利伐沙班与达比加群酯的比较
华法林钠、达比加群、利伐沙班抗凝作用机制的区别
华法林钠、达比加群、利伐沙班抗凝作用机制的区别心房颤动，简称房颤，是临床上最常见的一种心律失常。
我们正常的心脏跳动是60-100次/分，并且是有节律的跳动。
而发生心房颤动时，心房不再规律的搏动，而是变成了颤动，每分钟300-600次。
房颤是最常见的心律失常，80岁以上老年人患病率高达30%以上。
缺血性脑卒中是房颤最严重的并发症，年发病率约为5%。
口服华法林钠、达比加群或利伐沙班，可有效降低脑卒中风险，这三种药物有什么区别？一、作用机制不同华法林钠，属于维生素K拮抗剂；达比加群，属于凝血酶抑制剂；利伐沙班，属于Ⅹa因子抑制剂。
——过量时解救剂：凝血酶原复合物。
3、达比加群达比加群酯在体内转化为达比加群，达比加群直接抑制凝血酶（凝血因子Ⅱa）活性中心发挥抗凝作用。
——过量时解救剂：利尿，透析，凝血酶原复合物。
二、适应症不同房颤可分为：瓣膜病房颤和非瓣膜病房颤。
其中，非瓣膜病房颤占房颤患者的绝大多数。
1、瓣膜病房颤推荐选用：华法林钠。
——主要原因：尚无证据支持新型口服抗凝药（NOACs）用于瓣膜病房颤患者。
2、非瓣膜病房颤推荐选用：NOACs。
——主要原因：①疗效不劣于华法林钠；②颅内出血发生率低于华法林；③不需要常规监测抗凝强度；④相互作用少等。
特别提醒：对于所有稳定冠心病合并房颤的患者，均推荐口服抗凝药单药治疗；若患者冠状动脉事件风险非常高，且出血风险较低，可联合阿司匹林。
三、药代动力学不同1、华法林钠主要通过抑制维生素K依赖的凝血因子Ⅱ、VII、IX、X的合成发挥抗凝作用。
——华法林对已经活化的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X无作用。
凝血因子Ⅱ的半衰期长达60～72小时，因此需2-7日才达到最大药效。
2、NOACs达比加群，属于凝血酶（凝血因子Ⅱa）抑制剂；利伐沙班，属于Ⅹa因子抑制剂。
——口服后吸收快，血药浓度较快达到峰值并发挥抗凝作用；半衰期较短，停药后抗凝作用消失较快。
四、漏服药后如何补救1、华法林钠每日1次口服，若漏服一次，无需补服，只需在第二天按原计划、原剂量服用即可；若漏服数天，须按照停药后重新开始服药处理。
达比加群酯和利伐沙班用药错误报告分析及防范策略
达比加群酯和利伐沙班用药错误报告分析及防范策略达比加群酯和利伐沙班用药错误报告分析及防范策略近年来，随着药物治疗的快速发展，达比加群酯和利伐沙班等药物在心血管疾病治疗中得到了广泛应用。
然而，由于其特殊的用药方式和副作用，患者在使用过程中存在一些常见的用药错误，给患者带来潜在的风险。
为了提高患者用药安全性，本文将分析达比加群酯和利伐沙班用药错误的发生原因，并提出相应的防范策略。
一、达比加群酯用药错误报告分析1. 用法用量错误：达比加群酯是一种新型抗心律失常的药物，常见用于心房颤动和心房扑动等疾病的治疗。
然而，一些患者由于对药物的认识不足或使用过程中的疏忽，容易导致用法用量错误。
例如，一些患者会错误地将达比加群酯当做其他药物来使用，或者将其剂量过高或过低，从而增加了药物治疗的风险。
2. 与其他药物的相互作用错误：由于患者同时使用多种药物的情况较为常见，药物之间的相互作用错误也成为了达比加群酯用药错误的原因之一。
一些患者在使用达比加群酯的同时，未与医生或药师进行咨询，导致其他药物与达比加群酯发生不良相互作用，可能会影响疗效或增加药物的毒性。
二、利伐沙班用药错误报告分析1. 用法用量错误：利伐沙班是一种广泛用于防治血栓性疾病的药物，但其用法用量与传统的抗凝药物有较大的区别。
