长循环脂质体的研究
紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究
紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究紫杉醇是一种常用的抗癌药物，但它的溶解度较低，限制了其临床应用。
为了克服这一障碍，科研人员开始研究紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体。
这项研究对于药物递送系统的发展具有重要意义。
1. 紫杉醇的特点在探讨紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究之前，我们首先要了解紫杉醇的特点。
紫杉醇是一种有效的抗肿瘤药物，但由于其溶解度较低，给药量大，使用中普遍存在的问题包括注射部位疼痛、输液反应等。
2. 脂质体的作用脂质体是由一个或多个脂质双分子层组成的微粒，能够包裹药物，并且具有优良的生物相容性和生物降解性。
长循环脂质体则是对脂质体进行修饰，使其在体内停留时间更长。
3. 紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的制备方法研究者通过一系列方法，包括超声乳化法、薄膜分散法等，成功制备了紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体。
4. 研究结果和临床应用前景研究结果显示，紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的生物利用度较传统给药方式有显著提高，且对肿瘤组织有更好的靶向效果，减少了药物对正常组织的毒副作用。
这为其在临床应用上打下了良好的基础。
5. 结语紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究为药物递送系统的发展开辟了新的途径，具有重要的临床意义。
在未来的研究中，我们可以进一步探讨其在不同类型癌症治疗中的应用前景，以及如何改进其制备方法，以提高其稳定性和药效学特性。
在本文中，我们深入探讨了紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究，从紫杉醇的特点到脂质体的作用，再到制备方法和研究结果，全面地介绍了这一课题。
我个人认为，这种药物递送系统的研究对于提高抗肿瘤药物的疗效和减轻毒副作用具有重要的意义。
希望在未来的临床应用中能够取得更加突出的成果。
总结回顾：本文主要介绍了紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究，着重介绍了其制备方法和临床应用前景，并分享了个人观点和理解。
希望这篇文章能够对你有所帮助，深入了解这一领域的研究进展。
紫杉醇是一种有效的抗肿瘤药物，然而其溶解度较低，限制了其临床应用。
多西紫杉醇长循环脂质体的研究
广西中医学院硕士学位论文多西紫杉醇长循环脂质体的研究研究生：罗远导师：韦文俊教授指导老师奉建芳研究员院系（部所）：药学院专业：中药学研究方向：药物新制剂、新剂型的研究与开发完成日期：2008年 6 月 1 日目录中文摘要 (1)ABSTRACT (3)引言 (5)1 多西紫杉醇来源、分子结构 (5)2 多西紫杉醇的作用机制、药理作用及药动学研究情况 (6)2.1多西紫杉醇的作用机制 (6)2.2 多西紫杉醇药理作用及临床应用 (7)2.3多西紫杉醇药动学研究情况 (7)3 多西紫杉醇现有的制剂应用情况及问题 (7)4 长循环脂质体的研究进展 (8)5 关于多西紫杉醇脂质体文献及实验资料 (9)6 多西紫杉醇长循环脂质体的提出背景 (10)正文 (11)第一章多西紫杉醇长循环脂质体的处方前研究 (11)1 仪器与试药 (11)1．1 主要仪器 (11)1.2 试药及试剂 (11)2 方法与结果 (12)2.1 分析方法的建立 (12)2.2 多西紫杉醇在水中饱和溶解度的测定 (17)3 讨论 (17)4 结论 (17)第二章多西紫杉醇长循环脂质体制备工艺的研究 (19)1 仪器与试药 (19)1.1 主要的仪器 (19)1.2 试药及试剂 (19)2 方法与结果 (20)2.1 Doce-lipo中Docetaxel含量测定 (20)2.2 制备工艺的研究 (24)2. 