溴芬酸钠结构式
溴芬酸钠滴眼液在眼科中的临床应用
文献综述 溴芬酸钠滴眼液在眼科中的临床应用张晨晨ꎬ李艳霞ꎬ郑雅娟引用:张晨晨ꎬ李艳霞ꎬ郑雅娟.溴芬酸钠滴眼液在眼科中的临床应用.国际眼科杂志２０１９ꎻ１９(１０):１７０９－１７１２作者单位:(１３００００)中国吉林省长春市ꎬ吉林大学第二医院眼科诊疗中心青光眼科作者简介:张晨晨ꎬ吉林大学第二医院在读硕士研究生ꎬ研究方向:青光眼ꎮ通讯作者:郑雅娟ꎬ毕业于日本秋田大学ꎬ博士ꎬ教授ꎬ主任医师ꎬ博士研究生导师ꎬ研究方向:青光眼.ｚｈｅｎｇｙａｊｕａｎ１２４＠１２６.ｃｏｍ收稿日期:２０１９－０２－２３㊀㊀修回日期:２０１９－０８－２６摘要非甾体抗炎滴眼液常用于眼表㊁眼前段及眼术后炎症的抗炎镇痛治疗ꎮ作为新一代非甾体抗炎药ꎬ溴芬酸钠因其独特的化学结构ꎬ使其既是一种强效抗炎药ꎬ又是一种可渗透到眼部组织中的亲脂分子ꎬ从而增加作用的持续时间ꎮ溴芬酸钠滴眼液作为一种抗炎药ꎬ在治疗白内障和屈光手术后眼部疼痛及炎症方面有着广泛的全球安全记录ꎮ目前ꎬ学者还开发出溴芬酸钠滴眼液除了抗炎㊁镇痛外的其他眼科应用ꎬ发现溴芬酸钠滴眼液具有强效㊁安全且便利的特点ꎮ本文归纳了溴芬酸钠滴眼液在眼科中的应用进展及前景ꎬ以期为今后的临床治疗提供新思路ꎮ关键词:溴芬酸钠ꎻ眼科ꎻ临床治疗ＤＯＩ:１０.３９８０/ｊ.ｉｓｓｎ.１６７２－５１２３.２０１９.１０.１７ＣｌｉｎｉｃａｌａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆＢｒｏｍｆｅｎａｃｓｏｄｉｕｍｅｙｅｄｒｏｐｓｉｎｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙＣｈｅｎ－ＣｈｅｎＺｈａｎｇꎬＹａｎ－ＸｉａＬｉꎬＹａ－ＪｕａｎＺｈｅｎｇＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＧｌａｕｃｏｍａꎬｔｈｅＳｅｃｏｎｄＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＪｉｌｉｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙꎬＣｈａｎｇｃｈｕｎ１３００００ꎬＪｉｌｉｎＰｒｏｖｉｎｃｅꎬＣｈｉｎａＣｏｒｒｅｓｐｏｎｄｅｎｃｅｔｏ:Ｙａ－ＪｕａｎＺｈｅｎｇ.ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＧｌａｕｃｏｍａꎬｔｈｅＳｅｃｏｎｄＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＪｉｌｉｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙꎬＣｈａｎｇｃｈｕｎ１３００００ꎬＪｉｌｉｎＰｒｏｖｉｎｃｅꎬＣｈｉｎａ.ｚｈｅｎｇｙａｊｕａｎ１２４＠１２６.ｃｏｍＲｅｃｅｉｖｅｄ:２０１９－０２－２３㊀㊀Ａｃｃｅｐｔｅｄ:２０１９－０８－２６Ａｂｓｔｒａｃｔ•Ｔｏｐｉｃａｌｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｎｏｎｓｔｅｒｏｉｄａｌａｎｔｉ－ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｄｒｕｇｓ(ＮＳＡＩＤｓ)ａｒｅｕｓｅｄｔｏｔｒｅａｔｏｃｕｌａｒｓｕｒｆａｃｅａｎｄａｎｔｅｒｉｏｒｓｅｇｍｅｎｔｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎａｓｗｅｌｌａｓｐｏｓｔｏｐｅｒａｔｉｖｅｍａｎａｇｅｍｅｎｔｏｆｐａｉｎａｎｄｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎ.ＡｓａｎｅｗｇｅｎｅｒａｔｉｏｎｏｆＮＳＡＩＤｓꎬｂｅｃａｕｓｅｏｆｉｔｓｕｎｉｑｕｅｍｏｌｅｃｕｌｅｓｔｒｕｃｔｕｒｅꎬｂｒｏｍｆｅｎａｃｉｓｂｏｔｈａｋｉｎｄｏｆｐｏｔｅｎｔａｎｔｉ－ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｄｒｕｇａｎｄａｌｉｐｏｐｈｉｌｉｃｍｏｌｅｃｕｌｅｔｈａｔｃａｎｐｅｎｅｔｒａｔｅｏｃｕｌａｒｔｉｓｓｕｅｓａｎｄａｓａｒｅｓｕｌｔｉｎｃｒｅａｓｅｔｈｅｄｕｒａｔｉｏｎｏｆａｃｔｉｏｎ.Ｂｒｏｍｆｅｎａｃｈａｓａｎｅｘｔｅｎｓｉｖｅｇｌｏｂａｌｓａｆｅｔｙｒｅｃｏｒｄａｓａｎａｎｔｉ－ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｄｒｕｇꎬａｓｗｅｌｌａｓｉｎｔｈｅｍａｎａｇｅｍｅｎｔｏｆｏｃｕｌａｒｐａｉｎａｎｄｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎｆｏｌｌｏｗｉｎｇｃａｔａｒａｃｔａｎｄｒｅｆｒａｃｔｉｖｅｓｕｒｇｅｒｙ.Ａｐａｒｔｆｒｏｍｔｈｅｆｕｎｃｔｉｏｎｓｍｅｎｔｉｏｎｅｄａｂｏｖｅꎬｎｏｗａｄａｙｓｒｅｓｅａｒｃｈｅｒｓｈａｖｅａｌｓｏｄｉｓｃｏｖｅｒｅｄｏｔｈｅｒｏｐｈｔｈａｌｍｉｃａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓｏｆｂｒｏｍｆｅｎａｃｓｏｄｉｕｍꎬａｎｄｔｈｅｒｅｆｏｒｅｒｅａｃｈａｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎｔｈａｔｂｒｏｍｆｅｎａｃｓｏｄｉｕｍｅｙｅｄｒｏｐｓａｒｅｓａｆｅꎬｅｆｆｅｃｔｉｖｅａｎｄｃｏｎｖｅｎｉｅｎｔｉｎｔｅｒｍｓｏｆｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｔｒｅａｔｍｅｎｔ.Ｔｈｉｓｒｅｖｉｅｗｓｕｍｍａｒｉｚｅｓｒｅｃｅｎｔａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｐｒｏｇｒｅｓｓｏｆｂｒｏｍｆｅｎａｃｓｏｄｉｕｍｅｙｅｄｒｏｐｓｉｎｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙꎬａｎｄｔｈｅｎｇｉｖｅｓｐｒｏｓｐｅｃｔａｂｏｕｔｉｔｓｆｕｔｕｒｅａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎꎬｈｏｐｉｎｇｔｏｐｒｏｖｉｄｅａｎｅｗｉｄｅａｆｏｒｔｈｅｃｌｉｎｉｃａｌｔｒｅａｔｍｅｎｔｉｎｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙｉｎｔｈｅｆｕｔｕｒｅ.•ＫＥＹＷＯＲＤＳ:ｂｒｏｍｆｅｎａｃｓｏｄｉｕｍꎻｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙꎻｃｌｉｎｉｃａｌｔｒｅａｔｍｅｎｔＣｉｔａｔｉｏｎ:ＺｈａｎｇＣＣꎬＬｉＹＸꎬＺｈｅｎｇＹＪ.ＣｌｉｎｉｃａｌａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆＢｒｏｍｆｅｎａｃｓｏｄｉｕｍｅｙｅｄｒｏｐｓｉｎｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ.ＧｕｏｊｉＹａｎｋｅＺａｚｈｉ(ＩｎｔＥｙｅＳｃｉ)２０１９ꎻ１９(１０):１７０９－１７１２０引言非甾体类抗炎药(ｎｏｎｓｔｅｒｏｉｄａｌａｎｔｉ－ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｄｒｕｇｓꎬＮＳＡＩＤｓ)是一类不含甾体结构的抗炎药ꎬ不仅具有良好的抗炎㊁镇痛和抗过敏作用ꎬ而且不产生激素类抗炎药引起的临床副作用ꎮ溴芬酸钠(ｂｒｏｍｆｅｎａｃｓｏｄｉｕｍｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｓｏｌｕｔｉｏｎꎬＢＲＯ)作为新一代ＮＳＡＩＤｓꎬ抗炎㊁镇痛作用强效且安全ꎮ随着对ＢＲＯ药理作用机制和临床效用研究的逐年深入ꎬ许多学者还开发出ＢＲＯ滴眼液在抗炎㊁镇痛领域外的其他眼科应用ꎮ本文就ＢＲＯ滴眼液在眼科中的应用进展及前景作一综述ꎬ为临床合理使用提供参考依据ꎮ１溴芬酸钠的药理机制和分子结构及特点眼作为一个感知光线的器官ꎬ具有复杂且精细的生理结构ꎬ当其受到外界刺激如物理创伤㊁化学损伤时ꎬ磷脂酶Ａ２促使细胞膜中的磷脂成分转化为花生四烯酸ꎬ继而经环氧合酶(ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅꎬＣＯＸ)催化为前列腺素(ｐｒｏｓｔａｇｌａｎｄｉｎꎬＰＧ)ꎮ后者通过破坏血－房水屏障ꎬ致使大分子蛋白㊁免疫复合体等进入房水ꎬ诱发眼部炎症ꎬ若引起黄斑水肿还可导致视力下降[１]ꎮ有文献表明极微量(ｎｇ级ꎬｎｇ＝１０－９ｇ)的ＰＧ作用于眼部也可引起强烈的生理效应[２]ꎮＢＲＯ作为新一代ＮＳＡＩＤｓꎬ是２－氨基－３－苯甲酰基苯乙酸的衍生物之一ꎬ化学结构与酮洛芬和双氯芬酸类似ꎬＢＲＯ的分子结构见图１ꎬ作用机制为特异性地与ＣＯＸ－２靶向结合ꎬ通过抑制ＣＯＸ－２的活性ꎬ阻断ＰＧ类炎症介质生成ꎬ切断花生四烯酸途径的炎症反应ꎬ从而发挥抗炎作用ꎮ在分子层面ꎬ溴原子的加入使ＢＲＯ具有不同于其他ＮＳＡＩＤｓ的重要特点:(１)溴能提高分子亲脂性ꎬ促使其通过眼内各层组织细胞膜ꎬ从而增加作用的持续时间[３]ꎮ(２)苯环上第４位的溴发生的溴化反应使其镇痛和抗感染的作用时间延长[４]ꎮ(３)溴的修饰可增强其对９０７１㊀㊀图１㊀溴芬酸钠的分子结构ꎮＣＯＸ－２活性的抑制ꎮ正是由于ＢＲＯ独特的化学结构ꎬ使其既可有效抑制ＣＯＸ－２的活性ꎬ又作为一种高度亲脂分子具有极佳的渗透性ꎮ已有研究证实ＢＲＯ可迅速穿透角膜ꎬ到达并分布(于)虹膜㊁睫状体㊁脉络膜和视网膜各层ꎬ在这些部位持续作用２４ｈ甚至以上ꎬ故ＢＲＯ滴眼液日滴眼２次ꎬ较其他ＮＳＡＩＤｓ滴眼液日滴眼３~４次比较ꎬ使用更方便ꎬ患者依从性也更高[５－７]ꎮ同时ꎬＢＲＯ滴眼液作用温和ꎬ对角膜上皮的刺激较小ꎬ临床上尚无其他不良事件的报道[８]ꎮ综上所述ꎬＢＲＯ滴眼液在目前已知ＮＳＡＩＤｓ中ꎬ对ＣＯＸ－２活性的抑制作用最强[９]ꎬ抗炎㊁镇痛作用强ꎬ在眼科领域应用广泛ꎬ且还有许多有待开发的应用空间ꎮ２ＢＲＯ滴眼液在眼科中的应用２.１抗炎作用㊀目前临床上常用的抗炎药有糖皮质激素和ＮＳＡＩＤｓ两大类ꎮ糖皮质激素虽抗炎效果好ꎬ但易引起机体依赖性ꎬ短期内不可立即停药ꎬ长期用药又会导致出现白内障㊁眼内压升高㊁角膜上皮创口愈合迟缓等不良反应[１０]ꎬ故人们开始意识到ＮＳＡＩＤｓ在眼科疾病治疗中的优越性ꎮ其中ＢＲＯ对ＣＯＸ－２活性的抑制在目前已知ＮＳＡＩＤｓ中最为强效ꎬ研究证明ꎬＢＲＯ抑制ＣＯＸ－２的效力是双氯芬酸钠的３.７倍ꎻ抑制ＰＧ生成的效力吲哚美辛和普拉洛芬的３.８倍和１０.９倍[１１－１２]ꎮ同时ꎬＢＲＯ滴眼液安全性高ꎬ作用于眼部不影响眼压ꎬ既无治疗相关的全身不良事件ꎬ也无肝毒性证据[１３]ꎬ故其在眼部抗炎领域逐渐成为研究热点ꎮ２.１.１眼部炎性疾病２.１.１.１干眼症㊀现阶段干眼症的治疗多考虑人工泪液替代疗法ꎬ虽可通过物理润滑在一定程度上缓解患者不适ꎬ但尚未根本解决问题ꎮ鉴于干眼症常伴有泪膜渗透性增加及眼表炎症[１４]ꎬ故Ｆｕｌｌｅｒ等[１０]认为ꎬ干眼症缘于眼表炎症导致的泪膜异常ꎬ建议使用抗炎药局部治疗ꎮＦｕｊｉｓｈｉｍａ等[１５]对２６例使用人工泪液１ｍｏ后症状无好转的干眼症患者加用ＢＲＯ滴眼液１ｍｏꎬ结果加用ＢＲＯ滴眼液后的患者ꎬ泪膜破裂时间明显长于单纯人工泪液治疗期间的泪膜破裂时间ꎬ说明ＢＲＯ滴眼液治疗干眼症疗效明确ꎮ庞彦英等[１６]研究发现ꎬ单用ＢＲＯ滴眼液比单用人工泪液更能够缓解干眼症状ꎬ不仅治疗效果佳ꎬ且安全性较好ꎮ２.１.１.２角结膜炎㊀Ｕｃｈｉｏ等[１７]对２２例春季角膜结膜炎(ｖｅｒｎａｌｋｅｒａｔｏｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓꎬＶＫＣ)患者随机分组ꎬ两组均给予皮质类固醇和肥大细胞稳定剂治疗的同时ꎬＡ组给予０ １％ＢＲＯ滴眼液滴眼ꎬＢ组给予安慰剂眼液(生理盐水)滴眼ꎮ平均观察２０.９ｍｏ后发现ꎬＡ组患者的复发率明显低于Ｂ组ꎬ表明Ａ组预后效果更佳ꎬ且无不良反应发生ꎬ提示ＢＲＯ滴眼液可作为ＶＫＣ患者的长期基础用药ꎮ在治疗过敏性结膜炎方面ꎬ也有研究证实ＢＲＯ滴眼液与氟米龙滴眼液疗效相当[１８]ꎮ２.１.２眼部术后炎症㊀手术创伤刺激眼部可致ＰＧ生成并在眼部聚集ꎬ引起瞳孔缩小[２]ꎬ妨碍相关手术操作ꎬ影响手术进程ꎮ特别是白内障超声乳化术易造成机械损伤ꎬ诱发出炎症反应易导致黄斑水肿(ｃｙｓｔｏｉｄｍａｃｕｌａｒｅｄｅｍａꎬＣＭＥ)ꎬ严重时可出现永久性视力损害[１９]ꎮ在降低白内障超声乳化术后眼部炎症方面ꎬ有安慰剂对照试验发现ꎬ与安慰剂治疗的患者相比ꎬ使用０.０９％ＢＲＯ滴眼液(ｑｄ或ｂｉｄ)的患者术后第１ｄ眼痛消失ꎬ术后第１５ｄ眼部炎症完全清除[２０－２１]ꎮ在降低白内障超声乳化术后ＣＭＥ发生率方面ꎬＢＲＯ滴眼液与其他ＮＳＡＩＤｓ治疗效果相当[２２]ꎬ但因ＢＲＯ滴眼液点眼次数少ꎬ患者对其依从性更高ꎮ与外用皮质类固醇激素相比ꎬＮＳＡＩＤｓ在预防白内障超声乳化术后ＣＭＥ的随机对照研究[２３]表明ꎬ包括ＢＲＯ滴眼液在内的ＮＳＡＩＤｓ组在术后１ｍｏ内ＣＭＥ发生率(３.