阿莫西林可溶性粉
10% 阿莫西林可溶性粉检验SOP
GMP管理文件一、目的：建立阿莫西林可溶性粉检验的标准操作规程，保证正确操作。
二、依据：《阿莫西林可溶性粉内控质量标准》。
三、适用范围：适用于阿莫西林可溶性粉的检验。
四、责任者：QC检验员五、正文：1．检验项目和指标2．检验方法：除特别注明外，试验中所用试剂为分析纯试剂，水为纯化水，仪器设备为一般实验室仪器设备。
2.1 性状取供试品5袋，肉眼在自然光下观察颜色，为白色或类白色粉末，则判定该项合格。
2.2鉴别2.2.1方法在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
应符合规定，则判定该项合格。
2.3 溶液性：取本品50mg，加水100ml，搅拌，应溶解。
则判定该项合格。
2.4 水分取本品，照水分测定法（详见水分测定法标准操作规程）测定，含水分不得过4.5%。
则判定该项合格。
2.5 外观均匀度取本品适量置光滑纸上，平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观察，应呈现均匀的色泽，无花纹、色斑，则判定该项合格。
2.6 装量：照最低装量法(详见最低装量法标准操作规程)检查, 应为每袋装量98.0g-105.0g，平均装量不少于标示量100g，则判定该项合格。
2.7 含量测定:2.7.1 试剂和溶液磷酸盐缓冲液：取0.2mol/L磷酸二氢钠溶液一定量，用氢氧化钠试液调节pH 值至5.0，即得。
0.05mol/L磷酸二氢钾溶液：取磷酸二氢钾3.27g，加水480ml，摇匀，即得。
（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0±0.1）。
乙腈2.7.2 所用仪器高效液相色谱仪2.7.3 操作步骤：取本品0.3g，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH5.0）溶解并稀释至刻度，滤过，精密量取续滤液20µl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿莫西林对照品30mg，同法测定。
2.7.4 计算公式供试品含量（%）= A样×M对×对照品的含量×样品的稀释倍数×100% A对×M样×标示量×对照品的稀释倍数相对偏差=％＋－100BABA2.7.5 结果判定：供试品含量为标示量的92.0～110.0%，相对偏差不得过2.0%，则判定该项合格。
阿莫西林可溶性粉稳定性不好等于效果差
阿莫西林可溶性粉稳定性不好等于效果差阿莫西林属于口服青霉素类天然半合成抗菌素，是目前畜禽兽医临床比较常见的广谱抗菌药物之一。
然而，由于其与生俱来的分子结构缺陷，致使其分子结构中的β-内酰胺环极不稳定，容易被环境中的光、热、水、酸、碱及一些活性酶等所破坏，造成阿莫西林分子β-内酰胺环解开、官能团改变或丢失，从而使阿莫西林的抗菌活性降低和丢失，并使聚合物、致敏物质、杂质含量升高。
这些因阿莫西林稳定性差而产生的各种杂质，是导致“阿莫西林可溶性粉”制剂产品发生变色、形成结块、流动性变差、水溶性降低、酸碱性改变、水分含量升高、有效性降低、动物不良反应升高等的主要原因。
因此，阿莫西林的这种药物缺陷，给阿莫西林可溶性粉的药物制剂与生产工艺技术提出了巨大的挑战。
面对这种多方面的、多点的技术性挑战，99%制剂研发与生产企业，由于技术研发实力和能力所限，很多都不能全面系统的解决“阿莫西林可溶性粉”制剂稳定性问题，大多只能解决诸如溶解性、不变色、流动性好等一个或几个点的问题。
再加上国内兽药生产企业普遍较低的生产工艺技术条件，能生产出既稳定、有效又合格的产品已经是画饼充饥！所以，生产各方面技术条件要求低的5%和10%阿莫西林可溶性粉容易，真是生产30%阿莫西林可溶性粉和80%阿莫西林可溶性粉，除了国内研发与生产技术实力比较强的齐鲁动保、瑞普生物、河南牧翔、河北远征和华北制药等数十个先进制药企业之外，其它的兽药企业还不能生产出高水溶、高稳定、有效性好的高含量阿莫西林可溶性粉。
