药代动力学代表计算题
郑州大学药学院生物药剂学与药代动力学考试题
C
C0ekt
k0 kV
2
例2 某单室模型药物200mg给某患者静注后，定时收集尿液，测得尿药排 泄累积量Xu如下：试求该药的k，t1/2和ke值。
t(h) 0 1 2
3
6 12 24 36 48 60 72
Xu(mg) 0 4.02 7.77 11.26 20.41 33.88 48.63 55.05 57.84 59.06 59.58
t1/2=0.693/k=0.693/0.0769=9.01(h)
直线的截距为1.8004 lg(keX0/k)=1.8004 keX0/k=63.15 ke=63.15k/X0=0.024(h-1)
7
例3. 某药物IV 200mg后，定时收集尿液，已知平均尿药排
泄速度与中点时间的关系式为，lg
ΔX u Δt
=－0.0299tc+0.6211，
已知该药属单室模型，分布容积30L，求该药的t1/2, ke, Clr,
以及80h的累积尿药量。
lg dX u dt
k 2.303
t
lg
ke
·X
0
ke
I0 X0
Clr = keV
Xu
ke X 0 K
(1－e－kt )
4.2 0.07
(1－e－0.0780 )
59.7(mg)
C ss
k0 kV
9
例6，某患者体重50kg，以每分钟20mg的速度静脉滴注 普鲁卡因，问稳态浓度是多少？滴注经历10小时的血药 浓度是多少？（已知t1/2=3.5h，V=2L/kg）。
C ss
k0 kV
C = k0 (1 - e-kt ) kV
10
例7，某药物生物半衰期为3.0h，表观分布容积为10L，今 以每小时30mg速度给某患者静脉滴注，8h即停止滴注， 问停药后2h体内血药浓度是多少？
药物代谢动力学参数
测量学试卷 第 4 页（共 7 页）《测量学》模拟试卷1．经纬仪测量水平角时，正倒镜瞄准同一方向所读的水平方向值理论上应相差（A ）。
A 180° B 0° C 90° D 270°2. 1：5000地形图的比例尺精度是（ D ）。
A 5 m B 0.1 mm C 5 cm D 50 cm3. 以下不属于基本测量工作范畴的一项是（ C ）。
A 高差测量B 距离测量C 导线测量D 角度测量4. 已知某直线的坐标方位角为220°，则其象限角为（D ）。
A 220°B 40°C 南西50°D 南西40°5. 由一条线段的边长、方位角和一点坐标计算另一点坐标的计算称为（A ）。
A 坐标正算 B 坐标反算 C 导线计算 D 水准计算6. 闭合导线在X 轴上的坐标增量闭合差（ A ）。
A 为一不等于0的常数B 与导线形状有关C 总为0D 由路线中两点确定7. 在地形图中，表示测量控制点的符号属于（D ）。
A 比例符号B 半依比例符号C 地貌符号D 非比例符号8. 在未知点上设站对三个已知点进行测角交会的方法称为（A ）。
A 后方交会 B 前方交会 C 侧方交会 D 无法确定9. 两井定向中不需要进行的一项工作是（C ）。
A 投点B 地面连接C 测量井筒中钢丝长度D 井下连接10. 绝对高程是地面点到（ C ）的铅垂距离。
A 坐标原点B 任意水准面C 大地水准面D 赤道面11．下列关于等高线的叙述是错误的是：（A ） A ． 高程相等的点在同一等高线上B ． 等高线必定是闭合曲线，即使本幅图没闭合，则在相邻的图幅闭合C ． 等高线不能分叉、相交或合并一、单项选择题（每小题1 分，共20 分）在下列每小题的四个备选答案中选出一个正确的答案，并将其字母标号填入题干的括号内。
测量学试卷 第 5 页（共 7 页）D ． 等高线经过山脊与山脊线正交12．下面关于非比例符号中定位点位置的叙述错误的是（B ） A ．几何图形符号，定位点在符号图形中心 B ．符号图形中有一个点，则该点即为定位点 C ．宽底符号，符号定位点在符号底部中心D ．底部为直角形符号，其符号定位点位于最右边顶点处13．下面关于控制网的叙述错误的是（D ） A ． 国家控制网从高级到低级布设B ． 国家控制网按精度可分为A 、B 、C 、D 、E 五等 C ． 国家控制网分为平面控制网和高程控制网D ． 直接为测图目的建立的控制网，称为图根控制网14．下图为某地形图的一部分，各等高线高程如图所视，A 点位于线段MN 上，点A 到点M 和点N 的图上水平距离为MA=3mm ，NA=2mm ，则A 点高程为（A ）A ． 36.4mB ． 36.6mC ． 37.4mD ． 37.6m15．如图所示支导线，AB 边的坐标方位角为''30'30125 =AB α，转折角如图，则CD 边的坐标方位角CD α为（ B ）A ．''30'3075B ．''30'3015C ．''30'3045D ．''30'292516．三角高程测量要求对向观测垂直角，计算往返高差，主要目的是（D ） A ． 有效地抵偿或消除球差和气差的影响B ． 有效地抵偿或消除仪器高和觇标高测量误差的影响C ． 有效地抵偿或消除垂直角读数误差的影响D ．有效地抵偿或消除读盘分划误差的影响17．下面测量读数的做法正确的是（ C ） A ． 用经纬仪测水平角，用横丝照准目标读数A N M373635测量学试卷 第 6 页（共 7 页）B ． 用水准仪测高差，用竖丝切准水准尺读数C ． 水准测量时，每次读数前都要使水准管气泡居中D ． 经纬仪测竖直角时，尽量照准目标的底部18．水准测量时对一端水准尺进行测量的正确操作步骤是（ D ）。
