三种常用降压药比较
常用降压药一览表

常用降压药一览表
在当今社会,高血压已经成为一种普遍的慢性疾病,给患
者的生活带来了极大的困扰。
各种治疗高血压的药物也应运而生,其中降压药是最为常见和有效的治疗方法之一。
本文将介绍一些常用的降压药以及它们的作用机制和适用人群。
1. 利尿剂
利尿剂是治疗高血压的一类常见药物,通过促进尿液的排
泄以减少体内的液体和盐分,从而降低血压。
常用的利尿剂包括: - 袢利尿剂:适用于缓解水肿和轻度高血压,如氢氯噻嗪。
- 钾保留利尿剂:适用于慢性高血压,如螺内酯。
2. 钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂通过阻止钙通道的打开而减少心脏和血管的
紧张,从而降低血压。
常用的钙通道阻滞剂包括: - 二氢吡啶
类药物:如非洛地平,适用于各类高血压患者。
- 二氢吡啶类
药物:如贝那普利,适用于冠心病伴高血压患者。
3. ACE抑制剂
ACE抑制剂通过阻止血管紧张物质的生成而扩张血管,降
低血压。
常用的ACE抑制剂包括: - 莫内普利:适用于高血压,心力衰竭等疾病。
- 瑞诺普利:适用于冠心病伴高血压患者。
4. ARB
ARB通过阻断血管紧张素Ⅱ受体而产生扩张血管的作用,
从而降低血压。
常用的ARB包括:- 氯沙坦:适用于高血压,肾脏疾病等。
- 厄贝沙坦:适用于冠心病伴高血压患者。
通过了解这些常用的降压药物及其作用机制,患者可以更好地选择适合自己的治疗方案,从而控制高血压病情,提升生活质量。
希望本文对您有所帮助。
常用降压药有6大类

常用的降压药有6大类,几类药均有其优势与缺陷,在这里总结了一下,希望能给病人带来便利。
1、利尿剂常用药氢氯噻嗪:对有钠水潴留(显性水肿或隐性水肿者)者、饮食过咸者疗效较好。
但是长期大量应用对电解质、尿酸、血糖、血脂有影响。
特别是痛风患者不能应用。
2、β阻滞剂常用药如美托洛尔、比索洛尔:对精神紧张、心率偏快、快速心律失常、心绞痛、心肌梗死的高血压病人疗效较为显著。
但是对哮喘、心率过慢(每分钟小于55次)、急性肺水肿、外周血管疾病的高血压患者有不良影响。
3、钙拮抗剂如硝苯地平、氨氯地平:降压效果较其他类降压药强效、快速,容易使血压尽快达标。
但主要缺点是:下肢水肿、头晕头疼、面部潮红、心率增快。
4、普利类药物(即ACEI类)如卡托普利、贝那普利等:降压效果良好,持久。
尤其对合并心衰、心梗、糖尿病尿蛋白的患者,不但可降压而且可降低并发症和死亡率。
其缺点是:起效时间较长(卡托普利除外)约1个月达到最大疗效;干咳出现几率较高。
5、沙坦类药物(即AEB类)如替M沙坦、缬沙坦:优势是副作用小,降压时间持久,对心衰、糖尿病、房颤的高血压病人尤为适用。
缺点是起效缓慢,2月方达最大疗效,但是只要坚持,其降压效果特别稳定。
6、复方制剂如氨氯地平/缬沙坦片、缬沙坦/氢氯噻嗪片:优点是对中重度高血压病人,顽固性高血压疗效良好;一日一次,服用方便;吃药数量少,心理压力小。
缺陷是固定剂量,剂量调整困难。
降压药物的副作用和合理选择降压药物都有副作用,所以选择降压药需要一个过程,需要个体化用药。
不同的人对相同的药物有不同的反应。
降压药目前有几十种之多,选择搭配需要根据具体情况而定。
简单说,例如,心率慢的人不适合β阻断剂如倍他乐克、康忻等,心率快的人不适合单用钙离子拮抗剂如硝苯地平、氨氯地平等,年轻人一般不选用影响性功能的药物如倍他乐克等,老年人尤其有骨关节疾病的人服用血管紧张素拮抗剂如XX 沙坦可能会引起或加重骨关节疼痛,经常看到有些人多年不愈的“咽炎”“气管炎”竟是一类降压药如XX普利引起的。
十种常用降压药俗名

十种常用降压药俗名
1.硝苯地平
硝苯地平,俗称“拜力”,常用于治疗高血压和心绞痛,能扩张血管,降低血压,改善心肌供血情况。
2.利尿剂
利尿剂,俗称“排水片”,通过促使尿液排出体外,减轻体内水分和盐分积累,有助于降低血压。
3.ACE抑制剂