一些患者在使用利伐沙班时容易发生用法用量错误，例如将其与传统抗凝药物混淆使用，或者未按照医生建议进行日常用药。
2. 监测不足错误：利伐沙班的用药过程中需要密切监测患者的凝血功能，以保持合理的抗凝效果。
然而，一些患者在使用利伐沙班期间未及时进行相关的检测，导致抗凝效果过强或过弱，增加了出血或血栓等风险。
三、防范策略1. 加强教育宣传：医生和药师在患者接受达比加群酯和利伐沙班治疗前，应对患者进行详细的药物教育宣传。
患者需要充分了解达比加群酯和利伐沙班的特点、用法用量、可能的副作用和相互作用等，以提高他们对药物的认识。
2. 监测与调整：医生应指导患者进行达比加群酯和利伐沙班的合理用药，并根据患者的具体情况进行监测和评估。
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用于预防髋关节和膝关节置换术
后患者深静脉血栓（DVT）和 肺栓塞（ PE ）的形成。也可 用于预防非瓣膜性心房纤颤患 者脑卒中和非中枢神经系统性 栓塞，降低冠状动脉综合症复
发的风险等。
5、泊马度胺
多发性骨髓瘤 Pomalyst是免疫调节剂一类 的，继来那度胺和沙利度 胺（ thalidomide ）之后第 三个药物。多发性骨髓瘤 治疗需要“度身定制”， 以满足各别患者的需要， Pomalyst 的获准为其它药 物治疗无效的患者提供了 新的选择。
12、达比加群酯
预防血栓 达比加群酯是最 前沿的新一代口服抗 凝药物直接凝血酶抑 制剂 (DTIs) ，用于预 防非瓣膜性房颤患者 的卒中和全身性栓塞。
泰毕全(达比加群酯胶囊)德 国 Boehriger Ingelheim International GmbH
13、阿法替尼
非小细胞肺癌 阿法替尼是表皮 生 长 因 子 受 体 （ EGFR ）和人表皮 生 长 因 子 受 体 2 （ HER2 ）酪氨酸激 酶的强效、不可逆的 双重抑制剂。
17、依度沙班
预防血栓 日本制药商第一三共株式会社 依度沙班是小分子口服抗凝药， 为凝血因子 X FXa 阻滞 剂。凝血过程中活化的凝 血因子X FXa将凝血酶原 FII 激活成为凝血酶 FIIa 促 使纤维蛋白形成，由此形 成血栓因而FXa已成为开发 新一代抗凝药物的主要靶 点。依度沙班通过选择性、 可逆性且直接抑制FXa达到 抑制血栓形成的口服抗凝 药物，其对FXa的选择性比 FIIa 高 104 倍。国内外临床 试验均证实本品可有效抑 制接受下肢整形外科手术 患者并发 VTE 且安全可靠。
勃林格殷格翰
14、帕唑帕尼
肾细胞癌 帕唑帕尼是一种酪氨酸激 酶抑制剂适用于为治 疗晚期肾细胞癌患者。
常用抗凝药物作用特点总结
常用抗凝药物作用特点总结1、肝素(1)肝素钠为普通肝素制剂，相对分子质量为12000,主要通过与抗凝血酶III(AT-[∏)结合，而增强后者对活化的凝血因子∏a.IXa.Xa、X1a和刈a的抑制作用。
(2)肝素通过皮下、肌内注射或静注，机体吸收良好。
静注后肝素钠即刻发挥最大抗凝效应，但个体差异较大。
(3)肝素进入体内后，80%的肝素与血浆白蛋白相结合，主要由单核一吞噬细胞系统摄取到肝内代谢，经肝素酶作用，部分分解为尿肝素，由肾脏排泄，其中少量以原形排出Q(4)肝素根据静脉给药量的不同，半衰期(t1/2)为1-6h。
慢性肝功能不全的患者，代谢排泄延迟，肝素有蓄积可能。
(5)肝素主要通过肝脏和内皮细胞代谢，所以重度肾功能不全的患者不需要调整剂量。
(6)如因肝素应用过量引起出血，可用鱼精蛋白拮抗。
