降压药络活喜说明书
络活喜英文说明书(范本)

络活喜英文说明书络活喜英文说明书篇一:络活喜片说明书络活喜片说明书通用名:苯磺酸氨氯地平片商品名:络活喜?(Nrv asc?)英文名:A mld ipi neBes yla teTab let s 汉语拼音:B enh uan gsu anAnl udi pin g P ian本品主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
分子式:C20H25N25Cl.C6H63S分子量:567.1[性状] 本品为白色片。
[药理毒理] 药理作用本品为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗刑),阻滞钙离子跨膜进人心肌和血管平滑肌细胞。
本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。
缓解心绞痛的确切机制尚未完全肯定,但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力、解除冦状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
氨氯地平(N RVA SC)血管作用前瞻性随机评估临床试验(PR EVE NT)研究了其对心血管病发病率和死亡率、冠状动脉粥样硬化进展及颈动脉粥样硬化的影响。
该多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究,对825例经血管造影证实的冠心病病人随诊了3年。
此人群中包括有心肌梗死病史的(45%),曾做过PTC A的(42%),或有心绞痛病史的(69%)。
络活喜的正确服用方法

络活喜的正确服用方法络活喜是一种治疗高血压和心绞痛的药物,主要成分是络活喜。
络活喜作用于血管平滑肌细胞,能够扩张冠状动脉和外周动脉,提高血液流动,降低血压和血液氧合作用。
正确服用络活喜要遵循以下几个方面:1. 遵循医生建议:络活喜是处方药,必须在医生的指导下使用。
医生会根据患者的具体情况,如年龄、性别、病情严重程度等,来确定适当的剂量和用药频率。
因此,患者应该准确地按照医生的建议来用药,并且不要随意调整剂量或停止用药。
2. 服药时间和用药频率:络活喜通常每日一次,口服,可随饭前、饭中或饭后服用。
建议每天在固定的时间服用,有助于维持药物在人体内的稳定有效浓度。
如果因为特殊原因错过了一次剂量,应尽快补服,但不要在下次用药时间接近时重复服用。
3. 用药前后的饮食限制:用户活喜可随餐服用,但需要注意的是,饮食中应少吃容易引起胃肠道刺激的食物,如辛辣、油腻等,避免加重胃肠不适。
同时,应避免和含有酸性物质的饮料一起服用络活喜,以免影响药效。
4. 不建议与其他药物同时使用:络活喜是一种强效的降压药物,在使用过程中,应避免与其他降压药物同时使用,以免增加低血压的风险。
如果患者需要同时使用其他药物,应向医生咨询,以确定是否存在相互作用,并遵循医生的建议调整用药方案。
5. 定期监测血压和身体状况:在使用络活喜期间,患者应定期检测血压和身体状况,以确保药物的疗效。
如果出现副作用或病情变化,应及时告知医生,并根据医生的建议进行调整。
6. 不适用人群和注意事项:络活喜对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和有肝肾功能障碍的患者有一定的禁忌。
患者在使用前应向医生详细告知自己的健康状况和已使用的其他药物,以免引起不必要的风险。
总之,络活喜是一种治疗高血压和心绞痛的有效药物,但在使用过程中需要严格遵循医生的建议。
患者应按照医生的指导正确服用药物,注意饮食限制和药物相互作用,并定期监测血压和身体状况。
只有这样,才能确保药物发挥最佳疗效,同时最大程度降低副作用的发生。
络活喜(Norvasc)苯磺酸氨氯地平片说明书

1核准日期:2007年03月09日修改日期:2009年06月26日;2009年12月09日;2010年03月25日;2010年06月07日;2011年05月23日;2012年04月09日;2014年01月03日;2015年12月01日;2016年05月11日;2016年07月12日;2017年02月14日;2018年05月28日;2019年08月19日;2020年05月12日;2020年06月15日;2020年07月01日;2020年12月30日;2022年06月14日;2023年06月23日苯磺酸氨氯地平片说明书请仔细阅读说明书并在医师或药师指导下使用【药品名称】通用名称: 苯磺酸氨氯地平片商品名称: 络活喜(Norvasc )英文名称: Amlodipine Besylate Tablets汉语拼音: Benhuangsuan Anlüdiping Pian【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3, 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
化学结构式:分子式:C 20H 25N 2O 5Cl C 6H 6O 3S分子量:567.1本品辅料包括:微晶纤维素,无水磷酸氢钙,乙醇酸淀粉钠,硬脂酸镁。
【性状】本品为白色片。
【适应症】1.高血压本品适用于高血压的治疗。
本品可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
高血压的控制是心血管风险综合管理的一部分,综合管理措施可能需要包括:血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、体育锻炼和限制钠盐摄入。
收缩压或舒张压的升高均增高心血管风险。
在更高的基础血压水平上,每毫米汞柱血压的升高所带来的绝对风险增加会更高。
降低血压获得风险降低的相对程度在有不同心血管绝对风险的人群中是相似的。
严重高血压患者,略微降低血压就能带来较大的临床获益。
对成人高血压患者,通常而言,降低血压可降低心血管事件的风险,主要是卒中、以及心肌梗死的风险。
络活喜说明书和药代动力学区别

氨氯地平
络活喜旳长期有效 由其本身分子构造决定
苯磺酸氨氯地平旳化学构造
络活喜与细胞膜旳作用受电荷平衡影响
参照文件:Data on file.