ACE抑制剂,俗称“抑蛋白酶”,是一类有效的抗高血压药物,能减少血管紧张,降低血压。
4.β受体阻断剂
β受体阻断剂,俗称“贝他类”,通过阻断β受体,减慢心跳、降低心排量,达到降低血压的效果。
5.利钠抑制剂
利钠抑制剂,俗称“抑醛固酮”,能减少体内的钠离子和水分潴留,有效降低血压。
6.钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂,俗称“钙拮抗药”,通过阻断细胞内钙离子流入,扩张血管,减少心脏负荷,降低血压。
7.肾素抑制剂
肾素抑制剂,俗称“阻利炎”,通过抑制肾素-血管紧张素系统,减少血管收缩和液体潴留,降低血压。
8.α受体阻滞剂
α受体阻滞剂,俗称“阿尔法类”,通过阻断α受体,放松血管平滑肌,扩张血管,降低血压。
9.血管紧张素受体拮抗剂
血管紧张素受体拮抗剂,俗称“拮血管一素”,通过阻断血
管紧张素受体,降低血压,保护心脏和肾脏功能。
10.中枢α受体激动剂
中枢α受体激动剂,俗称“央视类”,通过刺激中枢α受体,减少血管紧张,降低血压。
干货!降压药“洛尔”三代的区别

干货!降压药“洛尔”三代的区别展开全文阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔,面对这些“洛尔”,一些老病号总是一头雾水,不同“洛尔”有什么不一样?“洛尔”是β受体阻滞剂的英文译名,具有降低血压、减慢心率、改善心肌缺血、改善心功能的作用,被广泛用于治疗高血压、冠心病、心律失常、慢性心功能不全。
“洛尔”家族有很多成员,它们的作用机制有区别,临床应用也不同。
(一)分类:1)美托洛尔:选择性的β1受体阻滞剂,但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。
美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。
2)比索洛尔:一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。
比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。
3)阿替洛尔:选择性β1肾上腺素受体阻滞药。
为心脏选择性β-受体阻断剂,其心脏选择性作用明显强于美托洛尔,而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。
无内源性拟交感活性,无膜稳定性,也无抑制心肌收缩力的作用。
4)普萘洛尔:非选择性β受体阻滞剂。
有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
5)卡维地洛:兼有α1和非选择性β受体阻滞作用,无内在拟交感活性。
它具有膜稳定特性。
该药是一种强效抗氧化物和氧自由基清除剂。
试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。
6)阿罗洛尔:β受体阻滞剂,兼有适度的α受体阻滞作用(二)t1/21)美托洛尔:3-5h2) 比索洛尔:口服比索洛尔3~4小时后达到最大效应。
由于半衰期为10~12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。
比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。
t1/2:10-12h。
3) 阿替洛尔:口服吸收约为50%。
小剂量可通过血脑屏障。
蛋白结合率6-10%。
服后2-4小时作用达峰值,作用持续时间较久。
t1/2: 6-7h4)普萘洛尔:胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率90-95%。
常用降压药的分类

