比索洛尔片2
临床比索洛尔适应症、用法用量特殊人群用药、不良反应、注意事项及药物监控
临床比索洛尔适应症、用法用量特殊人群用药、不良反应、注意事项及药物监控适应症普通胶囊剂：用于原发性高血压的治疗。
片剂：1.高血压、冠心病（心绞痛）；2.伴有左心室收缩功能减退（射血分数≤35%）的慢性稳定性心力衰竭。
使用时需遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心贰类药物治疗。
常规剂量口服给药普通胶囊剂口服，一日一次，起始剂量为2.5mg（1粒），最大剂量每日不超过IOnIg（4粒），遵医嘱。
片剂1.对于所有适应症：应在早晨并可以在进餐时服用本品。
用水整片送服，不应咀嚼。
本品需按照医生处方使用。
2.高血压或心绞痛的治疗：通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。
①轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。
如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比索洛尔。
②剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。
③宜长期用药。
无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜中止服药。
如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。
冠心病患者尤需特别注意。
3.慢性稳定性心力衰竭（CHF）的治疗：①开始比索洛尔治疗时患者病情必须稳定（无急性衰竭）。
②慢性心力衰竭标准治疗包括一种ACE抑制剂（或当对ACE抑制剂不耐受时使用血管紧张素受体阻滞剂）、B-受体阻滞剂、利尿剂，以及适当时使用强心贰类药物。
本品治疗慢性稳定性心力衰竭需要经过特殊的剂量调整期。
③建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。
4.注意:①治疗慢性稳定性心力衰竭必须首先经过下文所描述的剂量调整期。
②使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：1.25mg,每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至2.5mg,每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至3.75mg,每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至5mg,每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至7.5mg,每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加10mg,每日1次,作为维持治疗5.最大推荐剂量为10mg,每日1次。
富马酸比索洛尔片
富马酸比索洛尔片【药品名称】通用名称：富马酸比索洛尔片英文名称：Bisoprolol Fumarate T ablets【成份】本品主要成分为富马酸比索洛尔，其化学名称为：1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(E)-2-丁烯二酸盐(2：1)。
【适应症】用于原发性高血压、心绞痛的治疗。
【用法用量】对于所有适应症：1.应在早晨并可以在进餐时服用本品。
用水送服，不应咀嚼。
2.本品需按照医生处方使用。
高血压和心绞痛的治疗：1.通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。
轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。
如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比索洛尔。
本品剂量应根据个人情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。
2.本品宜长期用药。
无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜终止服药。
如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断，缺血性心脏病患者尤需特别注意。
【不良反应】将不良反应按照系统器官分类并分级。
