吸入用异丙托溴铵溶液说明书
令舒说明书

两种剂型pmdi 定量气雾剂dpi 干粉剂干粉剂的肺内沉积优于pmdi,在口咽内部的残留明显少于pmdi。
pmdi给药的肺内的沉积约为10%,而吸入普米克干粉剂的肺内沉积却可达22%。
同样是干粉剂的联合制剂舒利迭(丙酸氟替卡松+沙美特罗)由于其颗粒较大(5um左右),在肺内的沉降率略低于普米克干粉剂。
二丙酸倍氯米松为地塞米松的衍生物,商品名必可酮(becotide)。
有定量气雾剂一种剂型,规格为250ug×60喷。
成人的常规维持剂量为每日吸1~2次,每次1~2 喷。
病情严重者,起始剂量为每日500~1000 ug,最大量每日不超过l mg,起效后逐渐减少到最小维持剂量。
舒利迭通用名:沙美特罗替卡松粉吸入剂为复方制剂,其组分为沙美特罗(以昔萘酸盐形式)和丙酸氟替卡松,为白色或类白色的微粉,密封在铝箔条内。
二丙酸倍氯米松(bdp)商品名:必可酮beclomethasone becotide aldecin beclazone 1. 系强效外用糖皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏和止痒等作用,能抑制支气管渗出物,消除支气管粘膜肿胀,解除支气管痉挛。
对皮肤血管收缩作用远比氢化可的松强。
局部抗炎作用是肤轻松和去炎松的5倍。
亲脂性较强,易渗透,涂于患处30分钟后即生效。
2. 2.对体温和排尿也无明显影响。
因此,局部外用不会抑制人体皮质功能和因皮质功能紊乱所引起的不良反应。
3. 3.外用可治疗各种炎症皮肤病,如湿疹、过敏性皮炎、神经性皮炎、接触性皮炎、牛皮癣、瘙痒等。
气雾剂可用于慢性及过敏性哮喘、过敏性鼻炎等。
[注意事项]1.气雾剂只用于慢性哮喘,急性发作时宜应用较大剂量水溶性皮质激素,或用支气管扩张剂和抗组胺类药,待症状控制后再改用本品气雾剂治疗。
2.使用本品后,应在哮喘控制良好的情况下逐渐停用口服皮质激素,一般在本气雾剂治疗4~5日后才慢慢减量停用。
3.气雾剂对个别病人有刺激感,咽喉部出现白色念珠菌感染,但吸后立即漱口可减轻刺激感,并可用局部抗真菌药控制感染。
普司乐异丙托溴铵吸入溶液

支气管痉挛
• 外界致敏因素 • 刺激肥大细胞/嗜碱粒细胞释
放炎性介质
• 使支气管平滑肌发生突然收 缩
• 引起呼吸困难、咳嗽、缺氧 等症状
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发生
高危人群
促发因素
慢性阻塞性肺病COPD
哮喘 Asthma
过敏性鼻炎 AR
上或下呼吸道
感染
现在分结合
药效基本结构:氨基乙醇酯
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与受体附加结合
M胆碱受体拮抗剂
现在学习的是第13页,共30页
普司乐®的优势
➢ 药物直达呼吸道感染部位,局部药 物浓度高,药物沉积时间长;
➢ 起效迅速,疗效确切; ➢ 所用药物剂量小,明显减少药物毒
副作用; ➢ 雾化可同时吸入几种药物; ➢ 使用方便,不需要病人的配合,保
• 卖点:术前预防性吸入,术后维持,14d
现在学习的是第16页,共30页
普司乐® VS 爱全乐®
125例COPD患者 对照组:(雾化吸入)爱全乐®
实验组:(雾化吸入)普司乐®
普司乐®的治疗效果与爱全乐®相当,比治疗前同样具有显著治疗效果。
-杨顺志,梁日明,黄嫦敏;国产异丙托溴铵雾化吸入液治疗慢性阻塞性肺病的有效性和安全性观察 [J];广东医学院学报2013年2月第31卷第1期::38-39
➢ O:就诊患者增加,解痉用药多科室拓展
➢ T:复方制剂
现在学习的是第24页,共30页
低龄用法
现在学习的是第25页,共30页
现在学习的是第26页,共30页
雾化吸入 VS 气雾剂
➢ 气雾剂产品 异丙托溴铵气雾剂
噻托溴铵气雾剂
勃林格 北京海德润
异丙托溴铵气雾剂药物相关说明

