紫杉烷类抗肿瘤药物进展论文
多西紫杉醇治疗进展期胃癌进展论文
多西紫杉醇治疗进展期胃癌研究进展【摘要】临床上进展期胃癌术后化疗方案较多，但疗效欠佳、不良反应较多。
近年来，多西紫杉醇单药或以多西紫杉醇为主的化疗方案被应用于临床，结果显示不论是单药治疗进展期胃癌、联合方案ⅱ期临床研究还是最佳联合方案ⅲ期随机对照试验治疗进展期胃癌均取得了较好的治疗效果，细胞毒作用强，但机体耐受性良好。
基于此认识，本文就多西紫杉醇的抗癌机理、单药以及联合化疗方案治疗进展期胃癌研究进展进行综述。
【关键词】胃肿瘤；进展期；多西紫杉醇；化疗【中图分类号】r735.2【文献标识码】a【文章编号】1004-5511（2012）06-0395-02进展期胃癌［1］是指癌组织浸润到黏膜下层，进入肌层或已穿过肌层达浆膜者，其治疗主要为手术和放化疗。
其中术后化疗方案较多，5-氟尿嘧啶、顺铂及阿霉素等都是进展期胃癌化疗的常用药物，但缓解期短，cr 率低，至今还没有一个“金标准”化疗方案。
近年来，多西紫杉醇单药或联合化疗逐渐应用于进展期胃癌的治疗，对不同分化程度的胃癌均有较好的治疗效果，细胞毒作用强，但机体耐受性良好，有望进一步提高进展期胃癌化疗的效果［2］。
本文就多西紫杉醇治疗进展期胃癌研究进展综述如下。
1. 多西紫杉醇抗癌机理多西紫杉醇(docetaxel) 又称多西他塞、紫杉特尔、泰索帝，是一种由紫杉针叶提取物经半合成的紫杉烷类抗肿瘤新药物，分子式c43h53no13，分子量807.8792，作用机制同紫杉醇，但抗癌谱更广，抗癌作用更强。
多西紫杉醇的作用部位主要在细胞微管，与游离微管蛋白结合，促进微管蛋白装配成稳定的非功能性微管束，抑制微管解聚及正常重组，使游离微管蛋白数量明显减少，细胞不能进行正常的有丝分裂，将增殖期的肿瘤细胞阻断在g2 /m 期，从而发挥抗肿瘤作用［6-7］。
另一方面，多西紫杉醇还可诱导肿瘤细胞凋亡，研究多认为可能与多西紫杉醇诱导bcl-2磷酸化，激活caspase-8基因表达等作用有关［3］。
紫杉醇治疗恶性肿瘤的研究进展
┃2009.6（下）┃首都医药 CAPITAL MEDICINE25乌兰察布市第二医院 (012000) 邓建功内蒙古医学院 (010059) 邓建英乌兰察布市第二医院 (012000) 崔丽娟紫杉醇治疗恶性肿瘤的研究进展摘要：紫杉醇已成为肿瘤治疗中非常重要的一类广谱化疗药物。
通过抑制肿瘤细胞的有丝分裂导致肿瘤细胞的死亡。
本文就该药在晚期卵巢癌、非小细胞肺癌、乳腺癌治疗中的应用及疗效研究做一综述。
关键词：紫杉醇；非小细胞肺癌；卵巢癌；乳腺癌紫杉醇(Taxol)是一种从红豆杉属植物Taxus中提取出来的天然抗癌药物。
1971年Wain [1]等获得了纯品紫杉醇并确证了其结构为复杂的二萜类化合物，具有带含氧四环的紫杉烷环及酯侧链，并证明其为抗肿瘤作用的有效成分。
紫杉醇的抗癌作用机制是作用于构成细胞骨架的微管，主要通过促进蛋白质组装成微管及阻止其解聚，使微管的生理功能受到破坏，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂，最终导致肿瘤细胞的死亡。
此外，紫杉醇还具有诱导肿瘤细胞凋亡和抗肿瘤血管形成的作用。
1992年就已被FDA批准用于治疗卵巢癌和转移性乳腺癌，而后陆续发现它可治疗其他多种癌症[2]。
且该药具有毒性低、与其他化疗药物无叠加毒性等特点，是目前全球销售量最大的抗癌药物。
