口服降糖药物机制及作用
促胰岛素分泌剂、双胍类、α-糖酐酶抑制剂、噻唑烷二酮类等口服降糖药降糖机制、用药指导及药物分类课件
格列奈类
代表药物： 瑞格列奈（诺和龙） 那格列奈（唐力）
格列奈类
降糖机制： —刺激胰岛素的早期分泌 —吸收快、起效快、作用时间短
可使HbA1c下降1%--1.5% 副作用：
可引起低血糖，但和磺脲类相比，发 作次数少，程度也较轻。
格列奈类
用药指导： • 格列奈类药物需在餐前即刻服用，不进餐
不服药。 • 服药后要按时按量进餐，以预防低血糖的
可使Hb增高。
噻唑烷二酮类药
用药指导 • 每天服用一次，可于餐前、餐中或进餐后服用。 • 服药的时间要尽可能固定。 • 这类药物的疗效要在开始服药后1到3个月才能体
现出来。 • 有心力衰竭倾向不用或慎用。妊娠期、哺乳期妇
女不宜用此类药物。
科学用药， 更好管理糖尿病
双胍类口服降糖药
用药指导： • 单独使用本类药物不会引起低血糖，并有使体重
下降趋势，故适用于肥胖或超重的2型糖尿病患者 • 胃肠道反应通常与剂量相关，采用进餐时或饭后
服药，或从小剂量开始，可减轻胃肠道反应。肠 溶片可减轻胃肠道反应。 • 每天服药的时间和间隔尽可能固定。 • 限制饮酒。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
或胰岛素）联合应用，发生低血糖时应使用单糖 治疗，如葡萄糖、牛奶或蜂蜜。 • 从小剂量开始服药，每次进餐时服药，逐渐增加 剂量有助于减轻胃肠道反应。
噻唑烷二酮类药
代表药物： 罗格列酮（文迪雅） 比格列酮（艾可拓）
噻唑烷二酮类药
降糖机制： —主要通过促进靶细胞对胰岛素的反 应而改善胰岛素的敏感性。
发生。平时要常备糖果备以低血糖时使用。
双胍类口服降糖药
代表药物： 二甲双胍（格华止、盐酸二甲双胍肠溶片） 二甲双胍缓释片（卜可）； 苯乙双胍（降糖灵）
糖尿病口服降糖药物治疗
04
抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄糖）。
05
抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收。
胰岛素增敏药物-双胍类
胖或超重的2型糖尿病病人。
1型糖尿病病人在使用胰岛素过 程中血糖波动较大者，加用双 胍类药物有利于稳定血糖。
适应症：
单用磺脲类药物不能良好控制 的2型糖尿病病人。
对胰岛素不敏感的病人。
胰岛素增敏药物-双胍类
02
03
服药时间：阿卡波 糖在吃第一口饭时 嚼碎服用效果较好。
伏格列波糖在饭前 10分钟内服用效果 较好。
演讲完毕，感谢观看
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禁忌症
因双胍类药物易致胃肠道反 应和高乳酸血症，因此
禁用或慎用于肝肾功能不全、 低血容量休克、心力衰竭、 肺部疾病等缺氧血症病人。
胃肠道疾病患者慎用。
凡不适宜单独用磺脲类药物 治疗的情况，也不适宜单独 用双胍类药物治疗。
胰岛素增敏药物-双胍类
副作用
肠道反应，如口干苦、厌食、恶心、呕吐、腹泻、 口腔有金属味等，减少剂量和饭中、饭后服用可以 减轻症状。 分病人有过敏反应，表现为皮肤红斑、荨麻疹。
病人出现水肿的机率为15%，两
者合用可以使一些无明显心脏病
的病人出现心衰。所以对于糖尿
病病史超过10年以上，年龄在70
岁以上的病人，最好不与胰岛素
合用。
胰岛素增敏药物-格列酮类
常用药物：
罗格列酮 吡格列酮
服药时间：
饭前饭后服用均可
a-葡萄糖苷酶抑制剂
作用机制：
在小肠内抑制a-葡萄糖苷 酶，阻止和延缓葡萄糖的 吸收，降低餐后高血糖。
4
对胰岛素抵抗或不敏 感，胰岛素每日需要 量虽超过30u，也可 试着加用磺脲类药物
口服降糖药的作用机制和合理应用
口服降糖药的作用机制和合理应用口服降糖药是一类用于治疗2型糖尿病的药物，其作用机制主要是通过不同途径促进胰岛素的分泌或提高组织对胰岛素的敏感性，以达到长期控制血糖的效果。
合理应用这些药物可以帮助患者控制血糖水平，减少并发症的发生。
1.促胰岛素分泌药物：包括磺脲类、胰岛素释放素类和胰岛素增敏剂。
这类药物通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，增加胰岛素的效能或减少胰岛素的分解来降低血糖水平。
2. 提高组织对胰岛素敏感的药物：包括双胍类和thiazolidinediones类。
这类药物可以提高体内组织对胰岛素的敏感性，促进葡萄糖的利用和降低血糖水平。
3.抑制肠道葡萄糖吸收的药物：包括α-糖苷酶抑制剂。
