药物作用的基本规律及体内过程
药物的体内过程完整版
药物的体内过程集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]第三章药物代谢动力学（药动学）药动学（pharmacokinetics）是研究机体对药物的处置过程的科学，即研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程和血药浓度随时间变化的规律的科学。
第一节药物体内过程体内过程即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）的过程，又称ADME系统。
吸收、分布、排泄通称药物转运（tranportationofdrug）。
代谢变化也称生物转化（biotransformation）。
代谢和排泄合称为消除（elimination）图3-1药物体内过程示意图一、药物的跨膜转运1．被动转运（passivetransport）类型：1）脂溶扩散（lipiddiffusion；简单扩散）2）水溶扩散（aqueousdiffusion；滤过）3）易化扩散（facilitateddiffusion）（需载体，有饱和、竞争抑制）特点：顺差（浓度、电位），不耗能；不需载体，无饱和、竞争抑制。
2．主动转运（activetransport）特点：逆差（浓度、电位），耗能；需载体，有饱和、竞争抑制。
3．膜动转运（cytopsistransport）胞饮（pinocytosis）胞吐（exocytosis）整个体内过程都涉及药物体内跨膜转运。
大多数药物体内转运过程属于被动转运（脂溶扩散）。
分子量小，非解离型，脂溶性大，极性小的药物易被动转运。
二、吸收药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
吸收速度主要影响药物起效的快慢；吸收程度主要影响药物作用的强弱。
影响吸收速度和程度的因素：药物理化性质、剂型、剂量给药途径：起效：吸入>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤吸收环境等。
1．消化道吸收1）口服（oraladministration，peros，p.o.）大多数药物常采用口服给药，以肠道（小肠）吸收为主。
药物的体内过程及药物代谢动力学
药物的体内过程及药物代谢动⼒学药物的体内过程及药物代谢动⼒学 药物进⼊机体后，作⽤于机体⽽影响某些器官组织的功能；另⼀⽅⾯药物在机体的影响下，可以发⽣⼀系列的运动和体内过程：⾃⽤药部位被吸收进⼊（静脉注射则直接进⼊）⾎液循环；然后分布于各器官组织、组织间隙或细胞内；有些药物则在⾎浆、组织中与蛋⽩质结合；或在各组织（主要是肝脏）发⽣化学反应⽽被代谢；最后，药物可通过各种途径离开机体（排泄）；即吸收、分布、代谢和排泄过程。
它们可归纳为两⼤⽅⾯：⼀是药物在体内位置的变化，即药物的转运，如吸收、分布、排泄；⼆是药物的化学结构的改变，即药物的转化（⼜称⽣物转化），亦即狭义的代谢。
由于转运和转化以致形成药物在体内量或浓度（⾎浆内、组织内）的变化，⽽且这⼀变化可随⽤药后的时间移⾏⽽发⽣动态变化。
众所周知，药物对机体的作⽤或效应是依赖于药物的体内浓度，因⽽上述各过程对于药物的作⽤也就具有重要的意义。
1 药物的体内过程 1.1 吸收 药物的吸收是它从⽤药部位转运⾄⾎液的过程。
其吸收快、慢、难、易，可受多种因素的影响： （1）药物本⾝的理化性质：脂溶性物质因可溶于⽣物膜的类脂质中⽽扩散，故较易吸收；⼩分⼦的⽔溶性物质可⾃由通过⽣物膜的膜孔⽽扩散⽽被吸收；⽽如硫酸钡，它既不溶于⽔⼜不溶于脂肪，虽⼤量⼝服也不致引起吸收中毒，故可⽤于胃肠造影。
⾮解离型药物可被转运，故酸性有机药物如⽔杨酸类、巴⽐妥类，在酸性的胃液中不离解，呈脂溶性，故在胃中易于吸收。
⽽碱性有机药物如⽣物碱类，在胃液中⼤部分离解，故难以吸收，到肠内碱性环境中才被吸收。
改变吸收部位环境的pH，使脂溶性药物不离解部分的浓度提⾼时，吸收就会增加，例如⽤碳酸氢钠使胃液pH升⾼时，可使碱性药物在胃中的吸收增加，⽽酸性药物的吸收则减少。
（2）给药的途径：在组织不破损不发炎的情况下，除静脉给药（直接进⼊⾎流）外，吸收的快慢顺序如后：肺泡（⽓雾吸⼊）——肌内或⽪下注射——粘膜（包括⼝服、⾆下给药）——⽪肤给药。
药物在体内的代谢过程 -回复
药物在体内的代谢过程-回复药物在体内的代谢过程涉及身体对药物的处理和转化，以便将其排出体外并发挥治疗效果。
