复习资料 内分泌系统-药理

内分泌系统-药理部分

一、糖皮质激素

1.常见药物：

1)短效类：氢化可的松，可的松

2)中效类：泼尼松，泼尼松龙，甲泼尼松龙（甲强龙）

3)长效类：倍他米松，地塞米松

2.药理作用：

1)抗炎作用：

早期减轻渗出和水肿，改善红热肿痛。

后期防止黏连和瘢痕形成，减少并发症。

2)抗过敏作用

3)免疫抑制作用：抑制细胞免疫；大剂量抑制B细胞转化为浆细胞，抗体生成减少。

4)抗休克作用：

抑制炎症因子的产生。

提高机体对细菌内毒素的耐受力。

扩张血管，兴奋心脏。

降低血管对缩血管物质的敏感性。

稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成。

5)刺激骨髓造血，增加血红蛋白和红细胞以及血小板数目，促进中性粒细胞入血，减少

淋巴细胞生成。

6)退热作用：迅速而良好。

3.临床应用：

1)严重感染和预防炎症后遗症：

2)自身免疫性疾病

3)器官移植排斥反应

4)过敏性疾病

5)抗休克治疗：感染中毒性休克

6)血液病：儿童急淋，恶性淋巴瘤

7)替代疗法

8)恶性肿瘤

4.不良反应：

1)大剂量长期应用：

医源性库欣

诱发加重感染

心血管并发症

消化系统并发症

骨质疏松，伤口愈合缓慢，肌肉萎缩

青光眼：糖皮质激素性青光眼

2)停药反应：

医源性肾上腺皮质功能不全：突然停药或应激情况，会导致肾上腺危象。

反跳现象

3)禁忌症：

精神病或癫痫，消化系统疾病，骨折，肾上腺皮质功能亢进，严重高血压，抗菌药物

不能控制的感染，糖尿病，孕妇等。

二、甲状腺激素与抗甲状腺药

1.甲状腺激素

2.磺脲类

1)常见药物：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶（MTU），丙硫氧嘧啶（PTU）

咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑），卡比马唑（甲亢平）

2)药理作用：

抑制甲状腺激素的合成（抑制TPO），改善延后

抑制外周组织的T4转变为T3（PTU）

抑制血循环中的甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）生成

3)临床应用：

甲亢的内科治疗

甲亢手术前的准备：硫脲类+碘剂

甲状腺危象的治疗

4)不良反应：

过敏反应，消化道反应

粒细胞缺乏症：用药后应定期检查血象，出现咽痛发热应立刻停药进行相应检查。

易通过乳汁和胎盘屏障

甲癌患者禁用

3.碘及碘化物

4.放射性碘

5.β受体阻断药：用于甲亢和甲状腺危象

三、胰岛素及口服降血糖药

1.胰岛素

2.胰岛素类似物

3.磺酰脲类

1)常用药物：第一代：甲苯磺丁脲，氯磺丙脲（尿崩症）

第二代：格列本脲（优降糖），格列齐特（达美康，降低血小板聚集和黏附，

防治微血管病变）

2)药理作用：

刺激胰岛B细胞释放胰岛素

增加胰岛素与受体结合能力

增加胰岛细胞对葡萄糖的敏感性

抑制胰高血糖素的分泌

3)临床应用：胰岛功能尚存，饮食控制无效的T2DM患者

4)不良反应：低血糖症，长期使用导致B细胞水平下降

4.非磺酰脲类促胰岛素分泌剂——瑞格列奈（快速刺激B细胞分泌胰岛素，降血糖作用更

快，能够模拟生理性分泌，进餐时调节血糖）

5.胰高血糖素样肽（GLP-1）激动剂和二肽基肽酶（DPP-4）抑制剂

1)依克那肽

2)磷酸西他列汀（保护GLP-1不被降解）

6.双胍类——二甲双胍和苯乙双胍

1)药理作用：

降低葡萄糖在肠道吸收

增加胰岛素受体和TPK活性

抑制肝糖异生

抑制脂肪生成

增加GLP-1的水平，促进GLP-1受体的表达

2)临床应用：应用于肥胖和二型糖尿病。

3)不良反应：胃肠道反应。苯乙双胍可能造成乳酸酸中毒。肾功能不全禁用。

7.胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类化合物（吡格列酮）

1)药理作用：

改善胰岛素抵抗

降血脂

改善B细胞功能

2)临床应用：胰岛素抵抗和T2DM

3)不良反应：

水肿和体重增高

罗格列酮增加心血管事件，卒中和骨折风险

8.α-葡萄糖苷酶抑制剂——阿卡波糖（拜糖平）

1)药理作用：通过与α-葡萄糖苷酶的竞争，抑制寡糖分解为单糖，减少小肠对糖分的吸

收，控制血糖升高。

2)临床应用：餐后高血糖者，与第一口饭同服。

3)不良反应：消化道症状