3 Doce-lipo质量评价 (33)3 讨论 (35)4 结论 (35)第三章多西紫杉醇长循环脂质体冻干制剂及质量标准的研究 (37)1仪器与材料 (37)1.1 主要的仪器 (37)1.2 试药及试剂 (37)2方法和结果 (38)2.1 冻干工艺的考察 (38)2.2 冷冻干燥的处方筛选 (39)2. 3 Doce-lipo冻干针剂质量评价 (42)3 多西紫杉醇脂质体冻干粉针剂质量标准 (45)3.1性状 (45)3.2复溶时间 (45)3.3粒径与分布 (45)3.4 pH值 (46)3.5干燥失重 (46)3.6含量测定 (46)3.7包封率测定 (46)4 讨论 (47)5 结论 (47)第四章多西紫杉醇脂质体冻干针剂稳定性及安全性初步考察 (49)1仪器、试药及动物 (49)1.1 主要仪器 (49)1.2 试药及动物 (49)2 方法及结果 (50)2.1 Doce-lipo稳定性实验 (50)2.2 初步安全性试验 (51)3 讨论 (54)4.结论 (55)第五章多西紫杉醇长循环脂质体冻干针剂大鼠体内药物动力学研究 .. 57 1 仪器、试药及动物 (57)1.1主要仪器 (57)1.2 试药及动物 (57)2 方法及结果 (58)2.1血浆样品测定方法的建立 (58)2.2 Doce-lipo冻干针剂大鼠体内药代动力学试验设计 (62)2.3 Doce-lipo冻干针剂大鼠体内药代动力学试验结果 (63)3 讨论 (65)4 结论 (66)第六章多西紫杉醇长循环脂质体冻干针剂小鼠体内分布的研究 (67)1仪器、试药及实验动物 (67)1.1主要仪器 (67)1.2 试药及动物 (67)2 方法与结果 (68)2.1组织样品测定方法的建立 (68)2.2 Doce-lipo冻干针剂小鼠体内分布试验设计 (75)2.3 Doce-lipo冻干粉针剂小鼠体内分布试验结果 (75)3 讨论 (85)4 结论 (85)全文总结 (87)参考文献 (89)综述 (91)致谢 (101)攻读学位期间发表的学术论文目录 (101)广西中医学院研究生学位论文作者声明 (103)个人简历 (104)中文摘要目的：（1）建立多西紫杉醇长循环脂质体（Doce-lipo）的制备工艺、冻干工艺及质量标准。
地西他滨抗肿瘤作用及其长循环温度敏感脂质体的研究
地西他滨抗肿瘤作用及其长循环温度敏感脂质体的研究地西他滨(Decitabine,DAC),化学名称为5-氮杂胞嘧啶脱氧核苷,是一种去甲基化药物,具有独特的甲基化转移酶抑制剂的治疗机制。
地西他滨能诱导细胞死亡,阻止DNA合成,特别是它能有效地去除DNA甲基化,从而使许多失活的基因重新表达。
地西他滨于2006年5月由美国FDA批准上市,用于原发性和继发性骨髓增生异常综合征(MDS)的治疗药物,现今,治疗急性髓性白血病的研究已进入Ⅲ期临床。
本文对地西他滨体外抑制黑色素瘤细胞增殖及其分子机制进行探讨,在此基础上进行了地西他滨长循环温度敏感脂质体剂型的实验研究。
研究的主要内容包括:(1)地西他滨体外抗黑色素瘤作用及其机理研究;(2)地西他滨长循环温度敏感脂质体处方前研究;(3)地西他滨长循环温度敏感脂质体制备及其理化性质研究;(4)地西他滨长循环温度敏感脂质体的药动学研究;(5)地西他滨长循环温度敏感脂质体体内外抗肿瘤作用研究五个部分。
本文采用四甲基偶氮唑盐染色(MTT)法测定地西他滨体外抑制黑色素瘤细胞生长增殖,抑制作用具有浓度和时间依赖关系,流式细胞测定结果表明地西他滨可将黑色素瘤K1735M2细胞阻断于G2/M期;地西他滨能诱导黑色素瘤K1735M2细胞形态分化,形成长的树突状结构,并且细胞这种形态的改变是不可逆的,地西他滨可以抑制K1735M2黑色素瘤细胞恶性表型;虽然地西他滨在一定程度上可以引起K1735M2黑色素瘤细胞凋亡,但凋亡率保持在一个较低水平;Werstern blot试验结果表明,K1735M2黑色素瘤细胞经地西他滨处理后,未能上调p53和p21蛋白表达量。
因此,地西他滨能够诱导细胞分化和细胞周期阻滞而非细胞凋亡是其抑制鼠K1735M2黑色素瘤细胞体外增殖可能的重要机制。
本文建立了地西他滨长循环温度敏感脂质体含量测定的HPLC方法,灵敏度高,重现性强,同时,建立了微柱离心法用于测定地西他滨脂质体包封率。
阿霉素长循环脂质体的理化性质及体内药动学研究
表1 ADM/PEG-Lip稳定性检测结果
天(d)
对映体过量值(％) 粒子直径(nm)
1
98.8
136
7
96.7
134
14
