第10章 海洋天然产物
提取和纯化海洋中的天然产物
提取和纯化海洋中的天然产物海洋是地球上最广阔的自然资源之一，其中包含着丰富多样的生物质。
这些生物在海洋中生长，具备了独特的适应能力，因此产生了许多珍贵的有机分子。
这些天然产物具有广泛的应用领域，包括药物开发、食品工业、化妆品等。
为了利用这些天然产物，需要进行提取和纯化的过程，以获取高纯度和高质量的活性成分。
本文将介绍提取和纯化海洋中的天然产物的方法和技术。
一、提取方法在提取天然产物的过程中，需要选择适当的提取方法，以保留生物活性成分并去除无关物质。
常用的提取方法包括溶剂提取、超声波辅助提取、酶解提取等。
1. 溶剂提取法溶剂提取法是最常用的提取方法之一。
它利用溶剂的选择性溶解性质，将目标物质从固体或液体基质中分离出来。
在海洋中的天然产物提取中，醇类、酯类等有机溶剂常被使用。
这些溶剂可以通过不同的萃取工艺，如浸提、渗漏等方式，将有机物质从海洋生物中萃取出来。
2. 超声波辅助提取法超声波辅助提取法是近年来发展起来的一种新型提取技术。
它利用超声波的机械作用和声化学效应，能够加速提取物质的转移和扩散过程。
在海洋天然产物的提取中，超声波能够破坏细胞壁，促进细胞内物质的释放，提高提取效率。
3. 酶解提取法酶解提取法是利用酶的生物催化作用，将生物材料中的有用组分释放出来。
在海洋天然产物的提取中，可以使用特定的酶来降解生物材料中的蛋白质、多糖等组分，以提取目标物质。
这种方法不仅具有高效率和高选择性，还能够保持天然产物的活性。
二、纯化技术提取出的海洋天然产物中常常包含着多种复杂的化合物，需要进行纯化才能得到纯净的化合物。
纯化技术主要包括色谱法、结晶法、膜分离法等。
1. 色谱法色谱法是一种基于物质在固相和液相之间的差异性分离原理的方法。
常用的色谱技术包括薄层色谱、柱层析、高效液相色谱等。
通过控制流动相和固定相的组成和条件，可以实现对海洋天然产物的分离和纯化。
2. 结晶法结晶法是通过溶剂的蒸发或降温，使溶解物质逐渐结晶出来。
海洋药物学智慧树知到期末考试章节课后题库2024年海南热带海洋学院
海洋药物学智慧树知到期末考试答案章节题库2024年海南热带海洋学院1.下列说法中不正确的是（）。
答案:多糖结构中含有很多单糖，所以比单糖更甜2.下列说法正确的是（）。
答案:毒理学研究包括急性毒性、长期毒性、致癌和生殖毒性试验等###药物非临床研究又称为药物临床前研究###药物非临床研究主要包括药学研究和药理毒理学研究###药物研究分为非临床研究和临床研究两个阶段3.药物与血浆蛋白结合（）。
答案:是可逆的4.膜分离技术是利用分子大小差异对提取物进行分离。
（）答案:对5.煎煮法杂质溶出较少，适合热不稳定成分。
（）答案:错6.片剂包括普通片、包衣片、缓释片、控释片、口含片等多种类型。
（）答案:对7.药物基本剂型的研究、新技术与新剂型的研发都属于药剂学的任务。
（）答案:对8.药物和血浆蛋白大量结合会加速药物发挥作用。
（）答案:错9.药物递送系统的目的是将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。
（）答案:对10.药物临床试验期间如果出现潜在的严重安全性风险信息，应调整试验方案、暂停或终止药物临床试验。
（）答案:对11.半数致死量（LD50）是指能使群体中有一半以上个体死亡的剂量。
（）答案:错12.量效曲线可以为药物的给药方案提供参考。
（）答案:对13.将样品粉碎不利于溶质的溶出。
（）答案:错14.浸渍法杂质溶出较少，适合热不稳定成分，但是出膏率低，水性溶剂易发霉。
（）答案:对15.注射用溶剂，应（）答案:与处方中其他药用成分兼容性良好###安全无害###可以用水，也可以用油###不影响活性成分的疗效和质量16.提高核苷类药物的特异性可以降低副作用。