这个过程可以理解为药物经过一系列的化学反应和物理过程，从进入体内到最终转化为代谢产物的过程。
药物的代谢过程通常包括吸收、分布、代谢和排泄四个主要阶段。
接下来，我将一步一步回答有关药物在体内代谢过程的问题。
第一步：吸收药物首先必须被吸收，才能进入体内。
吸收取决于药物的性质和给药途径。
常见的给药途径包括口服、静脉注射、皮肤吸收等。
不同给药途径会影响药物在体内的吸收速度和程度。
一旦药物通过给药途径进入体内，在可溶于水的环境下，药物会进入血液循环，并通过血液被输送到身体各个部位。
第二步：分布药物进入血液循环后，它们会被输送到各个器官和组织中。
药物的分布受到众多因素的影响，例如药物的疏水性、离子性和蛋白结合率等。
某些药物能够更容易进入脂肪组织，而其他药物则更容易进入器官组织。
此外，蛋白结合也可能影响药物的分布。
药物可以结合到血液中的蛋白质，如白蛋白，从而影响其活性和分布情况。
第三步：代谢代谢是将药物分子转化为代谢产物的过程。
主要发生在肝脏中，但也可能在其他组织和器官中发生。
肝脏中的酶系统被称为细胞解毒系统，主要参与药物的代谢过程。
药物分子经过酶系统的作用，会发生化学反应，通常会产生更容易排除的代谢产物。
这些代谢化合物可能是活性物质的代谢物，也可能是无活性的产物。
有时，药物的代谢产物本身也具有一定的药理作用。
代谢反应的主要类型包括氧化、还原、水解、脱甲基化等。
第四步：排泄药物及其代谢产物在体内完成代谢后，它们需要被排除体外，以防止在体内积累过多。
药物的排泄主要通过肾脏、胆汁系统和呼吸系统进行。
肾脏是主要的排泄途径，药物及其代谢产物通过肾小球滤过，然后通过肾小管被排泄到尿液中。
胆汁排泄主要发生于肝脏，药物及其代谢产物进入肝细胞后，被转运到胆汁中，最终进入肠道。
一部分药物也可以通过呼吸系统排泄，如挥发性药物可通过肺泡扩散进入肺部，并通过呼气排除体外。
药物的体内过程
药物的体内过程药物作用时间受代谢的限制，一般情况下代谢为无生物活性的化合物，大多从尿液或粪便中排泄，小部分可能通过胆汁或其它途径排泄。
因此，一般将药物在体内的过程划分为四个期相：吸收、分布、代谢、排泄。
在大多数情况下，四个期相同时存在。
一、吸收（Absorption）药物的吸收是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。
吸收受许多因素影响。
口服给药，药片在肠道中的溶解及肠壁转运速率是重要的影响因素，因此胃肠内容的pH和胃排空速率均会影响药物吸收。
而对许多药物在口服后，或可被肠液及肠菌酶破坏，或虽然能被快速、完全地吸收，但当通过门静脉首次进入肝脏时，受到药酶代谢等影响，使进入体循环的药量减少，这种现象称首过效应（First-pass effect）。
二、分布（Distribution）药物进入循环后首先与血浆蛋白结合（Plasma protein binding）。
药物与血浆蛋白的结合是可逆性的，结合后药理活性暂时消失，结合型药物分子变大不能通过毛细管壁暂时“储存”于血液中。
由于药物与血浆蛋白结合特异性低，而血浆蛋白结合点有限，因此两个药物可能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象。
吸收入血的药物通过循环迅速分布至各组织（分布相），药物在机体各组织积累的速度和程度取决于流经该组织的血流以及药物与血浆蛋白结合程度。
一般来说，只有游离药物（通常只占一小部分，<5%血浆浓度）能通过毛细血管壁到达组织，首先向血流量大的器官分布（Distribution），然后向血流量小的组织转移，这种现象称为再分布（Redistribution）。
某些组织，如脂肪组织能起到药物储存库的作用。
大多数药物在血液内是通过细胞外液迅速分布的。
但对脑组织和胎儿，还要看药物能否穿过特定的屏障：血脑屏障或胎盘屏障血脑屏障脑组织的毛细血管内皮细胞紧密相连，不具多数组织毛细血管内皮组织之间的小孔和吞饮小泡，且外表面几乎全为星形胶质细胞包围。
药物在体内作用过程及影响药效
靶向药物即药物-载体偶联物的设计要求：
偶联物自身无药理作用 偶联物中药物与载体之间的化学键（一般为共价
键）在血浆及细胞外液中稳定，使偶联物在向靶 位的转运过程中药物不被释放。但此种化学键必 须对靶器官酶系统敏感，能在靶组织裂解，释放 出活性药物分子。 偶联物能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物 屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并 进入溶酶体。 偶联物自身应无毒性及抗原性，其载体具生物可 降解性。
