配位化合物在医药方面的应用文档

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配合物在医药方面的应用

配合物在医药方面的应用

1、关于机体金属中毒的解毒剂
1.1 中毒和解毒中的配位反应和机理
生物体内存在着各种生物配体,同时存在着各种含有多种金属元
素的蛋白和酶,这些都是维持正常生命活动的基础。当外来的重金属
进入体内,这些重金属与体内所必需的金属元素对生物配体进行竞争, 这就会造成体内必需的金属平衡失调,那些金属蛋白和金属酶也随之 失去原有的生物活性,从而使机体新陈代谢出现混乱,即机体表现出 金属中毒症状。
铂基础上,人们研制出了多种铂配合物。如卡铂,但是存 在与顺铂交叉耐药的缺点,总体治疗水平仍未超过顺铂。
为克服顺铂的耐药性,人们突破经典结构模式,设计合 成了非经典铂类抗癌药物,如三核铂配合物,它与顺铂无交 叉耐药,抗癌活性更高,剂量小。 同时,也有非铂类抗癌药物进入临床试验,如Ti(IV) 配合物治疗结肠癌。
其他常用解毒剂:
如:EDTA(乙二胺四乙酸)在体内可排出汞、金、镉、 铅等离子,其中最为有效的是治疗血钙过多和职业性铅中毒。
例如,Ca-EDTA治疗铅中毒,是利用其稳定性小于Pb-EDTA,
Ca-EDTA中的Ca2+可被Pb2+取代而成为无毒的、可溶性的PbEDTA经肾排出。
2、治疗癌症类药物
2.1、癌症产生的机理
原癌基因被激活,致使体内遗传 物质不受控制地进行复制,造 成细胞不断增生。如果通过某种药物阻值机体内的遗传物质不受控制 的复制,这样我们就能够抑制癌细胞的不断增生,达到治疗癌症的目 的。临床上,在治疗癌症方面有两种方法,放疗和化疗。放疗因为缺 乏选择性而对正常细胞毒性大,不得不使用较低的剂量,这使得疗效 很有限。而放疗利用靶向输送和控制释放时提高了疗效,减小了有毒 的副作用。第一种抗癌药物是在1969年发现的顺铂。
配合物的应用--作为药物

配位化学在医药工业中的应用

配位化学在医药工业中的应用

配位化学在医药工业中的应用广西大学化学化工学院化学081班于建华 0804200234 前言:配位化合物是一类广泛存在、组成较为复杂、在理论和应用上都十分重要的化合物。

目前对配位化合物的研究已远远超出了无机化学的范畴。

它涉及有机化学、分析化学、生物化学、催化动力学、电化学、量子化学等一系列学科。

随着科学的发展,在生物学和无机化学的边缘已形成了一门新兴的学科——生物无机化学。

新学科的发展表明,配位化合物在生命过程中起着重要的作用[1]。

生物体内需要一定量的金属元素。

对于人来说,这些“生命金属”是一系列酶和蛋白质的活性中心的组成部分。

当生命金属过量或缺少、或污染金属元素在人体大量积累均将引起生理功能的紊乱而导致疾病,甚至死亡[2]。

故配位化学在医学和药学领域有着重要的应用和广阔的前景。

本文从配合物作为药物、金属解毒剂、抗凝血剂和抑菌剂以及配合物在临床检验和生化实验中的应用等四个方面分别来阐述配位化学在医药工业中的应用。

一、配合物作为药物有些具有治疗作用的金属离子因其毒性大、刺激性强、难吸收性等缺点而不能直接在临床上应用,但若把它们变成配合物就能降低毒性和刺激性,利于吸收,如柠檬酸铁配合物可以治疗缺铁性贫血;酒石酸锑钾不仅可以治疗糖尿病,而且和维生素B12等含钴螯合物一样可用于治疗血吸虫病[3],等等。

1.杀菌药物多数抗微生物的药物属于配体,当其和金属配值后往往能增强其活性,如铜离子能提高对一乙酰胺基苯甲醛缩氨基硫尿的抗结核菌能力,铁与β-羟基喹啉形成的配合物有很强的杀菌作用[4]。