药代动力学代表计算题
计算题（Calculation questions ）1．某患者单次静脉注射某单室模型药物2g ，测得不同时间的血药浓度结果如下： 时间(h) 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0 8.0 10.0 血药浓度(mg/ml)0.280.240.210.180.160.140.10.08求k ，Cl ，T 1/2，C 0，V ，AUC 和14h 的血药浓度。
【解】对于单室模型药物静脉注射kt 0e C C -=，t 303.2kC log C log 0-=log C 对t 作直线回归（注：以下各题直线回归均使用计算器或计算机处理），得：a = 0.4954,b = -0.0610,|r | = 0.999（说明相关性很好）将a 、b 代入公式0C log 303.2ktC log +-=得回归方程：4954.0t 061.0C log --=① 1h 1405.0)061.0(303.2b 303.2k-=-⨯-=⨯-=② h 9323.41405.0693.0k 693.0T 2/1===③ mg/ml 3196.0)4954.0(log C 10=-=- ④ 6.258L ml)(62583196.02000C X V 00====⑤ L/h 8792.0258.61405.0kV Cl=⨯==⑥ )(mg/ml h 2747.21405.03196.0k C AUC 00⋅===∞⑦ 3495.14954.014061.0C log -=-⨯-=g/ml 44.7mg/ml)(0477.0C μ==即14h 的血药浓度为g/m l 44.7μ。
2．某患者单次静脉注射某药1000mg ，定期测得尿药量如下： 时间(h) 1 2 3 6 12 24 36 48 60 72 每次尿药量(mg)4.023.753.499.1513.4714.756.422.791.220.52设此药属一室模型，表观分布容积30L ，用速度法求k ，T 1/2，k e ，Cl r ，并求出80h 的累积药量。
药物动力学习题及答案
药物动力学习题及答案1.某药物的半衰期为1.2h ，给药后有50%的药物以原形从尿中排泄，如病人的肾功能降低一半，则药物的半衰期为多少？h t t k k t t k t k t k k k K k k k k k k K k k k k k k k k k k k k k k ee ee e lu bi b e lu bi b e 6.12.13434,34693.0,693.0432141412121,21%50,K 2112121121=⨯=='='=''='==+=+'='=='⇒===+=⋅⋅⋅++++=肾功能降低一半为肺消除速度常数为胆汁排泄速度常数，为生物转化速度常数，为肾排泄速度常数，解：消除速度常数4.患者体重为50kg ，静脉注射某抗生素，剂量为6mg/kg ，给药后测得不同时间的血药浓度试求：（1）值。
、、、、、AUC CL V C t k 021（2）该药物的血药浓度表达式。
（3）静注后10h 的血药浓度。
（4）若药物的60%以原形从尿中排泄，肾清除率为多少？（5）若病人的最低有效治疗浓度（MEC ）为2ug/ml ，药物的作用时间可持续多久？ （6）如果将药物剂量增加一倍，则药物的作用时间延长多久？mlg CL X AUC hL kV CL L C X V ml g C hk t h k t kC C t C C /4.5095.5300/95.509.3517.009.3557.8506/57.8101.417.0693.0693.017.0303.20729.0303.2lg lg 0729.09320.0lg t lg 10009320.00110μμ====⨯===⨯========⨯=-=-=-。
对照作线性回归得到：对）由解：（t kt e C e C C 17.0057.82--=⋅=，）由（mlug e e C t t /57.157.857.8)10(,1031017.017.0====⨯--）（hL CL CL CL CL CL r h r /57.395.56.0%604=⨯==+=+=肝清除率）肾清除率（总体清除率）（ht ml g e C MEC t 56.8/257.8517.0min ====-解得：）（μht h t e C C C t 11.456.867.12,67.122257.82617.000=-=∆='=⨯==''-延长时间解得，）剂量增加一倍（6.给体重75kg 的健康男性受试者静脉注射某中药（单体）注射液，剂量为4mg/kg 。