在采集兽药市场上能见到实物产品和有一定销售规模的30%阿莫西林可溶性粉，通过对其高浓度溶解于水、在强酸中的稳定性和单杂含量这三个指标进行检测比较发现，除了两个样品的三个指标全部优异外；其它被测样品，要么产品水分含量超标或严重超标，不符合国家标准（水分＜5%），产品不合格；要么就是水溶性不好或稳定性比较差！尤其是稳定性这个指标，是目前市售阿莫西林可溶性粉的一个共性问题。
阿莫西林可溶性粉(半成品)内控质量标准
制药GMP管理文件
一．目的：制定阿莫西林可溶性粉半成品的内控质量标准，对生产的产品实施中间控制。
二．适用范围：适用于阿莫西林可溶性粉的生产和质量控制。
三．责任者：生产人员、质量监督员、质量检验员。
四．正文：
【物料名称】阿莫西林可溶性粉
【质量标准】本品为阿莫西林与无水葡萄糖配制而成。
含阿莫西林应为标示量的94～106.0%。
性状：本品为白色或类白色粉末。
检查溶解性取本品50mg，加水100ml，搅拌，应全部溶解。
水分照水分测定法测定，含水分不得过4.5%。
其他应符合可溶性粉项下的各项规定。
含量测定照高效液相色谱法测定。
取本品适量,精密称定,加磷酸盐缓冲液(PH5.0)溶解并稀释成每1ml 中约含0.6mg的溶液,滤过,精密量取续滤液20um,注入液相色谱仪,
记录色谱图;另取阿莫西林对照品适量,同法测定,按外标法以峰面积计算出供试品中阿莫西林的含量。
【取样办法】见取样管理制度。
【规格】 100g:10g。
阿莫西林成品(成品)检验操作规程
GMP管理文件一．目的：为规定阿莫西林可溶性粉质量检测方法和操作要求，特制定此标准。
二．适用范围：适用于阿莫西林可溶性粉的质量检查。
三．责任者：检验员四．正文：检品名：阿莫西林可溶性粉1．技术要求1．1理化性状：本品为白色或类白色粉末。
1．2该产品应符合以下标准：2．实验方法2．1鉴别：2．1．1仪器与设备:高效液相色谱仪2．1．2鉴别方法在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液的主峰的保留时间一致。
2．2检查：2．2．1溶解性取本品50mg，加水10ml，搅拌，应溶解。
2．2．2水分：2．2．2．1仪器与用具:水分测定仪2．2．2．2测定方法见附录69页2．2．2．3结果的计算水分百分含量F=W/A-B式中：F—每1费休氏试液相当于水的重量，（mg）W—称取重蒸馏水的重量，（mg）A—滴定所消耗费休氏试液的容积，（ml）B—空白所消耗费休氏试液的容积，（ml）2．2．3装量：2．2．3．1仪器与用具:干燥器：用氯化钙或硅胶作为干燥剂2．2．3．2测定方法取样品3个，清洗干净并在干燥器中干燥，准确至0.1g。
除去内容物，将外包装清洗干净，干燥，称重，求出每个的装量及平均装量。
2．3含量测定；仪器与设备高效液相色谱仪、分析天平含量取本品适量，精密称定，加磷酸缓冲液（PH5.0）溶解并稀释成每1ml中约含0. 6mg的溶液，滤过，精密量取续滤液20µl，注入液相色谱仪中，记录色谱图；另取阿莫西林对照品适量，同法测定。
按外标法以峰面积计算。
计算结果X=AS*WC*N/AC*VS式中：AS---样品峰面积WC---对照品取量（g）N---对照品含量（%）AC---对照品峰面积VS---样品取量（g）取两个样做平行试验，取平均值为最后结果。
3．抽样规则：见《取样操作规程》。
4．贮藏：密闭，在干燥阴凉处保存。
阿莫西林可溶性粉研究进展
阿莫西林可溶性粉研究进展作者：东贤徐帆段鹏邓菲来源：《中国动物保健》2023年第10期摘要：阿莫西林作为一种半合成青霉素类廣谱抗生素，具有耐酸性较强、杀菌活性高、抗菌谱广、剂型等优点，阿莫西林可溶性粉在兽药领域发挥着重要的作用，已被广大养殖户使用在兽医临床实际中。
但因为其水溶性差，养殖户使用多有不便，药效发挥受到限制，近年来就如何进一步提高阿莫西林可溶性粉的溶解性进行了研究。
本文系统介绍了以制剂中添加不同助溶剂及辅料为手段，改善阿莫西林可溶性粉溶解度的最新研究进展，以此来提升制剂产品的溶解性，提升该药的临床应用效果与适用范围。
关键词：阿莫西林可溶性粉；溶解性；研究进展阿莫西林（amoxicillin）是一种在天然青霉素的基础上人工合成的半合成抗生素，是氨苄西林对羟基同系物。
阿莫西林较传统的注射用青霉素应用更为普遍，对革兰阴性菌的抗菌活性强于青霉素，因该制剂产品具有耐酸性较强、杀菌活性高、抗菌谱广、剂型多样等优点，已被广大养殖户使用在兽医临床实际中。