CH3
O
O
O
NH2
CI
O
H3C
O
H3C
NH
C6H6O3S
受体
络活喜分子
络活喜旳分子侧链带正电荷,所以可在带负电荷旳细胞膜脂质双分子层中缓慢移行,并缓慢地与钙通道受体结合与解离。
心衰患者旳使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰旳病人(NYHA III-IV级)进行旳长久、抚慰剂对照研究(PRAISE-2)中,心衰加重旳发生率与抚慰剂相比无明显差别。 肝功能受损病人旳使用:与其他全部钙拮抗剂相同,本品旳半衰期在肝功能受损时延长,但还未拟定本品在此类患者中旳推荐剂量。所以,此类患者使用本品应谨慎。 肾功能衰竭病人旳使用:氨氯地平旳血药浓度变化与肾功能损害程度无有关性,所以,能够采用正常剂量。本品不能被透析。
T/P比率反应药物降压作用旳稳定性与连续性。 高T/P比率表白药物旳降压作用在给药间期内波动小。 T/P比率低于50%旳药物应每天屡次给药,而比率为50-66%或更高者能够每天一次给药。
半透膜
活性药物关键
激光释放微孔
多聚物推动层
吸水膨胀旳推动层
释放前
释放时
缓释制剂旳药代动力学易受
多种原因影响:个体差别增大
理想药物
缓释剂与食物同服
副作用增长
血压控制作用减弱
血药浓度
与食物同服
胃肠道动力
PH值
患者年龄
缓释剂旳药代动力学易受
胃肠道环境旳影响
络活喜使用说明书

络活喜使用说明书【篇一:络活喜产品说明书】络活喜产品说明书【药品名称】商品名称:络活喜通用名称:苯磺酸氨氯地平片英文名称:amlodipine besylate tablets 【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平【适应症】 1.高血压本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
2.冠心病(cad) 2.1 慢性稳定性心绞痛 2.2 本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。
可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。
2.3 血管痉挛性心绞痛(prinzmetals 或变异型心绞痛) 2.4 本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。
可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。
2.5 经血管造影证实的冠心病 2.6 经血管造影证实为冠心病,但射血分数 40%且无心衰的患者,本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重【用法用量】成人 1.通常本品治疗高血压的起始剂量为 5mg,每日一次,最大剂量为 10mg,每日一次。
2.身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始剂量为 2.5mg,每日一次 3.此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。
4.剂量调整应根据患者个体反应进行。
一般的剂量调整应在 7~14 天后开始进行。
如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,也可以快速地进行剂量调整。
5.治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是 5~10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数患者的有效剂量为 10mg,每日一次(见【不良反应】)。
6.治疗冠心病的推荐剂量为 5~10mg,每日一次。
在临床研究中,大多数患者需要 10mg/日的剂量。
【不良反应】临床试验中的不良事件最常见的副作用为头痛和水肿。
在临床对照研究、开放研究或上市后应用中,患者下列事件的发生率1% 但是0.1%,其相关性尚不确定,在此列出以提醒医生关注: 1.心血管系统:心律失常(包括室性心动过速以及房颤)、心动过缓、胸痛、低血压、外周局部缺血、晕厥、心动过速、体位性头晕、体位性低血压、血管炎。
络活喜英文说明书(共2篇)

篇一:络活喜片说明书络活喜片说明书通用名:苯磺酸氨氯地平片商品名:络活喜?(norvasc?)英文名:amlodipine besylate tablets汉语拼音:benhuangsuan anludiping pian本品主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
分子式:c20h25n2o5cl.c6h6o3s分子量:567.1[性状]本品为白色片。
[药理毒理]药理作用本品为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗刑),阻滞钙离子跨膜进人心肌和血管平滑肌细胞。
本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。
缓解心绞痛的确切机制尚未完全肯定,但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力、解除冦状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
氨氯地平(norvasc)血管作用前瞻性随机评估临床试验(prevent)研究了其对心血管病发病率和死亡率、冠状动脉粥样硬化进展及颈动脉粥样硬化的影响。
该多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究,对825例经血管造影证实的冠心病病人随诊了3年。
此人群中包括有心肌梗死病史的(45%),曾做过ptca的(42%),或有心绞痛病史的(69%)。
冠心病的严重程度从单支血管病变(45%)到3支血管病变(21%)。
高血压未得到控制的病人(dbp>95mmhg)被排除在本研究之外。
主要的心血管事件由不了解内情的终点委员会裁定。
虽然未能证实氨氯地平减慢冠脉病变速度的效应,但其能阻止颈动脉内膜-中层厚度的增加。
