雌激素分类
雌激素分类
(1）天然雌激素类：包括雌二醇（E2）、雌酮（E0）、雌三醇(E3）。
（2）半合成雌激素类：如炔雌醇、尼尔雌醇等。
(3）合成雌激素类:如己烯雌酚等.非甾体类合成雌激素：乙烯雌酚甾体类合成雌激素：EE、尼尔雌醇天然雌激素：大豆异黄酮、葛根异黄酮、林蛙油选择性作用于靶组织的激素：利维爱（7—异甲基炔诺酮）雌激素临床常用药物雌性激素是一类18碳的甾体化合物，常用的女性激素有以下几类:1。
天然雌激素:雌二醇(其它名称有：爱美特,妇舒宁,康美华，诺坤复，欧适可，求偶二醇,松奇，更乐,意泰丽,周效，伊司乐,伊尔，苯甲酸女性双酮，爱斯妥)雌三醇（其它名称有:欧维婷，伊斯娇,伊特乐)2.雌激素合成衍生物：炔雌酮(乙炔雌二醇）。
3。
全合成雌激素：己烯雌酚(其它名称有:雌性素,人造求偶素，乙底酚，）另外有：尼尔雌醇（其它名称有：雌三醚，雷塞，维尼安，戊炔雌醇)普罗雌烯（其它名称有：更宝芬，甲丙雌二醚，露芬，普罗雌醚，伍天舒)结合雌激素(其它名称有:倍美力，普瑞马林，共轭雌激素，混合雌激素)4。
经皮好雌激素雌二醇凝胶:少有副作用的原因是直接皮肤吸收雌激素类药物种类和制剂1．天然雌激素体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。
目前,国内临床常用的雌激素多为其衍生物，如苯甲酸雌二醇等.它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
（1）苯甲酸雌二醇（estradiol benzoate）；为雌二醇的苯甲酸酯.作用时间较长，可维持2～3日,是目前最常用的雌激素之一，为油溶剂，仅供肌肉注射。
针剂有1mg／支、2mg／支两种。
（2）戊酸雌二醇(estradiol valerate）：为雌二醇的戊酸酯。
是长效雌激素制剂,肌注后缓慢释放，作用维持时间2～4周。
针剂有5mg／支、10mg／支两种。
（3)环戊丙酸雌二醇（estradiol cypionate)：为雌二醇的环戊丙酸酯。
也是长效雌激素制剂，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3～4周以上.针剂有1mg／支、2mg／支及5mg ／支三种,供肌肉注射。
雌激素和孕激素类药物简介
雌激素及雌激素类药物简介雌激素（estrogen）又称雌性激素、女性激素，是一类主要的女性荷尔蒙。
它会促进女性附性器官成熟及第二性征出现，并维持正常性欲及生殖功能的激素。
分为两大类（均为类固醇激素），即雌性激素（又称动情激素）和孕激素。
雌激素主要由卵巢的卵泡细胞等分泌（睾丸、胎盘和肾上腺，也可分泌雌激素），主要为雌二醇。
在肝脏中灭活，转化为雌三醇和雌酮，并与葡萄糖醛酸结合后由尿排出。
而妊娠期间，胎盘可分泌大量雌三醇。
雌激素是雌性脊椎动物的性激素，由卵巢分泌的发情激素具有促进第二性征出现的作用。
哺乳动物还可使排卵后的滤胞变为黄体，并能分泌被称为第二雌激素的黄体激素，具有控制妊娠、哺乳的功能。
一、概念雌激素是一类主要的女性荷尔蒙，包括雌酮、雌二醇等，主要由卵巢和胎盘产生，少量由肝，肾上腺皮质，乳房分泌，怀孕时，胎盘也可大量分泌，男性的睾丸也会分泌少量的雌激素。
女性儿童进入青春期后，卵巢开始分泌雌激素，以促进阴道、子宫、输卵管和卵巢本身的发育，同时子宫内膜增生而产生月经。
雌激素可以使皮肤保持水分，促进皮肤新陈代谢及血液循环，使皮肤柔嫩、细致，还会使乳腺增生，产生乳房、乳晕，并将脂肪选择性的集中在乳房、腹部、大腿、臀部，以此让女性的身材优美且有曲线，产生并维持女性的第二性征。
二、分类动物雌激素：动物体内提取的雌激素，人类的雌激素就属于动物雌激素。
雌激素主要有雌二醇、雌三醇、雌酚等，是由卵巢分泌的雌激素。
植物雌激素：通过胃肠道复杂的多糖代谢转化成有雌激素活性的化合物。
植物雌激素（phyto-oestrogens­）主要有3类：异黄酮类（isoflavones）、木酚素类（lig-nans）和黄豆素类（coumestans），均含在植物及其种籽里。
（一）天然雌激素：为雌二醇（E2）、雌酮（E）及雌三醇（E3），由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。