中国医科大学2016年6月考试《药物代谢动力学》考查课试题标准答案
B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450
C.肝药酶的专一性很低
D.有些药物可抑制肝药酶合成
E.肝药酶数量和活性的个体差异较大
正确答案：A
7. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：()
A.体外研究法
B.体内研究法
C.药动学评价方法
D.药效学评价方法
A.目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化
B.受试者原则上男性和女性兼有
C.年龄在18~45岁为宜
D.要签署知情同意书
E.一般选择适应证患者进行
正确答案：E
5.易通过血脑屏障的药物是：()
A.极性高的药物
B.脂溶性高的药物
C.与血浆蛋白结合的药物
D.解离型的药物
E.以上都不对
正确答案：B
6.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？()
E. 69%
正确答案：C
16.已知某药物按一级动力学消除,上午9：00测其血药浓度为100μg/L,晚上6:00其血药浓度为12．5μg/L,这种药物的t1/2为：()
A. 2h
B. 4h
C. 3h
D. 5h
E. 9h
正确答案：C
17.按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：()
A.首பைடு நூலகம்量加倍
A.药物活性低
B.药物效价强度低
C.生物利用度低
D.化疗指数低
E.药物排泄快
正确答案：C
10.若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?()
A.滴注速度减慢,外加负荷剂量
B.加大滴注速度
C.加大滴注速度,而后减速持续点滴
药代动力学离线作业
浙江大学远程教育学院《药代动力学》课程作业（必做）姓名：学号：年级：学习中心：—————————————————————————————第一章生物药剂学概述一、名词解释1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程二、问答题1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。
第二章口服药物的吸收一、名词解释1．细胞通道转运；2．被动转运；3．溶出速率；4．载体媒介转运；5．促进扩散；6．ATP驱动泵；7．多药耐药；8．生物药剂学分类系统；9．药物外排转运器；10.多晶型二、问答题1．简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。
2．简述主动转运的分类及特点。
3．简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。
4．已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可提高近一倍。
试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。
5.药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？6．影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利用度？第三章非口服药物的吸收一、填空题1．药物经肌内注射有吸收过程，一般____药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。
2．体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。
3．为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为______.4．蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括______、______、______等。
5．影响离子导入的因素有______、______等。
6．药物溶液滴入结膜内主要通过______、______途径吸收。
二、问答题1．采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理。
药物代谢动力学习题
１、某病人体重50kg，静注某抗生素6mg/kg，將测得的血药浓度（μg/ml）与时间（h）回归，已知回归方程为lgC＝－0.0739t＋0.9337，求该药的t1/2、V、AUC。
２、对某患者静滴利多卡因（t1/2＝－1.9h，V＝100L）需使稳态血药浓度达到3mg/L，滴速应为多少？３、已知某药口服后生物利用度为85％，ka＝1.5h-1，K＝0.3h-1，V＝20L，今服用该药200mg,试求血药浓度峰时、血药浓度峰值和AUC。