2、低分子肝素(1MWH)(1)低分子肝素(1MWH)是由普通肝素经过物理、化学或酶解聚的方法制备而得，平均相对分子质量为3500-6000o1MWH主要通过激活抗凝血酶(AT)而抑制Xa和∏a因子发挥抗凝作用，且抑制Xa和∏a因子的活性比值约为10：I o(2)皮下注射后，低分子肝素能被迅速且完全吸收，3-4h达到血浆活性峰值，拥有比普通肝素更可预测的药动学和更好的生物利用度。
(3)低分子肝素如依诺肝素主要经肝脏代谢肾脏排泄，t1/2为4-5h o重度肾功能不全会降低低分子肝素的清除率，延长半衰期并增加其暴露，使患者有更高的出血风险Q(4)肝功能不全的患者应用过量易致出血并发症，可以缓慢静脉注射鱼精蛋白拮抗。
(5)提示：最近有研究显示，通过监测抗Xa因子效能进行个体化给药可以使血药浓度在有效治疗范围内的时间比例明显增加，优于常规达到治疗浓度的给药方式。
3、华法林(1)华法林为双香豆素类中效抗凝剂，通过竞争性对抗维生素K,抑制肝细胞中凝血因子H、VII、IX、X的合成，对已合成的凝血因子无作用，完全发挥作用需要5-7孔(2)华法林的治疗窗较窄，需通过常规监测国际标准化比值(INR)调整用药剂量。
副作用小的抗凝药有几种
副作用小的抗凝药有几种抗凝药是一类用于预防血栓形成和减少血栓风险的药物。
在临床上，抗凝药被广泛应用于心脏病、中风、深静脉血栓形成和肺栓塞等疾病的治疗和预防。
然而，传统的抗凝药物如华法林和肝素等存在着副作用大、用药监测困难等问题。
因此，近年来，一些副作用小的新型抗凝药物逐渐受到了关注。
目前，市面上副作用小的抗凝药主要包括华法林、利伐沙班、达比加群、阿哌沙班等几种。
下面将对这几种药物的特点和副作用进行介绍。
华法林是一种维生素K拮抗剂，主要通过抑制维生素K的合成来达到抗凝的效果。
它是目前临床上使用最广泛的一种抗凝药物。
然而，华法林存在着副作用大、用药监测困难等问题。
患者在使用华法林期间需要定期进行国际标准化比值（INR）的监测，同时还需要避免摄入富含维生素K的食物。
此外，华法林还有出血风险大、与其他药物相互作用等问题。
利伐沙班是一种口服抗凝药，属于直接凝血酶抑制剂。
与华法林相比，利伐沙班的副作用更小。
它不需要定期监测，且摄入食物对其疗效没有影响。
然而，利伐沙班也存在一些副作用，如出血、肝功能异常、皮肤瘙痒等。
因此，在使用利伐沙班期间，患者需要密切关注自身的身体状况，并定期进行相关检查。
达比加群是一种新型口服抗凝药，属于直接抑制凝血酶的药物。
与华法林相比，达比加群的副作用更小，且不需要定期监测。
在临床上，达比加群已经被广泛应用于心脏病、中风、深静脉血栓形成和肺栓塞等疾病的治疗和预防。
然而，达比加群也存在一些副作用，如出血、肝功能异常、恶心、头痛等。
因此，在使用达比加群期间，患者需要密切关注自身的身体状况，并定期进行相关检查。
阿哌沙班是一种新型口服抗凝药，属于直接抑制凝血酶的药物。
与华法林相比，阿哌沙班的副作用更小，且不需要定期监测。
在临床上，阿哌沙班已经被广泛应用于心脏病、中风、深静脉血栓形成和肺栓塞等疾病的治疗和预防。
然而，阿哌沙班也存在一些副作用，如出血、肝功能异常、恶心、头痛等。
因此，在使用阿哌沙班期间，患者需要密切关注自身的身体状况，并定期进行相关检查。
达比加群酯和利伐沙班用药错误报告分析及防范策略
达比加群酯和利伐沙班用药错误报告分析及防范策略近年来，随着医疗技术的进步和新药的引入，达比加群酯和利伐沙班在心血管疾病治疗中广泛应用。
然而，由于用药错误的存在，导致了一系列的不良事件和患者健康问题。
本文将分析达比加群酯和利伐沙班用药错误的报告情况，并提出相应的防范策略，以期提高用药安全水平和降低患者风险。
达比加群酯（Dabigatran）是一种直接抗凝血酶药物，用于防治心房颤动相关的栓塞性疾病。
利伐沙班（Rivaroxaban）属于Xa因子抑制剂，适用于预防深静脉血栓形成及肺栓塞。