（）答案:对17.结构研究是对化合物纯度进行检测的过程。
（）答案:错18.固体制剂通常是药物研发的首选剂型是由于（）。
答案:固体制剂稳定性较好###贮存、携带方便19.关于片剂，说法正确的是（）答案:可以包糖衣或者薄膜衣###可以口服也可以外用20.海洋药物指以海洋动物有效成分为基础研制开发的药物。
提取和纯化海洋中的天然产物
提取和纯化海洋中的天然产物海洋中蕴藏着丰富的天然产物资源，包括各种有益的化合物和生物活性分子。
提取和纯化这些海洋天然产物对于深入研究其性质、开发应用具有重要意义。
本文将介绍提取和纯化海洋中的天然产物的方法与技术，并探讨其在不同领域的应用。
一、提取方法提取海洋中的天然产物是研究其性质的关键步骤。
常用的提取方法包括溶剂提取、超声波提取和微波辅助提取等。
溶剂提取是一种常用的海洋产物提取方法。
该方法利用溶剂的溶解性质，将待提取物质从海洋样品中转移到溶剂中，然后通过蒸发或其他方法将溶剂去除，得到纯净的提取产物。
超声波提取是利用超声波的机械振动作用促进提取过程的一种方法。
超声波的高频振动能够提高提取效率，加速活性成分的释放和溶剂的渗透，从而提高提取产物的纯度和得率。
微波辅助提取是应用微波加热原理进行提取的方法。
微波通过分子的振动和摩擦发热，从而使溶剂迅速沸腾并穿透样品，从而实现快速提取的目的。
二、纯化方法提取获得天然产物后，为了更好地研究和应用，需要对其进行纯化。
常用的纯化方法包括色谱技术、结晶技术和萃取技术等。
色谱技术是一种常用的天然产物纯化方法。
其中包括柱色谱、薄层色谱和高效液相色谱等。
色谱技术通过溶液在不同材料上的吸附与解吸作用来分离和纯化目标化合物，具有高效、灵敏度高的特点。
结晶技术是利用物质在饱和溶液中的溶解度随温度、浓度的变化而发生结晶的现象进行纯化的方法。
通过调整溶剂的温度和浓度等条件，使目标化合物结晶出来，得到纯净的产物。
萃取技术是一种通过溶剂选择性地提取物质的方法。
常用的萃取方法有固相萃取、液液萃取等。
这些方法通过溶剂与目标化合物之间的亲和性来实现分离和纯化。
三、应用领域提取和纯化海洋中的天然产物在多个领域具有广泛的应用。
以下列举几个主要的应用领域：1. 药物研发：海洋中的天然产物具有丰富的生物活性物质，可作为开发新药物的重要来源。
通过提取和纯化海洋中的天然产物，研究其抗菌、抗肿瘤、抗炎等活性，为药物的研发提供了重要的基础。
海洋天然产物化学历史
海洋天然产物化学历史海洋是人类的发源地，也是大自然最宝贵的资源之一。
海洋中含有丰富的化学元素、化合物和生物多样性，它们为人类提供了许多宝贵的资源。
本文将简要介绍海洋天然产物化学历史的起源、发展以及现状。
海洋天然产物化学历史的起源可以追溯到人类进化的早期阶段。
早在史前时期，人们就开始利用海洋中的植物、动物和微生物来获取食物和其他生活必需品。
在这个过程中，他们逐渐发现海洋中存在许多有用的化学物质，如盐、海藻、海胆等。
这些天然产物为人类提供了重要的营养和药用价值。
随着科学技术的不断发展，人们对海洋天然产物的认识和利用也在不断深化。
现代的海洋化学研究主要集中在海洋天然产物的化学成分、结构、生物活性以及环境风险等方面。
在这个过程中，人们发现了许多新的化学物质和生物活性化合物，这些化合物对人类的健康和环境产生了重要的影响。
海洋天然产物化学品的应用范围非常广泛。
其中，药物和化妆品是利用海洋天然产物的主要领域。
例如，海洋中的海藻可以提取出多种具有生物活性的化合物，如碘、褐藻酸、海蒿素等，这些化合物被广泛用于治疗各种疾病。
此外，海洋中的盐和水产中的贝类等生物也成为了重要的食品和饲料来源。
然而，海洋天然产物的利用也带来了一些环境和安全问题。
海洋中的化学品和废弃物会对海洋生态系统造成严重的影响，导致海洋生物的死亡和栖息地的破坏。
此外，海洋天然产物中有许多成分具有毒性和过敏性，对人体健康造成了潜在的风险。