４、某药静脉注射300mg后的血药浓度－时间关系式为：C＝78e-0.46t式中C的单位是μg/ml，t为小时。
求t1/2、V、4小时的血药浓度及血药浓度下降至2μg/ml 的时间。
５、已知利多卡因的t1/2为1.9小时，分布容积为100L，现以每小时150mg的速度静脉滴注求滴注10小时的血药浓度是多少？稳态血药浓度多大？达到95％所需时间多少？如静脉滴注６小时终止滴注，终止后２小时的血药浓度是多大？６、某药t1/2＝50h，V＝60L，如以20mg/h 速度静脉滴注的同时静脉注射20mg,问静脉滴注４小时的血药浓度是多少？例题：1、一男性体重60kg,V=4.0L/kg,iv某抗生素2.0mg/kg，求k、k e、k b、t1/2、Cl、Clr、Clnr、Xu、Xu∞t(hr) 0.25 0.50 1.0 2.0 4.0 6.0 8.0 Cu(μg/ml) 800 500 400 250 200 40.0 5.81ΔV(ml) 20.0 28.0 50.0 100 94.0 115 200ΔXu(mg) 16.0 14.0 20.0 25.0 18.8 4.60 1.16 Δt(hr) 0.25 0.25 0.50 1.0 2.0 2.0 2.0 ΔXu/Δt 64.0 56.0 40.0 25.0 9.40 2.30 0.58 t c(hr) 0.125 0.375 0.75 1.5 3.0 5.0 7.0lg(ΔXu/Δt) 1.81 1.75 1.60 1.40 0.973 0.362 –0.237 Xu(mg) 16.0 30.0 50.0 75.0 93.8 98.4 99.6 Xu∞- Xu(mg) 83.6 69.6 49.6 24.6 5.80 1.20lg (Xu∞- Xu) 1.92 1.84 1.70 1.39 0.763 0.0792（1）k、k e、k b、t1/2以lg(ΔXu/Δt)对t c回归得：① a=1.85 即lg k e X0=1.85k e X0=70.0mg/hX0=2.0*60=120mgk e=70.0 mg/h/(120mg)=0.584h-1②b=-0.297,即k=-2.303*(-0.297)=0.683 h-1③ k b=k-k e=0.683-0.584=0.099 h-1④ t1/2=0.693/k=1.014h (注意不能用k e 计算)Xu= k e X0/k(1- e-kt)当t→∞时, Xu∞= k e X0/kXu与血药法中的AUC具有相似的意义,在测定生物利用度时,该值的大小与进入体内药物量的多少有关.（3）Cl、Clr、Clnr尿药法无法测定清除率,但由于本题给出了V值,所以Cl=kV=164L/hClr=k e V=140L/hClnr=k b V=24L/hClr /Cl=140/164=85%,说明药物85%由肾脏排出。
PK基础参数浓度AUC=曲线下面积=药物暴露的时间
举例：抗高血压药的耐受性研究
应该进行单次和多次给药的人体耐受性研 究，研究中可以同时观察试验药物的降压效应、 主要不良反应的类型和程度等，试验中需要制 定明确的终止标准。
抗高血压药物临床试验技术指导原则（第二稿） 二〇〇七年三月 尚未颁布 35
Day 8 B C A B C A
Day 15 C A B A B C
仍然12位受试者。分为6组，每组2人。 试验设计更加均衡。有利于减少给药顺序和试 验周期的影响。
54
设计
组号
1
2
3
A
A
B
C
B
D
A
B
C
B
C
D
D
C
D
A
55
药代动力学参数的估算
将试验中测得的各受试动物的血药浓度-时间的数据 分别进行药代动力学参数的估算，求得新药的主要 药代动力学参数，其中口服给药包括：（吸收速率 常数）、（峰时间）、（峰浓度）、（血药浓度-时 间曲线下面积）、（表观分布容积）、（消除速率 常数）、t1/2（消除半衰期）、（清除率）等。静 脉注射包括：t1/2(a)、t1/2(b)、K12、K21、K10、、 (T)、等。
临床药代动力学研究及相关问题
北京协和医院临床药理中心 胡蓓
1
概念
药代动力学（）
药效动力学
（）治疗
剂量
血浆浓度 作用部位
效应
途径
2
基础 定义
药物代谢动力学 = 药物在体内发生了什么
3
基础 定义
吸收
分布
+
消除
4
基础 吸收
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计算题（Calculation questions ）1．某患者单次静脉注射某单室模型药物2g ，测得不同时间的血药浓度结果如下： 时间(h) 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0 8.0 10.0 血药浓度(mg/ml)0.280.240.210.180.160.140.10.08求k ，Cl ，T 1/2，C 0，V ，AUC 和14h 的血药浓度。