８％)明显低于皮质类固醇激素组(２５.３％)ꎮＢＲＯ滴眼液对治疗ＣＭＥ也有一定的效用ꎬ表现为对慢性ＣＭＥ患者在玻璃体腔注射曲安奈德和贝伐珠单抗基础上ꎬ随机辅加四种ＮＳＡＩＤｓ滴眼液(０.１％双氯芬酸ꎬ０.４％酮咯酸ꎬ０.１％奈帕芬胺和０.０９％溴芬酸钠)中的任一种行抗炎治疗ꎬ在治疗第１６ｗｋ时ꎬ只有ＢＲＯ滴眼液组和奈帕芬胺滴眼液组出现视网膜厚度的下降ꎬ且ＢＲＯ滴眼液组(３６％ꎬＰ＝０.０１１３)的平均视网膜厚度下降幅度明显大于奈帕芬胺滴眼液组(４９％ꎬＰ＝０ ００４８)和安慰剂组(１４％)[２４]ꎮ２.１.３中心性浆液性脉络膜视网膜病变㊀中心性浆液性脉络膜视网膜病变(ｃｅｎｔｒａｌｓｅｒｏｕｓｃｈｏｒｉｏｒｅｔｉｎｏｐａｔｈｙꎬＣＳＣ)虽具有一定自限性ꎬ但部分患者易复发㊁预后差ꎮ既往研究提示ꎬＰＧ导致的炎症反应可能是ＣＳＣ的主要发病机制ꎬ故在ＣＳＣ早期进行抗炎治疗十分重要[２５－２６]ꎮＣｈｏｎｇ等[２７]最早报道１例仅行局部抗炎治疗的ＣＳＣ病例ꎬ在１８ｗｋ抗炎治疗后ꎬ患者病情好转ꎮ阴洁等[２８]通过临床试验提出ꎬ局部使用０.１％ＢＲＯ滴眼液比保守观察对治疗急性ＣＳＣ更加安全㊁有效ꎮ２.２镇痛作用㊀ＰＧ除导致眼部炎症外ꎬ还可提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性ꎮ而ＢＲＯ滴眼液可通过阻断ＰＧ生成ꎬ达到镇痛效果ꎮ２.２.１玻璃体腔注射㊀Ｇｅｏｒｇａｋｏｐｏｕｌｏｓ等[２９]对６５例行玻璃体腔注射的患者进行疼痛评估发现ꎬ于玻璃体腔注射前局部ＢＲＯ滴眼液点眼ꎬ可明显减轻注射当时及注射６ｈ后的疼痛ꎮ２.２.２屈光手术后的镇痛作用㊀随着人们生活水平的提高ꎬ屈光手术在眼科领域飞速发展ꎬ虽然手术操作日臻完善ꎬ但术后损伤仍不可避免ꎬ存在术后疼痛感㊁烧灼感㊁异物感等眼部刺激症状ꎮＢＲＯ滴眼液在各类屈光手术如准分子激光角膜上皮下磨镶术[３０－３４]㊁激光原位角膜磨镶术[３１ꎬ３５－３７]㊁前弹力层下准分子激光原位角膜磨镶术[３８]㊁飞秒激光小切口角膜微透镜取出术[３９]和准分子激光屈光角膜切削术[４０－４１]的抗炎镇痛方面ꎬ起到与激素类滴眼液相当的效果ꎬ却无激素副作用ꎬ是激素类抗炎镇痛药的替代选择之一ꎮ２.３抗新生血管作用㊀新生血管的形成是湿性年龄相关性黄斑变性(ａｇｅ－ｒｅｌａｔｅｄｍａｃｕｌａｒｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｏｎꎬＡＲＭＤ)的重要发病机制[４２]ꎬ炎症的出现不仅推动ＡＲＭＤ的发展及恶化[４３]ꎬ还导致新生血管长期处在炎症状态进而出现通透性增加㊁渗出增多ꎬ加速炎症进展ꎬ形成恶性循环[４４]ꎮ目前ＡＲＭＤ的治疗多采用玻璃体腔注射抗新生血管内皮生长因子(ｖａｓｃｕｌａｒｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌｇｒｏｗｔｈｆａｃｔｏｒꎬＶＥＧＦ)类药物ꎬ０１７１电话:０２９￣８２２４５１７２㊀㊀８５２６３９４０㊀电子信箱:ＩＪＯ.２０００＠１６３.ｃｏｍ通过靶向结合并抑制ＶＥＧＦꎬ抑制新生血管形成ꎬ降低和控制视网膜水肿及渗出ꎮ有研究发现[４５]ꎬＮＳＡＩＤｓ中的酮咯酸可以抑制ＶＥＧＦꎬ从而抑制脉络膜新生血管的生成ꎬ提示同属ＮＳＡＩＤｓ的ＢＲＯ除抗炎作用ꎬ也具有一定的抗新生血管作用ꎮＹｏｓｈｉｎａｇａ等[４６]的实验大鼠模型证实了ＢＲＯ通过抗氧化蛋白血红素加氧酶－１的依赖途径ꎬ降低ＶＥＧＦ表达ꎬ抑制脉络膜新生血管形成ꎮＦｌａｘｅｌ等[４７]通过一项前瞻性Ⅱ期临床试验发现ꎬ玻璃体内雷珠单抗注射联合ＢＲＯ滴眼液组(试验组)与单纯玻璃体内雷珠单抗注射组(观察组)比较ꎬ两组黄斑中心凹视网膜厚度均变薄ꎬ且试验组较对照组的变化幅度更大ꎬ说明ＢＲＯ滴眼液联合治疗对新生血管性ＡＲＭＤ的黄斑中心凹视网膜厚度变薄有增益效果ꎬ即局部ＢＲＯ滴眼液治疗与抗ＶＥＧＦ治疗有协同作用ꎮ同期Ｇｏｍｉ等[４８]研究还发现ꎬＢＲＯ滴眼液联合雷珠单抗注射治疗与单纯雷珠单抗注射治疗比ꎬ前者在获得相等视力改善条件下ꎬ为期６ｍｏ试验内的雷珠单抗注射次数减少ꎮ这对缓解患者经济压力ꎬ提高其生活质量无疑是巨大的福音ꎮ２.４抑制ＨＬＥＣｓ细胞增殖㊁迁移和转分化作用㊀后囊膜混浊(ｐｏｓｔｅｒｉｏｒｃａｐｓｕｌａｒｏｐａｃｉｆｉｃａｔｉｏｎꎬＰＣＯ)作为白内障术后的常见并发症ꎬ严重影响术后视力恢复[４９]ꎮ现阶段常用的ＰＣＯ防治方法为消除或尽可能减少残余人晶状体上皮细胞(ｈｕｍａｎｌｅｎｓｅｐｉｔｈｅｌｉａｌｃｅｌｌｓꎬＨＬＥＣｓ)ꎬ抑制其增殖㊁迁移㊁上皮间质化(ｅｐｉｔｈｅｌｉａｌ－ｍｅｓｅｎｃｈｙｍａｌｔｒａｎｓｉｔｉｏｎꎬＥＭＴ)ꎮ最新的报道发现ＢＲＯ可通过抑制ＥＲＫ/ＧＳＫ－３β/Ｓｎａｉｌ信号通路ꎬ达到抑制ＨＬＥＣ－Ｂ３细胞的迁移及ＥＭＴ的目的[５０]ꎮ这种无创㊁温和的药物治疗较二次手术对防治ＰＣＯ更有应用价值ꎮ２.５抑制视网膜神经胶质细胞增生作用㊀大鼠视神经钳夹伤(ｏｐｔｉｃｎｅｒｖｅｃｒｕｓｈꎬＯＮＣ)模型常作为验证视神经保护疗法[５１]和青光眼视神经损伤[５２]的简易模型ꎮＯＮＣ起病急㊁损害大ꎬ快速损伤绝大部分视网膜神经节细胞(ｒｅｔｉｎａｌｇａｎｇｌｉｏｎｃｅｌｌｓꎬＲＧＣｓ)[５３]的同时ꎬ还可激发炎症反应[５４]ꎮＲｏｖｅｒｅ等[５５]将０.０９％ＢＲＯ滴眼液应用到大鼠ＯＮＣ模型中发现ꎬＢＲＯ滴眼液不仅有效抑制ＯＮＣ后视网膜神经胶质细胞的增生ꎬ还可提高ＲＧＣｓ在ＯＮＣ后的存活率ꎮ众所周知ꎬＲＧＣｓ作为视觉通路上重要的一环ꎬ其损伤和死亡是导致青光眼视功能损害的根本原因ꎬ故增强ＲＧＣｓ存活能力是近年来治疗青光眼视神经病变的一个重要方向ꎮＢＲＯ滴眼液在大鼠ＯＮＣ模型中的试验结果提示ＢＲＯ滴眼液在青光眼视神经保护领域有着巨大的应用前景[５５]ꎮ２.６抑制免疫反应作用㊀虽然ＮＳＡＩＤｓ主要作用于炎症细胞ꎬ但相关文献证实ꎬＮＳＡＩＤｓ既可抑制Ｔ细胞的活化㊁增殖ꎬ也可抑制白细胞介素－２及肿瘤坏死因子的生成[５６－５８]ꎮＣｈｅｎ等[５９]最新研究发现ꎬ青光眼在高眼压得到有效控制后ꎬ视神经损害仍进展的原因是由于针对ＨＳＰ２７的特异性Ｔ细胞介导的自身免疫反应ꎬ这无疑为青光眼视神经损害的免疫假说提供了强有力的依据ꎮ如有可能应用ＮＳＡＩＤｓ作为视神经的保护方法ꎬ不仅对青光眼ꎬ也对其他视神经变性疾病的治疗具有重要意义ꎮＢＲＯ作为ＮＳＡＩＤｓ中强效的抗炎镇痛药ꎬ可能对自身免疫反应导致的视神经损害具有一定的治疗作用ꎬ尚需进一步临床研究ꎮ３小结ＢＲＯ因其独特的化学结构具有极佳的亲脂性ꎬ可快速渗透到眼内各组织并滞留较长时间ꎬ在目前已知ＮＳＡＩＤｓ中ꎬ对ＣＯＸ－２活性的抑制作用最强ꎮＢＲＯ滴眼液作用于眼部既能抗炎镇痛ꎬ又可避免发生激素类药物的副作用ꎬ具有强效㊁安全㊁便利的特点ꎮ随着对ＢＲＯ药理机制的不断深入ꎬ其在抗新生血管㊁抑制ＨＬＥＣｓ细胞增殖分化㊁抑制视网膜神经胶质细胞增生和抑制免疫反应各方面均取得令人振奋的新进展ꎬ特别在视神经保护领域ꎬＢＲＯ滴眼液可能会发挥重要的作用ꎬ这些对青光眼和其他视神经变性疾病等眼科多种疾病的防治都具有重大意义ꎮ参考文献１ＫｅｓｓｅｌＬꎬＦｌｅｓｎｅｒＰꎬＡｎｄｒｅｓｅｎＪꎬｅｔａｌ.Ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎｏｆｐｏｓｔｃａｔａｒａｃｔｅｎｄｏｐｈｔｈａｌｍｉｔｉｓ:ａｓｙｓｔｅｍａｔｉｃｒｅｖｉｅｗａｎｄｍｅｔａ－ａｎａｌｙｓｉｓ.ＡｃｔａＯｐｈｔｈａｌｍｏｌ２０１５ꎻ９３(４):３０３－３１７２朱光辉ꎬ王奇志ꎬ蔡彩琴ꎬ等.非甾体类抗炎药在眼科中的应用研究进展.中华眼视光学与视觉科学杂志２００９ꎻ１１(２):１５７－１６０３ＷａｌｔｅｒｓＴＲꎬＧｏｌｄｂｅｒｇＤＦꎬＰｅａｃｅＪＨꎬｅｔａｌ.ＢｒｏｍｆｅｎａｃＯｐｈｔｈａｌｍｉｃＳｏｌｕｔｉｏｎ０.０７％ＤｏｓｅｄＯｎｃｅＤａｉｌｙｆｏｒＣａｔａｒａｃｔＳｕｒｇｅｒｙ.Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ２０１４ꎻ１２１(１):２５－３３４ＡｈｕｊａＭꎬＤｈａｋｅＡＳꎬＳｈａｒｍａＳＫꎬｅｔａｌ.ＴｏｐｉｃａｌＯｃｕｌａｒＤｅｌｉｖｅｒｙｏｆＮＳＡＩＤｓ.ＡＡＰＳＪ２００８ꎻ１０(２):２２９－２４１５ＭａｃｒìＡꎬＶａｇｇｅＡꎬＳａｌｉｓＡꎬｅｔａｌ.Ｂｒｏｍｆｅｎａｃｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｓｏｌｕｔｉｏｎ０.０９％:ｈｕｍａｎａｑｕｅｏｕｓｈｕｍｏｒｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｄｅｔｅｃｔｅｄｂｙｈｉｇｈ－ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅｌｉｑｕｉｄｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ.ＩｎｔＯｐｈｔｈａｌｍｏｌ２０１７ꎻ３７(２):４１７－４２１６陈洁ꎬ王桂琴.白内障手术后０.１％溴芬酸钠水合物滴眼液的应用研究.国际眼科杂志２０１５ꎻ１５(１２):２１０２－２１０４７ＰｅｒｒｙＨＤꎬＤｏｎｎｅｎｆｅｌｄＥＤ.Ｂｒｏｍｆｅｎａｃｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｓｏｌｕｔｉｏｎ０.０９％:ｏｃｕｌａｒｒｏｌｅａｎｄｓｙｓｔｅｍｉｃｓａｆｅｔｙｐｒｏｆｉｌｅ.ＥｘｐＲｅｖＯｐｈｔｈａｌｍｏｌ２００８ꎻ３(２):１２１－１２９８ＰａｌａｃｉｏＣꎬＯｒｔｅｇａＬＦＤꎬＢｕｓｔｏｓＦＲꎬｅｔａｌ.Ｂｒｏｍｆｅｎａｃ０.０９％ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙｉｎａｑｕｅｏｕｓｈｕｍｏｒꎬｐｒｏｐｈｙｌａｃｔｉｃｅｆｆｅｃｔｏｎｃｙｓｔｏｉｄｍａｃｕｌａｒｅｄｅｍａꎬａｎｄｃｌｉｎｉｃａｌｓｉｇｎｓｏｆｏｃｕｌａｒｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎａｆｔｅｒｐｈａｃｏｅｍｕｌｓｉｆｉｃａｔｉｏｎｉｎａＭｅｘｉｃａｎｐｏｐｕｌａｔｉｏｎ.ＣｌｉｎＯｐｈｔｈａｌｍｏｌ２０１６ꎻ１０(１):２３３－２３７９ＫｉｍＳＪꎬＦｌａｃｈＡＪꎬＪａｍｐｏｌＬＭ.Ｎｏｎｓｔｅｒｏｉｄａｌａｎｔｉ－ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｄｒｕｇｓｉｎｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ.ＩｎｔＯｐｈｔｈａｌｍｏｌＣｌｉｎ２０１０ꎻ５５(２):１０８－１３３１０ＦｕｌｌｅｒＤＧꎬＰｏｔｔｓＫꎬＫｉｍＪ.Ｎｏｎｉｎｖａｓｉｖｅｔｅａｒｂｒｅａｋｕｐｔｉｍｅｓａｎｄｏｃｕｌａｒｓｕｒｆａｃｅｄｉｓｅａｓｅ.ＯｐｔｏｍＶｉｓＳｃｉ２０１３ꎻ９０(１０):１０８６－１０９１１１ＴｅｔｓｕｏＫꎬＳｅｉｋｏＫꎬＨｉｒｏａｋｉＴꎬｅｔａｌ.Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓａｎｄｅｆｆｉｃａｃｙｏｆｔｏｐｉｃａｌｌｙａｐｐｌｉｅｄｎｏｎｓｔｅｒｏｉｄａｌａｎｔｉ－ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｄｒｕｇｓｉｎｒｅｔｉｎｏｃｈｏｒｏｉｄａｌｔｉｓｓｕｅｓｉｎｒａｂｂｉｔｓ.ＰＬｏＳＯｎｅ２０１４ꎻ９(５):ｅ９６４８１－ｅ９６４８９１２ＯｇａｗａＴꎬＭｉｙａｋｅＫꎬＭｃＮａｍａｒａＴＲꎬｅｔａｌ.ＰｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃＰｒｏｆｉｌｅｏｆＴｏｐｉｃａｌｌｙＡｐｐｌｉｅｄＢｒｏｍｆｅｎａｃＳｏｄｉｕｍＯｐｈｔｈａｌｍｉｃＳｏｌｕｔｉｏｎ０.１％ｉｎＳｕｂｊｅｃｔｓＵｎｄｅｒｇｏｉｎｇＣａｔａｒａｃｔＳｕｒｇｅｒｙ.ＩｎｖｅｓｔＯｐｈｔｈａｌｍｏｌＶｉｓＳｃｉ２００６ꎻ４７(１３):６８７－６９６１３ＳｔｅｗａｒｔＲＨꎬＧｒｉｌｌｏｎｅＬＲꎬＳｈｉｆｆｍａｎＭＬꎬｅｔａｌ.Ｔｈｅｓｙｓｔｅｍｉｃｓａｆｅｔｙｏｆｂｒｏｍｆｅｎａｃｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｓｏｌｕｔｉｏｎ０ ０９％.ＪＯｃｕｌＰｈａｒｍａｃｏｌＴｈｅｒ２００７ꎻ２３(６):６０１－６１２１４Ｔｈｅｄｅｆｉｎｉｔｉｏｎａｎｄｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎｏｆｄｒｙｅｙｅｄｉｓｅａｓｅ:ｒｅｐｏｒｔｏｆｔｈｅＤｅｆｉｎｉｔｉｏｎａｎｄＣｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎＳｕｂｃｏｍｍｉｔｔｅｅｏｆｔｈｅＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＤｒｙＥｙｅＷｏｒｋＳｈｏｐ(２００７).ＯｃｕｌＳｕｒｆ２００７ꎻ５(２):７５－９２１５ＦｕｊｉｓｈｉｍａＨꎬＦｕｓｅｙａＭꎬＯｇａｔａＭꎬｅｔａｌ.