛果芸香碱迅速降 低眼内压
选择性激动mAchR，产 生M样作用，对眼、腺体
作用最明显。
1) 缩瞳：瞳孔括约肌（+） 缩瞳
1.眼： 2) 降低眼内压：前房角间隙扩大
3)调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带松
弛，晶状体变凸，屈光度增加
看近物清楚，看远物模糊
1) 缩瞳
房水产生及回流
(2) 降 低 眼 内 压
睫状体分泌 血管渗出
房水 瞳孔 隙 巩膜静脉窦
缩瞳 作用
前房 前房角间 血液循环
(3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心 部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大, 近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
悬韧带
2.腺体：
分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显
皮下注射10-15mg 3. 对平滑肌的作用
兴奋肠道平滑肌，使其收缩张Fra bibliotek和蠕动 频率增加 支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑 肌兴奋性都 增加。
与胆碱受体结合 ，激动受体
M、N激动药 Ach
直接作用（受体） M 激动药 毛果芸香碱 胆碱受体激动药 N 激动药 烟碱
易逆性 新斯的明
间接作用 抗AchE 药 难逆性 有机磷酸酯
第6章
胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists
（直接作用的拟胆碱药）
direct-acting cholinomimetic drugs
用途
口腔黏膜干燥症 偶用于支气管高敏性的诊断
禁忌证
支气管哮喘、甲亢、冠状动脉缺血和溃疡病
二、生物碱类药物共性
具有叔胺基团 脂溶性强，可通过多种给药途径 吸收 肾排泄，酸化尿液可加快清除
毛果芸香碱(pilocarpine) 槟榔碱（arecoline） 毒蕈碱(muscarine)
（一）毛果芸香碱(pilocarpine) （匹罗卡品）
射1～2 mg阿托品
第三节 N受体激动药
烟碱（nicotine） 兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体， 产生广泛、复杂的效应 临床价值有限，仅具有毒理学意义
精品课件！
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
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谢谢聆听
·学习就是为了达到一定目的而努力去干, 是为一个目标去 战胜各种困难的过程,这个过程会充满压力、痛苦和挫折
Learning Is To Achieve A Certain Goal And Work Hard, Is A Process To Overcome Various Difficulties For A Goal
作用选择性差，无药用价值, 仅 作为药理学研究的工具药。
Cholinergic receptors
Muscarinic cholinergic receptors 分布：autonomic effector cells G蛋白偶联受体 调节细胞内第二信使水平 Nicotinic cholinergic receptors 分布：autonomic ganglia & N-M junction 离子通道受体
开角型青光眼 (慢性单纯性青光眼)
小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或 硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压 升高。
扩张巩膜静脉窦周围的小血管及 收缩睫状肌后，小梁网结构发生 改变而使眼内压下降
（二）毒蕈碱 (muscarine)
经典M胆碱受体激动药 毒蕈碱中毒症状
流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉 障 碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛 、心动 过缓、血压下降和休克等 治疗：每隔30 min，肌内注
（+）睫状肌
调节痉挛
腺体：分泌增加
2. N样作用 剂量较大
全部交感、副交感、运动神经兴奋
肾上腺髓质 分泌肾上腺素
表现
胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 腺体 骨骼肌（+） 肌肉收缩 心血管（+） BP
醋甲胆碱(methacholine)
特点
水解速度慢，作用时间较ACh长 有muscarine样的作用，无nicotine样作用 心血管系统作用明显