药理消化子宫兴奋

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（一）、抗酸药(antacids)
为弱碱性物质。口服，直接中和胃酸→胃内容物 pH ↑ 。胃蛋白酶活性↓ →解除胃酸对胃、十二指肠黏膜 的侵蚀及对溃疡面的刺激；
主要用于：消化性溃疡、反流性食管炎。 常用药物：氢氧化镁(magnesium hydroxide)、
三硅酸镁(magnesium trisilicate)、 氢氧化铝(aluminum hydroxide)、 碳酸钙(calcium carbonate)、 碳酸氢钠(sodium bicarbonate). 很少单用，多配成复方。
内分泌：精子数↓，性功能↓，男性乳腺发育，女性 溢乳等；偶见：心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等。
[相互作用]：为肝药酶抑制剂，与苯二氮卓类 、华法林、 苯妥英、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物合用→上述药物 血药浓度↑ 。
雷尼替丁（ Ranitidine）似西咪替丁，但抗酸作用较强， 对肝药酶的抑制作用较弱。可缓解症状，促进溃疡愈合。
（二）、抑制胃酸分泌药 1、H2受体阻断药 西咪替丁（ Cimetidine）
[作用、用途]：阻断组胺H2受体→抑制基础胃酸、夜间胃 酸和各种刺激引起的胃酸分泌；减少胃蛋白酶分泌；对胃 黏膜有保护作用。
用于胃、十二指肠溃疡、卓-艾综合征。 [体内过程]：口服吸收快、完全，血浆蛋白结合率约19％， 体内分布广，可通过胎盘屏障。部分代谢，代谢物及原不良反应]：头痛、乏力、腹泻、肌肉痛、皮疹等。
消化性溃疡(peptic ulcer) 常见病， 发病率约10％—12％
发病机制：未明。攻击因子↑ 防御因子↓ →二者失衡。
常用药物：抗酸药、胃酸分泌抑制药、黏膜保护药、 抗幽门螺杆菌药等。
胃酸分泌机制及分泌抑制药的作用靶的（Fig．31-1）
哌仑 西平
西米 替丁
#
米索前 列醇
2
(--)
奥美 拉唑
3.乳酶生(1actasin) 又称表飞鸣，干燥的活乳酸杆菌 制剂。能分解糖类产生乳酸，提高肠内酸性，抑制腐败 菌繁殖，减少发酵和产气。
4.促胃液素受体阻断药 丙谷胺Proglumide 与gastrin竞争促胃液素受体，抑制胃酸分泌；促进胃黏膜 黏液合成；增强胃黏膜的屏障作用；发挥抗溃疡病作用。 不良反应有：恶心、腹痛等。少见：头痛、头晕、失眠、 偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素升高等。
（三）胃黏膜保护药 米索前列醇（Misoprostol） 前列腺素E1的衍生物。抑制基础胃酸分泌、食物、组胺
[药理作用与作用机制] 抑制H + 、胃蛋白酶分泌。作用强、久。 H+-K +-ATP酶（a 、ß两个亚单位）---胞质内的小管 囊泡上。 壁细胞受到刺激→酶移至分泌小管膜上、被激活→ 酶 被磷酸化→转移H +至胞外、K+至胞内。 H +-K +-ATP酶抑制药与酶的a 亚单位结合，使酶失活， 抑制H +的分泌。同时胃蛋白酶分泌也有减少。 对幽门螺杆菌有抑制作用。
第十九章 作用于消化系统药
Drugs Affecting Gastrointestinal Function
学时：1.5 要求：掌握抗消化性溃疡药物的分类， H2受体
阻断药、奥美拉唑作用、作用机制 及临床应用。 了解抗酸药三硅酸镁、氢氧化铝等要的作 用特点及泻药硫酸镁等的作用方式与临 床应用。
目前临床最常用的药物之一。 一、抗消化性溃疡药
硫糖铝（Sucralfate） 口服，在胃酸中解离为氢氧化铝→抗酸、硫酸蔗糖复 合物→ 促溃疡愈合。并抑制幽门螺杆菌的繁殖，阻止其 蛋白酶、脂酶对黏膜的破坏。 可用于消化性溃疡、反流性食管炎、慢性糜烂性胃炎。 枸橼酸铋钾（Bismuth potassium citrate） 胶体铋：吸附胃蛋白酶并降低其活性，覆盖溃疡面形 成保护层以减少胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激，促 进溃疡愈合。 （四）抗幽门螺杆菌药 常用有庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素、甲硝 唑等。临床常用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑联合治疗。
法莫替丁（Farnotidine ）似西咪替丁，抑制胃酸分泌作 用较强，不抑制肝药酶，无抗雄激素作用，不影响血催乳 素浓度。
尼扎替丁(nizatidine) 与雷尼替丁相似， 罗沙替丁(roxatidine) 用于治疗溃疡病。
2. H+--K+--ATP酶抑制药（质子泵抑制药 ） 代表药：奥美拉唑（ Omeprazole）
等引起的胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也减少。 还可提高黏液分泌、促进胃黏膜受损上皮细胞重建和增
殖、增加胃黏膜血流，提高胃黏液屏障功能。 口服吸收良好，单次给药持续3h。 用于胃、十二指肠溃疡，有预防复发作用。对长期应用
非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血有特效。 不良反应：常见有腹泻、头痛、头晕。
孕妇、前列腺素过敏者禁用。
二、消化功能调节药（自学）
（一）、助消化药
为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。
用于消化道功能减弱、消化不良等。
1.胃蛋白酶(pepsin) 常与稀盐酸合用，辅助治疗胃酸、 消化酶分泌不足引起胃蛋白酶缺乏症。
2.胰酶 (pancreatin) 含有胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂 肪酶。口服用于治疗消化不良。
似奥美拉唑，但抑酸及抗幽门螺杆菌作用较强。
潘多拉唑（Pantoprazole）
雷贝拉唑(rabeprazole)
第三代质子泵抑制药。
吸收快、半衰期短、持续时间久。
似奥美拉唑，抗胃酸分泌、缓解症状、治愈黏膜损害的
效果优于其他抗酸药物。
3.M胆碱受体阻断药 阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌； 减少组胺和促胃液素等释放，间接减少胃酸的分泌； 解痉。 阿托品、溴化丙胺太林：不良反应较多。 哌仑西平：能显著抑制胃酸分泌，明显缓解溃疡症状。 替仑西平：作用强、久，主要用于治疗溃疡病。
奥美拉唑（ Omeprazole）---第一代质子泵抑制剂。
[体内过程] 口服易吸收， 1—3h达峰，食物可减少吸收。
血浆蛋白结合率95％，肝代谢，肾排， t1/20.5-1.5h。 [临床应用] ①反流性食管炎；②消化性溃疡；③上消化
道出血；④幽门螺杆菌感染。
兰索拉唑（Lansoprazole）---第二代质子泵抑制药。