药品名称:通用名称:异丙托溴铵气雾剂英文名称:Ipratropium Bromide Aerosol商品名称:爱全乐成份:异丙托溴铵一水合物适应症:本品适用于预防和治疗与慢性阻塞性气道疾病相关的呼吸困难:慢性阻塞性支气管炎伴或不伴有肺气肿;轻到中度支气管哮喘。
规格:139:4.86mg(以一水合异丙托溴铵计),每揿20μg(以异丙托溴铵计)用法用量:用量除非医生特别处方,下述剂量一般推荐用于成人和6岁以上儿童:预防和长期治疗:1-2揿,每日数次;平均每日剂量1-2揿,每天3-4次。
6岁以下儿童同样适用于上述剂量。
但对于该年龄人群至今尚无充分的用药经验,因此只能在医生监督下使用爱全乐定量气雾剂。
如果患者需要逐渐增加剂量,则应确认是否需要其他合并治疗,同时每天总的剂量不得超过12揿。
重要说明如果药物治疗不能产生明显的病情改善或导致患者病情恶化,应就诊以更改治疗计划。
若发生急性或迅速恶化的呼吸困难,应立即就诊。
可能需要额外增加肾上腺皮质激素,β-拟交感类药物或茶碱的治疗。
对于急性或迅速恶化的呼吸困难,应立即寻求医疗救护。
这样的病例中,应考虑爱全乐250微克/2毫升吸入用溶液或爱全乐500微克/2毫升吸入用溶液治疗。
用法必须正确使用定量气雾器才能达到良好的治疗效果。
爱全乐定量气雾剂只能用于吸入。
患者在吸入时最好坐下或站立。
初次使用定量气雾器前应先将气雾器活瓣揿动两次。
每次使用必须遵循以下的规则:1.除去防尘盖(见图1);2.深呼气;3.如图2所示手持定量气雾器,嘴唇合拢咬住喷嘴。
容器基底部箭头应指向上方而喷嘴指向下;4.尽量深吸气,同时用力按动气雾器的基底部,这样就释放一个定量。
屏住呼吸数秒钟,然后从口中取出喷嘴,缓慢呼气;5.用完后重新拧上防尘盖。
需要注意确保吸入剂不喷射到眼内。
儿童需要在成人监督下使用该产品。
其他信息如果超过3天不使用压力定量气雾器,再次使用前应揿动活瓣一次。
喷嘴应保持清洁,以确保其正常工作,按照下述方法定期清洗:将喷嘴由喷雾剂上移下,采用温水清洗。
爱全乐(异丙托溴铵气雾剂)说明书

爱全乐(异丙托溴铵气雾剂)说明书下面为大家介绍的西药是:爱全乐(异丙托溴铵气雾剂),一起来看看爱全乐(异丙托溴铵气雾剂)的详细说明书吧。
【药品名称】商品名称:爱全乐通用名称:异丙托溴铵气雾剂英文名称:IpratropiumBromideAerosol【主治疾病】慢性支气管炎支气管哮喘慢性阻塞性肺疾病【适应症】适用于慢性支气管炎、肺气肿、哮喘等慢性阻塞性肺疾玻作为支气管扩张剂用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支气管痉挛的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿。
【用法用量】剂量应根据个体需要加以调整。
除非医生特别处方,以下为成人及学龄儿童推荐剂量:2喷/次,每日4次。
需要增加药物剂量者,一般每天的剂量不宜超过12喷。
如果药物治疗不能产生明显的病情改善或患者的状况恶化,应就诊以寻求新的治疗计划。
若发生急性呼吸困难或呼吸困难迅速恶化,应立即就诊。
爱全乐(Atrovent)雾化吸入液也可用于慢性阻塞性肺疾病急性发作时的治疗。
正确使用气雾剂才能获得满意疗效。
首次使用气雾剂前应先将气雾液摇匀,并将气雾器活瓣揿动一至二次。
每次使用前必须遵循以下规则:1.打开保护盖2.每次使用前摇匀(见图1)3.深呼气4.如图2所示,手持气雾器,嘴唇合拢咬住喷嘴,箭头和容器基底部应自下指向上方。
5.尽量深吸气,同时用力按动气雾器的基底部,这样就释放一喷。
屏住呼吸数秒,然后从口中移开气雾器喷嘴,缓慢呼气。
重复以上动作吸入第二喷。
6.重新盖上保护盖。
容器内部有压力,请勿用暴力打开容器,也不要将容器暴露于50℃以上温度的环境中。
由于容器不透明,所以不能看到药物是否用完,但振摇容器可显示是否还有剩余液体。
喷嘴应保持清洁,并可用温水清洗。
如用肥皂或清洁剂,喷嘴应用清水彻底冲洗干净。
【禁忌症】对大豆卵磷脂或有关的食品如大豆和花生过敏者禁用爱全乐(Atrovent)气雾剂。
这些患者可以使用不含大豆卵磷脂的爱全乐(Atrovent)的其它剂型如爱全乐(Atrovent)雾化吸入剂。
吸入用异丙托溴铵溶液