氨氯地平治疗的病人中,心血管病死亡、心肌梗死、脑卒中、ptca、冠状动脉旁路移植术(cabg)、因不稳定性心绞痛住院和充血性心衰(chf)恶化的综合终点指标显著降低(-31%)。
血管重建于术(ptca和cabg)也明显减少(-42%)。
络活喜英文说明书(参考)

络活喜英文说明书络活喜英文说明书篇一:络活喜片说明书络活喜片说明书通用名:苯磺酸氨氯地平片商品名:络活喜?(Nrvasc?) 英文名: Amldipi ne Besyla te Tablet s 汉语拼音: Benhuan gsuan Anl udiping P ian 本品主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
分子式:C20H25N25Cl.C6H63S分子量:567.1[性状] 本品为白色片。
[药理毒理] 药理作用本品为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗刑),阻滞钙离子跨膜进人心肌和血管平滑肌细胞。
本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。
缓解心绞痛的确切机制尚未完全肯定,但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力、解除冦状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
氨氯地平(NRVA SC)血管作用前瞻性随机评估临床试验(PREVENT)研究了其对心血管病发病率和死亡率、冠状动脉粥样硬化进展及颈动脉粥样硬化的影响。
该多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究,对825例经血管造影证实的冠心病病人随诊了3年。
此人群中包括有心肌梗死病史的(45%),曾做过PTC A的(42%),或有心绞痛病史的(69%)。
冠心病的严重程度从单支血管病变(45%)到3支血管病变(21%)。
高血压未得到控制的病人(DBP>95mmHg)被排除在本研究之外。
主要的心血管事件由不了解内情的终点委员会裁定。
虽然未能证实氨氯地平减慢冠脉病变速度的效应,但其能阻止颈动脉内膜-中层厚度的增加。
氨氯地平治疗的病人中,心血管病死亡、心肌梗死、脑卒中、P TCA、冠状动脉旁路移植术(CABG)、因不稳定性心绞痛住院和充血性心衰(CHF)恶化的综合终点指标显著降低(-31%)。
络活喜(苯磺酸氨氯地平片)说明书

络活喜(苯磺酸氨氯地平片)说明书【络活喜药品名称】通用名:苯磺酸氨氯地平片商品名:络活喜英文名:Amlodipine Besylate Tablets汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian络活喜化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量:567.1【络活喜性状】络活喜为白色片。
【络活喜药理毒理】药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。
心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。
络活喜选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。
其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。
络活喜是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。
治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。
络活喜不影响血浆钙浓度。
15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了络活喜的抗高血压作用。
轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。
降压效果平稳。
降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者(舒张压105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。
络活喜降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低收缩压的作用对老年人强。
络活喜缓解心绞痛的准确机制尚不明确,但可能在运动时,络活喜通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和心率血压乘积,减少心肌氧需,治疗劳力型心绞痛;通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩,恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。
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降压药络活喜说明书苯磺酸氨氯地平片(络活喜)本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
下面是我们整理的络活喜说明书,希望对大家有所帮助。
降压药络活喜商品介绍通用名:苯磺酸氨氯地平片生产厂家:辉瑞制药有限公司批准文号:国药准字H10950224药品规格:5mg*7s药品价格:¥35.5元【通用名称】苯磺酸氨氯地平片【商品名称】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)【英文名称】AmlodipineBesylateTablets【拼音全码】BenHuangSuanAnLvDiPingPian(LuoHuoXi)【主要成份】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)主要成分为苯磺酸氨氯地平。
