药学专业知识--药物的结构与药物作用

第一节药物理化性质与药物活性

大纲要求

一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

1.药物的脂水分配系数及其影响因素（★★★★）

2.药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类（★★★）

3.药物活性与药物的脂水分配系数关系（★★★★★）

二、药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响

1.药物解离常数（pKa）、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系（★★★★★）

2.药物的酸碱性、解离度与中枢作用（★★★★）

◆药物需要一定的亲水性

药物的转运扩散决定药物需要一定的亲水性。

◆药物需要一定的亲脂性

药物在通过各种生物膜决定药物需要一定的亲脂性。

总结：药物的吸收、分布、排泄过程是水相和脂相间多次分配实现的，因此任何药物都应该具有一定的亲脂性和亲水性，换句话就是要有适当的脂水分配系数。

一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

（一）药物的脂水分配系数及其影响因素

1.药物脂水分配系数：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，用P来表示。

C org表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度

C w表示药物在水中的浓度

P值越大，脂溶性越大，常用其对数lgP来表示

2.影响药物脂水分配系数的因素

（1）引入极性较大的官能团，亲水性增大。

如：-OH、-COOH、-NH2等

（2）引入非极性官能团，亲脂性增大。

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药学专业知识一重点50题含答案

药学专业知识一重点50题含答案单选题 1、下列辅料中，可以用作栓剂油溶性基质的是 A巴西棕榈蜡 B尿素 C甘油明胶 D叔丁基羟基茴香醚 E羟苯乙酯答案：D 可作为栓剂抗氧剂的有叔丁基羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类等。单选题 2、直接进入血液循环，无吸收过程,生物利用度为100%的给药途径是 A皮内注射 B皮下注射 C肌内注射 D静脉注射 E静脉滴注答案：B

药物皮下注射的吸收较肌内注射慢，因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢。一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素。单选题 3、制备碘甘油时加入碘化钾的作用是 A苯扎溴铵 B液体石蜡 C苯甲酸 D聚乙二醇 E羟苯乙酯答案：B 非极性溶剂（脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等）。单选题 4、痛风急性发作期应选择 A秋水仙碱 B别嘌醇 C苯溴马隆 D丙磺舒 E阿司匹林答案：C

痛风急性发作期应选择非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱;别嘌醇是通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物;促尿酸排泄药有丙磺舒和苯溴马隆，苯溴马隆是苯并呋喃衍生物；长期应用秋水仙碱会产生骨髓抑制，胃肠道反应是严重中毒的前兆，症状出现时应立即停药。单选题 5、某患者，男，58岁，肺癌晚期，为缓解疼痛医生开具吗啡控释片。关于吗啡控释片的特点不正确的是 A可减少用药次数，提高患者用药顺应性 B血药浓度平稳，减少峰谷现象 C相对普通制剂价格高 D可减少用药总剂量 E可避免首过效应答案：E 吗啡控释片是口服制剂，不能避免首过效应，只有不经胃肠道给药的缓控释制剂可以避免首过效应。单选题 6、表示红外分光光度法的是 AUV BIR CHPLC DTLC EGC

药物与药学专业知识

药物与药学专业知识二

第二节药物剂型与制剂一、药物剂型与辅料（一）制剂和剂型的概念 1.剂型的概念适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。 2.制剂的概念药物制剂系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。根据制剂命名原则，制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。凡按医师处方，专门为某一病人调制的并确切指明具体用法、用量的药剂称为方剂，方剂一般是在医院药房中调配制备的，研究方剂的调制理论、技术和应用科学称为调剂学。（二）剂型的分类形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间 1.按形态学分类固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气体剂型。 2.按给药途径分类（1）经胃肠道给药剂型：口服给药虽然简单方便，但有些药物易受胃酸破坏或被肝脏代谢，引起生物利用度的问题，有些药物对胃肠道有刺激性。（2）非经胃肠道给药剂型：包括：①注射给药；②皮肤给药；③口腔给药等；④鼻腔给药；⑤肺部给药；⑥眼部给药；⑦直肠、阴道和尿道给药等。 3.按分散体系分类 ①真溶液类。②胶体溶液类。③乳剂类。④混悬液类。⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。⑦微粒类：主要特点是粒径一般为微米级或纳米级，这类剂型能改变药物在体内的吸收、分布等方面特征，是近年来大力研发的药物靶向剂型。 4.按制法分类不常用。 5.按作用时间分类根据剂型作用快慢，分为速释、普通和缓控释制剂等。剂型分类：形态：固、半固、液、气给药途径：口服、注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道、尿道分散系统：真溶液、胶体溶液、乳剂、混悬剂、气体分散类、固体分散类、微粒制法作用时间：速释、普通、缓控释