2.抗病毒药物病毒是病原微生物中最小的一种,其核心是核酸,外壳是蛋白质,不具有细胞结构。

大多数病毒缺乏配系统,不能独立自营生活,必须依靠宿主的酶系统才能使其本身繁殖。

某些金属配合物有抗病毒的活性,病毒的核配和蛋白质均为配体,能与金属配合物作用,或占据细胞表面防止病毒的吸附,或防止病毒在细胞内的再生,从而阻止病毒的繁殖[5]。

在医药学舞台上异彩纷呈的配位化合物

在医药学舞台上异彩纷呈的配位化合物

在医药学舞台上异彩纷呈的配位化合物化学在保证人类的生存并不断提高人类的生活质量方面起着重要作用。

如:利用化学生产化肥和农药,以增加粮食产量;利用化学合成药物,以抑制细菌和病毒,保障人体健康;利用化学开发新能源、新材料,以改善人类的生存条件;利用化学综合应用自然资源和保护环境以使人类生活得更加美好。

而化学发展出来的一个分支——配位化学在与人类生命健康息息相关的医药学大舞台上流光溢彩,迸发出无限活力。

配合物在药物方面应用广泛而深入,现主要从我们身边常见的药物入手,揭示配位化学举足轻重的地位。

在本文中,结合我们专业的特色,我将医药配合物分两类讨论,一类是非放射性药物;另一类是放射活性药物。

除了讨论其常用范围外,我还将阐述其作用机理。

非放射性配位药物,顾名思义就是药物成分不含有放射性同位素,元素是稳定的,起作用的只是单纯的化学键合作用。

常见的非放射性配合物有以下几种:稀土配合物,铂类配合物,金配合物,银配合物以及其他金属配合物。

本人比较喜欢抗癌药物的研究,所以对于铂类配合物我会详细讨论。

稀土配合物(稀土元素是指La到Lu的15个镧系元素再加上Sc和Y共17个元素)自然界的有害细菌、真菌是诱发生物体疾病感染的主要原因之一,研制出杀菌速度快、抑菌范围广、耐热性能高、价格低廉的抑菌剂是一项亟待解决的任务。

由于一定浓度稀土离子可使菌类的代谢过程停止,所以抗菌作用强,这很早就引起了人们的关注,如1906年在市场上出售的硫酸铈是可外用于伤口的抗菌剂。

研究表明,镧离子对具有代表性的革兰氏阴性菌(大肠杆菌),革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌)和芽孢菌(枯草芽孢杆菌)的有抗菌作用,当镧离子的浓度为1.0X10-6~1.0X10-4mol/L时抑制作用最明显,且随着镧离子浓度增大,抑菌作用趋势增强,尤其对金黄色葡萄球菌最为敏感,这可能是稀土离子可以与菌(金黄色葡萄球菌)的转移核糖核酸中的磷酰基键合,抑制了其核酸酶的活性及功能,从而使细胞的生长受到抑制,但是浓度过高会出现副作用。