阿莫西林可溶性粉的给药途径一般为饮水给药，临床应用自动加药器时，需要增加阿莫西林可溶性粉产品的溶解度，以防出现堵塞饮水器的现象，因此，利用水溶液的酸碱性来调整其溶解性已经成为养殖临床中常用的有效方法[1]。
阿莫西林原料因本身特性在水中溶解量较小，常温下溶解含量为4. 0 mg/mL。
因分子结构中含有β-内酰胺环，容易受亲核、亲电试剂的攻击，通过酸碱性不同溶液进行调试，以此来改变阿莫西林原料的分子结构式，进而提升阿莫西林可溶性粉制剂的溶解性[2-4]。
养殖户反映市面上的阿莫西林可溶性粉制剂产品溶解性差、堵塞水线，使用时造成不易溶解现象。
为更好地服务于养殖市场，结合前人研究现状，本文就阿莫西林原料工艺及如何改进提高阿莫西林可溶性粉制剂溶解度的方法进行简单综述，为兽药研发行业优化出高水溶性及高生物利用度的阿莫西林制剂提供参考，同时给养殖户使用带来便利。
1 阿莫西林理化特性阿莫西林作为一种半合成的青霉素类抗生素，又称之为羟氨苄青霉素，为白色或类白色结晶性粉末，酸碱两性，其在水中微溶，在乙醇中不溶，有微苦味[5]。
阿莫西林可溶性粉让你无法抗拒的高效用法
阿莫西林可溶性粉让你无法抗拒的高效用法我们都知道阿莫西林可溶性粉在畜禽临床太常见了，可是在有些地区阿莫西林由于耐药率比较高，使用效果始终不理想。
这时候，若是使用复方阿莫西林吧，由于同等阿莫西林有效量的复方阿莫西林的治疗量却没有扩大，虽然耐药性问题解决了，但是由于复方阿莫西林本身比较贵，造成治疗的费用居高不下。
面对这样的养殖用药问题，其实基层有专业知识和研究的兽医们，是应该有这样的认知的。
那就是，复方阿莫西林制剂中，增效剂——克拉维酸钾的增效能力是很强大的，国外有报道说，它对阿莫西林的增效作用可达上百倍。
而且，国外还有这样的产品，如奥格门汀（复方阿莫西林粉）中，阿莫西林与克拉维酸的比例是7:1；而我们兽用的复方阿莫西林粉中，阿莫西林与克拉维酸的比例是4:1；更有国内人药企业，还有生产其它比例制剂的复方阿莫西林药品的。
再者说，克拉维酸对热、湿、光、酶等因素很敏感，一旦受到它们影响则很不稳定。
并且，克拉维酸的口服吸收率比较低，远没有阿莫西林那么高；进入体内后，克拉维酸钾又很容易被排出体外，即排泄快。
所以，综上来说，真正进入体内的阿莫西林和克拉维酸钾到底有多少，比例的变化如何？就是假设它们全部都进入体内了，由于克拉维酸钾在组织、细胞液里降解较快，以及从体内向外界排泄较快。
那么，阿莫西林与克拉维酸钾4:1复配的兽药制剂，真正在体内起作用的实际比例如何？恐怕，至少不是兽药产品中的那个4:1吧。
据研究，说复方阿莫西林在机体内的增效比例，最低可低至20:1还有卓越的增效作用，体外表现良好的治疗效果。
要是这么说的话，那么实际养殖生产用药时，完全可以把“复方阿莫西林粉”和“阿莫西林可溶性粉”进行产品间配伍、同时给畜禽口服使用；可以“复方阿莫西林粉”与“阿莫西林可溶性粉”1:1配比，把治疗的饮水量扩大一倍，即按照复配的阿莫西林的总量定处方的治疗用量。
当然，也可以“复方阿莫西林粉”与“阿莫西林可溶性粉”1:2进行配比开具兽医处方，那么这时候的饮水量可以扩大三倍。
阿莫西林可溶性粉说明书(2015版)
【兽药名称】通用名称：阿莫西林可溶性粉商品名称：英文名称： Amoxicillin Soluble Powder汉语拼音： Amoxilin Kerongxingfen【主要成分】阿莫西林【性状】本品为白色或类白色粉末。
【药理作用】药效学阿莫西林属β-内酰胺类抗生素，具有广谱抗菌作用。
抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，对大多数革兰氏阳性菌的抗菌活性稍弱于青霉素，对青霉素酶敏感，故对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。
对革兰氏阴性菌如大肠埃希菌、变形杆菌、沙门氏菌、嗜血杆菌、布鲁氏菌和巴氏杆菌等有较强的作用，但这些细菌易产生耐药性。
对铜绿假单胞菌不敏感。
由于其在单胃动物的吸收比氨苄西林好，血药浓度较高，故对全身性感染的疗效较好。