药效学
受体部位的药物浓度
用途
治疗作用
药物从开始进入机体到发挥治疗作用有四个阶段：
最初阶段：药物以不同剂型的形式，通过不同 给药途径被机体吸收进入体内；
药动学阶段：进入体内的药物随血液分布到各 脏器组织，及到达病变部位，使该部位的药物浓 度达到能起治疗作用的有效浓度并维持一定时间 而后消除；
药效学阶段：药物到达靶组织后，一般通过与 组织细胞内受体结合，发挥其药理作用；
药效学和药动学在体内同时进行，并 且相互联系。
体内分布
药
蛋白结合；血流
动
量；年龄及发育
学
和 药物时程的预测
药 时间程序改变；非线性
效 消除；群体参
关
系
及
影
响 因
毒性作用
素
药物剂量
生物利用度
吸收障碍；首过效应；食物或 药物相互作用；年龄与发育
体循环中药物浓度 药动学
药物廓清或消除
肝脏功能；肾功能；年龄及发 育；蛋白结合；药物互相作用； 疾病或其他干扰；遗传因素
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日本某大学研究部门曾对三个厂家相同含量的的 氯霉素进行测试发现，三家产品的生物利用度分 别为53%、76%、92%。所以对于厂家来说，如 何有效提高药剂的生物利用度是值得花大气力从 事的工作。
药理学—— 药动学知识点归纳
药理学——药动学知识点归纳一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。
（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：被动转运中的简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。
2.特点：（1）不消耗能量。
（2）不需要载体。
（3）转运时无饱和现象。
（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。
（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。
（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。
例题：一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10 pH-pKa＝[解离型]／[非解离型]，即解离度为10 7.4-8.4＝10-1＝0.1。
※总结：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。
◇碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。
同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”例题：某弱酸性药物pK a＝3.4，若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。
问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？A.碱性尿液＞血液＞胃液B.胃液＞血液＞碱性尿液C.血液＞胃液＞碱性尿液D.碱性尿液＞胃液＞血液E.血液＞碱性尿液＞胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。
药物作用的基本原理
药物作用的基本原理药物对机体的作用机体对药物的作用影响药物效应的因素药物对机体的作用药物作用的基本规律药物作用药物效应药物作用的选择性选择性——是指多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织产生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不产生作用。
选择性高的药物，针对性强选择性低的药物，针对性差，作用范围广选择性是相对的，与剂量密切相关药物作用的量-效关系剂量与反应剂量（dose）——一般是指药物每天的用量，是决定血药浓度和药物效应的主要因素。