新型配位化合物在药物开发中的应用

新型配位化合物在药物开发中的应用

新型配位化合物在药物开发中的应用随着科学技术的进步,新型配位化合物在药物开发中扮演着越来越重要的角色。

配位化合物具有多种独特的化学性质和生物活性,使其成为药物化学领域的热门研究方向。

本文将探讨新型配位化合物在药物开发中的应用,并介绍其中的几个典型例子。

一、金属配位化合物在药物治疗中的应用金属配位化合物是指含有金属中心离子与多个配体形成稳定的配合物。

这些配合物具有多种生物活性,可用于治疗多种疾病。

例如,铂类抗肿瘤药物是金属配位化合物的典型代表,其通过与DNA结合抑制肿瘤细胞的分裂和复制,从而达到抗肿瘤的效果。

此外,金属配位化合物还可以用于治疗神经系统疾病、心血管疾病等。

二、配体设计在药物研发中的应用配体是与金属离子结合形成配合物的分子,可以调控金属配合物的结构和性质。

在药物研发过程中,研究人员通过设计合适的配体来优化药物的性能。

例如,通过调整配体的电子性质和结构,可以改变金属配合物的溶解度、稳定性和靶向性,从而提高药物的疗效和生物利用度。

配体设计技术在药物开发中的应用前景广阔且具有重要意义。

三、金属配合物在药物传递中的应用金属配合物还可以作为药物传递系统的组成部分,用于提高药物的靶向性和渗透性。

这些配合物通过与药物结合或包裹药物,形成稳定的配合物载体,并能够在体内释放药物。

通过选择不同的金属配合物和配体,可以调控药物的释放速度和靶向性,增强药物的治疗效果。

四、多功能配位化合物在药物研究中的应用多功能配位化合物是指具有多种功能的配合物。

这些化合物可以同时发挥多种生物活性,广泛应用于药物研究领域。

例如,一些多功能配位化合物可以通过调节细胞内的反应性氧氮物种来发挥抗氧化和抗炎作用,从而具有治疗心脑血管疾病的潜力。

此外,多功能配位化合物还可以用于治疗感染性疾病、神经系统疾病等。

总结:新型配位化合物在药物开发中的应用持续增长,并展示出巨大的潜力。

金属配合物、配体设计、药物传递系统以及多功能配位化合物等领域的进一步研究将为药物开发提供更多有效的工具和策略。

配位化合物在医学药学检验和分析中的应用

配位化合物在医学药学检验和分析中的应用

( 连云港 润众制 药有 限公 司品质管理部 江苏 连云港 2 2 2 0 6 9 )
【 摘要】 配位化合物的存在 普遍 复杂, 且在 医学药学理论应用上也是一种重要的化合物 。论 文分析 了配位 化合 物 的内容及理 论发展 , 并 重点分析
了其在 医学药学领域 的意义 , 以及各项应用。得 出, 配位化合 物在医学药学上具有 重要的分析检验作用 , 能够有效的推动我国医学药学发展。 【 关键词 】 配位化合物 ; 医学药学; 应用
第 2月
第 2期

是很好的 M蛋 白临床筛查实验 ; 免疫 固定电泳对 M 蛋 白检 出率 高于血清
蛋 白电泳 , 因其特异性好 、 灵 敏度 高 , 对M M 的诊断分 型和 临床分期 具有
重要 意 义 。所 以平 时 若 遇 到 高 蛋 白 血 症 、 自/ 球 蛋 白比例明显倒 置 时 , 应
【 中图分码 】 A
【 文章编号 1 2 0 9 5 — 6 8 5 1 ( 2 0 1 4 ) 2— 0 4 1 3 ~ O 1
合物。此后 , 人们重点研究配位化合物对 癌症的疗效 , 相继发现 了 P d 、 I r 、 Mg 、 Mo 、 Mn 、 C u、 S c等都对抗癌具有~定效果。 2 . 配位化合物在 医学药学上的应用 ( 1 ) 金属配合 物的应用 : 在医学药学 中, 对于配位 化合物的应用 , 主要 是利用金属配合物来进行 治疗 _ 4 J 。 由于金 属离子在 人体 内, 所 含毒性 较 大, 且具有一定 的刺激性 , 不利于身体 吸收 , 因此有碍 于人 的健康 。但 是 , 巧妙 的利 用配合物性质 , 将其与合适的物 质进 行配合 , 就能改 变金属本 身 的属性 , 包括减 弱毒 性 , 促 进吸 收 , 降低 刺 激性 等。例 如: 缺铁 引 起 的贫