药物结构与药效关系

根据药物化学结构对生物活性的影响程度，或根据作用方式，宏观上将药物分为非特异性结构药物和特异性结构药物。前者的药理作用与化学结构类型关系较少，主要受理化性质影响。大多数药物属于后一类型，其活性与化学结构相互关联，并与物定受体的相互作用有关。决定药效的主要因素有二：（1）药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产生应有的药效。（2）药物和受体相互作用，形成复合物，产生生物化学和生物物理的变化。依赖于药物的特定化学结构，但也受代谢和转运的影响。第一节药物的基本结构和结构改造作用相似的药物结构也多相似。在构效关系研究中，对具有相同药理作用的药物，剖析其化学结构中的相同部分，称为基本结构。基本结构可变部分的多少和可变性的大小各不相同，有其结构的专属性。基本结构的确定却有助于结构改造和新药设计。第二节理化性质对药效的影响理化性质影响非特异性结构药物的活性，起主导作用。特异性结构药物的活性取决于其与受体结合能力，也取决于其能否到达作用部位的性质。药物到达作用部位必须通过生物膜转运，其通过能力有赖于药物的理化性质及其分子结构。对药物的药理作用影响较大的性质，既有物理的，又有化学的。一、溶解度、分配系数对药效的影响药物转运扩散至血液或体液，需有一定的水溶性（又称亲水性或疏脂性）。通过脂质的生物膜转运，需有一定的脂溶性（又称亲脂性或疏水性）。脂溶性和水溶性的相对大小一般以脂水分配系数表示。即化合物在非水相中的平衡浓度Co 和水相中的中性形式平衡浓度Cw之比值：P=Co/Cw 因P值效大，常用lgP。非水相目前广泛采用溶剂性能近似生物膜、不吸收紫外光、可形成氢键及化学性质稳定的正辛醇。分子结构的改变将对脂水分配系数发生显著影响。卤原子增大4～20倍，—CH2—增大2～4倍。以O代-CH2-，下降为1/5～1/20。羟基下降为1/5～1/150。脂氨基下降为1/2～1/100。引入下列基团至脂烃化合物（R），其lgP的递降顺序大致为： C6H5 > CH3 > Cl > R > -COOCH3 > -N(CH3)2 > OCH3 > COCH3 > NO2 > OH > NH2 > COOH > CONH2 引入下列基团至芳烃化合物（Ar），其lgP的递降顺序大致为： C6H5 > C4H9 >> I > Cl > Ar > OCH3> NO2 ≥COOH > COCH3> CHO > OH > NHCOCH3> NH2 > CONH2 > SO2NH2 作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，需较大的脂水分配系数。全身麻醉药和镇静催眠药的活性与lgP值有关。但脂水分配系数也有一定限度，即化合物也需有一定的水溶度，才能显示最好效用。

药学专业知识一重点总结.

药学专业知识一重点总结第1章药物与药学专业知识一、药物与药物命名（一）药物来源与分类药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。（二）药物的结构与命名药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药品名称（INN）。二、药物剂型与制剂（一）药物剂型与辅料 1、制剂与剂型的概念剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。

3、药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。 4、药品有效期：对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9。（三）药物制剂配伍变化和相互作用 1、配伍变化的类型 2、注射液的配伍变化注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。（四）药品的包装与贮存药品包装的分类

三、药学专业知识 1、药物化学专业知识：主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。 2、药剂学专业知识：主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的内容。 3、药理学专业知识：主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。 4、药物分析学专业知识：主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价，药品的质量控制方法研究与标准制定，体内药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。第2章药物的结构与药物作用一、药物理化性质与药物活性（一）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：内吸收就取决于该因素。（二）药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

2019年最新药学专业知识二模拟与答案二

2019 年最新药学专业知识二模拟与答案二单选题 1、仅在体内有抗凝血作用的药物是 A产生协同作用 B竞争性对抗 C减少吸收 D与其竞争结合血浆蛋白 E诱导肝药酶加速灭活，作用减弱答案：E 双香豆素与苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等药物合用，会诱导肝药酶加速灭活，进而使双香豆素抗凝血作用减弱。双香豆素与非甾体抗炎药阿司匹林、对乙酰氨基酚等药物合用，可增强其抗凝血作用。单选题 2、主要用于耐氯喹的脑型疟的药物是 A吡喹酮 B 乙胺嗪 C甲硝唑 D 氯喹 E 阿苯达唑答案：D 吡喹酮为广谱抗蠕虫药，对各种血吸虫、肺吸虫、肝片吸虫、姜片虫、囊虫和绦虫均有杀灭活性，对眼囊虫也有较好的活性。甲硝唑是治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，药效强大，能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用，是控制疟疾症状的首选药。阿苯达唑是治疗蛔虫病和鞭虫病的首选药。

单选题 3、耐氯喹的恶性疟虫株，首选 A氯喹 B青蒿素 C咯萘啶 D乙胺嘧啶 E 氯喹+伯氨喹答案：E 对于间日疟和三日疟，目前氯喹和伯氨喹为首选药。前者杀灭红细胞内裂殖体，控制急性发作；后者可杀灭肝脏内无组织型裂殖体与血中配子体，防止复发与传播。单选题 4、仅在体内有抗凝血作用的药物是 A产生协同作用 B 竞争性对抗 C减少吸收 D与其竞争结合血浆蛋白 E诱导肝药酶加速灭活，作用减弱答案：E 双香豆素与苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等药物合用，会诱导肝药酶加速灭活，进而使双香豆素抗凝血作用减弱。双香豆素与非甾体抗炎药阿司匹林、对乙酰氨基酚等药物合用，可增强其抗凝血作用。单选题 5、可引起胰岛素自身免疫综合征的抗甲状腺药是 A卡比马唑片 B 复方碘口服液 C甲巯咪唑片 D 甲状腺片 E 丙硫氧嘧啶片答案：E