包括：无效量最小有效量（阈剂量）治疗量（常用量）最小中毒量致死量最大有效量（极量）参数相近名词定义无效量不出现药效的剂量最小有效量阈剂量引起效应的最小药物剂量或浓度治疗量常用量大于阈剂量，小于极量极量最大有效量国家药典规定的某些药物的用药极限量最小中毒量出现中毒反应的最小剂量最小致死量出现病例死亡的最小剂量反应（效应）量反应——是指药物效应的强弱用数量表示的反应，如血压、心率、血脂、平滑肌收缩或舒张程度等。
质反应——也称全或无反应，是指药物效应的强弱用阳性或阴性反应率来表示的反应，如死亡、惊厥、麻醉等。
量-效曲线是以药物的效应为纵坐标，剂量（或血药浓度）为横坐标所作的曲线图。
量反应量-效曲线质反应量-效曲线变量参数意义效能最大效应（E MAX）继续增加药物剂量其效应不再继续增强，是药理效应的极限。
效能高的药物可取得更强的治疗效果强度效价指能引起等效反应的相对剂量或浓度。
其值越小，效价越大。
强度高的药用量小量-效变化速度斜率斜率大的药物剂量稍有增减，效应即有明显变化。
差异（生物变异性）标准差纵向表示给予同一剂量而产生不同效应，横向表示产生同一效应需给予不同剂量。
半数有效量（ED50）、半数致死量（LD50）半数有效量（ED50）：能使群体中半数个体（50%）出现某一效应的剂量。
半数致死量（LD50）：能使群体中半数个体（50%）出现死亡的剂量。
治疗指数（TI）不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。
简述药物制剂的体内过程
简述药物制剂的体内过程
药物制剂是指将药物和辅料按一定比例混合制成的药物剂型，主要包括片剂、
胶囊、口服液、注射剂等。
药物制剂的体内过程指的是药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
首先，药物的吸收是指药物通过口服、皮肤、注射等途径进入人体后，被吸收
到血液循环系统中的过程。
口服药物主要经过胃肠道吸收，首先经过胃酸和肠道酶的作用，然后通过肠道上皮细胞的吸收进入血液循环。
药物的吸收速度和程度受药物性质、剂型、给药途径等多种因素的影响。
其次，药物的分布是指药物在体内各组织器官中的分布情况。
药物通过血液输
送到全身各处，进入到组织器官中发挥药效。
药物的分布受到血流、血脑屏障、药物的脂溶性等因素的影响，不同药物在体内的分布情况也有所不同。
药物的代谢是指药物在体内经过各种酶的作用，转化成代谢产物的过程。
药物
的代谢通常发生在肝脏中，药物在经过代谢后，有些药物的药效会增强，有些则会减弱，有些药物的代谢产物可能比药物本身更有毒性。
最后，药物的排泄是指药物及其代谢物从体内排除的过程。
药物可以通过肾脏、肝脏、肺、皮肤等途径排泄。
肾脏是药物主要的排泄途径，药物在肾脏中被过滤、分泌和重吸收，最终通过尿液排出体外。
药物的排泄速度和途径也受到药物的性质、剂型等因素的影响。
综上所述，药物制剂的体内过程包括药物的吸收、分布、代谢和排泄四个主要
环节，药物在体内的各个环节受到多种因素的影响，药物的药效及副作用也与药物的体内过程密切相关。
因此，药物的合理制剂和使用对药物的体内过程有着重要的影响，也是药物治疗的关键所在。
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药物作用的基本规律及体内过程一、A1型题每一道考试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1、某药的t1/2为2小时，一次服药后须经几小时体内药物能基本消除A．6小时B．10小时C．15小时D．20小时E．24小时2、药物出现副作用的主要原因是A．药物剂量过大B．药物的选择性低C．病人对药物过敏D．药物代谢的慢E．药物排泄的慢3、药物经一级动力学消除的特点是A．恒量消除，半衰期恒定B．恒量消除，半衰期不恒定C．恒比消除，半衰期恒定D．恒比消除，半衰期不恒定E．消除速率与给药剂量无关4、半数有效量(ED50)是A．引起50%动物死亡的剂量B．引起50%动物中毒的剂量C．引起50%动物产生阳性反应的剂量D．和50%受体结合的剂量E．达到50%有效血药浓度的剂量5、用硝酸甘油治疗心绞痛时，舌下含化给药的目的是A．增加药物的吸收B．促进药物尽快分布C．避免药物被胃酸破坏D．避免药物的首关消除E．减少药物的副作用6、激动药是指药物与受体A．有强亲和力，无内在活性B．有弱亲和力，无内在活性C．无亲和力，有内在活性D．无亲和力，无内在活性E．有亲和力，有内在活性7、药物的首过消除发生于A．舌下给药后B．