药理-消化-子宫兴奋

硫糖铝（Sucralfate） 口服，在胃酸中解离为氢氧化铝→抗酸、硫酸蔗糖复 合物→ 促溃疡愈合。并抑制幽门螺杆菌的繁殖，阻止其
蛋白酶、脂酶对黏膜的破坏。
可用于消化性溃疡、反流性食管炎、慢性糜烂性胃炎。 枸橼酸铋钾（Bismuth potassium citrate） 胶体铋：吸附胃蛋白酶并降低其活性，覆盖溃疡面形 成保护层以减少胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激，促
进溃疡愈合。
（四）抗幽门螺杆菌药 常用有庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素、甲硝 唑等。临床常用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑联合治疗。
二、消化功能调节药（自学）
（一）、助消化药 为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。
用于消化道功能减弱、消化不良等。
1.胃蛋白酶(pepsin) 常与稀盐酸合用，辅助治疗胃酸、 消化酶分泌不足引起胃蛋白酶缺乏症。 2.胰酶 (pancreatin) 含有胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂 肪酶。口服用于治疗消化不良。 3.乳酶生(1actasin) 又称表飞鸣，干燥的活乳酸杆菌 制剂。能分解糖类产生乳酸，提高肠内酸性，抑制腐败 菌繁殖，减少发酵和产气。 主要用于小儿消化不良、腹泻。不宜与抗菌药或吸附 药同时服用。
排软便。因有较强刺激性，可致胃肠痉挛、直肠炎。
大黄(rhubarb)、番泻叶(senna) 含蒽醌苷类物质，刺激结肠，4～8 h排软便或腹泻。 3．润滑性泻药 液体石蜡 (1iquid paraffin) 通过局部润滑并软化大便而发挥作用。适用于老人、痔 疮及肛门手术者。
（四）止泻药 减少肠道运动，缓解腹泻症状。
(二）.止吐药与胃肠促动药
常用的有三类： 1）H1受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪等，有中枢镇静、 止吐作用，用于晕动病、内耳眩晕症等。 2）M胆碱受体拮抗药：东莨菪碱。降低迷路感受器的 敏感性和抑制前庭小脑通路的传导，抗晕动病，预 防和治疗恶心、呕吐。
3）D2受体阻断药 ：胃肠动力药。阻断中枢 CTZ的D2
碳酸钙(calcium carbonate)、
碳酸氢钠(sodium bicarbonate). 很少单用，多配成复方。
（二）、抑制胃酸分泌药 1、H2受体阻断药 西咪替丁（ Cimetidine）
[作用、用途]：阻断组胺H2受体→抑制基础胃酸、夜间胃 酸和各种刺激引起的胃酸分泌；减少胃蛋白酶分泌；对胃
阿片制剂(opium preparation) 如复方樟脑酊、阿片酊。
多用于较严重的非细菌感染性腹泻。长期大量应用可成瘾。 洛哌丁胺(loperamide) 作用快、强、久，比吗啡强40～ 50倍且不易进人CNS。用于非细菌感染的急、慢性腹泻。 2岁以下儿童不宜用。大剂量抑制中枢。过量纳络酮治疗。
鞣酸蛋白(tannalbin) 收敛止泻作用。用于急性胃肠炎
受体、还能阻断外周胃肠道的多巴胺受体，促进胃 肠排空。
甲氧氯普胺（Metoclopramide) 又称灭吐灵 ①作用于延脑CTZ，阻断D2受体，较高剂量也作用于 5-HT3 受体；②阻断胃肠DA受体，增加胃肠运动。
主要用于治疗胃轻瘫及慢性消化不良引起的恶心、呕
吐。口服可预防各种原因引起的呕吐。 大剂量iv或长期用可引起明显的锥体外系症状，也可 出现疲劳、精神抑郁。孕妇慎用。 多潘立酮（D化粪便、润滑肠道促进排便，主要用 于治疗功能性便秘的药物。
1． 渗透性泻药
硫酸镁(magnesium sulfate)、硫酸钠(sodium sulfate) 大量口服在肠道难被吸收、高渗、肠内水分↑ →扩 张肠道，刺激肠道蠕动。硫酸镁还有利胆作用。 主要用于术前或结肠镜检查清空肠内物；辅助排除
2
(--)
奥美 拉唑
1
（一）、抗酸药(antacids)
为弱碱性物质。口服，直接中和胃酸→胃内容物 pH ↑ 。胃蛋白酶活性↓ →解除胃酸对胃、十二指肠黏膜
的侵蚀及对溃疡面的刺激；
主要用于：消化性溃疡、反流性食管炎。 常用药物：氢氧化镁(magnesium hydroxide)、 三硅酸镁(magnesium trisilicate)、 氢氧化铝(aluminum hydroxide)、
与gastrin竞争促胃液素受体，抑制胃酸分泌；促进胃黏膜
黏液合成；增强胃黏膜的屏障作用；发挥抗溃疡病作用。 不良反应有：恶心、腹痛等。少见：头痛、头晕、失眠、 偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素升高等。
（三）胃黏膜保护药
米索前列醇（Misoprostol） 前列腺素E1的衍生物。抑制基础胃酸分泌、食物、组胺
3.M胆碱受体阻断药 阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌； 减少组胺和促胃液素等释放，间接减少胃酸的分泌；
解痉。