这类药物通过抑制肠道α-糖苷酶的活性，减少肠道中葡萄糖的转化和吸收，从而降低血糖水平。
4.增加尿糖量的药物：包括钠葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂。
这类药物可以通过抑制肾小管中的SGLT2，增加尿糖量，进而降低体内葡萄糖浓度。
合理应用口服降糖药需要考虑以下几个因素：1.病情和血糖控制目标：根据患者的血糖水平和血糖控制目标，选择合适的口服降糖药。
对于刚刚被诊断出糖尿病的患者，可以先尝试改善生活方式和饮食控制，如减少摄入高糖食物、增加运动等。
如果血糖仍然无法控制，可以考虑口服降糖药的应用。
2.药物的作用机制：了解口服降糖药的作用机制，可以更好地选择适合患者的药物。
例如，对于胰岛B细胞功能较好但组织胰岛素敏感性较低的患者，可以选择胰岛素增敏剂；对于胰岛B细胞功能明显减退的患者，可以选择促胰岛素分泌的药物。
3. 患者的个体差异和合并症：不同患者对口服降糖药的反应存在个体差异，有些患者对其中一种药物可能更加敏感。
此外，患者的合并症、药物相互作用等也需要考虑。
例如，肾功能不全的患者不适合使用metformin（双胍类药物），而有心血管疾病的患者可考虑选择thiazolidinediones。
4.监测和调整药物治疗：治疗期间应监测血糖水平的变化，并根据需要进行调整。
糖尿病用药指南2024
引言：糖尿病是一种常见的代谢性疾病，全球范围内糖尿病患者的数量正在迅速增加。
糖尿病患者需要进行严格的药物治疗以控制血糖水平。
本文将提供一份糖尿病用药指南，以帮助医生和糖尿病患者选择合适的药物治疗方案。
概述：正文内容：1.口服降糖药物1.1口服降糖药物的分类1.2口服降糖药物的作用机制1.3口服降糖药物的适应症和禁忌症1.4口服降糖药物的常见副作用1.5口服降糖药物的用药时注意事项2.胰岛素治疗2.1胰岛素种类及作用机制2.2胰岛素的适应症和禁忌症2.3胰岛素注射器的使用方法2.4胰岛素治疗时的用量和时机控制2.5胰岛素治疗的常见副作用及注意事项3.胰岛素增敏剂3.1胰岛素增敏剂的分类及作用机制3.2胰岛素增敏剂的适应症和禁忌症3.3胰岛素增敏剂的常见副作用3.4胰岛素增敏剂与其他药物的联合治疗3.5胰岛素增敏剂的用药时注意事项4.肠促胰岛素释放药4.1肠促胰岛素释放药的分类及作用机制4.2肠促胰岛素释放药的适应症和禁忌症4.3肠促胰岛素释放药的常见副作用4.4肠促胰岛素释放药与其他药物的联合治疗4.5肠促胰岛素释放药的用药时注意事项5.耐药糖尿病处理策略5.1耐药糖尿病的定义和分类5.2耐药糖尿病的治疗方法5.3耐药糖尿病治疗中的药物选择5.4耐药糖尿病治疗中的药物联合应用5.5耐药糖尿病治疗的预防及注意事项总结：糖尿病用药指南为医生和糖尿病患者提供了一个清晰的药物治疗建议，以控制血糖水平并减少并发症的发生。
选择合适的药物治疗方案需要根据患者的个体情况和疾病特点综合考虑。
在用药过程中，医生和患者应严格遵守医嘱，定期监测血糖水平，并注意药物的副作用和相互作用，及时调整治疗方案，以达到最佳治疗效果。
同时，生活方式的改变如健康饮食和适量的运动也是糖尿病治疗的重要组成部分，需与药物治疗相结合，共同管理糖尿病。
降糖药物的分类及降糖机制
降糖药物的分类及其降糖机制概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。
根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。
磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。
主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。
SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。
一、常用口服降糖药物作用机制及分类（一）磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。
常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。
消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。
（二）格列奈类非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。
常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。
