影响药物作用的因素和合理用药原则
影响药物作用因素与合理用药
影响药物作用因素与合理用药影响药物作用的因素有很多，包括个体差异、药物属性、剂量与给药途径、药物间相互作用等。
而合理用药指的是在考虑这些因素的基础上，根据患者的病情和个体特点来合理选择和使用药物。
下面将详细介绍这些因素以及合理用药的重要性。
个体差异是指不同个体在生理、病理等方面存在的差异。
这些差异可能会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
例如，一些人可能由于自身的遗传背景或疾病状态的影响而具有特殊的药物处理能力，导致药物在体内的浓度过高或过低，从而使药物的作用产生明显的不同。
因此，在给药时应考虑个体的特异性，调整剂量和给药途径，以充分发挥药物的疗效并避免不良反应的发生。
药物属性是指药物本身的性质和特征。
药物的化学结构、物理性质、药理作用等都决定着药物在体内的作用方式和效果。
例如，一些药物可能具有亲水性，易于在体内被水溶解和排泄，而另一些药物则可能是亲脂性的，具有更长的体内停留时间和更高的分布容积。
这些属性直接影响药物在体内的浓度和作用的持续时间，从而影响其疗效和安全性。
因此，在用药时应根据药物的属性来选择合适的给药途径和剂量，以确保药物能够达到期望的疗效效果。
剂量与给药途径是影响药物作用的重要因素之一、药物的剂量决定着药物在体内的浓度和效果。
剂量过大可能导致药物过量，产生毒副作用，而剂量过小则可能无法达到疗效。
给药途径则决定了药物的吸收速度和程度，从而影响药物的作用快慢和持续时间。
不同的给药途径可能适用于不同的药物和疾病状态，因此，在给药时需要根据具体情况选择最合适的剂量和给药途径。
药物间相互作用是指两种或多种药物同时使用时产生的相互影响。
药物间相互作用可能会导致药物的药代动力学和药效动力学改变，产生不良反应或减弱药物的疗效。
相互作用的机制包括药物代谢酶系统的竞争、药物与受体的竞争、药物相互作用引起的理化性质改变等。
因此，在使用多种药物时需要特别留意可能存在的相互作用，并根据需要进行剂量调整或选择其他药物替代，以确保合理用药和安全用药。
兽医药理学
兽医药理学第一章总论▪掌握内容一、药动学二、药效学三、影响药物作用的因素四、合理用药一、药物代谢动力学研究内容：药物的跨膜转运药物体内过程：机体对药物的处置（disposition）吸收(absorption)分布(distribution)代谢(metabolism)排泄(excretion)简称ADME体内药物浓度（血药浓度）动力学规律1.简单扩散大部分药物均通过这种方式转运。
药物的解离度与体液的pH对扩散产生明显的影响。
酸性药物（如乙酰水杨酸、青霉素、磺胺等）在碱性较高的体液中有较高浓度，碱性药物（如利血平、红霉素、土霉素等）则在酸性体液中浓度较高。
2.主动转运3.易化扩散4.胞吞和胞饮5.离子对转运一、药物的吸收（absorption）概念是指药物从用药部位进入血液循环的过程。
除静脉注射药物直接进入血液循环外，其它给药方法均有吸收过程。
影响因素：给药途径剂型药物的理化性质动物的种属给药途径：内服、注射、呼吸道、皮肤影响胃肠道吸收的因素：1）药物剂型：药物制剂的释放速率和胃肠中的溶解速率影响药物吸收速率和程度。
溶解的药物和液体剂型较易吸收。
2）胃肠排空作用：排空速率会影响药物进入小肠的速率。
适当的肠蠕动可促进固体药物制剂的崩解和溶解有利于药物的吸收。
3）pH值：胃肠液的pH能明显影响药物的解离度，酸性药物在胃中易吸收，碱性药物在小肠中吸收。
4）药物的相互作用5）首过效应：首过消除或第一关卡效应，指内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏，在肝药酶和胃肠道上皮酶的联合作用下进行首次代谢，使进入全身循环的药量减少的现象分布是指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。