93.2
144
由结果可见，长循环ADM脂质体在4丈冰箱中 避光保存,两周内包封率和粒度分布都无显著变化， 稳定性较好。 2.3大鼠体内药动学研究 2.3.1血浆样品的处理方法精密量取大鼠血浆0.2 ml,加2.8 ml 6%盐酸甲醇溶液作为沉淀剂，涡旋混合 5 min, 10000 r/min离心10 min,转移上清液至离心管 中，于荧光酶标仪测定荧光强度。ADM荧光强度= 测得荧光强度-空白血浆荧光强度。 2.3.2标准曲线的绘制配制浓度为0.6、1.5、3.0、6.0、 12.0、30.0、60.0、120.0 |xg/ml 的 ADM储备液，分别吸
基金项目：山东省医药卫生科技发展计划面上项目。项目编号：2018WS499o
1
第31卷第4期 2019 年
荷泽医学专科学校学报
JOURNAL OF HEZE MEDICAL COLLEGE
VOL.31 NO.4 2019
察脂质体形态，如图1所示。ADM/PEG-Lip的形态 为球形或类球形,平均直径约为130 nmo
2方法与结果
2.1 ADM/PEG-Lip的制备 对于ADM等弱碱性药 物，采用主动载药法通常能获得较高的包封率。本 文以硫酸鞍梯度法制备ADM/PEG-Lipiw。按照处 方比例精密称取大豆磷脂、胆固醇和ADM（4：1： 0.2）,加入适量甲醇溶解后,50七水浴加热挥发部分 甲醇后，加入相同温度的硫酸钱溶液（225mmol/L）, 孵育40 min,细胞粉粹机超声，依次通过0.8、0.45、 0.22的微孔滤膜整粒，得到ADM/Lip。在ADM普通 脂质体处方的基础上，选用DSPE-PEG2000作为长 循环材料代替处方中的胆固醇，制备ADM/PEGLip ,DSPE-PEG2000用量为磷脂的8%时脂质体的 包封率最大。包封率为（93.96 + 1.88）%,载药量为 （8.43 ±1.72）%。 2.2 ADM/PEG-Lip的理化性质考察 2.2.1 ADM/PEG-Lip 粒径与形态观 ADM/PEG-Lip 的形态观察采用JEM-1200EX型透射电子显微镜观
PEG修饰β—谷甾醇制备新型绞股蓝总皂苷长循环脂质体的研究
PEG修饰β—谷甾醇制备新型绞股蓝总皂苷长循环脂质体的研究作者：喻樊杨锦明李金娟来源：《中国中药杂志》2014年第06期[摘要] 目的：探讨用聚乙二醇（PEG）修饰β-谷甾醇（PEG-Sito）制备新型绞股蓝总皂苷长循环脂质体的可行性。
方法：以丁二酸酐为连接臂连接β-谷甾醇与PEG 2000合成PEG-Sito；以鞘磷脂和PEG-Sito为膜材采用乙醇注入法制备绞股蓝总皂苷长循环脂质体；脂质体以鱼精蛋白沉淀法进行包封率的测定；1H-NMR验证PEG-Sito的合成；粒径、电位、AFM电镜表征该新型绞股蓝总皂苷长循环脂质体。
结果：1H-NMR证实了PEG-Sito的合成成功，采用乙醇注入法用PEG-Sito为材料制备长循环脂质体的包封率为74.3%，粒径288.1 nm，电位-20.25 mV，电镜下呈规则圆形。
结论：用PEG-Sito为材料制备绞股蓝总皂苷长循环脂质体方法可行，绞股蓝总皂苷包封率高，形态和粒径均较好。
[关键字]绞股蓝总皂苷；长循环脂质体；β-谷甾醇；聚乙二醇脂质体由于具有缓释、增效、减毒、靶向等优点，是中药传递系统中最受关注的热点[1-2]。
近年来发展的长循环脂质体或隐形脂质体（long-circulating liposomes， stealth liposomes）[3]是通过将聚乙二醇-二硬脂酸磷脂酰乙醇胺（PEG-DSPE）镶嵌在脂质体双层膜之间，PEG 的长链在脂质体表面形成空间位阻和亲水保护层，能阻止吞噬细胞对脂质体的的识别和摄取而极大地延长脂质体的血循环时间，便于药物进入病变组织，提高治疗指数和疗效[4-5]，但由于磷脂价格较高，PEG修饰后价格更加昂贵，且DSPE，PEG均为大分子，与硅胶有很强的吸附性，合成后分离纯化相当困难，得率极低，大大限制了长循环脂质体在制剂领域中的应用[6]。
本课题组前期已论证了以不引发心血管疾病的植物甾醇替代胆固醇来稳定脂质体、构建脂质体的可行性[7]，又论证了采用新型磷脂——鞘磷脂制备高稳定性的脂质体的可行性[8]。
长循环脂质体
长循环脂质体脂质体在血液中的稳定性是发挥药物载体作用的关键。