常见不良反应——低血糖和体重增加。
（三）DPP-4抑制剂DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。
GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。
常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。
不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。
单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。
肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量（四）双胍类药物通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。
主要不良反应：胃肠道反应。
磺脲类口服降糖药的主要作用机制
磺脲类口服降糖药的主要作用机制文章目录*一、磺脲类口服降糖药的主要作用机制*二、降糖药药物有哪些*三、怎么样平稳血糖磺脲类口服降糖药的主要作用机制1、磺脲类口服降糖药的主要作用机制1.1、刺激、激活胰腺中胰岛β细胞,释放胰岛素。
1.2、提高胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。
1.3、降低肝脏内葡萄糖的产生。
2、代表药物类型格列苯脲(U降糖)、格列齐特(达美康)、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。
3、磺脲类口服降糖药产生的副作用3.1、容易出现低血糖和反复的低血糖。
3.2、容易出现体重增加,造成身体胰岛素敏感性下降。
增加药物药量之后,会导致此类药物的继发性失效,容易使2型糖尿病转化为1型糖尿病。
3.3、容易产生消化道反应,长期服用可引起食欲减退。
部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛,部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤,引起肝炎。
3.4、容易造成皮肤性过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹。
对光线过敏轻者、抗敏药严重者停服此药。
4、磺脲类口服降糖药使用误区4.1、选药不当如肥胖患者应用促胰岛素分泌剂,儿童患者应用磺脲类口服降糖药,消瘦或心、肺、肝、肾功能异常者应用双胍类药物,急性并发症如酮症酸中毒或严重慢性并发症如糖尿病肾病等患者用口服降糖药,都不合适选择应尽量避免。
4.2、同类药物合用口服降糖药有促胰岛素分泌类、双胍类等多种,每类药物作用机制不同,但同类药物作用机制相似,所以一般不主张同类药物合用。
4.3、擅自停药病人经服药治疗,血糖恢复正常、自觉症状消失,不能放松饮食控制和体育锻炼,切忌擅自停药,否则会造成高血糖卷土重来病情恶化。
4.4、凭感觉服药有些患者习惯根据自觉症状判断血糖控制好坏。
许多2型糖尿病病人自觉症状不明显认为用不用药无关紧要。
事实上临床实践中绝大多数2型糖尿病病人在诊断之初即需药物治疗。
降糖药药物有哪些1、黄芪:黄芪多糖具有双向调节血糖作用。
临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。
二甲双胍药理作用及其机制研究
二甲双胍药理作用及其机制研究
二甲双胍是一种口服降糖药物，主要用于治疗2型糖尿病。
它的药理作用主要有以下
几个方面。
（1）抑制肝糖原合成与分解：二甲双胍能够抑制肝脏糖原的合成和分解，降低血糖
水平。
它通过激活糖原酶激酶，抑制肝糖原合成和降解酶的活性，从而抑制肝脏糖原合成
和分解，促进糖原的积累，降低血糖水平。
（2）提高细胞对葡萄糖的摄取和利用：二甲双胍能够提高细胞对葡萄糖的摄取和利用，促进糖的利用，降低血糖水平。
它能够激活胰岛素受体激酶，促进胰岛素受体的自酰化，增加碳水化合物代谢酶的活性，提高细胞对葡萄糖的摄取和利用，减少肝糖原分解，
从而降低血糖水平。
（3）减少肠道葡萄糖的吸收：二甲双胍能够减少肠道葡萄糖的吸收，降低血糖水平。
它能够抑制小肠葡萄糖酶的活性，减少肠道中葡萄糖的分解和吸收，从而降低血糖水平。
（4）调节糖脂代谢：二甲双胍能够对糖脂代谢进行调节，减少脂肪酸的合成和分解，从而降低血脂水平。