【解】对于单室模型药物静脉注射kt 0e C C -=，t 303.2kC log C log 0-=log C 对t 作直线回归（注：以下各题直线回归均使用计算器或计算机处理），得：a = 0.4954,b = -0.0610,|r | = 0.999（说明相关性很好）将a 、b 代入公式0C log 303.2ktC log +-=得回归方程：4954.0t 061.0C log --=① 1h 1405.0)061.0(303.2b 303.2k-=-⨯-=⨯-=② h 9323.41405.0693.0k 693.0T 2/1===③ mg/ml3196.0)4954.0(log C 10=-=-④ 6.258L ml)(62583196.02000C X V00====⑤ L/h 8792.0258.61405.0kV Cl =⨯== ⑥ )(mg/ml h 2747.21405.03196.0k C AUC 00⋅===∞⑦ 3495.14954.014061.0C log -=-⨯-=g/ml 44.7mg/ml)(0477.0C μ==即14h 的血药浓度为g/ml 44.7μ。
2．某患者单次静脉注射某药1000mg ，定期测得尿药量如下： 时间(h) 1 2 3 6 12 24 36 48 60 72 每次尿药量(mg)4.023.753.499.1513.4714.756.422.791.220.52设此药属一室模型，表观分布容积30L ，用速度法求k ，T 1/2，k e ，Cl r ，并求出80h 的累积药量。
【解】单室模型静脉注射尿药数据符合方程0e cu X k log 303.2kt t X log+-=∆∆， tX logu∆∆对c t 作图应为一直线。
根据所给数据列表如下：t (h)1 2 3 6 12 t ∆11136u X ∆ 4.02 3.75 3.49 9.15 13.47 c t0.5 1.5 2.5 4.5 9 t X u ∆∆log0.6042 0.5740 0.5428 0.4843 0.3512 t (h)24 36 48 60 72 t ∆ 12 12 12 12 12 u X ∆ 14.75 6.42 2.79 1.22 0.52 c t18 30 42 54 66 t X u ∆∆log0.0896-0.2716-0.6336-0.9927-1.3632根据上表数据，以tX logu ∆∆对c t 作直线回归得：A = 0.6211，B = -0.0299代入方程0e cu X k log 303.2kt t X log +-=∆∆得回归方程： 6211.0t 0299.0tX logc u+-=∆∆ |r | = 0.9999（相关性很好） 则)h (07.0)0299.0(303.2k1-=-⨯-=)h (9.907.0693.0k 693.0T 2/1===1100e e h 0042.010006211.0log X X k k --===L/h 126.0300042.0V k Cl e r =⨯==80h 的累积药量：)mg (7.59)e 1(07.02.4)e 1(k X k X 8007.0k t 0e u =-⨯=-⨯=⨯--3．某单室模型药物口服X 0=1000mg 时数据如下： 时间(h)0.25 0.5 1.0 2.0 3.0 5.0 8.0 12.0 C (µg/ml)12.523.837.850.061.050.037.826.0图解法求：k ，k a ，T max ，C max ，V ，AUC ，Cl （已知F =0.698）【解】根据各时间的血药浓度列表如下：t (h) 0.25 0.5 1.0 2.0 3.0 5.0 8.0 12.0 C 实测 (µg/ml) 12.5 23.8 37.8 50.0 61.0 50.0 37.8 26.0 C 外推 (µg/ml) 80.0 78 74 67 C 残数 (µg/ml)67.554.23717对于单室模型血管外给药，血药浓度-时间符合方程)e e ()k k (V FX k C k at k t a 0a ----=当时间充分大时，k tAeC -=，t 303.2kA log C log -=将血药浓度取对数后，尾段3点对时间进行线性回归，得直线的斜率为-0.0416 截距为1.909 ∴ )h (0957.0)0416.0(303.2k1-=-⨯-=再根据第二行和第三行相对应的数据相减得到第四行残数浓度，取对数后对时间进行线性回归得到残数线，斜率为：-0.3422∴ )h (788.0)3422.0(303.2k 1a-=-⨯-=从截距可知A=82µg/ml已知F=0.698，X 0=1000mg=1000000µg ，则)9.689(L 9689(ml)82)0957.0788.0(1000000698.0788.0)(0==⨯-⨯⨯=-=A k k FX k V a a 分布容积表观)log (log 303.2max k k kk T a a --=达峰时)h (046.3)0957.0log 788.0(log 0957.0788.0303.2=--=maxmax KT e VFX C -=峰浓度)g/ml (82.5396891000000698.0046.30957.0μ=⨯=⨯-eh )g/ml (77.7520957.096891000000698.0AUC 0⋅μ=⨯⨯==Vk FX 曲线下面积总清除率in kV Cl 15.45ml/m ml/h)(24.9270957.09689==⨯==即：1h 0957.0k-=，1a h 788.0k -=，V = 9.689L ，Tmax= 3.046h ，C max = 53.82µg/ml ，h )g/ml (77.752AUC⋅μ=，Cl = 15.45ml/min4．