分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量:567.1【性状】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)为白色片。
【适应症/功能主治】1.高血压。
苯磺酸氨氯地平片(络活喜)适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
2.冠心病(CAD)。
【规格型号】5mg*7s【用法用量】通常口服起始剂量为5mg,每日一次,大不超过10mg,每日一次。
瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从 2.5mg,每日一次开始用药;合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。
用药剂量根据个体需要进行调整,调整期应不少于7-14天,以便医生充分评估患者对该剂量的反应。
但在临床有保障的前提下,可以加快调整速度。
治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg,老年患者或肝功能受损者需减量。
【不良反应】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)的安全性在美国等国外的临床研究中有了较为完整的数据,涉及患者超过11000名。
总体而言,患者对于使用苯磺酸氨氯地平片(络活喜)每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。
苯磺酸氨氯地平片(络活喜)治疗过程中报道的不良反应,多为轻或中度。
常见的副作用为头痛和水肿。
1、心血管系统:心律失常(包括室性心动过速以及房颤)、心动过缓、胸痛、低血压、外周局部缺血、晕厥、心动过速、体位性头晕、体位性低血压、血管炎。
2、中枢及外周神经系统:感觉减退、周围神经病变、感觉异常、震颤、眩晕。
3、胃肠系统:食欲减退、便秘、消化不良、吞咽困难、腹泻、肠胃胀气、胰腺炎、呕吐、牙龈增生。
4、全身:过敏性反应、乏力、背痛、潮热、全身不适、疼痛、僵直、体重增加、体重下降。
5、肌肉骨骼系统:关节痛、关节病、肌肉痛性痉挛、肌痛。
6、精神病学:性功能障碍(男性和女性)、失眠、神经质、抑郁、梦境异常、焦虑、人格障碍。
7、呼吸系统:呼吸困难、鼻衄。
8、皮肤及附属物:血管性水肿、多形性红斑、瘙痒、皮疹、红斑疹、斑丘疹。
9、特殊感觉:视觉异常、结膜炎、复视、眼痛、耳鸣。
10、泌尿系统:尿频、排尿异常、夜尿。
11、自主神经系统:口干、多汗。
12、营养代谢:高血糖、口渴。
13、造血系统:白细胞减少、紫癜、血小板减少。
在安慰剂对照研究中,这些事件的发生率小于1%,但是在所有多剂量的研究中,这些副反应的发生率在1%至2%。
【禁忌】对二氢吡啶类药物或苯磺酸氨氯地平片(络活喜)中任何成分过敏的病人禁用。
【注意事项】1.心绞痛和/或心肌梗死:罕见。
有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者,在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时,会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升,或发展为急性心肌梗死,机制不明。
2.低血压:由于苯磺酸氨氯地平片(络活喜)逐渐产生扩血管作用,口服一般很少出现急性低血压。
但苯磺酸氨氯地平片(络活喜)与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎,特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。
3.心力衰竭患者:钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。
4.肝功能不全患者:严重肝功能不全患者应慎用苯磺酸氨氯地平片(络活喜)。
5.肾功能衰竭患者:肾衰患者的起始剂量可以不变。
6.苯磺酸氨氯地平片(络活喜)在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。
【儿童用药】6至17岁儿童高血压患者应用苯磺酸氨氯地平片(络活喜)的推荐剂量为2.5mg至5mg,每日一次。
尚无儿童患者每日应用苯磺酸氨氯地平片(络活喜)5mg以上剂量的研究。
尚无苯磺酸氨氯地平片(络活喜)对6岁以下儿童患者的血压影响资料。
【老年患者用药】目前尚没有充分的临床研究以确定老年患者(65岁以上)与年轻患者对苯磺酸氨氯地平片(络活喜)的反应是否不同。
其他的临床应用中没有发现老年患者与年轻患者在反应上的差别。
一般来说,考虑到多数情况下老年人有肝、肾或心功能的减退及并发其他疾病或合用其他药物的可能更大,老年患者的剂量选择要谨慎,通常开始宜用剂量范围内的低剂量。
老年患者对苯磺酸氨氯地平片(络活喜)的清除率降低,导致曲线下面积(AUC)增加约40~60%,因此宜从小剂量起始。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,苯磺酸氨氯地平片(络活喜)只在非常必要时方可用于孕妇。
尚不知苯磺酸氨氯地平片(络活喜)能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【药物相互作用】1、西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂:合用时不改变苯磺酸氨氯地平片(络活喜)的药代动力学。
2、阿伐他汀、地高辛、乙醇:苯磺酸氨氯地平片(络活喜)不影响它们的药代动力学。
3、昔多芬:原发性高血压患者单剂服用昔多芬(伟哥?)对苯磺酸氨氯地平片(络活喜)的药代动力学没有影响。
两药合用时独立产生降压效应。
4、华法令:苯磺酸氨氯地平片(络活喜)不改变华法令的凝血酶原作用时间。
5、地高辛、苯妥因和华法令:与苯磺酸氨氯地平片(络活喜)合用对血浆蛋白结合率没有影响。
6、麻醉药:吸入烃类与苯磺酸氨氯地平片(络活喜)合用可引起低血压。
7、非甾体类抗炎药:尤其吲哚美辛可减弱苯磺酸氨氯地平片(络活喜)的降压作用。