配位化合物在医学药学方面的应用

配位化合物在医学药学方面的应用

配位化合物在医学药学方面的应用《配位化合物在医学药学方面的应用》一、引言配位化合物在医学药学领域的应用日益受到人们的重视。

配位化合物具有独特的分子结构和化学性质,在药物设计、药效评价以及疾病治疗中发挥重要作用。

本文将就配位化合物在医学药学方面的应用进行深入探讨,并分享个人观点和理解。

二、配位化合物在药物设计中的作用1.药物靶点的选择配位化合物通过与生物大分子发生特定的配位作用,能够选择性地结合于药物靶点,从而发挥药物的治疗作用。

铂类配合物通过与DNA中的鸟嘌呤发生配位结合,抑制了DNA的复制和转录,进而实现对肿瘤细胞的治疗效果。

2.药物的稳定性和生物利用度配位化合物具有较高的稳定性和生物利用度,可改善药物的药效学性质,延长药物在体内的半衰期,并减少药物的毒性和副作用。

三、配位化合物在药效评价中的应用1.活性配位化合物的筛选配位化合物可以通过结构活性关系的研究,辅助筛选具有潜在药效活性的化合物。

通过对配位化合物结构与活性的定量关系分析,可以帮助药物设计师更好地优化药物分子结构,提高药效活性。

2.配位化合物的生物分布和代谢途径研究在药物开发的过程中,配位化合物的生物分布和代谢途径研究也至关重要。

通过对配位化合物在体内的分布、代谢和排泄情况进行分析,可以为药物剂型的设计、给药途径的选择提供依据。

四、配位化合物在疾病治疗中的应用1.配位化合物抗肿瘤药物的研究与应用铂类配合物的抗肿瘤活性已广泛应用于临床,而近年来,新型的金属配位化合物也受到了研究者的关注。

铑配合物基于其抗肿瘤的活性机制和分子结构特点,被认为是未来肿瘤治疗的有前景的候选药物。

2.配位化合物在神经系统疾病治疗中的潜在应用金属配合物在治疗神经系统疾病方面也具有广阔的应用前景。

锰、铁等金属配合物被广泛研究并应用于帕金森病等神经系统疾病的治疗。

3.配位化合物在抗菌药物研发中的作用金属配合物作为抗菌剂也受到了研究者的关注。

一些锂、铍和钼系列的金属配合物显示出优异的抗菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路和途径。

配位化合物在医学药学方面的应用

配位化合物在医学药学方面的应用

配位化合物在医学药学方面的应用【摘要】配位化合物组成非常的繁杂、存在非常的普遍、且在医药学理论及应用方面也是非常重要的一类化合物。

随着新医药学的发展显示:配位化合物不仅在生命过程中起核心的作用,还普遍行使在生化的检验和药物的分析等方面上。

接下来我们就从配位化合物理论的发展和医药学的重要应用中加以论述。

【关键词】配位化合物;医学;药学中药有效的化学成分不单是有效成分及微量元素, 同时还是有机成分及微量元素构成的配位化合物。

1配位化合物的作用1.1生物体内各种酶生物体内的锌和生物体内多种酶的组合促进生物体内的酶表现活性,目前研究出现的锌酶已超过八十个种类,如碳酸酶等,当人体的锌元素缺少时,多数酶活性的影响降低,进而引发与之有关的代谢动乱,影响到人体的发育及生体的生长,厌食及生殖也受到影响。

人体中的铜含量很高,仅次于铁与锌。

铜作为过氧化氢酶酪氨酸酶和单胺氧化酶、氧化氢酶和超氧化物歧化酶、抗坏血酸等的活性组成成分。

其中的酪氨酸酶用来产生黑色素皮肤的染色素,由于遗传性的不足,酪氨酸酶引起的白化病钴配合物。

如维生素B,又称钴胺素,基于其对医治恶性贫血的症状效果明显,因而,引发了人们的强力关注。

以金属酶的形式存在的还有铬、铁、锰、钼、钒等等,适用于各种代谢特别是近些年,人们开始特别关注硒微量,元素硒作为心肌与肝内的一类过氧化物酶的组合部分,这种酶促进氧化的还原反应,该反应使过氧化氢与不饱和脂肪酸消耗过氧化物,维护血红蛋白,使其不受过氧化氢氧化出现的缺硒红细胞,进而失去其保护的功能。

关于硒的生物功能与硒浓度的结论更应值得关注.0.1ug/g的硒可作为有益元素,而多于1Oug/g将会引发癌症;反之,缺硒还可能引发以心肌变性坏死及纤维化为主要现象的克山病,使用亚硒酸钠展开治疗,发病率将会大幅度减少。