西药学专业知识一

西药学专业知识一【例题】一、A型题（最佳选择题） 1.如下列药物化学结构骨架的名称为 A.环己烷 B.苯 C.环戊烷 D.萘 E.呋喃【答案】B【解析】考察药物结构中常见的化学骨架及名称。 2.下列关于片剂的叙述错误的为 A.片剂可以有速效、长效等不同的类型 B.片剂的生产机械化、自动化程度较高 C.片剂的生产成本及售价较高 D.片剂运输、贮存、携带及应用方便 E.片剂为药物粉末（或颗粒）加压而制得的固体制剂【答案】C 3.以下哪种反应会使亲水性减小 A.与葡萄糖醛酸结合反应 B.与硫酸的结合反应 C.与氨基酸的结合反应 D.与谷胱甘肽的结合反应 E.乙酰化结合反应【答案】E【解析】此题考查药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律：药物的结合反应包括（1）与葡萄糖醛酸的结合反应（2）与硫酸的结合反应（3）与氨基酸的结合反应（4）与谷胱甘肽的结合反应（5）乙酰化结合反应（6）甲基化结合反应 4.关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是 A.分配系数适当，药效为好 B.分配系数愈小，药效愈好 C.分配系数愈大，药效愈好 D.分配系数愈小，药效愈低 E.分配系数愈大，药效愈低【答案】A【解析】脂水分配系数可以反应药物的水溶性和脂溶性。药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。 5.淀粉可以作为下列辅料，其中有一项除外 A.填充剂 B.稀释剂 C.黏合剂 D.崩解剂 E.润滑剂【答案】E 6.0以下为不溶型薄膜衣材料的是 A.HPC B.丙烯酸树脂IV号 C.醋酸纤维素 D.丙烯酸树脂Ⅱ号 E.丙烯酸树脂Ⅲ号【答案】C【解析】胃溶型：羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮( PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。肠溶型：虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类（I、Ⅱ、Ⅲ类）、羟丙甲纤维素酞酸酯( HPMCP)。水不溶型：乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。 7.下列溶剂属于半极性溶剂的是 A.脂肪油 B.聚乙二醇 C.二甲基亚砜 D.液状石蜡 E.甘油【答案】B【解析】极性溶剂（如水、甘油、二甲基亚砜等）、半极性溶剂（如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等）、非极性溶剂（脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等）。 8.中药硬胶囊的水分含量要求是 A.≤5.0% B.≤7.0% C.≤9.0% D.≤11.0% E.≤15.0% 【答案】C【解析】胶囊剂的质量要求 9.表面活性剂具有溶血作用，下列说法或溶血性排序正确的是 A.非离子表面活性剂溶血性最强 B.聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温 C.阴离子表面活性剂溶血性比较弱 D.阳离子表面活性剂溶血性比较弱 E.聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温40＞聚氧乙烯芳基醚【答案】B

2021年执业药师考试中药学专业知识一重点归纳十一毙考题

执业药师考试:中药学专业知识一重点归纳十一 1.有效成分：具备生物活性、能起防病治病作用化学成分。如麻黄碱、甘草皂苷、芦丁、大黄素。 2.无效成分：没有生物活性和防病治病作用化学成分，如淀粉、树脂、叶绿素、蛋白质等。有效成分和无效成分相对性：某些过去被以为是无效成分化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具备新生物活性或药效。鹧鸪氨酸(驱虫);天花粉蛋白(引产);茯苓多糖、猪苓多糖(抗肿瘤) 第一节绪论三、中药化学成分提取分离办法 (一)中药化学成分提取

1.浸渍法：常温，适于遇热易破坏或挥发性成分及含淀粉、黏液质、果胶较多中药。缺陷：时间长，效率低，易发霉，体积大。 3.煎煮法：必要以水为溶剂。缺陷：对含挥发性和加热易破坏成分不合用。 4.回流提取法：长处：效率较高缺陷：不合用遇热易破坏成分，溶剂消耗大。 5.持续回流提取法：索氏提取器长处：提取效率高，节约溶剂，操作简朴。

缺陷：不合用遇热破坏成分。 7.升华法：具备升华性成分。如樟树中樟脑、茶叶中咖啡因。 8.超声提取法：运用超声波产生强烈空化效应和搅拌作用。 9.超临界流体萃取法(SFE) 最惯用CO2作为超临界流体萃取物质。长处：低温下提取，对热敏性成分特别合用。缺陷：对极性大化合物提取效果较差，设备造价高。

(二)中药化学成分分离与精制 1.依照物质溶解度差别进行分离 (1)结晶及重结晶原理：运用混合物中各成分在溶剂中溶解度差别。 ①结晶条件结晶核心：选取适当溶剂。 ③溶剂选取原则：依照相似相溶原则，即极性物质易溶于极性溶剂中，难溶于非极性溶剂中，非极性物质相反。 a、不与重结晶物质发生化学反映。