以不良反应发生率分级的定义如下：很常见(发生率高于1/10) 常见(发生率低于1/10) 不常见(发生率低于1/100) 罕见(发生率低于1/1000) 非常罕见(发生率低于1/10000) 神经系统特别是在服药初期，有可能出现中枢神经紊乱及精神紊乱症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然消退。
常见：眩晕、头痛不常见：抑郁、失眠罕见：多梦，幻觉眼部罕见：视觉障碍、泪液分泌【禁忌】1.休克、房室传导障碍(二度和三度房室传导阻滞)、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓(50/分以下)，血压过低，支气管哮喘及外周循环障碍晚期;2.肾上腺瘤(嗜铬细胞瘤)，仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品;3.儿童不宜服用本品。
【注意事项】1.血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服;2.肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用;3.中断治疗时应逐日递减剂量，与其他降压药合用时常需减量;4.万一过量而引起心动过慢或血压过低时，须停服本品。
比索洛尔氨氯地平片的介绍
女在使用比索洛尔氨
能不全的患者在使用
氯地平片前应咨询医
比索洛尔氨氯地平片
生，因为该药物可能
时需要特别小心，可
2
对胎儿或婴儿产生不
3 能需要调整剂量或选
良影响。
择其他治疗方案。
3. 长期用药的安全性评估
3. 长期用药的安全性评估结果将直接影响药物的上市许可，
3
因此，这是一个非常严谨和重要的过程。
2 1
2. 对于心力衰竭患者，比索洛 尔氨氯地平片可以有效降低血 压，减少心脏负荷，延缓病情 进展。
三、比索洛尔氨氯地平片 的合理用药
1. 与其他药物的相互作用
1. 比索洛尔氨氯地平片与某些抗生素、抗真菌药物等可能存在相互 作用，可能影响药物的疗效或增加不良反应的风险。
1
2. 同时使用比索洛尔氨氯地平片和某些降压药、利尿剂等药物时， 可能会增加低血压、心动过缓等不良反应的发生风险。
1. 新剂型的研发与应用是当前医药领域的重要研究方向，主要 针对传统药物的缺陷进行改进和优化。
2. 新剂型的研发可以提高药物的生物利用度，减少副作用，提 高患者的依从性，改善治疗效果。
3. 新剂型的研发与应用需要结合现代科技手段，如纳米技术、 生物技术等，以提高药物的稳定性和安全性。
2. 药物疗效的临床研究
01
1. 药物疗效的临床研 究是评估药物在人体内 作用效果的重要手段， 通过临床试验可以了解 药物的安全性、有效性 和副作用等信息。
02
2. 药物疗效的临床研 究通常包括三个阶段： I期主要评估药物的安 全性；II期评估药物的 有效性和副作用；III 期则进一步确认药物的 有效性和监测副作用。
03
3. 药物疗效的临床研 究结果对医生制定治疗 方案、患者选择用药以 及药品监管部门审批新 药具有重要意义。
干货！降压药“洛尔”三代的区别
干货！降压药“洛尔”三代的区别展开全文阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔,面对这些“洛尔”,一些老病号总是一头雾水,不同“洛尔”有什么不一样?“洛尔”是β受体阻滞剂的英文译名,具有降低血压、减慢心率、改善心肌缺血、改善心功能的作用,被广泛用于治疗高血压、冠心病、心律失常、慢性心功能不全。
“洛尔”家族有很多成员,它们的作用机制有区别,临床应用也不同。
(一)分类:1)美托洛尔:选择性的β1受体阻滞剂,但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。
美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。
2)比索洛尔:一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。
比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。
3)阿替洛尔:选择性β1肾上腺素受体阻滞药。
为心脏选择性β-受体阻断剂,其心脏选择性作用明显强于美托洛尔,而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。
无内源性拟交感活性,无膜稳定性,也无抑制心肌收缩力的作用。
4)普萘洛尔:非选择性β受体阻滞剂。