1.2 生物体内的蛋白质作为血红蛋白与肌红蛋白组成的成份-铁,在人体内参与氧气的运输与贮存。

同时,铁还是细胞色素的组成成份,在治疗中参与氧气的利用。

配位化学及其在药物研发中的应用研究

配位化学及其在药物研发中的应用研究

配位化学及其在药物研发中的应用研究配位化学是一门研究化合物之间配位作用的学科,旨在探究化合物的性质与结构之间的联系。

配位化学在许多领域如化学物理、材料科学、生物化学、有机化学以及医药学等都有广泛的应用。

其中,配位化学在药物研发方面的应用备受关注。

配位化学中最为流行的化合物是金属配合物。

金属配合物具有各种不同的性质和用途。

其中,抗癌药物铂类化合物的研制便是配位化学在药物研发中的成功应用之一。

铂类化合物可以与DNA分子中的两个相邻的氮素原子发生配位作用,从而影响DNA的复制与分裂,抑制癌细胞的生长。

配位化学的另一应用是制备新型抗生素。

目前,在全球范围内,细菌的抗药性已经成为一大难题。

在这种情况下,配位化学可以帮助我们开发出新型的抗菌药物。

例如,一些含有银、铜以及锌的配合物被证明具有较好的抗菌活性。

这些化合物可以破坏细菌的细胞壁、细胞膜以及细胞质,从而达到杀死细菌的功效。

在配位化学的基础上,还可以发展出荧光分子探针。

荧光分子探针是用来检测生物体系中分子运动和互相作用形态变化的化合物。

它们可以监听不同分子间的附着、抑制和促进作用。

在药物研发中,荧光分子探针也扮演者重要的角色。

利用荧光基团或荧光配体的性质,可以探测药物在体内的分布情况、药效变化以及靶标的作用等。

因此,荧光分子探针在新型药物的研究中具有重要的应用价值。

总之,配位化学在药物研发中的应用正在不断地被挖掘和扩展。

利用配位化学的手段,可以精准合成具有特定结构和性质的化合物和材料,从而满足制药领域的需求。

但是要想在药物研发领域充分发挥配位化学的优势,还需要加强跨学科的合作,在化学、药学和医学等领域之间建立更紧密的协作关系。

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配位化合物在医药方面的应用概述摘要:配位化合物(coordination compound)简称配合物,也叫错合物、络合物,为一类具有特征化学结构的化合物,由中心原子或离子(统称中心原子)和围绕它的称为配位体(简称配体)的分子或离子,完全或部分由配位键结合形成。

现代配位化学的研究领域已经远远超出了纯无机化学的范围,它涉及有机化学、催化机理、物质结构、化学键理论以及生命现象中一系列与金属离子有关的重要问题,形成了金属有机化学、配位催化、配位场理论以及生物无机化学等新的、充满活力的边缘学科。

同时配位化学还在抗癌、杀菌、抗风湿、治疗心血管等重要药物胭脂以及其他国民经济的许多重要领域中,得到了广泛的应用。

1.配位化合物在医药方面的应用1.1金属配合物作为药物有些具有治疗作用的金属离子因其毒性大、刺激性强、吸收性差等缺点而不能直接在临床上应用。

但若把他们变成配合物就能降低独行和刺激性、利于吸收。

例如柠檬酸铁配合物可以治疗缺铁性贫血;酒石酸锑钾不仅可以治疗糖尿病,而且和微生物B12等钴螯合物一样可用于治疗血吸虫并;博来霉素自身并无明显的亲肿瘤性,在与钴离子配合后其活性增强;8-羟基喹啉和铜、铁各自都无抗菌活性,他们见的配合物却呈明显的抗菌作用;槑和锰的硫酸盐、钙和钙的氯合物可以是四环素对金色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌活性大增;在抗风湿炎症方面,抗风湿药物(阿司匹林以及水杨酸衍生物等)与同配合后疗效大增。