因此，在对海洋天然产物进行利用时，必须充分考虑环境和安全性，确保海洋生态系统的可持续发展。
总之，海洋天然产物化学历史是一个源远流长、丰富多彩的过程。
海洋中的化学元素和化合物为人类提供了许多宝贵的资源，但同时也给环境和安全带来了许多挑战。
因此，在开发和利用海洋天然产物时，我们必须坚持可持续发展原则，充分考虑环境、安全等因素，以确保人类能够长期地利用海洋这一宝贵的自然资源。
海洋天然产物在化妆品中的应用论文
海洋天然产物在化妆品中的应用论文海洋天然产物在化妆品中的应用论文海洋天然产物因其生物和化学多样性广泛应用于制药行业、保健品行业、精细化工行业和化妆品行业等。
近年来，随着化妆品天然绿色的诉求越来越强烈，研究人员更加关注海洋产物的开发和应用。
海洋护肤主要取材于三大类群，即植物、动物及矿物，海洋产物富含维他命和矿物质，因其特有的功效性、安全性和精致的理念己成为化妆品活性物中的精华。
1.海洋植物在化妆品中的应用海洋植物富含多糖、维生素和海洋矿物等成分，与传统植物提取物和人工合成原料相比更天然、更健康、更易吸收。
藻类是海洋中最早出现的生物，彰显出无限生机与生命力，能承受不同的环境压力，如紫外线、干旱和渗透压冲击等，富含蛋氨酸、胱氨酸、维生素和粘多糖等多种活性物质。
研究表明海藻具有补水保湿、抗菌消炎、抵御紫外线、美白抗衰老、抗敏等特殊功能，另外，海藻具有一种特别的双向调节功能，对干性皮肤有很好的补水功效，对油性肌肤则起到控油祛痘的功效。
1.1 保湿美白功效健康美丽的皮肤主要表现在肤色、弹性、光泽、纹理及生理功能的各个方面，而对这些起关键影响作用的就是皮肤的含水量。
海洋植物具有极强的生命力和繁殖力与它们具有显著的增湿能力有关，因此可以作为化妆品中的补水保湿功效成分。
海藻是研究最多的海洋植物，主要成分是矿物质、糖类、蛋白质和氨基酸等，具有非常明显的保湿效果。
另外，加入其他成分可有效放大海藻的保湿效果，并获得抗衰老的功效。
生物学家对大量繁殖在沿海潮汐滩上的绿藻进行了系统研究发现海藻自身合成的硫酸化杂多糖具有较强的保湿效果。
Choi J S 等对韩国海岸12 种藻类的保湿性能进行研究，发现将10 %的海带提取物加入到化妆品中，皮肤含水量提高14.44 %，经皮水分流失量降低20 %，斑贴试验表明海带提取物安全可靠，另外，提取物的加入不影响化妆品配方的稳定性。
Haifeng L 等提取螺旋藻多糖并进行体外和体内试验，结果表明该多糖能提高抗氧化酶活性，降低脂质过氧化水平，有较强的水分吸收和保持能力。
海洋天然产物合成
海洋天然产物合成一、概述海洋是地球上最大的生态系统，拥有丰富多样的物种和资源。
其中，海洋天然产物是指通过海洋生物体内合成的各种化合物，具有多种生理活性和药用价值。
合成海洋天然产物是一项重要的研究领域，可以为药物研发和生物工程提供重要的参考和资源。
二、海洋天然产物的种类海洋天然产物广泛分布于海洋生物体的各个组织中，主要包括以下几类：2.1 生物碱生物碱是一类具有多种生物活性的有机化合物，常见于海洋植物和动物体内。
其结构复杂多样，具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌等活性，有望成为新药物的研发候选物。
2.2 多糖类物质多糖类物质是一类由多个糖分子组成的大分子化合物，包括藻类多糖、海洋动物粘多糖等。
多糖类物质具有抗炎、抗氧化、免疫调节等多种生理活性，对于提高人体免疫力和抗疾病有重要作用。
2.3 海洋脂类海洋脂类是指分布于海洋生物体内的各类脂质化合物，包括脂肪酸、甾醇、磷脂等。
海洋脂类具有调节血液循环、维持细胞膜结构和功能、抗炎、抗血栓等多种生理功能，对于心血管疾病的治疗和预防具有潜在应用价值。
三、海洋天然产物合成的方法合成海洋天然产物是一项复杂而困难的研究任务，需要运用多种方法和技术。
