2021年执业药师考试中药化学成分与药效物质基础部分知识点整理
[执业药师] 考试必备:中药一《中药化学各成份》汇总
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中药一《中药化学各成份》汇总!全是精华、全是心血赶紧背吧!迫在眉睫啊!!!中药化学各成份的定义一、生物碱:来源于生物界的一类含氮有机化合物。
二、糖:是多羟基醛或酮,是组成糖类及其衍生物的基本单元。
三、苷:又称配糖体,是糖或糖的衍生物(如氨基糖、糖醛酸等)与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。
四、醌:具有aβ-a‵β‵不饱和酮的结构的化合物。
五、苯丙素类:基本母核具有1个或几个C6-C3单元的化合物。
六、香豆素:母核为苯骈a-吡喃酮。
七、木脂素:由2分子C6-C3结构构成。
八、黄酮:由2个苯环通过中间3个碳原子(C6-C3-C6)连接而成,多具有酚羟基。
九、萜:由甲戌羟酸衍生而成,基本碳架多具2个或以上异戌二烯单位(C5单位)结构特征的不饱和程度的衍生物。
十、挥发油:可随水蒸气蒸馏,与水不相溶的挥发性油状液体,大多具有芳香嗅味。
十一、皂苷:为具有螺甾烷及其相似生源的甾族化合物或三萜类化合物。
十二、甾体:具有环戌烷骈多氢菲的甾体母核。
十三、有机酸:含-COOH的一类酸性化合物。
十四、鞣质:为复杂的多元酚类。
一、生物碱绝大多数存在于双子叶植物中。
生物碱在植物体内除以酰胺形式存在外,仅在少数碱性弱的生物碱以游离形式存在,如:那可丁。
绝大数生物碱的存在形式是有机盐。
一、分类:可分为吡啶类、茛菪类、异喹啉类、吲哚类、有机胺类五种:1、吡啶类:多来源于赖氨酸,分简单与双稠两类。
a、简单吡啶类:分子较小,结构简单,多呈液态。
B、双稠吡啶类:具有喹喏里西啶的基本母核。
2、茛菪类:多来源于鸟氨酸,由茛菪烷C3-醇羟基与有机酸缩合成酯。
如:茛菪碱、古柯碱。
3、异喹啉类:多来源于苯丙氨酸与酪氨酸,可分为简单类、苄基类和原小檗碱类、吗啡烷类四种:a、简单异喹啉类:如:萨苏林。
b、苄基异喹啉类:如:罂粟碱、汉防已甲素。
c、原小檗碱类:如:小檗碱、延胡索乙素。
d、吗啡烷类:如:吗啡、可待因。
4、吲哚类:来源于色胺酸,结构复杂,数目较多,大多有显著的生物活性。
2021执业药师考试药学专业知识一-药分、药化、药效部分

药分、药化、药效部分药分专题考点:药物分类3类:中药、化学药、生物制品。
结合《中国药典》,一中、二西、三生、四辅。
分类来源具体药物举例化学药化学合成、天然产物提取、发酵、半合成小分子有机或无机化合物、天然产物有效单体、发酵抗生素、半合成天然产物和半合成抗生素美洛昔康、青蒿素、紫杉醇、多西他赛、青霉素、氨苄西林中药中国传统医药理论指导植物药、动物药、矿物药及部分化学、生物制品类黄芩、蜈蚣、自然铜;铅丹、轻粉、人工牛黄、冰片生物制品现代生物技术以微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料制备细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物药品标准1.国家药品标准《中国药典》,英文缩写ChP。
国家药典委员会编修,国家药品监督管理局(NMPA)颁布执行;最新版:2020版。
第11版药典。
一中、二西、三生、四辅。
药典组成内容一部分三类收载中药:药材和饮片;植物油脂和提取物;成方制剂和单味制剂二部分两部分收载化学药品:第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后);第二部分收载放射性药物制剂三部生物制品,包括:预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种,同时还收载有生物制品通则、总论和通则四部通则和药用辅料2.药品注册标准也称“核准标准”,药品注册标准不得低于国家药品标准的相关规定。
3.企业药品标准出厂放行规程,亦称为“企业药品标准”或“企业内控标准”,仅在本企业的药品生产质量管理中发挥作用,属于非法定标准。
配伍选择题根据选项,回答题A.乙基纤维素B.交联聚维酮C.连花清瘟胶囊D.阿司匹林片E.冻干人用狂犬病疫苗1.收载于《中国药典》二部的品种是『正确答案』D2.收载于《中国药典》三部的品种是『正确答案』E『答案解析』二部收载化学药品,如阿司匹林片;三部收载生物制品,如冻干人用狂犬病疫苗。