Ｅｆｆｉｃａｃｙｏｆｂｒｏｍｆｅｎａｃｓｏｄｉｕｍｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｓｏｌｕｔｉｏｎｆｏｒｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆｄｒｙｅｙｅｄｉｓｅａｓｅ.ＡｓｉａＰａｃＪＯｐｈｔｈａｌｍｏｌ２０１５ꎻ４(１):９－１３１６庞彦英ꎬ韩艳飞ꎬ代淑静ꎬ等.溴芬酸钠滴眼液治疗干眼症的临床观察.中国药房２０１６ꎻ２７(２９):４１４５－４１４７１７ＵｃｈｉｏＥꎬＩｔｏｈＹꎬＫａｄｏｎｏｓｏｎｏＫ.Ｔｏｐｉｃａｌｂｒｏｍｆｅｎａｃｓｏｄｉｕｍｆｏｒｌｏｎｇ－ｔｅｒｍｍａｎａｇｅｍｅｎｔｏｆｖｅｒｎａｌｋｅｒａｔｏｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ.Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｉｃａ２００７ꎻ２２１(３):１５３－１５８１８ＦｕｊｉｓｈｉｍａＨꎬＦｕｋａｇａｗａＫꎬＴａｋａｎｏＹꎬｅｔａｌ.Ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎｏｆｅｆｆｉｃａｃｙｏｆｂｒｏｍｆｅｎａｃｓｏｄｉｕｍ０ １％ｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｓｏｌｕｔｉｏｎａｎｄｆｌｕｏｒｏｍｅｔｈｏｌｏｎｅ０ ０２％ｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｆｏｒｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆａｌｌｅｒｇｉｃｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ.ＪＯｃｕｌＰｈａｒｍａｃｏｌＴｈｅｒ２００９ꎻ２５(３):２６５－２７０１１７１１９ＬｏｂｏＣ.ＰｓｅｕｄｏｐｈａｋｉｃＣｙｓｔｏｉｄＭａｃｕｌａｒＥｄｅｍａ.Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｉｃａ２０１２ꎻ２２７(２):６１－６７２０ＤｏｎｎｅｎｆｅｌｄＥＤꎬＨｏｌｌａｎｄＥＪꎬＳｔｅｗａｒｔＲＨꎬｅｔａｌ.Ｂｒｏｍｆｅｎａｃｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｓｏｌｕｔｉｏｎ０.０９％(Ｘｉｂｒｏｍ)ｆｏｒｐｏｓｔｏｐｅｒａｔｉｖｅｏｃｕｌａｒｐａｉｎａｎｄｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎ.Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ２００７ꎻ１１４(９):１６５３－１６６２２１ＳｉｌｖｅｒｓｔｅｉｎＳＭꎬＣａｂｌｅＭＧꎬＳａｄｒｉＥꎬｅｔａｌ.Ｏｎｃｅｄａｉｌｙｄｏｓｉｎｇｏｆｂｒｏｍｆｅｎａｃｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｓｏｌｕｔｉｏｎ０.０９％ｆｏｒｐｏｓｔｏｐｅｒａｔｉｖｅｏｃｕｌａｒｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎａｎｄｐａｉｎ.ＣｕｒｒＭｅｄＲｅｓＯｐｉｎ２０１１ꎻ２７(９):１６９３－１７０３２２ＳｈｅｐｐａｒｄＪ.Ｔｏｐｉｃａｌｂｒｏｍｆｅｎａｃｆｏｒｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎａｎｄｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆｃｙｓｔｏｉｄｍａｃｕｌａｒｅｄｅｍａｆｏｌｌｏｗｉｎｇｃａｔａｒａｃｔｓｕｒｇｅｒｙ:ａｒｅｖｉｅｗ.ＣｌｉｎＯｐｈｔｈａｌｍｏｌ２０１６ꎻ１０:２０９９－２１１１２３ＫｅｓｓｅｌＬꎬＴｅｎｄａｌＢꎬＪｏｒｇｅｎｓｅｎＫＪꎬｅｔａｌ.Ｐｏｓｔ－ｃａｔａｒａｃｔｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎｏｆｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎａｎｄｍａｃｕｌａｒｅｄｅｍａｂｙｓｔｅｒｏｉｄａｎｄｎｏｎｓｔｅｒｏｉｄａｌａｎｔｉ－ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｅｙｅｄｒｏｐｓ:ａｓｙｓｔｅｍａｔｉｃｒｅｖｉｅｗ.Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ２０１４ꎻ１２１(１０):１９１５－１９２４２４ＷａｒｒｅｎＫＡꎬＢａｈｒａｎｉＨꎬＦｏｘＪＥ.ＮＳＡＩＤｓｉｎｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎｔｈｅｒａｐｙｆｏｒｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆｃｈｒｏｎｉｃｐｓｅｕｄｏｐｈａｋｉｃｃｙｓｔｏｉｄｍａｃｕｌａｒｅｄｅｍａ.Ｒｅｔｉｎａ２０１０ꎻ３０(２):２６０－２６６２５ＢｒａｎｄｌＣꎬＨｅｌｂｉｇＨꎬＧａｍｕｌｅｓｃｕＭＡ.Ｃｈｏｒｏｉｄａｌｔｈｉｃｋｎｅｓｓｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔｓｄｕｒｉｎｇｃｅｎｔｒａｌｓｅｒｏｕｓｃｈｏｒｉｏｒｅｔｉｎｏｐａｔｈｙｔｒｅａｔｍｅｎｔ.ＩｎｔＯｐｈｔｈａｌｍｏｌ２０１４ꎻ３４(１):７－１３２６ＡｌｋｉｎＺꎬＯｓｍａｎｂａｓｏｇｌｕＯＡꎬＯｚｋａｙａＡꎬｅｔａｌ.Ｔｏｐｉｃａｌｎｅｐａｆｅｎａｃｉｎｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆａｃｕｔｅｃｅｎｔｒａｌｓｅｒｏｕｓｃｈｏｒｉｏｒｅｔｉｎｏｐａｔｈｙ.ＭｅｄＨｙｐｏｔｈｅｓｉｓＤｉｓｃｏｖＩｎｎｏｖＯｐｈｔｈａｌｍｏｌ２０１３ꎻ２(４):９６－１０１２７ＣｈｏｎｇＣＦꎬＹａｎｇＤꎬＰｈａｍＴＱꎬｅｔａｌ.Ａｎｏｖｅｌｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆｃｅｎｔｒａｌｓｅｒｏｕｓｃｈｏｒｉｏｒｅｔｉｎｏｐａｔｈｙｗｉｔｈｔｏｐｉｃａｌａｎｔｉ－ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｔｈｅｒａｐｙ.ＢＭＪＣａｓｅＲｅｐ２０１２２８阴洁ꎬ陈耀祖ꎬ辛延峰.０.１％溴芬酸钠水合物滴眼液治疗急性中心性浆液性脉络膜视网膜病变的临床观察.浙江医学２０１７ꎻ３９(１０):７９３－７９６２９ＧｅｏｒｇａｋｏｐｏｕｌｏｓＣＤꎬＴｓａｐａｒｄｏｎｉＦꎬＭａｋｒｉＯＥ.ＥｆｆｅｃｔＯｆＢｒｏｍｆｅｎａｃＯｎＰａｉｎＲｅｌａｔｅｄＴｏＩｎｔｒａｖｉｔｒｅａｌＩｎｊｅｃｔｉｏｎｓ:ＡＲａｎｄｏｍｉｚｅｄＣｒｏｓｓｏｖｅｒＳｔｕｄｙ.Ｒｅｔｉｎａ２０１７ꎻ３７(２):３８８－３９５３０ＤｏｎｇＹꎬＺｈａｎｇＹꎬＸｉａＹꎬｅｔａｌ.Ｅｆｆｉｃａｃｙｏｂｓｅｒｖａｔｉｏｎｏｆ０.１％ｂｒｏｍｆｅｎａｃｓｏｄｉｕｍｅｙｅｄｒｏｐｓｏｎｒｅｌｉｅｖｉｎｇｔｈｅｐｏｓｔ－ＬＡＳＥＫｉｒｒｉｔａｔｉｖｅｓｙｍｐｔｏｍｓ.ＺｈｏｎｇｈｕａＹａｎＫｅＺａＺｈｉ２０１５ꎻ５１(１):５１－５４３１ＷａｎｇＸＪꎬＷｏｎｇＳＨꎬＧｉｖｅｒｇｉｓＲꎬｅｔａｌ.Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆａｎａｌｇｅｓｉｃｅｆｆｉｃａｃｙｏｆｂｒｏｍｆｅｎａｃｓｏｄｉｕｍｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｓｏｌｕｔｉｏｎ０.０９％ｖｅｒｓｕｓｋｅｔｏｒｏｌａｃｔｒｏｍｅｔｈａｍｉｎｅｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｓｏｌｕｔｉｏｎ０.５％ｆｏｌｌｏｗｉｎｇＬＡＳＥＫｏｒＥｐｉ－ＬＡＳＩＫ.ＣｌｉｎＯｐｈｔｈａｌｍｏｌ２０１１ꎻ５(１):１４５１－１４５７３２赵丹丹ꎬ张文文ꎬ黄蓓ꎬ等.１ｇ/Ｌ溴芬酸钠滴眼液在ＬＡＳＥＫ术后的早期疗效.国际眼科杂志２０１６ꎻ１６(８):１５２２－１５２４３３董媛ꎬ张钰ꎬ夏英杰ꎬ等.０.１％溴芬酸钠水合物滴眼液减轻ＬＡＳＥＫ术后眼部刺激症状的疗效观察.中华眼科杂志２０１５ꎻ５１(１):５１－５４３４陈实玉ꎬ姜洋ꎬ余晨颖ꎬ等.０.１％溴芬酸钠水合物滴眼液与糖皮质激素在ＬＡＳＥＫ术后的疗效比较.中华眼科杂志２０１５ꎻ５１(１):４５－５０３５冯海江ꎬ毛伟.溴芬酸钠水合物眼液应用于准分子激光原位角膜磨镶术后的疗效观察.现代实用医学２０１２ꎻ２４(９):１００９－１０１０３６陈开建ꎬ白继ꎬ张国伟ꎬ等.非甾体与甾体类抗炎药物在薄瓣ＬＡＳＩＫ术后的疗效比较.中华眼视光学与视觉科学杂志２０１５ꎻ１７(１１):６５４－６５８３７ＣｌｅａｖｅｌａｎｄＮＡꎬＤｅＭａｎｎＤＷꎬＣａｒｌｓｏｎＮＥꎬｅｔａｌ.Ｅｆｆｉｃａｃｙａｎｄｐｅｒｉｏｐｅｒａｔｉｖｅｔｉｍｉｎｇｏｆｂｒｏｍｆｅｎａｃｉｎｔｈｅｍａｎａｇｅｍｅｎｔｏｆｏｃｕｌａｒｄｉｓｃｏｍｆｏｒｔａｆｔｅｒｆｅｍｔｏｓｅｃｏｎｄｌａｓｅｒ－ａｓｓｉｓｔｅｄｌａｓｅｒｉｎｓｉｔｕｋｅｒａｔｏｍｉｌｅｕｓｉｓ.ＪＣａｔａｒａｃｔＲｅｆｒａｃｔＳｕｒｇ２０１７ꎻ４３(２):１８３－１８８３８ＸｕＹꎬＺｈａｏＸꎬＺｈａｎｇＦＪꎬｅｔａｌ.Ｔｈｅｃｌｉｎｉｃａｌｅｆｆｉｃａｃｙｏｆ０.１％ｂｒｏｍｆｅｎａｃｓｏｄｉｕｍｈｙｄｒａｔｅｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｓｏｌｕｔｉｏｎａｆｔｅｒｅｘｃｉｍｅｒｌａｓｅｒｉｎｓｉｔｕｋｅｒａｔｏｍｉｌｅｕｓｉｓ.ＺｈｏｎｇｈｕａＹａｎＫｅＺａＺｈｉ２０１３ꎻ４９(４):３２０－３２６３９刘曼丽ꎬ刘泉ꎬ王丹阳ꎬ等.０.１％溴芬酸钠滴眼液在ＳＭＩＬＥ术后的早期疗效.中华眼视光学与视觉科学杂志２０１４ꎻ１６(９):５５１－５５６４０ＳｈｅｒＮＡꎬＧｏｌｂｅｎＭＲꎬＢｏｎｄＷꎬｅｔａｌ.Ｔｏｐｉｃａｌｂｒｏｍｆｅｎａｃ０.０９％ｖｓ.ｋｅｔｏｒｏｌａｃ０.４％ｆｏｒｔｈｅｃｏｎｔｒｏｌｏｆｐａｉｎꎬｐｈｏｔｏｐｈｏｂｉａꎬａｎｄｄｉｓｃｏｍｆｏｒｔｆｏｌｌｏｗｉｎｇＰＲＫ.ＪＲｅｆｒａｃｔＳｕｒｇ２００９ꎻ２５(２):２１４－２２０４１ＤｕｒｒｉｅＤＳꎬＫｅｎｎａｒｄＭＧꎬＢｏｇｈｏｓｓｉａｎＡＪ.Ｅｆｆｅｃｔｓｏｆｎｏｎｓｔｅｒｏｉｄａｌｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｄｒｏｐｓｏｎｅｐｉｔｈｅｌｉａｌｈｅａｌｉｎｇａｎｄｐａｉｎｉｎｐａｔｉｅｎｔｓｕｎｄｅｒｇｏｉｎｇｂｉｌａｔｅｒａｌｐｈｏｔｏｒｅｆｒａｃｔｉｖｅｋｅｒａｔｅｃｔｏｍｙ(ＰＲＫ).ＡｄｖＴｈｅｒａ２００７ꎻ２４(６):１２７８－１２８５４２ＭｉｌｌｅｒＪＷꎬＣｏｕｔｅｒＪＬꎬＳｔｒａｕｓｓＥＣꎬｅｔａｌ.Ｖａｓｃｕｌａｒｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌｇｒｏｗｔｈｆａｃｔｏｒａｉｎｉｎｔｒａｏｃｕｌａｒｖａｓｃｕｌａｒｄｉｓｅａｓｅ.Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ２０１３ꎻ１２０(１):１０６－１１４４３ＡｕｇｕｓｔｉｎＡＪꎬＫｉｒｃｈｈｏｆＪ.Ｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎａｎｄｔｈｅｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓｏｆａｇｅ－ｒｅｌａｔｅｄｍａｃｕｌａｒｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ.ＥｘｐＯｐｉｎＴｈｅｒＴａｒｇｅｔｓ２００９ꎻ１３(６):６４１－６５１４４王昞ꎬ曲晓瑜ꎬ陆慧琴.渗出性年龄相关性黄斑变性患者玻璃体液中ＶＥＧＦ的改变及与炎症的关系.国际眼科杂志２０１８ꎻ１８(８):１５３０－１５３３４５ＫｉｍＳＪꎬＴｏｍａＨＳꎬＢａｒｎｅｔｔＪＭꎬｅｔａｌ.ＫｅｔｏｒｏｌａｃｉｎｈｉｂｉｔｓｃｈｏｒｏｉｄａｌｎｅｏｖａｓｃｕｌａｒｉｚａｔｉｏｎｂｙｓｕｐｐｒｅｓｓｉｏｎｏｆｒｅｔｉｎａｌＶＥＧＦ.ＥｘｐＥｙｅＲｅｓ２０１０ꎻ９１(４):５３７－５４３４６ＹｏｓｈｉｎａｇａＮꎬＡｒｉｍｕｒａＮꎬＯｔｓｕｋａＨꎬｅｔａｌ.ＮＳＡＩＤｓｉｎｈｉｂｉｔｎｅｏｖａｓｃｕｌａｒｉｚａｔｉｏｎｏｆｃｈｏｒｏｉｄｔｈｒｏｕｇｈＨＯ－１－ｄｅｐｅｎｄｅｎｔｐａｔｈｗａｙ.ＬａｂＩｎｖｅｓｔ２０１１ꎻ９１(９):１２７７－１２９０４７ＦｌａｘｅｌＣꎬＳｃｈａｉｎＭＢꎬＨａｍｏｎＳＣꎬｅｔａｌ.