1.2 配体作为螯合药物许多配体能有选择性第有有毒金属或者类金属离子形成水溶性螯合物,经肾脏排除而解毒。

因此,含此类配体的合剂成为解毒剂,这是近年来迅速发展起来的治疗药物。

常用解毒剂如二巯基丙醇,可以从有机体内配出砷、汞、铝、金、铅等元素。

1.3 配合物用作抗凝血剂和抑菌剂加入烧炼EDTA的钠盐或者柠檬酸钠可以螯合血液中的钙离子,防止血液凝固,有利于保存。

此外,因为配体能与细菌所必需的金属离子结合成为稳定的配合物,防止生物碱、维生素、肾上腺素等被细菌破坏而编制,所以同城也成EDTA为这些药物的稳定剂。

1.4 配合物在临床检验和生化实验中的应用利用配合物反应生成具有某种特殊颜色的配离子,根据不同颜色的深浅可进行定性和定量分析。

例如,测定尿中铅的含量,常利用双硫腙与铅离子生成红色螯合物,然后进行比色分析;而Fe3+可用硫氰酸盐和其生成血红色配合物来检验。

人来每天除了需要摄入大量的空气、水、糖类、蛋白质以及脂肪等物质外,还需要一定量的“生命元素”,他们是构成酶的活性中心的重要组成部分。

“生命元素”过量或缺失,或污染金属元素在人体内大量积累,均会引起生理功能的紊乱而治病,甚至死亡。

因此,配位化学在医药方面越来越显示出其重要作用。

2.金属离子同药物的作用研究药物与金属离子的作用,对于阐明药物的作用机理和药效是很有帮助的。

很多药物被认为是通过金属离子的螯合作用而生效的。

有药物的结构可以看出很多药物在生理条件下是很好的配位基。

通常,药物是通过影响亚细胞结构或干扰没的行为,从而控制细胞的机能而发生作用的。

2.1金属-药物的作用的类型2.1.1螯合作用体内大多数的金属离子是可以同蛋白质结合的。

当然也可以同氨基酸、肽、核算、外加的药物配体结合。

、,每个金属离子可以收到许多配体的竞争。

药物分子作为金属离子的竞争胚体,首先是同金属离子作用形成配合物。

例如,抗结核菌的药物异烟肼可与几十种金属离子形成稳定的配合物,异烟肼和铜的配合物结构如右抗病毒药物吗啉胍在溶液中也能同许多金属离子发生配合作用形成稳定的配合物。

许多药物分子与金属离子形成配合物之后能使他的许多性质发生变化而有可能提高药效。

如异烟肼与金属离子形成配合午后改变了期溶解性,导致期抗菌活性提高。

药物分子也可以与金属离子或其他配体(蛋白质、核酸等)一起形成婚配的多元配合物,金属离子作为桥梁作用,促进了药物分子当作第五的作用,从而可以更好的发挥其药效。

2.1.2 催化分解药物金属离子同药物作用,有事可以引起或促进药物的分解,即产生了催化作用。

我们知道如果长期服用青霉素,细菌会产生耐药性,其他药物也有类似的情况。

细菌具有耐药性实际上就是细菌能够繁殖出一种对#内酰胺类抗生素其破坏作用的酶,人们将这种酶成为-内酰胺酶,这种酶中含有锌离子。

在溶液状态下,党有金属离子存在时,内酰胺类抗生素易分解。

药物的这种不稳定性就是由于金属离子催化期#-内酰胺环的开环分解。

这种作用会降低药物的效能。

2.2 能与金属离子作用的一些药物2.2.1 维生素类维生素是维持人体正常代谢所必须的物质。

多小维生素是辅酶的组成成分,在体内能是氧化性谷胱甘肽转变为还原性谷胱甘肽,使没分子中的秋季维持之还原状态,从而保护含秋季的没。

对于有机、无机毒物有解毒作用,可用于铅、汞、砷、苯等慢性中毒和放射病的防治。

维生素C有助于铁的吸收,对血红蛋白的合成和红细胞的成熟有一定的促进作用,用于治疗巨红细胞性和缺铁性贫血。

过量的维生素D可引起高血钙、软组织钙化,而过量的维生素C可增加尿中草酸盐的排泄,有可能形成结石。

因此服用过量的维生素也是有害的。

2.2.2 强心类毛地黄和许多相近的药物对心脏具有特殊和有效作用。

毛地黄是毛地黄植株的干叶,它的有效成分是糖苷类,毛地黄可引起心肌收缩力量增强,同时能使衰弱心脏的快速、不规律和无效的波动的心率变慢。

肌肉收缩是由于肌肉细胞中钙离子的存在,神经系统受到刺激放出一种乙酰胆碱,神经刺激就开始传送下去。

乙酰胆碱分子带正电,当他穿过细胞膜时,就把那里的钙离子寄到细胞里面去。

放出的钙离子马上在肌球蛋白与肌动蛋白之间大桥,而把他们拉在一起,因此肌纤维收缩。

已知,G毒毛选花苷能使钙吸收进入搏动心肌的量增加,而钙离子浓度的增加则会加重强心苷的独行。

因此,改喝毛地黄成为增效效应。

因毛地黄过量而产生的症状可通过注射EDTA二钠盐,是血浆钙浓度降低而得到减轻。

2.2.3 利尿类——汞利尿剂利尿剂是促进尿液形成的药物。

汞利尿剂是研究的最清楚有效的。

他们都是丙酵汞的衍生物:,R是一中非极性的疏水基团。

