第十二章 中枢神经系统药理学概论
第十二章中枢神经系统药理学概论

第十二章中枢神经系统药理学概论第十二章中枢神经系统药理学概论第一节中枢神经系统的细胞学基础◆神经元神经元是CNS的基本结构和功能单位,最主要的功能是传递信息,包括生物电和化学信息◆神经胶质细胞按形态分为星形胶质细胞、少突状胶质细胞、小胶质细胞。
主要功能是:1.填充神经元间的间隙。
2.支持和绝缘。
3.维持神经组织的内环境稳定。
5.在CNS的发育过程中引导神经元走向。
6.参与修复和神经再生的调节。
7.参与递质的灭活。
◆神经环路CNS中各种不同的神经环路均包含着多次的辐射、聚合形式,功能为对大量复杂的信息进行处理和整合。
◆突触与信息传递神经元之间或神经元与效应细胞之间的信息传递通过突触进行。
突触由突触前组分、突触后组分和突触间隙等基本结构,分为电突触、化学突触和混合性突触。
突触传递的过程主要包括神经递质的合成和贮存、突触前膜去极化和胞外钙内流触发神经递质的释放、神经递质与突触后受体结合引起突触后生物学效应、突触后的递质消除及囊泡的再循环。
第二节中枢神经递质及其受体神经递质:神经递质是指神经末梢释放的、作用于突触后膜受体、导致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制性突触后电位的化学物质,其特点是传递信息快,作用强,选择性高。
神经调质:也是由神经元释放,但其本身不具递质活性,并不直接引起突触后生物学效应,但能调制神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性,调制突触后细胞对递质的反应。
神经调质的作用开始慢而持久,但范围较广。
神经激素:神经激素是由神经末梢释放的化学物质,主要是神经肽类。
神经激素释放后,进入血液循环,在远隔的靶器官发挥作用。
●Ach脑内Ach的合成,贮存,释放,与受体相互作用及其灭活与外周胆碱能神经元相同。
中枢Ach主要涉及觉醒,学习,记忆和运动调节。
绝大多数是M受体,N受体占不到10%。
●GABAGABA是脑内最重要的抑制性神经递质,分为GABAa、GABAb、GABAc三型GABAA型受体与烟碱受体相同,是化学门控离子通道受体家族的成员,是镇静催眠药和一些抗癫痫药的作用靶点。
药理学中枢系统药物电子讲义

胆碱受体阻断药
❖该类药物阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体 Ach的作用,疗效较L-dopa差。
❖适用:①轻症患者;②不能耐受或禁用Ldopa者;③与L-dopa合用;④对抗精神病 药物引起的锥体外系反应有效。
❖常用药物:苯海索 trihexyphenidyl抗 震颤疗效较好。
侧脑室 丘脑
苍白球 黑质
第三脑室 黑质—纹状体多 巴胺能神经通路
左旋多巴 L-dopa
HOOC H2N H
L-Tyr
羟化 酶
HOOC
OH
H2N H
OH
L-dopa
OH
OH
H2N
NA
羟
OH
化 酶
H2N
OH
DA
脱羧酶
OH OH
左旋多巴 L-dopa
❖体内过程:口服吸收后只有1%左右的左
旋多巴能进入CNS。
❖不同衍生物作用 各有侧重。 R 7
R `2
R1 NC
R2
C R3
CN
R4
苯二氮卓类 Benzodiazepines
❖长效类: 地西泮(diazepam, t1/2:30~60h) 氟西泮(flurazepam, t1/2:50~100h)
❖中效类: 氯氮卓(chlordiazepoxide, t1/2:5~15h) 奥沙西泮(oxazepam, t1/2:5~10h)
❖药理作用:第一代可逆性胆碱酯酶抑制 药,增加ACh含量,还可激动M、N受体, 促进ACh释放,间接增加NMDA、5-HT。
❖临床应用:与卵磷酯合用治疗AD。 ❖不良反应:肝毒性、胃肠道反应。