总体分布不均匀，但血液中分布均匀。
影响分布的四个因素：药物的理化性质：脂溶性高，非解离型、小分子物质分布广。
血浆蛋白结合率组织的血流量药物对组织的亲和力体液pH和药物的解离度体内屏障三、药物的排泄药物或其代谢物从体内通过排泄排出体外，主要排泄途径为肾脏排泄和胆汁排泄，其它组织器官也参与某写物质的排泄。
第四节--影响药物作用的因素与临床合理用药
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➢影响药物排泄
利尿药物如呋塞米、氢氯噻嗪等可增加排尿量,加快合用药 物的排泄。
尿液酸化剂如NH4Cl等可使合用的弱碱性药物如苯丙胺、 奎尼丁、普鲁卡因酰胺等加速排泄。
尿液碱化剂如NaHCO3等可使合用的弱酸性药物如水杨酸 盐、巴比妥类等加速排泄。
由肾小管同一转运系统主动排泌的药物合用可因竞争性抑 制而影响药物排泄。如丙磺舒与青霉素合用,可提高青霉素 血药浓度,延长半衰期。
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✓ 耐药性
耐药性又称抗药性,是指病原体（细菌、寄生虫等）与药物 多次接触后,对药物的敏感性下降甚至消失,致使药物对该病 原体的疗效降低或无效的现象。
因此反复用药治疗某种疾病时,需制定科学的疗程进 行。
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一、影响药物作用的因素
1、药物方面
5）联合用药 为了增强药物疗效,减少或消除药物不良反应,临床上同时 或先后使用两种或两种以上的药物,称联合用药或合并用 药。 采用相同或不同途径,同时或先后给予机体两种或多种药物 所起的药效学或药动学相互影响使药物原有作用增强或减弱 的现象,称药物相互作用。按作用机制可分为药动学和药效 学的相互作用。
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一、影响药物作用的因素
✓ 蓄积作用
反复给药因剂量过大,或给药次数过频而间隔时间过短,或 由于机体对药物的生物转化功能减退、排泄速率过慢,而引 起体内药物蓄积。药物蓄积可增强药物效应和持续作用,也 可能引起蓄积中毒。
✓ 耐受性
反复给药后机体对药物的反应性减弱,需要不断增加剂量才 可达到原先较少剂量所能产生的效果,这种现象称为耐受性。
牛:最敏感 保定药噻拉嗪
猪:最不敏感
第四章 影响药作用因素
6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G-6-PD)缺乏者对伯氨喹，磺 胺药、砜类等药物易发生溶血反应。
（四）病理情况
肝肾功能不足 神经功能抑制 潜在性疾病影响药物疗效
第四章
影响药物效应的因素 合理用药原则
一 、药物方面的因素 （一）药物剂型
剂型指药物的制剂形态
• 缓释制剂：用无药理活性的基质或包衣阻止药 物迅速溶出以达到比较稳定而持久的疗效。
• 控释制剂：可以控制药物按零级动力学恒速释 放，恒速吸收。
（二）药物的化学结构
1、结构不同，作用不同 2、结构相似，作用相似 3、结构相似，作用不同 4、结构不同，作用相似 5、大多数药物左旋体活性强，少数药
6个月～1岁 成人剂量的1/7~1/5 14~18岁 成人剂量的2/3~全量
1~2岁
成人剂量的1/5~1/4 18～60岁 全量～成人量的3/4
2～4岁
成人剂量的1/4~1/3 60岁以上 成人剂量的3/4
4~6岁
成人剂量的1/3~2/5
（二）性别
男人对醋氨酚及阿司匹林的清除率分别高于 妇女40%及60%。
• 药物在体外配伍直接发生物理性的或化学性的相 互作用而影响药物疗效或毒性反应称为配伍禁忌。
（二）给药时间
服药时间
药物
说明
饭后（15－30 分钟）
大多数药物可饭后服 用，特别是： 1、具有刺激性的药物 2、维生素B2