它能够抑制脂肪酸合成酶和三酰甘油合成酶的活性，减少脂肪酸的合
成和三酰甘油的形成，促进脂肪酸的氧化和利用，从而降低血脂水平。
（5）抗氧化和抗炎作用：二甲双胍能够具有抗氧化和抗炎作用，减少氧化应激和炎
症反应对糖代谢的影响，改善胰岛素抵抗和糖尿病的病理状态。
它能够激活蛋白激酶C，
增加受体内的抗氧化物质和抗炎因子的合成，减少炎症细胞的浸润，从而减轻糖尿病的症状。
总之，二甲双胍是一种具有多效性的口服降糖药物，通过多种机制调节糖脂代谢和抗
氧化炎症，能有效控制2型糖尿病患者的血糖和血脂水平，并改善胰岛素抵抗和代谢病的
病理状态。
二甲双胍作用机制
二甲双胍作用机制
二甲双胍（Metformin）是一种常用的口服降糖药物，主要用
于治疗2型糖尿病。
二甲双胍的作用机制主要有以下几个方面：
1. 抑制肝糖原的合成：二甲双胍通过抑制肝脏中糖原合成的过程，减少肝脏对葡萄糖的产生，从而减少了血糖水平的上升。
2. 增强组织对葡萄糖的利用：二甲双胍能促进组织对葡萄糖的摄取和利用，特别是骨骼肌组织。
它能激活葡萄糖转运体-4（GLUT-4），增加细胞内葡萄糖的摄取，提高胰岛素敏感性，从而降低血糖水平。
3. 延缓肠道对葡萄糖的吸收：二甲双胍可以影响肠道对葡萄糖的吸收，减缓葡萄糖入血的速度，达到减少血糖升高的效果。
4. 通过其他机制间接降低血糖：二甲双胍还通过增加静脉内乳酸脱氢酶的活性，促进乳酸代谢，以及通过抑制脂肪组织对脂肪的分解和合成，减少游离脂肪酸的产生，间接降低血糖水平。
需要注意的是，二甲双胍并不会促使胰岛素的分泌，而是通过改善胰岛素的效能来降低血糖。
此外，由于其降低葡萄糖浓度的主要作用机制并非增加胰岛素分泌，因此二甲双胍不会导致低血糖的副作用（当作为单一药物使用时）。
总结来说，二甲双胍通过抑制肝糖原的合成、增强组织对葡萄
糖的利用、延缓肠道对葡萄糖的吸收等多种作用机制来降低血糖水平，是一种常用的口服降糖药物。
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14
3rd ed. Alexandria, VA; American Diabetes Association; 1994
目前临床上应用的磺脲类药物
第一代：甲苯磺丁脲（D860、甲糖宁)
氯磺丙脲
第二代：格列本脲（优降糖）
格列吡嗪（美吡哒 ）--瑞易宁 格列齐特（达美康）--缓释达美康 格列喹酮（糖适平) 极少从肾脏排出
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磺脲类药物的副反应
低血糖 体重增加
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非磺脲类胰岛素促泌剂作用机理
作用机制：关闭KATP通道 作用快，持续时间短 与磺脲类差别
恢复餐后早相胰岛素分泌 更好的降餐后血糖 临床上应用: 瑞格列奈 那格列奈
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非磺脲类胰岛素促泌剂副作用
低血糖 体重增加
20
胰岛素促泌剂与缺血预适应
罗格列酮（慎用） 吡格列酮
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禁忌及副反应
禁用于活动性肝病或肝酶显著升高﹥2.5倍的 病人
可引起体液潴留、体重增加、不用于水肿明显 的患者
不用于心功能不全患者 诱发和加重心衰、 不用于1型糖尿病
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TZD的不良反应——水钠潴留
机制不明
可能原因1
血管扩张 直接血管活性效应 毛细血管内皮细胞通透性
口服降糖药物机制及作用
1
DM药物分类
降血糖药： 胰岛素促泌剂 磺脲类 非磺脲类 胰岛素
抗高血糖药物： 双胍类：二甲双胍 噻唑烷酮：罗格列酮、吡格列酮 糖苷酶抑制剂：拜唐苹®
新的降糖药介绍 2
进餐后糖代谢过程及药物作用 部位
3
双胍类--作用机制
不刺激胰岛素分泌
胰腺
控制血糖
减少肝糖输出
肝脏
提高胰岛素敏感性
水钠潴留
水肿患者慎用 心衰NYHA分级Ⅰ和Ⅱ级密切监测 有心衰危险的患者密切监测 心功能NYHAⅢ、Ⅳ级心衰禁用2 心衰及其他心血管疾病慎用3
1. Rennings AJM. Diabetes Care 2006; 29:581–587. 2. ESC/EASD Eur Heart J 2007;28:88-136. 3. ADA. Diabetes Care. 2007 Jan;30 Suppl 1:S4-S41.