第三章药物的化学结构与药效的关系

药物的化学结构与药效的关系 A型题（最佳选择题）（1题－20题） 1．下列对生物电子等排原理叙述错误的是 A以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。 B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。 C凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。 D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。 E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。 2．下列对前药原理的作用叙述错误的是 A 前药原理可以改善药物在体内的吸收； B 前药原理可以缩短药物在体内的作用时间； C前药原理可以提高药物的稳定性； D前药原理可以消除药物的苦味； E前药原理可以改善药物的溶解度； 3．药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可使药物的 A 脂溶性降低； B 脂溶性增高； C 脂溶性不变； D 水溶性增高； E 水溶性不变； 4．药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等，可使药物的 A 水溶性降低； B 脂溶性增高； C 脂溶性不变； D 水溶性增高； E 水溶性不变； 5．一般来说，酸性药物在体内随介质pH增大 A解离度增大，体内吸收率降低； B解离度增大，体内吸收率升高；

C解离度减小，体内吸收率降低； D解离度减小，体内吸收率升高； E解离度不变，体内吸收率不变； 6．一般来说，碱性药物在体内随介质pH增大 A解离度增大，体内吸收率降低； B解离度增大，体内吸收率升高； C解离度减小，体内吸收率降低； D解离度减小，体内吸收率升高； E解离度不变，体内吸收率不变； 7．药物的基本结构是指 A具有相同药理作用的药物的化学结构； B 具有相同化学结构的药物； C 具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分； D 具有相同理化性质的药物的化学结构中相同部分； E 具有相同化学组成药物的化学结构； 8．在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述错误的是 A 可以改变药物的溶解度； B 可以改变药物的解离度； C 可以改变药物的分配系数； D 可以改变药物分子结构中的空间位阻； E 可以增加位阻从而降低药物的稳定性； 9．在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是 A 可以增加药物的水溶性； B 可以增强药物与受体的结合力； C 取代在脂肪链上，使药物的活性和毒性均下降； D取代在芳环上，使药物的活性和毒性均下降； E可以改变药物生物活性； 10．在药物的基本结构中引入羧基对药物的性质影响叙述错误的是

2018年药学专业知识一重点题

药学专业知识一练习题(408)答案见最后单选题 1、半胱氨酸的衍生物是 A苯佐那酯 B乙酰半胱氨酸 C盐酸氨溴索 D羧甲司坦 E孟鲁司特单选题 2、来源于天然植物，长期使用会产生骨髓抑制作用的抗痛风药物是 A丙磺舒 B苯溴马隆 C别嘌醇 D秋水仙碱 E盐酸赛庚啶多选题 3、快速释放制剂不包括 A药物以分子、胶态、微晶或无定型状态分散在载体材料中 B不够稳定，久贮会发生老化现象 C可使液体药物固体化 D药物的分散状态好，稳定性高，易于久贮 E固体分散物不能进一步制成注射剂单选题 4、下列具有肝药酶诱导作用的药物有 A药物的吸收 B药物的分布药物的代谢C．

D药物的排泄 E药物的转运多选题 5、下列药物剂型中属于按分散系统分类的有 A注射给药剂型 B呼吸道给药剂型 C皮肤给药剂型 D黏膜给药剂型 E尿道给药剂型单选题 6、下列关于单硝酸异山梨酯特点正确的是 A硝苯地平 B尼群地平 C尼莫地平 D氨氯地平 E尼卡地平单选题 7、含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是A磺胺甲噁唑 B诺氟沙星 C环丙沙星 D左氧氟沙星 E吡嗪酰胺多选题 8、以下哪些药物在体内直接作用于DNA 长春新碱A． B塞替派 C白消安 D甲氨蝶呤 E顺铂

单选题 9、在药品含量测定中，精密称定照品10mg，精确到A溶质（1g或1ml)能在溶剂< 1ml中溶解 B溶质（1g或1ml)能在溶剂1~10ml中溶解 C溶质（1g或lml)能在溶剂10～30ml中溶解 D溶质（1g或1ml)能在溶剂30～100ml中溶解 E溶质（1g或1ml)能在溶剂100～1000ml中溶解单选题 10、临床治疗药物监测中最常用的样本是 A血液 B内脏 C唾液 D尿液 E毛发单选题 11、上述药物中属于磷酸二酯酶抑制剂的是 A沙丁胺醇 B噻托溴铵 C倍氯米松 D色甘酸钠 E氨茶碱单选题． 12、半胱氨酸的衍生物是 A苯佐那酯 B乙酰半胱氨酸 C盐酸氨溴索 D羧甲司坦 E孟鲁司特单选题 13、药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有A氯胺酮

执业西药师题-药物与药学专业知识_0

执业西药师题-药物与药学专业知识 1、临床前药理毒理学研究包括 A.主要药效学研究 B.一般药理学 C.药动学研究 D.毒理学研究 E.Ⅰ期临床试验 2、生物药剂学中研究的生物因素有 A.种族差异 B.性别差异 C.年龄差异 D.遗传因素 E.生理与病理条件的差异 3、下列关于制剂的正确表述是 A.制剂是指根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B.药物制剂是根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种 C.同一种制剂可以有不同的药物