8、雌激素:合用可引起体液潴留而增高血压。
9、磺吡酮:合用可增加苯磺酸氨氯地平片(络活喜)的蛋白结合率,产生血药浓度变化。
10、锂:合用可引起神经中毒,出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木,需慎重。
11、拟交感胺:可减弱苯磺酸氨氯地平片(络活喜)降压作用。
【药物过量】药物过量可导致外周血管过度扩张,引起低血压,还可能出现反射性心动过速。
发生药物过量后,必须监测血压,同时进行心脏和呼吸监测。
一旦发生低血压,则采取支持疗法,包括抬高肢体和根据需要扩容。
如果这些手段无效,在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂(如去氧肾上腺素)。
静脉给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。
由于苯磺酸氨氯地平片(络活喜)与血浆蛋白高度结合,透析处理没有作用。
【药理毒理】1、药理作用:苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。
心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。
苯磺酸氨氯地平片(络活喜)选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。
其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。
2、毒理作用:致癌、致突变和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量,大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年,未证实有致癌性。
高剂量已达到了小鼠的大耐受量,但大鼠尚未达到(以临床大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。
基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。
雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平,每日10mg/kg(8倍于人类大推荐剂量),不影响生殖能力。
妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类大推荐剂量),未发现有致畸性和其它胚胎毒性。
但是大鼠交配前14天开始,直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平,导致幼仔的体型明显减小(约50%),宫内死亡数量明显增加(约5倍),同时延长妊娠时间和分娩时程。
毒性小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg,可以导致死亡。
狗单剂服用4mg/kg 或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。
【药代动力学】给予口服络活喜治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64~90%,络活喜的生物利用度不受摄入食物的影响。
氨氯地平通过肝脏被广泛(约90%)代谢为无活性的代谢产物,其他10%以原药形式排出,60%的代谢物经尿液排出,体外研究表明,在高血压患者中,血浆蛋白结合率约为93%。
其血浆清除率为双相性,终末消除半衰期约为35~50小时。
连续每日给药7~8天后,氨氯地平的血药浓度达至稳态。
【贮藏】遮光、密封保存。
【包装】5mg*7s/盒。
【有效期】60月【执行标准】WS3-(X-010)-xxZ【批准文号】国药准字H10950224【生产企业】辉瑞制药有限公司苯磺酸氨氯地平片(络活喜)的功效与作用苯磺酸氨氯地平片(络活喜)1.高血压。
本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
2.冠心病(CAD)。
降压药络活喜服用常见问题肝是人体的一个重要器官,没有了它,那人体就会受到威胁。
而肝功能不全指某些病因严重损伤肝细胞时,可引起肝脏形态结构破坏并使其分泌、合成、代谢、解毒、免疫功能等功能严重障碍。
苯磺酸氨氯地平片能够治疗高血压,在市面上很受欢迎。
那么,肝功能不全能吃苯磺酸氨氯地平片吗?严重肝功能不全患者应慎用苯磺酸氨氯地平片。
苯磺酸氨氯地平片选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。
其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。
苯磺酸氨氯地平片是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。
治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。
苯磺酸氨氯地平片不影响血浆钙浓度。
苯磺酸氨氯地平片10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出,20%~25%从胆汁或粪便排出。
苯磺酸氨氯地平片不被血液透析清除。
肾功能不全对苯磺酸氨氯地平片的药代动力学特点没有显着影响。
老年患者和肝功能不全患者对苯磺酸氨氯地平片的清除率降低,药时曲线下面积(AUC)约增加40%~60%.中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
苯磺酸氨氯地平片以二室模型的方式从血浆中消除,在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。
终末半衰期(T1/2b)健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响。
患者对苯磺酸氨氯地平片能很好地耐受。
较常见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。