阿托品、溴化丙胺太林：不良反应较多。 哌仑西平：能显著抑制胃酸分泌，明显缓解溃疡症状。 替仑西平：作用强、久，主要用于治疗溃疡病。 4.促胃液素受体阻断药 丙谷胺Proglumide
2 刺激性泻药
药物或其代谢产物刺激结肠推进性蠕动，降低电解质 和水的吸收。
酚酞(phenolphthalein) 又称果导，
作用温和，口服后与肠液形成可溶性钠盐，刺激肠壁、
抑制水分的吸收。用药后6～8h排出软便。 适用于习惯性 便秘。偶致过敏，心、肺、肾损害及出血倾向等。 比沙可啶(bisacodyl) 口服或直肠给药后，转换成有活性的代谢物，刺激结肠，
肠道寄生虫或肠内毒物。
肾功能障碍患者或中枢抑制的患者可能发生毒性反 应。妊娠妇女，月经期妇女、体弱和老年人慎用。
乳果糖(1actulose) 口服不吸收，在结肠被细菌分解成乳酸，刺激结肠局 部渗出，引起粪便容积增加，致肠蠕动而促进排便。
甘油(glycero1)、山梨醇(sorbito1)
轻度刺激性导泻作用，直肠内给药。 适用于老年体弱的小儿便秘患者。 纤维素类(celluloses) 口服后不被肠道吸收，增加肠容积，保持粪便湿度。
及各种非细菌性腹泻、小儿消化不良等。 次碳酸铋(bismuthsubcarbonate) 同鞣酸蛋白。常用于 腹泻、慢性胃炎、胃、十二指肠溃疡。 药用炭(medical charcoal) 能吸附肠内液体、毒物等， 起止泻和阻止毒物吸收的作用。
（五）、利胆药(choleretics） 促进胆汁分泌或胆囊排空的药物。 去氢胆酸(dehydrocholic acid) 半合成的胆酸盐
增加胆汁中的水分、使稀释，流动性提高，冲洗胆道。
用于胆囊术引流管清洗胆石症、急慢性胆道感染，导泻。 禁用于胆道空气梗阻、严重肝、肾功能减退。 鹅去氧胆酸(chenodeoxycholic acid) 天然的二羟胆汁酸 可降低胆固醇分泌；抑制合成→ 胆汁中胆固醇含量↓、促
进胆固醇结石溶解；对有些患者能增加胆汁酸分泌。
口服或灌入十二指肠，刺激肠黏膜，反射性引起胆
总管括约肌松弛，胆囊收缩，促进胆囊排空，有利胆作 用,可治疗胆囊炎和胆石症。
第32章 作用于子宫平滑肌的药物
Drugs Affecting Uterine Smooth Muscles 学时：1 要求：掌握缩宫素、麦角生物碱的作用、应用 及用药注意事项。 了解前列腺素、利托君、硫酸镁对子宫 平滑肌 的作用。
治疗量常引起腹泻，宜减半量；少数患者可出现GPT↑. 禁用于胆管或肠炎性疾病、梗阻性肝胆疾病。因致畸，妊 娠、哺乳者禁用。
熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid) 鹅去氧胆酸的异构体。 减少小肠吸收胆固醇，抑制HMG—CoA还原酶，降
低胆固醇的合成。胆汁中胆固醇浓度下降，不仅阻止胆
固醇结石形成，长期应用还促进结石溶解。 适用于胆囊及胆道功能失调、胆汁淤滞的胆结石患者。 副作用少。 硫酸镁(magnesium sulfate) （ 33%）
用于治疗慢性功能性消化不良、反流性食管炎、胃轻瘫等。
不引起锥体外系和催乳素释放的不良反应。 4. 5-HT3 受体阻断药 新型止吐药，作用迅速、强大、持久。 昂丹司琼（Ondansetron）
对肿瘤化疗药物治疗或放射治疗引起的呕吐具有很好的
止吐作用。还可用于外科手术后呕吐。但对晕动病及多巴 胺受体激动药去水吗啡引起的呕吐无效。 不良反应少，短时、轻度头痛、头晕、便秘、腹泻等。
一、子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)
选择性兴奋子宫平滑肌的药物。
依子宫状态、子宫兴奋药的制剂、剂量不
同，分别可产生：
第十九章 作用于消化系统药
Drugs Affecting Gastrointestinal Function
学时：1.5 要求：掌握抗消化性溃疡药物的分类， H2受体 阻断药、奥美拉唑作用、作用机制 及临床应用。 了解抗酸药三硅酸镁、氢氧化铝等要的作
用特点及泻药硫酸镁等的作用方式与临
床应用。
目前临床最常用的药物之一。
H +-K +-ATP酶抑制药与酶的a 亚单位结合，使酶失活，
抑制H +的分泌。同时胃蛋白酶分泌也有减少。 对幽门螺杆菌有抑制作用。
奥美拉唑（ Omeprazole）---第一代质子泵抑制剂。 [体内过程] 口服易吸收， 1—3h达峰，食物可减少吸收。 血浆蛋白结合率95％，肝代谢，肾排， t1/20.5-1.5h。
等引起的胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也减少。
还可提高黏液分泌、促进胃黏膜受损上皮细胞重建和增 殖、增加胃黏膜血流，提高胃黏液屏障功能。 口服吸收良好，单次给药持续3h。 用于胃、十二指肠溃疡，有预防复发作用。对长期应用 非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血有特效。 不良反应：常见有腹泻、头痛、头晕。
孕妇、前列腺素过敏者禁用。
一、抗消化性溃疡药 消化性溃疡(peptic ulcer) 常见病， 发病率约10％—12％ 发病机制：未明。攻击因子↑
防御因子↓ →二者失衡。
常用药物：抗酸药、胃酸分泌抑制药、黏膜保护药、 抗幽门螺杆菌药等。 胃酸分泌机制及分泌抑制药的作用靶的（Fig．31-1）
哌仑 西平