下面介绍几种常见的合成方法：3.1 化学合成化学合成是合成海洋天然产物的传统方法之一。
通过有机合成化学反应，可以人工合成出类似或相同的分子结构，但合成的过程复杂且需要高度的技术和化学知识。
化学合成方法需要考虑合成路线、反应条件、中间体的合成和分离纯化等问题，是一项具有挑战性的工作。
3.2 生物合成生物合成是通过利用生物体内的代谢途径和酶的作用，合成目标化合物。
对于海洋天然产物的合成，可以利用藻类、真菌、细菌等生物体，通过培养和提取的方式获得目标产物。
生物合成方法具有环境友好、产物高纯度等优点，但对于复杂结构的海洋天然产物来说，生物合成也是具有一定困难的。
3.3 库存合成库存合成是利用天然产物中已经存在的合成中间体或骨架，进行进一步的化学修饰和合成。
海洋天然产物_实验报告
一、实验目的1. 了解海洋天然产物的提取方法及鉴定技术；2. 掌握海洋天然产物的分离纯化过程；3. 学习并运用化学和生物学方法对海洋天然产物进行鉴定。
二、实验原理海洋天然产物是指在海洋生物体内存在的具有生物活性的化合物，具有抗炎、抗肿瘤、抗菌等多种生物活性。
本实验采用超声波辅助提取法提取海洋天然产物，并通过薄层色谱（TLC）和高效液相色谱（HPLC）等方法对提取物进行分离纯化。
最后，运用紫外-可见光谱（UV-Vis）和核磁共振（NMR）等方法对纯化产物进行鉴定。
三、实验材料与仪器1. 实验材料：（1）海洋生物样品：如海藻、贝类、珊瑚等；（2）提取溶剂：甲醇、乙酸乙酯、正己烷等；（3）薄层色谱板：硅胶板；（4）高效液相色谱柱；（5）紫外-可见分光光度计；（6）核磁共振仪。
2. 实验仪器：（1）超声波清洗器；（2）旋转蒸发仪；（3）真空泵；（4）分析天平；（5）恒温水浴锅。
四、实验步骤1. 海洋天然产物提取（1）称取适量海洋生物样品，用研磨机研磨成粉末；（2）将粉末置于超声清洗器中，加入适量提取溶剂（甲醇）；（3）超声提取30分钟；（4）过滤，收集滤液；（5）旋转蒸发滤液，得到提取物。
2. 分离纯化（1）将提取物进行薄层色谱（TLC）分析，确定主要化合物位置；（2）根据TLC结果，采用高效液相色谱（HPLC）对提取物进行分离纯化；（3）收集纯化产物，并进行干燥。
3. 鉴定（1）对纯化产物进行紫外-可见光谱（UV-Vis）分析，确定其分子量；（2）对纯化产物进行核磁共振（NMR）分析，确定其化学结构。
五、实验结果与分析1. 海洋天然产物提取通过超声波辅助提取法，成功提取出海洋生物样品中的天然产物。
2. 分离纯化通过薄层色谱（TLC）和高效液相色谱（HPLC）方法，成功分离纯化出主要化合物。
3. 鉴定通过紫外-可见光谱（UV-Vis）和核磁共振（NMR）方法，成功鉴定出纯化产物的化学结构。
六、实验结论本实验成功提取、分离纯化和鉴定了海洋生物样品中的天然产物。
9海洋天然产物
另外，还有 含有硼原子的 大环内酯类。 生物活性： 抗癌，不易产 生多药耐药性 来源：海绵 、海鞘和海洋 微生物。
பைடு நூலகம்
提取：碱溶酸沉 鉴定：异羟肟酸铁反应
二、聚醚类（polyethers)
聚醚类化合 物是赤潮产生的 重要毒性成分。
是海洋生物中的一类结构独特、毒性极大的海洋毒素 ；
是已知毒性最强的 非蛋白质海洋毒素之 一，其含量随季节而 变化。已证明该毒素 由共生细菌产生。
（二）、大环内酯类聚醚
❖ 含有醚环结构的大环内酯类化合物，如扇贝毒素 （pectenotoxin 2，PTX2）
Me
O
O
Me
O OH O
Me
OO
OO Me Me Me O
HO HO
O
Me
O
（三）、梯形稠环聚醚类
短裸甲藻毒素（PbTX)：是由短裸甲藻产生的脂溶性梯型稠 环聚醚类化合物。 虾夷扇贝毒素（YTXs)：贝类滤食甲藻后，体内蓄积产生。 西加毒素（CTX） 岗比毒素（gambieric acids)