血液中有多种破坏因素：高密度脂蛋白（BCD）是破坏脂质体的主要成分，载脂蛋白易从BCD上脱落并与脂质体磷脂结合，且BCD和脂质体易发生, 与磷脂的互换，脂质体膜形成孔洞;同时脂质体在血液中激活补体系统，最终形成攻膜复合体，脂质体膜出现亲水性通道，引起药物渗漏和水、电解质的大量进入，最终渗透裂解脂质体；血清白蛋白与脂质体磷脂结合形成复合物，降低其稳定性；血液中的磷脂酶可水解磷脂，该反应强弱由磷脂结构决定；脂质体进入循环系统后，未经修饰的脂质体大部分运转至肝脏和脾脏等单核吞噬细胞系统丰富的部位，少量被肺、骨髓及肾摄取；肝细胞膜受体对直接暴露于表面的磷脂负电基进行识别，因而脂质体首先被肝细胞吞噬。
这些因素综合使传统脂质体的半衰期仅十几分钟。
因而进入20世纪80年代后，出现了一种新型脂质体———仿红细胞脂质体，延长了脂质体在血循环中的滞留半衰期。
虽然仿红细胞脂质体具有较长的半衰期，但由于神经节苷脂价格昂贵，合成和提取都较困难，因此人们开始寻找其他途径来制备长循环脂质体。
长循环脂质体的分类现阶段的长循环脂质体有两类：含神经节苷脂的仿红细胞脂质体和聚乙二醇衍生物修饰的PEGs脂质体。
含神经节苷脂增强膜刚性，降低血液成分破坏，减少MPS的摄取，脂质体在血液中的滞留量与被MPS摄取量的比值高于传统脂质体几十倍］，但含神经节苷脂难以大量获得，具有一定的免疫毒性。
1990年Blume 等研制出PEGs 脂质体，该脂质体表面含聚乙二醇(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺衍生物（PEG-DSPE）。
PEG-DSPE是两亲线型聚合物，它们在脂质体表面交错覆盖成致密的构象云，形成较厚的立体位阻层，阻碍了MPS的作用（因此又称为立体稳定脂质体）。
而且PEG-DSPE有很长的极性基团，增强脂质体的溶剂化作用，有效阻止其表面的调理作用，降低MPS对脂质体的亲和力\。
正是PEGs 脂质体使盐酸多柔比星脂质体上市成为可能长循环脂质体的作用机制长循环脂质体由于含有亲水基团而能阻止血液中许多不同组分特别是调理素与其结合，从而降低与单核吞噬细胞系统MPS的亲和力，可在循环系统中稳定存在并使半衰期延长，增加肿瘤组织对它的摄取。
紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究
紫杉醇是一种常用的抗癌药物，但其在体内的生物利用度很低，临床上使用时需要大剂量，容易引起严重的副作用。
为了解决这一问题，科研人员开始研究将紫杉醇载入长循环脂质体中，以提高其在体内的稳定性和生物利用度。
紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体就是其中的一种形式，近年来得到了广泛的研究和应用。
1. 紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的制备方法在文章开头，我们首先来探讨紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的制备方法。
一般来说，制备紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体需要将紫杉醇和棕榈酸酯等成分加入到合适的溶剂中，然后通过一定的方法（如超声法、膜超滤法等）将其制备成长循环脂质体。
这一部分内容可以帮助读者全面了解紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的制备过程及其技术细节。
2. 紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的药理学特性接下来，我们可以深入探讨紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的药理学特性，包括其在体内的释放规律、生物分布情况、代谢途径等方面。
通过对这些内容的讨论，读者可以更好地理解紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体在体内的行为特点，为进一步的临床应用提供参考。
3. 紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的临床应用紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体作为一种新型的药物载体，其在肿瘤治疗中的临床应用备受关注。