根据选项,回答题A.企业药品标准B.进口药品注册标准C.国际药典D.国家药品标准E.药品注册标准1.市场流通国产药品监督管理的首要依据是『正确答案』D2.药品出厂放行的标准依据是『正确答案』A『答案解析』市场流通国产药品监督管理的首要依据是国家药品标准;药品出厂放行的标准依据是企业药品标准。
中医执业药师中药化学重点及考点总结

中医执业药师中药化学重点及考点总结中医执业药师中药化学重点及考点总结《中药化学》考试大纲【字体:大中小】【打印】中药化学部分是执业药师必备的中药学专业知识的重要组成部分。
根据执业药师的职责与执业活动的需要,中药化学部分的考试内容主要包括:1.中药有效成分的提取与分离方法,特别是一些较为先进且应用较广的方法。
2.各大类化台物的结构特征与分类。
3.各大类化合物的理化性质及常用的提取分离方法。
4.一些重要化合物的结构鉴定方法。
5.一些常用中药材中所含有的化学成分及其提取分离、结构鉴定方法和重要生物活性。
6.一些中药材所具有的不良反应和相关的化学成分以及在现阶段的应用与限制情况。
说明:本部分所要求的中药材的选择依据是2022年版《中华人民共和国药典》(一部)。
大小单元细目单元要点(1)溶剂提取法的基本要点(2)浸渍法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法和渗漉法的适用范围及特点1.溶剂法(一)中药有效成分的2.水蒸气蒸馏提取水蒸气蒸馏法的适用范围法3.超临界萃取超临界萃取法和超声波提取法及适法和超声波提取法用范围一总论1.根据物质溶重结晶法中溶剂选择的一般原则、解度差别进行分离操作及判断结晶纯度的方法2.根据物质在(1)两相溶剂萃取法两相溶剂中的分配(2)分配色谱法的特点及应用比不同进行分离(二)中(1)色谱法在中药化学成分分离中药有效成分的3.根据物质的的应用分离与精制吸附性差别进行分(2)硅胶、大孔树脂和聚酰胺色谱离法的分离方法及其应用凝胶过滤法、膜分离法、离子交换4.其他的分离法和分馏法在中药化学成分分离中的应方法用(三)中(1)纸色谱、薄层色谱在中药化学药化学成分的常用色谱学和成分纯度测定中的应用鉴别和结构鉴波谱学方法(2)UV、IR、NMR和MS在中药化学定结构鉴定中的应用二(一)基生物碱的分类(1)生物碱在动、植物界的分布和本内容及结构特征存在情况生物碱(2)吡啶类、莨菪烷类、异喹啉类、吲哚类和有机胺类生物碱的结构特征(1)生物碱的性状和旋光性(2)游离生物碱和生物碱盐的溶解性及其应用(3)生物碱的酸碱性,碱性强弱与(二)生实际工作中的化学结构的关系及其在提取分离中的应物碱的理化性常用性质用质(4)常用生物碱沉淀试剂的名称、沉淀反应条件和阳性结果的判定及其应用(5)生物碱显色反应(三)生物碱的提取分常用方法离和鉴别(1)生物碱的提取分离方法(2)分离水溶性生物碱的常用方法(3)生物碱的色谱鉴别方法(1)苦参中所含主要生物碱的化学结构类型、理化性质、提取分离方法和生物活性(2)麻黄、黄连中所含主要生物碱的化学结构类型、理化性质、鉴别方法、(四)实含生物碱的常提取分离方法和生物活性例用中药(3)川I乌中主要生物碱的化学结构类型、毒性及其在炮制过程中的变化(4)洋金花中主要生物碱的化学结构类型、理化性质和鉴别方法(5)马钱子中主要生物碱的化学结构类型、毒性和鉴别方法大小单元细目单元要点(1)糖的分类(2)常见单糖和蔗糖的结构特征(3)常见单糖的英文缩写(4)直链淀粉和支链淀粉的区别及鉴别方法(1)苷类化合物的分类及结构特征(2)苷类化合物的一般性状、溶解度和旋光性三糖和苷1.糖类(一)糖和苷的分类2.苷类(1)糖的氧化友应、羟基反应、羰基反1.糖的化学性应和硼酸络合反应(二)糖质(2)糖的显色反应及其纸色谱鉴定法和苷的化学性质2.苷的化学性(1)苷键的酸催化水解法、碱催化水解质法和酶催化水解法(2)苷类化合物的显色反应1.苷类化合物苷类化合物的提取分离方法及注意(三)苷的提取分离事项类化合物的提2.苷类化合物(1)糖的种类、构型和比例取分离及结构结构测定的常用方(2)糖与糖的连接位置鉴定法(3)糖与苷元的连接位置(四)实苦杏仁例苦杏仁中所含主要苷类化合物的化学结构类型、理化性质和鉴定方法四醌类(一)醌(1)醌类化合物的性状、升华性类化合物的化(2)醌类化合物的溶解度与结构的关系学结构类型及2.醌类化合物(3)蒽醌类化合物的酸性及酸性强弱与理化性质的理化性质结构的关系(4)蒽醌类化合物的显色反应(二)醌类化合物的提取分离及结构鉴定1.醌类化合物蒽醌类化合物的常用提取分离方法的提取分离2.醌类化合物(1)蒽醌类化合物的IR光谱特征的结构鉴定(2)蒽醌类化合物的MS裂解规律1.