有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
5)卡维地洛:兼有α1和非选择性β受体阻滞作用,无内在拟交感活性。
它具有膜稳定特性。
该药是一种强效抗氧化物和氧自由基清除剂。
试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。
6)阿罗洛尔:β受体阻滞剂,兼有适度的α受体阻滞作用(二)t1/21)美托洛尔:3-5h2) 比索洛尔:口服比索洛尔3~4小时后达到最大效应。
由于半衰期为10~12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。
比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。
t1/2:10-12h。
3) 阿替洛尔:口服吸收约为50%。
小剂量可通过血脑屏障。
蛋白结合率6-10%。
服后2-4小时作用达峰值,作用持续时间较久。
t1/2: 6-7h4)普萘洛尔:胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率90-95%。
比索洛尔氢氯噻嗪片使用说明
比索洛尔氢氯噻嗪片【用法用量】初始剂量：2.5mg/6.25mg，每日1次，1次1片。
如治疗效果不佳，可增加剂量至5mg/6.25mg，每日1次，1次1片。
本品应在早晨服用，可与食物同服。
本薄膜衣片应与少量液体同时吞服，不能咀嚼。
轻中度肝衰或轻中度肾衰（肌酐清除率>30mL/min）的患者无需改变剂量。
【注意事项】警告：和比索活尔相关：心绞通患者不能突然中止治疗，因为这样可能导致严重的心律失常，心肌梗塞或猝死。
和氢氯噻嗪相关：对于肝功衰竭患者，噻嗪类利尿剂和其相关物质可能引起肝性脑病。
使用利尿剂在这种情况时必须立刻停药。
使用中要警惕的事项：和比索洛尔相关：1．中止治疗不能突然中止治疗，尤其是对患有缺血性心脏病的患者必须逐渐减少剂量(最好在1～2周内)；如有必要，可同时采用替代疗法以避免心绞痛的加重。
2．哮喘及慢性阻塞性肺病由于β-体阻滞剂仅用于轻度哮喘和慢性阻塞肺病的治疗，且治疗应从较低剂量的选择性β1-受体阻滞剂开始，因此建议伴有哮喘和慢性阻塞性肺病的轻、中度高血压患者在接受本品治疗前应进行肺功能测试，治疗应从低剂量开始。
在本品治疗期间如有以上疾病发作，可使用β2-阻滞剂类支气管扩张药。
3、心衰治疗后获得控制的心衰患者如有需要，比索洛尔以极低剂量开始然后在严格的医学监察下逐渐增加剂量。
由于本品含有比索洛尔，故建议伴有心衰的轻、中度高血压患者在接受本品治疗时应从极低剂量开始并在严格的医学监察下逐渐增加剂量。
4、心动过缓如患者静息心率降低至50~55次/分，并且伴有心动过缓的相关症状，则必须减少药剂量。
5．一度房室传导阻滞由于β-阻滞剂有负性传导作用，一度房室传导阻滞的患者应慎用。
6．变异型心绞痛β-阻滞剂可增加变异型心绞痛患者的发作次数和延长发作持续时间，如果合并给药血管扩张剂，少量心脏病先择性β-阻滞剂可用作辅助的联合用药。
7．外周循环障碍对外南园循环障碍(雷诺氏病或综合症、动脉炎或下肢慢性动脉闭塞症)患者，β-阻滞剂可能加重病情，这些情况下应慎用β-阻滞剂。
比索洛尔(Bisoprolol)使用说明书
比索洛尔（Bisoprolol）使用说明书比索洛尔（Bisoprolol）使用说明书1. 药物名称：比索洛尔（Bisoprolol）2. 适应症：治疗高血压及心绞痛3. 药物成分：每片含比索洛尔2.5毫克4. 药理作用：比索洛尔为β受体阻断剂，通过选择性阻断心脏和血管β1受体，减慢心率，降低血压，减少心脏负荷，从而达到治疗高血压和心绞痛的目的。
5. 适应症使用方法：- 高血压：初始剂量为每日2.5毫克，每日可逐渐增加至最大剂量20毫克。
一般建议分2次服用，早晚各一次，饭前或饭后服用均可。
- 心绞痛：初始剂量为每日5毫克，每日可逐渐增加至最大剂量20毫克。
一般建议分2次服用，早晚各一次，饭前或饭后服用均可。
6. 注意事项：- 本药物需经医生处方购买和使用，请遵医嘱服用，不要自行调整剂量或停药。
- 哮喘、严重心脏衰竭患者禁用本药物。
其他慎用人群包括儿童、孕妇和哺乳期妇女，应在医生指导下使用。
- 使用过程中可能出现疲乏、头晕、恶心等不适症状，若症状加重或出现呼吸困难、心律失常等严重不良反应，应立即停药并就医。
- 长期使用本药物时，应定期复诊，监测血压及心率等指标，调整剂量。
7. 不良反应：- 常见不良反应包括头痛、疲乏、心悸、胃肠道不适等。
- 偶见不良反应包括低血压、心律失常、哮喘加重等。
- 个别个案可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿等，若出现此类情况应停药并就医。