在这一部分，我们可以讨论紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体在临床前和临床中的研究进展，以及其在癌症治疗中的应用前景和可能的临床效果。
这一部分内容可以帮助读者更好地了解紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体在临床治疗中的潜在价值。
总结与展望在文章的总结部分，我们可以对紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究现状进行回顾，并展望其未来的发展方向和可能的应用前景。
我也会共享我的个人观点和理解，对紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究价值进行总结和评价。
通过全面深入地探讨紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究内容，本文将帮助读者更好地了解和认识这一新型药物载体，为相关领域的科研工作者和临床医生提供参考和借鉴。
相信本文的撰写将对你的学术研究和临床实践有所帮助。
靶向肺癌的紫杉醇长循环脂质体抑瘤作用研究_周蔚
DOI:10.3781/j.issn.1000-7431.2011.03.004Basic Research ·基础研究靶向肺癌的紫杉醇长循环脂质体抑瘤作用研究周 蔚，周彩存，孟淑燕，粟 波，宋 胤同济大学附属上海市肺科医院肿瘤科，上海 200433[摘要] 目的：构建靶向肺癌的紫杉醇长循环纳米脂质体，改善紫杉醇的体内分布，提高其安全性和抑瘤作用。
方法：采用固相合成法合成精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（arginine-glycine-aspartic acid ，RGD ）-6-氨基己酸（ε-amino hexanoic acid ，EACA ）臂-棕榈酸（palmitate ，Pal ）复合物（RGD-EACA-Pal ）。
采用薄膜超声分散法制备空间稳定性紫杉醇脂质体（sterically stabilized liposome of paclitaxel ，SSL-PTX ）和主动靶向肺癌的空间稳定性紫杉醇脂质体（active lung cancer-targeting sterically stabilized liposome of paclitaxel ，T-SSL-PTX ），并测定其包封率和物理性状。
构建肺腺癌细胞A549的荷瘤裸鼠模型，分别尾静脉注射紫杉醇注射液（商品名为泰素）、SSL-PTX 和T-SSL-PTX ，分析它们在体内的药代动力学、组织分布及抑瘤作用。
另外，分别将昆明小鼠尾静脉注射泰素、SSL-PTX 和T-SSL-PTX ，观察各药物的最大耐受量（maximum tolerance dose ，MTD ）。
结果：成功构建主动靶向肺癌组织的紫杉醇长循环纳米脂质体，包封率为95%以上，透射电子显微镜下观察其外观基本呈圆整状且均匀分散，SSL-PTX 与T-SSL-PTX 的粒径分别为（83.4±36.7）nm 和（94.7±41.2）nm 。
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长循环脂质体的研究
《中国医药报》 2007-9-25 平安健康网
脂质体为一种新型药物载体，形状为球形，直径大小约为几十纳米到几十微米。
脂质体在血液中的稳定性是发挥药物载体作用的关键。
血液中有多种破坏因素：高密度脂蛋白（HDL）是破坏脂质体的主要成分，载脂蛋白A－1（apoA－1）易从HDL上脱落并与脂质体磷脂结合，且HDL和脂质体易发生apoA－1与磷脂的互换，脂质体膜形成孔洞；同时脂质体在血液中激活补体系统，最终形成攻膜复合体，脂质体膜出现亲水性通道，引起药物渗漏和水、电解质的大量进入，最终渗透裂解脂质体；血清白蛋白与脂质体磷脂结合形成复合物，降低其稳定性；血液中的磷脂酶可水解磷脂，该反应强弱由磷脂结构决定；脂质体进入循环系统后，未经修饰的脂质体大部分运转至肝脏和脾脏等单核吞噬细胞系统（MPS）丰富的部位，少量被肺、骨髓及肾摄取；肝细胞膜受体对直接暴露于表面的磷脂负电基进行识别，因而脂质体首先被肝枯否细胞吞噬。
这些因素综合使传统脂质体的半衰期仅十几分钟。
改变脂质体的组成、粒径、形态和表面电荷，将减少MPS的摄取。