醌类化合物苯醌、萘醌、菲醌和蒽醌类化合物的化学结构类型的分类及基本结构(1)大黄中主要醌类化合物的化学结构及其提取分离方法(三)实含醌类化合物(2)丹参中主要醌类化合物的化学结例的常用中药构、鉴定方法和生物活性(3)紫草和虎杖中主要化学成分的结构类型大小单元细目单元五香豆素和木脂要点1.香豆素的结香豆素基本母核的结构特征和类型构类型(1)香豆素的性状、溶解性、荧光性及2.香豆素的理其他性质(一)香化性质(2)香豆素与碱的作用及其应用豆素(3)香豆素的显色反应及其应用(1)香豆素的提取分离方法3.香豆索的提1(2)简单香豆素的UV、IR和H-NMR波取分离和结构鉴定谱特征(二)木木脂素的理化木脂素的溶解度、比旋度等脂素性质(1)秦皮、前胡和肿节风中主要化学成(三)实含香豆素、木分的结构类型及质量控制指标成分例脂素的常用中药(2)五味子、补骨脂和厚朴中主要化合物的结构类型素(一)黄酮类化合物的基本要求结构分类黄酮类化合物的基本母核和结构分类(1)黄酮类化合物的性状(2)黄酮类化台物的溶解性与化学结构(二)黄的关系实际工作中的酮类化合物的(3)黄酮类化合物的酸碱性,黄酮类化常用性质理化性质合物的酸性强弱与化学结构的关系及其在提取分离中的应用(4)黄酮类化合物的显色反应及其应用1.黄酮类化合黄酮类化合物的常用提取和分离方物的提取分离法六黄酮(1)黄酮类化合物的色谱鉴别方法及应(三)黄用酮类化合物的(2)黄酮类化合物UV 光谱位移试剂在提取分离与结2.黄酮类化合结构研究中的应用医学教育网搜集构鉴定物的结构鉴定整理(3)黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醇和异黄酮的UV光谱特征(1)黄芩中主要黄酮类化合物的化学结构、理化性质、提取分离方法、鉴别方法和生物活性(2)葛根中主要黄酮类化合物的化学结构、提取分离方法和生物活性(3)银杏叶中主要黄酮类化合物的化学(四)实含黄酮类化合结构和生物活性例物的常用中药(4)槐米中主要黄酮类化合物的化学结构及理化性质医学教育网搜集整理(5)陈皮中主要黄酮类化合物的化学结构、理化性质和鉴别方法(6)满山红叶中主要黄酮类化合物的化学结构和提取分离方法大小单元细目单元七萜类要点1.基本内容萜的分类(一)萜2.单萜、倍半环烯醚萜苷及常见倍半萜、二萜的类萜和二萜化学结构特点和主要性质(二)挥发油2.提取分离与(1)挥发油的提取分离方法鉴定(2)挥发油的气相色谱鉴定方法1.基本内容(1)挥发油的化学组成和通性(2)挥发油的化学常数和挥发油(1)紫杉和穿心莲中主要萜类成分的化学结构和生物活性(三)实含萜和挥发油(2)龙胆中主要萜类成分的化学结构例的常用中药(3)薄荷和莪术中主要萜类成分的化学结构类型医学教育网搜集整理(一)基(1)皂苷的结构特点特点和分类本内容(2)皂苷的分类(1)皂苷的性状、溶解度、发泡性、溶(二)皂实际工作中的血性等苷的理化性质常用性质(2)皂苷的水解(3)皂苷的显色反应八皂苷(1)皂苷及其苷元的常用提取方法1.皂苷的提取(2)利用吸附色谱法和分配色谱法分离、纯化皂苷(三)皂分离(3)利用高效液相色谱法分离皂苷苷的提取分离13与结构鉴定(1)MS、C-NMR谱在三萜皂苷结构鉴2.皂苷的结构定中的应用鉴定(2)甾体皂苷元的IR光谱特征(1)人参、甘草和黄苠中主要皂苷成分的化学结构类型、理化性质、提取分离方法、生物活性和贮存保管的注意事项(四)实含皂苷的常用(2)柴胡中主要皂苷成分的化学结构类例中药型和贮存保管的注意事项(3)知母中主要皂苷成分的化学结构类型和生物活性大小单元细目单元要点九强心苷(1)强心苷苷元部分的结构特点和分类(一)基特点和分类(2)强心苷糖部分的结构特点及其与苷本内容元的连接方式(1)强心苷的溶解性(二)强实际工作中的(2)强心苷的显色反应及其应用心苷的理化性常用性质(3)强心苷的酸水解法、酶水解法及其质在生产中的应用1.强心苷的提强心苷的常用提取分离方法(三)强取分离心苷的提取分2.强心苷的结离与结构鉴定强心苷的UV光谱特征构鉴定(一)基基本要求本内容胆汁酸类成分的化学结构特点十主要动物药化学成分十一其他成分(二)主实际工作中的要动物药的理胆汁酸的化学鉴别方法常用性质化性质(三)主要动物药的提基本要求取分离胆汁酸的提取方法(1)蟾酥中强心成分的化学结构特点(四)实常用动物中药(2)牛黄、熊胆和麝香中主要成分的化例学结构类型(一)基结构特点本内容(1)鞣质的基本结构和分类(2)中药中含有的桂皮酸类衍生物的化学结构特点(3)马兜铃、细辛等中药中马兜铃酸的化学结构特点和毒性鞣质的理化性质(二)理常用性质化性质(三)提实际工作中的(1)有机酸的提取方法取分离常用方法(2)除去鞣质的方法(四)实含有机酸的常金银花中绿原酸的化学结构、理化例用中药性质和提取分离方法扩展阅读:中医执业药师化学基础重点及考点总结第一章溶液【字体:大中小】【打印】第一节溶液的浓度一、溶液浓度的表示方法-3质量浓度:每单位溶液体积含有溶质的质量。