主要区别：分子骨架的醚环数目及种类，生源生物显著不同。
短裸甲藻毒素（PbTX）
1.化学结构
分Ⅰ型（B型）和Ⅱ型（A）毒素。
（一）、脂链聚醚
❖ 特点：有高度氧化的碳链、仅部分羟基成醚环、多数羟基 游离、多为线型。
❖ 如从岩沙海葵中分离得到的沙海葵毒素palytoxin、大田软 海绵酸（okadaic acid, OA)、azaspircaids(AZAs)。
岩沙海葵毒素（PTX） 为最早开展研究的聚醚毒素，最初发现于剧毒的岩海葵，分子 量立为体2结6构80，.1证4，明分此子类式毒C素1是29H一2些23N不3饱O和54,脂19肪82链年和发若现干了环其醚全单部元 构成的含有64个不对称手性中心的复杂有机分子，故其属于脂 链聚醚毒素类。 极性较大、为水溶解性聚醚
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目前海洋生物研究的主要领域
目前对海洋产物的研究主要集中在： 生物活性化合物的研究与开发：包括发现、结构修 饰、合成。 发现新结构。 海洋生物工程。
目前海洋生物生物活性研究的主要领域
预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物 海洋生物不饱和脂肪酸 、抗心脑血管疾病海洋药物 、海洋生物毒素
具有抗癌活性的海洋生物 NCI正在进行临床试验的海洋药物 药物名称 Ectrinascidin 743 Dolastatin-10 Bryostatin-1 Bryostatin-4 Halichondria-BHalichondria okadai Manoealide 海绵(该药已被美国 FDA批准) 生物来源 红 树 海 蛸 (ecteinascidia turbinate) 截 尾 海 兔 (dolabella auricularia) 多 室 草 苔 虫 (bugula neritina)
四、海洋药物研究的发展趋势
半合成技术在海洋药物研究开发中十分重要。 海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术和关键手 段。 以研究海洋生物活性物质为中心任务的海洋天然药物 化学已经成为天然药物研究中最为活跃的分支。 相信21世纪我国海洋药物研究与开发将有重大突破， 真正的蓝色药业必将成为我国国民经济中举足轻重的高 新技术产业。
第一节
一、海洋知多少？ 海洋知多少？
概
述
海洋占地球表面积的70.8%； ； 海洋占地球表面积的
海洋生物量占地球总生物量的87%； 海洋生物种类达20多万种； 我国海岸线长1.8万多公里，海域面积约500万平方 公里； 海洋药用资源蕴藏十分丰富，涉及海洋生物5个生 物界、44个生物门、20278种。
二．研究方法
（一）提取分离 与植物化学研究方法类似， 与植物化学研究方法类似，提取分离多用有机 溶剂法，但由于原料多为藻类、软体动物、珊瑚等， 溶剂法，但由于原料多为藻类、软体动物、珊瑚等， 与植物原料差异很大，如含有的大量蛋白质等。 与植物原料差异很大，如含有的大量蛋白质等。 提取前处理方法： 提取前处理方法： 冷冻、切碎，丙酮提取， 冷冻、切碎，丙酮提取，或样品解冻后先除去液 体物质，对固体物取。 性有机溶剂萃取。
3. 心血管作用物质 核苷类化合物，如岩沙海葵毒素， 核苷类化合物，如岩沙海葵毒素，具有减慢 心率，舒张冠脉血管，持续降血压的作用。 心率，舒张冠脉血管，持续降血压的作用。 另外，硫酸多糖类， 另外，硫酸多糖类，如藻酸双酯钠可以降血 改善心脑供血。 脂、改善心脑供血。 4. 抗AIDS海洋药物 AIDS海洋药物 主要为海洋萜类和硫酸多糖类化合物， 主要为海洋萜类和硫酸多糖类化合物，具有 抑制HIV逆转录酶活性 逆转录酶活性， 抑制HIV逆转录酶活性，且对病毒的装配和释 放也有阻断作用。 放也有阻断作用。 5. 免疫抑制、抗结核作用物质，来源于海洋微 免疫抑制、抗结核作用物质， 生物。 生物。