Ｐｒｏｓｐｅｃｔｉｖｅｒａｎｄｏｍｉｚｅｄｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄｔｒｉａｌｏｆｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎｒａｎｉｂｉｚｕｍａｂ(Ｌｕｃｅｎｔｉｓ)ａｎｄｂｒｏｍｆｅｎａｃ(Ｘｉｂｒｏｍ)ｆｏｒｎｅｏｖａｓｃｕｌａｒａｇｅ－ｒｅｌａｔｅｄｍａｃｕｌａｒｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ:ａｐｉｌｏｔｓｔｕｄｙ.Ｒｅｔｉｎａ２０１２ꎻ３２(３):４１７－４２３４８ＧｏｍｉＦꎬＳａｗａＭꎬＴｓｕｊｉｋａｗａＭꎬｅｔａｌ.Ｔｏｐｉｃａｌｂｒｏｍｆｅｎａｃａｓａｎａｄｊｕｎｃｔｉｖｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｗｉｔｈｉｎｔｒａｖｉｔｒｅａｌｒａｎｉｂｉｚｕｍａｂｆｏｒｅｘｕｄａｔｉｖｅａｇｅ－ｒｅｌａｔｅｄｍａｃｕｌａｒｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ.Ｒｅｔｉｎａ２０１２ꎻ３２(９):１８０４－１８１０４９ＸｉａｏＷꎬＣｈｅｎＸꎬＬｉＷꎬｅｔａｌ.Ｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅａｎａｌｙｓｉｓｏｆｉｎｊｕｒｙ－ｉｎｄｕｃｅｄａｎｔｅｒｉｏｒｓｕｂｃａｐｓｕｌａｒｃａｔａｒａｃｔｉｎｔｈｅｍｏｕｓｅ:ａｍｏｄｅｌｏｆｌｅｎｓｅｐｉｔｈｅｌｉａｌｃｅｌｌｓｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎａｎｄｅｐｉｔｈｅｌｉａｌ－ｍｅｓｅｎｃｈｙｍａｌｔｒａｎｓｉｔｉｏｎ.ＳｃｉＲｅｐ２０１５ꎻ５(２):８３６２－８３７０５０张晓波.溴芬酸钠通过ＥＲＫ/ＧＳＫ－３β/Ｓｎａｉｌ通路抑制ＴＧＦ－β２诱导的人晶状体上皮细胞上皮间充质转分化.浙江大学２０１７５１Ｐａｒｒｉｌｌａ－ＲｅｖｅｒｔｅｒＧꎬＡｇｕｄｏＭꎬＳｏｂｒａｄｏ－ＣａｌｖｏＰꎬｅｔａｌ.Ｅｆｆｅｃｔｓｏｆｄｉｆｆｅｒｅｎｔｎｅｕｒｏｔｒｏｐｈｉｃｆａｃｔｏｒｓｏｎｔｈｅｓｕｒｖｉｖａｌｏｆｒｅｔｉｎａｌｇａｎｇｌｉｏｎｃｅｌｌｓａｆｔｅｒａｃｏｍｐｌｅｔｅｉｎｔｒａｏｒｂｉｔａｌｎｅｒｖｅｃｒｕｓｈｉｎｊｕｒｙ:Ａｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅｉｎｖｉｖｏｓｔｕｄｙ.ＥｘｐＥｙｅＲｅｓ２００９ꎻ８９(１):３２－４１５２王晓蕾ꎬ张秀兰.青光眼动物模型研究进展.实验动物科学２０１０ꎻ２７(１):４５－５２５３ＦｒａｎｃｉｓｃｏＭＮＮꎬＰａｌｏｍａＳＣꎬＭａｎｕｅｌＪＬꎬｅｔａｌ.Ｌｏｎｇ－ＴｅｒｍＥｆｆｅｃｔｏｆＯｐｔｉｃＮｅｒｖｅＡｘｏｔｏｍｙｏｎｔｈｅＲｅｔｉｎａｌＧａｎｇｌｉｏｎＣｅｌｌＬａｙｅｒ.ＩｎｖｅｓｔＯｐｈｔｈａｌｍｏｌＶｉｓＳｃｉ２０１５ꎻ５６(１０):６０９５－６１１２５４ＧｕｏＸＪꎬＴｉａｎＸＳꎬＲｕａｎＺꎬｅｔａｌ.ＤｙｓｒｅｇｕｌａｔｉｏｎｏｆｎｅｕｒｏｔｒｏｐｈｉｃａｎｄｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｓｙｓｔｅｍｓａｃｃｏｍｐａｎｉｅｄｂｙｄｅｃｒｅａｓｅｄＣＲＥＢｓｉｇｎａｌｉｎｇｉｎｉｓｃｈｅｍｉｃｒａｔｒｅｔｉｎａ.ＥｘｐＥｙｅＲｅｓ２０１４ꎻ１２５(６):１５６－１６３５５ＲｏｖｅｒｅＧꎬＮａｄａｌ－Ｎｉｃｏｌ ｓＦＭꎬＳｏｂｒａｄｏ－ＣａｌｖｏＰꎬｅｔａｌ.ＴｏｐｉｃａｌＴｒｅａｔｍｅｎｔＷｉｔｈＢｒｏｍｆｅｎａｃＲｅｄｕｃｅｓＲｅｔｉｎａｌＧｌｉｏｓｉｓａｎｄＩｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎＡｆｔｅｒＯｐｔｉｃＮｅｒｖｅＣｒｕｓｈ.ＩｎｖｅｓｔＯｐｈｔｈａｌｍｏｌＶｉｓＳｃｉ２０１６ꎻ５７(１４):６０９８－６１０６５６ＤｕｃｈａｒｔｒｅＹꎬＫｉｍＹＭꎬＫａｈｎＭ.ＴｈｅＷｎｔＳｉｇｎａｌｉｎｇＰａｔｈｗａｙｉｎＣａｎｃｅｒ.ＣｒｉｔＲｅｖＯｎｃｏｌＨｅｍａｔｏｌ２０１６ꎻ９９(３):１４１－１４９５７Ｄíａｚ－Ｇｏｎｚ ｌｅｚＦꎬＳ ｎｃｈｅｚ－ＭａｄｒｉｄＦ.ＮＳＡＩＤｓ:Ｌｅａｒｎｉｎｇｎｅｗｔｒｉｃｋｓｆｒｏｍｏｌｄｄｒｕｇｓ.ＥｕｒＪＩｍｍｕｎｏｌ２０１５ꎻ４５(３):６７９－６８６５８ＧｏｍａａＳ.ＡｄｖｅｒｓｅｅｆｆｅｃｔｓｉｎｄｕｃｅｄｂｙｄｉｃｌｏｆｅｎａｃꎬｉｂｕｐｒｏｆｅｎꎬａｎｄｐａｒａｃｅｔａｍｏｌｔｏｘｉｃｉｔｙｏｎｉｍｍｕｎｏｌｏｇｉｃａｌａｎｄｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌｐａｒａｍｅｔｅｒｓｉｎＳｗｉｓｓａｌｂｉｎｏｍｉｃｅ.ＪＢａｓｉｃＡｐｐｌｉｅｄＺｏｏｌ２０１８ꎻ７９(１):５－１３５９ＣｈｅｎＨꎬＣｈｏＫＳꎬＶｕＴＨＫꎬｅｔａｌ.Ｃｏｍｍｅｎｓａｌｍｉｃｒｏｆｌｏｒａ－ｉｎｄｕｃｅｄＴｃｅｌｌｒｅｓｐｏｎｓｅｓｍｅｄｉａｔｅｐｒｏｇｒｅｓｓｉｖｅｎｅｕｒｏｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｏｎｉｎｇｌａｕｃｏｍａ.ＮａｔＣｏｍｍｕｎ２０１８ꎻ９(１):３２０９－３２２１２１７１电话:０２９￣８２２４５１７２㊀㊀８５２６３９４０㊀电子信箱:ＩＪＯ.２０００＠１６３.ｃｏｍ。
药物化学期末综合练习答案
药物化学期末综合练习一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途,重点掌握的结构式如下：1. P15 盐酸利多卡因 局麻药、心律失常2. P51 双氯芬酸钠 解热镇痛3. P25 地西泮安定 镇静催眠4. P83 盐酸苯海拉明 抗过敏5. P34 盐酸氯丙嗪 抗精神病6. P70 吡拉西坦脑复康 中枢兴奋药或促智7. P30 卡马西平 抗癫痫8. P227 雌二醇 卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种症状 9. P129 硝酸异山梨酯 抗心绞痛 10. P162 环丙沙星 抗菌药 11. P173 阿昔洛韦无环鸟苷 抗疱疹病毒12. P118 氢溴酸山莨菪碱 镇静药或抗晕动、震颤麻痹 13. P169 氟康唑 抗真菌 14. P141 氯贝丁酯 血脂调节 15. P62 盐酸美沙酮 镇痛或戒毒 16. P207 塞替哌 治疗膀胱癌 17. P197 氯霉素 抗菌 18. P102 盐酸多巴胺 抗休克 19. P61 盐酸哌替啶度冷丁 镇痛 20. P182 阿莫西林羟氨苄青霉素 抗菌21. P253 维生素C 抗坏血酸 抗坏血病22. P252 维生素B 6吡多醇 因放射治疗引起的恶心,妊娠呕吐 23. P221 卡铂碳铂 抗癌 24. P157 磺胺嘧啶 抗菌 25. P233 米非司酮 避孕 26. P84 马来酸氯苯那敏扑尔敏 抗过敏 27. P205 环磷酰胺 抗癌28. P74 氢氯噻嗪 水肿及高血压 29. P55 吗啡 镇痛 30. P121 盐酸苯海索 震颤麻痹二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途,重点掌握下列药品：1. 氟烷 F 3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉2．苯巴比妥3．阿司匹林 4．扑热息痛5．对氨基水杨酸钠6．卡托普利H 2NOHCOONa2H 2O NCOOHHSCH 2CHCO CH 3治疗失眠、惊厥和癫痫 解热镇痛抗炎解热镇痛抗结核病 抗高血压7．氯丙嗪8．诺氟沙星9．硝苯地平10．利多卡因11．环磷酰胺 12．盐酸苯海拉明 13．肾上腺素 14．顺铂15．硝酸甘油 16．氯贝丁酯 17．尼群地平18. 对乙酰氨基酚19. 盐酸普鲁卡因20. 盐酸多巴胺21. 磺胺嘧啶22. 维生素C23. 炔雌醇24. 盐酸克仑特罗25. 卡莫司汀三、根据药物的化学名写出其化学结构式、药名及主要临床用途,例如：1．2-4-异丁基苯基丙酸2．4-氨基-N-5-甲基-3-异恶唑基苯N C H 3 O O C C O O C H 3 C H 3H 3 CN O 2 HC CH 2NHCH 3HOHHOHO 血脂调节 预防和治疗冠心病、心绞痛、高血压治疗精神分裂症和躁狂症 抗菌 局部麻醉、心律失常抗肿瘤 过敏性疾病、晕动病抗休克及哮喘 抗肿瘤抗心绞痛冠心病及高血压HO HOCH 2CH 2NH 2HCl解热镇痛局部麻醉用于各种类型的休克抗菌 抗坏血病月经紊乱、功能性子宫出血抗哮喘抗肿瘤布洛芬：抗炎SO 2NHH 2N CH 3ON磺酰胺3．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐4．5-氟-2,41H,3H-嘧啶二酮 5．4-吡啶甲酰肼6．α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸7．2-丙基戊酸钠8．雌甾-1,3,510-三烯-3,17β-二醇9．4-2-氨基乙基-1,2-苯二酚盐酸盐 10．N-4-羟基苯基乙酰胺四、选择题1. C2. A3. C4. B5. B6. D7. C8. C9. D 10. B 11. A 12. D 13. A 14. D 15. C 16. A 17. C 18. B 19. B 20. D 21. C 22. B 23. C 24. A 25. C 26. A 27. A 28. D 29. A 30. D 31. C 32. B 33. B 34. A 35. B 36. D 37. C 38. A 39. A 40. C五、填充题1． 粘肽转肽酶 细胞壁 2． 抗过敏 抗溃疡 3． 雷米封 抗结核病 4． 苯基丁酰脲 粉针 5． 环己亚硝脲 亚硝基脲6． 各种粘膜及皮肤炎症 水溶性 7． 花生四烯酸环氧合酶 前列腺素 8． 雌甾烷类 孕甾烷类 9． 抗心绞痛 10． 钙拮抗剂 β受体拮抗剂 11． 喹啉羧酸 抗菌 12． 在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体; 13． 嘌呤拮抗物 叶酸拮抗物 14． 佝偻病或软骨病 脂溶性 15． 胆固醇 降血脂 16． 哌啶 氨基酮 17． 五 左旋体 18． β-内酰胺环 细胞壁磺胺甲恶唑新诺明：抗菌 盐酸哌替啶度冷丁：用于各种剧烈疼痛 5-氟尿嘧啶：抗肿瘤异烟肼雷米封：抗结核病 萘普生：抗炎 丙戊酸钠地巴京：抗癫痫 雌二醇：用于卵巢功能不全和雌激素分泌不足引起的各种症状 用于各种类型的休克 解热镇痛19．二氢叶酸还原酶磺胺20．水杨酸心血管系统21．硫化氢特臭乙酸铅22．解离常数脂溶性23．单胺氧化酶儿茶酚-O-甲基转移酶24．兴奋延髓呼吸中枢的药物促进大脑功能恢复的药物25．甲氧苄啶复方新诺明26．胆碱受体激动剂胆碱酯酶抑制剂27．保泰松抗炎28．黄嘌呤的N-甲基取代中枢兴奋29．氨基醚嗜睡合中枢抑制30．强外消旋体31．N胆碱骨骼肌松弛32．四1R,2R-33．苯氧乙酸羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂34．黄嘌呤咖啡因>茶碱>可可碱35．磷酰氮芥去甲氮芥36．抗病毒抗肿瘤37．肾上腺素红多聚物38．乙炔硝酸银39．醌心脏毒性40．脂溶性水溶性六、完成药物的化学反应写出在相应条件下的分解产物,例如：1．2．3．4．5．6．C C CH 2OHHOHNHCOCHCl2HO2NH2O/H+7．8．9．10．七．简要回答问题掌握基本概念、药物的结构类型与性质等,例如：1. 什么是药物的杂质药物杂质限度制订的依据是什么答：药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体;药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下,便于制造、贮存和生产,允许某些杂质的存在有一定的限量;2．何谓抗菌增效剂答：所谓抗菌增效剂是一类与某类抗菌药物配伍使用时,以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物;3. 为什么磺胺甲恶唑SMZ和甲氧苄啶TMP常常组成复方制剂使用请简要回答其作用原理;答：甲氧苄啶对磺胺类药物有增效作用,原因是磺胺类药物抑制二氢碟酸合成酶,阻断二氢叶酸的合成,而甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶,阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,合用时可使细菌体内的四氢叶酸合成受到双重阻断,产生协同抗菌作用,作用可增强数倍至数十倍,故常将磺胺甲恶唑和甲氧苄啶组成复方制剂使用;4. 阿斯匹林在保存时颜色加深的主要原因是什么答：阿斯匹林成品中由于原料残存或贮存时保管不当,可能含有过多水杨酸杂质,该杂质较易氧化成一系列醌式有色物质,因此颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色;5．