1、减少胃肠刺激 2、缓慢入肠，有利 于吸收
1、催眠药
睡前（15－30 2、H2受体阻断药
影响药效的因素及合理用药
者依照本法必须检验而未经检验即销售的； 3. 变质的； 4. 被污染的； 5. 使用依照本法必须取得批准文号而未取得批准
文号的原料药生产的； 6. 所标明的适应症或者功能主治超出规定范围的。
Chapter4 (20)
本次药品管理实施办法新药的定义是指未曾在 中国境内上市销售的药品
Chapter4 (15)
美国的新药概念:
它含有新发现的化合物 它含有还没有作为药品使用过的化合物或物质 该品在医学上曾使用过，但不是保证人现在推
荐的剂型或条件； 该药已经专家鉴定，承认其安全、有效和试作
调查研究用，但是未在其他方面已实质上用 了相当范围或相当时间。
性毒性，亚急性毒性，慢性毒性········ 特殊毒理学， 三致：致癌、致畸、致突变
4 药物代谢动力学
Chapter4 (23)
第二部分：新药的临床试验
1 新药临床试验的意义 2 新药临床试验的分期：
新药的临床试验：分四期。
Chapter4 (24)
新药的临床验证：
老药改变给药途径、剂型或增加新的 适应症。临床验证不分期，仅考察新 药的不良反应与原药或同类药品是否 一致。
4 最佳治疗方案的确定 1）药物的剂量
阈剂量或最小有效量：药物开始出现效应的 剂量。
有效量或治疗量： 比阈剂量大，对机体产生 明显的效应，但不引起毒 性反应的剂量。
Chapter4 (8)
中毒量： 引起毒性反应的剂量 。
最小中毒量：引起毒性反应的最小剂量 。
致死量： 比中毒量大、能引起死亡的
剂量 。
1984年颁布《中华人民共和国药品管理法》 2001 修订《中华人民共和国药品管理法》
影响药物效应的因素及合理用药原则
临床合并用药和药物相互作用
In clinical practice, the use of several drugs often is essential to obtain a desired therapeutic objective, to treat coexisting diseases, or to overcome some side effects of a single drug. In these cases, drug-drug interactions may occur and affect the effectiveness of pharmacotherapy.
总之，合理用药是要求充分发挥药物的 疗效而避免或减少可能发生的不良反应。
药物治疗的基本原则
basic principle of drug therapy
The basic principle of drug therapy is individualization. Physicians have long recognized and acknowledged that individual patients may show wide variability in response to the same agent or therapeutic method, because of differences in their ages (e.g., elderly patients versus children), sex, genetic polymorphism, disease conditions, and differential sensitivity or tolerance to drugs. Any or all of these factors may affect pharmacodynamic and pharmacokinetic processes by mechanisms discussed in chapter 2 and chapter 3.
