络活喜使用说明书

络活喜使用说明书【篇一：络活喜产品说明书】络活喜产品说明书【药品名称】商品名称：络活喜通用名称：苯磺酸氨氯地平片英文名称：amlodipine besylate tablets 【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平【适应症】 1.高血压本品适用于高血压的治疗。

可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。

2.冠心病（cad） 2.1 慢性稳定性心绞痛 2.2 本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。

可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。

2.3 血管痉挛性心绞痛（prinzmetals 或变异型心绞痛） 2.4 本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。

可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。

2.5 经血管造影证实的冠心病 2.6 经血管造影证实为冠心病，但射血分数 40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重【用法用量】成人 1.通常本品治疗高血压的起始剂量为 5mg，每日一次，最大剂量为 10mg，每日一次。

2.身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为 2.5mg，每日一次 3.此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。

4.剂量调整应根据患者个体反应进行。

一般的剂量调整应在 7~14 天后开始进行。

如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，也可以快速地进行剂量调整。

5.治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是 5~10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为 10mg，每日一次(见【不良反应】)。

6.治疗冠心病的推荐剂量为 5~10mg，每日一次。

在临床研究中，大多数患者需要 10mg/日的剂量。

【不良反应】临床试验中的不良事件最常见的副作用为头痛和水肿。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率1% 但是0.1%，其相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注： 1.心血管系统：心律失常(包括室性心动过速以及房颤)、心动过缓、胸痛、低血压、外周局部缺血、晕厥、心动过速、体位性头晕、体位性低血压、血管炎。

2.中枢及外周神经系统：感觉减退、周围神经病变、感觉异常、震颤、眩晕。

3.胃肠系统：食欲减退、便秘、消化不良 1、吞咽困难、腹泻、肠胃胀气、胰腺炎、呕吐、牙龈增生。

4.全身：过敏性反应、乏力 1、背痛、潮热、全身不适、疼痛、僵直、体重增加、体重下降。

5.肌肉骨骼系统：关节痛、关节病、肌肉痛性痉挛 1、肌痛。

6.精神病学：性功能障碍(男性 1 和女性)、失眠、神经质、抑郁、梦境异常、焦虑、人格障碍。

7.呼吸系统：呼吸困难 1、鼻衄。

8.皮肤及附属物：血管性水肿、多形性红斑、瘙痒 1、皮疹 1、红斑疹、斑丘疹。

9.特殊感觉：视觉异常、结膜炎、复视、眼痛、耳鸣。

10.泌尿系统：尿频、排尿异常、夜尿。

11.自主神经系统：口干、多汗。

12.营养代谢：高血糖、口渴。

13.造血系统：白细胞减少、紫癜、血小板减少。

1 在安慰剂对照研究中，这些事件的发生率小于1%，但是在所有多剂量的研究中，这些副反应的发生率在 1%至 2%。

1.下列事件发生率0.1%：心衰、心律不齐、早搏、皮肤变色、荨麻疹、皮肤干燥、脱发、皮炎、肌肉无力、肌肉收缩、共济失调、肌张力增加、偏头痛、皮肤湿冷、情感淡漠、激越、健忘、胃炎、食欲增加、稀便、咳嗽、鼻炎、排尿困难、多尿、嗅觉障碍、味觉障碍、视觉调解异常以及干眼症。

【特殊人群用药】儿童注意事项： 1.6 至 17 岁儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为 2.5mg 至 5mg，每日一次。

尚无儿童患者每日应用本品 5mg 以上剂量的研究。

2.尚无本品对 6 岁以下儿童患者的血压影响资料。

妊娠与哺乳期注意事项：妊娠分类 c 1.在妊娠妇女中未进行充足且良好对照的研究。

只有当潜在受益超过对胎儿的潜在风险时，才可在妊娠期间使用氨氯地平。

2.当妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成时期经口接受高达 10mg 氨氯地平/kg/天(根据mg/m2 基础换算，分别是人类最大推荐剂量 10mg 的 8 倍和 23 倍【按照患者体重 50kg 计算】)的马来酸氨氯地平时，未发现致畸性或其他胚胎/胎儿毒性。

然而在交配前、整个交配和受孕期间接受马来酸氨氯地平(剂量相当于 10mg 氨氯地平/kg/天)治疗 14 天的大鼠中，观察到窝数显著减少(大约 50%)，子宫内死亡数量显著增加(约5 倍)。

研究已证明，马来酸氨氯地平在该剂量下能够延长大鼠的受孕期和分娩期。

3.尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

老人注意事项： 1.目前尚没有充分的临床研究以确定老年患者(65 岁以上)与年轻患者对本品的反应是否不同。

其他的临床应用中没有发现老年患者与年轻患者在反应上的差别。

2.一般来说，考虑到多数情况下老年人有肝、肾或心功能的减退及并发其他疾病或合用其他药物的可能更大，老年患者的剂量选择要谨慎，通常开始宜用剂量范围内的低剂量。

老年患者对本品的清除率降低，导致曲线下面积(auc)增加约 40～60%，因此宜从小剂量起始(见【用法用量】)。

【药物相互作用】 1.体外数据体外研究数据显示：络活喜不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛与血浆蛋白的结合。