然而，就像其他药品一样，达比加群酯和利伐沙班的使用也存在一些错误。
根据药物误用报告，常见的用药错误包括： 1. 没有进行药物适应症评估：在一些情况下，患者可能没有明确的适应症，或医生未进行适当的评估和诊断。
2. 用药剂量错误：与其他药物一样，达比加群酯和利伐沙班的剂量也需要根据患者的具体情况和疾病程度进行调整。
但有时，由于医生或患者的疏忽，可能导致剂量错误，从而影响药物疗效和安全性。
3. 用药时间错误：正确的药物给药时间对于维持药物在体内的稳定浓度至关重要。
然而，有时患者或医生可能会忽视药物的正确用药时间，导致药物浓度的波动，从而影响疗效和安全性。
4. 药物相互作用：与其他药物相互作用是用药错误的另一个重要因素。
达比加群酯和利伐沙班与许多药物（如抗生素、抗真菌药物等）存在相互作用，使用时需要注意。
为了减少达比加群酯和利伐沙班的用药错误，以下是一些防范策略的建议：1. 提高医生和医务人员的认识：医生和医务人员应接受系统的培训和持续教育，了解药物适应症、剂量调整和用药时间等方面的知识。
这有助于他们在处方时更加准确和安全地选择药物，并确保患者的用药符合标准。
2. 制定规范的用药指南：相关机构应制定并更新适应症、剂量和用药时间的指南，以提供给医生和医务人员参考。
这些指南有助于规范用药行为，降低用药错误的发生率。
3. 加强患者教育：患者在使用达比加群酯和利伐沙班之前，应接受详细的药物教育和指导。
利伐沙班与达比加群酯的比较
预防急性冠状动脉综合征
欧洲√；美国×；
中国×
美国×；欧洲×；
中国×
不良反应
常见不良反应
主要为出血，>5%
主要为胃肠道反应和出血，共计>15%
出血方面两者相当，达比加群酯胃肠道反应更多。
达比加群酯解毒剂研究领先利伐沙班。达比加群酯可能能通过血透去除，利伐沙班血透无效。
倘若后期有较多严重出血甚至死亡的报道，可能影响两者的市场表现
其他需注意的不良反应
有报道利伐沙班可能引起手术切口并发症。无引起心肌梗死报道。
有引起心肌梗死报道
过量解救剂
暂无
暂无
每日服用次数
1次
2次
利伐沙班服用依从性可能好于达比加群酯，特别是对于年龄较大患者。
市场销售
全球（亿美元）
2013年前达比加群酯领先利伐沙班
2013年利伐沙班领先达比加群酯。
注：数据来源于PDB药物综合数据库
能否成为较早上市的国内企业？
专利保护情况
化合物专利保护至2020年
晶型专利保护至2026年
化合物专利保护至2018年
晶型专利保护至2023年
国内生产企业利伐沙班（2026年）上市晚于达比加群酯（2023年）
预期国内生产厂家
预期较多
预期较多
招投标、进院竞争对手较多
是否应该两药同时开发，以增加中标和进院几率？
利伐沙班与达比加群酯的比较
利伐沙班
达比加群酯
结论
适应症
预防非瓣膜房颤引起的中风和血栓
美国√；欧洲√；
中国×
美国√；欧洲√；
中国√
适应症基本相同。
在中国市场，达比加群酯在“预防非瓣膜房颤引起的中风和血栓”领域领先利伐沙班；骨科方面，利伐沙班领先
诹见口服抗凝药利伐沙班和达比加群酯
诹见口服抗凝药利伐沙班和达比加群酯口服抗凝药华法令临床上应用已有50多年的历史，虽然该药疗效确切，但在无凝血酶原监测条件下无法使用。
由于该药治疗窗窄，在使用过程中需要定期测定国际标准化比值IN R，若不在2～3值之间，就需要调整剂量。
鉴于此，国内外已经研制出无需临床严密监测即可方便服用的新型口服抗凝药，下面简介利伐沙班和达比加群酯两个药物。
1 利伐沙班利伐沙班(rivaroxaban, BAY59-7939,商品名:拜瑞妥， Xarel to)利伐沙班是一种功能强大的口服抗血栓形成药物，选择性抑制Xa因子，减少凝血酶的生成。