吸入用异丙托溴铵溶液【药品名称】通用名称:吸入用异丙托溴铵溶液英文名称:Ipratropium Bromide Solution for Inhalation【成份】(8r)-3α-羟基-8-异丙基-1αH,5αH-溴化托品(±)托品酸一水合物【适应症】1.作为支气管扩张剂用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支气管痉挛的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿。
2.可与吸入性β受体激动剂合用于治疗慢性阻塞性肺部疾病包括慢性支气管炎和哮喘引起的急性支气管痉挛。
【用法用量】(20滴=约1ml;1滴=0.0125mg无水异丙托溴铵)剂量应按病人个体需要做适量调节;在治疗过程中病人应该在医疗监护之下。
除非另有医师处方,以下为推荐剂量:维持治疗:成人(包括老年人)以及12岁以上的青少年:2.0ml(40滴=0.5mg)每天3~4次6~12岁的儿童:由于此年龄组的用药资料有限,下述服药方法应在医生监护下进行。
1.0ml(20滴=0.25mg)每天3~4次6岁以下的儿童:由于此年龄组的用药资料有【不良反应】临床试验中最常见的非呼吸系统的不良反应为头痛、恶心和口干。
由于爱全乐(异丙托溴铵)肠道吸收较少,诸如心动过速、心悸、眼部调节障碍、胃肠动力障碍和尿潴留等抗胆碱能副作用少见并且可逆,但对已有尿道梗阻的病人其尿潴留危险性增高。
眼部副作用已做报道(见【注意事项】)。
和其它吸入性的支气管扩张剂一样,爱全乐可能引起咳嗽,局部刺激,极少情况下出现吸入刺激产生的支气管收缩。
变态反应如皮疹、舌、唇、和面部血管性水肿、荨麻疹、喉痉挛和过敏反应有报道。
【禁忌】已知对阿托品或其衍生物或本品任何其它成分有过敏反应者忌用。
【注意事项】本品含防腐剂氯化卞烷胺及稳定剂EDTA。
曾有报道一些患者在上述物质给药时引起支气管收缩。
有狭角性青光眼倾向、前列腺增生或膀胱颈部梗阻的患者应慎用爱全乐。
有囊性纤维化的病人更易于出现胃肠动力障碍。
使用本品后可能会立即出现过敏反应,极少病例报道出现荨麻疹、血管性水肿、皮疹、支气管痉挛和口咽部水肿及过敏反应等。
令舒说明书

两种剂型pmdi 定量气雾剂dpi 干粉剂干粉剂的肺内沉积优于pmdi,在口咽内部的残留明显少于pmdi。
pmdi给药的肺内的沉积约为10%,而吸入普米克干粉剂的肺内沉积却可达22%。
同样是干粉剂的联合制剂舒利迭(丙酸氟替卡松+沙美特罗)由于其颗粒较大(5um左右),在肺内的沉降率略低于普米克干粉剂。
二丙酸倍氯米松为地塞米松的衍生物,商品名必可酮(becotide)。
有定量气雾剂一种剂型,规格为250ug×60喷。
成人的常规维持剂量为每日吸1~2次,每次1~2 喷。
病情严重者,起始剂量为每日500~1000 ug,最大量每日不超过l mg,起效后逐渐减少到最小维持剂量。
舒利迭通用名:沙美特罗替卡松粉吸入剂为复方制剂,其组分为沙美特罗(以昔萘酸盐形式)和丙酸氟替卡松,为白色或类白色的微粉,密封在铝箔条内。
二丙酸倍氯米松(bdp)商品名:必可酮beclomethasone becotide aldecin beclazone 1. 系强效外用糖皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏和止痒等作用,能抑制支气管渗出物,消除支气管粘膜肿胀,解除支气管痉挛。
对皮肤血管收缩作用远比氢化可的松强。
局部抗炎作用是肤轻松和去炎松的5倍。
亲脂性较强,易渗透,涂于患处30分钟后即生效。
2. 2.对体温和排尿也无明显影响。
因此,局部外用不会抑制人体皮质功能和因皮质功能紊乱所引起的不良反应。
3. 3.外用可治疗各种炎症皮肤病,如湿疹、过敏性皮炎、神经性皮炎、接触性皮炎、牛皮癣、瘙痒等。
气雾剂可用于慢性及过敏性哮喘、过敏性鼻炎等。
[注意事项]1.气雾剂只用于慢性哮喘,急性发作时宜应用较大剂量水溶性皮质激素,或用支气管扩张剂和抗组胺类药,待症状控制后再改用本品气雾剂治疗。
2.使用本品后,应在哮喘控制良好的情况下逐渐停用口服皮质激素,一般在本气雾剂治疗4~5日后才慢慢减量停用。
3.气雾剂对个别病人有刺激感,咽喉部出现白色念珠菌感染,但吸后立即漱口可减轻刺激感,并可用局部抗真菌药控制感染。
吸入用复方异丙托溴铵溶液诱发震颤一例