执业中药师考试-中药学专业知识一-中药化学成分与药效物质基础

执业中药师考试-中药学专业知识一-中药化学成分与药效物质基础第三章中药化学成分与药效物质基础(历年分值范围28 - 30分)中药化学是运用现代科学理论与方法研究中药化学成分的一门学科。
研究内容包括中药化学成分的:①结构特点;②理化性质;③提取分离方法;④结构鉴定;⑤生物合成途径;⑥生物活性等。
第一节绪论【要点提示】1.常用溶剂的极性。
2.不同提取方法的特点与适用范围。
3-不同分离方法的原理。
4.不同色谱分离方法的原理、栽体性质及适用范围。
5.中药化学成分的结构鉴定方法。
一、中药化学成分的结构类型生物碱、有机酸、苯丙素类化合物、香豆素类化合物、木脂素类化合物、醌类化合物、黄酮类化合物、萜类化合物、三萜皂苷、甾体皂苷、强心苷和鞣质等。
有效成分:具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。
无效成分:没有生物活性和防病治病作用的化学成分。
如多糖、蛋白质、鞣质、色素、树脂、油脂和蜡、无机盐等在多数情况下被视为无效成分。
二、中药化学成分理化性质中药化学成分的理化性质包括:性状、挥发性、旋光件、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、酸性、碱性、荧光性质、发泡性、溶血性、显色反应、沉淀反应、水解反应、酶解反应、氧化还原反应等。
三、中药化学成分的提取与分离 (一)中药化学成分的提取 1.常用的溶剂2.选择溶剂的原则:相似相溶溶剂 溶解成分水无机酸盐、有机酸靛、生物碱敌、糖、氨基酸、蛋臼质、球类乙醇(甲醇)除蛋白质、多糖以外的各种成分 乙酸己醮、三氯甲烷、乙醚、苯 游离的生物碱、苷元、萜和挥发油 石油醚油脂、蜡3.常用提取法的比较方法提取装置 是否加热 所用溶剂 提取效率 适用范围和特点浸渍法带盖容器 不加热水或醇 +成分遇热不稳定或含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药渗漉法 渗漉简不加热 水或醇++煎煮法 砂锅 加热 水 +++ 成分遇热稳定及不含挥发性成分的中药回流提取法回流装置加热有机溶剂+++遇热稳定的成分连续回流提取法索氏提取器加热有机溶剂++++遇热稳定的成分,节省溶剂,时间长水蒸气蒸馏法水蒸气蒸馏装置加热水具有挥发性、水不溶性、热稳定性的成分升华法升华装置加热升华性成分4.超声波提取法超声波辅助溶剂进行提取的方法。
2021年执业药师考试中药化学高频考点

2021年执业药师考试中药化学高频考点中药川芎的药用中药川芎为伞形科植物川芎的干燥根茎,夏季当茎上的节盘显著突出,并略带紫色时采挖,除去泥沙,晒后炕干,再去须根、杂质,洗净,切薄片,干燥备用。
川芎具有活血行气、祛风止痛、开郁燥湿等功效。
中医药理论认为川芎“辛香走窜而行气,活血祛瘀以止血,上行头目而祛风,下入血海以调经。
并外彻皮毛,旁通四肢,为血中之气药”。
故常用于内服,主治头痛眩晕、风湿痹痛、胸肋刺痛、跌打肿痛、闭经痛经、月经不调、寒痹痉挛、痈疽疮疡以及产后瘀阻腹痛等病症。
川芎既为妇科要药,又系治疗头痛良方,尤以疗理风寒、风热、血虚之头痛著称。
现代医学科学研究发现,川芎提取液对抑制白血病细胞有一定作用;药理学研究证实,川芎制剂有一定的抗菌作用,尤其是对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、绿脓杆菌及致病性皮肤真菌等均有抑制作用。
川芎中所含有的川芎嗪、阿魏酸纳具有活血化瘀功效,可扩张冠状动脉,增进冠脉流量,缓解心绞痛,并具有抗血栓形成作用;川芎中所含的川芎内酯有平滑肌解痉和抑制肠肌、子宫收缩等作用;川芎制剂还具有抗放射线作用。
以川芎、绿茶叶、杭白菊各3克,用沸水冲泡当茶饮,可作为风热头痛的辅助治疗;四物汤(川芎、当归、白芍、熟地四味中药配伍),水煎取汁服用,具有补血调经之功用;当归15克、川芎9克,荆芥穗4克(焙炒微黑存性),水煎取汁服用可治产后血晕;川芎9克,细辛、白芷、决明子、白菊花各5克,甘草3克,水煎取汁服用,适用内寒头痛等症;川芎9克,细辛、川乌各5克,元胡、甘草各3克,水煎服用,可止妇女痛经;川芎9克,元胡、香附、五灵脂、蒲黄各6克,甘草3克,水煎服用,常用于闪挫跌损和慢性肝炎、肝胆疾病所引发的胁肋疼痛。