本文将对紫杉醇单用或联合用药治疗晚期卵巢癌、非小细胞肺癌、乳腺癌临床疗效观察做一综述。
1 紫杉醇联合用药治疗晚期卵巢癌卵巢癌是严重威胁妇女健康的恶性肿瘤之一，其发病率仅次于宫颈癌和子宫内膜癌，占妇科恶性肿瘤的第三位，而死亡人数却占因妇科恶性肿瘤死亡的47%。
近年来发病率呈上升趋势，而其5年生存率一直徘徊在20% ~30%[3]。
目前，临床医生对晚期卵巢癌除了做到最大程度地肿瘤细胞减灭术以外，如何在术后恰当地应用化疗方案，提高患者5年生存率，降低化疗毒副反应，改善患者生存质量，已日益引起人们重视。
紫杉醇的出现及其独特作用机制和对已耐药的卵巢癌有效，自从进入临床以来即受到广泛重视，已成为最热门的抗肿瘤药物之一。
紫杉烷类抗肿瘤药物进展
紫杉烷类抗肿瘤药物进展【摘要】紫杉醇、多西他赛和卡巴他赛属于紫杉烷类药物，具有高效广谱的抗肿瘤活性，是近年来研究开发的新型抗肿瘤药物，可与微管蛋白的亚基结合抑制微管动力学，亦可通过激活多条信号转导通路诱导肿瘤细胞凋亡。
本文综述了近年来紫杉烷类药物抗肿瘤机制的研究进展。
【关键词】紫杉醇；多西他赛；卡巴他赛；抗肿瘤一、概述紫杉烷类药物是红豆杉的树皮或针叶中提取或半合成的新抗肿瘤药物，作用于微管/微管蛋白系统，与其他植物碱不同，是通过促进微管双聚体装配成微管，而且通过防止去多聚化过程而使微管稳定，阻滞细胞于G 2和M期，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。
微管是真核细胞的一种组成成分，它是由两条类似的多肽（a和p）亚单位构成的微管二聚体形成的。
在正常情况下，微管和微管蛋白二聚体之间存在动态平衡。
紫杉醇可使二者之间失去这种动态平衡，诱导和促进微管蛋白聚合，防止解聚，稳定微管。
这些作用导致细胞在进行有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，抑制了细胞分裂和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。
体外研究表明，紫杉烷类药物浓度依赖性的、可逆性地结合在微管上，尤其是结合到N端微管蛋白的P亚基上，这一作用降低了聚合所需的微管蛋白的浓度，使动态平衡向着微管装配的方向移动，增加微管聚合的速率和产量。
紫杉醇诱导形成的微管较短，并且比不用紫杉醇时正常形成的微管屈曲性约大十倍。
紫杉醇以1：1的比例结合到微管上，表明药物在微管上只有一个结合部位。
另外，紫杉醇抑制有丝分裂所必需的微管网的正常动态再生，防止正常的有丝分裂纺锤体的形成，导致染色体的断裂，并抑制细胞的复制。
1.5～5.（Vg/L紫杉醇与CHO和A2780卵巢癌细胞系孵育24 h，99%的细胞死亡，其中进人分裂期的细胞占57%，并发生广泛的细胞核损伤。
紫杉醇改变了细胞的有丝分裂过程，使有丝分裂持续时间从0.5 h增加到15 h，并抑制细胞质分裂，导致形成多核细胞，在许多细胞中还观察到微核。
抑制纺锤体的形成似乎与这种不正常的有丝分裂有关。
紫杉烷类抗肿瘤药物制剂研究进展
相 继被 开发 。 文 简要 综 述 了现 已上 市 紫杉 烷 类 制 剂 和 处 于各 研 发 阶段 制 剂 的研 究进 展 ， 望 了紫 杉烷 类抗 肿 瘤 药物 研 究 的 方 向 。 该 展