2.西咪替丁与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。

3.葡萄柚汁不推荐络活喜与葡萄柚或葡萄柚汁同服，因在特定患者中可能会增加生物利用度，从而加强降压作用。

4.镁铝氢氧化物抗酸药同时服用镁铝氢氧化物抗酸药和单剂量络活喜，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。

5.西地那非单剂量 100mg 西地那非不影响原发性高血压患者中氨氯地平的药代动力学。

二药合用，每种药品都能独立地发挥其降压效果。

6.阿托伐他汀 10mg 本品多次给药合并使用 80mg 阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。

7.地高辛合用络活喜和地高辛不改变正常志愿者血浆地高辛水平或肾脏的地高辛清除率。

8.乙醇(酒精) 10mg 的本品单次或多次给药，对乙醇的药代动力学无显著的影响。

9.华法林本品与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。

10.cyp3a4 抑制剂本品在年轻患者中与红霉素同服，及在老年患者中与地尔硫卓同服，氨氯地平血浆浓度分别升高 22%和 50%。

cyp3a4 强抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦)可能较地尔硫卓增加氨氯地平血浆浓度更多。

氨氯地平与 cyp3a4 抑制剂同服时应慎重，然而未见此药物相关作用导致的不良事件报道。

11.cyp3a4 诱导剂目前没有与 cyp3a4 诱导剂对氨氯地平作用的相关数据。

氨氯地平与 cyp3a4 诱导剂同服时应慎重。

12.与药物/实验室检查的相互作用尚不清楚。

【药理作用】临床药理学作用机理：【篇二：络活喜片说明书一】络活喜片说明书一通用名：苯磺酸氨氯地平片英文名：amlodipine besylate tablets汉语拼音：benhuangsuan anludiping pian本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。

分子式：c20h25n2o5cl.c6h6o3s分子量：567.1[性状]本品为白色片。

[药理毒理]药理作用本品为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗刑)，阻滞钙离子跨膜进人心肌和血管平滑肌细胞。

本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。

缓解心绞痛的确切机制尚未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力、解除冦状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

氨氯地平(norvasc)血管作用前瞻性随机评估临床试验(prevent)研究了其对心血管病发病率和死亡率、冠状动脉粥样硬化进展及颈动脉粥样硬化的影响。

该多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，对825例经血管造影证实的冠心病病人随诊了3年。

此人群中包括有心肌梗死病史的(45%)，曾做过ptca的(42%)，或有心绞痛病史的(69%)。

冠心病的严重程度从单支血管病变(45%)到3支血管病变(21%)。

高血压未得到控制的病人(dbp95mmhg)被排除在本研究之外。

主要的心血管事件由不了解内情的终点委员会裁定。

虽然未能证实氨氯地平减慢冠脉病变速度的效应，但其能阻止颈动脉内膜-中层厚度的增加。

氨氯地平治疗的病人中，心血管病死亡、心肌梗死、脑卒中、ptca、冠状动脉旁路移植术(cabg)、因不稳定性心绞痛住院和充血性心衰(chf)恶化的综合终点指标显著降低(-31%)。

血管重建于术(ptca和cabg)也明显减少(-42%)。

与安慰剂组相比，不稳定性心绞痛住院率亦降低(-33%)。

毒性研究遗传毒性致突变研究显示无论是在基因还是染色体水平均未见与药物相关的致突变作用。

生殖毒性大鼠(雄性在鼠交配前64天起，雌性大鼠交配前14天起)给予剂量达10mg/kg/天的氨氯地平(按mg/m2换算、8倍于人体最大推荐剂量*)，对生殖力未见影响。

致癌作用大鼠和小鼠经食物给予氨氯地平0.5、1.25和2.5mg/kg/天，连续2年，未见致癌作用。

其中最大剂量(按mg/m2换算剂量，在小鼠与人体最大推荐剂量*10mg接近，在大鼠为人体最大推荐剂量*10mg的两倍)，接近小鼠(而非大鼠)的最大耐受量。

*人体最大推荐剂量以患者体重为50kg计算。

[药代动力学]本品口服吸收良好，且不受摄入食物的影响，给药后6-12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64～80%，表观分布容积约为21l/kg，终末消除半衰期约为35-50小时，每日一次，连续7-8天后血药药浓度达至稳态，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的产物，以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。

[适应症]1．高血压。

可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。

2．慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。

可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

[用法与用量]1．治疗高血压的初始剂量为5mg每日一次，最大剂量为10mg每日一次。

虚弱或老年患者、伴有肝功能个全患者初始剂量为2.5mg每日—次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。

剂量调整应根据患者个体反应进行。

一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。

如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。

2．治疗心绞痛的初始剂量为5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为10mg/日。

[不良反应]氨氯地平具有较好的耐受性。