12 中枢神经系统药理学概论

Si神经递质 (Neurotransmitter):
神经末梢释放,产生兴奋或抑制性突触后电位
神经调质 (Neuromodulator):
本身无递质活性,而诱发突触后电位。慢但持久。 NO, 花生四烯酸
神经激素 (Neurohormone)
释放后入血循环,到达远隔的靶器官发挥作用
(去甲肾上腺素系统)
起源于蓝斑的NA能 弥散性调节系统
功能牵涉到: 注意力、 意识、 睡眠周期、 学习和记忆、 焦虑和疼痛、 情绪、 脑代谢等
(蓝斑核,LC)
五、多巴胺(dopamine,DA)
中枢DA通路:
1、黑质-纹状体通路(70%+) --功能减弱 帕金森 --功能亢进 多动症 2、中脑-边缘通路 3、中脑-皮层通路 --功能亢进 精神分裂症 4、结节-漏斗通路
作用于中枢神经系统的药物
镇静催眠药(Sedative-Hypnotics) 抗癫痫药物(Antiepilepsy Drugs) 抗惊厥药(Anti-Convulsants) 抗帕金森氏症药(Anti-Parkinson Drugs) 抗阿尔茨海默病药(Alzheimer disease) 抗精神失常药(Anti-Psychotics) 镇痛药(Analgesics) 全/局麻药(General/Local Anesthetics ) 解热镇痛抗炎药 滥用药物(Abuse Drug)……
中枢神经系统药理学特点
Excitatory:欣快、失眠、不安、幻觉、
妄想、躁狂、惊厥等
Inhibitory:镇静、抑郁、催眠、昏迷等 Drugs are stimulants or depressants that block or enhance certain neurotransmitters
C12中枢神经系统药理学概论

中枢神经系统药理学在医学和药学领 域中具有至关重要的地位,对于开发 新药、治疗神经系统疾病以及理解神 经生理机制具有重要意义。
研究历史与现状
研究历史
中枢神经系统药理学的研究历史可以追溯到古代,如中药的发现和应用。然而,真正的科学研究起步较晚,自20 世纪以来,随着科学技术的进步,该领域的研究得到了迅速发展。
药物作用机制
激动剂
与受体结合,激活受体并触发与天然递质相同的 生物化学反应。
拮抗剂
与受体结合,但不触发任何反应,阻止其他物质 与受体结合。
抑制剂
抑制递质、受体或酶的合成、释放或活性,从而 降低神经元的兴奋性。
03 C12中枢神经系统药物的 分类与作用
镇静催眠药
总结词
具有镇静和催眠作用的药物,主要用于治疗失眠和焦虑等症状。
06 C12中枢神经系统药物的 未来展望
新药研发趋势
针对特定靶点的创新药物
随着对中枢神经系统功能和疾病机制 的深入了解,针对特定靶点的创新药 物将不断涌现,以提高治疗效果并减 少副作用。
精准医疗药物
细胞和基因治疗
细胞和基因治疗在中枢神经系统疾病 治疗中具有巨大潜力,未来将有更多 研究致力于开发安全、有效的细胞和 基因疗法。
详细描述
镇静催眠药是一类能够抑制中枢神经系统兴奋性的药物,主要用于治疗失眠、焦虑、 抑郁等情绪障碍。常见的镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮䓬类等。
抗癫痫药
总结词
用于预防和治疗癫痫发作的药物。
详细描述
抗癫痫药是一类用于预防和治疗癫痫发作的药物,通过抑制神经元的过度兴奋来达到控制癫痫发作的 目的。常见的抗癫痫药包括苯妥英钠、卡马西平等。
脑干
控制基本生命功能,如呼吸、 心跳和体温。
中枢神经系统药理学

二、神经胶质细胞
——填充神经元之间的空隙。
(1)纤维性星形胶质细胞 (2)原浆性星形胶质细胞 (3)少突胶质细胞
(许旺氏细胞,髓鞘) (4)小胶质细胞
帕金森病、 中风、精神 分裂症、药 物成瘾……..