临床上多用雌二醇（E2），其作用强，吸收快，但效果短暂，脂化后可延长作用时间，雌三醇活性很弱。
甾体雌激素
己酸孕酮（避孕一号）
己酸孕酮250
雌激素（mg） 炔雌醚3 炔雌醚3 戊酸雌二醇5
长效避孕药中的前药比较多。
肾上腺皮质激素（皮质激素）
一. 概述
1. 来源：
髓质分泌：儿茶酚胺，
肾上腺
皮质合成：肾上腺皮质激素
2. 分类（按生理作用特点分类）
盐皮质激素：主要影响水盐代谢和维持电 解质平衡。
本身的临床用途不确切，其代谢拮抗物作为
OH
H
比17α -体好。)
HO
化 学 名： 雌甾-1，3，5（10）三烯-3，17β -二醇
作用特点： 生物活性极强，治疗剂量极小(10-8~10-10mol/L显生理作用)。
不宜口服（口服后在肝脏迅速代谢失活）。 作用时间短（ 17β -OH氧化代谢） 。
(二） 合成雌激素
雌二醇的活性已相当高，因而在化学机构修饰时研究的问题 已不是药效，而是希望获得使用方便、药效持久、作用专一的药物。
1. A环变动 蛋白同化活性增强、雄性活性降低 ——蛋白同化激素的发现
2. 17 β-OH成酯，代谢延缓，缓释 ——长效药物的发现
3. 17 α-烃基取代： （1） 17α-甲基 不易在肝脏内被破坏、口服吸收快 ——口服药物的发现 （2） 17α-乙炔基， 19-去甲
具孕激素活性 ; 降低雄性活性 ——19-去甲睾酮类孕激素
世界人口增长概况
世界人口 6000万左右
中国人口 1600万左右
10亿
20亿
40亿
9亿
50亿
12亿
60亿
12.78亿
四、避孕药
本世纪50年代末，出现了口服甾类避孕药，它的创制是人类 控制生育的重大突破。
服甾类避孕药优于其它避孕方法，成功率约为99.6%， 副作用低，安全性高。
药理学——性激素类药及避孕药
药理作用
生殖系统 促进子宫内膜由增生向分泌期转变 降低子宫对催产素的敏感性 协同雌激素促进乳腺腺泡发育 抑制LH分泌，抑制排卵 宫颈管粘液，输卵管收缩，阴道 上皮脱落
竞争性对抗醛固酮 升高体温
临床应用
功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产和习惯性流产 子宫内膜癌：癌细胞分泌耗竭 前列腺肥大、前列腺癌 反馈间质细胞刺激激素
性激素类药及避孕药
性激素分类
性激素：性腺分泌的 激素，属于 甾体化合 物，包括 雌激素，孕 激素、雄激素
性激素类药物: 临床应
用的是人工合 成及其衍生物
性激素的生物合成途径
卵巢性激素的产生细胞
门细胞： 雄激素
妊娠黄体：孕激素、雌激素、 松弛素
次级 卵泡
内膜细胞： 雄激素 颗粒细胞：将内膜细胞
合成的雄激素转变为雌激素
不良反应
类早孕反应 生殖器畸形：黄体酮 女胎男性化：19-甲基睾丸酮 肝功能障碍：19-甲基睾丸酮
二、 抗孕激素类药
干扰孕酮合成或阻断孕酮作用
孕酮受体阻断药： 米非司酮，孕三烯酮
3β-羟甾脱氢酶抑制剂： 达那唑，曲洛司坦
米非司酮
药理作用：孕激素受体阻断药
CH3
抗着床 抑制排卵
N H3C
OH
CH3
二、 雌激素拮抗药
一 竞争性受体拮抗药：氯米酚
药理作用：阻断下丘脑的雌激素受体 诱发排卵
临床应用：功能性不孕症，功能性子宫出血，月经
不调，晚期乳腺癌，闭经（避孕药导致）
副 作 用：卵巢肥大
卵巢囊肿者禁用
二、 雌激素拮抗药
二 选择性雌激素受体调节剂 他昔莫酚、雷洛昔酚
药理作用：选择地作用于不同组织的雌激素受体,产生类 或抗雌激素作用
雌激素及作用于女性生殖系统的药物
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孕激素类药 【生理及药理作用】
• 代谢：竞争性对抗醛固酮，从而促进Na+和 Cl-的排泄并利尿。
• 升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期 的黄体相基础体温较高。
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孕激素类药 【临床应用】
• 功能性子宫出血：因黄体功能不足。所致 子宫内膜不规则的成熟与脱落而引起子宫 出血时，应用孕激素类可使子宫内膜协调 一致地转为分泌期，故可维持正常的月经。
