神经内科糖皮质激素的规范使用

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常用糖皮质激素对比
泼尼松 Prednisone
别名:泼尼松、强的松、去氢可的松 中效肾上腺皮质激素类药物。该品须在肝
内将ll位酮基还原为 ll-羟基,转化为泼尼松龙方 显药理活性。
主要用于过敏性与炎症性疾病。 由于该品潴钠作用较弱,故一般不用作肾 上腺皮质功能减退的替代治疗。
地塞米松 Dexamethasone
2. 抗免疫作用: ? 作用于免疫过程中多个环节 ? 小剂量抑制细胞免疫 ? 大剂量干扰体液免疫
特点:
? 抑制巨噬细胞处理,吞噬抗原 ? 抑制免疫母细胞的增殖和分裂;抑制 B细胞转化为
浆细胞
? 破坏参与免疫反应的淋巴细胞,并使淋巴细胞移行 至血管外、血液中LC↓
4 .其他功能系统的作用 血液系统
给药原则
? 冲击疗法可以突然停药; ? 短、中程疗法可分为治疗和减量阶段; ? 长程疗法分治疗、减量和维持三阶段。
长期使用的基本原则
1 选用生物半衰期短的 GC 2 选择能1天1次使用的激素 3 选择可以转换成 ADT疗法的激素剂量 4 剂量递减原则: 10-15%/5-7 天
ADT疗法:
隔日疗法是一种服用皮质类固醇的方法,即指 在隔日早晨一次性给予两天的皮质类固醇总量。 采用这种治疗方法旨在为需要长期服药的患者提 供皮质激素的治疗作用,同时减少某些不良反应 ,例如对垂体-肾上腺皮质轴的抑制、类柯兴氏 综合症、皮质激素撤药症状和对儿童生长的抑制 。
3. 防止某些炎症的后遗症: 结脑、脑炎、心包炎、风湿性办膜病、睾丸炎,损伤 性关节炎,烧伤后瘢痕挛缩,各种非特异性眼炎等, 可局部用药。
4. 自身免疫性疾病,器官移植排斥反应和过敏性疾病: 1) 自身免疫性疾病 2) 器官移植排斥反应 3) 过敏性疾病 一般采用抗组胺药和拟肾上腺素药。 对危重病例或其他药物无效时作为辅助治疗。
5. 休克: 早、短、大量突击应用 1) 中毒性:足量有效抗菌药合用; 2) 过敏性:首选 Adr; 3) 低血容量:补液、补血、纠正电介质紊乱效果不佳时; 4) 心源性:针对病因治疗。 6. 血液病: 儿童急淋,对非淋效果差, 再障、粒C减少症、pt减少症,过敏性紫癜、易复发
7. 局部应用 接触性皮炎、湿疹、肛门瘙痒、牛皮癣等 ; 肌肉韧带或关节损伤,可局部注射; 眼科、呼吸道也可局部应用。
甲强龙 Methylprednisolone
生长发育 生长迟缓等
临床应用
1. 替代疗法: 垂体功能减退,肾上腺次全术后等。 肾上腺皮质功能不全。
2. 严重急性感染: 伴有明显毒血症状者,如中毒性菌痢,中毒性肺炎,重 症伤寒,败血症等。 先用足量有效的抗菌药,后用激素。 带状疱疹等一般病毒感染不用。 但对严重肝炎、乙脑、流行性腮腺炎、麻疹,为了缓解 症状,可考虑应用。
RBC Hb ↑pt ↑纤维蛋白原的浓度 L↓、M、E↓ 心血管系统 儿茶酚、ATⅡ敏感性↑ 神经系统 兴奋性↑:焦虑、抑郁、躁狂 ↓致癫痫阈值,诱导发作
N↑(但功能↓)
消化系统 ↑胃酸、胃蛋白酶分泌 诱发或加重溃疡 骨骼、肌肉系统 抑制成骨细胞,↑破骨细胞数量、且功能↑;
↓Ca2+的吸收,抑制蛋白质合成,促进分解。
3 机理: (1)抑制炎症细胞功能: ① 抑制白细胞和巨噬细胞的渗出和游走 ② 抑制炎症相关细胞因子(TNE)表达及生物效应 ③ 抑制粘附分子及某些趋化因子的表达→抑制炎症细
胞向炎症部位的游走和聚集 ④ 促进炎症细胞的凋亡
(2)抑制炎症介质合成和释放: 诱导产生脂皮素(为抑制性蛋白) →→抑制磷酯酶A2活 性 →↓花生四烯酸生成→↓PG、白三烯类炎性介 质合成 同时还可抑制磷酯酶A2、环氧酶-2和诱生型 NO合酶的表达 →↓相关介质的产生。
糖皮质激素
GC


细胞内GC受体(GR)

细胞核

与DNA结合

激活mRNA
影响蛋白合成
各种生物效应
ห้องสมุดไป่ตู้ 生理作用
1.糖代谢: 加速糖原异生 降低外周组织对G、S的摄取和利用
2.蛋白质代谢: 促进皮肤、肌肉、骨骼、淋巴腺蛋白质分解 抑制合成 影响生长发育、伤口愈负合氮平衡
血糖↑
3.脂代谢: 促进分解,抑制合成 血中游离脂肪酸增加,胆固醇含 量增加 脂肪重新分布。
(3) 抑制炎症效应: ① 稳定溶酶体膜—↓释放; ②↑血管对儿茶酚的敏感性—↑张力↓通透性; ③ 抑制NOS活性,NO生成↓;
作用复杂,认为与以下因素有关: 1) ↓血管通透性; 2) ?稳定溶酶体膜; 3) ?炎症过程中的酶系统; 4) ?N、单核C、巨噬C的聚集; 5) ?磷酯酶A2的活性; 6) 阻塞膜孔; 7) ?DNA合成; 8) ?细胞因子的产生与释放; 9) 诱导ACE降解缓激肽; 10) ?NOS活性,NO生成↓;
4.水、盐代谢: 长期大量用可致水钠,降低钙的吸收, 促进排泄 导致低钙、低磷、脱钙。
药理作用
1. 抗炎作用: 非特异性,强,各种原因所致类症反应均有效。 1) 早期:抑制渗出,缓解症状,改善全身状况。 2) 后期:抑制毛细管和成纤维C增生。
延缓肉茅组织的形成,减轻后遗症。 抑制炎症体征的同时,也降低机体防御功能。
别名:德沙美松;氟甲强的松龙; 长效糖皮质激素。 该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药
物为低。 该品0.75mg的抗炎活性相当于 5mg泼尼松。
氢化可的松 Hydrocortisone
别名:皮质醇 ;氢可的松;氢化肾上腺皮质激素 ;氢 化泼尼松龙 ;
肾上腺皮质功能减退的替代治疗及先天性 肾上腺皮质功能增生症的治疗,也可用于类风 湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘 、自身免疫性疾病,并可用于严重感染和抗休 克治疗等。
神经内科糖皮质激素 的规范使用
三个问题
? 糖皮质激素简介 ? 常用糖皮质激素对比 ? 神经系统疾病的激素治疗
糖皮质激素简介
糖皮质激素( glucocorticoid ,GCS)是由 肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素,主要 为皮质醇( cortisol ),具有调节糖、脂肪、和 蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抑制免 疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用。称其为“糖 皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为 人们所认识,
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