利尿药与脱水药

可迅速降低颅内压和眼内压
2 ．利尿作用：稀释血液而增加循环血容量及肾小
球滤过率；肾小管渗透压增加,减少水的重吸收。
【用途】
1.脑水肿及青光眼：降低颅内压安全有效的首选药 2. 预防急性肾功能衰竭 脱水作用减轻肾间质水肿，
利尿效应防止肾小管萎缩坏死
【不良反应与禁忌】 几乎无毒性，注射过快引起一过性头痛、眩晕等 活动性颅内出血、慢性心功不全者禁用
山梨醇 （25%）
基本作用同甘露醇，不良反应轻。 葡萄糖（50％） 具有脱水和渗透性利尿作用，多与甘露醇等交替
使用，可用于脑水肿、急性心力衰竭及急性肺水
肿。易反跳
利尿药主要通过排钠排水，产生利尿作用； 脱水药通过提高血浆晶体渗透压而产生脱水作用； 主要通过提高肾小管小管液渗透压而产生利尿作用。 利尿药、脱水药均能产生利尿作用，但两类药有着 本质的不同，应注意区分。
氨苯蝶啶与阿米洛利
[作用、用途]
机理：直接抑制远曲小管、集合管的钠泵
抑制Na-K交换留钾利尿
特点：1.作用弱、快（口服2~4小时显效）
2.能促尿酸和Ca2+的排泄。 应用：与排钾利尿药合用于各种水肿。
[不良反应]
1.单独久用：高血钾 2.消化道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、上腹 不适等。 3.神经系症状：嗜睡、乏力等 4.巨幼红细胞性贫血
1.伴醛固酮增高的水肿（肝硬化腹水，肾病综合征、 慢性心衰、晚期肾性高血压水肿等）
2.与排钾利尿药合用于各种水肿增效，减少钾的丢失
3.充血性心力衰竭
[不良反应]
1.单独久用：高血钾，严重肾功不良者禁。 2.性激素样作用：男性乳房发育、性功能障碍、 女性多毛症。 3.神经系症状：头痛、嗜睡、倦怠、精神紊乱等。
复习
1. 吗啡与哌替啶作用与应用的异同？
2.阿斯匹林的药理作用、用途、不良反应
等？
第22章 利尿药与脱水药
目的与要求
1.掌握呋噻米、氢氯噻嗪、螺内酯等的作用、
用途、不良反应。
2.熟悉脱水药的作用特点。
2.了解其他利尿药的特点。
第一节
（一）概念：
利尿药
一、概述
利尿药是一类作用于肾脏，抑制肾小管对电 解质和水的重吸收，减少细胞外液容量，使尿 量增加的药物。
促进钙的重吸收，减少尿钙含量，用于高尿钙引起的肾结石， 很少引起高钙血症。
2.降压：可用于各型高血压 3.抗利尿： 机理： 1）利尿降低血浆渗透压减轻烦渴感、减少饮水 2）抑制PDE胞内cAMP肾小管对水的通透性 应用：轻症尿崩症及抗利尿激素治疗无效的尿崩症。
[不良反应]
1.电解质紊乱：低血氯（低氯性碱中毒）、低血钠、
抑制Na＋ -K＋-2Cl－转运复合体
中效类：远曲小管前部；
抑制Na-Cl转运复合体
低效类：远曲小管和集合管；
竞争醛固酮受体；抑制Na-K交换
碳酸酐酶抑制剂： 近曲小管
二、常用药物
（一）高效利尿药：呋塞米 [作用]
1.抑制髓袢升支粗段皮质部和髓质部Na＋-K＋-2Cl－ 转运复合体 2.扩张血管 外周血管阻力下降 肾血流量增加肾功能改善
+ + + + + + + -
分泌 H
+
决定因素 碳酸酐酶活性 该转运复合体 活性 该转运复合体 活性
10
H ,K ,NH3 小 管 液 钠 含 量，醛固酮水 平，碳酸酐酶 活性
乙酰唑胺
噻嗪类
CA
CA
呋依 塞他 米尼 酸
氨阿 螺 米 苯 内 洛 蝶 酯 利 啶
（三）利尿药分类
高效类： 髓袢升支粗段（皮质部和髓质部）；
高效利尿药的作用机理
1.抑制髓袢升支皮质部和髓质部Na-K-2Cl转运复合体 Na、K、Cl重吸收 肾髓质渗透压 尿的稀释、浓缩功能 尿量 2.扩张血管 肾血管阻力
远曲管液[Na]
Na-K交换 尿K 外周血管阻力 肾血流量
肾素分泌
醛固酮分泌
肾功能改善
特点：
1.作用强（排钠量可达23%）、 快（显效：口服 30—60分；静注5—10分）、短（维持：口服6— 8小时；静注2—4小时）；原形随尿排泄； 2.排钾利尿
应用：
1. 它药无效的严重心、肝、肾性水肿； 2. 急性肺水肿（首选）、脑水肿
3. 防治急慢性肾功能衰竭
4. 高钙血症
5. 加速某些药物或毒物排泄
[不良反应] 1.水、电解质紊乱：低血容量、低血钾（可致恶心、
呕吐、腹胀、肌无力、心律失常；诱发强心苷中毒；
诱发肝昏迷）、低血钠、低血氯（低氯性碱中毒）、
低血钾、低血镁等。
2.高尿酸血症：痛风者慎用。
3.影响代谢：高血糖（糖尿病者慎用）、高血脂
（高脂血症者慎用） 。
4.过敏（偶见）：皮疹、发热、粒细胞减少、血
小板减少等。对磺胺过敏者禁用。
5.升高血尿素氮：严重肾功不良者禁。
[常用药物比较]（见表2）