8. 药物相互作用：- 本药物与胰岛素、胰岛素促效剂、磺脲类降糖药物等的联合使用可能增加低血糖的风险。
- 与β受体激动剂或钙通道阻滞剂的联合使用可能增加心率下降的风险。
- 检查或手术前，应告知医生正在使用本药物，以便医生做出相应调整。
9. 药物储存：请将本药物存放在干燥、阴凉的地方，避免日光直射，儿童无法触及的地方。
10. 有效期限：请在有效期限内使用，过期的药物请勿使用。
11. 其他：请妥善处理药物包装及剩余药物，不要随意丢弃以免对环境造成污染。
富马酸比索洛尔片危害
富马酸比索洛尔片危害
富马酸比索洛尔片患者朋友们在服用初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等。
那么，富马酸比索洛尔片危害是什么？
富马酸比索洛尔片长期使用对血脂、血糖和尿酸的代谢均无影响，因此可用于2型糖尿病患者，不增加心血管病危险，而对于高血压、心绞痛、心肌梗死和充血性心力衰竭患者，具有有益的心血管保护作用，且对高血压、心绞痛伴有慢性阻塞性肺病的患者十分安全。
富马酸比索洛尔片副作用有：
1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。
2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）。
3.偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常。
4.有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。
5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。
6.偶尔会出现气道阻力增加。
7.对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。
比索洛尔作用
比索洛尔作用索洛尔（Sotalol）是一种用于治疗心律失常的药物。
它属于一类抗心律失常药物，主要通过延长心脏复极阶段的时间，减少心脏电活动的频率，从而达到控制异常心律的效果。
索洛尔作用于心脏的主要机制是通过阻断细胞膜上的钾离子通道来延长心脏肌肉细胞的去极化过程。
当心脏细胞处于去极化状态时，钠离子会迅速流入细胞内，导致心脏肌肉细胞收缩。
而在细胞复极过程中，钾离子通道打开，钾离子流出细胞，使细胞回到静息状态，从而使心脏肌肉细胞放松。
索洛尔抑制了这些钾离子通道的功能，使得心脏细胞的复极过程延长，从而降低了心脏电活动的频率。
另外，索洛尔还具有一定的β受体阻滞作用。
β受体位于心脏的细胞膜上，通过与肾上腺素等激素结合，促使心脏肌肉收缩和心率加快。
索洛尔通过阻断β受体的作用，抑制了这些激素对心脏的影响，从而减慢心率，降低心脏的负荷。
索洛尔主要用于治疗心室颤动、心房颤动等心律失常疾病。
心室颤动是一种严重的心律失常，会导致心脏无法有效地泵血，严重时会引发心脏骤停。
索洛尔通过延长心脏去极化过程，使得心脏电活动更有规律，从而减少心室颤动发作的可能。
心房颤动是一种常见的心律失常，会导致心脏推血不全，容易引发血栓。
索洛尔通过减慢心率，增加心脏舒张时间，减少了心房颤动引起的血栓形成的风险。
然而，索洛尔也有一定的不良反应。
由于它延长了心脏复极过程，可能导致心脏兴奋性的降低，增加心律失常的发作风险。
此外，由于抑制了β受体的作用，可能导致心脏收缩力减弱，血压下降，出现疲劳、乏力等症状。
在使用索洛尔时，需要严格按照医生的指导进行使用，遵循正确的用药剂量和用药时间。
同时，患者需要监测心率和血压的变化，以及注意观察有无不良反应的出现。
如果出现不适反应，应及时告知医生，并根据医生的建议进行调整剂量或更换其他药物。
综上所述，索洛尔是一种有效治疗心律失常的药物，通过延长心脏去极化过程和抑制β受体的作用，减少心脏电活动的频率和心脏负荷，从而达到控制异常心律的效果。
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平均随访1.3年，因比索洛尔有显著益处而提前终止。
试验结果
比索洛尔与安慰剂组比较： 全因死亡率降低34%； 猝死率降低44%； 全因入院率降低20%； 心衰恶化入院率降低36% 服用比索洛尔有良好的耐受性，服药组永久退 出试验与安慰剂组相同（14.6％比14.5％）
临床研究（三）
防治慢性心力衰竭（CHF）的作 用
心功能不全比索洛尔研究Ⅱ （CIBIS Ⅱ 试验）
1999年在欧洲18个国家200个医疗中心完成的一项随机 双盲安慰剂对照试验；