Ａｂｓｒ ｔ Ｔａ ａ ｅ ｈ ｖ ｇ ｏ ａ ｉ ｅ ｐａ ｔ ａ ｔｖｔ ｂ ｔ ｃ ｉ ｃ ｌ ｐ ｌｃ ｔｏ ｈ ｓ ｅ ｎ ｉ ｔｄ ｏ ｎ ｔ ｔ ｅ ｏ ｒ ｔａｃ ： ｘ ｎ ｓ ａ ｅ ｏ ｄ ｎｔｎ ｏ ｌｓｉ ｃｉ ｉ ｃ ｙ， ｕｔ ｈｅ ｌｎｉａ ａ ｐ ｉａｉ ｎ ａ ｂ ｅ ｌｍｉｅ ｗｉｇ ｏ ｈ ｐ ｏ ｗａ ｅ ｏｕ ｉｉ ．Ｖａ ｉｕｓ ｔ ｒ ｓ ｌ ｂ ｌｔ ｙ ｒｏ ｄ ｇ ｅｉ ｅｙ ｙ ｔ ｍｓ ａ ｅ ｍ ｄ ｌｖ ｒ ｓ ｓｅ ｈ ｖ ｂｅ ｎ ｅ ｅｏ ｄ ｏ ｖ ｒ ｏ ｔ ｉ ｄｉａ ａｎａ ｅ Ｔｈ ｐ ｐ ｒ ｅ ｉ ｗｓ ｈｅ ｏ ｅ ｄ ｖ ｌｐｅ ｔ ｏ ｅ ｃ ｍｅ ｈｓ ｓ ｄｖ ｔｇ ． ｅ ａ ｅ ｒ ｖｅ ｔ ｃ ｍｍｅ ｃａ ｐ ｅ ａ ａｉｎｓ ｆ ａ ａ ｅ ａ ｒｉ ｌ ｒ ｐ ｒ ｔｏ ｏ ｔｘ ｎ ｓ ｎｄ ｐ ｅ ａ ａｉ ｓ ｎ ｉ ｅ ｅ ｔ ｅ ｅｏ ｒｐ ｒｔ ｏｎ ｏ ｄｆ ｒ ｎ ｄ ｖ ｌｐｍｅ ｔ ｔｇ ａ ｄ ｒ ｄｉｔ ｔ ｅ ｕ ｔ ｅ ｒ ｇ ｅ ｓ ｒ ｃｉｎ． ｆ ｎ ｓａ ｅ， ｎ ｐ ｅ ｃｓ ｈ ｆ ｒｈ ｒ ｐ ｏ ｒ ｓ ｄｉｅ ｔ ｏ Ｋ ｅ ｗｏｒ ｓ： ａ ｌｔｘ ｌ ｐ ｅ ａ ａｉｎ； ｕｇ ｙ ｄ ｐ ｃｉ ａ ｅ ； ｒ ｐ ｒ ｔｏ ｄｒ ｄｅｉｅ ｙ ｙ ｔｍ ； ｒ ｇ ｅ ｓ ｉ ｌｖ ｒ ｓ ｓｅ ｐ ｏ ｒ ｓ
紫杉醇抗肿瘤药物的研究进展0920
紫杉醇抗肿瘤药物的研究进展作者：顾学锋(温州大学瓯江学院浙江温州325035)摘要：紫杉醇是一种具有独特结构和独特作用机稍的抗肿瘤药物，该药是从红豆杉属植物紫杉中提取并开发利用的天然广谱抗癌新药。
紫杉醇可以有效的杀除肿瘤细胞，是抗肿瘤药物中的主力军。
关键词：紫杉醇抗肿瘤构效关系化学合成临床不良反应展望紫杉醇是从紫杉树皮中所提得。
1971年由Wani等首先从短叶红豆杉中提取分离出来。
于1992年美国FDA批准上市，已成为目前全球销售量排名第一的抗肿瘤药物。
它的作用方式和药理及临床特性均具有独特之处，被称癌症化疗上的新突破。
目前由美国时美施贵宝药厂制造的紫杉醇，其商品名称为泰素(mxoLTAX)。
化学名为Paelitaxel、10一DeaeetylaxoI，其分子式为C47H51NO14。
分子量为853．918，熔点为213-216℃。
紫杉醇具有高度亲脂性，不溶于水，血浆蛋白结合率89％一98％，终末半衰期平均值为5.3-17．4h,主要经肝脏代谢,肾脏清除仅5％。
紫杉醇的作用机理,在正常情况下，微管蛋白和组成微管的微管蛋白二聚体存在动态平衡，随后形成24nm的微管束，继而进入细胞增殖过程。
紫杉醇主要与B蛋白N端第31位氨基酸和第217～231位氨基酸结合，促进微管蛋白聚合和微管装配，防止解聚，使微管稳定，形成22nm的微管束，使得细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝。
由于缺失了细胞周期检验点，癌细胞不能进入细胞周期，停止在G2期和M期，最终导致癌细胞的死亡。
1.我国红豆杉品种及分布情况简介［2］全世界的红豆杉根据生长地域和生物学特性可分为11个种类，我国有4个种类和一个变种。
1）东北红豆杉主要分布在吉林长白山和黑龙江一带，辽宁东部山区也有少量分布。
2）云南红豆杉主要分布在滇西与地洲的16个县，总面积约九万平方公里。
其特点是分布广、生长分散、无纯木林，多为林中散生木。