常用降压药的分类常用降压药的分类:现在较为常用的ACEI、CCB和肾上腺素能受体阻滞剂:1、ACEI叫做血管紧张素转化酶抑制剂,最早出现的是卡托普利(开博通),此类药物直接抑制可导致血管收缩的血管紧张素II的生成,降压疗效确切,并具有极好的保护肾脏和心脏的作用。
此后开发出的同类药物有福辛普利(蒙诺)、培哚普利(雅施达)、苯那普利(洛汀新)等,服用更为方便。
2、CCB也就是钙离子拮抗剂,最早最常用的是硝苯地平(心痛定),降压较为迅速,但血压波动比较大,不符合平稳降压的原则。
因此现在又开发出各种缓控释制剂或作用较为缓和的品种,如硝苯地平控释片(拜新同)、氨氯地平(络活喜)、非洛地平(波依定)。
3、肾上腺素能受体阻滞剂主要有美托洛尔(倍他乐克)、卡维地洛(达利全),它们主要作用于血管和心脏上的受体,使血管舒张,心舒出量减少,从而达到降压的目的。
此外,临床上医生会根据高血压的轻重缓急以及是否有并发症来选择其它几类药物如:利尿剂、血管扩张剂、中西药复合制剂等。
一、目的与原则:原发性高血压目前尚元根治方法,但大规模临床试验证明,收缩压下降10~20mmHg或舒张压下降5~6mmHg,3~5年内脑卒中、心脑血管病死亡率与冠心病事件分别减少38%、20%与16%,心力衰竭减少50%以上,奠定了降压治疗的临床地位。
降压治疗在高危患者能获得更大益处,例如老年单纯收缩期性高血压、糖尿病和脑卒中史患者。
虽然降压治疗不是治本,但也不仅仅是对症,降压治疗的最终目的是减少高血压患者心、脑血管病的发生率和死亡率。
高血压患者发生心、脑血管并发症往往与血压高度有密切关系,因此降压治疗应该确立血压控制目标值。
另一方面,高血压常常与其它心、脑血管病的危险因素合并存在,例如肥胖、高胆固醇血症、糖尿病等,各种危险因素与高血压协同加重心血管危险,为此,治疗措施是综合性的。
高血压治疗原则如下:(一)改善生活行为适用于所有高血压患者,包括使用降压药物治疗的患者。
三种通用降压药比较

再宁平、拜新同和络活喜比较次60mg(一次7片),一日1次通常治疗的初始剂量为每日30mg。
疗程:用药时间应由医生决定。
用药方法:通常整片药片用少量液体吞服,服药时间不受就餐时间的限制。
请勿咬、嚼、掰断药片。
其活性成分被吸收后,空药片完整地经肠道排出。
不良反应发生率为1.8%,水肿和头痛发生率低于1% 发生率低于3%,水肿(9.9%)和头痛除外(3.9%)。
络活喜因不良反应而停药的为1.5%。
最常见的不良反应是头痛和水肿。
禁忌 1.对活性成分“乐卡地平”、任何二氢呲啶类或者任何药物赋形剂过敏。
2.妊娠与哺乳期。
3.有生育可能的妇女,除非采取了有效地避孕方式。
4.左室流出道梗阻。
5.未治疗的充血性心衰。
6.不稳定型心绞痛。
7.重度肝肾功能损害。
8.心肌梗死一个月内。
9.同时服用CYP3A4的强效抑制剂,环孢素或柚子汁。
1、拜新同禁用于已知对硝苯地平过敏者。
2、硝苯地平禁用于心源性休克。
3、由于酶诱导作用,与利福平合用时,硝苯地平达不到有效的血药浓度。
因而不得与利福平合用。
4、硝苯地平禁用于怀孕和哺乳期妇女。
对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的患者禁用儿童用药18岁以下患者不得服用尚无儿童用药的安全性和有效性资料至岁儿童高血压患者应用络活喜mg×片的推荐剂量为.mg 至mg 每日一次尚无儿童患者每日应用络活喜mg×片mg 以上剂量的研究(见【药理毒理】与【药代动力学】部分)尚无络活喜mg×片对岁以下儿童患者的血压影响资料再宁平、拜新同和络活喜不良反应比较1%<常见<10%; 0.1%<少见<1%; 0.01%<罕见<0.1%;非常罕见<0.01%,.。
降血压药最好的三种药地平类降压药能长期服用吗

降血压药最佳选择——地平类降压药服用长期有效吗高血压是一种常见的心血管疾病,如果不及时控制,会增加心脏病、中风等风险。
为了有效控制高血压,许多患者会选择服用降压药来稳定血压。
在众多降压药中,地平类降压药备受关注,被认为是降血压最好的三种药之一。
