万古霉素和替考拉宁
使用替考拉宁与万古霉素治疗革兰阳性菌感染的疗效及安全性对比
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可显 著 提 高其 肺 泡 表 面 的张 力 ，避 免其 肺 泡 出现 萎 缩及 肺 泡 的上 皮组织 受损 ， 并在 短时 间之 内改善患 者 的临床症 状 ［ ３ １ 。 总 之 ，用 超 常规 剂 量 的盐 酸 氨 溴 索 治疗 慢 阻 肺 的效 果 显 著 ，且无严 重 的副作 用 ，该 疗法 可在 Ｉ 临床上进 行推 广 。
使用替考拉宁与万古霉素治疗革兰阳性菌感染的疗效及安全性对 比
王君 瑜 耿 传信 王 晓璐 赵
（ 青 岛市 中心医 院药剂科 山东 青岛
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２ ６ ６ ０ ４ ２ ）
・【 摘 要 】目的 ：比较使用替考拉宁与万古霉素治疗革兰阳性菌感染的疗效及安全性。方法 ： 选取近几年我院收治的 ８ ２例革兰阳性菌感 染患者作
《 当代医药论丛》Ｃ ｏ ｎ ｔ ｅ ｍ ｐ ｏ ｒ ａ ｒ ｙ Ｍ ｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌ Ｓ ｙ ｍ ｐ ｏ ｓ ｉ ｕ ｍ ２ ０ １ ６ 年第１ ４ 卷 第１ ９ 期 ・ 药物 与Ｉ 】 盘 床 ・
规 剂 量 ，大 于 １ ２ ０ ｍｇ ／ ｄ为 此 药 的超 常规 剂 量 。相 关 的研 究 结 果显 示 【 ２ 】 ， 使用 大剂量 的盐 酸氨溴 索对此病 患 者进行 治疗 ， 参考 文献
【 中 图分 类 号 １ ａ ５ １ ５ ［ 文 献 标 识码 】 Ｂ ｆ 文 章编 号 ］ ２ ０ ９ ５ — ７ ６ ２ ９ 一（ ２ ０ １ ６）１ ９ — ０ ０ ８ ３ — ０ ２
革 兰 阳性 菌 （ Ｇ ＋）是 导 致人 体 发 生感 染 的 最常 见 的一 类 病原 菌 。近 些 年 ，Ｇ ＋ 感 染 的发 病 率 逐 渐 上 升 。Ｇ ＋ 感 染 严 重 影 响患者 的生活 。随 着临 床上 对抗 生 素的 滥用 和乱 用 ， 越 来 越 多 的耐 药 菌 被发 现 和 检 出 。而 甲氧 西林 耐 药 金 黄色 葡 萄球 菌 （ ＭＲ Ｓ Ａ）和 青 霉 素 耐 药 肺 炎球 菌 （ Ｐห้องสมุดไป่ตู้Ｒ Ｓ Ｐ）等 可 对 患者 造 成 致命 性 的伤 害 【 ｌ Ｊ 。万 古 霉 素 和替 考 拉 宁 均 为糖 肽 类抗 生素 ， 是 现 阶段临床 上广泛 用 于治疗 Ｇ ＋感染 的药物 。 为 比较 使用 替 考 拉 宁与 万 古霉 素 治疗 革 兰 阳性 菌 感 染 的疗 效 及安 全 性 ，我 院对近 几年 收 治的 ８ ２例革 兰 阳性菌 感 染患 者 分 别 使 用这 两 种药 物 进 行 了治 疗 ，现 将研 究 结 果 报告 如
糖肽类抗菌药物万古霉素与替考拉宁的对比(三)
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万古霉素 儿/儿童、老年患者。
起始谷浓度监测，肾功能正常 谷浓度常规推荐10-15μg/mL，
的患者，建议第3天（首次给
若重症感染可将谷浓度适当提
药48h后）开始进行监测。
升至15-20μg/mL。
肾功能不全的患者，推荐首次
给药72h后进行监测。
后续谷浓度监测，推荐在剂量
调整后给药4-5剂时重复进行
局部疼痛、皮疹和暂时性肝功能异常； 与万古霉素有交叉过敏。
2 超说明书用药
血药浓度监测
药物
万古霉素 替考拉宁
不良反应
预防中心静脉导管相关血流感染、难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻、脑室内给药。
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3 血药浓度监测
血药浓度监测
药物
推荐人群
监测时间
参考浓度范围
ICU患者､肥胖患者､烧 伤患者､应用肾损害药 物的患者及肾功能不 全的患者、肾功能不 稳定患者、成人体质 量过低的患者、新生
糖肽类1 不良反应 2 超说明书用药 3 血药浓度监测
1 不良反应
血药浓度监测
药物
不良反应
万古霉素 替考拉宁