按给药间隔τ，重复剂量X 0作静注后，在一房室开放模型中，体内最大药量为)X (∞的表达式为τ-∞-=k 0max e 1X )X (，式中k 为一级消除速度常数。
① 估算max )X (∞，若τ= T 1/2 ② 估算max )X (∞，若τ= 2T 1/2③ 估算到达max )X (∞50%，75%和90%时所需时间（T 1/2的倍数表示） 【解】① τ= T 1/2时， 0T T /693.00k T 0maxX 2e1X e 1X )X (2/12/12/1=-=-=⨯--∞ ② τ= 2T 1/2时， 0T 2T /693.00maxX 33.1e1X )X (2/12/1=-=⨯-∞③ ∵ τ-τ---=k nk 0max n e 1)e 1(X )X ( τ-∞-=k 0maxe 1X )X (∴ 0k k nk 0max max n ss X e 1e1)e 1(X )X ()X f τ-τ-τ-∞---==⋅（τ--=nk sse 1fnk )f 1ln(ss --=τ则n 693.0)f 1ln(T ss 2/1--=τ∴ 到达max )X (∞50%时所需的时间，n 2/12/1T 1693.05.0ln T =-=τ，即为1个半衰期。
到达max )X (∞75%时所需时间，n 2/12/1T 2693.0)75.01ln(T =--=τ，即为2个半衰期。
到达max )X (∞90%时所需时间，n 2/12/1T 32.3693.0)9.01ln(T =--=τ，即为3.32个半衰期。
5．一种新的氨基糖甙类抗生素水剂肌内注射100mg ，病人体重70mg ，35岁，黑种人，男性，测得数据如下：t (h) 0.2 0.4 0.6 0.8 1.0 1.5 2.5 4.0 5.0 6.0 7.0 C (µg/ml)1.652.332.552.512.402.001.270.660.390.250.15设该药属于单室模型① 分别计算消除半衰期和吸收半衰期。
② 若静脉注射100mg 后得AUC 为)g/ml (h 30μ⋅，试问生物利用度百分数多少？ ③ V 为多少？按体重计算它的百分数多少？④ 此药物静注研究结果测得原药排出量85%，试问对一名肾功能全部丧失的病人其半衰期为多少？ 【解】对于单室模型血管外给药，血药浓度-时间符合方程)e e ()k k (V FX k C k at k t a 0a ----=当时间充分大时，k tAe C -=，t 303.2kA log C log -=① log C 对t 作散点图 根据公式t 303.2kA log Clog -=，确定对后7个点进行直线回归，得回归方程：logC=0.6003-0.2012t |r | = 0.9995（相关性很好） 则k=-2.303b=-2.303(-0.2012)=0.4634(h -1))h (50.14634.0693.02/1==T计算残数浓度t ’ (h) 0.2 0.4 0.6 0.8 C r (µg/ml)1.980.980.470.24根据公式t 303.2A log C log ar -= t 5142.16022.0C log r -= |r | = 0.9998（相关性很好） )h (4872.3)5142.1(303.21-=-⨯-=a k)h (20.04872.3693.02/1==a T② 肌内注射100mg 该药⎪⎪⎭⎫ ⎝⎛-=∞a 0k1k 1A AUC ⎪⎭⎫ ⎝⎛-=-4872.314634.016022.0log 1=)g/ml (h 49.7μ⋅ 已知静注该药100mg 时，∞0AUC =30)g/ml (h μ⋅则%96.24%1003049.7%F =⨯=③ ).848(L 66236.0log )4634.04872.3(1002496.04872.3A )k k (FX k V 1a 0a =-⨯⨯=-=-)L/kg %(78.9%10070848.0%=⨯=W V④ )h (97.94634.015.0693.0k %15693.0T 2/1=⨯==6．病人口服某单室模型药物A 0.1g ，测得该药物的血药浓度数据如下：t (h) 1 2 3 5 8 10 20 C (µg/ml)9.52320.312.552.550.08① 试按梯形法估算曲线下总面积② 如果0.1g 药物给予同一病人，间隔时间分别为4h ，12h ，24h ，试估算其平均稳态血药浓度。