药物化学重点(整理版)
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN O简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名女口：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸苯甲酸乙联買基商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，禾U用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParaCetamolN -( 4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2细目要点要求局部麻醉药(1)局部麻醉药分类、构效关系掌握J(2)盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握(3)盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
女口：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、丫-羟基丁酸钠氟烷F s C-CHBrCI别名：三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳药物化学是药学学科的重要分支，研究药物的化学结构及其在体内的转化代谢过程。
药物化学的目标是寻找新的药物分子，改进已有药物的性质，提高药物的疗效和安全性。
下面对药物化学的重点以及药物化学结构及类型进行总结归纳。
重点药物化学结构：1.天然药物结构：天然药物是从动植物、微生物或矿物中提取的具有治疗作用的化合物。
常见的天然药物结构包括植物碱、生物碱、黄酮类化合物等。
例如：华法林（Warfarin）是一种抗凝药物，其结构中含有香豆素环并有杂原子（柳树苷结构）。
2.合成药物结构：合成药物是通过化学合成的方式制备出来的药物。
常见的合成药物结构包括芳香环、饱和环、杂环等。
例如：阿司匹林（Aspirin）是一种常用的非处方药，其结构中含有芳香环、酯基和醇基。
3.基础结构与活性团：药物分子的活性来自于其基础结构和活性团。
基础结构是药物分子的骨架，而活性团是具有特定活性的功能基团。
药物化学研究着重于发现和优化药物分子的基础结构和活性团，以提高药物的药效和选择性。
4.药物基团及键的导向作用：药物分子中的基团和键可以通过导向作用改变药物的性质和活性。
例如，引入取代基可以改变药物分子的溶解度、稳定性和活性。
导向作用是药物化学的重要概念之一，它指导了药物分子的设计、合成和改进。
药物化学的类型：1.pH敏感药物：pH敏感药物指的是药物的溶解度或释放行为受环境pH值的影响。
例如，肠溶片是一种常见的pH敏感药物，它只在肠道酸性环境下才能溶解释放药物。
2.离子对药物：离子对药物是指药物分子中含有正离子和负离子，它们之间通过离子键结合在一起。
离子对药物通常具有高溶解度和良好的生物利用度，因此被广泛应用于药物设计和合成。
3.靶向药物：靶向药物是指具有选择性作用于特定靶点的药物。
它们通常具有特定的结构特征，能够与靶点发生相互作用，并发挥治疗作用。
例如，酪氨酸激酶抑制剂普利都巴（Imatinib）是一种靶向白血病细胞的药物，其结构能够与癌细胞的激酶结合，从而抑制细胞生长。
药物化学重点
前维D3:7-脱氢胆甾醇在紫外线照射下会转化成中间体该中间体在一定温度下转化为维生素D3但若长时间紫外照射则转化为光甾醇与速甾醇以此调节维生素D3过盛该中间体称为前维D3
前药：在体外没有或很少有活性但在生物体内通过酶的作用又转化为原来的药物发挥药效时则称原来的药物为母体药物修饰后的药物为前提药物即前药软药：即在完成治疗后按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解失活并迅速排出体外从而避免药物的蓄积毒性
吲哚乙酸类吲哚美辛 生物烷化剂：氮芥类氮甲
芳基烷酸类布洛芬 乙撑亚胺类塞替派
1/2苯并噻唑类吡罗昔康 亚硝基脲类卡莫司汀
甲磺酸酯及卤代多元醇类白消安பைடு நூலகம்
金属铂类配合物顺铂
药物：用来预防治疗诊断疾病或为了调节人体功能提高生活质量保持身体健康的特殊化学品药物化学：发现与发明新药合成化学药物阐明化学药物性质研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科
化学药物：具有预防诊断治疗调节生理机能且已知确切结构的单一化合物
氯丙嗪构效关系：1.2位氯原子是氯丙嗪产生活性的必需基团2位吸电子基团取代增强活性作用强度与其吸电子能力成正比210位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征碳链延长或缩短将导致抗精神病作用的减弱或消失3R2位的碱性基团常为叔胺可为直链的二甲氨基也可为环状的哌嗪基或哌啶基其中含哌嗪基侧链的作用较强410位氮原子换成碳原子并通过双键与侧链相连得到噻吨类抗精神病药物
中枢兴奋药：大脑皮层兴奋药咖啡因 呋喃类雷尼替丁
延髓兴奋药尼可刹米 噻唑类法莫替丁
促进大脑功能恢复吡拉西坦 化学治疗药：萘啶酸类萘啶酸
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
药物化学必备知识点整理
药物化学必备知识点整理药物化学是研究药物化学结构及其在生物体内的药效学和代谢学等一系列问题的科学。