肾功能损害。 红人综合征，一般常发生在药物静脉滴注开始后的30min内，故在使用万古霉素过程中
应严格按照说明书要求控制好滴速和输注时间。
监测，达标后，至少每周测定
1次谷浓度。
对于入住ICU、接受血管活性
药物治疗、接受肾脏替代治疗、
严重感染患者，推荐至少每周
重复进行1次监测。
血药浓度监测
药物
推荐人群
监测时间
参考浓度范围
替考拉宁
严重感染患者，急、 替考拉宁有较长半衰期
慢性肾功能不全患者、 (100-170h)，需要较长时间
万古霉素替考拉
利奈唑胺为可逆的、非选择性单胺氧化酶抑制剂
强效治疗肺炎/皮肤和皮肤软组织感染/菌血症
• 适应症
• 耐万古霉素屎肠球菌感染(包括并发的菌血症) • 院内获得性肺炎(HAP)
• 由金黄色葡萄球菌(MSSA/MRSA)或肺炎链球菌(包括 MDRSP)引起
• 复杂性皮肤和皮肤软组织感染(包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染)
• 由金黄色葡萄球菌(MSSA/MRSA)化脓链球菌或无乳链球菌引起
• 非复杂性皮肤和皮肤软组织感染
• 由金黄色葡萄球菌(仅为MSSA)或化脓链球菌引起
• 社区获得性肺炎(CAP)及并发的菌血症
• 由肺炎链球菌(包括MDRSP)、或由金黄色葡萄球菌(仅为MSSA)所致 为减少细菌耐药的发生并保持利奈唑胺及其它抗菌药的疗效，本品应用于确诊 或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防
神经外科手术 骨科大手术 预防导管感染 心血管外科手术
万古霉素预防感染的效果存在争议
单独给药
主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新 青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的 系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血 症、伪膜性肠炎等。
联合用药
泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内 感染——有明确的疗效
吸收：口服不吸收，肌注后生物利用度为 94%
分布：显示出两相的分布，半衰期分别为 0.3和3小时左右
与蛋白的结合为90-95%，能迅速分布到组 织中，（尤其是皮肤和骨）随后是肾、支 气管、肺和肾上腺达到很高的浓度，
似乎可以进入白细胞及提高其抗菌活性
利奈唑胺(斯沃)是一种全新类别的噁唑烷酮类合成抗 菌药物
糖基修饰
万古霉素
替考拉宁与万古霉素治疗MRSA下呼吸道感染的疗效及安全性分析
替考拉宁与万古霉素治疗MRSA下呼吸道感染的疗效及安全性分析目的：对替考拉宁与万古霉素治疗下呼吸道耐甲氧西林金黄葡萄球菌（MRSA）感染的疗效和安全性进行分析。
方法：搜集2009年3月至2010年3月医院25例应用替考拉宁和30例应用万古霉素治疗下呼吸道耐甲氧西林金黄葡萄球菌肺部感染的患者治疗前后的临床症状、临床疗效及不良反应等情况进行统计分析，并利用替考拉宁与万古霉素对临床分离菌进行体外药敏试验。
结果：对替考拉宁与万古霉素治疗下呼吸道耐甲氧西林金黄葡萄球菌肺部感染感染的疗效有效率为72%和73.3%，细菌的清除率为77.78%和81.82%，不良反应的总发生率为9.56%和13.59%，两组的试验的结果毫无统计学意义；平均的治疗时间替考拉宁（9.56±3.11）d，万古霉素（14.95±8.36）d，差异具有统计学意义（P ＜0.01）；替考拉宁与万古霉素对两组患者的痰进行培养后所得的50株MRSA均呈现极高的敏感性。
另外，两组中都有较少的患者都出现过肝功能升高的症状。
结论：替考拉宁治疗MRSA下呼吸道感染疗效较好，且安全可靠；而替考拉宁相对于万古霉素的使用时间较短。
标签：替考拉宁；万古霉素；下呼吸道耐甲氧西林金黄葡萄球菌下呼吸道耐甲氧西林金黄葡萄球菌的感染传播途径广泛，容易在院内流行，而且致病性强，病死率高，耐药率逐渐上升，而糖肽类抗菌药物的应用为临床医疗的重要解决方案。
1 资料与方法1.1 一般资料搜集2009年3月至2010年3月医院25例应用替考拉宁和30例应用万古霉素治疗下呼吸道耐甲氧西林金黄葡萄球菌肺部感染的患者的临床资料。
其中包括男性患者40例，女性患者15例；年龄在21-85岁。
