氨基水杨酸类药物治疗炎症性肠病的应用进展
氨基水杨酸类联合微生态制剂对溃疡性结肠炎的维持治疗进展
氨基水杨酸类联合微生态制剂对溃疡性结肠炎的维持治疗进展王赛;周国华【摘要】The treatment of ulcerative colitis (UC) lacked specific measures,high-dose and long-term used drugs,such as aminosalicylic acids,corticosteroids,immunosuppressor in the treatment of UC patients could induce seri-ous complications,and it was easy to relapse in maintenance treatment phase. In recent years, the studies found that aminosalicylic acids combined with probiotics had good effect on UC maintenance treatment. The article reviewed the study progress of aminosalicylic acids combined with probiotics in the maintenance treatment of UC.%溃疡性结肠炎( UC)在治疗上缺乏特异性措施，常用药物如氨基水杨酸类、糖皮质激素、免疫抑制剂的大剂量、长期使用，可导致严重并发症，且在维持治疗阶段易复发。
近年研究发现，氨基水杨酸类联合微生态制剂对UC的维持治疗效果较好，本文就氨基水杨酸类联合微生态制剂对UC维持治疗的研究进展进行综述。
【期刊名称】《实用药物与临床》【年(卷),期】2015(000)004【总页数】4页(P463-465,466)【关键词】氨基水杨酸类;微生态制剂;维持治疗;溃疡性结肠炎【作者】王赛;周国华【作者单位】南华大学附属南华医院，衡阳421002;中国人民解放军第一六九医院消化内科，湖南衡阳421002【正文语种】中文溃疡性结肠炎(UC)的病因及发病机制尚不明确，流行病学研究表明，遗传因素、环境因素、免疫调节紊乱、肠道菌群紊乱等多种因素与其发病密切相关[1]，在我国年发病率为1.16/100 000[2]。
炎症性肠病的治疗进展
作者单位:复旦大学附属中山医院消化科,上海 200032炎症性肠病的治疗进展刘红春 王吉耀【关键词】 炎症性肠病;治疗Advance in treatment of IB D【K ey w ords 】 I BD ;T reatment【First author ’s name and address 】 LI U H ongchun ,Department ofG astroenterology ,Zhongshan H ospital ,Fudan University ,Shanghai 200032,China中图分类号:R282171 文献标识码:A 文章编号:1006-5709(2006)03-0326-04 炎症性肠病(in flammatory bowel diseases ,I BD )主要包括溃疡性结肠炎(ulcerative colitis ,UC )和克罗恩病(crohn ’s disease ,C D ),是一组慢性复发性疾病,病因未明,与肠道免疫机制有关,遗传和环境因素在I BD 的发病中起重要作用。
随着生活方式的改变,近年来I BD 有增多趋势,对I BD 发病机制的深入了解,发现分子和细胞介质在肠道免疫炎症过程中起重要作用,出现了环孢菌素、粘膜保护剂、抗肿瘤坏死因子抗体和白细胞去除术等新方法。