共选择2647例心功能Ⅲ或Ⅳ级的各种病因CHF患者，其 中约60%为缺血性CHF，17%心功能Ⅳ级。患者的左室射 血分数≤35％，年龄18－80岁，均以ACEI和/或利尿剂 做为基础治疗；
用药方法： 比索洛尔组：初始剂量2.5mg,qd（7-9点），不能达降压 目标时，每2周增加一次剂量到5mg，7.5mg及7.5mg加双氢 克尿噻12.5mg,qd，至第8周结束；
美托洛尔组：初始剂量25mg,bid（7-9点和16-18点），不 能达降压目标时，每2周增加一次剂量到每日两次50mg， 75mg及75mg加双氢克尿噻12.5mg,qd，至第8周结束；
试验结论
比索洛尔与美托洛尔降压效果总有效率无显著性 差异；
治疗后动态血压，比索洛尔组24小时平均、白昼 平均、夜间平均收缩压和舒张压的下降幅度较美 托洛尔组都有较大的趋势，但除夜间收缩压外， 其它指标都没有显著性差异； 治疗后两组不良反应发生率都较低，没有显著差 异。
用法用量（一）
——临床应用
四川阳光润禾药业有限公司
冠心病的六条防线-胡大一
第一条；防危险因素（初级预防）
危险因素包括（九个） ；高血压、 糖尿病、高血脂、腹型肥胖、少 运动、少蔬菜水果、紧张、吸烟、 饮酒
注解；
（一）二级预防的ABCDE
A：ACEI和Aspirin--可使心脏事 件减少 20-32%。 B：β受体阻滞剂和控制血压。 C：降脂和戒烟 。 D：控制糖尿病和治疗性生活方式改良。 E：运动和健康生活方式教育。
治疗后24小时动态血压下降幅度比较
12 10 比索洛尔 美托洛尔
*
8 6 4 2 0 SBP DBP SBP DBP
SBP
DBP
24小时平均
白昼平均
夜间平均
SBP：坐位收缩压 *：P<0.05
不良反应
不良反应发生率： 比索洛尔7.8% 美托洛尔8.6% 两组不良反应发生率及类别无显著差 异，主要为：窦性心动过缓、头痛、 头晕、乏力、恶心等
比索洛尔基本情况
属β受体阻滞剂类抗高血压药，是β1受体选 择性最高的β受体阻滞剂 具有心脏保护作用的一线降压药物
国家医保乙类品种、新农合报销品种
比索洛尔----药物研究背景
1978 年由德国默克公司研制合成 （商品名：康可或康忻） 1986 年以后相继在德国、瑞士、法 国、美国、日本上市 1996年在中国上市
富马酸比索洛尔片
阳光润禾
与大家分享的主要内容
1.比索洛尔基本情况
2.比索洛尔药理作用 3.比索洛尔临床应用
降压药主要分类
A---血管紧张素II受体阻滞剂（ARB） 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
B--β受体阻滞剂
C---钙拮抗剂(CCB) D---利尿药 E 1.α受体阻滞剂 2.中枢作用药物 3.直接血管扩张药
发生率%
复发性心绞痛
6个月随访
心律失常 急性心肌梗死 复发性心绞痛
试验结果
1年随访 2年随访
心律失常
急性心肌梗死
复发性心绞痛
心律失常
治疗组 对照组
急性心肌梗死
45 40 35 30 25 20 15 10 5 0
不良反应
窦性心动过缓5例，比索洛尔逐渐减量后， 心率恢复正常； 心功能轻度下降4例，降低剂量后均改善；
4.
临床使用现状
1、β受体阻滞剂《中国高血压防治指南》推 荐的一线降压药及冠心病、慢性心衰防治 的首选用药及JNC-7推荐强适应症用药。
2、β受体阻滞剂这个类别的抗高血压药----比索洛尔占主导地位；
3、使用趋势：比索洛尔市场份额逐年上升而 美托洛尔的相对市场份额逐年下降；
β受体阻滞剂类市场趋势
受体 β1受体 肾脏
肾素释放
心脏（占心脏β受体的1/4） 心率加快、传到加快、收缩力增强 外周血管 扩张血管 扩张血管、增强收缩、葡萄糖分解、K+摄取 糖原分解
β2受体
骨骼肌 肝脏
胰腺
支气管 β3受体 脂肪组织
胰岛素和胰高血糖素分泌
气管扩张 脂肪分解
作用机制（二）
比索洛尔是高选择性的β1受体拮抗剂。 比索洛尔药理作用主要表现在：
心动过缓不应该只被看成是β受体的不良 反应，而是其治疗作用的表现，用后患者在 白天清醒安静时心率维持在50～60 次/分或 55次/分是临床上理想的治疗目标
2、
对β受体阻滞剂重新认识
3.
当服用选择性β1受体阻滞剂而发生支气 管痉挛时,给予β2 受体激动剂,支气管很易 扩张,而服用非选择性β受体阻滞剂的患者 却无此效果。 使用选择性β1受体阻滞剂可以尽可能减 少支气管痉挛、糖脂代谢紊乱、外周血管痉 挛的发生。
β受体阻滞剂早期应用
β受体阻滞剂是最早用于治疗心血管疾病 （高血压、缺血性心脏病、心律失常）的 药物之一 β受体阻滞剂是高血压治疗用药之一
β受体阻滞剂不良反应的临床认知
传导阻滞 支气管痉挛 糖脂代谢紊乱 外周血管痉挛
对β受体阻滞剂重新认识
1.