3）西藏红豆杉主要分布在云南西北部、西藏南部、和西南部。
紫杉类药物的研发现状及治疗卵巢癌的研究进展
作 者 单 位 ： １ ０ １成 都 ， ６０４ 四川 大 学 华 西 第 二 医 院
通 讯 作 者 张伶 俐 （ Ｅｍａｌｚ ｌ ｇｉ ｓｎ ． ｏ ） ｉ ｈｉ ｌ ｉａｃ ｒ ： ｎ ＠ ｎ
中华 妇 幼 临床 医学 杂 志 （ 电子 版 ） ０ １年 １ ２１ Ｏ月 第 ７卷 第 ５ 期
瘤（ 卵巢恶 性肿 瘤 、 颈癌 及宫 体癌 ） 一［ ， 照来 源 宫 之 １ 按 ］ 可将 其 分 为 上 皮 性 卵 巢 癌 （ ｐｔｅｉ ｖ ｒ ｎ ｃｎ ｅ ， ｅ ｉ ｌ ｌｏ ａｉ ａ ｃｒ ｈ ａ ａ Ｅ ） 生殖细胞来源性卵巢癌 ， ２ ＯＣ 及 ＜ Ｏ岁 个 体 常 见 类
国 内 外 对 该 药 在 卵 巢 癌 治 疗 方 面 进 行 了 深 入 研 究 ，现 将 该 药 的相关 研 究进 展 ， 述 如下 。 综 １ 紫 杉 类 药 物 的 研 发 现 状 １ １ 紫 杉 醇 及 其 抗 肿 瘤 机 制 的 发 现 ．
肠癌 、 气管 癌 、 支 卵巢 癌和 子宫 内膜 癌等 有很 强 生 物 活 性 。１ ７ ９ ９年 ， ｂ ｒ Ｅ ｎ ｔｉ Ａｌｅｔ ｉｓ ｎ医 学 院 的 Ｈｏｗｉ 等 首 ｅ ｒ ｔ ｚ
后 的研 究 发 现 ， 杉 醇对 各 类 实 体瘤 ， 括 乳 腺 癌 、 紫 包 结
５年生存 率 已 由 ２ ０世 纪 ７ ０年 代 的 约 ３ 上 升 至 ２ ０ ０
世纪 ９ ０年代 的 ５ 。 Ｏ 目前 ， 床上 紫杉 类药 物 已成 为卵 巢癌 ， 至 绝 大 临 甚 多数妇 科 肿瘤 中 ， 除铂 类药 物外 的又一 必不 可 少 药物 。
抗多药耐药紫杉烷类抗肿瘤药物研究进展
·综述·抗多药耐药紫杉烷类抗肿瘤药物研究进展于跃1，王军飞1，王长云1，李英霞2*(1.中国海洋大学医药学院，海洋药物教育部重点实验室，山东青岛 266003；2.复旦大学药学院，上海 201203)摘要：目的介绍紫杉烷类活性分子与多药耐药肿瘤的构效关系及其临床研究进展。
方法综述了近年来国内外相关报道，对紫杉醇6大区域的相关改造分别进行讨论，并就其临床研究及开发上市状况进行概述。
结果发现了许多对敏感肿瘤和多药耐药肿瘤抑制活性相当的紫杉烷类药物候选分子。
结论熟悉紫杉烷类活性分子与多药耐药肿瘤的构效关系，对开发新一代紫杉烷类抗肿瘤药物具有深远意义。
关键词：紫杉烷；多药耐药；抗肿瘤中图分类号：R979.1 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2012)01-0016-08Progress in the Study of Taxanes against Multi-Drug Resistant TumorYU Yue1, WANG Junfei1, WANG Changyun1, LI Yingxia2*(1. Key Laboratory of Marine Drugs of Ministry of Education, School of Medicine and Pharmacy, Ocean University of China, Qingdao 266003, China; 2. School of Pharmacy, Fudan