影响药物作用的因素与合理用药
影响药物作用的因素与合理用药作者：董雪芳来源：《中国集体经济》2011年第04期一、影响药物作用的因素（一）药物方面1、剂量。
药物的剂量，是决定动物体内的血药浓度及药物作用强度的主要因素。
防治畜禽疫病，如果剂量用小了，达不到预防或治疗效果，而且容易导致耐药性菌株的产生，甚至耽误时机造成疫病的发生或病情恶化；剂量用大了，既造成浪费，增加成本，又会产生药物残留或中毒等不良反应。
应根据病理情况准确地选择用量，才能获得预期的药效。
2、剂型。
常用的剂型中，注射剂吸收快，内服剂型如粉剂、大丸剂、片剂、胶囊剂、煎剂等吸收较慢，水溶液吸收较快。
3、给药途径。
常用的给药途径，主要有内服、肌内注射、皮下注射、静脉注射和乳房灌注等。
一般来说，给药途径取决于药物的剂型。
不同的给药途径，由于药物进入血液的速度和数量均有不同，产生药效的快慢和强度也有很大差别，甚至产生质的差别。
另外，内服给药的生物利用度受动物种属影响较大。
4、疗程。
有些药物给药一次即可能奏效，如解热镇痛药。
但大多数药物必须按规定的剂量和时间间隔多次给药，才能达到治疗效果。
对常规畜禽疾病来说，一个疗程一般约为3d-5d，因此，在治疗畜禽疾病时，必须准确把握疗程，长短合理。
抗菌药物更要求有充足的疗程才能保证稳定的疗效，并避免产生耐药性，决不可给药出现药效就立即停药。
（二）动物方面1、种属差异。
畜禽的种属不同，对同一药物的反应有很大差异，因此，不同种属动物不能仅用体重大小作为给药剂量的依据。
药物在不同种属动物的作用除表现量的差异外，少数药物还可表现质的差异。
2、个体差异。
同种动物在基本条件相同的情况下，有少数个体对药物特别敏感，称高敏性；另有少数个体则特别不敏感，称耐受性。
这种个体之间的差异，在最敏感和最不敏感之间约差10倍。
3、生理差异。
不同年龄、性别或怀孕动物，对同一药物的反应也有差别。
老龄动物肝肾功能减退，对药物较为敏感，幼龄及孕畜也较敏感，临诊用药时应适当调整剂量。
药理学 影响药效的因素
3、给药时间和次数（了解） 给药时间和次数（了解）
给药时间决定药物能否发挥作用： 给药时间决定药物能否发挥作用： 一般情况下，饭前服药吸收较好，显效也较快， 一般情况下，饭前服药吸收较好，显效也较快，有刺激性药物宜 饭后服用，可减少对胃肠道的刺激作用；催眠药宜在临睡前服用， 饭后服用，可减少对胃肠道的刺激作用；催眠药宜在临睡前服用， 驱虫药应该空腹或半空腹时服用，泻药在早晨服用方便。 驱虫药应该空腹或半空腹时服用，泻药在早晨服用方便。 昼夜机体对药物的敏感性不同： 昼夜机体对药物的敏感性不同： 现在已建立时辰药理学（chronopharmacology） 现在已建立时辰药理学 （ chronopharmacology ）专门研究生物活 动的时间节律周期。糖皮质激素清晨分泌最多，午夜最低， 动的时间节律周期。糖皮质激素清晨分泌最多，午夜最低，具有 明显的昼夜节律；茶碱对小鼠的毒性，在夜间0 点时最小， 明显的昼夜节律；茶碱对小鼠的毒性，在夜间0－4点时最小，在 白天12 16时最大 同样给大鼠腹腔注射戊巴比妥190mg/Kg， 12－ 时最大； 190mg/Kg 白天 12 － 16 时最大 ； 同样给大鼠腹腔注射戊巴比妥 190mg/Kg ， 14点给药大鼠全部死亡 23－凌晨1点给药则全部存活。 点给药大鼠全部死亡， 14点给药大鼠全部死亡，23－凌晨1点给药则全部存活。 用药次数需半衰期而定： 用药次数需半衰期而定： 对半衰期短的药物，给药次数要相应增加，对半衰期长的药物， 对半衰期短的药物 ，给药次数要相应增加，对半衰期长的药物 ， 给药次数要相应减少；若病人肝、肾功能受损， 给药次数要相应减少；若病人肝、肾功能受损，药物的半衰期延 给药的时间间隔应该适当调整，以免发生蓄积中毒。 长，给药的时间间隔应该适当调整，以免发生蓄积中毒。