D.制剂是药剂学所研究的对象 E.红霉素片、对乙酰氨基酚片和红霉素粉针剂等均是药物制剂 4、有关药剂学概念的正确表述有 A.药剂学所研究的对象是药物制剂 B.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和合理应用 C.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和制备工艺 D.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用 E.药剂学是一门综合性技术科学 5、有关药品包装的叙述正确的是 A.内包装系指直接与药品接触的包装 B.外包装选用不易破损的包装，以保证药品在运输、储存和使用过程中的质量 C.非处方药药品标签上必须印有非处方药专有标识 D.Ⅱ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器 E.Ⅰ类药包材指直接接触药品，但便于清洗，并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器 6、药品包装的作用包括 A.阻隔作用

B.缓冲作用 C.标签作用 D.便于取用和分剂量 E.商品宣传 7、不适于与其他注射剂配伍的注射液有 A.血液 B.甘露醇 C.静脉注射用脂肪乳剂 D.葡萄糖注射液 E.氯化钠注射液 8、下列变化中属于物理配伍变化的有 A.在含较多黏液质和蛋白质的水溶液中加入大量的醇后产生沉淀 B.散剂、颗粒剂在吸湿后又逐渐干燥而结块 C.混悬剂因久贮而发生颗粒粒径变大 D.维生素C与烟酰胺混合后产生橙红色固体 E.溴化铵与强碱性药物配伍时产生氨气 9、属于药物制剂的物理配伍变化的有 A.结块 B.变色

药物化学药物的化学结构与药效的关系-1

第一章药物的化学结构与药效的关系本章提示：大多数药物的作用依赖于药物分子的化学结构，因此药物的药效和药物的理化性质，如疏水性、酸碱性、药物的解离度等有关；与药物结构的立体构型、空间构型、电子云密度等有关。此外还与药物与生物分子的作用强弱有关。第一节影响药物药效的因素和药效团药物从给药到产生药效是一个非常复杂的过程，包括吸收、分布、代谢、组织结合，以及在作用部位产生作用等等。在这一过程中影响药物产生药效的主要因素有两个方面： 1．药物到达作用部位的浓度。对于静脉注射给药时，由于药物直接进入血液，不存在药物被吸收的问题。而对于其它途径给药时都有经给药部位吸收进入血液的问题。进入血液后的药物，随着血液流经各器官或组织，使药物分布于器官或组织之间，这需要药物穿透细胞膜等生物膜，最后到达作用部位。而药物只有到达作用部位，才能产生药效。在这一系列的过程中，药物的理化性质产生主要的影响。此外药物随血液流经肝脏时会产生代谢，改变药物的结构和疗效，流经肾脏时产生排泄，减少了药物在体内的数量。这些也与药物结构中的取代基的化学反应性有一定的联系。 2．药物与受体的作用。药物到达作用部位后，与受体形成复合物，产生生理和生化的变化，达到调节机体功能或治疗疾病的目的。药物与受体的作用一方面依赖于药物特定的化学结构，以及该结构与受体的空间互补性，另一方面还取决于药物和受体的结合方式，如化学的方式通过共价键结合形成不可逆复合物，或以物理的方式，通过离子键、氢键、离子偶极、范德华力和疏水性等结合形成可逆的复合物。这二个影响因素都与药物的化学结构有密切的关系，是药物结构-药效关系（构-效关系）研究的主要内容。但对于药物的作用方式来讲，又有两种不同类型。一类是药物的药效作用主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少，如全身麻醉药，尽管这些药物的化学结构类型有多种，但其麻醉作用与药物的脂水分配系数有关，这类药物称为结构非特异性药物；另一类药物的作用依赖于药物分子特异的化学结构，该化学结构与受体相互作用后才能产生影响，因此化学结构的变化会直接影响其药效，这类药物称为结构特异性药物。而大多数药物属于结构特异性药物。结构特异性药物中，能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合又称为药效团。这样受体必须首先要识别所趋近的分子是否具有结合所需的性质，然后与其结合。药效团又可分为两种类型：一类具有相同药理作用的类似物，它们具有某种基本结构；另一类则可能是一组化学结构完全不同的分子，但可以与同一受体以相同的机理键合，产生同样的药理作用。受体与药物的结合实际上是与药物结构中药效团的结合，这与药物结构上官能团的静电性、疏水性及基团的大小有关。第二节药物理化性质和药效的关系在药物作用的过程中，药物的理化性质对药物的吸收、转运都产生重要的影响，而且对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。