• 痛经和子宫内膜异位症：可抑制排卵并减 轻子宫痉挛性收缩从而止痛，也可使异位 的子宫内膜退化。与雌激素制剂合用，疗 效更好。
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孕激素类药 【临床应用】
• 先兆流产与习惯性流产：由于黄体功能不 足所致的先兆流产与习惯性流产，孕激素 类有时可以安胎，但对习惯性流产，疗效 不确实。19-去甲睾酮类具雄激素作用，可 使女性胎儿男性化，故不宜采用，黄体酮 有时也可能引起生殖性畸形，须注意。
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同化激素类药
• 本类药物主要用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋 白质分解亢进或损失过多等情况；如严重烧伤、手 术后慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质 等病人。服用时应同时增加食物中的蛋白质成分。 是体育竞赛的一类违禁药。
• 长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。
有时引起肝内毛细胆管胆汁郁积而发生黄疸。肾炎、
• 对排卵的影响：小剂量促排卵，大剂量抑排 卵作用。
• 对乳腺的影响：大剂量能抑制乳汁分泌。
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雌激素类药【生理及药理作用】
• 对代谢的影响：有轻度水、钠潴留作用，使 血压升高。能增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺 闭合。促进青春期生长发育。预防绝经期妇 女骨质丢失。降低低密度脂蛋白，升高高密 度脂蛋白。也使糖耐量降低。
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在高血压和高 脂血症者中应
用植物性雌激 素尚需要进一 步研究。
植物雌激素 对骨质疏松的作用
妇女绝经后体内雌激素分泌不足,随着雌激 素缺乏时间延长,患骨质疏松的危险性也随 之增加。
体内实验表明,植物性雌激素如人工合成依 普黄酮(ipriflavone)、染料木黄酮及白藜芦 醇均可防止实验动物卵巢切除术后所致的 骨丢失和骨质疏松这为植物性雌激素的临 床开发应用带来了契机。
对内分泌系 统、心血管 系统、肌体 的代谢、骨 骼的生长和 成熟等产生 影响
ONE
TWO
THREE
人工合成雌激素
人工合成雌激素既包括与雌二醇结 构相似的类固醇衍生物，也包括结 构简单的同型物，即非甾体雌激素， 它们常被作为药物使用。己烯雌酚 是其代表，还有己烷雌酚，炔雌醇， 炔雌醚等口服避孕药和一些促进家 畜生长的同化激素。人工合成雌激 素还包括杀虫剂，日用品中的有机 化合物，电子产品中的甲基苯，苯 胺，酚，烷基类等物质。虽然人工 合成雌激素在药用和畜牧业上的作 用，但其滥用现象以及进入环境后 带来的健康危害和环境污染已经引 起了一定的重视。（具体危害与动 物性雌激素类似）
食品中激素类物质 检测与分析
免疫分析方法
目前测定雌性激素的方法主要有 放射免疫法，酶联免疫分析法及发 光免疫分析法等例如：放射免疫法 对肉及肉制品中的雌二醇，雌三醇 等的检测，酶联免疫法对水产品中 的己烯雌酚等的检测。
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植物雌激素 对骨质疏松的作用
RANKL（核因子κB受体激活剂配体）表 达后分布在成骨细胞或干细胞表面,促进 破骨细胞形成和活化,提高骨吸收速率。 骨保护素可同RANKL结合而阻止RANKL 与其功能性受体核因子κB受体激活 (receptor activator of NF-kappaB,RANK) 结合,从而抑制破骨祖细胞向破骨细胞分 化。染料木黄酮可增加骨保护素mRNA表 达和蛋白质分泌,抑制骨吸收,防止骨质疏 松的发生。
雌激素及雌激素受体简介
补骨脂具有较强的雌激素样作用。
高的mRNA 表达水平。 D 区：具有稳定DBD 的DNA 结合作用。
补骨脂具有较强的雌激素样作用。
4 补骨脂及提取物的雌激素样作用
而在卵巢、男性生殖系统、结肠、脑组织和肾脏 3）调节内源性雌激素分泌与代谢