还可预先注射空白脂质体使MPS摄取呈饱和状态，然后再给予药物脂质体以增加非MPS摄取，延长药物的半衰期，但该法可能引起MPS的毒性反应。
长循环脂质体的研制给脂质体药物传输系统注入了新的活力和希望，但长循环脂质体最初的研究是从仿生学角度出发的。
人们早就发现，体循环中的红细胞具有所有哺乳类动物细胞的共同特征，即具有含有数个唾液酸残基的糖蛋白和糖脂的多糖蛋白质复合物。
红细胞膜磷脂分布不对称，其外层主要含有卵磷脂、鞘磷脂和胆固醇。
因而进入20世纪80年代后，出现了一种新型脂质体———仿红细胞脂质体，延长了脂质体在血循环中的滞留半衰期。
虽然仿红细胞脂质体具有较长的半衰期，但由于神经节苷脂价格昂贵，合成和提取都较困难，因此人们开始寻找其他途径来制备长循环脂质体。
早期曾有报道，将聚乙二醇（PEG）偶联到牛血清蛋白上，会延长该物质的血循环时间。
据此，采用聚乙二醇单甲醚（PEG－MM）与磷脂酰乙醇胺（PE）结合成酯（PEG－PE），将其组装到脂质体膜上，可以延长脂质体的血循环时间。
用PEG－MM和PE制备聚乙二醇－二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺（PEG－DSPE）脂质
体，用125I标记，其中，鞘磷脂（SM）：磷脂酰胆脂（PC）：胆碱（Chol）：PEG：DSPE 为1：1：1：1：0.2，给小鼠静注或腹腔注射后，肝脾中脂质体量分别低于15％和10％。
而世界上第一个上市的抗癌药物脂质体———阿霉素脂质体产品得以发展的必要基础正是PEG化长循环脂质体的应用。
在此技术中，脂质体的组成中含有PEG－DSPE，其作用是阻止血浆蛋白吸附即调理化于脂质体的表面，从而减少MPS的摄取，延长血循环时间，使得脂质体能够有效到达病变部位。
Doxil 具有剂量非依赖动力学特性，药物包封于脂质体中，降低了心脏等敏感部位对于阿霉素的摄取，因而降低了阿霉素的心肌毒性。
同时由于癌部位血管通透性增加，延长了血液循环时间的脂质体就可以有效地被输送到癌部位。
PEG分子量的大小对磷脂和脂质体的性质也有影响。
北京大学药学院侯新朴等用分子量分别为2000和5000的PEG－MM与DPPE合成PEG200－PE和PEG500－PE，并进行纯化，然后制备大单层脂质体，进行体外稳定性和小鼠体内分布研究，并与未经修饰脂质体进行比较。
结果发现，PEG－PE组装在脂膜上后，在体外实验中，使脂质体包载钙黄绿素渗漏减慢，稳定性提高，在血循环中的时间显著延长，屏蔽了网状内皮系统（RES）对脂质体的识别，提高了脂质体在非RES中的分布。
而且，随PEG分子量从2000增加到5000，这种屏蔽效果显著增强。
由于PEG化脂质体具有很好的应用前景，因而近年来各国学者对其进行了广泛的研究。
在短短几年内，已报道十余种PEG化脂质体衍生物。
PEG化脂质体延长血循环时间的机制目前还不完全清楚，初步认为以下两种因素：①立体位阻假说：PEG－PE是一线性聚合物，其在脂质体表面呈部分延展的构象。
有人指出，PEG5000能产生约2纳米厚度的立体位阻层，也有人估计PEG1900能产生6纳米厚度的立体们阻层。
这一立体位阻层犹如一把“刷子”，将靠近的大分子或脂蛋白复合物推离脂质体，从而减弱血中各种成分的作用，特别是血浆蛋白的调理作用以及随后的RES摄取作用，同时脂蛋白的交换、磷脂酶的水解等均受到有效抑制。
②提高膜表面亲水性：PEG－PE有很长的极性基团，能提高脂质体表面的亲水性，从而提高了MPS对其吸收破坏作用的能垒，有效组织了脂质体表面与血白蛋白的调理作用，并降低了脂质体的MPS的亲和作用。
一般认为，立体位阻和提高膜表面的亲水性两个因素同时存在，共同作用，使PEG化脂质体成为一种长效脂质体。
由于PEG层的存在，使得脂质体的体内外稳定性有了很大改变，归纳起来，其特点主要有：减弱脂质体长期贮存的聚集，增加再分散性；延长了在体循环中的时间，提高了半衰期，从而可使脂质体有充分时间能够被肿瘤组织和炎症部位所充分吸收；可减少被MPS摄取的速度和程度，并降低对这个主要宿主防御系统的不良反应；具有剂量非依赖性，即具有线性药动学特性；稳定性不与胆固醇相关（胆固醇能降低双分子膜的流动性，提高普通脂质体的稳定性，而PEG化脂质体的体内循环时间与胆固醇含量无关）。
除了上述的第一个上市的PEG化阿霉素脂质体外，众多学者还对化疗药物、抗生素、肽类等多种药物进行了长循环脂质体化的研究。
脂质体长循环化赋予了脂质体与众不同的特性，使脂质体的研究和应用进入了一个全新的阶段。