川芎也是多种中成药的主要成分,比如常用的益母丸、人参败毒丸、十全大补丸、再造散、柏子养心丸、越鞠丸等中成药均含有川芎。
取川芎、红花等量,水煎取汁服用,有助于鼻咽癌化疗的敏感性。
但川芎为血中气药,辛温走窜而行气,在使用中应注意辨证与禁忌,凡阴虚火旺、下虚上盛、肝阳火盛、年迈气弱、气逆呕吐、月经过多等均应忌用。
中药化学成分与药效物质基础讲义

中药化学成分与药效物质基础讲义考情分析:中药化学成分与药效物质基础(28/120)知识点2015年2016年化合物提取、分离与鉴定 1 2化合物结构12 10化合物性质 3 3化学反应 1 0常用中药及其主要成分11 14合计28/120 29/120第一部分化合物结构及常用中药主要考点:1.不同结构类型化合物的定义及结构分类2.含各类成分的常用中药3.《中国药典》所规定的质量控制成分4.代表化合物的结构类型5.代表化合物的主要药理活性与临床使用注意(不良反应、毒性)(一)生物碱定义:生物碱指来源于生物界的一类含氮有机化合物。
特点:大多有较复杂的环状结构,氮原子结合在环内(特例:有机胺类生物碱N原子不在环内)。
1.生物碱结构分类总结生物碱类型二级分类代表化合物吡啶类生物碱简单吡啶类槟榔碱、次槟榔碱、烟碱、胡椒碱(“鼻烟壶”)双稠哌啶类苦参碱、氧化苦参碱、金雀花碱莨菪烷类生物碱莨菪碱、古柯碱异喹啉类生物碱简单异喹啉类萨苏林苄基异喹啉类罂粟碱、厚朴碱、去甲乌药碱蝙蝠葛碱、汉防己甲(乙)素原小檗碱类小檗碱、延胡索乙素吗啡烷类吗啡、可待因、青风藤碱吲哚类生物碱简单吲哚类大青素B、靛苷色胺吲哚类吴茱萸碱单萜吲哚类士的宁、利血平双吲哚类长春碱、长春新碱有机胺类生物碱麻黄碱、秋水仙碱、益母草碱配伍选择题A.简单吡啶类B.简单莨菪碱类C.简单嘧啶类D.简单异喹啉类E.简单吲哚类槟榔碱的结构类型是『正确答案』A『答案解析』槟榔碱属于简单吡啶类生物碱,该类生物碱还有次槟榔碱、烟碱、胡椒碱。
配伍选择题A.简单吡啶类B.简单莨菪碱类C.简单嘧啶类D.简单异喹啉类E.简单吲哚类烟碱的结构类型是『正确答案』A『答案解析』烟碱属于简单吡啶类生物碱,该类生物碱还有槟榔碱、次槟榔碱、胡椒碱。
2.含生物碱常用中药化学结构类型与质量控制成分中药主要成分结构分类《药典》质控成分记忆口诀苦参苦参碱和氧化苦参碱;羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、安那吉碱、巴普叶碱和去氢苦参碱(苦参烯碱)等双稠哌啶类(喹诺里西啶类)苦参碱、氧化苦参碱“苦”大“稠”深山豆根苦参碱和氧化苦参碱;N-甲基金雀花碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱、鹰爪豆碱喹喏里西啶类苦参碱、氧化苦参碱“豆”比“苦”麻黄麻黄碱和伪麻黄碱;少量的甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。
中药专业知识(一)中药化学成分与药效物质基础

中药专业知识(一)中药化学成分与药效物质基础一、中药化学成分的主要结构类型生物碱、有机酸,苯丙素类化合物,香豆素类化合物、木脂素类化合物、醌类化合物、黄酮类化合物、强心苷、萜类化合物、甾体皂苷,鞣质和三萜皂苷等。
二、常用提取法的比较方法是否加热所用溶剂提取效率适用范围和特点浸渍法不加热水或醇 + 成分遇热不稳定或含大量淀粉、树渗漉法不加热水或醇 ++ 胶、果胶、粘液质的中药煎煮法加热水 +++ 成分遇热稳定及不含挥发性成分的中药回流提取法加热有机溶剂 +++ 遇热稳定的成分连续回流提取法加热有机溶剂++++ 遇热稳定的成分,节省溶剂,时间长水蒸气蒸馏法加热水具有挥发性、水不溶性、热稳定性的成分升华法加热升华性成分超临界流体萃取法以C02最为常见三、常用分离方法的原理方法原理方法原理结晶法溶解度离子交换法解离度萃取法分配系数分子筛作用,按分子由聚酰胺吸附色谱法氢键吸附凝胶过滤法大到小的顺序先后流分馏法沸点出并得到分离四、生物碱的理化性质(l)性状:多数生物碱为结晶形固体,少数为非结晶形粉末。
特殊性状:①小檗碱、蛇根碱呈黄色:②药根碱、小檗红碱呈红色:③利血平在紫外光下显荧光;④咖啡因显升华性。
(2)溶解性:①亲脂性生物碱:叔胺碱和仲胺碱;②亲水性生物碱:季铵碱(小檗碱)、含N-氧化物结构的生物碱、小分子生物碱、酰胺类生物碱(3)碱性:碱性大小用pKa表示。
pKa越大,碱性越强。
一般生物碱的碱性强弱顺序:季铵碱>仲铵碱>伯铵碱>叔铵碱>芳铵>酰胺。
(4)旋光性:含有手性碳原子或本身为手性分子的生物碱都有旋光性,且多呈左旋光性。