支持、绝缘、 维持内环镜稳定、 递质再摄取、修复
(1)
(2)
(3)
(4)
三、神经环路——神经元之间的联系
5-羟色胺
9个核团:以中脑核群含量最高,其次为黑质、红核、 丘脑及丘脑下部、杏仁核、壳核、尾核和海马含量较 低。 受体: 5 -HT 1- 5 -HT 7 功能:心血管、睡眠、痛觉、精神情感、神经内分泌。 5 -HT 的突触前膜摄取转运体:抗抑郁症药的主要作 用靶标 5 –HT受体:非经典抗精神病药的靶点
选择性作用:如镇痛、抗精神病、解热等。作用方 式是影响突触化学传递的某一环节, 如递质的生成、 贮存、释放和灭活过程,激动或阻断受体等。
非特异性作用:只一般地影响神经细胞的能量代谢 或膜稳定性。随剂量增加药物的作用加强并且作用范 围扩大。如全身麻醉药等。这类药物无竞争性拮抗药 或特效解毒药。
组胺
通路:主要位于下丘脑结节乳头核和中脑的网状结 构,发出上、下行纤维。上行纤维经内侧前脑束弥 散投射到端脑,下行纤维可投射到低位脑干及脊髓。 受体:H 1-H3 受体 功能:参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分 泌的调节。
网状结构上行投射纤维H 1受体可能与觉醒有关,脂 溶性好的Hl 受体阻断药镇静作用 。
黑质-纹状体多巴胺系统和5-羟色胺功能相互作用的模式图。 Ach=乙酰胆碱;DA=多巴胺;5-HT=5-羟色胺
调节皮层锥体细胞活动 的皮层下传入部分相互作用的模式图。 5-HT1A受体是抑制作用而5-HT2A受体是刺激作用。 DR=背侧缝核;Glu=谷氨酸;5-HT=5-羟色胺;KA=红藻 氨酸盐;mGLUR=代谢性谷氨酸能受体;mPFC=内侧前 额叶。
十二章中枢神经系统药理学概论(09下)

Section 1 Cytologic Basis of CNS CNS的细胞学基础 的细胞学基础 1.Nerve cell
● ●
dendrite(树突) axon(轴突) Cell body, dendrite(树突) and axon(轴突) Inclusion body in cytoplasm(胞浆内含物): cytoplasm(胞浆内含物) Basic structure and function unit of CNS message(传递信息) Major function: transmitting message(传递信息) Synapse(突触) Synapse(突触) is the centre of transmitting
5. Dopamine (DA)(多巴胺) (多巴胺)
Distribution : relative centered; clear projection pathways; centered in striatum (ST, 纹状体 nigra (SN黑质 and 纹状体), 黑质) 黑质 globus pallidus (苍白球 苍白球) 苍白球 SN-ST pathway:锥体外系运动功能的高级中枢 - :锥体外系运动功能的高级中枢; function ↓→PD, function ↑→多动症 多动症 Mes-limbic(中脑 边缘) pathway : emotion and affection - 边缘) (中脑-边缘 情绪和情感) (情绪和情感) Mes-cortex(中脑 皮层) pathway: cognition, thinking(思 - 皮层) (中脑-皮层 ( 想), sensation and senses(理智) (理智) Tuberculum-funnel(结节-漏斗) pathway:调节垂体前叶 (结节 漏斗 漏斗) : 的内分泌功能
中枢神经系统药理学概论药学
CNS递质
HO
HO
NH2
HO
NH2
HO
去N甲orad肾rena上line腺素
HO
多Dop巴ami胺ne
ne(Sumraolpl Peeppttiiddeess)
E神ndo经rph肽ins
O
O
HO
NH2
HN
HO
NH2
HO
OH
N H
(5-H5y-dS羟roerxoy色ttornypi胺ntamine)
N
• 中枢DA通路
• 黑质-纹状体通路(帕金森病、多动症
) • 中脑-边缘通路
Ⅰ型精神分裂症
• 中脑-皮质通路
• 结节-漏斗通路(调控垂体激素分泌)
• 受体:D1样(D1,5),D2样(D2,3,4 )
• 疾病:PD和舞蹈病、精神分裂症
D1样受体
D2样受体
多巴胺受体家族
5-羟色胺(5hydroxytryptamine,5-HT)
分布: 中间神经元:纹状体最多 投射神经元:
基底前脑复合体、脑桥-中脑-被盖复合体
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
受体: M(M1,3,5-IP3\DG , M2,4-cAMP↓) 90%
以上
N-胆碱受体
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
• 功能:觉醒、学习、记忆、运动调节
• 相关疾病
•
AD、PD、 Huntington舞蹈病
梅奈特基底核(NBM)的胆碱 能神经元显著丢失及老龄认知
功能的变化密切相关。
γ-氨基丁酸(GABA)
GABA能神经元 脑内最重要的抑制性神经递质 分布: 广泛不均匀:大脑皮层、海马、小脑 投射通路: 小脑-前庭外侧核通路 纹状体-中脑黑质
第十二章中枢神经系统药理学概论(centralnervoussystem,CNS)
三、兴奋性氨基酸
GIu受体分为三类: 能被N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA)选择 性激活的受体称NMDA受体 对@-氨基羧甲基恶唑丙酸 (AMPA)有较 高敏感性的受体称为AMPA受体 对海人藻酸(kailnic acid,KA)敏感的受 体称为KA受体。
三、兴奋性氨基酸
(一)NMDA受体 NMDA受体在脑内广泛分布,但在海马及 大脑皮层分布最密集。NMDA受体已经成为 多种神经精神疾病治疗药物研制的重要靶标。 NMDA受体激动时,诱发EPSP(兴奋性突 触后电位)阳离子通道开放,除Na+、K+ 可以通过外,还允Ca2+通过。高钙电导是、 NMDA受体的特点之
(二)脑内乙酰胆碱受体
绝大多数脑内胆碱能受体是M受体,N受体 仅占不到10%。 M受体 (M1~M5), M受体在脑内分布广 泛,密度较高的脑区包括大脑皮层、海马、 纹状体、伏隔核、隔核、缓核、脚间核、上 丘、下丘和顶盖前区等。 脑内以M1受体为主,占M受体总数的50% ~80%。
(三)中枢乙酰胆碱的功能
(三)中枢乙酰胆碱的功能
纹状体是人类调节锥体外系运动的最高级中枢 ACh与多巴胺两系统功能间的平衡失调 则会导 致严重的神经系统疾患,如多巴胺系统功能低 下使ACh系统功能相对过强,可出现帕 金森病 的症状;相反,则出现亨廷顿 (Huntington)舞 蹈病的症状。治疗前者可使用M受体 阻断药, 后者可使用M受体激动药。
二、Y-氨基丁酸 (Y-butylamino acid,GABA)
脑内30%左右的突触以GABA为神经递 质 脑内GARA是谷氨酸经谷氨酸脱羧酶 (GA D脱羧生成,当GABA神经元兴奋 时,GABA被神经末梢释放到突触间隙)
第十二章中枢神经系统药理学概论
的功能障碍有关。
5. 5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)
功能不完全清楚,可能与觉醒,情感, 精神活动有关。
二、中枢神经系统药物的基本作用
CNS功能主要表现为两个方面即兴奋和抑制 凡能使兴奋性递质增多或激动兴奋性受体的药
物可产生兴奋效应。(称中枢兴奋药) 凡能使抑制性递质增多或激动抑制性受体的药
物可产生抑制效应。(称中枢抑制药)
三、中枢神经系统药物的基本作用
1.影响递质的合成、储存、释放和灭活。 (突触前机制)
2.激活和拮抗受体 (突触后机制)
三、中枢神经系统药物的基本作用
1.影响递质的合成、储存、释放和灭活。 (突触前机制)
2.激活和拮抗受体 (突触后机制)
谢谢!
导致帕金森病。
2.γ-氨基丁酸(GABA)
是脑内最重要的抑制性神经递质 对应的受体为GABA受体,其亚型为
GABAA.B.C. 脑内以GABAA为主。
γ-氨基丁酸(GABA)
功能:能产生突触前或突触后抑制效应 即能降低神经细胞的兴奋性。
例如:BZ和巴比妥类药物通过加强中枢 GABA系统的功能。产生镇静,抗焦虑, 抗惊厥的作用。
一、中枢神经递质主要生理功能
1.乙酰胆碱(Ach)
是第一个被证实的脑内神经递质 对应的受体为M受体,其能
功能:涉及觉醒,学习,记忆和运动调节 例如:学习,记忆能能障碍是阿多茨海默病的
主要症状 多巴胺系统功能底下而Ach系统功能增强,可
γ-氨基丁酸(GABA)
功能:能产生突触前或突触后抑制效应 即能降低神经细胞的兴奋性。
例如:BZ和巴比妥类药物通过加强中枢 GABA系统的功能。产生镇静,抗焦虑, 抗惊厥的作用。
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②胆碱能投射神经元