为什么将苯海拉明与8-氯茶碱结合使用答：苯海拉明除用于抗过敏外,还有防晕动病的作用,缺点为有嗜睡和中枢抑制副作用;为了克服这一缺点,将其与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐,成为茶苯海明,为常用抗晕动病药;6. 试从药物的不稳定性解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂;答：苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性;为此,苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌,须制成粉针剂;7. 试说明青霉素G不能口服,其钠盐或钾盐须做成粉针剂的原因;答：青霉素G不能经口服给药,因胃酸会导致酰胺基的侧链水解和β-内酰胺环开环,使青霉素G失去活性,只能通过注射给药;游离的青霉素G是一个有机酸,不溶于水,可溶于有机溶剂;临床上常用其钠盐或钾盐,以增强其水溶性;但其水溶液在室温下不稳定易分解;因此在临床上通常用青霉素钠盐或钾盐的粉针剂,注射前以注射用水现配现用;8. H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型至少写出四类答：H1受体按其化学结构可以分为：乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等;9. 非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为哪几类至少写出四类答：非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为：3,5-吡唑烷二酮类、邻二氨基甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类及1,2-苯并噻嗪类等;10. 抗生素按化学结构特征可分为哪几类至少写出四类答：抗生素按化学结构特征可分为：β-内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖苷类抗生素、大环内酯类抗生素、氯霉素等;11. 抗精神病药物主要有哪些结构类型至少写出四类答：抗精神病药物按化学结构分类主要有：吩噻嗪类、噻吨类硫杂蒽类、丁酰苯类、二苯并氮杂卓类等;12. H2受体拮抗剂主要有哪些结构类型答：H2受体按其化学结构可以分为：咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类等;13. 全合成镇痛药主要有哪些结构类型答：全合成镇痛药主要有：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类及其它类;14. 试举出四例抗肿瘤天然药物只需写出药名;答：放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、喜树碱、长春碱等;15. 氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成各自发挥什么作用答：氮芥类药物的结构是由两部分组成的,通式中的双-β-氯乙胺基部分氮芥基称为烷基化部分,是抗肿瘤活性的功能基,R为载体部分,主要影响药物在体内的吸收、分布等药代学性质,也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性;16. 分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途;答：β-受体拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心绞痛以及降低血压;钙拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心绞痛以及降低低血压;ACE抑制剂可用于抗高血压;磷酸二酯酶抑制剂可用于抗心力衰竭;17. 试举出四例肾上腺糖皮质激素类药物;只需写出药名;答：氢化泼尼松、地塞米松、曲安西龙、氟轻松等;18. 试举出四例合成类抗真菌药物;只需写出药名答：克霉唑、益康唑、氟康唑、酮康唑等;19. 如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮答：地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解,分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺,后者含有芳伯氨基,经重氮化后和β-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物,而前者无此反应,可供鉴别;20. 试举出四例利尿药物只需写出药名;答：氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯等;。
溴芬酸钠结构式
溴芬酸钠结构式溴芬酸钠是一种非处方药物，它以其出色的退热、镇痛和抗炎作用而被广泛应用于临床。
溴芬酸钠的结构式可以用化学方程式来表示：C14H9BrNaO3。
在这个方程式中，C代表碳，H代表氢，Br代表溴，Na代表钠，O代表氧。
这种化合物以其特殊的化学结构成为了医学界研究的焦点。
溴芬酸钠作为一种非类固醇抗炎药，对于治疗关节炎、风湿病、痛经、头痛、牙痛等疾病具有显著的疗效。
它通过抑制体内炎症介质的生成和释放，减轻炎症反应，从而达到镇痛和消炎的作用。
此外，溴芬酸钠还可以调节血浆PGE2（前列腺素E2）及其前体酶，抑制PGE2合成，进而抑制炎症细胞的迁移，减少关节或组织的红肿和疼痛。
溴芬酸钠有多种给药途径，常见的有口服片剂和口腔溶液剂。
口服片剂在服用后会快速被吸收，并在体内达到最高浓度。
而口腔溶液剂的吸收速度相对较快，更适用于那些需要迅速缓解疼痛和发热的患者。
口服溶液的好处是对于那些难以吞咽固体剂量的人来说，更容易接受。
然而，尽管溴芬酸钠在临床上被广泛应用，但也存在着一些潜在的副作用和禁忌症。
长期或大剂量使用可能导致胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛等。
此外，阿斯匹林过敏者、哮喘患者、已知对非类固醇抗炎药过敏的患者以及孕妇禁用。
因此，在使用溴芬酸钠前，应该咨询医生的建议，并按照医生的指示正确使用。
总之，溴芬酸钠作为一种常用的非处方药物，在临床上具有重要的应用价值。
通过抑制炎症反应，减轻疼痛和发热，它为患者提供了快速、有效的治疗选择。
然而，正确的使用也是非常重要的，患者在使用前应了解药物的禁忌症和副作用，以避免不必要的风险。
同时，对于那些有特殊禁忌症或潜在风险的患者，应该在医生的指导下使用。
只有正确使用药物，才能让溴芬酸钠发挥出最好的治疗效果，让患者享受到更好的生活质量。
溴芬酸钠杂质汇总
项目报批 纯度高于98%
溴芬酸钠杂质3 Bromfenac Impurity 3
N/A
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项目报批 纯度高于98%
溴芬酸钠杂质4
241496-82Bromfenac Impurity 4 2(free base)
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溴芬酸钠杂质列表集
中文名称
英文名称
CAS
溴芬酸钠杂质1 Bromfenac Impurity 1 91713-91-6
规格
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用途
项目报批 纯度高于98%
结构式
溴芬酸钠杂质2 Bromfenac Impurity 2 845276-75-7
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
各种溴酸的化学式
各种溴酸的化学式溴酸（Bromic Acid）是一种含有溴元素的无机化合物，化学式为HBrO3。
溴酸可以形成多种不同的溴酸盐，其中最常见的是溴酸钠（NaBrO3）和溴酸钾（KBrO3）。
溴酸是一种强氧化剂，在化学实验和工业生产中有广泛的应用。
溴酸的化学式为HBrO3，其中H表示氢原子，Br表示溴原子，O表示氧原子。
溴酸的结构中，溴原子与氧原子和氢原子形成共价键，氧原子与氢原子之间也形成共价键。
溴酸的分子式中，溴原子的电子排布为2-8-18-7，氧原子的电子排布为2-6，氢原子的电子排布为1。
溴酸的性质与溴酸盐有关。
溴酸盐是溴酸和金属离子形成的盐类化合物，常见的溴酸盐有溴酸钠和溴酸钾。
溴酸盐的化学式中，金属离子与溴酸根离子（BrO3-）结合，形成稳定的晶体结构。
溴酸盐的溶解度与温度有关，通常在室温下溶解度较小，但在高温下溶解度会增大。
溴酸具有强氧化性质，可以氧化许多有机和无机物质。
在实验室中，溴酸常用作氧化试剂，可以用来氧化硫酸铁（Ⅱ）（FeSO4）制备硫酸铁（Ⅲ）（Fe2(SO4)3），也可以氧化亚硫酸钠（Na2SO3）生成硫酸钠（Na2SO4）。
溴酸还可以用于制备其他溴化物，如溴化钾（KBr）和溴化铵（NH4Br）。
溴酸盐在工业上也有广泛的应用。
溴酸钾常用作消防草酸盐（聚溴二苯醚）的抑制剂，可以减少聚溴二苯醚在高温下的自燃性。
溴酸钾还可以用作消毒剂，在饮用水处理和游泳池水处理中起到杀菌作用。
溴酸盐还可以用于制备其他溴化物，如溴酸铵（NH4BrO3）和溴酸钙（Ca(BrO3)2）。
总结起来，溴酸是一种含有溴元素的无机化合物，化学式为HBrO3。
溴酸可以形成多种溴酸盐，常见的有溴酸钠和溴酸钾。
溴酸具有强氧化性质，在实验室和工业生产中有广泛的应用。
溴酸和溴酸盐在化学反应和材料制备中起着重要的作用。
药物化学复习资料(化学结构式)
异戊巴比妥 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮NNO Cl12457唑吡坦 ZolpidemNN ON 136苯妥英钠5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐N H NO ONa15卡马西平 酰胺咪嗪N ONH 2卤加比 ProgabideOHFNClNH 2O盐酸氯丙嗪 N ，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐.HClNSClN2510氟哌啶醇氯氮平NNNN HCl盐酸丙咪嗪N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ，f]氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐NNHCl氟西汀OH NFFF HCl*吗啡 Morphine17-甲基-4, 5a-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6a-二醇盐酸盐 三水合物OOHN HO134567891011121314151617. HCl . 3H 2O盐酸哌替啶1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐NOO . HCl盐酸美沙酮 NO. HCl喷他佐辛NHOH咖啡因 Caffeine1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物N NNNO O. H 2O 137吡拉西坦2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺NH 2NOO氯贝胆碱 Bethanechol ChlorideOO H 2NN +(CH 3)3 Cl -CH 3毛果芸香碱NN OH 3CCH 3O溴新斯的明 Neostigmine BromideN +(CH 3)3 Br -ON OH 3CCH 3多奈哌齐硫酸阿托品 Atropine Sulphate. H 2SO 4 . H 2ON OOHOCH 32溴丙胺太林Br -OOO NH 3CCH 3CH 3CH 3CH 3+哌仑西平苯磺阿曲库铵++N H 3CO H 3COOCH 3H 3COO O N OOOCH 3OCH 3OCH 3OCH 3CH 3H 3C SOO O -. 