那么,关于地平类降压药能否长期服用以及其效果如何,让我们一起来探讨一下。
地平类降压药的分类和作用机制地平类降压药是一类常用的钙通道阻滞剂,主要包括硝苯地平、氨氯地平和非洛地平等。
这些药物可以通过阻断钙通道的进入,减少心血管中血管平滑肌细胞内的钙离子流入,从而放松血管,扩张周围血管,降低心脏的负担,降低血压。
因此,地平类降压药被广泛应用于高血压和心绞痛等疾病的治疗中。
地平类降压药的长期服用效果关于地平类降压药的长期服用效果存在一定的争议。
有研究显示,地平类降压药在长期服用下,对于控制血压和缓解心脏负担具有明显的效果,而且可以降低患者心血管疾病的风险。
然而,一些研究也指出,长期使用地平类降压药可能会导致一些不良反应,如头晕、水肿等副作用。
针对地平类降压药的长期应用,医生通常会根据患者的身体状况和血压情况进行个性化调整,以避免不良反应的发生。
患者在服用地平类降压药时也需密切关注自身情况,并及时与医生沟通,以确保药物的疗效和安全性。
总结地平类降压药作为高血压治疗中的重要药物之一,具有显著的降压效果和良好的心血管保护作用。
然而,其长期服用是否适合每位患者,还需要根据个体情况做出综合考虑。
在服用地平类降压药期间,患者应注意监测自身状况,有效控制血压,避免不良反应的发生。
希望以上内容对于大家对地平类降压药的长期应用有所帮助。
6种沙坦类药物有什么区别,选哪一种更好?药师一次说清楚

6种沙坦类药物有什么区别,选哪⼀种更好?药师⼀次说清楚原⽂:最近有很多朋友和粉丝咨询王药师,沙坦类种类那么多,到底哪⼀种更好,应该怎么选呢?今天王药师就给⼤家⼀起解答⼀下。
沙坦类降压药属于⾎管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,常见的有六种:厄贝沙坦、氯沙坦、、替⽶沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯。
沙坦类降压药在治疗中有着重要的地位,既可以长效平稳降压,还具有降低尿蛋⽩、延缓肾脏损害、改善⼼肌功能等作⽤,是⾼⾎压伴有肾脏疾病、糖尿病、⼼脏病等并发症的⾸选降压药物之⼀,部分服⽤普利降压药发⽣⼲咳的患者也会⽤沙坦类药物替换治疗,因此,沙坦类药物临床应⽤较为⼴泛。
临床上这6种常⽤的降压药效果都不错,但是也有着⼀定的区别。
适应症的区别虽然这六类沙坦都适⽤于⾼⾎压,但是也有⼀定不同。
⽐如氯沙坦在降压药的同时,兼有降尿酸作⽤,并可降低痛风发作风险,因此⾼⾎压伴⾼尿酸⾎症⾸选氯沙坦。
缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦能降低慢性⼼⼒衰竭患者的住院风险和死亡率,慢性⼼⼒衰竭患者⾸选这三种药物降压。
半衰期的区别不同的沙坦类药物,半衰期不同,药物的半衰期决定了患者每天需要服药的次数,半衰期越长,患者⼀天需要服药的次数可能就会越少。
缬沙坦的半衰期约有9个⼩时;氯沙坦的半衰期在6-9个⼩时;厄贝沙坦半衰期11-15个⼩时;替⽶沙坦的半衰期很长,能够达到20⼩时,甚⾄24⼩时;坎地沙坦酯的半衰期达到9个⼩时,奥美沙坦酯的半衰期⼤概有13⼩时左右。
因此,替美沙坦酯或是奥美沙坦酯这种半衰期⽐较长的药物,⼀般⼀天给药⼀次就可以了,其它的沙坦类药物可能⼀天需要服⽤1-2次。
⽤法⽤量的区别缬沙坦⼀天给药80-160㎎;厄贝沙坦⼀般需要⽤药150-300㎎;氯沙坦⽤药50-100㎎;替⽶沙坦40-80㎎;坎地沙坦酯⽤药4-16㎎;奥美沙坦酯⽤药20-40㎎。
⽤药期间不可以随意加减药量或停药。
⽤药时间的区别缬沙坦药效会受⾷物影响,进⾷后⽤药会导致药效吸收降低48%,建议早晨空腹服⽤;坎地沙坦酯可能引起低⾎糖症,建议早餐后服⽤;其他⼏种药物没有特别的⽤药时间规定,可以按照说明书或是医嘱⽤药即可。
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发生率为1.8%,水肿和头痛发生率低于1%