(二)脑内乙酰胆碱受体:绝大多数是M受体,N受 体仅占不到10%。
(三)中枢乙酰胆碱的功能:觉醒、学习、记忆和
运动调节
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第二节 中枢神经递质及其受体
二、γ-氨基丁酸(γ-butylamino acid,GABA)
(一)GABA的合成、释放、作用终止
GABA经谷氨酸脱羧酶脱羧生成,当GABA能神经元 兴奋时,释放到突触间隙,作用终止主要依赖突触前 膜和胶质细胞摄取。
中脑-边缘通路和中脑-皮层通路主要调控人类的精神活动,前者主要 调控情绪反应,后者主要参与认知、思想、感觉、理解和推理能力的 调控; ④结节-漏斗通路,主要调控垂体激素的分泌。
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第二节 中枢神经递质及其受体
五、多巴胺(dopamine,DA)
(二)DA受体及其亚型 ①D1样受体; ②D2样受体。
2.神经环路中能进行信息传递作用的部位是突触。
3.聚合
辐散
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第一节 中枢神经系统的细胞学基础
四、突触与信息传递 1.突触结构:由突触前组分、突触后组分和突触间隙等基本
结构构成。 2.分类:按照突触传递的方式和结构特点,突触可分为电突
触、化学性突触和混合性突触。 3.信息在突触中的传递。 4.突触间隙递质的消除:突触前膜及神经胶质细胞的摄取或
主要的功能是传递信息,包括生物电和化学信息。 2.典型的神经元由树突、胞体和轴索三个部分组成。 3.与中枢神经系统疾病的关系
神经元微管异常磷酸化:慢性铝中毒脑病、老年 性痴呆症
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第一节 中枢神经系统的细胞学基础
二、神经胶质细胞 1.神经胶质细胞按形态可分为星状胶质细胞、少突胶质细胞
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第十二章中枢神经系统药理学概论
1 基本要求[TOP]
1.1 熟悉中枢神经递质及其受体;熟悉中枢神经系统药理学特点。
1.2 了解中枢神经系统的细胞学基础。
2 重点难点[TOP]
2.1 重点
中枢神经系统药理学特点。
2.2 难点
中枢神经递质及其受体。
3 讲授学时[TOP]
建议1学时
4 内容提要[TOP]
中枢神经系统药理学概论
(一)中枢神经系统的细胞学基础
1.神经元
神经元是CNS的基本结构和功能单位,人脑内的神经元总数估计有1010-1012个。
神经元最主要的功能是传递信息,包括生物电和化学信息。
突触是神经元间或神经元与效应器间实现信息传递的中心部位。
典型的神经元由树突、胞体和轴索三个部分组成。
2.神经胶质细胞
神经胶质细胞按形态可分为星状胶质细胞、少突胶质细胞和小胶质细胞,均起源于中胚层。
CNS内神经元间的空隙几乎全由胶质细胞所填充,因此几乎不存在细胞间隙。
包围在脑毛细血管周围的细胞以及室管膜细胞也都是胶质细胞。
髓鞘有Schwann细胞包围裹叠而成,它是一种少突胶质细胞。
胶质细胞的主要功能是支持作用、绝缘作用、维持神经组织内环境稳定作用,另外,在CNS发育过程中具有引导神经元走向的作用。
突触周围的胶质细胞能摄取Ű
3;质,参与递质的灭活过程。
胶质细胞还参与修复过程。
新近的研究资料表明,神经胶质细胞与CNS的生理功能调节、一些神经精神疾病的发生、发展密切相关,是研制神经保护药的重要生物靶标。
3.神经环路
神经元参与神经调节活动往往都是通过不同的神经元组成的各种神经环路进行的,通过这些神经环路对大量繁杂信息进行处理和整合。
神经环路中能进行信息传递作用的部位是突触。
一个神经元的树突或胞体能够接受许多轴突末梢的突触联系,这些轴突可以来自一个神经元,也可以来自多个神经元,这种多信息影响同一个神经元的调节方式称聚合。
一个神经元可以同时与多个神经元建立突触联系,使信息放大,这种方式称为辐散。
4.突触与信息传递
神经元的主要功能是传递信息。
神经元之间或神经元与效应器之间的信息传递往往通过突触进行。
突触由突触前组分、突触后组分和突触间隙等基本结构构成。
根据突触传递的方式及结构特点,突触可分为电突触、化学性突触和混合性突触。
在哺乳动物脑内,除小部分脑区存在一些电突触外,几乎所有的突触都是化学性突触,是CNS中最重要的信息传递结构。
(二)中枢神经递质及其受体
突触前膜去极化时释放的神经活性物质包括神经递质、神经调质和神经激素。