五、生物碱类的生物活性药材成分生物活性麻黄麻黄碱、伪麻黄碱麻黄碱:收缩血管、兴奋中枢、类似肾上腺素作用伪麻黄碱:升压、利尿苦参、山豆根苦参碱、氧化苦参碱消肿利尿、抗肿瘤、抗心率失常黄连、黄柏小檗碱抗菌、抗病毒、抗炎延胡索延胡索甲素、延胡索乙素延胡索总生物碱具有活血化瘀、理气止痛的效果。
执业药师中药学一复习笔记

第三章中药化学成分与药效物质基础一、生物碱1、分类:简单吡啶(槟榔碱、烟碱/液态);双稠哌啶(金雀儿碱、苦参碱);莨菪烷(莨菪碱、樟柳碱);有机胺(麻黄碱);异喹啉(罂粟碱、厚朴碱/小壁碱、延胡索乙碱/吗啡、可待因);吲哚(士的宁)。
2、碱性:季胺碱>N-烷杂环>脂肪胺>芳香胺≈N-杂芳环>酰胺≈吡咯;3、沉淀反应(蛋白质、鞣制):碘化铋钾/碘化汞钾/硅钨酸/碘-碘化钾/苦味酸/雷氏铵盐(季胺碱)。
麻黄碱:Gu。
4、①苦参;山豆根(苦参碱、氧化苦参碱);②麻黄;③黄连(盐酸小壁碱);延胡索;④防己;⑤川乌;⑥洋金花(硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱/碱性:莨菪>山>东≈樟柳,N原子杂化方式不同);天仙子(东莨菪碱、莨菪碱);⑦马钱子(士的宁、马钱子碱);⑧千里光(光碱、千里光菲灵碱/肝肾和胚胎毒性);⑨雷公藤。
5、两性:吗啡、槟郎次碱;液体:烟碱、毒芹碱、槟榔碱;升华:咖啡因。
二、糖和苷类1、①O(醇苷:毛莨苷、红景天;酚苷:天麻、丹皮;酯苷:山慈菇;氰苷:苦杏仁);②S(胡萝卜、黑芥子);③N(巴豆、腺苷);④C(牡荆素、芦荟)。
水解:N>O>S>C。
2、氧化反应:Molish/菲林/多伦。
三、醌类1、分类:苯醌、萘醌(紫草)、菲醌(丹参)、蒽醌(单蒽核/两侧大黄素、一侧茜草素,双蒽核/扁豆)。
2、性状:苯醌、萘醌游离;蒽醌成苷。
升华性:游离升华;小分子苯醌、萘醌挥发。
极性:游离极性小,苷极性大。
酸性。
3、显色反应:①Feigl;②Borntrage(α-OH/β-OH蒽醌);③无色亚甲蓝(苯醌、萘醌);④Kesting -Gravens活性亚甲基(苯醌、萘醌);⑤金属离子(酚羟基)。
4、①大黄(蒽醌);虎杖(大黄素、虎杖苷);何首乌(大黄素、大黄素甲醚);芦荟(芦荟苷);决明子(大黄酚、橙黄决明素);②丹参(菲醌);③紫草(萘醌)。
四、香豆素和木脂素类1、香豆素分类:①简单香豆素(秦皮、茵陈);②呋喃香豆素(补骨脂、当归);③吡喃香豆素(紫花前胡);④异香豆素(茵陈);其他(双七叶内酯)。
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执业药师考试(中药化学成分与药效物质基本)某些知识点整顿中药化学研究什么?大纲规定:小单元细目要点(一)中药化学成分分类与性质1.构造类型与理化性质(1)构造类型(2)理化性质2.提取分离与构造鉴定(1)提取分离办法(2)构造鉴定办法3.化学成分与质量原则、药效物质基本(1)化学成分与药效物质基本(2)化学成分在质量控制中作用一、中药化学成分构造类型中药化学成分源于天然产物,构造复杂,化合物数量巨大。
考试重要关注由二次代谢所产生各类中药化学成分。
基本构造单元:(补充知识点)C O S N H碳氧硫氮氢(常用化学元素)注意:不饱和构造、共轭构造、芳香构造注意:含羰基化合物二、中药化学成分理化性质中药化学成分理化性质研究涉及:性状、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、酸性、碱性、荧光性质、发泡性、溶血性、显色反映、沉淀反映、水解反映、酶解反映、氧化还原反映等。
三、中药化学惯用提取办法1.溶剂法(1)常用溶剂分类(不分层)(分层)(2)常用溶剂极性顺序水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚“水醇性大,氯苯醚小”最佳选取题下列溶剂中,极性最大是A.石油醚B.氯仿C.水D.乙酸乙酯E.乙醚『对的答案』C能与水分层溶剂是A.乙醚B.丙酮C.甲醇D.乙醇E.丙酮一甲醇(1:1)『对的答案』A引申知识点(1)——“相似相溶”配伍选取题A.水B.甲醇C.乙醇D.乙酸乙酯E.石油醚1.对多糖溶解度最大溶剂是『对的答案』A2.提取分离叶绿素惯用溶剂是『对的答案』E引申知识点(2)——极性有关概念偶极矩、极化度、介电常数普通介电常数越小,溶剂极性越小多项选取题与极性关于概念有A.偶极矩B.比旋光度C.极化度D.介电常数E.折光率『对的答案』ACD(3)惯用溶剂提取法1)浸渍法定义:在常温或温热(60℃~80℃)条件下用恰当溶剂浸渍药材以溶出其中有效成分办法。