药物的化学结构与药效

第二章药物的化学结构与药效的关系本章以药物的化学结构为主线，重点介绍药物产生药效的决定因素、药物的构效关系、药物的结构与性质，药物的化学结构修饰和新药的开发途径及方法。第一节药物化学结构的改造药物的化学结构与药效的关系（构效关系）是药物化学和分子药理学长期以来所探讨的问题。由分子生物学、分子药理学、量子有机化学和受体学说等学科的进一步发展，促使药物构效关系的深入研究和发展一、生物电子等排原理在药物结构改造和构效关系的研究中，把具有外层电子相同的原子和原子团称为电子等排体，在生物领域里表现为生物电子等排，已被广泛用于药物结构的优化研究中。所以把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为药物的生物电子等排原理。生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为经典生物电子等排体和非经典生物电子等排体两大类。（一）经典生物电子等排体 1．一价原子和基团如F、Cl、OH、－NH2、－CH3等都有7个外层电子。 2．二价原子和基团如O、S、—NH—、—CH2—等都有6个外层电子。 3．三价原子和基团如—CH＝、—N＝等都有5个外层电子。 4．四价基团如＝C＝、＝N+＝、＝P+＝等都有四个外层电子。这些电子等排体常以等价交换形式相互替换。如普鲁卡因（3-1）酯键上的氧以NH取代，替换成普鲁卡因胺（3-2），二者都有局部麻醉作用和抗心律失常作用，但在作用的强弱和稳定性方面有差别。

(3-2)(3-1)O NHCH 2CH 2N(C 2H 5)2O C H 2N CH 2CH 2N(C 2H 5)2O C H 2N （二）非经典生物电子等排体常见可相互替代的非经典生物电子等排体，如 —CH ＝、—S —、—O —、—NH —、—CH 2— 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似基团的替换、范德华半径相似原子的替换、开链成环和分子相近似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。如甲氰咪胍（3-3）为H 2受体拮抗剂，自应用于临床以来，能有效地抑制胃液分泌，治疗胃及十二指肠溃疡疗效显著。但有报道，有些病人长期使用甲氰脒胍后，有致癌和精神混乱迹象。应用生物电子等排原理对甲氰咪胍结构进行改造，以呋喃环替代咪唑环，并在5位引入二甲胺基甲基，补偿甲氰咪胍分子中咪唑环所具有的碱性，同时，考虑到侧链取代基的碱性过强，因而以硝基亚甲基取代氰基亚氨基，以协调整个分子的脂溶性和电性效应等因素，由此得到的雷尼替丁（3-4）。该药对胃和十二指肠溃疡的疗效更好，且具有速效和长效的特点，是新型的H 2受体拮抗剂。 O N N H C NHCH 3N C N CH 3C NHCH 3NCH 2H 3C H 3C (3-3)NO 2(3-4)CH 2SCH 2CH 2NH CH 2SCH 2CH 2NH 二、前药原理保持药物的基本结构，仅在结构中的官能团作一些修改，以克服药物的缺点，这称为药物结构修饰。结构修饰后的衍生物常失去原药的生物活性，给药后，可在体内经酶或非酶的作用（多为水解）又转化为原药，使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为前药，采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为前药原理。利用前药原理对药物进行结构的修饰，可以提高或改善药物的性质： 1．改善药物在体内的吸收药物被机体吸收必须具有合适的脂水分配系数。若药物的脂溶性差，脂水分配系数小，则应制成脂溶性大

药学专业知识一重点总结材料

药学专业知识一重点总结第1章药物与药学专业知识一、药物与药物命名（一）药物来源与分类药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。（二）药物的结构与命名药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药品名称（INN ）。二、药物剂型与制剂（一）药物剂型与辅料 1、制剂与剂型的概念剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名，如维生素C 片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 2、剂型的分类 3、药用辅料药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。药用辅料的分类（二）药物稳定性及药品有效期 1、药物制剂稳定性变化

2、影响药物制剂稳定性的因素 3、药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。 4、药品有效期：对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期, 记作t0.9。（三）药物制剂配伍变化和相互作用 1、配伍变化的类型 2、注射液的配伍变化注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。（四）药品的包装与贮存药品包装的分类三、药学专业知识

等级考试药学专业知识一复习题50题

等级考试药学专业知识一复习题50题单选题 1、气雾剂中可作抛射剂的是 A乙醇 B七氟丙烷 C聚山梨酯80 D维生素C E液状石蜡答案：D 维生素C可作气雾剂的抗氧剂使用，故选D。单选题 2、药物与血浆蛋白结合后，药物 A血液循环好、血流量大的器官与组织，药物分布快 B药物与血浆蛋白结合后仍能透过血管壁向组织转运 C淋巴循环使药物避免肝脏首过效应 D血脑屏障不利于药物向脑组织转运 E药物制成微乳等剂型静脉注射后能够改变分布答案：B

药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。单选题 3、与5α-葡萄糖苷酶有类似结构，临床用于降血糖的是 A米格列醇 B吡格列酮 C格列齐特 D二甲双胍 E瑞格列奈答案：C 常用的磺酰脲类降糖药：格列齐特、格列本脲、格列吡嗪和格列喹酮。单选题 4、某药物静脉注射时静注剂量为30mg，若初始血药浓度为10mg/ml，则其表观分布容积为 A20L B4ml C30L D4L E15L 答案：D 表观分布容积计算公式：V=X/C 式中，X为体内药物量，V是表观分布容积，C是血药浓度。