本文就I BD 的治疗进展作一综述。
流行病学调查发现C D 患者中吸烟者比正常人群多,其中戒烟者比继续吸烟者复发率明显降低,需要用激素或免疫抑制剂亦减少,吸烟对C D 有害,故治疗C D 首先应戒烟[122]。
相反,吸烟对UC 可能有益,Pul 2lan 等用尼古丁贴剂15～25mg/24h 经皮下吸收或安慰剂治疗72例活动性左半结肠UC ,发现尼古丁治疗组临床和组织学改善程度高于安慰剂组,尼古丁灌肠也有类似疗效,且可减少尼古丁全身用药的副作用。
营养疗法对I BD ,特别是C D 的疗效尚有争议。
炎性肠病的治疗现状及其存在的问题
炎性肠病（inflammatory bowel disease ,IBD）是一组病因未明的累及胃肠道的慢性非特异性炎症。
一般指溃疡性结肠炎（ulcerative colitis ,UC）和克罗恩病（crohn’s disease ,CD）。
UC病变部位局限于结肠粘膜，以溃疡糜烂为主，多累及远端结肠，可向近端结肠蔓延及全结肠。
CD最常见的病变部位在回肠及盲肠部位，可影响到胃肠、结肠、食道等消化道各个部位，目前有关IBD的病因和发病机制仍不清楚，可能与免疫、遗传、感染及精神因素有关。
二者都以反复发生的肠道溃疡为特征，临床主要表现为腹痛、腹泻、解粘液脓血便，甚至出现各种全身并发症，如关节痛，皮疹、视物模糊等症状。
目前临床普遍认为药物治疗是IBD的首选疗法，外科手术则主要用于药物治疗无效或需外科处置的并发症治疗。
治疗方法主要有西医药疗法、中医药疗法和中西医结合疗法3种。
给药途径有口服、保留灌肠和口服加保留灌肠。
西医的药物治疗仍以抗炎及调节免疫反应为主，治疗药物主要有糖皮质激素和以柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine，SASP，SAZ)为代表的5-氨基水杨酸(5．aminosanicylic acid，5-ASA)类药物。
氨基水杨酸类药物中的柳氮磺胺吡啶(SASP)第一个应用于临床，早在40年代就开始应用，目前仍然为治疗炎症肠病的首选药物。
SASP是磺胺吡啶与5-氨基水杨酸(5-ASA)以偶氮键相结合的产物，口服后大部分在结肠内被细菌的偶氮还原酶裂解为磺胺吡啶和5-ASA，5-ASA为SASP的主要有效成份，主要作用机制是抑制肠黏膜释放炎性介质，减少局部炎症细胞浸润，抑制炎症细胞趋化因子的合成和释放而达到治疗作用,其滞留在结肠内，与肠上皮接触，发挥其药效作用，对于轻～中度UC，无论诱导缓解或维持缓解，氨基水杨酸类药物效果肯定、安全、耐受性良好，有资料分析表明对远端UC，局部给予氨基水杨酸(5-ASA)是最佳方法。
氨基水杨酸盐治疗炎症性肠病的药理学研究
浙江省2019年执业药师继续教育答案炎症性肠病(IBD)规范化药物治疗进展
浙江省2019年执业药师继续教育答案炎症性肠病(IBD)规范化药物治疗进展腹泻、腹痛、便血、贫血等。
C：5-ASA制剂是治疗IBD 的一线药物，可用于轻度至中度活动性UC和CD的诱导和维持治疗。
D：对于激素依赖或激素无效的UC患者，应考虑使用免疫抑制剂或生物制剂。
E：IBD患者应避免摄入高纤维、高脂肪、高糖、辛辣等易引起肠道刺激的食物。
1、正确答案是A，NUDT15基因多态性比TPMT基因多态性更能预测AZA引起的白细胞减少症。
别嘌醇可抑制黄嘌呤氧化酶，继而影响6-MP的代谢灭火途径，引起6-MP毒性增加，与别嘌醇必须同时服用时，AZA或6-MP的剂量应该降低。
患者肾功能是影响MTX血药浓度的因素之一。