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解救
3、药物配伍变化
药物在体外配制时，药物与药物、药 物与辅料或溶媒发生化学或物理反应，可 产生沉淀、气泡、有毒物质等，使疗效降 低或毒性增加，称配伍禁忌
二、机体方面的因素
（三）遗传因素 1、种族差异：不同种族对药物的反应不同 2、个体差异
➢ 低敏性：
有些个体使用高于常用量的剂量方能出现药物效应
➢ 高敏性：
有些个体对药物反应非常敏感，所需剂量低于常用量
➢ 特异质：
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，禁用阿司匹林，可引起急性溶 血性贫血
二、机体方面的因素
➢不同给药途径的吸收速度： 静脉注射＞吸入＞肌内注射＞皮下注射＞ 口服＞贴皮
（三）给药时间
➢ 给药时间不同可影响药物作用
➢ 餐前服药有何优势？餐后服药有何益处？ ➢ 催眠药、降糖药、糖皮质激素药何时服用合适？
（四）联合用药
➢ 联合用药时，若药物效应增强称协同作用，若药 物效应减弱或消失称拮抗作用。
1、药动学方面的相互作用 2、药效学方面的相互作用 3、药物配伍变化
1、药动学方面的相互作用
1）吸收 ：四环素、多潘立酮、硫酸镁等 2）分布：竞争血浆蛋白结合 3）生物转化：肝药酶抑制剂/诱导剂 4）排泄： 尿液pH的变化能改变药物在尿液中的
解离度，从而影响药物的排泄速度
2、药效学方面的相互作用
自身调节能力低，药典对儿童用量及其计算方法 有明确规定，应严格遵守。 2、老人：各脏器功能逐渐降低，血浆蛋白减少， 对药物的代谢排泄能力较差，药物半衰期延长。
二、机体方面的因素
（二）性别 ✓ 月经期：泻药慎用或禁用，避免盆腔充血 ✓ 妊娠期：禁用致畸、致流产的药物。 ✓ 分娩期：抑制新生儿呼吸药物禁用 ✓ 哺乳物作用的因素 和合理用药原则
掌握：药物协同作用、药物拮抗作用、 耐受性、耐药性、高敏性、低敏性
熟悉：影响药物作用的因素和合理用 药原则
➢ 联合用药时，若药物效应增强称协同作用，若药物效 应减弱或消失称拮抗作用。
➢ 耐受性：连续用药后，药物作用逐渐减弱，需增加剂 量才能保持原有药效。包括快速耐受性、交叉耐受性。
（四）病理状态 病理状态能改变机体的功能状态，影响
机体对药物的反应。
二、机体方面的因素
(五）心理因素 病人的心理状态与药物疗效关系密切，消 极心理或焦虑、恐惧和悲观失望等负性情 绪会减弱病人的适应能力，影响药效。
第二节 合理用药原则
1. 明确诊断疾病 2．对因对症并重 3．合理联合用药 4．个体化用药
思考题
1. 影响药物作用的因素有哪些？ 2. 合理用药原则有哪些？
年龄 性别 遗传因素 病理状态 心理因素
（一）药物剂型
➢剂型不同，给药途径不同，生物利用度不同 ➢药物吸收速度比较：
口服制剂中：液体制剂＞固体制剂 固体制剂中：胶囊＞片剂＞丸剂 肌肉注射：水溶液＞混悬液＞油剂
➢缓控释制剂维持时间长
（二）给药途径
➢给药途径影响药物吸收的速度和程度，有 时会改变药物的作用性质
（五）反复用药
➢耐受性：连续用药后，药物作用逐渐减弱，需增
加剂量才能保持原有药效 快速耐受性、交叉耐受性
➢耐药性：又称抗药性，是指病原体或肿瘤细胞对
化疗药物的敏感性降低。 ➢ 药物依赖性和变态反应：第二章 药物效应动力学
二、机体方面的因素
（一）年龄 1、小儿：血脑屏障及肝对药物的代谢能力不完善，
➢ 耐药性：又称抗药性，是指病原体或肿瘤细胞对化疗 药物的敏感性降低。
➢ 低敏性：有些个体使用高于常用量的剂量方能出现药 物效应
➢ 高敏性：有些个体对药物反应非常敏感，所需剂量低 于常用量。
第一节 影响药物作用的因素
一、药物方面的因素：
药物剂型 给药途径 给药时间 联合用药 反复用药
二、机体方面的因素