2泮库溴铵1，1¢-[3a ，17b-双-（乙酰氧基）-5a-雄甾烷-2b ，16b-二基]双-[1-甲基哌啶鎓]二溴化物++H NHHHONCH 3CH 3H 3COH 3C H 3C OH 3C O. 2Br -肾上腺素 EpinephrineHO H NOHHOCH 3麻黄碱 EphedrineCH 3H NOHCH 3沙丁胺醇 SalbutamolOHH NCH 3CH 3HOCH 3HO马来酸氯苯那敏N ，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏.NClNO OOH OH氯雷他定4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡啶-11-亚基-1-羧酸乙酯NN OOCl盐酸西替利嗪2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐.2HClOOOHClNN咪唑斯汀 Mizolastine2-〔〔1-〔1-〔（4-氟苯基）甲基〕-1H-苯并咪唑-2-基〕哌啶基-4-基〕甲基氨基〕嘧啶-4（3H ）-酮盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐盐酸利多卡因 Lidocaine HydrochlorideN-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物盐酸达克罗宁盐酸普萘洛尔Propranolol 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐硝苯地平Nifedipine盐酸地尔硫卓DiltiazemHydrochlorideHCl硫酸喹尼丁（9S ）-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物2H 2SO 42H 2O1盐酸胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐HClOOOIIN123451,3,2,1,2,卡托普利 1-[（2S ）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸N OOH1氯沙坦2-丁基-4-氯-1-[[2′-（1H -四唑-5-基）[1，1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇4'3'2'1'432145154321NHN N NNN OHCl硝酸甘油1，2，3-丙三醇三硝酸酯地高辛洛伐他汀 Lovastatin吉非贝齐Gemfibrozil氯吡格雷Clopidogrel（S ）-a-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H )-乙酸甲酯32??????????华法林钠OO NaOO利血平Reserpine 11，17a-二甲氧基-18b-[（3，4，5-三甲氧基苯甲酰）氧]-3b ，20a-育亨烷-16b-甲酸甲酯• 西咪替丁 Cimetidine N ’-甲基-N ”-[2-[[(5-甲基-1H -咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N -氰基胍雷尼替丁Ranitidine N ’-甲基-N- [2-[ [ [ 5- （二甲氨甲基）-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐奥美拉唑(R, S ）5-甲氧基-2- (4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑昂丹司琼（消旋）1，2，3，9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H -咔唑-4-酮西沙必利 （±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺西沙必利甲氧氯普胺 MetoclopramideN-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺多潘立酮Domperidone 5-氯-1-[1-[3-（2，3-二氢-2-氧代-1H -苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶]-2，3-二氢-1H -苯并咪唑-2-酮联苯双酯Bifendate对乙酰氨基酚（Paracetamol ） 扑热息痛N -(4-羟基苯基)乙酰胺CH 3N HOHO阿司匹林 Aspirin 2-(乙酰氧基)苯甲酸； 乙酰水杨酸OO HOC H 3O吲哚美辛 lndomethacin2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H -吲哚-3-乙酸NH 3COOHO CH 3OCl双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium 2-[( 2,6-二氯苯基 ) 氨基 ] 苯乙酸钠 又名双氯灭痛。
药物化学习题三 第四章解热镇痛药和镇痛药)
26.化学名为 2-（4-异丁基苯基）丙酸的药物名称为
A.芬布芬
B.布洛芬
C.萘普生
D.酮洛芬
E.萘丁美酮
答：B
27.双氯芬酸钠的化学名为 A.2-[（2，3-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 B.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 C.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 D.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 E.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 答：D
A.双氯芬酸钠
B.对乙酰氨基酚
D.酮洛芬
E.萘普生
答：B
C.布洛芬
22.下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性
A.吲哚美辛
B.美洛昔康
C.布洛芬
D.阿司匹林
E.舒林酸
答：B
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23.药典中采用下列那种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质 A.与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物 B.检查是否有酸味 C.与铁盐溶液呈色 D.检查水溶液的酸性 E.检查碳酸钠中的不溶物 答：C
答：B
30.化学名为 2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸的药物的临床主要用
途是
A.抗精神病药物
B.抗痛风药物
C.非甾体抗炎药
D.分离麻醉剂
E.麻醉性的镇痛药物
答：C
B 型选择题
[1-3] A.6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 B.4，5-环氧-3，14-二羟基-17-烯丙基吗啡喃-6-酮盐酸盐 C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 D.N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐 E.1-正丁酰基-4-肉桂基哌嗪盐酸盐 1.盐酸哌替啶 2.盐酸纳洛酮 3.盐酸美沙酮 答：CBA
溴芬酸钠英文说明书
____________________________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATIONThese highlights do not include all the information needed to use Bromday (bromfenac ophthalmicsolution) 0.09% safely and effectively.See full prescribing information for Bromday.Bromday (bromfenac ophthalmic solution) 0.09% Initial U.S. Approval: 1997 ------------INDICATIONS AND USAGE---------Bromday is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) indicated for the treatment of postoperativeinflammation and reduction of ocular pain in patientswho have undergone cataract extraction(1). ---------DOSAGE AND ADMINISTRATION---Instill one drop into the affected eye(s) once daily beginning 1 day prior to surgery, continued on the day of surgery and through the first 14 days post-surgery (2.1). ------DOSAGE FORMS AND STRENGTHS --Topical ophthalmic solution: bromfenac 0.09% (3) -------WARNINGS AND PRECAUTIONS-----•Sulfite Allergic Reactions (5.1) •Slow or Delayed Healing (5.2) •Potential for cross-sensitivity (5.3) •Increase bleeding of ocular tissues (5.4) •Corneal effects including keratitis (5.5) • Contact Lens Wear (5.6) -------------ADVERSE REACTIONS-------------The most commonly reported adverse reactions in 27% of patients were abnormal sensation in eye, conjunctival hyperemia and eye irritation (including burning/stinging) (6.1). To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS,contact ISTA Pharmaceuticals, Inc. at 1-877-788-2020, or FDA at 1-800-FDA-1088 or /medwatch. See 17 for PATIENT COUNSELING INFORMATION Revised: 9/2010FULL PRESCRIBING INFORMATION: CONTENTS* 1 INDICATIONS AND USAGE 2 DOSAGE AND ADMINISTRATION 2.1 Recommended Dosing 2.2 Use with Other Topical Ophthalmic Medications 3 DOSAGE FORMS AND STRENGTHS 4 CONTRAINDICATIONS 5 WARNINGS AND PRECAUTIONS 5.1 Sulfite Allergic Reactions 5.2 Slow or Delayed Healing 5.3 Potential for Cross-Sensitivity 5.4 Increased Bleeding Time 5.5 Keratitis and Corneal Reactions 5.6 Contact Lens Wear 6 ADVERSE REACTIONS 6.1 Clinical Trial Experience 6.2 Post-Marketing Experience 8 USE IN SPECIFIC POPULATIONS 8.1 Pregnancy 8.3 Nursing Mothers 8.4 Pediatric Use 8.5 Geriatric Use 11 DESCRIPTION12 CLINICAL PHARMACOLOGY 12.1 Mechanism of Action 12.3 Pharmacokinetics 13 NONCLINICAL TOXICOLOGY 13.1 Carcinogenesis, Mutagenesis andImpairment of Fertility 14 CLINICAL STUDIES 14.1 Ocular Inflammation and Pain 16 HOW SUPPLIED/STORAGE AND HANDLING 17 PATIENT COUNSELING INFORMATION 17.1 Slowed or Delayed Healing17.2 Sterility of Dropper Tip 17.3 Concomitant Use of Contact Lenses17.4 Concomitant Topical Ocular Therapy*Sections or subsections omitted from the full prescribinginformation are not listed.FULL PRESCRIBING