特点： 结构中含有多个以六元环为主的醚环内酯环； 醚环间反式并合、形成并和后聚醚的同侧为顺式结构、 氧原子相间排列成一个梯子样结构，故有聚醚梯之称。 聚醚梯上有无规则取代的甲基； 极性低，为脂溶性毒素。
如maitotoxin, 是目前分离得到的结构最大的聚醚类化 合物，被认为是毒性最大的非蛋白质类化合物。
二．研究方法
柱层析分离虽然传统的硅胶柱层析也在使用， 柱层析分离虽然传统的硅胶柱层析也在使用， 但更多的使用凝胶层析、离子交换、液液逆 但更多的使用凝胶层析、离子交换、 流色谱和制备高效液相色谱。 流色谱和制备高效液相色谱。 海洋天然产物化学成分微量、较难分离和理化性质 海洋天然产物化学成分微量、 差异较大。 差异较大。
80 年代后期以来，已从海葵、海绵、腔肠动物、被 囊动物、棘皮动物和微生物体内分离得到具有抗菌、 抗病毒、止血、镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管等生物 活性的多种新型化合物。 如从海蛤提取的蛤素 (mercenene) 有很好的抗癌作用； 存在于海鞘中的膜海鞘素 (didemnin) 为强的抗肿瘤、 免疫抑制剂； 鲸鲨软骨中提取的 6-硫酸软骨素(chondroitin sulfate A) 具有降血脂、抗动脉硬化的作用。
抗微生物感染海洋生物 50年前第一个海洋生物抗生素—头孢菌素，开创了开 发海洋新抗生素的先河 广谱低毒抗生素—伊他霉素 海参中提取的海参皂苷抗真菌有效率达88.5%，是人类 历史上从动物界找到的第一种抗真菌皂苷 其他如皮肤抗炎作用、抗放射性活性物质，海洋医用 生物材料鲎试剂、河豚毒素试剂、甲壳素、珊瑚骨材料， 海洋生物滋补保健品等。
（二）结构鉴定 海洋天然产物结构复杂，杂原子较多， 海洋天然产物结构复杂，杂原子较多，而 且有多个手性中心，所的化学单体量少（ 且有多个手性中心，所的化学单体量少（多为几 毫克）结构鉴定比从植物中的天然产物要困难。 毫克）结构鉴定比从植物中的天然产物要困难。 除了常规的有机波谱法之外，在核磁共振 除了常规的有机波谱法之外， 波谱测定中，多用高分辨NMR测定（500MHz), 测定（ 波谱测定中，多用高分辨 测定 而且使用多维核磁共振测定技术。（ 。（2D, 3D 而且使用多维核磁共振测定技术。（ NMR) 另外，对于结构中的手性中心， 另外，对于结构中的手性中心，一般采用 带有不同手性中心的手性试剂进行化学反应 (MTPA)，X-射线单晶衍射和园二色谱法（CD） 射线单晶衍射和园二色谱法（ ） ， 射线单晶衍射和园二色谱法 等。
抗瘤谱特殊、活性 高，是目前细胞毒 活性最高的一类。
大环内酯环含 有N原子 如ecteinascidin 743(ET743)。
为一特殊烷化剂，作用于DNA双螺旋间的沟槽，表现 出特殊的抗肿瘤作用机理。对晚期软组织癌症具有较 好的疗效。
第三节
聚醚类化合物
是海洋生物中的一类毒性成分；
一、脂溶性聚醚
TTX：高选择性的钠离子通道的阻断剂，是神经毒素。剧毒， 0.5 mg即可使人死亡。 微量的TTX对人有非常有效的作用： 癌症晚期——可卡因、杜冷丁、和吗啡有依赖性， ——TTX无依赖性（无瘾性或非阿片肽性），起效迅 速，很少有副作用，可以口服，也可注射，它的效力比吗啡高 3200倍。
头孢菌素钠 (cephalosporin natrium) 为海洋微生 物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”，开 创了开发海洋新抗生药的先例。 海绵中获得海绵尿嘧啶核苷 (spongouridine)， 后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物阿糖胞 苷 (arabinoside cytosine, Ara-C)，目前在市场上获 得广泛应用。