University, Shanghai 201203, China)ABSTRACT: OBJECTIVE To introduce the structure activity relationships (SAR) of taxanes toward multi-drug resistant tumors and progress on its clinical research. METHODS According to the correlative reports in recent years, both the modifications of taxanes and advances in the development of taxane candidates that either have potential for, or are already in, clinical use are reviewed. RESULTS A number of taxanes exhibiting virtually no difference in potency against the drug-sensitive and drug-resistant cell lines were discovered. CONCLUSION It is essential to grasp the SAR of taxanes against drug-resistant tumors and there is far-reaching significance for the discovery of new generation taxane anticancer agents.KEY WORDS:taxane; multi-drug resistant; anti-tumor紫杉醇(paclitaxel，1)及其类似物多西紫杉醇(docetaxel，2)是当今临床化疗应用很广泛的抗肿瘤药物，主要应用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌、黑色素瘤等的治疗[1]。
紫杉醇类抗癌药研究进展-刘建
Taxane Sidestream
Docetaxel API
S/S Paclitaxel API
Natural Paclitaxel API
Hydrolysis
10-DAB 98% Pure
第二代紫杉醇类抗癌药的资源
第二代紫杉醇类抗癌药的资源
加拿大红豆杉在 北美的分布图:
第二代紫杉醇类抗癌药的资源
供医药行业使用
第二代紫杉醇类抗癌药的资源
Canadian Yew
Extraction and Partition
First Purification
9-DHAB 98% Pure
SemiSynthesis
10-DAB 98% Pure
Paclitaxel 10% Pure
2nd and 3rd Purification
9-羟基紫杉醇的水溶性是紫杉醇的100倍，而9-羟基多烯紫杉醇的水溶性 是多烯紫杉醇的200倍以上。这个水溶性的特点能够很好地满 足制剂的要 求。
第二代紫杉醇类抗癌药
9-羟基紫杉醇及9-羟基多烯紫杉醇：
2，生物活性： 9-羟基紫杉醇及9-羟基多烯紫杉醇在动物实验中对小白鼠移植性肿瘤B16，
P388等瘤株有很强的抑制作用：