吸入给药后C．口服给药后D．静脉给药后E．皮下给药后8、药物产生不良反应的药理基础是A．用药时间过长B．组织器官对药物亲和力过高C．机体敏感性太高D．用药剂量过大E．药物作用的选择性低9、难以通过血脑屏障的药物是由于其A．分子大，极性低B．分子大，极性高C．分子小，极性低D．分子小，极性高E．分子大，脂溶性高10、用药的间隔时间主要取决于A．药物与血浆蛋白的结合率B．药物的吸收速度C．药物的排泄速度D．药物的消除速度E．药物的分布速度11、药物的安全范围是指A．ED50与LD50之间的距离B．ED95与LD5之间的距离C．ED5与LD95之间的距离D．ED10与LDl0之间的距离E．ED95与LD50之间的距离12、药物的质反应的半数有效量(ED50)是指药物A．与50%受体结合的剂量B．引起最大效应50%的剂量C．引起50%动物死亡的剂量D．引起50%动物阳性反应的剂量E．50%动物可能无效的剂量13、药物的治疗指数是指A．ED50与LD50的比B．LD50与ED50的比C．ED95与LD5的比D．ED5与LD95的比E．ED99与LDl的比14、拮抗参数(pA2)的定义是A．使激动药效应增加一倍时的拮抗药浓度的负对数B．使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数C．使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数D．使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数E．使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数15、某药的t1/2为3小时，每隔1个t1/2给药一次，达到稳态血药浓度的时间是A．6小时B．10小时C．15小时D．20小时E．25小时16、下列哪个参数最能表示药物的安全性A．最小有效量B．极量C．半数致死量D．半数有效量E．治疗指数17、机体对青霉素最易产生以下何种不良反应A．后遗效应B．停药反应C．特异质反应D．不良反应E．变态反应18、下列有关胎盘屏障的叙述错误的是A．是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障B．通透性与一般毛细血管相同C．几乎所有药物均可通过D．可阻止药物从母体进入胎儿血循环中E．妊娠妇女原则上应禁用一切影响胎儿发育的药物19、有关药物的副作用，不正确的是A．为治疗剂量时所产生的药物反应B．为与治疗目的有关的药物反应C．为不太严重的药物反应D．为药物作用选择性低时所产生的反应E．为一种难以避免的药物反应20、下列5种药物中，治疗指数最大的是A．甲药LD50＝50mg,ED50＝100mg B．乙药LD50＝100mg,ED50＝50mg C．丙药LD50＝500mg,ED50＝250mg D．丁药LD50＝50mg,ED50＝10mgE．戊药LD50＝100mg,ED50＝25mg21、受体激动剂的特点是A．与受体有亲和力，有内在活性B．与受体无亲和力，有内在活性C．与受体有亲和力，无内在活性D．与受体有亲和力，有弱的内在活性E．与受体有亲和力，有强的内在活性22、在碱性尿液中弱碱性药物A．解离的少，再吸收多，排泄慢B．解离的多，再吸收少，排泄快C．解离的少，再吸收少，排泄快D．解离的多，再吸收多，排泄慢E．排泄速度不变23、半数有效量是指A．引起50%毒性反应的剂量B．引起50%死亡的剂量C．引起50%阳性反应的剂量D．50%的有效药物浓度E．50%的有效药物剂量24、下列有关生物利用度的叙述错误的是A．它与药物的作用强度无关B．它与药物的作用速度有关C．首过消除对其有影响D．口服吸收的量与服药量之比E．它与曲线下面积成正比25、生物利用度是指A．口服药物被机体吸收利用的程度B．口服药物被机体吸收利用的速度C．注射药物被机体吸收利用的程度D．药物在体内消除的百分率E．到达血循环内药物的百分率26、pKa是指A．药物90%解离时溶液的pH值B．药物99%解离时溶液的pH值C．药物50%解离时溶液的pH值D．药物全部解离时溶液的pH值E．药物不解离时溶液的pH值27、按一级动力学消除的药物，其t1/2A．随给药剂量而变B．固定不变C．随给药次数而变D．口服比静脉注射长E．静脉注射比口服长28、下列关于药物不良反应的叙述错误的是A．治疗量时出现的与治疗目的无关的反应B．难以避免，停药后可恢复C．常因剂量过大引起D．