适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、皮肤及软组织等全身感染。
药动学阿莫西林对胃酸相当稳定，单胃动物内服后74％～92％吸收。
胃肠道内容物影响其吸收速率，但不影响吸收程度，故可混饲给药。
同等剂量内服后，阿莫西林血清浓度比氨苄西林高1.5～3倍。
【药物相互作用】（1）本品与氨基糖苷类合用，可提高后者在菌体内的浓度，呈现协同作用。
（2）大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对本品的杀菌作用有干扰作用，不宜合用。
【作用与用途】β-内酰胺类抗生素。
用于治疗鸡对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。
【用法与用量】以本品计。
内服：一次量，每1kg体重，鸡0.4～0.6g，一日2次，连用5日；混饮：每1L水，鸡1.2g，连用3～5日。
【不良反应】对胃肠道正常菌群有较强的干扰作用。
【注意事项】（1）蛋鸡产蛋期禁用。
（2）对青霉素耐药的革兰氏阳性菌感染不宜使用。
（3）现配现用。
【休药期】鸡7日。
【规格】 5%【包装】【贮藏】遮光，密封保存。
【有效期】【批准文号】【生产企业】【兽药名称】通用名称：阿莫西林可溶性粉商品名称：英文名称： Amoxicillin Soluble Powder汉语拼音： Amoxilin Kerongxingfen【主要成分】阿莫西林【性状】本品为白色或类白色粉末。
阿莫西林可溶性粉
阿莫西林可溶性粉兽用处方药兽药名称通用名：阿莫西林可溶性粉汉语拼音：Amoxilin Kerongxingfen英文名称：Amoxicillin Soluble Powder主要成分阿莫西林、克拉维酸钾、硫酸粘菌素、抗菌增效剂、体内促吸收因子性状本品为白色或类白色粉末;药理作用1、阿莫西林：药效学阿莫西林属β-内酰胺类抗菌药,具有广谱抗菌作用;抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,对大多数革兰氏阳性菌的抗菌活性稍弱于青霉素,对青霉素酶敏感,故对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效;对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、嗜血杆菌、布氏杆菌和巴氏杆菌等有较强的作用,但这些细菌易产生耐药性;对铜绿假单胞菌不敏感;由于其在单胃动物的吸收比氨苄西林好,血药浓度较高,故对全身性感染的疗效较好;适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、皮肤及软组织等全身感染;药动学阿莫西林对胃酸相当稳定,单胃动物内服后74%～92%被吸收;胃肠道内容物影响其吸收率,但不影响吸收程度,故可混饲给药;同等剂量内服后,阿莫西林血清浓度比氨苄西林高～3倍;2、克拉维酸钾：是β-内酰胺酶抑制剂,能竞争性与β-内酰胺酶不可逆结合,使酶失去水解β-内酰胺类抗生素的活性;与阿莫西林合用对泌尿道、皮肤及软组织的细菌感染、耐药葡萄球菌感染效果明显;3、硫酸粘菌素：碱性阳离子表面活性剂,通过与细菌细胞膜内的磷脂相互作用,渗入细菌细胞膜内,破坏其结构,引起膜通透性变化,导致细菌死亡,产生杀菌作用;对需氧菌、大肠杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、志贺氏菌等革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用,对革兰氏阳性菌不敏感;4、体内促吸收因子：改善动物肠道粘膜通透性,促进药物及营养物质的吸收,保持高的血药浓度,增强药物在体内的抗菌作用;药物相互作用1本品与氨基糖苷类合用,可提高后者在菌体内的浓度,呈现协同作用;2大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对本品的杀菌作用有干扰作用,不宜合用;适应症主要用于对阿莫西林敏感的革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性菌感染,如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌病、鸡白痢和传染性鼻炎、禽输卵管炎、家畜肠道炎症等;用法与用量以本品计;内服：一次量,每1kg体重,鸡,一日2次,连用5日；混饮：每1L水,鸡,连用3～5日;即本品100g 饮水：家畜200～400kg,禽100～200kg ；拌料：家畜100kg,禽100kg ,连用3～5天不良反应按规定剂量使用,暂未见不良反应;注意事项1现配现用; 2蛋鸡产蛋期禁用;规格 10%包装规格100g/袋休药期鸡7日;贮藏遮光,密封保存;。