汞制剂限定只用于肌肉注射,因为用于静脉注射是剧毒的。

在肾脏中,有机汞利尿剂全部解离产生汞离子,这种汞离子可能是有效的药物。

2.2.4 凝血类防止血液凝固的药物对于血栓的形成等血凝类疾病是非常重要的。

一种方法是除去钙,在生物体外可以使钙成为一中难容严沉淀下来从而达到除去钙的目的,但是在生物体内是做不到的,试用EDTA和柠檬酸钠可以除去钙。

抗生素类药物(四环素)的浓度非常高是也能影响血液凝固,因为抗菌类药物对钙有很高的亲和力。

2.2.5 抗菌类从四环素对血凝过程的影响来看,一些抗生素类药物的校历依赖于对金属离子的配合作用。

药物与金属离子配位后,有可能比原药的脂溶性增加而有助于运输药通过细胞膜。

此外,金属离子本身可能具有毒性,而配位的抗生素类药物的作用是作为金属例子通过细胞膜的载体。

四环素类抗生素的作用机理主要是药物作用于菌体的核蛋白体,一直均体内蛋白质的合成,并通过改变细菌包浆膜通透性使药物易于在菌体内积聚。

四环素类可与细菌包浆膜上的镁离子螯合,形成一种组织药物流出的通透性屏障,而药物的流出不受影响,由于均体内药物的几句干扰了蛋白质的合成而产生抑菌作用。

而抗结核药物则是通过干扰细菌核糖体M g2+ —亚精胺配合物而起到作用,这可能与镁离子的奥和作用有关。

例如似幻似对大肠杆菌生长的抑制,可因加入高浓度的镁离子而得到恢复。

抗结核药物异烟肼因干扰结核菌的代谢而产生作用,异烟肼的抗菌吉利尚未完全阐明。

然而异烟肼金属配合物的药效更高,主要是由于配合物较药物北生脂溶性更强而易于吸收。

在体内,异烟肼还可能与重金属离子(如铜离子、亚铁离子)相结合形成稳定的配合物。

某些细菌的酶必须在铜离子存在下才能维持正常的生理机能,当铜离子与异烟肼结合后使酶的活力降低,从而发挥抗菌作用。

2.2.6 抗癌药物癌症成为20世纪以来人类健康的主要杀手,是仅次于心血管疾病的第二大死因。

世界卫生组织调查表明癌症患者数量正在逐年增加,对癌症的治疗闲的尤其紧迫,但是无论是内科治疗还是维克手术都无法耿直癌症。

联合治疗时代的额到来主要体现在内科治疗显示其越来越重要的地位,尽管目前已有数十种化疗或者辅助抗癌药物运用于临床,而且对其中的一些中国流已经取得了相当高的治愈率,,但大多数药物只能是缓解病情。

因而各国都在抗癌药物的研究与发展商投入了大量的人力、物力和财力,希望在不仅的将来能有所突破。

目前比较成熟度额抗癌药物均为金属的配合物,可分为铂类抗癌药物、钌配合物、有机锗配合物、茂类配合物、有机锡配合物和钯配合物。

参考文献:1.谢华松.手性钌配合物的分子设计及抗肿瘤活性的研究.广西医药学院2009年硕士毕业论文2.江玉春.抗癌活性含硅二烃基锡配合物的研究.南昌大学2008级硕士毕业论文3.吴文娟,方丹青等.DFT studies on the electronic structures and SAR of the diorganotin(Ⅳ) antitumor agents Et_2SnCl_2L (L=phen,Pphen,DMphen and TMphen) W.广东医药学院学报,2006年第3期4.陈立波.多功能聚合药物载体的制备及应用.复旦大学2009级硕士毕业论文5.王晓勇,郭子健.金属抗癌药物设计的新策略和趋势.化学进展2009年第5期6.韦捷敏,田华,王麟生.抗癌金属配合物的研究新进展.化学世界2003年11期7.朱解方,朱国芳.抗癌金属配合物的研究综述.现代食品与药品杂志2007年第4期8.牟永平,吴刚等.抗肿瘤金属片配合物药物及其药理作用的研究进展.中国药理学通报2007年11期9.李小民.巨幼红细胞性贫血患者血清蛋白含量的研究.检验医学与临床2011年23期10.宋玉民,刘哲等.具抗凝血作用的铁、铜三元配合物与人血清蛋白的相互作用.化学学报2010年第21期11.张欣荣,杨峰,李武宏.稀土在医药领域的研究概况.医学实践杂志2007年第1期12.文美琼等.四环素—铜(Ⅱ)配合物与DNA相互作用的吸收光谱研究.感光科学与光化学2005年第1期13.杨周生等.四环素-Al(Ⅲ)配合物与DNA的相互作用研究.高等学校化学学报2002年第8期14.董冰冰等.稀土三元配合物抗菌剂的合成及抗菌性研究.长春理工大学学报(自然科学版)2011年第2期15.李慧芳.金属配合物相关药物的研究进展.辽宁大学学报(自然科学版)2002年第29期16.金属抗癌药物的研究现状.广州大学学报(自然科学版)2005年第22 期。

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