补骨脂具有较强的雌激素样作用。
雌激素及雌激素受体简介
Contents
1 雌激素概述及应用 2 雌激素受体概述及功能 3 ER在肿瘤发生中的作用 4 植物雌激素的研究进展
1 雌激素概述及应用
1.1 雌激素概述 1.2 雌激素的作用途径 1.3 雌激素的应用
1.1 雌激素概述
雌激素是一种类固醇激素, 在体内雌激素是由 芳香化酶催化雄激素转化而来的, 外周雌激素主要 由卵巢、睾丸产生，脑内主要由下丘脑、边缘系统 的神经元产生。
3.2 内分泌肿瘤
与乳腺癌和妇科肿瘤相同，大部分内分泌肿瘤在 肿瘤局部具有高水平芳香酶表达，能在局部合成雌激 素。
雌激素在内分泌肿瘤中的致癌作用，仍然是通过 基因组、非基因组途径和雌激素本身的遗传毒性作用 介导的。
各种研究说明，在内分泌肿瘤（前列腺肿瘤， 甲状腺肿瘤，肾上腺癌，胰腺癌）中ERα和ERβ 的 作用是相反的，大部分肿瘤中，通过ERα途径能够使 细胞异常增生和恶性分化，而通过ERβ途径与抑制 细胞增殖有关。
介导的信号通路
Various signaling pathways are potentially activated by binding of E2 to membrane ERs. These include Ca2+ flux, cAMP , MAPK ,PKA ,PKC ,PI3K, and Src kinase .These activating events can be classified into three main signaling pathways, the •Ras- Raf-MEK-MAPK, •Src-PI3K-Akt-eNOS, •PLC-PKC-cAMP-PKA modules , though there are numerous potential interactions among these pathways.
关于雌激素的临床应用
正常女性体内的雌激素有三种：雌二醇、雌酮、雌三醇。
雌激素可以促进生殖器官和一些性征的发育包括乳房、子宫，小剂量的雌激素可以促进垂体分泌促性腺激素，大量雌激素可抑制垂体分泌促性腺激素，促进卵泡发育，卵泡成熟时大量雌激素可激发LH排卵峰。
一）雌孕激素分类1、雌激素药物的分类：天然雌激素：雌二醇类有戊酸雌二醇，还有17β雌二醇，结合雌激素就是倍美力。
合成雌激素有两类：甾体类有乙炔雌二醇，非甾体类己烯雌酚、尼尔雌醇。
2、孕激素分类：天然孕激素，合成孕激素：分为17羟孕酮衍生物和19去甲基睾酮衍生物。
天然孕酮就是黄体酮，17羟孕酮衍生物如补佳乐和达英35都是属于醋酸环丙孕酮。
三种孕激素有什么区别？醋酸环丙孕酮有强的抗雄激素的作用，通过雄激素的靶器官可以抗雄激素，这是它的最大特性。
睾酮衍生物可能没有这种抗雄的作用。
三种孕激素的比较，无雄激素的活性，但是有首过效应，治疗剂量比较大，难耐受。
17羟孕酮衍生物有抗雄激素的作用，加强雌激素对血脂的有利影响。
克龄蒙是雌孕激素周期序贯，戊酸雌二醇2mg前21天用，后10天醋酸环丙孕酮1mg。
一个周期完成，服药方便。
二）雌激素的应用。
雌激素应用目的：1缺雌激素的病人，2有些病人可能不缺雌激素，但是由于某些临床需要，要利用雌激素的特性解决临床上的某些问题。
第一个目的用在雌激素缺乏的病人，哪些疾病属于雌激素缺乏的疾病，闭经的病人缺雌激素，绝经的病人也缺雌激素。
另外药物引起的雌激素缺乏也需要补充，这三大类是临床上常需要用雌激素的。
第二类不缺雌激素，但是要用雌激素的某些功能解决某些问题。
比如功血的病人需要止血，还有人工内膜，这些不缺雌激素，但是需要用它的某些功能。
下丘脑分泌促性腺激素到卵巢分泌雌激素和孕激素，雌激素应该由卵巢来分泌，在卵泡发育过程中分泌雌激素，导致子宫内膜的改变，来月经。
如果雌激素量大了之后会反馈抑制下丘脑和垂体分泌促性腺激素，小剂量可能会促进垂体分泌，大剂量可能会抑制垂体分泌。
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（1）天然雌激素类：包括雌二醇（E2）、雌酮（E0）、雌三醇（E3）。
（2）半合成雌激素类：如炔雌醇、尼尔雌醇等。
（3）合成雌激素类：如己烯雌酚等。