INFORMATION1 INDICATIONSANDUSAGE Bromday (bromfenac ophthalmic solution)0.09% is indicated for the treatment ofpostoperative inflammation and reduction ofocular pain in patients who have undergonecataract surgery.2 DOSAGEANDADMINISTRATION 2.1 RecommendedDosingFor the treatment of postoperativeinflammation in patients who haveundergone cataract extraction, one drop of Bromday ophthalmic solution should beapplied to the affected eye(s) once dailybeginning 1 day prior to cataract surgery,continued on the day of surgery, andthrough the first 14 days of thepostoperative period.2.2 Use with Other Topical OphthalmicMedicationsBromday ophthalmic solution may beadministered in conjunction with othertopical ophthalmic medications such asalpha-agonists, beta-blockers, carbonicanhydrase inhibitors, cycloplegics, andmydriatics. Drops should be administeredat least 5 minutes apart.3 DOSAGE FORMS AND STRENGTHSTopical ophthalmic solution: bromfenac 0.09%.4 CONTRAINDICATIONSNone.5 WARNINGSANDPRECAUTIONS 5.1 SulfiteAllergicReactionsContains sodium sulfite, a sulfite that maycause allergic-type reactions includinganaphylactic symptoms and life-threatening orless severe asthmatic episodes in certainsusceptible people. The overall prevalence ofsulfite sensitivity in the general population isunknown and probably low. Sulfite sensitivity isseen more frequently in asthmatic than in non-asthmatic people.5.2 Slow or Delayed HealingAll topical nonsteroidal anti-inflammatorydrugs (NSAIDs) may slow or delay healing.Topical corticosteroids are also known toslow or delay healing. Concomitant use oftopical NSAIDs and topical steroids mayincrease the potential for healing problems.5.3 Potential for Cross-SensitivityThere is the potential for cross-sensitivity toacetylsalicylic acid, phenylacetic acidderivatives, and other NSAIDs. Therefore,caution should be used when treatingindividuals who have previously exhibitedsensitivities to these drugs.5.4 Increased Bleeding TimeWith some NSAIDs, there exists thepotential for increased bleeding time due to interference with platelet aggregation.There have been reports that ocularlyapplied NSAIDs may cause increasedbleeding of ocular tissues (includinghyphemas) in conjunction with ocularsurgery.It is recommended that Bromday ophthalmicsolution be used with caution in patients withknown bleeding tendencies or who arereceiving other medications which may prolong bleeding time.5.5 Keratitis and Corneal ReactionsUse of topical NSAIDs may result in keratitis.In some susceptible patients, continued use oftopical NSAIDs may result in epithelialbreakdown, corneal thinning, corneal erosion,corneal ulceration or corneal perforation. These events may be sight threatening. Patients withevidence of corneal epithelial breakdownshould immediately discontinue use of topicalNSAIDs and should be closely monitored forcorneal health.Post-marketing experience with topicalNSAIDs suggests that patients withcomplicated ocular surgeries, cornealdenervation, corneal epithelial defects,diabetes mellitus, ocular surface diseases(e.g., dry eye syndrome), rheumatoidarthritis, or repeat ocular surgeries within a short period of time may be at increasedrisk for corneal adverse events which may become sight threatening. Topical NSAIDs should be used with caution in thesepatients.Post-marketing experience with topicalNSAIDs also suggests that use more than24 hours prior to surgery or use beyond 14days post surgery may increase patient risk for the occurrence and severity of cornealadverse events.5.6 Contact Lens WearBromday should not be administered whilewearing contact lenses6 ADVERSEREACTIONS6.1 Clinical Trial ExperienceThe most commonly reported adverseexperiences reported following use ofbromfenac after cataract surgery include:abnormal sensation in eye, conjunctivalhyperemia, eye irritation (includingburning/stinging), eye pain, eye pruritus, eyeredness, headache, and iritis. These eventswere reported in 2-7% of patients.6.2 Post-MarketingExperience The following events have been identifiedduring post-marketing use of bromfenacophthalmic solution 0.09% in clinical practice.Because they are reported voluntarily from apopulation of unknown size, estimates offrequency cannot be made. The events, which have been chosen for inclusion due to eithertheir seriousness, frequency of reporting,possible causal connection to topicalbromfenac ophthalmic solution 0.09% or acombination of these factors, include cornealerosion, corneal perforation, corneal thinning,and epithelial breakdown. [see Warnings andPrecautions (5)]8 USE IN SPECIFIC POPULATIONS 8.1 PregnancyTeratogenic Effects: PregnancyCategory C. Reproduction studiesperformed in rats at oral doses up to 0.9mg/kg/day (1300 times the recommendedhuman ophthalmic dose [RHOD]) and inrabbits at oral doses up to 7.5 mg/kg/day(11,000 times RHOD) revealed noevidence of teratogenicity due tobromfenac. However, 0.9 mg/kg/day in rats caused embryo-fetal lethality, increasedneonatal mortality, and reduced postnatalgrowth. Pregnant rabbits treated with 7.5mg/kg/day caused increased post-implantation loss.There are no adequate and well-controlled studies in pregnant women. Becauseanimal reproduction studies are not always predictive of human response, this drugshould be used during pregnancy only ifthe potential benefit justifies the potentialrisk to the fetus.Nonteratogenic Effects:Because of the known effects of prostaglandin biosynthesis-inhibiting drugs on the fetalcardiovascular system (closure of ductusarteriosus), the use of Bromday ophthalmicsolution during late pregnancy should beavoided.8.3 NursingMothersCaution should be exercised when Bromday is administered to a nursing woman.8.4 PediatricUseSafety and efficacy in pediatric patients below the age of 18 have not been established. 