药物的基本作用和不同给药途径对药物作用的影响
机能实验重点简答题
1.简述兔颈总动脉插管的基本过程。
插管前，先分离所需动脉3~4cm长，其下穿2根线。
一根将远心端结扎，左近心端用动脉夹夹住，在靠近远心端结扎处剪一斜行切口用左小手指垫于血管下右手将动脉插管顺血管切口插入1~1.5cm，再用另一根线扎劳插管，小心取走动脉夹后可用于动脉血压测定、防血、采血等基本操作。
2.使用大剂量缩宫素后子宫平滑肌的活动力有何改变，为什么。
发生强直性收缩，因为使用大剂量后，子宫的收缩张力、收缩强度、频率、子宫活动力都呈上升趋势，收缩频率过快，子宫平滑肌收缩后来不及舒张，即又进行下一次收缩导致强直性收缩。
3.观察动物的翻正反射有什么意义，如何描述翻正反射，计算药物的潜伏期和持续期。
正常小鼠用手将其侧卧或仰卧会立即恢复正常姿态，即翻正反射。
翻正反射的消失是小鼠产生睡眠作用的客观指标。
具体操作过程：用手将小鼠轻轻侧卧或仰卧超过一分钟以上即为翻正反射消失时间。
3.复制co中毒性缺氧和亚硝酸钠中毒性缺氧时，能否密闭缺氧瓶，为什么。
不能，因为复制co中毒性缺氧和亚硝酸钠中毒性缺氧是为了研究血液性缺氧对小鼠的影响，若密闭，则产生低张性缺氧，将会影响实验结果。
4.说明给小鼠腹腔注射的部位及要点。
用左手固定小鼠，将腹部朝上，右手持注射器在左下腹或右侧朝头方向将针头刺入皮下，前进少许再以45°角透过腹肌刺入腹腔药液。
为避免针头刺入内脏，应将鼠头放低使内脏移向横膈膜，同时针头不宜刺入太深，避免刺破肝脏；注射量0.01~0.025ml/g，注射前，先将注射器回抽，观察有无回血，以防刺入血管或内脏器官内。
5.举例说明不同给药途径对药物作用的影响。
不同给药：MgSO4口服不易吸收而产生下泄，注射给药可使血中Mg2+增加，可使骨骼肌松弛，同时对CNS及心血管系统产生抑制作用，产生抗惊厥及降压作用。
6.复制豚鼠高钾血症时，怎样排除干扰心电图描记的因素。
①排除仪器本身故障及肌电、交流电干扰。
②接好地线，检查各导线有无脱落，并尽量避免导线纵横交错的现象。
药理学实验讲义
药理学实验讲义南方医科大学药学院２０１０－７目录实验一实验动物操作的基本机能 (2)实验二不同给药途径对药物作用的影响 (4)实验三全血水杨酸二室模型药物代谢动力学参数测定 (5)实验四肝肾功能对药物作用的影响 (6)实验五药物镇痛实验 (7)实验六巴比妥类药物的抗惊厥作用 (9)实验七利多卡因对抗氯化钡引起的心律失常实验 (13)实验八有机磷酸酯类中毒及解救 (14)附录1 药理学实验基本要求 (19)附录2 药理学在新药研究中的应用 (22)实验一、实验动物操作的基本机能一、目的：学习实验动物编号、捉持、给药、采血等基本操作方法。
二、实验材料（一）动物：小白鼠10只，雌雄各半，体重18g ~ 22g。
家兔1只，雌雄均可。
（二）器材：1 ml注射器，5 ml注射器，针头，灌胃针头，大烧杯，天平。
三、方法1. 性别鉴别小鼠的性别鉴别通常以肛门与生殖孔之间的距离来判断，距离近者为雌性，距离远者为雄性。
家兔可以从生殖器分辨其性别。
2. 编号可根据情况和习惯而定，符合清晰易辨、简便耐久的要求即可。
例如小鼠，右前肢皮肤外侧涂色标记为1号，腹部右外侧皮肤涂色标记为2号，右后肢皮肤外侧涂色标记为3号，头部皮肤涂色标记为4号，背部正中皮肤标记为5号，尾巴根部标记为6号，7、8、9号在左侧同1、2、3号，第10号不色。
3.捉持右手提起鼠尾，放在粗糙物（如鼠笼）上面，轻轻向后拉其尾，此时小鼠前肢抓住粗糙面不动；用左手的拇指和食指捏住其头部皮肤和双耳；其余三指和掌心夹住其背部皮肤及尾部。
这样小鼠便可被完全固定在手中。
4. 给药(1)小鼠的给药方法①灌胃（po）：将小鼠固定后，右手持装有灌胃针头的注射器，自口角处插入口腔，沿上腭插入食道。
如遇阻力，可将灌胃针头抽出再另插，以免穿破食道或误入气管，造成动物死亡。
灌注量一般为0.1～0.2ml/10g，不超过0.5ml/只。
②肌内注射（im）：两人合作，注射部位多选后腿上部外侧。
药物的基本作用和不同给药途径对药物作用的影响 ppt课件
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
什么是惊厥？
全身或局部骨骼肌群非自主性的 强直性或阵挛性收缩,肌紧张过强.可 能是由于运动神经元的异常放电所致.