第五节
C15乙酸原化合物
由乙酸乙酯或乙酰辅酶A生物合成。 截至目前海洋生物中发现的该类化合物主要为非萜类 C15乙酸原化合物。 结构比较简单，往往含有O或卤元素。 有直链型和环状之分。如：
直链型
环 氧 化 合 物
bisezakyne B
第六节
前列腺素类似物
前列腺素是一类生理活性很强的化合物。 获得较大量的前列腺素十分困难。 从海洋生物中寻找前列腺素资源，是各国科学家 广泛关注的问题。 1969年Weiheimer从佛罗里达柳珊瑚(Plexaura 1969 Weiheimer (Plexaura homommalla)中首次分离得到前列腺类似物15RPGA2，这一发现在世界上引起广泛的注意。 从海洋生物中分离得到的前列腺素类化合物，除 具有前列腺素样的活性外，往往还具有一些特殊的 生物活性，如抗肿瘤作用等。
第二节
一、特点
大环内酯类
是海洋生物中最常见的一类化合物； 结构中均含有内酯环； 环的大小差别较大，从十到六十元都有； 多具有明显的抗肿瘤活性。
二、简单大环内酯类化合物
特点：仅有一个内酯环、环上仅有OH或烷基取代、 为长链脂肪酸形成的内酯。 如aplyolide A、B、C
为海洋动物的化学防御物质，有强的毒鱼活性。
三、海洋药物的研究概况
国外概况 1964 年日本学者研究河豚毒素 (tetrodotoxin, TTX) 为 开端 1968 年美国NCI（National Cancer Institute)对海洋生 物资源的抗癌活性筛选使海洋药物的研究成为一个独立 的领域 NCI每年研究、检测的上万个天然产物中，1/4 来自海 洋生物
第十章 海洋天然药物
Marine Natural Medicine
二、海洋生物的特点 生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水压、高 盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的光照及化学缓 冲海水体系； 次生代谢产物较陆生生物独特新颖：新陈代谢、生 存繁殖方式、适应机制具有显著特性； 化合物结构独特、生物活性多样； 开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用 价值。
国内概况 我国是世界上最早应用海洋药物的国家 写成于公元一世纪的《神农本草经》中收载海洋药 物约为10种 到1596年李时珍所写的《本草纲目》中海洋药物90 余种 至1765年，《本草纲目拾遗》中海洋药物总数发展 到100余种 目前，可作药用的海洋生物达1 000余种。
“向海洋要药”、“开发海洋湖沼资源，创建中国 蓝色药业” 相继成立了中科院海洋所、中科院水生生物研究 所、南海海洋研究所、植物所，及农业部黄海所， 青岛海洋大学，中山大学，北京大学等一批海洋生 物研究及药物开发基地 生物工程技术和分子生物学的发展，也给我国的 海洋生物研究注入了新的活力 我国同世界先进水平的差距正逐步缩短。
又如swinholide A、B、C
A R1=R2=Me
具有抗肿瘤和抗真 菌活性。
B R1=H,R2=Me C R1=Me,R2=H
四、多聚内酯类
特点：大环内酯环上具有一个以上的酯键。 如15G256γ和15G256 δ γ R=CH2OH δ R=Me
具有抗真菌活性
五、其他大环内酯类
大环内酯环含有氢化吡喃螺环的化合物 如altohyrtin A、B、C和cinactryolide A等。
又如(-)-macrolactin A、(+)-macrolactin E