8.5 Geriatric UseThere is no evidence that the efficacy or safetyprofiles for Bromday differ in patients 65 yearsof age and older compared to younger adult patients. 11 DESCRIPTIONBromday (bromfenac ophthalmic solution) 0.09% is a sterile, topical, nonsteroidalanti-inflammatory drug (NSAID) for ophthalmic use. Each mL of Bromday contains 1.035 mg bromfenac sodium(equivalent to 0.9 mg bromfenac free acid).Bromfenac sodium is designated chemically as sodium 2-amino-3-(4bromobenzoyl) phenylacetatesesquihydrate, with an empirical formula ofC 15H 11BrNNaO 3• 1½H 2O. The structuralstructure for bromfenac sodium is: Bromfenac sodium is a yellow to orangecrystalline powder.The molecular weight of bromfenac sodium is 383.17. Bromdayophthalmic solution is supplied as a sterileaqueous 0.09% solution, with a pH of 8.3. The osmolality of Bromday ophthalmic solution is approximately 300 mOsmol/kg. Each mL of Bromday ophthalmic solution contains: Active : bromfenac sodium hydrate 0.1035% Preservative : benzalkonium chloride (0.05 mg/mL) Inactives : boric acid, disodium edetate (0.2 mg/mL), polysorbate 80 (1.5 mg/mL), povidone (20 mg/mL), sodium borate, sodium sulfite anhydrous (2 mg/mL), sodium hydroxide to adjust pH and water for injection, USP. 12 CLINICAL PHARMACOLOGY 12.1 Mechanism of Action Bromfenac is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that has anti-inflammatory activity. The mechanism of its action is thought to be due to its ability to block prostaglandin synthesis by inhibiting cyclooxygenase 1 and 2. Prostaglandins have been shown in manyanimal models to be mediators of certain kindsof intraocular inflammation. In studiesperformed in animal eyes, prostaglandins havebeen shown to produce disruption of the blood-aqueous humor barrier, vasodilation, increasedvascular permeability, leukocytosis, and increased intraocular pressure. 12.3 PharmacokineticsThe plasma concentration of bromfenac following ocular administration of 0.09% Bromday (bromfenac ophthalmic solution) in humans is unknown. Based on the maximum proposed dose of one drop to the eye (0.045 mg) and PK information from other routes of administration, the systemic concentration of bromfenac is estimated to be below the limit of quantification (50 ng/mL) at steady-state in humans. 13 NONCLINICAL TOXICOLOGY 13.1 Carcinogenesis, Mutagenesis and Impairment of Fertility Long-term carcinogenicity studies in rats andmice given oral doses of bromfenac up to 0.6 mg/kg/day (900 times the recommended human ophthalmic dose [RHOD] of 1.67 mcg/kg in 60 kg person on a mg/kg/basis, assuming 100% absorbed) and 5 mg/kg/day (7500 times RHOD), respectively revealed no significant increases in tumor incidence. Bromfenac did not show mutagenic potential in various mutagenicity studies, including the reverse mutation, chromosomal aberration, and micronucleus tests.Bromfenac did not impair fertility whenadministered orally to male and female rats atdoses up to 0.9 mg/kg/day and 0.3 mg/kg/day, respectively (1300 and 450 times RHOD,respectively).14 CLINICALSTUDIES14.1 Ocular inflammation and pain following cataract surgeryClinical efficacy was evaluated in threerandomized, double-masked, placebo-controlled trials in which subjects requiring cataract surgery were assigned to Bromday or placebo. Patients were dosed with onedrop per eye starting the day beforesurgery and continuing for 14 days. Theprimary endpoint was clearing of ocularinflammation by day 15. An additionalefficacy endpoint was the number ofpatients who were pain free on day 1 aftercataract surgery.In 2 of the 3 studies, Bromday ophthalmicsolution had statistically significant higherincidence of completely clearinginflammation (46-47% vs. 25-29%) andalso had a statistically significant higherincidence of subjects that were pain free at day 1 post cataract surgery (83-89% vs.51-71%).16 HOWSUPPLIED/STORAGEAND HANDLINGBromday (bromfenac ophthalmic solution)0.09% is supplied in a white LDPE plasticsqueeze bottle with a 15 mm LDPE whitedropper-tip and 15 mm polypropylene gray cap as follows:1.7 mL in 7.5 mL container (NDC 67425-99917) STORAGEStore at 15º – 25ºC (59º – 77ºF).17 PATIENTCOUNSELING INFORMATION17.1 Slowed or Delayed HealingPatients should be advised of the possibilitythat slow or delayed healing may occur whileusing NSAIDs.17.2 Sterility of Dropper TipPatients should be advised to not touchdropper tip to any surface, as this maycontaminate the contents.17.3 Concomitant Use of Contact LensesContact lenses should not be worn during theuse of this product.17.4 Concomitant Topical Ocular TherapyIf more than one topical ophthalmicmedication is being used, the medicinesshould be administered at least 5 minutes apartRx Only©ISTA Pharmaceuticals®, Inc. Manufactured for: ISTA Pharmaceuticals, Inc. Irvine, CA 92618By: Bausch & Lomb IncorporatedTampa, FL 33637Under license from:Senju Pharmaceuticals Co., Ltd.Osaka, Japan 541-0046® and ™ marks owned by ISTA Pharmaceuticals, Inc.。
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溴芬酸钠结构式
溴芬酸钠是一种非常常见的药物，被广泛用于缓解疼痛和消炎。
其化学结构式为C14H10Br2NNaO2。
溴芬酸钠是一种非处方药，属于非甾体抗炎药(NSAIDs)的一种。
它通过抑制炎症介质的产生，从而减轻疼痛和炎症的症状。
它被广泛应用于治疗各种疼痛和炎症性疾病，例如头痛、牙痛、关节炎、风湿痛等。
溴芬酸钠的化学结构由苯环和溴代苯环组成，中间连接有氮原子和一个钠离子。
这种结构使得它具有较强的生物活性和药理活性。
它通过与特定的受体结合，抑制炎症反应并减轻疼痛。
溴芬酸钠作为NSAIDs的一种，与其他NSAIDs相比具有一些特殊的优点。
首先，它可以迅速缓解疼痛和炎症，作用快速，效果明显。
其次，它具有较低的胃肠道刺激性，不会引起胃溃疡和出血等不良反应。
此外，它还具有较长的持续时间，一次使用可维持较长时间的疗效。
虽然溴芬酸钠是一种非处方药，但仍然需要注意一些使用注意事项。
首先，不宜长期或大剂量使用，以免出现不良反应。
其次，对于孕妇、哺乳期妇女、儿童、年老体弱者等特殊人群，应在医生的指导下使用。
同时，注意与其他药物的药物相互作用，避免不良反应的发生。
总之，溴芬酸钠是一种非常常用的药物，可以有效缓解疼痛和消炎。
然而，使用时应注意使用注意事项，以免出现不良反应。
在需要使用时，最好在医生的指导下使用，以确保安全有效。