2)渗漉法定义:不断向粉碎中药材中添加新鲜浸出溶剂,使其渗过药材,从渗漉筒下端出口流出浸出液一种办法。
3)煎煮法定义:中药材加入水浸泡后加热煮沸,将有效成分提取出来办法。
4)回流法定义:用易挥发有机溶剂加热回流提取中药成分办法。
5)持续回流法定义:采用索氏提取器进行回流。
回流法与持续回流法特点与合用范畴:提取办法长处缺陷煎煮法(1)可以明火提(1)提取溶剂只能用水;配伍选取题A.浸渍法B.渗漉法C.煎煮法D.回流提取法E.持续回流提取法1.有机溶剂用量少而提取效率高是『对的答案』E2.提取受热易破坏成分最简朴办法是『对的答案』A3.采用索氏提取器进行提取办法是『对的答案』E最佳选取题不适当用煎煮法提取中药化学成分是A.挥发油B.皂苷C.黄酮苷D.多糖E.蒽醌苷『对的答案』A2.水蒸气蒸馏法水蒸气蒸馏法用于提取具备挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏,且难溶或不溶于水成分。
即:(1)挥发性;(2)热稳定性;(3)水不溶性。
合用成分:挥发油挥发性生物碱(如麻黄碱、伪麻黄碱等)小分子苯醌和萘醌小分子游离香豆素(此类化合物沸点多在100℃以上,并在100℃左右有一定蒸汽压。
)最佳选取题小分子游离香豆素提取分离办法有A.水蒸气蒸馏法B.碱溶酸沉淀法C.系统溶剂法D.色谱法E.分馏法『对的答案』A3.超临界流体萃取法(SFE)超临界流体(SF):指处在临界温度(Tc)和临界压力(Pc)以上,介于气体和液体之间、以流动形式存在物质。
密度与液体相近,而黏度与气体相近,扩散能力强。
最惯用超临界流体是二氧化碳(CO2)。
多用于脂溶性成分,挥发性成分,如挥发油提取,特别合用于提取不稳定、易氧化、受热易分解挥发性成分。
特点:1)无溶剂残留;2)安全,环境污染小;3)可在低温下提取,“热敏性”成分特别合用;4)萃取介质溶解特性与极性易变化(夹带剂);5)适于极性较大和分子量较大物质萃取;6)萃取介质可循环运用,成本低;7)可与其她色谱技术联用及IR、MS联用。
局限性:1)对脂溶性成分溶解能力强,而对水溶性成分溶解能力弱;2)设备造价高而导致产品成本中设备折旧费比例过大;3)更换产品时清洗设备较困难。
夹带剂(理解)定义:在被萃取溶质和超临界流体构成二元系统中加入第三组分,用以改进本来溶质溶解度。
作用:①改进或维持选取性;②提高难挥发溶质溶解度。
惯用夹带剂:甲醇、乙醇、丙酮等。
最佳选取题如下属于超临界流体物质是A.石油醚B.乙醇C.液态二氧化碳D.氧气E.丙酮『对的答案』C4.升华法固体物质在受热时不通过熔融而直接转化为蒸气,蒸气遇冷又凝结成固体现象叫做升华。
合用成分:游离醌类成分(大黄中游离蒽醌)小分子游离香豆素等属于生物碱咖啡因属于有机酸水杨酸、苯甲酸属于单萜樟脑等。
5.超声法采用超声波辅助溶剂进行提取办法。
由于超声波可产生高速、强烈空化效应和搅拌作用,能破坏植物药材细胞,提高提取率。
特点:(1)不会变化有效成分化学构造(2)可缩短提取时间,提高提取效率四、不同分离办法原理1.依照物质溶解度差别进行分离(1)运用温度不同引起溶解度变化进行分离——结晶与重结晶(2)运用两种以上不同溶剂极性和溶解性差别进行分离——水提醇沉法(除去多糖、蛋白质等水溶性杂质)、醇提水沉法(除去树脂、叶绿素等水不溶性杂质)、醇/醚法、醇/丙酮法(可使皂苷析出)(3)运用酸碱性(不同)进行分离——酸提碱沉法、碱提酸沉法(生物碱等碱性成分;黄酮、蒽醌类等酸性成分;含内酯或内酰胺构导致分。
)(4)运用沉淀试剂进行分离——沉淀试剂(雷氏铵盐:季铵碱;明胶:鞣质)2.依照物质在两相溶剂中分派比(分派系数)不同进行分离(1)液-液萃取法(pH梯度萃取法)(2)液-液分派色谱(LC或LLC)3.依照物质沸点差别进行分离(1)分馏法4.依照物质吸附性差别进行分离(1)简朴吸附(活性碳)(2)吸附柱色谱(硅胶、氧化铝、聚酰胺、大孔树脂)5.依照物质分子大小差别进行分离(1)凝胶过滤色谱(2)膜分离法6.依照物质解离限度不同进行分离(1)离子互换色谱最佳选取题两相溶剂萃取法分离混合物中各组分原理是A.各组分构造类型不同B.各组分分派系数不同C.各组分化学性质不同D.两相溶剂极性相差大E.两相溶剂极性相差小『对的答案』B依照分子大小差别进行分离时所用法不涉及A.透析法B.凝胶过滤色谱法C.超滤法D.超速离心法E.盐析法『对的答案』E引申知识点(1)——结晶与重结晶(1)原理:运用温度不同引起溶解度变化进行分离(2)惯用重结晶溶剂:水、冰醋酸、甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、三氯甲烷、苯、四氯化碳、石油醚和二硫化碳等。