利伐沙班的化学名为:5氯-N -{ (5S ) -2-氧代-3-[4-( 3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1, 3-唑烷-5-基}甲基-2-噻吩甲酰胺[1]，分子式:C19H18C l N3O5S，相对分子质量Mr=436,该药由德国拜耳制药公司开发,2008年9月16日在加拿大批准上市，同年9月30日获得欧盟委员会许可上市[2]，2009年在中国上市。
2009年3月，美国F D A顾问委员会同意了利伐沙班临床数据具有良好效益-风险比，目前南美、澳大利亚等多个国家和地区获得注册批准。
利伐沙班在我国上市后，新版医保目录已经收载，2010年版《国家处方集》收载并规定的适应症是用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。
由于该药物治疗疾病谱广，量效关系稳定，口服方便，出血风险低的特点。
现在正在扩大适应症范围，如心房颤动患者脑卒中的预防、急性冠状动脉综合征的二级预防、内科住院患者VTE的预防。
1.1药动学口服利伐沙班吸收快，食物可以增加其的吸收。
口服达峰时tmax=4h，生物半衰期t1/2=5～9h，老年患者为t1/2=11～13h[3]。
生物利用度F=80%。
多剂量给药后，c-t曲线下面积(A U C)呈剂量相关性增加，到达稳态血药浓度(第7天)时，未发现有药物蓄积情况。
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未进入畅销药物排行榜
14.7
2013
21.2
16.0
中国（百万元）
2012
86.0
无
2013
102.7
0.4
零售价格
434（10mg*5）
198(110mg*10)
250(150mg*10)
达比加群酯药物经济性更好
利伐沙班可能利润空间更大（另需结合成本分析）
开发技术难度及进度
待研发人员评估
待研发人员评估
能否成为较早上市的国内企业？
专利保护情况
化合物专利保护至2020年
晶型专利保护至2026年
化合物专利保护至2018年
晶型专利保护至2023年
国内生产企业利伐沙班（2026年）上市晚于达比加群酯（2023年）
预期国内生产厂家
预期较多
预期较多
招投标、进院竞争对手较多
是否应该两药同时开发，以增加中标和进院几率？
其他需注意的不良反应பைடு நூலகம்
有报道利伐沙班可能引起手术切口并发症。无引起心肌梗死报道。
有引起心肌梗死报道
过量解救剂
暂无
暂无
每日服用次数
1次
2次
利伐沙班服用依从性可能好于达比加群酯，特别是对于年龄较大患者。
市场销售
全球（亿美元）
2013年前达比加群酯领先利伐沙班
2013年利伐沙班领先达比加群酯。
注：数据来源于PDB药物综合数据库
利伐沙班与达比加群酯的比较
利伐沙班
达比加群酯
结论
适应症
预防非瓣膜房颤引起的中风和血栓
美国√；欧洲√；
中国×
美国√；欧洲√；
中国√
适应症基本相同。
在中国市场，达比加群酯在“预防非瓣膜房颤引起的中风和血栓”领域领先利伐沙班；骨科方面，利伐沙班领先
治疗和预防深静脉血栓和肺栓塞
美国√；欧洲√；
中国√
美国√；欧洲√；
中国×
预防急性冠状动脉综合征
欧洲√；美国×；
中国×
美国×；欧洲×；
中国×
不良反应
常见不良反应
主要为出血，>5%
主要为胃肠道反应和出血，共计>15%
出血方面两者相当，达比加群酯胃肠道反应更多。
达比加群酯解毒剂研究领先利伐沙班。达比加群酯可能能通过血透去除，利伐沙班血透无效。
倘若后期有较多严重出血甚至死亡的报道，可能影响两者的市场表现