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
小白鼠惊厥强度判断标准
A级惊厥模型： 竖尾、抬头、低头、点头、 保持体位不动10秒以上 B级惊厥模型： 抬头、竖尾、跳跃、跳跃式阵挛 C级惊厥模型： 除B级表现外，还有一侧肢体阵挛或前肢阵挛
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第一部分 药物的基本作用
3、待局部作用明显后，肌肉注射5%盐酸 普鲁卡因1ml/kg，观察中毒症状（惊厥） 出现与否。
4、待明显出现中毒症状时，立即由耳缘 耳缘静脉注射0.5%地西泮溶液0.5ml/kg 至肌肉松弛为止。
5、记录观察结果，并分析其作用机制。
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第一部分 药物的基本作用 家兔惊厥判断标准
作用
2.种属的差异、个体差异
的因 素
二、机体因素
3.机体的机能状态 4.心理因素
5.长期用药致机体反应性变化
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
同一药物→剂量相同给药途径不同
1.吸收量不同→血药浓度不同→作用强度不同
2.吸收速度不同→起效快慢不同
静脉注射＞呼吸道＞腹腔注射＞肌内注射＞皮 下注射＞皮内注射＞口服＞贴皮
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
一、实验目的
1、观察不同的给药途径对尼可刹米作用 的影响。
2、掌握小白鼠灌胃法、皮下注射法及腹 腔注射的方法。
3、了解不同给药途径在临床上的意义。
药理学实验的基本操作及不同给药途径
重点与难点
教学重点： 1、小白鼠的性别鉴定、捉拿及给药方法。 2、不同给药途径给予同等剂量尼可刹米所引起的
药物作用的差别。 3、通过实验验证实验原理：相同的药物，由于给
药途径的不同，药物的吸收速度也不同，发生 的反应时间甚至反应性质也不同 教学难点： 正确掌握小白鼠灌胃给药的方法。
药理学实验课的目的
实验目的
❖ 观察不同给药途径给予同等剂量的尼可 刹米所引起的药理作用的差别。
实验器材
❖ 天平 ❖ 注射器 ❖ 小白鼠灌胃针头 ❖ 注射针头
实验动物
❖ 小白鼠
实验药品
❖ 2%尼可刹米溶液
▪ 尼可刹米为一种呼吸兴奋剂 ▪ 通过直接兴奋呼吸中枢，同时也可通过刺激
颈动脉化学感受器反射性兴奋呼吸中枢 ▪ 过量可引起血压升高、心动过速、咳嗽、呕
小白鼠的皮下注射
重点
皮下注射.avi
1. 选择背部皮下注射。 2. 将皮肤拉起，注射针 刺入皮下，把针尖轻轻向 左右摆动，易摆动表示已 刺入皮下然后注射药物。 拔针时，以手指捏住针刺 部位，防止药物外漏。 3. 给药体积：0.10.3ml/10g体重。
小白鼠肌肉注射
重点
肌肉注射.avi
1. 注射部位为大腿后侧 肌肉。双人操作。 2.注射针头插入后回抽 针筒，如有血液回流， 表示插入血管，需重新 注射。 3.确定针头插入肌肉后， 慢慢将药物推入，速度 避免太快，以防组织损 伤。 4. 给药体积：单侧＜ 0.1ml
小白鼠尾静脉注射
尾静脉注射.avi
1. 采用尾静脉注射 。 2. 小鼠置于固定的筒内或 铁丝罩内，或扣于烧杯内， 鼠尾45-50℃温水浸泡或用 75%的酒精棉球擦拭。 3. 选择鼠尾左右两侧静脉 注射，注射时若出现隆起 的白色皮丘，应重新向尾 根部位移动注射。 4. 给药体积：0.05-0.1 ml/10g体重。
药物的基本作用和不同给药途径对药物作用的影响1