(单用或混用)(3)溶剂选取原则:“相似相溶”(4)溶剂用量:普通可比需要量多加20%左右溶剂。
抱负溶剂:①不与重结晶物质发生化学反映;②在较高温度时可以溶解大量待重结晶物质;而在室温或更低温度时,只能溶解少量待重结晶物质;③对杂质溶解度或者很大或者很小;④溶剂沸点较低,容易挥发,易与结晶分离除去;⑤无毒或毒性很小,便于操作。
引申知识点(2)——判断晶体纯度办法(1)具备一定晶形和均匀色泽;(2)具备一定熔点和较小熔距(1~2℃);(3)薄层色谱(TLC)或纸色谱(PC)色谱法显示单一斑点;(4)高效液相色谱(HPLC)或气相色谱(GC)分析显示单一峰;(5)其她办法:质谱、核磁共振等。
最佳选取题判断单体化合物纯度办法是A.膜过滤法B.比旋光度测定法C.高效液相色谱法D.溶解度测定法E.液-液萃取法『对的答案』C五、不同色谱分离办法填料特点与合用范畴1.不同色谱分离办法填料特点与合用范畴填料特点过滤色谱(排阻色谱)(Sephadex)羟基葡聚糖凝胶(SephadexLH-20)除具备分子筛特性外,在由极性与非极性溶剂构成混合溶剂中经常起到反相色谱效果离子互换色谱离子互换树脂基于混合物中各成分解离度差别进行分离球形颗粒,不溶于水,但可在水中膨胀(1)吸附色谱原理与分类以静态吸附来说,当在某中药提取液中加入吸附剂时,在吸附剂表面即发生溶质分子与溶剂分子,以及溶质分子互相间对吸附剂表面争夺。
物理吸附过程普通无选取性,但吸附强弱及先后顺序都大体遵循“相似者易于吸附”经验规律。
吸附类型与特点:吸附类型吸附特点举例物理吸附吸附无选取性以硅胶、氧化铝、活性炭(表面吸附,应用最广)为可逆吸附吸附于解吸附迅速进行为吸附剂吸附色谱化学吸附(应用至少)吸附有选取性吸附牢固,甚至不可逆碱性氧化铝吸附酸性物质;酸性硅胶吸附碱性物质半化学吸附(有一定应用)介于物理吸附与化学吸附间,吸附较弱聚酰胺色谱(2)聚酰胺吸附色谱对碱较稳定,对酸特别是无机酸稳定性较差。
特别适合于分离酚类、醌类和黄酮类化合物(鞣质例外)引申知识点(1)——聚酰胺吸附规律①形成氢键基团数目越多,吸附能力越强;②易形成分子内氢键者,其在聚酰胺上吸附即相应削弱;③分子中芳香化限度越高者,吸附性越强;④洗脱溶剂影响。
(3)大孔吸附树脂性质:普通为白色球形颗粒状,普通分为非极性和极性两类,对酸、碱均稳定。
吸附原理:①选取性吸附(由于范德华引力或产生氢键成果)②分子筛性能(由其自身多孔性网状构造决定)影响因素:比表面积、表面电性、氢键引申知识点(2)——大孔树脂洗脱剂选取普通办法。
洗脱剂洗脱物质水单糖、鞣质、低聚糖、多糖等极性物质70%乙醇皂苷、黄酮(少量)、酚性成分等3%~5%碱溶液黄酮、有机酸、酚性成分和氨基酸等10%酸溶液生物碱、氨基酸等丙酮中性亲脂性成分最佳选取题大孔吸附树脂吸附物质用水充分洗脱后,再用丙酮洗脱,被丙酮洗下物质是A.单糖B.鞣质C.多糖D.中性亲脂性成分E.氨基酸『对的答案』D(4)凝胶过滤色谱(分子筛过滤、排阻色谱)分离原理:分子筛作用,依照凝胶孔径和被分离化合物分子大小而达到分离目。
(5)离子互换色谱性质:球形颗粒,不溶于水,但可在水中膨胀。
离子互换基团配伍选取题A.聚酰胺B.离子互换树脂C.硅胶D.大孔吸附树脂E.膜1.具备氢键吸附性能吸附剂是『对的答案』A2.在酸性条件下不稳定吸附剂是『对的答案』A3.对酸、碱均稳定极性吸附剂是『对的答案』D4.同步具备吸附性能和分子筛性能吸附剂是『对的答案』DA.阳离子互换树脂B.透析膜C.活性炭D.硅胶E.氧化铝1.在水中可膨胀是『对的答案』A2.惯用于吸附水溶液中非极性色素是『对的答案』C3.不适合分离酸性物质是『对的答案』E六、构造研究程序分子式测定办法:(1)元素定量分析配合分子量测定。
(2)同位素丰度比法。
(3)高辨别质谱(HR—MS)法。
计算不饱和度办法:(1)官能团定性及定量分析。
(2)光谱办法:UV、IR、MS、1H-NMR,13C-NMR 七、惯用波谱办法及应用配伍选取题A.紫外光谱法B.质谱法C.正相色谱法D.反相色谱法E.凝胶色谱法1.拟定化合物分子量惯用办法是()『对的答案』B2.鉴定化合物构造中与否具备共轭体系惯用办法是()『对的答案』A3.用于推断化合物骨架类型办法是()『对的答案』A八、中药化学成分研究意义1.阐明中药药效物质基本,摸索中药防治疾病原理;2.中药化学成分是遣药组方物质基本;3.改进中药制剂剂型、提高临床疗效;4.控制中药及其制剂质量;5.提供中药炮制当代科学根据;6.开发新药、扩大药源;7.构造修饰、合成新药。