在药学领域，药物化学是较为基础的学科，它对于研发、生产、质量控制，以及应用药物等方面都有着重要意义。
在药学学习过程中，药物化学是一个非常重要的板块，掌握一些基本的药物化学知识点，对于日后的学习和工作都有着重要的帮助和启示作用。
一、药物的性质1. 理化性质：药物的理化性质包括颜色、气味、溶解度等。
药物的理化性质直接影响到药物的质量和稳定性，因此非常重要。
2. 化学反应：药物化学反应是药物在生物体内的代谢以及在药物研制过程中的合成反应。
掌握药物的化学反应有助于对新药的开发、制备和生产等各个环节的理解。
二、药物的分类1. 按照应用范围分类：分为内用药和外用药。
2. 按照药理作用分类：分为激素类药物、抗生素类药物、化学物质类药物、中药类药物等。
3. 按照化学结构分类：分为有机化合物、无机化合物、天然产物等。
三、药物的药效学药效学研究的是药物对生物体的影响，包括了药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药物的药效学知识是掌握药物的最基本功底，对于药物的研发和使用都具有很大的作用。
四、药物的合成药物的合成过程分为有机合成和生物合成两个部分。
有机合成主要是对化学物质进行反应制备，而生物合成则是利用生物体内的代谢酶酶对底物进行反应合成。
掌握药物的合成反应路径对于药物的研发和制备至关重要。
五、药物的代谢与排泄药物在体内的代谢与排泄过程使得药物能够更好地发挥作用，而且排泄过程还可以避免药物的毒性，保持身体的稳定状态。
药物的代谢与排泄是药物性质的基础，了解药物在人体内的反应和代谢对于了解药物效力、毒性和科学合理显得十分必要。
药物化学在药学领域具有重要的作用，药学专业的学生应该系统性地学习药物化学基础知识点，并加强对于药物的各个方面的了解和掌握。
药物化学也是以化学和药理学知识为基础的交叉学科，因此需要在学习时加强对这些基础学科的学习和掌握，才能更好地理解药物化学的相关内容。
（完整版）药物化学整理
（完整版）药物化学整理药物化学整理一、名词解释1、药物化学：是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action atthe molecular level and the construction of structure-activity relationships.2、构效关系（SAR）：研究药物的化学结构和生物活性之间的关系。
SAR ：Study on the relationship between structure and activity of medicine.3、先导化合物：是指具有某种生物活性的化学结构，由于其活性不强，选择性低，吸收性差，或毒性较大等缺点，不能直接药用。
但作为新的结构类型和线索物质，对先导物进行结构变换和修饰，可得到具有优良药理作用的药物．The lead compound is a prototype compound that has the desired biological or pharmacological activity, but may have many other undesirable characteristics, for example, high toxicity, other biological activities, insolubility, or metabolism problems.4、NCE：第一次用作药物的化学实体。
药物化学整理(重点药物每页)
合成
O
OH
CH2=CHCH3 Na-C
1.AgNO3,OH2.H+
O
H
CH3COCl AlCl3
ClCH2COOC2H5 CH3CH2ONa
NaOH HCl
O O O
O
1. 青霉素钠 Benzylpenicillin Sodium
H N O O H C H S N H O ONa
• (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代 -4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐
肾上腺素的结构特点:
邻苯二酚 HO HO H * 1
1
_
羟基 H N
OH
2
苯乙胺 光学活性
O
O
生物合成:
HO
O NH 3+ (S)(-) -Tyrosine (L) 2 Aromatic L-amino acid decarboxylase
1 Tyrosine hydroxylase
HO O HO NH 3+ (S)(-) -多巴 (L) (S)(-) -Dopa (L) OH
青霉醛 Penilloaldehyde
• 2、不耐酶、碱 在碱性条件下，或在某些酶(如β-内酰胺酶)的 作用下，碱性基团或酶中亲核性基团向β-内酰胺 环进攻，生成青霉酸，加热时易失去CO2，生存 青霉噻唑酸
O N H O H H S N H COOH OHO N H O H H S HN OH COOH H -CO2
头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium
S H2N N N O H N O O N O ONa H H S O O
• 化学名：(6R,7R) - 3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[(2-氨 基- 4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]- 8-氧代-5硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠
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药物化学重点重点第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。
主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。
对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。
第五节 镇痛药盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】NO. HCl开链类氨基酮【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。
适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。
但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要用于海洛因成瘾的戒除治疗(脱瘾疗法)。
第三章外周神经系统药物第二节抗胆碱药1. 硫酸阿托品(Atropine Sulphate) （天然的）【临床应用】具有外周及中枢M受体拮抗作用，但对M1和M2受体缺乏选择性。
临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。
眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救。
若将其做成季铵盐，则因难以通过血脑屏障而不能呈现中枢作用，主要用于消化道和呼吸道解痉。
第三节肾上腺素受体激动剂1. 肾上腺素(Epinephrine)【结构】【理化性质】(1) 性状。
(2) 在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。
在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。
(3) 具有邻苯二酚结构→ + 空气中的氧或其它弱氧化剂→ 氧化变质→ 肾上腺素红(红色) → 聚合→多聚体(棕色)。
日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。
甚至其水溶液暴露于空气及日光也会氧化变质。
贮存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，避光并避免与空气接触，可防止氧化。
(4) β-碳的绝对构型对活性有显著影响。
天然肾上腺素受体激动剂的β-碳为R构型，合成品也以R构型为活性体。
R构型为左旋体，活性比右构型强12倍。
左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置→ 消旋化→ 活性降低。
消旋化速度与pH有关，在pH<4时，消旋化速度加快，故水溶液应控制pH。
【临床应用】本品同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用。
临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，制止鼻粘膜和牙龈出血。
与局麻药合用可减少其毒副作用，减少手术部位出血。
常用剂型为其盐酸盐和酒石酸盐的注射液。
第四节组胺H1受体拮抗剂（作用机制）1.马来酸氯苯那敏(Chlorphenamine Maleate，扑尔敏)【临床应用】为丙胺类组胺H1受体拮抗剂，抗组胺作用强，用量少、副作用小，也适用于小儿。
临床主要用于过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏、荨麻疹、血管舒张性鼻炎、枯草热、接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。
2.盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)ClHN NOOOH . 2HCl【临床应用】哌嗪类选择性组胺H1受体拮抗剂，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小，因极易离子化，属于非镇静性抗组胺药，使第二代抗组胺药的代表药物之一。
第五节局部麻醉药（大题：结构，理化性质）1.盐酸普鲁卡因(Procaine Hydrochloride，盐酸奴佛卡因)★★★【结构】H2NONO. HCl【化学名】4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐(2-(Diethylamino)ethyl p-aminobenzoate monohydro-chloride)【理化性质】(1) 性状。
(2) 0.1 mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反应。
(3) 在空气中稳定，但对光线敏感，宜避光贮存。
(4) 具有芳伯胺结构→ + 稀盐酸+ 亚硝酸钠→ 重氮盐→ + 碱性β-萘酚→偶氮颜料(猩红色)。
(5) 芳伯氨基易被氧化变色。
pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。
所以制备注射剂时要控制pH和温度，通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。