非甾体类合成雌激素：乙烯雌酚甾体类合成雌激素：EE、尼尔雌醇天然雌激素：大豆异黄酮、葛根异黄酮、林蛙油
选择性作用于靶组织的激素：利维爱（7-异甲基炔诺酮）
雌激素临床常用药物
雌性激素是一类18碳的甾体化合物，常用的女性激素有以下几类：1.天然雌激素:雌二醇(其它名称有:爱美特,妇舒宁,康美华,诺坤复,欧适可, 求偶二醇,松奇,更乐,意泰丽,周效,伊司乐,伊尔,苯甲酸女性双酮,爱斯妥)
雌三醇(其它名称有:欧维婷,伊斯娇,伊特乐)
2.雌激素合成衍生物:炔雌酮(乙炔雌二醇)。
3.全合成雌激素:己烯雌酚(其它名称有:雌性素,人造求偶素,乙底酚,)
另外有:尼尔雌醇(其它名称有:雌三醚,雷塞,维尼安,戊炔雌醇)
普罗雌烯(其它名称有:更宝芬,甲丙雌二醚,露芬,普罗雌醚,伍天舒)结合雌激素(其它名称有:倍美力,普瑞马林,共轭雌激素,混合雌激素)
4.经皮好雌激素雌二醇凝胶：少有副作用的原因是直接皮肤吸收
雌激素类药物
种类和制剂
1．天然雌激素
体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。
目前，国内临床常用的雌激素多为其衍生物，如苯甲酸雌二醇等。
它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
(1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate)；为雌二醇的苯甲酸酯。
作用时间较长，可维持2～3日，是目前最常用的雌激素之一，为油溶剂，仅供肌肉注射。
针剂有1mg／支、2mg／支两种。
(2)戊酸雌二醇(estradiol valerate)：为雌二醇的戊酸酯。
是长效雌激素制剂，肌注后缓慢释放，作用维持时间2～4周。
针剂有5mg ／支、10mg／支两种。
(3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate)：为雌二醇的环戊丙酸酯。
也是长效雌激素制剂，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3～4周以上。
针剂有1mg／支、2mg／支及5mg／支三种，供肌肉注射。
(4)雌三醇(estriol)：雌激素活性微弱。
口服片剂有lmg／片、5mg ／片；针剂为10mg／支。
局部用有10％鱼肝油制剂。
2．半合成雌激素制剂
(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol，EE)：为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的20倍。
口服片剂有0．0125mg／片、0．05mg／片。
(2)尼尔雌醇(nylestriol)：为雌三醇的衍生物，为口服长效雌激素。
口服片剂有lmg／片、2mg／片、5mg／片。
3．合成雌激素(非甾体雌激素)
己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚，是常用的雌激素制剂。
作用强、价廉。
口服片剂有0．5mg／片、lmg／片。
针剂有lmg／支、5mg／支，供肌肉注射。
药理作用
雌激素制剂的药理作用有：
①促使生殖器的生长与发育，使子宫内膜增生和阴道上皮角化；
②增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对催产素的敏感性；
③抗雄激素作用；
④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节，间接影响卵泡发育和排卵。
对雌激素有无致癌作用的研究甚多，但尚未能确定。
雌孕激素合用的避孕药，经长期观察未证明有致癌作用。
若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌，雌激素可能加速其发展。
一般临床合理使用并无致癌危险。
适应症
雌激素的主要适应证有：卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。
（学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收获，努力就一定可以获得应有的回报）。