神经递质是指神经末梢释放的、作用于突触后膜受体、导致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制性突触后电位的化学物质,其特点是传递信息快、作用强、选择性高。
神经调质也是由神经元释放,其本身不具有递质活性,大多与G蛋白耦联的受体结合后诱发缓慢的突触前或突触后电位,不直接引起突触后生物学效应,但能调制神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性,调制突触后细胞对递质的反应。
神经调质的作用慢而持久,但范围较广。
神经激{/2;也是神经末稍释放的化学物质,主要是神经肽类。
神经激素释放后,进入血液循环,达到远隔的靶器官发挥作用。
1.乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)
中枢乙酰胆碱能通路:①局部分布的中间神经元,参与局部神经回路的组成;②胆碱能投射神经元。
脑内乙酰胆碱受体:绝大多数脑内胆碱能受体是M受体,N受体仅占不到10%。
中枢乙酰胆碱的功能:中枢Ach主要涉及觉醒、学习、记忆和运动调节。
2.γ-氨基丁酸(γ-butylamino acid,GABA)
GABA是脑内最重要的抑制性神经递质,广泛而非均匀地分布在哺乳动物脑内,脑内约有30%左右的突触以GABA为神经递质。
外周组织仅含微量GABA。
脑内广泛存在GABA 能神经元,主要分布在大脑皮层、海马和小脑。
目前仅发现二条长轴突投射的GABA能通路:①小脑-前庭外侧核通路;②从纹状体投射到中脑黑质。
GABA受体被分为GABA A、<&+pan>GABA B、GABA C三型。
3.兴奋性氨基酸
谷氨酸(glutamate,Glu)是CNS内主要的兴奋性递质,脑内50%以上的突触是以谷氨酸为递质的兴奋性突触。
除谷氨酸外,天冬氨酸也可以发挥相似的作用。
谷氨酸受体分为三类:①NMDA受体;②非NMDA受体;③代谢型谷氨酸受体。
4.去甲肾上腺素(noradrenaline,NA,norepinephrine,NE)
脑内去甲肾上腺素能突触传递的基本过程包括递质合成、贮存、释放、与受体相互作用和递质的灭活。
脑内NE能神经元胞体分布相对集中在脑桥和延髓,但NE能神经元胞体密集在蓝斑核,从蓝斑核向前脑方向发出三束投射纤维,分别是中央被盖束、中央灰质背纵束和腹侧被盖-内侧前脑束。
5.多巴胺(dopamine,DA)
中枢DA能神经系统及其生理功能:①黑质-纹状体通路,是锥体外系运动功能的高级中枢;②中脑-边缘通路;③中脑-皮层通路,中脑-边缘通路和中脑-皮层通路主要调控人类的精神活动,前者主要调控情绪反应,后者主要参与认知、思想、感觉、理解和推理能力的调控;④结节-漏斗通路,主要调控垂体激素的分泌。
DA受体及其亚型:①D1样受体;②D2样受体。
黑质纹状体通路主要存在D1样受体(D1和D5亚型)和D2样受体(D2和D3亚型),中脑-边缘通路和中脑-皮层通路主要存在D2样受体(D2、D3和D4亚型),结节-漏斗系统主要存在D2样受体中的D2亚型。
DA受体和神经精神疾病:①黑质-纹状体通路的DA功能减弱可导致帕金森病;②中脑-边缘通路和中脑-皮层通路的D2样受体功能亢进可导致精神分裂症。
6.5-羟色胺(5-Hydroxytryptamine,5-HT)
5-羟色胺能神经元与NE神经元的分布相似,主要集中在脑桥、延髓中线旁的中缝核群。
脑内5-HT具有广泛的功能,参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情感活动和下丘脑-垂体的神经内分泌活动的调节。
脑内存在众多的5-HT受体亚型,与不同的信号传导系统耦联。
7.组胺(histamine)
含组胺的神经元主要位于下丘脑结节乳头核和中脑的网状结构,发出上、下行纤维。
上行纤维经内侧前脑束弥散投射到端脑,下行纤维可投射到低位脑干及脊髓。
脑内组胺的生理功能目前还不清楚,可能参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌的调节。
8.神经肽
在脑内发现几十种神经肽。
目前所知作为激素发挥作用的神经肽仅占少部分,大多s%8;神经肽参与突触信息传递,发挥神经递质或神经调质的作用。
(三)中枢神经系统药理学特点
作用于CNS的药物分类:①中枢兴奋药;②中枢抑制药。
绝大多数中枢药物的作用方式是影响突触化学传递的某一环节,引起相应的功能变化。
尚有少数药物只一般地影响神经细胞的能量代谢或膜稳定性,这类药物无竞争性拮抗药或特效解毒药。