(6) 含有酯键→ 干燥结晶尚稳定，酸、碱和体内酯酶均可促其水解。
pH和温度影响水解反应速度。
pH3 3.5时最稳定。
其水溶液+ 氢氧化钠或碳酸钠溶液→ 普鲁卡因(油状) → 放置→ 结晶。
若不经放置继续加热→ 水解→ 二乙氨基乙醇+ 酸化后所得产物苯甲酸。
【体内代谢】体内代谢过程主要是血浆假性胆碱酯酶催化水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。
前者80%随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成结合物排泄，后者30%随尿排出，其余可在肝脏继续脱氨、脱羟和氧化后排出。
【临床应用】为临床上广泛使用的酯类局麻药，用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻局部封闭疗法。
盐酸利多卡因比盐酸普鲁卡因作用快而长的局麻药第四章循环系统药物第一节、非选择性β受体阻滞剂1. 盐酸普萘洛尔（结构，性质，作用，记住化学名）【结构】NH. HCl【化学名】1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐遇光易变质；水溶液为弱酸性普萘洛尔对热稳定，对光、酸不稳定→ 在酸性溶液中侧链氧化分解。
用于治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早搏及高血压的治疗。
第二节钙通道阻滞剂(一)选择性钙通道阻滞剂1.硝苯地平(Nifedipine)（作用）能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧量，能显著扩张冠状动脉。
同时能扩张外周动脉，降低血压。
用于预防和治疗冠心病、心绞痛、特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛，对呼吸功能无不良影响，还用于治疗各种类型高血压。
（二）钾通道阻滞剂（作用机制，代谢特点）1. 盐酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride，乙胺碘呋酮，胺碘达隆)【体内代谢】本品口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，一般在一周左右才出现作用，半衰期长达9.33—44天，体内分布广泛，可在多种器官组织蓄积，主要代谢物为氮上脱乙基产物，该代谢物也具有相似药理活性。
【临床应用】本品为延长动作电位时程药物的典型代表，具有广谱抗心律失常作用，可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。
第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂1.卡托普利(Captopril，开博通)作用机制：血管紧张素转化酶抑制剂第五节 NO 供体药物主要用途：NO 供体药物在体内释放出外源性NO 分子，是临床上治疗心绞痛的药物第五章 消化系统药物 一、H2受体拮抗剂1. 西咪替丁(Cimetidine ，甲氰咪呱，泰胃美)★★★ 【结构】咪唑环结构N N HSNNNN H H2. 盐酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride ，甲硝呋胍，呋喃硝胺，善胃得)★★ 【结构】呋喃环. HClSHNNO 2H NON【临床应用】主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、返流性食管炎等。
本品作用和疗效强于西咪替丁，对胃及十二指肠溃疡疗效高且速效长效，副作用小，无抗雄性激素的副作用，与其它药物的交互作用也小。
二、质子泵抑制剂1. 奥美拉唑(Omeprazole ，洛塞克，奥克) 【结构】苯并咪唑环，吡啶环，亚磺酰甲基NON HN OSO作用机制：质子泵抑制剂【临床应用】为H+/K+-ATP 酶抑制剂，能使十二指肠溃疡较快愈合，治愈率高。
对用西咪替丁或雷尼替丁无效的卓-艾综合征也有效。
比传统的H2受体拮抗剂治愈率高，显效快，不良反应少。
希望得到以非共价键结合的可逆的质子泵抑制剂。
第六章 解热镇痛药一、水杨酸类（有可能出大题，化学名，体内代谢） 1. 阿司匹林(Aspirin ，乙酰水杨酸)★★★ 【结构】HOOOO【化学名】2-(乙酰氧基)苯甲酸(2-(Acetyloxy)benzoic acid) 【理化性质】(1) 性状。
(2) 呈弱酸性，p K a 3.49。
(3) + 湿气 → 缓慢水解。
可溶解于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，但同时分解。
(4) 水解生成物水杨酸的分子中酚羟基易被氧化成醌型有色物质→ + 空气 → 逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色。
其水溶液变化更快。
碱、光线、高温及微量铜、铁等离子可促进氧化反应进行。
OHOH OOHOHO O OHOOOHOHOOOHOOO OHOHOHOOOHOO OH OHOHOO O或蓝至黑色(5) 其水溶液 + 热 → 放冷 → + 三氯化铁溶液→ 紫堇色。
(6) 其碳酸钠溶液 + 热 → 放冷 → + 稀硫酸 → 白色沉淀 + 醋酸臭气。
【体内代谢】体内产生水杨酸代谢物。
其代谢主产物为与葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此种形式排出体外。