影响CYP3A4或P-糖蛋白的药物与环孢素联合应用会影响环孢素的血药浓度。
霉酚酸酯是一种适用于硫嘌呤类药物不耐受的IBD患者的缓解维持药物。
2、正确答案是C，强等级推荐硫嘌呤类药物用于UC维持缓解期的治疗。
硫嘌呤类药物可用于激素依赖、5-ASA制剂不耐受的UC患者缓解期的维持治疗。
对于中度活动性CD的诱导缓解治疗，激素无效或激素依赖时，可加用硫嘌呤类药物，但不推荐AZA单药治疗。
葡醛酸转移酶是硫嘌呤类药物的重要代谢酶。
肾上腺糖皮质激素与环孢素联合应用后，约79%的患者体内环孢素血药浓度会发生改变。
3、正确答案是D，降阶梯治疗指的是依照氨基水杨酸类→糖皮质激素→免疫抑制剂→生物制剂的顺序逐步使用。
5月19日是世界炎症性肠病日。
公益性组织CCCF，三个“C”分别代表中国（China）、肠炎(Colitis)和克罗恩病(Crohn's disease)。
IBD药物治疗分为“升阶梯（Step-up）”和“降阶梯（Top-down）”。
4、正确答案是A，沙利度胺不应用于已怀孕的难治性克罗恩患者。
来氟米特具有生殖毒性，能引起胚胎损伤，禁用于孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女。
目前已经用于IBD临床治疗的肿瘤坏死因子抑制剂类生物制剂有英夫利西单抗、阿达木单抗、赛妥珠单抗和那他珠单抗，其中以英夫利西单抗应用时间最长。
5-氨基水杨酸灌肠治疗炎症性肠病的实验研究
安徽医科大学硕士学位论文
ｃｏｌｉｔｉｓ，５－ＡＳＡ ｏｆ２５、５０、１００ｍｇ‘ｋｒ ｆｏｒ ２１ ｄａｙｓ ｈａｄ ｔｈｅ ｉｍｐｒｏｖｅｍｅｎｔ ｏｎ ｔｈｅ ｈｉｓｔｏｌｏｇｙ
ｏｆ ＴＮＢＳ－ｉｎｄｕｃｅｄ ｃｏｌｉｔｉｓ ｍｏｄｅｌ ｉｎ ｒａｔ．２．Ｉｎ ｔｈｅ ｃｏｕｒｓｅ ｏｆ ｓｅｔｔｉｎｇ ｕｐ ＩＢＤ ｒａｔｓ ｍｏｄｅｌ．ｉｔ ｅｘｈｉｂｉｔｅｄ ｔｈｅ ｅｌｅｖａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ ｏｆ ｏｘｙｇｅｎ ｆｒｅｅ ｒａｄｉｃａｌｓ、ｎｉｔｒｉｃ ｏｘｉｄｅ ａｎｄ
ｂｙ ｉｍｍｕｎｏｈｉｓｔｏｃｈｅｍｉｃａｌ ｓｔａｉｎｉｎｇ，ｗｅｒｅ ｃａｒｒｉｅｄ ｏｕｔ ｔｏ ｏｂｓｅｒｖｅ ｔｈｅ ｔｈｅ ｅｆｆｅｃｔｓ ａｎｄ ｔｈｅ
ｍｅｃｈｎｉｓｍｓ ｏｆ ５．ＡＳＡ ｉｎ ｖｉｖｏ ａｎｄ ｉｎ ｖｉｔｒｏ．
Ｒｅｓｕｌｔｓ：１．Ｔｈｅ ｍａｃｒｏｓｃｏｐｉｃ ａｎｄ ｈｉｓｔｏｌｏｇｉｃ ａｌｔｅｒａｔｉｏｎｓ ｏｆｔｈｅ ＩＢＤ ｒａｔｓ ｉｎｄｕｃｅｄ ｂｙ ａｃｅｔｉｃ
ｂｙ ｔｈｅ ｒｅａｃｔｉｏｎ ｏｆ ＦｅＳ０４ ａｎｄ Ｈ２０２，ｃｏｕｌｄ ｉｎｊｕｒｙ ｔｈｅ ｃｏｌｏｎｉｃ ｍｕｃｏｓａｌ ｅｐｉｔｈｉａｌ ｃｅｉｌｓ ｄｉｒｅｃｔｌｙ．Ｏｕｒ ｓｔｕｄｙ ｅｎｓｕｒｅｄ ｔｈａｔ ５－ＡＳＡ ｃｏｕｌｄ ｐｒｅｖｅｎｔ ｔｈｉｓ ｉｎｊｕｒｙ ｗｉ也ｄｅｃｒｅａｓｉｎｇ ｔｈｅ
、ＩＬ－２ ａｎｄ ｒｎ、『Ｆ·Ⅱｉｎ ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ ｗｅｒｅ ｉｎｃｒｅａｓｅｄ．１１１ｅ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ｐｅｒｉｔｏｎｅａｌ
ｍａｃｒｏｐｈａｇｅｓ ａｎｄ ｔｈｅ ｃｏｎｔｅｎｔ ｏｆ ＩＬ一２ ｐｒｏｄｕｃｅｄ ｂｙ ｓｐｌｅｅｎ ｌｙｍｐｈｏｃｙｔｅ ｗｅｒｅ ｅｎｈａｎｃｅｄ，
5-氨基水杨酸抑制ibd的机制
5-氨基水杨酸（5-ASA）是一种常用于治疗炎症性肠病（IBD）的药物，它通过抑制炎症反应和修复肠道黏膜来缓解患者的症状。