猪胰岛素 牛胰岛素
人胰岛素 胰岛素类似物
按作用时间分
短效 速效 中效 预混
长效 基础胰岛素类似物
22
2型糖尿病胰岛素治疗适应证
口服药不能使血糖达标者 明显消瘦难以分型者 急性并发症 应激情况(感染,外伤,手术等) 肝肾功能衰竭 初始强化治疗
23
胰岛素使用原则
5
双胍类：不良反应
消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、 腹胀、腹泻等
体重减轻
6
二甲双胍的不良反应： 乳酸酸中毒少见
葡萄糖
糖酵 解
丙酮酸
有 氧
H2O＋CO2
无氧酵解
二甲双胍
酗酒 肾功能不全 低血压和缺氧 严重感染和手术 心衰及严重心肺疾病
乳酸
细胞 质线粒 体
CMA JOURNAL 1977;116:1034-1038.
7
医学综述2005年第11卷第3期 249-251.
双胍类：禁忌（或慎用）
1型DM 糖尿病急性并发症—酮症酸中毒高渗昏迷 肾功能损害者（80岁以上老年病人） 慢性胃肠疾病、消瘦 缺氧性疾病者 双胍类过敏者 严重消化道症状者 血管内造影前后48小时暂停服用
8
噻唑烷二酮类（TZD）：作用机
制
PPAR激活剂
视黄酸
增加对胰岛素的反应
– 增加葡萄糖摄取 – 降低脂肪酸释放
PPAR RXR 基因转录
Arner P. Diabetes Obes Metab 2001; 3 (Suppl 1):S11–S19.
mRNA
蛋白合成
9
作用特点
提高胰岛素敏感性 起效比较慢（8周以后） 对空腹和餐后血糖都有作用 单独应用，不易引起低血糖 目前临床上应用的TZD药物
胰岛B细胞ATP 敏感钾通道-SUR1 胰岛素促泌剂的药理作用是使SUR关闭 心肌、血管平滑肌细胞上为SUR2A、SUR2B，其生理功
能为在缺血缺氧时通道开放，降血管平滑肌细胞上 SUR作用的选择性不同因而影响不同
21
胰岛素
按来源分 动物胰岛素
增加低血糖的危险
水肿和体重增加 加重心衰风险
12
RECORD研究： 罗格列酮显著增加心力衰竭风险
Philip D Home, et al. Lancet, Ju1n3e 5, 2009.
磺脲类药物的作用机制
胰腺 刺激胰岛素分泌
血糖控制
降低肝糖生成
增加葡萄糖摄取
肝脏
肌肉
ADA. Medical Management of Non-Insulin-Dependent (Type II) Diabetes.
新一代：格列美脲（亚莫利）
15
磺脲类药物的临床应用
非肥胖的2型糖尿病病人一线用药 可与不同作用机制的其他药物或与基础胰岛素联合用
16
磺脲类药物禁忌（慎用）
糖尿病急性并发症 磺脲类药物过敏者 磺胺过敏者小心 严重肝肾功能不全 1型糖尿病患者 造血系统受抑制、白细胞缺乏者
增加肌肉葡萄糖摄取 肌 肉
American Diabetes Association.Medical Management of Non-Insulin-Dependent(Type2)
4
Diabetes.3rd et.Alexandria,VA: American Diabetes Association:1994
二甲双胍：作用特点
提高肝脏胰岛素敏感性 抑制肝糖的产生和输出，有利控制空腹血糖 改善周围组织胰岛素抵抗 增加骨骼肌和脂肪组织对葡萄糖的利用 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 主要降低空腹高血糖 减轻体重 肥胖胰岛素抵抗的2型糖尿病病人的首选
是与胰岛素联合应用的极佳选择 单独应用，很少引起低血糖
饮食治疗及运动疗法为基础 加强病人教育 监测血糖，防止低血糖 同时控制空腹及餐后血糖 达标个体化
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胰岛素的副作用
低血糖 体重增加 水肿（4-6周） 眼屈光不正—暂时性 皮下脂肪萎缩 过敏
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短效胰岛素的局限性
• 吸收缓慢 • 较长的作用时间
餐后血糖控制不佳 注射时间依从性差