药物的基本作用预习报告一、名词解释1．局部作用（local action）和吸收作用（absorptive action）局部作用：根据药物作用部位，无需药物吸收而在用药部分发挥的直接作用，称为局部作用。
吸收作用：药物由给药部位进入血液循环的过程称为药物吸收,也称为吸收作用。
2．兴奋（excitation）和抑制（inhibition）兴奋：凡能使机体机能活动增强。
抑制：能使机体机能活动减弱。
3．治疗作用（therapeutic action）和不良反应（adverse reaction）治疗作用：能达到防治效果的作用。
不良反应：与用药目的无关，并为患者带来不适应或者痛苦的反应。
二、填空题1．药物基本作用的表现为兴奋作用和抑制作用，作用的结果为防治作用和不良反应。
2．局麻药作用的机制是阻滞Na+内流，局部麻醉的方法有表面麻醉、局部浸润麻醉、传导麻醉、脊髓麻醉、区域阻滞麻醉。
3．常用的局麻药有盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因、盐酸丁卡因，不用于表面麻醉的是普鲁卡因，不用于浸润麻醉的是丁卡因，不用于腰麻的是利多卡因。
三、简述题简述地西泮的作用特点、作用机制及主要的药理作用及用途。
答:1、作用特点：缩短睡眠诱导时间、延长睡眠持续时间、安全范围大2作用机制:地西泮能增强中枢抑制性神经递质GABA的神经传递功能和突触抑制效应。
地西泮与其受体结合后,进而促进GABA与GABA受体结合,从而使Cl-通道开放的频率增加,使更多的Cl-内流,产生中枢抑制效应。
3药理作用和用途:（1）抗焦虑作用:可用于治疗焦虑症。
（2）镇静催眠作用:可用于镇静、催眠和麻醉前给药。
（3）中枢性肌肉松弛作用:可用以缓解多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所致的肌肉痉挛(如腰肌劳损)。
（4）抗惊厥、抗癫痫作用:可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥;静脉注射本药是治疗癫痫持续状态的首选措施。
药物的基本作用实验时间5月9日报告时间5月9日成绩实验目的：通过实验了解药物的兴奋作用、抑制作用、局部作用和吸收作用等。
药理学基础理论
静脉滴注
分次给药
0
t
CSS的特点
①Css的高低取决于每次给药的剂量。
②静脉恒速滴注时量曲线平滑上升达Css；分次给药可 使Css随吸收、分布、和消除的过程有明显的上下波 动。曲线波动的大小与给药间隔时间有关。
③不论恒滴还是分次给药，在达到Css后，如中途改变
给药速度或给药量，则需再经5个t1/2才能达到新的
静脉滴注的DL Ass= CssVd = RA/K = RA/(0.693/t1/2)
= 1.44 t1/2 RA 将第一个t1/2内静脉滴注量的1.44倍在静脉滴注开始 时就推注入静脉即可达到并维持Css
分次恒速给药的DL
分次恒速给药达到Css 时，体内是维持剂量 （maint enance dose , Dm）与体内上一次剂量残 留药物的总和
Ass = Dm+ Asse-kt , ∵ DL = Ass= Dm/(1-e-kt) 当给药间隔时间τ = t1/2 时， DL=Dm/(1-e-0.693)=Dm/0.5=2Dm
即每隔一个t1/2给药一次，首剂加倍剂量可以使 血药浓度迅速达到稳态
C Css
0
i.v.gtt. 分次恒速给药
t
药物消除动力学
恒比消除的药物在恒速恒量给药过程中，经5个t1/2，给药速 度等于消除速度，血药浓度维持在一个基本稳定的水平称 为Css。