本文将探讨5-ASA抑制IBD的机制。
1. 5-ASA的作用机制5-ASA通过多种途径发挥其抑制IBD的作用。
它具有抗炎和抗氧化作用，能够抑制炎症介质的产生，减少炎症细胞的浸润和黏膜损伤。
5-ASA能够干扰肠道中的炎症信号通路，如NF-κB信号通路，从而抑制炎症反应的发生。
5-ASA还能够促进肠道黏膜的修复，增加黏膜屏障的完整性，减少有害物质的渗透，从而减轻炎症反应。
2. 5-ASA的抗氧化作用研究表明，氧化应激是IBD发生和发展的重要机制之一。
而5-ASA作为一种抗氧化剂，能够中和自由基，减轻氧化损伤，保护肠道黏膜的完整性。
5-ASA还能够促进抗氧化酶的产生，增强肠道对抗氧化应激的能力，从而减轻炎症反应。
3. 5-ASA对炎症信号通路的调节炎症信号通路在IBD的发生和发展中起着重要作用。
研究表明，5-ASA能够通过抑制NF-κB信号通路，减少炎症介质的产生，抑制炎症反应。
5-ASA还能够调节其他炎症相关信号通路，如MAPK信号通路，从而减轻炎症反应，缓解患者的症状。
4. 5-ASA对肠道黏膜的修复作用肠道黏膜的完整性对于维持肠道健康至关重要。
而在IBD患者中，肠道黏膜的损伤和溃疡常常伴随着炎症反应。
研究表明，5-ASA能够促进肠道黏膜的修复，增加黏膜屏障的完整性，减少有害物质的渗透，从而减轻炎症反应，缓解患者的症状。
5. 5-ASA的副作用和应用注意事项虽然5-ASA在治疗IBD中表现出良好的疗效，但其也存在一定的副作用，如头痛、恶心、呕吐等。
部分患者对5-ASA存在过敏反应，需要在使用时特别注意。
在使用5-ASA时，患者应遵医嘱进行用药，并定期进行身体检查，及时处理可能出现的副作用。
5-ASA作为一种常用于治疗IBD的药物，具有抗炎、抗氧化和促进肠道黏膜修复等多种作用机制。
水杨酸类制剂在炎症性肠病中的应用
水杨酸类制剂在炎症性肠病中的应用南京医科大学附属苏州医院消化内科郑家驹氨基水杨酸盐(aminosalicylates)用于炎症性肠病(inflammatory bowel disease，IBD)的治疗已有50余年的历史，可追溯到20世纪40年代。
当时，Nana Svartz在欧洲著名的Karolinska研究所将一抗生素(磺胺吡啶)与水杨酸(5-氨基水杨酸，5-aminosalicylic acid，5-ASA)结合成水杨酸偶氮磺胺吡啶(salicylazosulfapyridine, SASP)后，成功送达关节周围滑液中，并注意到在其治疗类风湿关节炎、发挥抗菌(当时认为系链球菌感染而致关节炎)与抗炎作用的同时，合并的结肠炎也得到改善，从而被用于IBD的治疗，这是溃疡性结肠炎治疗进展的重大里程碑。
迄今，氨基水杨酸盐已有多种配方组成的制剂(片剂、颗粒剂、混悬剂、液体或泡沫性灌肠剂及栓剂等)，可将药物输送到肠腔，成为治疗轻-中度IBD，尤其是溃疡性结肠炎诱导与维持缓解治疗的一线药物。
SASP也仍是治疗IBD的常用药物。
一、水杨酸类制剂的临床药理学简述1、SASP的作用机制SASP口服后在上消化道一般仍保持完整，抵达结肠后,连接水杨酸与磺胺吡啶的偶氮键在肠内细菌偶氮键还原酶(azoreductase)作用下分裂。
释放出的磺胺吡啶大多数在结肠被吸收,进入肝内被乙酰化(吸收快慢受遗传因素决定，缓慢者更易发生副反应)后，以游离磺胺、乙酰化、羟化或葡萄糖醛酸衍生物等形式从尿排出。
释出的5-ASA大部分(约80%)仍留在结肠，发挥黏膜抗炎作用。
2、替代性氨基水杨酸盐的开发及临床应用1977年，Hanauer等在英国牛津大学进行了现代水杨酸疗法的开创性实验。