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阿莫西林可溶性粉兽用处方药
【兽药名称】
通用名：阿莫西林可溶性粉
汉语拼音：Amoxilin Kerongxingfen
英文名称：Amoxicillin Soluble Powder
【主要成分】阿莫西林、克拉维酸钾、硫酸粘菌素、抗菌增效剂、体内促吸收因子【性状】本品为白色或类白色粉末。
【药理作用】
1、阿莫西林：药效学阿莫西林属β-内酰胺类抗菌药，具有广谱抗菌作用。
抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，对大多数革兰氏阳性菌的抗菌活性稍弱于青霉素,对青霉素酶敏感,故对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。
对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、嗜血杆菌、布氏杆菌和巴氏杆菌等有较强的作用，但这些细菌易产生耐药性。
对铜绿假单胞菌不敏感。
由于其在单胃动物的吸收比氨苄西林好，血药浓度较高，故对全身性感染的疗效较好。
适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、皮肤及软组织等全身感染。
药动学阿莫西林对胃酸相当稳定，单胃动物内服后74%～92%被吸收。
胃肠道内容物影响其吸收率，但不影响吸收程度，故可混饲给药。
同等剂量内服后，阿莫西林血清浓度比氨苄西林高1.5～3倍。
2、克拉维酸钾：是β-内酰胺酶抑制剂，能竞争性与β-内酰胺酶不可逆结合，使酶失去水解β-内酰胺类抗生素的活性。
与阿莫西林合用对泌尿道、皮肤及软组织的细菌感染、耐药葡萄球菌感染效果明显。
3、硫酸粘菌素：碱性阳离子表面活性剂，通过与细菌细胞膜内的磷脂相互作用，渗入细菌细胞膜内，破坏其结构，引起膜通透性变化，导致细菌死亡，产生杀菌作用。
对需氧菌、大肠杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、志贺氏菌等革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用，对革兰氏阳性菌不敏感。
4、体内促吸收因子：改善动物肠道粘膜通透性，促进药物及营养物质的吸收，保持高的血药浓度，增强药物在体内的抗菌作用。
【药物相互作用】（1）本品与氨基糖苷类合用，可提高后者在菌体内的浓度，呈现协同作用。
（2）大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对本品的杀菌作用有干扰作用，不宜合用。
【适应症】主要用于对阿莫西林敏感的革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性菌感染，如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌病、鸡白痢和传染性鼻炎、禽输卵管炎、家畜肠道炎症等。
【用法与用量】以本品计。
内服：一次量，每1kg体重，鸡0.2-0.3g，一日2次，连用5日；混饮：每1L水，鸡0.6g，连用3～5日。
(即本品100g 饮水：家畜200～400kg，禽100～200kg ；拌料：家畜100kg，禽100kg ，连用3～5天)
【不良反应】按规定剂量使用，暂未见不良反应。
【注意事项】（1）现配现用。
（2）蛋鸡产蛋期禁用。
【规格】 10%
【包装规格】100g/袋
【休药期】鸡7日。
【贮藏】遮光，密封保存。