发生率低于3%,水肿(9.9%)和头痛除外(3.9%)。
络活喜因不良反应而停药的为 1.5%。 最常见的不良反应是头痛和水肿。
禁忌
1.对活性成分“乐卡地平”、任何二氢呲啶类或者任何药物赋形剂过敏。2.妊娠与哺乳期。3.有生育可能的妇女,除非采取了有效地避孕方式。4.左室流出道梗阻。5.未治疗的充血性心衰。6.不稳定型心绞痛。7.重度肝肾功能损害。8.心肌梗死一个月内。9.同时服用CYP3A4的强效抑制剂,环孢素或柚子汁。
至岁儿童高血压患者应用络活喜mg×片的推荐剂量为.mg 至mg每日一次尚无儿童患者每日应用络活喜mg×片mg 以上剂量的研究(见【药理毒理】与【药代动力学】部分)
尚无络活喜mg×片对岁以下儿童患者的血压影响资料
老年用药
对老年患者一般无需做特别的剂量调整,但在治疗初给予关注
尚无本品用于老年患者的资料
老年患者可用正常剂量,但治疗初宜用小剂量,在逐渐增量
7、本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。
1.?肝功能受损病人的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此,在这种情况下使用本品应十分小心。
2.?肾功能衰竭病人的使用:本品广泛地代谢为无活性代谢物,仅10%的药物以原形由尿液排泄。本品血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此,对这些患者可以采用正常剂量。本品不被透析。
2、低血压。由于本品逐渐产生扩血管作用,口服一般很少出现急性低血压。但本品与其他外周扩血管药物合用时仍需谨慎,特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。
3、心力衰竭患者。钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。
4、肝功能不全患者。严重肝功能不全患者应慎用本品。
5、肾功能衰竭患者。肾衰患者的起始剂量可以不变。
6、停用b-阻滞剂。本品对突然停用b-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此,停用b-阻滞剂仍需逐渐减量。
药物过量
药物过量会出现低血压和反射性心动过速。可用心血管支持治疗,心动过缓时静脉应用阿托品
药物过量会出现意识障碍甚至昏迷,血压和反射性心动过速/过缓心率失常,高血糖,代谢性酸中毒,低氧血症,心源性休克伴肺水肿。
治疗可采用服用活性炭、洗胃或静注葡萄糖酸钙
药物过量会出现低血压、反射性心动过速和致命性休克。
孕妇及哺乳期妇女用药
禁用
怀孕20周以内的孕妇禁用;
其它慎用
慎用
药物相互作用
可安全地与β-阻断剂、利尿剂或ACE抑制剂同时服用。但值得注意的是,乐卡地平与β-阻断剂同在肝脏代谢,有协同作用。同时服用地高辛或西米替丁(高于800mg/日)需注意观察。同其它二氢吡啶类钙通道阻滞一样,应慎与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮类,如地西泮和咪达唑仑、普奈洛尔和美托洛尔同时服用。同时服用抗惊厥药,如苯妥英或卡马西平,需要谨慎。西柚汁可增强本品的作用,应避免同时使用。乙醇可能强化抗高血压药的作用,建议服用本品时应严格限制含酒精饮料的摄入。
白色片
适应症
轻、中度原发性高血压
1.高血压
2.冠心病
慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)
1.高血压
2.慢性稳定型心绞痛及变异型心绞痛
生产厂家
拜耳医药保健有限公司
中国大连辉瑞制药有限公司
规格
10mg/片
30mg/片
5mg/片
用法用量
每日一次,餐前15分钟口服。推荐剂量每次10 mg,根据病人的个体反应可增至每次20 mg
成年人推荐下列剂量:
1.高血压.