他们明确了5-ASA与SASP疗效相当，明显优于磺胺吡啶，而无磺胺所致的副反应，从而开发了5-ASA新制剂。
以后多种5-ASA输送系统，包括直肠内局部应用、改良偶氮键载体化合物(前药)以及美沙拉嗪(mesalazine；美国称美沙拉命，mesalamine)的缓慢或延迟释放型制剂一一研发成功，避免了5-ASA在近段胃肠道吸收，达到了肠内靶向输送的目的。
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2008 Vol.29 No.12727【作 者】 山东大学第二医院消化内科 曲云东 林 森*【摘 要】 5 -氨基水杨酸及其前体药物是临床治疗炎症性肠病和预防其复发的药物。
柳氮磺胺吡啶是应用时间最久的5 - 氨基水杨酸前体药物，但因其不良反应较大而迫使人们不断寻求安全、有效的新型5 - 氨基水杨酸制剂。
近年来新型5 - 氨基水杨酸前体药物的研究有了较大进展，本文简要综述其进展情况。
【关键词】 炎症性肠病；5-氨基水杨酸；前体药物曲云东医学硕士，主治医师，主要研究方向为消化系统疾病。
林 森本文通讯作者。
教授，主任医师，医学博士。
长期从事消化系统疾病的临床诊治与研究工作。
氨基水杨酸类药物治疗炎症性肠病的应用进展【中图分类号】 R574.62【文献标识码】 A【文章编号】 1672-9188(2008)12-727-04炎症性肠病（IBD ）是病因尚未明确的慢性非特异性肠道炎症性疾病，包括溃疡性结肠炎（UC ）和克罗恩病(CD)。
该病在西方国家比较多见，我国的发病病例也逐年增多。
因其病因不明，一直是消化科较为棘手的疾病。
5 -氨基水杨酸是临床治疗IBD 并预防其复发的最常用的氨基水杨酸类药物。
应用最早的柳氮磺胺吡啶是5 -氨基水杨酸前体药物，早在上世纪30年代即由斯堪的纳维亚风湿病专家Suary 发现并用于类风湿关节炎治疗。
上世纪40年代该药试用于UC 治疗取得良好疗效，因而半个世纪以来一直是IBD 患者广泛应用的药物。
柳氮磺胺吡啶是磺胺吡啶和5 -氨基水杨酸以偶氮键相结合的产物，口服给药大部分以原形通过小肠，到达结肠后在细菌还原酶的作用下，其偶氮键裂解为磺胺吡啶和5 -氨基水杨酸，前者仅起载体作用，5 -氨基水杨酸大部分滞留在结肠内与结肠黏膜直接接触发挥治疗作用，直到随粪便完全排出体外。
该药作用机制为抑制自然杀伤细胞的活性、抑制花生四烯酸代谢产物环氧合酶和脂氧化酶的活性，使前列腺素、白三烯水平降低、抑制各种炎性细胞的活化，保护肠道黏膜免受破坏等。
75% IBD 患者口服柳氮磺胺吡啶后临床症状和结肠镜检结果会改善，不良反应有头痛、关节痛、胃痛、恶心、皮疹、轻度溶血等，甚至是严重高热、白细胞减少及粒细胞缺乏等较严重不良反应，发生率约为15% ～ 20%[1]。
研究表明，该药不良反应的发生多与其所含的磺胺吡啶有关，而且脱敏治疗无效。
对血液系统疾病患者更属禁忌，因此临床应用受限制。
然而，传统5-氨基水杨酸制剂口服直接在胃和小肠吸收，无法到达IBD 的病灶部位。
因此，人们不断寻求无磺胺吡啶毒副作用的安全、·综 述·曲云东2008 Vol.29 No.12728有效的新型氨基水杨酸类药物及其制剂。
近年来从结构改造和剂型改进方面寻找到许多有效的新型氨基水杨酸衍生物，作为前体药物治疗UC 取得了较好的疗效。
目前解决氨基水杨酸类药物的肠道选择性释放问题主要有两种方法，一是将5 -氨基水杨酸类制成前药制剂，使其在小肠不被吸收而直接进入结肠；二是在5-氨基水杨酸类药物外包被被膜，起到定位释放的作用。
此外，4 -氨基水杨酸结构与5 -氨基水杨酸相似，具有疗效高、不良反应小、在溶液中比较稳定、兼有抑菌作用和比较强的抗炎作用等优点，也逐渐引起人们重视。