研究证明其诱导和促进微管蛋白聚合，防止解聚，稳定微管的作用强于紫 杉醇及多烯紫杉醇（大约为后者的1.5-2.5倍）。
第二代紫杉醇类抗癌药的资源
1，资源介绍：
9-OH 紫杉醇类化合物一般都是由9-羟基-13-乙酰基巴卡亭 III （9-DHAB）作 为合成前体开始合成的
9-DHAB 广泛存在于加拿大红豆杉的针叶中，其含量可以高达1000-3000ppm， 9-DHAB 易于分离，甚至可以不通过层析技术即可得到90%以上纯度的产品 加拿大红豆杉资源丰富，该品种广布于加拿大中东部各省及美国东北部各州 据加拿大林业部门1998年的调查估计，加拿大每年可提供6000吨左右的干叶
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紫杉烷类抗肿瘤药物进展
【摘要】紫杉醇、多西他赛和卡巴他赛属于紫杉烷类药物，具有高效广谱的抗肿瘤活性，是近年来研究开发的新型抗肿瘤药物，可与微管蛋白的亚基结合抑制微管动力学，亦可通过激活多条信号转导通路诱导肿瘤细胞凋亡。
本文综述了近年来紫杉烷类药物抗肿瘤机制的研究进展。
【关键词】紫杉醇；多西他赛；卡巴他赛；抗肿瘤
一、概述
紫杉烷类药物是红豆杉的树皮或针叶中提取或半合成的新抗肿瘤药物，作用于微管/微管蛋白系统，与其他植物碱不同，是通过促进微管双聚体装配成微管，而且通过防止去多聚化过程而使微管稳定，阻滞细胞于g 2和m期，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。
微管是真核细胞的一种组成成分，它是由两条类似的多肽（a和p）亚单位构成的微管二聚体形成的。
在正常情况下，微管和微管蛋白二聚体之间存在动态平衡。
紫杉醇可使二者之间失去这种动态平衡，诱导和促进微管蛋白聚合，防止解聚，稳定微管。
这些作用导致细胞在进行有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，抑制了细胞分裂和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。
体外研究表明，紫杉烷类药物浓度依赖性的、可逆性地结合在微管上，尤其是结合到n端微管蛋白的p亚基上，这一作用降低了聚合所需的微管蛋白的浓度，使动态平衡向着微管装配的方向移动，增加微管聚合的速率和产量。
紫杉醇诱导形成的微管较短，并
且比不用紫杉醇时正常形成的微管屈曲性约大十倍。
紫杉醇以1：1的比例结合到微管上，表明药物在微管上只有一个结合部位。
另外，紫杉醇抑制有丝分裂所必需的微管网的正常动态再生，防止正常的有丝分裂纺锤体的形成，导致染色体的断裂，并抑制细胞的复制。
1.5～5.（vg/l紫杉醇与cho和a2780卵巢癌细胞系孵育24 h，99%的细胞死亡，其中进人分裂期的细胞占 57%，并发生广泛的细胞核损伤。
紫杉醇改变了细胞的有丝分裂过程，使有丝分裂持续时间从0.5 h增加到15 h，并抑制细胞质分裂，导致形成多核细胞，在许多细胞中还观察到微核。
抑制纺锤体的形成似乎与这种不正常的有丝分裂有关。
体外低浓度的紫杉醇（小于8. 5 pg/l）阻断细胞周期中期向后期转变，阻止细胞增殖，而不增加微管多聚体的量或形成微管纺锤体。
紫杉醇抑制细胞增殖与阻断细胞分裂中期的程度平行。
目前该类药物临床上有紫杉醇（paclitaxel）、多西他赛（docetaxel）和卡巴他赛（cabazitaxel）三种。