单选题 5、血液循环中的药物或代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程是 A药物的分布 B物质的膜转运 C药物的吸收 D药物的代谢 E药物的排泄答案：D 药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢。单选题 6、下列关于老年人用药中，错误的是 A对药物的反应性与成人可有不同 B对某些药物的反应特别敏感 C对某些药物的耐受性较差 D老年人用药剂量一般与成人相同 E老年人对药物的反应与成人不同，反映在药效学和药动学上答案：D 老年人的生理功能和代偿适应能力逐渐减退；对药物的代偿和排泄功能降低，对药物耐受性较差，故用药量一般应低于成年人的用量。

2019执业药师考试《中药学专业知识一》知识点大全

2019执业药师考试《中药学专业知识一》知识点大全第一章第一节历代本草代表作简介（一）《神农本草经》：载药365种，分上、中、下三品。该书系统总结了汉代以前我国药学发展的成就，是现存最早的药学专著，奠定了本草学理论基础。（二）《本草经集注》：魏晋南北朝陶弘景著，载药730种。在各论首创药物自然属性分类法。初步确立了综合性本草著作的编写模式。（三）《新修本草》：又称为《唐本草》，是我国第一部官修本草，也是世界上最早的药典，共载药850种。（四）《证类本草》：宋代唐慎微，该书图文对照，方药并收，使大量古代文献得以保存。（五）《本草纲目》：明代李时珍。对世界医药学和自然科学的许多领域做出了举世公认的卓越贡献。（六）《本草纲目拾遗》：清代赵学敏，载药921，新增716种，创古本草收新药之最，完成第六次大总结。（七）《中华本草》：当代。中药，民族药，包括藏药、蒙药、维药、傣药各1卷。含药最多。第二节中药的性能一、四气：又称四性，即指药物具有的寒、热、温、凉四种药性。四气之外，还有平性，寒热偏性不明显者。

温热属阳，寒凉属阴。温次于热，凉次于寒。能够减轻或消除热证的药物，一般属于寒性或凉性。反之能减轻或消除寒证的药物，一般属于热性或温性。所示作用：寒凉性药物即表示其具有清热、泻火、凉血、解热毒等作用。温热性药物，即表示其具有温里散寒、补火助阳、回阳救逆等作用。二、五味：指药物具有辛、甘、酸、苦、咸等味。确立依据：1.药物的真实滋味。2.药物的功能。今药味确定，主以药效，参以口尝。药味可以与滋味相同，也可以与滋味相异。三、五味所示效用及临床应用 1.辛：能散、能行，有发散、行气、活血作用。大多能耗气伤阴，气虚阴亏者慎用。 2.甘：能补、能缓、能和，有补虚、和中、缓急、调和药性等作用。凡湿阻食积、中满气滞者慎用。 3.酸：能收、能涩，生津、安蛔，能收敛邪气，凡邪未尽之证均当慎用。 4.苦：能泄、能燥、能坚。（1）泄：①通泄，如大黄；②降泄，如苦杏仁；③清泄，如黄连。（2）燥指苦能燥湿，如苍术。（3）坚:①坚阴，即泻火存阴；②坚厚肠胃。津液大伤及脾胃虚弱者不宜大量用。 5.咸:能软、能下，能软坚散结或软坚泻下。昆布海藻治瘰疬，芒硝软坚泻下治便秘。 6.涩:能收、能敛，习惯将涩附于酸。涩味药大多能敛邪，邪气未尽者慎用。 7.淡:能渗、能利，有渗湿利水作用，如猪苓、茯苓。常将淡附于甘。淡味药过用，亦能伤津液，故阴虚津亏者慎用。此外，还有芳香味，其能散、能行、能开，有化湿、辟秽、开窍等作用，如藿香、佩兰等。芳香味与辛味一样，能耗气伤津，气虚津亏者慎用。五味阴阳属性：辛、甘、淡属阳，酸、苦、咸属阴。四、升降沉浮（一）含义:升降浮沉，即指药物在人体的作用趋向。与所治疗疾患的病势趋向相反，与所治疗疾患的病位相同。从五味讲，辛甘淡主升浮，酸苦咸主沉降。升浮与沉降皆具的二向性，如胖大海、前胡。（二）所示效用：升浮类药能上行向外，具有升阳发表、祛风散寒、涌吐、开窍等作用；沉降类药能下行向内，具有泻下、清热、利水渗湿、潜阳息风等作用。（三）临床应用 1.顺其病位选择用药：病位在上在表类病证，宜选用或配用具有升浮之性的药。病位在下在里类病证，宜用沉降之性的药。 2.逆其病势选择用药：病势下陷类病证，宜选用或配用具有升浮之性的药。治疗病势上逆病症，常选用药性沉降的药。五、归经（一）含义：归：即归属，指药物作用的归属：经，即人体的脏腑经络。归经，即药物作用的定位（二）理论基础：1.脏象学说；2.经络学说（三）确立依据： 1.药物特性：如辛入肺，陈皮、半夏、荆芥味辛，故归肺经。2.药物疗效：如苏子、白前能治疗咳喘，而咳喘为肺脏功能失调所至，故归肺经。六、有毒与无毒

药物与药学专业知识要点三(终审稿)