氨基水杨酸盐现已开发多种制剂(片剂、颗粒剂、混悬剂、液体或泡沫性灌肠剂及栓剂等)，成为治疗轻中度IBD 、尤其是UC 的诱导治疗与维持缓解的一线药物。
本文综述新型氨基水杨酸衍生物的研究进展。
１ ５ －氨基水杨酸类前药类制剂１．１ 巴柳氮巴柳氮（basalazine ，Colazide ，贝乐司，塞莱得）是5 -氨基水杨酸经偶氮键与P - 氨基苯甲酰β丙氨酸连接而成。
口服用药后，巴柳氮原形药物可一直到达结肠，在结肠处经细菌酶的作用使偶氮键断裂，释放5 -氨基水杨酸产生抗炎作用[2]。
本品不良反应少，易于耐受，有利于长期维持治疗。
常规服用剂量为一日4 ～ 12 g ，平均一日6.7 g 。
McIntyre 等[3]针对79例UC 患者进行的对照研究显示，本品有效率略优于奥柳氮，且具有减少夜便的效果。
１．２ 奥柳氮奥柳氮（olsalazine ， Dipentum ，畅美）系2分子5 -氨基水杨酸借偶氮键相互连接而构成偶氮二水杨酸，在小肠中不易吸收，进入结肠后在细菌作用下，裂解为2分子5 -氨基水杨酸发挥治疗作用。
奥柳氮具有一定的刺激小肠分泌(主要是重碳酸盐)作用，可使肠内液体负荷增加，软化粪便，甚至有一定的致腹泻作用。
因此，本品宜从低剂量开始，一般以一日2 g 为限，维持剂量为一日1 g 。
本品裂解时间集中，血药浓度偏高，胃肠道不良反应较大，因而似有渐被巴柳氮取代的趋势。
２ ５－氨基水杨酸被膜剂 口服和局部氨基水杨酸制剂联合应用能改善IBD 患者的临床预后。
在氨基水杨酸药物外包被被膜，可以起到定位释放的作用，有助于提高口服制剂的治疗效果。
目前主要的被膜制剂有两种：一为时间依赖性缓释被膜制剂，当药物在消化道内前行时，随着时间推移不断释放出活性氨基水杨酸成分；第二种为pH 依赖性缓释／树脂包被制剂，在药物到达回肠末端和结肠时，一旦pH 值呈碱性，被膜即溶解，释放出5 -氨基水杨酸。
２．１ 时间依赖性缓释被膜制剂由乙基纤维素制成包被的美沙拉嗪控释微小胶囊剂商品名颇得斯安（Pentasa ），服用后在小肠中开始释放5 -氨基水杨酸，其释放量随着时间的推移和肠道pH 值的升高而增加。
服药后60 min 可从小肠检测到溶解的本品，280 min 时可在结肠检测到。
4 h 后血中乙酰化美沙拉嗪达到高峰[4]。
本品在回肠造口术患者和正常志愿者中均易于耐受，口服后约50% 释放入小肠，随后吸收入血并随尿液排出，其余50% 在结肠随粪便排出，提示其在小肠和结肠中均能达到有效治疗浓度。
研究表明，本品对广泛性结肠炎或左半结肠炎的疗效相似[5]。
２．２ ｐＨ依赖性缓释／树脂包被制剂聚丙烯酯树脂Eudragit 也可用来包被5 -氨基水杨酸以延缓其释放。
莎尔福(Salofalk)是利用Eudragil - L 包裹的美沙拉嗪肠溶片。
本品服用后在小肠上端开始溶解，但主要在回肠末端和结肠释放。
安萨科(Asacol)是利用Eudragit - S 包裹美沙拉嗪，其外衣厚80～120 μm ，当pH 值升高到7以上时崩解并释放美沙拉嗪。
研究[6]表明，本品在回肠末段已开始释放活性药物，但大部分可至结肠再释放。
由于肠道通过时间及肠内pH 值的差异，本品个体间生物利用度差异较大，差异约介于15% ～ 30% 之间。
2008 Vol.29 No.12729艾迪沙（Etiasa ）系法国进口的美沙拉嗪缓释颗粒剂，同时利用Endragit - S 与- L 包裹美沙拉嗪，其通过控制2种多聚体的配比，准确控制美沙拉嗪的释放部位。
本品进入胃肠道后逐渐膨胀溶解，虽有部分吸收，但在结肠仍保持足量的剩余有效剂量。