表2 常用中效利尿药比较
药物 氯噻嗪 氢氯噻嗪 氢氟噻嗪 苄氟噻嗪 环戊噻嗪 氯酞酮 显效时间 峰值时间 维持时间 剂量（mg/d） （h ） （h ） （h ） 2 4 6－12 500－1000 2 4 6－12 25－100 1 －2 3 －4 18－24 25－50 1 －2 6－12 18－24 5－15 6 7－12 18－24 1 －2 2 6 48－72 100－200 备注
主要用于水肿，也用于高血压、心功能不全、
尿崩症等
利尿药的作用部位与分类
高效类（袢利尿药）： 髓袢升支粗段（皮质部和髓
质部）； 作用强，如呋塞米
中效类（噻嗪类利尿药）：远曲小管近端，如氢氯
噻嗪；
低效类（保钾利尿药）：作用于远曲小管远端和集
合管，如螺内酯；
碳酸酐酶抑制剂：作用于近曲小管，如乙酰唑胺 渗透性利尿药：脱水药，如甘露醇
2）肾性：多用无盐膳食和卧床休息，必要时用
噻嗪类或高效类（对严重肾功不良者）。
3）肝性：常用螺内酯，必要时可与噻嗪类或高
效类合用。
4）急性肺水肿、脑水肿：宜用高效类。
2.治疗高血压：多用噻嗪类，重者可用高效类。
3.治疗尿崩症：仅噻嗪类有此作用，一般用于轻症者。
4.排毒：多用高效类，需配合输液。
第二节 脱水药
最常用
吲达帕胺 ： 利尿作用强，对钾影响小，基本不影响
血糖代谢
（三）低效利尿药
螺内酯（安体舒通） [作用、用途] 机理：竞争性阻断醛固酮受体 交换 留钾利尿 抑制Na+-K+
特点：1.作用弱（排钠量2%）、慢（口
服一天显效）、持久（5~6天） 2.作用强度与体内醛固酮水平正相关 3.留钾利尿
应用：
碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺
作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，Na+重吸收
减少，但集合管Na +会大大增加。
应用：
治疗青光眼；急性高山病；纠正代谢性碱中
毒；其他
三、用药原则
利尿药主要通过抑制肾小管的重吸收功能而产生 作用。常用药物因作用部位、机理不同，其利尿 作用也不同。该类药主用于： 1.各种水肿： 1）心性：多用噻嗪类，重者用高效类（应注 意补钾）
低血镁。（五低）
2.耳毒性（大量久用）：耳鸣、听力下降、耳聋，禁
与氨基糖苷类合用。
3.高尿酸血症。 4.胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹不适、胃肠出血等。 宜饭后服。 5.过敏（偶见）：皮疹、急性胰腺炎等。
常用高效能利尿药比较
药物 呋噻米 显效时间（h ） 口服 1 静注 5 －10min 峰值时间 （h ） 1- 2 0.25-0.33 维持时间 （h ） 6-8 1- 3 6 －8 1 －3 6-8 1-3 剂量 备注 （mg/d ） 60 最常用
（二）尿生成生理
1.肾小球滤过：
滤过量：180L/d，
终尿量：1~2L/d
影响因素：肾血流量和有效滤过压
因有“球-管平衡”的存在，故增加肾小球滤过
率的药利尿作用很弱。
2.肾小管重吸收与分泌：
部位 近曲小管 髓袢升支粗 段 远曲小管近 端 集合管 2—5 重吸收钠量（滤 重吸收方式 过钠量的%） + + 60—65 H —Na 交换 30—35 Na -K -2Cl 转运复合体 Na -Cl 转 运 复合体 H -Na 交换 + + K -Na 交换
一、概念
脱水药是一类能提高血浆渗透压，促使组织脱水
的药物，也称渗透性利尿药。
共性：无毒、过敏性,静注后不易通过毛细血管进
入组织；易经肾小球滤过，但不易被重吸收；
体内很少被代谢，主要以原形经肾排泄。
常用药：20%甘露醇、25%山梨醇、50%葡萄糖
20%甘露醇
【作用】 口服不吸收
1 ．脱水作用：提高血浆渗透压使组织脱水（ iv ），
1. 利尿药的分类及其作用特点？ 2.利尿药与脱水药有哪些异同？
预 习

21章 抗高血压药
依他尼酸
口服 0.5 1 －2 静注 5 －10min 0.25－0.33 口服 0.5 静注 5 －10min 1 －2 0.25-0.33
25 －75
不良反应重，已 少用。 效价高，不良反 应轻。
布美他尼
1-5
（二）中效利尿药
[作用、用途] 1.利尿： 机理： 抑制远曲小管近端Na-Cl转运复合体 特点：1）作用适中（排钠量8%）、较快、持 久（>12h） 2）排钾利ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 应用：对轻中度的心性水肿效果好，心功能不全的常用药物；