所有的患者在经过检查后确诊为MRSA感染，并患有2种左右的基础疾病，如脑血管意外、冠心病等。
患者在经过痰培养后被确诊为MRSA，有25例患者接受替考拉宁进行治疗，平均年龄（60.25±21.54）岁；40例患者接受万古霉素进行治疗，平均年龄（56.41±17.21）岁，两组患者之间的年龄差距不具有统计学意义。
万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺的临床应用对...
组织穿透性差,如不 组织穿透性差,如不能 能穿透血脑屏障 穿透血脑屏障 对肠球菌耐药 对肠球菌敏感
给药方式
需静脉给药,2-4次/ 日，肌注疼痛，口 静脉或肌肉注射，1次 服制剂仅用于结肠 /日 炎(对其他感染类型 无效)
静脉/口服两种剂型可 相互替换使用(口服吸 收率达100%)
• 上市时间尚短，不良反应未充分暴露，已有耐药 菌株报道 • 在2009年全国医保目录中，其口服、注射剂型均 表示限万古霉素治疗无效或不可耐受的重症感染 使用。
综合比较
万古霉素
作用机制 分子结构 不同 耐药性 抑制细胞壁合成
替考拉宁
抑制细胞壁合成
利奈唑胺
抑制细菌蛋白质的合 成 组织穿透性强,可穿透 血脑屏障 对肠球菌活性强
优点
• 利奈唑胺转移性好，强大的组织/体液穿透能力， 尤其是在肺、骨、中枢神经系统等 • 面对院内获得性肺炎，利奈唑胺是第一选择 • 利奈唑胺作为新一代全合成的抗菌素，与其他革 兰阳性菌的抗菌药物无交叉耐药，且对需氧革兰 阳性球菌作用强大 • 单独给药，目前没有治疗MRSA联合使用的报道
不足
• 疗效确切但治疗成本高昂
药代动力学
• 口服不吸收，肌注后生物利用度为94%。 • 与蛋白的结合为90-95%，能迅速分布到组织中， 尤其是皮肤和骨，随后是肾、支气管、肺，肾上 腺达到很高的浓度。 • 体内分布较万古霉素广，在胆汁中也有浓度。 • 半衰期呈两相分布，半衰期分别为0.3和3小时。 • 较难透过血脑屏障。
临床适应症
万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺
传统治疗
• • • • 一代头孢 二代头孢 四代头孢 碳青霉烯类
有效药物
而对于MRSA则传统的头孢菌素类无能为力
碳青霉烯类
万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较
文献饱览万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较时间：2015-04-30 16:54:25来源：丁香园作者：风影相随葡萄球菌是人类最早认识的病源微生物之一。
1880 年，苏格兰外科医生Ogston 从临床脓汁标本中分离出了葡萄球菌，根据其在显微镜下的形态将其形象地命名为葡萄球菌（Staphylo 在希腊语中意为一串葡萄）。
后来，将产生金黄色脂色素和血浆凝固酶的葡萄球菌称为金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）。
长期以来金葡菌始终是导致各类临床感染常见的病原菌，其分离率在许多类型的临床感染病原菌中位居前列，是对人类威胁最大的病原菌之。
MRSA （耐甲氧西林金葡菌）是金葡菌中耐药性最强的一部分，万古霉素及其同类药物是目前治疗金葡菌感染，特别是MRSA 感染仅有的几种有效的抗生素，那我们今天就从万古霉素开始说起。
一、万古霉素是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素，也是糖肽类抗生素的代表药物。
有50 年临床应用经验，是治疗MRSA/MRCNS （耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌）感染的一线用药，耐药菌株少，全球耐药监测球菌敏感率高达98% （也有文献报道99% ）。
对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，原型经肾脏排泄，体内几乎不代谢，血清蛋白结合率55%，半衰期短。
吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿透血脑屏障，但在有脑炎时容易渗入炎性部位。
适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）及其他细菌所致的感染。