SPD476（美国商品名Lialda ；欧洲商品名Mezaant ；其他国家为MMX 美沙拉嗪）是一种新型、一日1次用高浓度美沙拉嗪制剂，利用多基质系统（MMX ）技术使活性药物在整个结肠释放[7~9]。
类似药物还有Lpocol 和Mesren 等。
与各种美沙拉嗪缓释及控释制剂相比， 巴柳氮等偶氮键类前药制剂具有减少5 -氨基水杨酸吸收，提高进入结肠的药物浓度的特点，但因其并不会在小肠发挥作用，因而无治疗回肠炎症的作用。
结肠内细菌对5 - 氨基水杨酸及乙酰5 - 氨基水杨酸代谢的影响尚未见充分的研究报道。
药物在结肠的通过时间，患者个体差异较大，制剂间也有差异。
目前，不同制剂临床疗效的差异性尚无明确定论，不过一些研究提示，不同制剂临床效果差别不大[10]。
３ ５ －氨基水杨酸的其他制剂临床上使用的还有一些5-氨基水杨酸其他制剂，包括5 - 氨基水杨酸灌肠剂及5 -氨基水杨酸栓剂等。
5 - 氨基水杨酸灌肠剂适用于轻、中度结肠远端UC 患者，尤其适用于病变部位距离肛门60 cm 以内的UC 患者，其耐受性良好，不良反应小。
5 - 氨基水杨酸栓剂适用于病变在直肠者，对治疗活动性溃疡性结肠炎、末段结肠炎效果也较好。
４ ４ －氨基水杨酸缓释制剂4 - 氨基水杨酸是5 -氨基水杨酸的同分异构体，也是传统的抗结核药物， Campieri 等[11]先后报道其对UC 治疗有效。
国内学者徐子鹏[12]首先使用4 -氨基水杨酸缓释制剂口服和灌肠治疗UC 患者，取得肯定疗效，提示4 -氨基水杨酸的疗效起码不低于5 -氨基水杨酸。
4 - 氨基水杨酸同时具有以下优点：① 具有较稳定的理化性质，在制剂加工的过程中对水、热、光等及制剂贮藏、时限、pH 值等减效、失效影响均低于5-氨基水杨酸；②具有很好的耐受性，而5 - 氨基水杨酸具有较强的刺激性，尤其是5 -氨基水杨酸灌肠剂，几乎50% 以上的UC 患者不能耐受其激惹性，终因腹痛、腹泻、里急后重不能缓解或加重等不良反应而被迫放弃治疗。
4 - 氨基水杨酸治疗UC 虽在实践中受到承认，但尚未在药理生化实验中得到支持，目前临床应用尚有争议。
５ 在研制剂５．１ ５ － 氨基水杨酸甘氨酸盐5-氨基水杨酸甘氨酸盐是由Kim 等[13]合成并评价的一种新型潜在结肠特异性前体药物。
将本品与大鼠胃、近端小肠或远端小肠的组织匀浆和内容物在37℃下孵化，结果未检出5 -氨基水杨酸，说明本品在肠道上段是稳定的，不易发生分解。
将本品在大鼠盲肠和结肠内容物中孵化后，5 - 氨基水杨酸的释放量分别为65% 和27%，说明本品在大鼠盲肠处（此处细菌计数与人类结肠十分相似）更易发生活化作用。
故本品是具有希望的潜在5 - 氨基水杨酸结肠特异性前体药物。
５．２ ５ － 氨基水杨酸谷氨酸盐、天冬氨酸盐5 - 氨基水杨酸谷氨酸盐和天冬氨酸盐是2种新型5 - 氨基水杨酸氨基酸衍生物，都是结肠特异性前药，可以不依赖于微生物的偶氮键还原酶或肠道适宜pH 的作用而释放5 - 氨基水杨酸。
Jung 等[14]的研究发现，两种衍生物在胃和小肠不会分解。
与 5 - 氨基水杨酸谷氨酸盐相比，柳氮磺胺吡啶5- 氨基水杨酸的释放在小肠高、结肠低。
5-氨基水杨酸甘氨酸盐可有效缩小三硝基苯磺酸诱导结肠炎的肉眼可见的病变并降低其组织学分数，对减少二十碳烯酸类的合成也有一定作用。
多数5-氨基水杨酸天冬氨酸盐可以传递到结肠，其中约一半在24 h 内被激活而释放出5 -氨基水杨酸。
比较5 -氨基水杨酸天冬氨酸盐和游离5 -氨基水杨酸，前者结肠内可供利用的5 -氨基水杨酸更多。
研究结果说明这两种都是有前途的治疗ＩＢＤ的药物。
2008 Vol.29 No.12730５．３ ＡＴＢ － ４２９ATB - 429是美沙拉嗪H2-S 释放衍生物，已进入 Ⅲ 期临床研究。