（恒量消除的药物因吸收速度大于消除速度，使体内药物 蓄积，血药浓度会无限制的增高）
连续多次给药的药物血浆浓度变化
按一级动力学消除的药物连续给药的时量曲线图
Cp Css
5×t1/2
统（hepatic microsomal mixed function oxidase system）
药理学课程标准(药学专业)精选全文完整版
可编辑修改精选全文完整版《药理学》课程标准课程代码：课程名称：药理学课程类别：职业基础课程开设学时：总计114学时，其中理论80学时，实验实训34学时。
开设学期：第三学期考试/查：考试课适用专业（群）：药学承担任务教研室：药理教研室1.课程性质课程的性质药理学是研究药物与机体相互作用规律及其机制的学科。
药理学是药学专业的核心课程，是药学、基础医学与临床医学间的桥梁。
其目的是通过药理学的理论学习和实验训练，使学生掌握各类药物的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及药物间的相互作用，其任务是为学生在临床中合理用药或指导临床合理用药、防治疾病提供理论依据，为从事药学研究及新药研制与开发打下必要的药理学基础。
高职高专药学专业毕业生，主要在医院药房及社会药房（简称药店）从事药学服务、质量管理工作；在药品生产、经营企业担任医药代表及相应管理职位，或从事市场调查、市场推广、客户服务、公关策划等营销策划工作；在药品经营企业从事采购、配送及仓储管理等工作，或自主创业、从事药品经营或开设连锁药店。
从事这些岗位工作，都要求从业者对药物的分类、管理非常熟悉，对常用药物的药理作用、不良反应、临床应用广泛了解。
药理学是药学专业岗位群必须具备的核心专业知识。
各种药学类职业资格考试（如执业药师、从业药师、医药商品购销员资格）及药学类培训，都将《药理学》作为重要的专业课或设立为独立的考试科目。
与前后课程之间的联系、要求其理论研究进展为生理、生化及病理过程提供重要的科学资料。
在教学教程中，药理学是运用生理学、生物化学、病理学、微生物及免疫学等基础医学知识理解药物的作用。
药理学必须严肃认真地根据客观事实和规律阐明药理学的基本知识、基础理论和重要的最近发展，使学生获得各类药物作用规律及作用特点的知识，了解如何正确应用药物防治疾病，并培养学生辩证的科学思维方式，提高及开发他们的智能。
通过《药理学》学习，为药学工作中的药物应用基本知识和技能学习奠定基础，也为以后学习药物分析、药物化学及药学岗位知识和执业药师考试以及增强继续学习和适应职业变化的能力奠定基础。
给药途径和药物作用的关系及其临床意义
标题：药物作用与给药途径的关系及其临床意义一、引言在临床药物治疗中，药物的给药途径是非常重要的因素之一。
不同的给药途径对药物的吸收、分布、代谢和排泄都有着不同的影响，从而影响药物的作用效果和临床疗效。
深入了解药物作用与给药途径的关系对于临床医生和患者来说至关重要。
本文将从药物作用与给药途径的基本概念入手，探讨它们之间的关系以及在临床实践中的意义。
二、药物作用与给药途径的基本概念1. 药物作用药物作用是指药物在机体内发挥治疗或其他生物学效应的过程。
药物的作用效果与其在体内的浓度密切相关，通常随着时间的推移而产生。
药物的作用可以是治疗疾病、缓解症状、改善生理功能等。
2. 给药途径给药途径是指药物进入机体的途径，常见的给药途径包括口服、皮下注射、静脉注射、皮肤贴剂等。
不同的给药途径对药物在体内的吸收速度、分布范围、代谢途径和排泄速度都有所不同。