拜新同 30mg片剂一次30mg(一次1片),一日1次、
拜新同 60mg片剂一次60mg(一次1片),一日1次
2.冠心病:
慢性稳定型心绞痛(劳力性心绞痛)
拜新同 30mg片剂一次30mg(一次1片),一日1次
拜新同 60mg片剂一次60mg(一次7片),一日1次
通常治疗的初始剂量为每日30mg。
3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐
分子式
C36H41N3O3·HCL
C17H18N2O6
C20H23N205CL·C6H6O3S
分子量
684.2
346.34
567.1
性状
淡黄色,中间有刻痕的圆形薄膜衣片
圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片
硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但是这种增加不足以补偿血管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平平均能增加钠和水的排出。对于高血压患者,硝苯地平的降压作用尤为显着。
未发现致癌和致突变作用、存在生殖毒性
阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞,直接松弛血管平滑肌。可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
疗程:用药时间应由医生决定。
用药方法:通常整片药片用少量液体吞服,服药时间不受就餐时间的限制。
请勿咬、嚼、掰断药片。其活性成分被吸收后,空药片完整地经肠道排出。
治疗高血压和心绞痛的初始剂量约为5mg,每日一次,根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至10mg,每日一次,本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用时不需调整剂量。
再宁平、拜新同和络活喜比较
盐酸乐卡地平片
硝苯地平控释片
苯磺酸氨氯地平片
非洛地平缓释片
商品名
再宁平
拜新同
络活喜
主要成份
盐酸乐卡地平
硝苯地平
苯磺酸氨氯地平
化学名称
3,5一呲啶二羧酸,1,4-二氢-2。,6-二甲基-4-(3-硝基苯)2-[3,3-二苯基丙基)甲胺]-1,1-二甲基甲脂盐酸盐
2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
注意事项
病态窦房结综合症的患者(如果体内没有安装起搏器),在应用本品时应密切观察。尽管血流动力学的对照研究并没有发现对心脏功能的损害,但左室功能不全的患者应用本品时仍需小心。有证据提示缺血性心脏患者应用短效二氢吡啶类药物时可能会增加心血管风险。尽管乐卡地平是长效药物,但在这些患者中应用也应注意。
在一些罕见的情况下,部分二氢吡啶类药物会导致心前区疼痛或者心绞痛,极少数先前存在心绞痛的患者,其心绞痛发作频率、持续时间或严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道。
1、拜新同禁用于已知对硝苯地平过敏者。
2、硝苯地平禁用于心源性休克。
3、由于酶诱导作用,与利福平合用时,硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。
4、硝苯地平禁用于怀孕和哺乳期妇女。
对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的患者禁用
儿童用药
18岁以下患者不得服用
尚无儿童用药的安全性和有效性资料
硝苯地平与β受体阻断剂、细胞色素P4503A4有抑制或促进作用的药物、苯妥英、地高辛、奎尼丁、奎双普汀/达福普汀、西米替丁、利福平、地尔硫卓、葡萄柚汁、西沙必利、香豆素类抗凝药合用时应密切监测血压,必要时调整硝苯地平的剂量。
硝苯地平与阿义马林、苯那普利、异喹弧、多沙唑嗪、伊贝沙坦、奥美拉唑、奥利司他、泮托拉唑、雷尼替丁、Rosiglitazone、他林洛尔、氨苯喋啶、氢氯噻嗪合用对硝苯地平的药代动力学没有影响。
未发现致癌、致畸和致突变作用
钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。
硝苯地平能扩张冠状动脉,尤其是大血管,甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力,防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量,提高供氧量。同时,硝苯地平由于降低了外周阻力(后负荷),而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。
未发现致癌、致畸和致突变作用
药代动力学
盐酸乐卡地平10mg口服吸收完全,一般在服药后1.5-3小时达到峰浓度(Cmax=3.3±2.09ng/mL),吸收后迅速而广泛地分布于组织与器官中。与血浆蛋白结合率约98%。终末消除半衰期为8-10小时,由于对脂膜的高结合性,治疗作用可持续24小时。通过肝脏和肾脏排出量相等。动力学不受年龄影响。由于较高的首过代谢,患者进食后服用绝对生物利用度约为10%,高脂餐后2小时口服,其生物利用度将增加4倍。
在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高,首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。与血浆蛋白的结合率大约是95%,终末消除半衰期为1.7-3.4小时。因这控释片释药和吸收过程中血浆药物浓度呈平台样,所以硝苯地平控释片给药后的终末消除半衰期这一药代动力学参数没有实际意义。主要通过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。其代谢物无药物活性。由于首过效应,即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-56%。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。进食时服药轻微影响药物的早期吸收率,但不影响生物利用度的范围。
肝肾功能异常时的应用:轻到中度肝或肾功能异常患者在开始本品治疗时应谨慎。尽管这类人群可能耐受常用的推荐量,但将日剂量增至20毫克时则需注意。由于肝功能受损时抗高血压效果可能会增强,因此需要考虑调整剂量。
不推荐在肝功能重度损害或者重度肾功能不全(GFR<30ml/min)的患者中应用。
服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料,因为这可能会增加抗高血压药物的血管扩张作用。
口服吸收良好,且不受摄入食物的影响。给药后6—12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64—80%,表现分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35—50小时,每日一次,连续给药7—8天后血药浓度达至稳态,本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率约为97.5%。