常因药物作用选择性低引起E．不良反应与治疗目的是相对的29、药物按零级动力学消除是指A．吸收与代谢平衡B．单位时间内消除恒定比例的药物C．单位时间内消除恒定量的药物D．血浆浓度达到稳定水平E．药物完全消除30、药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于A．药物的作用强度B．药物是否具有亲和力C．药物的剂量大小D．药物的脂溶性E．药物是否具有内在活性31、常用的表示药物安全性的参数是A．半数致死量B．半数有效量C．治疗指数D．最小有效量E．极量二、A2型题每一道考题是以一个小案例出现的，其下面都有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1、10岁女孩误服阿托品中毒，病儿瞳孔散大，颜面潮红，烦躁不安，心率140次/分，已知阿托品的消除速率常数为0.277，约需几小时，上述症状可基本消失A．1小时B．4小时C．8小时D．12小时E．20小时2、某心衰病人长期口服地高辛，疗效较好，后因三叉神经痛应用苯妥英钠，结果出现心衰症状，这是因为A．苯妥英钠有致心衰的不良反应B．苯妥英钠减少地高辛的吸收C．苯妥英钠诱导肝药酶加速地高辛代谢D．苯妥英钠与地高辛竞争血浆蛋白E．苯妥英钠促进地高辛排泄3、对充血性心力衰竭的病人，每日口服地高辛0.25mg，已知地高辛的t1/2为33小时，病人需经几天才能见效A．2天B．3天C．7天D．10天E．14天4、一中年女性，因频发房性早搏服用普萘洛尔治疗两月余，近日感病情好转而擅自停药，出现心慌，心律不齐加重，此现象属于A．药物的副作用B．药物的毒性作用C．停药反应D．特异质反应E．药物的后遗效应5、某儿童患者，经一疗程链霉素治疗后，听力明显下降，虽然停药几周后听力仍未恢复，此现象属于A．药物的不良反应B．药物的毒性反应C．药物引起的变态反应D．药物的后遗效应E．停药反应6、某药的消除符合一级动力学，其t1/2为4小时，在定时定量给药后，需经多少小时才能达到稳态血药浓度A．约10小时B．约20小时C．约30小时D．约40小时E．约50小时三、B1型题以下提供若干组考题，每组考题共用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个与问题关系最密切的答案。
A．肝肠循环B．首关消除C．一级动力学消除D．零级动力学消除E．稳态血药浓度1、口服药物经过肝脏后，进入血循环的药量明显减少2、单位时间内消除恒定的药量A．变态反应B．毒性反应C．副作用D．后遗效应E．特异质反应3、给3岁幼儿每日肌注链霉素1.0g，数日后患儿听力明显减退4、应用伯氨喹治疗疟疾时，病人出现溶血性贫血和高铁血红蛋白血症A．生物利用度B．血浆蛋白结合率C．消除速率常数D．剂量E．吸收速度5、作为药物制剂质量指标的是6、决定半衰期长短的是7、决定起效快慢的是A．激动药B．拮抗药C．部分激动药D．竞争性拮抗药E．非竞争性拮抗药8、与受体亲和力强而无内在活性9、与受体亲和力强，内在活性小10、与激动药竞争同一受体并使激动药量效曲线右移，但最大效应不变答案ABCDE11、与受体有较强的亲和力和内在活性A．半衰期B．清除率C．消除速率常数D．零级动力学消除E．一级动力学消除12、单位时间内消除恒定的量是13、单位时间内能将多少升血浆中的药物全部清除掉是14、单位时间内药物按一定比率消除是答案:一、A1型题1、B2、B3、C4、C5、D6、E7、C 8、E 9、B 10、D 11、B 12、D 13、B 14、C 15、C 16、E 17、E 18、D19、B 20、D 21、A 22、A 23、C 24、A 25、E[解析] 生物利用度是指一定剂量的药物经任何途径给予后到达全身血液循环内药物的百分率。
表示药物被机体吸收利用的程度及速度。
26、C 27、B28、C 29、C 30、E 31、C二、A2型题1、D2、C3、C4、C5、B6、B三、B1型题A．肝肠循环B．首关消除C．一级动力学消除D．零级动力学消除E．稳态血药浓度1、B2、DA．变态反应B．毒性反应C．副作用D．后遗效应E．特异质反应3、B4、EA．生物利用度B．血浆蛋白结合率C．消除速率常数D．剂量E．吸收速度5、A6、C7、EA．激动药B．拮抗药C．部分激动药D．竞争性拮抗药E．非竞争性拮抗药8、B 9、C 10、D 11、AA．半衰期B．清除率C．消除速率常数D．零级动力学消除E．一级动力学消除12、D 13、B 14、E。