药物与药学专业知识要点三文稿归稿存档编号：[KKUY-KKIO69-OTM243-OLUI129-G00I-FDQS58-

【经典资料，ＷＯＲＤ文档，可编辑修改】【经典考试资料，答案附后，看后必过，ＷＯＲＤ文档，可修改】三、药物制剂配伍变化和相互作用（一）药物的配伍变化和配伍禁忌 1.药物配伍使用的目的（1）协同作用（2）提高疗效，延缓耐药性：阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄氨嘧啶；（3）拮抗作用克服某些药物的不良反应：吗啡与阿托品配伍；（4）预防或治疗合并症。 2.药物配伍变化和配伍禁忌药物的配伍变化，一般指在药品生产或临床用药过程中，将两种或两种以上药物混合在一起或联合使用出现的物理、化学和药理学方面各种各样的变化。药物在配伍使用时，若发生不利于质量或治疗的变化则称配伍禁忌。（二）药物配伍变化的类型药物配伍变化可大致分为物理、化学和药理学的配伍变化。 1.物理学的配伍变化物理配伍变化属于外观变化，如果条件改变还可能恢复制剂的原来形式。（1）溶解度改变（2）吸湿、潮解、液化与结块（3）粒径或分散状态的改变 2.化学的配伍变化化学的配伍变化系指药物之间发生了化学反应（氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等）而导致药物成分的改变，产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象。

于

1.药品储存 ①按包装标示的温度要求储存药品，包装上没有标示具体温度的，按照《中华人民共和国药典》规定的贮藏要求进行储存；②储存药品相对湿度为35%～75%；③在人工作业的库房储存药品，按质量状态实行色标管理：合格药品为绿色，不合格药品为红色，待确定药品为黄色；④储存药品应当按照要求采取避光、遮光、通风、防潮、防虫、防鼠等措施；⑤搬运和堆码药品应当严格按照外包装标示要求规范操作，堆码高度符合包装图示要求，避免损坏药品包装；⑥药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛，垛间距不小于5厘米，与库房内墙、顶、温度调控设备及管道等设施间距不小于30厘米，与地面间距不小于10厘米；⑦药品与非药品、外用药与其他药品分开存放，中药材和中药饮片分库存放；⑧特殊管理的药品应当按照国家有关规定储存；⑨拆除外包装的零货药品应当集中存放；⑩储存药品的货架、托盘等设施设备应当保持清洁，无破损和杂物堆放；未经批准的人员不得进入储存作业区，储存作业区内的人员不得有影响药品质量和安全的行为；药品储存作业区内不得存放与储存管理无关的物品。 2.药品养护 ①指导和督促储存人员对药品进行合理储存与作业；②检查并改善储存条件、防护措施、卫生环境；③对库房温、湿度进行有效监测、调控；④按照养护计划对库存药品的外观、包装等质量状况进行检查，并建立养护记录；对储存条件有特殊要求的或者有效期较短的品种应当进行重点养护；⑤发现有问题的药品应当及时在计算机系统中锁定和记录，并通知质量管理部门处理；⑥对中药材和中药饮片应当按其特性采取有效方法进行养护并记录，所采取的养护方法不得对药品造成污染；⑦定期汇总、分析养护信息。第三节药学专业知识一、执业药师与药学专业知识二、药物化学专业知识三、药剂学专业知识

药学专业知识一讲义：药物的结构与药物作用

药学专业知识一讲义：药物的结构与药物作用考情分析属药物化学的学科范畴；每年考试分比：9～11分；难度偏大，内容基础，知识点零碎。建议：熟读，诵记，模糊理解。高频考点药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物的酸碱性、解离度和pK a值对药效的影响药物化学结构与生物活性，对映异构体的活性药物代谢，包括Ⅰ相和Ⅱ相生物转化规律化学药物是具有一定化学结构的物质。只要化学结构确定，其理化性质也就确定，进入人体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性（包括毒副作用）。化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用

第一节药物理化性质与药物活性一、溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，故要求药物有一定的水溶性（亲水性）。生物膜主要由磷脂组成，药物要具有脂溶性（亲脂性）。中庸平衡。亲水性或亲脂性过高或过低对药效都不利。药物在体内的吸收、分布、排泄需在水相和脂相（有机相，油相）间多次分配，因此要求药物兼具脂溶性和水溶性。脂水分配系数：评价药物亲水性或亲脂性大小的标准，用P表示，定义：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。脂水分配系数，脂前水后，所以是脂相除以水相（脂上水下）；P值越大，脂相中浓度相对越高，脂溶性越高。药物分子结构改变对药物脂水分配系数的影响比较大。引入极性较大的羟基（-OH，脱胎于H2O）时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5～150倍。引入吸电子的卤素原子（F、Cl、Br、I），亲脂性增大，脂水分配系数增加；引入硫原子（S，想象硫磺）、烃基（烷基，碳链，如-CH2CH3，火字旁，火上浇油）或将羟基换成烷氧基（如-OCH2CH3），药物的脂溶性也会增大。二、药物的酸碱性、解离度和pKa对药物的影响有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型）或非解离的形式（分子型）同时存在于体液中。计算题：解离型和非解离型药物浓度的比值。