万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。
口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。
成人1次0 . 5g，每6小时1次，每日量不可超过4g。
单独给药主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。
泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染一一有明确的疗效；头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强，MIC 明显降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用，丹参酮对MRSA 有抑制作用等。
万古霉素与替考拉宁治疗老年葡萄球菌性肺部感染的疗效观察
[ 2 ] Van der Auwera P, Aoun M , Meunier F. Random ised study of vancomy2 cin versus teicop lanin for the treatment of Grampositive bacterial infec2 tions in immunocomp rom ised hosts. Antim icrob Agents Chemother, 1991, 35: 4512456.
对老年患者 ,如发生 MRSA /MRSE肺部感染 ,替考拉宁与 万古霉素治疗均可达到满意效果 ,常规剂量替考拉宁较安全剂 量的万古霉素治疗周期短 ,细菌清除较快 。
参考文献
[ 1 ] Rybak MJ, A lbrecht LM , B ioke SC, et al. Nephrotoxicity of vancomycin alone and with an am inoglycoside. J Antim icrob Chemother, 1990, 25: 679 2687.
替考拉宁及万古霉素疗效与安全性比较
替考拉宁及万古霉素疗效与安全性比较曲晓华【期刊名称】《国外医药：抗生素分册》【年(卷),期】1997(018)005【摘要】糖肽类抗生素如替考拉宁(teicoplanin)及万古霉素,对葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)、链球菌、利斯特菌、肠道球菌及梭状芽孢杆菌有抗菌活性.替考拉宁是由5个与万古霉素有类似结构的极相近的糖肽组成的复合物.在末端以D-Ala-D-Ala的顺序相连,形成细菌的细胞壁,阻碍转糖基反应,从而抑制粘肽的形成.替考拉宁及万古霉素都是很大的极性分子,两者均广泛用于临床治疗由革兰阳性菌引起的感染,由于它们不能穿透革兰阴性菌的类脂膜,因而对革兰阴性菌无作用.万古霉素常诱发多种不良反应,故在治疗过程中必须监控血清药物浓度.替考拉宁的半衰期较万古霉素长(159h对11h),且可静脉给药或肌肉注射.替考拉宁较少发生肾及耳毒性,仅当患者本来就有肾损害时才需要进行血清浓度监控.服用万古霉素后会出现“红人”症候群(“red man”syndrome),而在接受替考拉宁治疗的患者中极为罕见.【总页数】4页(P381-383,389)【作者】曲晓华【作者单位】无【正文语种】中文【中图分类】R978.16【相关文献】1.万古霉素和替考拉宁治疗卫生保健相关耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌血症的有效性和安全性的比较研究 [J], 徐溯(译);王明贵(校)2.万古霉素与替考拉宁治疗肝移植术后MRSA菌血症疗效与安全性比较 [J], 王芳;王琴;申红3.替考拉宁和万古霉素治疗革兰阳性菌感染疗效及安全性比较 [J], 江学维;白楠;倪文涛;马思锐;王瑾;王睿4.替考拉宁与盐酸万古霉素治疗革兰阳性菌感染疗效和安全性分析 [J], 朱春燕;牛晓方5.替考拉宁与去甲万古霉素治疗革兰阳性菌重症肺炎患者的临床疗效及安全性观察[J], 安巧和;孙艳丽;李静;霍小艳;郝昱芳因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。