三、药物作用与给药途径的关系1. 药物作用受给药途径影响的原因不同的给药途径会导致药物在体内的吸收速度和程度不同，从而影响药物在体内的浓度和作用效果。
口服给药会受到胃肠道吸收的影响，而静脉注射则可以直接将药物快速输送到靶组织或器官。
2. 给药途径对药物作用的影响不同的给药途径会对药物的作用效果产生不同的影响。
口服给药的药物通常需要经过肠胃道吸收，因此吸收速度较慢，而静脉注射则可以快速将药物输送到循环系统中，产生快速而明显的药效。
3. 给药途径对药物代谢和排泄的影响药物在体内的代谢和排泄也受到给药途径的影响。
不同的给药途径会影响药物在体内的血浆浓度和半衰期，从而影响药物的代谢和排泄速度。
四、临床意义了解药物作用与给药途径之间的关系对临床实践具有重要意义。
临床医生需要根据药物的性质和患者的病情选择合适的给药途径，以确保药物能够达到预期的治疗效果。
在药物治疗过程中，临床医生需要根据患者的生理状态和病情变化，灵活调整给药途径，以保证药物的稳定疗效。
个人观点与理解在临床实践中，药物作用与给药途径的关系是非常复杂和多变的。
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第一部分 药物的基本作用
二、实验原理
1、药物的基本作用的定义
调节组织生理生化功能，即药物可以改 变机体组织的生理生化功能，以恢复其平衡。
第一部分 药物的基本作用
（１）两个阶段
【1】药物作用（drug action） 指药物对机体的初始作用；
【2】药理效应（pharmacological effect）
一、实验目的
1、观察不同的给药途径对尼可刹米作用 的影响。
2、掌握小白鼠灌胃法、皮下注射法及腹 腔注射的方法。
3、了解不同给药途径在临床上的意义。
第二部分 不同给药途径对药物的影响
二、实验原理
1.药物剂量
影响 药物
一、药物因素
2.药物制剂及给药途径 3.药物的相互作用 1.性别与年龄
作用
2.种属的差异、个体差异
颈项强直,四肢阵挛性收缩
第一部分 药物的基本作用
惊厥指标
第一部分 药物的基本作用 六、实验注意事项
局麻坐骨神经部位要找准确，否则 影响实验结果。
第二部分 不同给药途径对药物的影响
一、实验目的 二、实验原理 三、实验对象 四、实验器材与药品 五、试验方法与步骤 六、实验注意事项 七、分析与思考
第二部分 不同给药途径对药物的影响
特异性specificity：
药物通过化学反应而产生药理效应指药物化学反 应的专一性，即所能结合生物大分子种类
选择性selectivity：
指在一定剂量下药物作用范围的差异及对不同组 织器官作用强度的差异
特点：与剂量相关；相对性
第一部分 药物的基本作用
（4）两种作用方式
局部作用：
吸收作用（全身作用）： 二者的本质区别：
地西泮（安定）：
加强GABA对中枢的抑制作用→抗惊厥
地西泮：
具有抗焦虑、催眠、镇静、抗惊厥、抗 癫痫和中枢肌肉松弛作用，可能是与中 枢内苯二氮卓类受体结合，促进神经突 触内GABA递质释放，加强边缘系统GABA 能神经元的抑制作用，可防止惊厥发作。
第一部分 药物的基本作用 三、实验对象
家兔
第一部分 药物的基本作用
兴奋(excitation)、亢进(augmentation)
减弱：使机体功能活动减弱的。如血压下降，呼吸减慢、 镇静等。
抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)、衰竭(failure)
注意：两种表现是针对药理效应而言的
兴奋性神经元
抑制性神经元
第一部分 药物的基本作用
（3）两种特性
的因 素
二、机体因素
3.机体的机能状态 4.心理因素