紫杉醇是从红豆杉中分离的天然产品，1992年经fda批准上市。
多西他赛是从欧洲红豆杉提取的非细胞毒性前体化合物10—脱乙酰基巴卡亭ⅲ
（10-dab ⅲ）经半合成得到的紫杉烷类化合物，1998年获美国fda批准，1996年进入我国临床。
卡巴他赛由赛诺菲-安万特公司研发，2010年6月17日在美国被批准上市，治疗男性前列腺癌。
现今紫杉醇和多西他赛占据抗肿瘤药的市场份额较大，2011年多西他赛为 10.41%，紫杉醇为10.40%，而卡巴他赛为近几年上市药物，
国外很多制剂公司已经对其表示极大兴趣，预计未来会有广阔的前景，国内目前可能仅有几家拥有该产品的合成技术。
二、制备工艺进展
紫杉醇、多西他赛、卡巴他赛的结构不同。
多西他赛在c10和c13上的酯侧链的特性和构型对于多西他赛的体外抗微管蛋白活性至关重要：其对微管结合部位的亲和力是紫杉醇的2倍；作为微管稳定剂和装配促进剂，活性比紫杉醇大2倍、作为微管解聚抑制剂，活性是紫杉醇的2倍。
在抗瘤活性体外试验中，已证实多西他赛活性是紫杉醉的12倍，而体内活性总结，二者均对卵巢癌、乳腺癌等肿瘤移植瘤有良好疗效。
卡巴他赛因为c7， c10的取代基不同导致其对前列腺癌疗效良好
1、紫杉醇
paclitaxel ，商品名taxol ，泰素，紫素，特素
紫杉醇老工艺它包括a、萃取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物；b、去除胶质，除去提取物中的胶质杂质；c、分离纯化得紫杉醇含量≥99.5%成品；目前紫杉醇采用新型半合成工艺，以求在高收率的基础上制备高纯度的紫杉醇，以10-dabⅲ为起始原料，在室温下经三乙基氯硅烷反应制得c-7 -三乙基硅基保护的
10-dabⅲ，然后与乙酰氯在-20℃下反应，形成c-7三乙基硅基巴卡亭ⅲ又经五元环侧链缩合后脱保护解目标物多紫杉醇。
2、多西他赛
docetaxel，商品名taxotere，泰索帝
多西他赛采用新型合成工艺，以10-dabⅲ为起始原料，在70℃条件下经氯甲酸苄酯类化合物酯化反应。
制得c-7，c-10-苄氧羰基类保护的10-dabⅲ，然后与（3r，4s）-1-叔丁氧羰基-4-苯基氮杂环丁烷-2-酮在-20℃下反应，形成2′-（1-乙氧基乙基）-n-脱苯甲酰-n-叔丁氧羰基-c-7，c-10-二-苄氧羰基类-10-去乙酰紫杉醇。
又经氢解，得到2′-（1-乙氧基乙基）-n-脱苯甲酰-n-叔丁氧羰基-10-去乙酰紫杉醇。
最后经稀酸水解得目标物多西他赛。
3 、卡巴他赛
cabazitaxel，商品名jevtana
卡巴他赛是采用10-脱乙酰巴卡亭ⅲ（母环）为起始原料，用2，2，2-氯甲酸三氯乙酯（trocl）对7位和10位的羟基进行保护，得到二元羟基保护母环；将二元羟基保护母环与β-内酰胺侧链缩合后，得到缩合物；在缩合物用锌粉脱掉被保护的基团后用硫酸二甲酯甲基化，得到卡巴他赛粗品，经过乙酸乙酯和正己烷结晶纯化而得到高纯度的卡巴他赛；
三、展望
综上所述，近年来开发了许多新的作用机制的抗肿瘤药物，很多过去化疗效果欠佳的肿瘤有了较好疗效。
随着新药的不断开发和研究，一些新的化疗辅助药物临床应用以及新辅助化疗进一步开拓等，肿瘤的化疗将在未来会得到更大发展，会有更多的抗肿瘤药物为人类健康做出贡献。
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