β受体阻滞剂具有长期的心脏保护作用， 在缺血性心脏病和慢性心衰防治中具有不可 或缺的地位；
同类品种药理作用比较
临床及基础研究报道： 美托洛尔：亲和力比β1：β2为75：1； 比索洛尔：亲和力比β1：β2为120：1。
比索洛尔对β1受体的选择性比美托洛尔更高，因 此： 在有效剂量下，比索洛尔对外周血管、糖脂 代谢、支气管等的影响比美托洛尔低，所以在临 床使用中比索洛尔比美托洛尔的不良反应更少， 安全性更高。
试验结果
两组总有效率比较
显效 有效 无效
美托洛尔
19
60
21
比索洛尔
25.2
59.1
15.7
注： 显效为DBP下降≥10mmHg并降至正常，或下降20mmHg以上 有效为DBP下降<10mmHg并降至正常，或下降10-19mmHg DBP：坐位舒张压
0%
20%
40%
60%
80%
100%
试验结果
药理作用总结（一）
比索洛尔药理作用具有如下特点：
1、β1受体选择性高，治疗剂量对外周血管功能、 糖脂代谢及支气管功能几乎无影响，安全性高； 2、半衰期长，一天使用一次，保证24小时平稳 降压，患者用药依从性高； 3、肝、肾双通道平衡代谢，轻中度肝肾功能障 碍患者无须调整用药剂量。
药理作用总结（二）
比索洛尔----临床应用
抗高血压 防治冠心病（抗缺血、不稳定心绞痛及心梗后） 防治慢性心力衰竭 防治轻中度快速型心律失常
富马酸比索洛尔片
——药理作用
四川阳光润禾药业有限公司
作用机制（一）
不同β受体主要器官分布及作用：
分布器官 作用 心脏（占心脏β受体的3/4） 心率加快、传导加快、收缩力增强
比索洛尔具有如下药理作用：
1、降血压； 2、增加冠脉灌注，防治心绞痛、心肌梗死； 3、降低心率，抗快速型心律失常，降低猝死；
4、延缓心室重构，长期使用具有心脏保护作用。
比索洛尔----药理作用总结
降低心率、减慢传导、减弱心肌收缩力，从而：
1、降压； 2、延长心脏舒张期，增加冠脉灌注时间； 3、减少心肌耗氧量； 4、抗心律失常，降低猝死； 5、延缓心室重构及心衰的发展。
影响。
β受体阻滞剂的主要药理作用
β受体阻滞剂通过竞争性、可逆性拮抗β 肾上腺素受体，抑制心脏和肾脏交感神经 活性，从而产生：
抗高血压作用 抗缺血作用 阻断肾小球旁细胞β1受体 改善左室结构和功能，改善心脏功能 抗心律失常作用
比索洛尔是什么药？
比索洛尔是目前 选择性最高的β1 受体阻滞剂
β受体阻滞剂的分类
一、根据对β受体的选择性分类；
（一）非选择性：对β1和β2受体阻滞无选择性，如普萘洛尔、卡维地洛、
拉贝洛尔。
（二）选择性：β1受体阻滞剂,安全性高副作用小，如比索洛尔、美托洛尔、
阿替洛尔 。
二、根据药代动力学分类； （一）脂溶性：如美托洛尔普萘洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔。特点--胃肠吸
四肢乏力6例，继续用药后自行好转。
试验结论
比索洛尔能减慢心率、降低心肌耗氧量、 增加冠脉灌注，显著改善缺血性心脏病的 症状和预后： 降低复发率 降低心律失常发生率 降低急性心肌梗死发生率
安全性高，不良反应少且轻微
用法用量（二）
用于缺血性心脏病：
从1.25mg,qd开始,每周调整一次用量，每 次增加1.25mg,一直加至每天5～10mg，或病人 最大耐受量后持续使用。
药代动力学特点
（一）生物利用度：
肝首过效应小，口服生物利用度约90%
（二）半衰期：