5.长期用药致机体反应性变化
第二部分 不同给药途径对药物的影响
同一药物→剂量相同给药途径不同
1.吸收量不同→血药浓度不同→作用强度不同
2.吸收速度不同→起效快慢不同
静脉注射＞呼吸道＞腹腔注射＞肌内注射＞皮 下注射＞皮内注射＞口服＞贴皮
注：硫酸镁
指在药物作用下，机体组织细胞的功能在 原有水平上发生的改变
第一部分 药物的基本作用
药物作用（drug action） 药理效应（pharmacological effect）
药物作用
药理效应 药物基本作用
第一部分 药物的基本作用
（2）两种表现
增强：使机体功能活动加强的。如肌肉收缩，心跳加快 等(但过度的兴奋会转入衰竭，是另一种性质的抑制)。
药物发生作用时是否进入血液循环 大多数药物需吸收以后起作用
第一部分 药物的基本作用
（5）两种结果
即药物的两重性 既可以治病（防治作用） 也可以致病（不良反应）
第一部分 药物的基本作用
局部麻醉药
一类以适当的浓度作用于局部神经末梢 或神经干周围的药物，能暂时、完全、可 逆性的阻断神经冲动的产生和传到，在意 识清醒的条件下使局部痛觉暂时消失，局 麻作用消失后，神经功能可完全恢复，并 对组织无损的麻醉药物。
药物的基本作用 不同给药途径对药物作用的影响
第一部分 药物的基本作用
一、实验目的 二、实验原理 三、实验对象 四、实验器材与药品 五、试验方法与步骤 六、实验注意事项 七、分析与思考
第一部分 药物的基本作用
一、实验目的
通过实验了解药物的兴奋作 用与抑制作用，局部作用与吸收 作用，治疗作用与不良反应，药 物作用选择性等。
第二部分 不同给药途径对药物的影响
尼可刹米是中枢兴奋药，治疗呼吸衰竭。
1.直接兴奋延髓呼吸中枢； 2.刺激颈动脉体、主动脉体化学感受器； 3.提高呼吸中枢对CO2的敏感性；
引起呼吸加深加快，过量，导致中枢神经 系统广泛的兴奋，惊厥，甚至死亡。
第二部分 不同给药途径对药物的影响
第一部分 药物的基本作用
普鲁卡因：
局部作用：
局部麻醉药（浸润麻醉），为一局部麻醉药，阻断电 压门控Na+通道，使传导阻滞，小剂量对用药部位的 神经末梢产生局部浸润麻醉作用，对神经干发生局部 阻滞麻醉作用。
吸收作用： 大剂量时减弱中枢抑制性神经元作用，产生阵挛性惊
厥（先兴奋）中毒症状。 因此，同一种药物可体现药物的基本作用。
第一部分 药物的基本作用
3、待局部作用明显后，肌肉注射5%盐酸 普鲁卡因1ml/kg，观察中毒症状（惊厥） 出现与否。
4、待明显出现中毒症状时，立即由耳缘 耳缘静脉注射0.5%地西泮溶液0.5ml/kg 至肌肉松弛为止。
5、记录观察结果，并分析其作用机制。
第一部分 药物的基本作用 家兔惊厥判断标准
普鲁卡因
局部麻醉药
阻断电压门控Na+通道
传导阻滞
阻滞麻醉
中枢抑制性神经元作用
阵挛性惊厥
中毒剂量
什么是惊厥？
惊厥是全身或局部的骨骼肌群 非自主性的强直性或阵挛性收缩， 肌紧张过强。可能是由于运动神经 元的异常放电所致。
第一部分 药物的基本作用
普鲁卡因：
小剂量→局部作用→治疗作用：局麻（抑制） 大剂量→吸收作用→不良反应：惊厥（兴奋）
四、实验器材与药品
注射器（5ml），5%盐酸 普鲁卡因溶液，5%地西泮溶 液。
第一部分 药物的基本作用
五、试验方法与步骤
1、取兔一只称重，先观察其正常活动情况，如四 肢站立和行走姿态，并用针刺其后肢，测试有无 痛觉反射。
2、由一侧坐骨神经周围（使兔做自然俯卧式，在 尾部坐骨脊与股骨头间摸到一凹陷处）注入5%盐 酸普鲁卡因溶液1ml/kg。2-3min后观察和测试同 侧后肢有无运动和感觉障碍，并与对侧相比较。