吸入用复方异丙托溴铵溶液诱发震颤一例邵丹;毕铁琳;尹航;于倩【摘要】1例80岁女性患者,诊断为\"慢性支气管炎急性发作;右肺肺大泡;右肺肺炎;Ⅰ型呼吸衰竭\",给予吸入用复方异丙托溴铵溶液、多索茶碱注射液、吸入用布地奈德混悬液及其他药物治疗;第2日,患者使用吸入用复方异丙托溴铵溶液10 min时,出现双手不自主震颤,立即停用该药,30 min后症状逐渐好转,后未再出现类似症状,病情稳定后出院.老年患者使用吸入用复方异丙托溴铵溶液时易发生震颤,应慎用并密切监测;尽量避免该药与吸入用布地奈德混悬液或多索茶碱注射液的联合应用,若须联合用药,应密切观察;应警惕有可能在用药第2日及以后发生震颤.【期刊名称】《中国医院用药评价与分析》【年(卷),期】2019(019)005【总页数】2页(P639-640)【关键词】吸入用复方异丙托溴铵溶液;震颤;药品不良反应【作者】邵丹;毕铁琳;尹航;于倩【作者单位】吉林大学中日联谊医院药学部,吉林长春 130033;吉林大学中日联谊医院药学部,吉林长春 130033;吉林大学中日联谊医院药学部,吉林长春 130033;吉林大学中日联谊医院药学部,吉林长春 130033【正文语种】中文【中图分类】R9741 病例资料某80岁女性患者,因“咳嗽、咳痰伴喘息40余年,加重15 d”,于2017年2月10日就诊于吉林大学中日联谊医院,以“慢性支气管炎急性发作;右肺肺大泡;右肺肺炎;Ⅰ型呼吸衰竭”收入呼吸内科。
患者既往有高血压病史10余年,口服硝苯地平控释片(30 mg,1日1次)控制血压,血压(收缩压/舒张压)控制在160/80 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)左右;左侧股骨头坏死,行股骨头置换术后5年;否认其他疾病史及食物、药物过敏史。
体格检查:体温37.8 ℃,心率116/min,呼吸22次/min,血压165/85 mm Hg;双肺触觉语颤减弱,双肺叩诊过清音,双肺呼吸音弱,双肺可闻及散在干、湿性啰音;一般状态尚可,无双手和四肢震颤。
复方异丙托溴铵溶液说明书

复方异丙托溴铵溶液说明书药品名称通用名称:复方异丙托溴铵溶液英文名称:Compound Ipratropium Bromide Solution汉语拼音:Fufang Yibingtuoxiu'an Rongye成份本品为复方制剂,其组份为:异丙托溴铵 05mg 和硫酸沙丁胺醇30mg。
性状本品为无色或几乎无色的澄清液体。
适应症本品适用于需要多种支气管扩张剂联合应用的患者,用于治疗气道阻塞性疾病有关的可逆性支气管痉挛。
规格每小瓶 25ml,含异丙托溴铵 05mg 和硫酸沙丁胺醇 30mg。
用法用量剂量应根据个体需要进行调整。
下面的推荐剂量适用于成人(包括老年人)和 12 岁以上的青少年:急性发作期:大部分情况下,1 小瓶(25ml)治疗剂量能缓解症状。
如果需要,可在 6-8 小时后重复给药。
维持治疗:每天 3-4 次,每次 1 小瓶(25ml)。
由于患者病情差异较大,具体用量应在医生的指导下进行调整。
使用方法:1、打开瓶盖,将小瓶中的溶液倒入雾化器的储药杯内。
2、连接雾化器和压缩空气或氧气源。
3、患者经口吸入雾化的药液。
不良反应与其他抗胆碱能药物一样,使用本品可能会引起口干、口苦等症状。
此外,还可能出现头痛、头晕、焦虑、心动过速、低钾血症等不良反应。
如果出现严重的不良反应,如过敏反应(皮疹、瘙痒、呼吸困难等)、心律失常等,应立即停止使用,并寻求医疗帮助。
禁忌1、对本品中任何成分过敏者禁用。
2、肥厚性梗阻性心肌病、快速心律失常患者禁用。
注意事项1、青光眼、前列腺增生患者慎用。
2、雾化吸入时应避免药液进入眼睛。
3、用药期间应密切观察患者的症状和体征,如呼吸频率、心率、血压等。
4、儿童使用时应在成人监护下进行。
5、本品应在阴凉处保存,避免高温和冷冻。
6、如果同时使用其他药物,请咨询医生或药师,以避免药物相互作用。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇:尚无充分的孕妇使用本品的研究数据。
只有在潜在受益大于潜在风险时,才能在孕期使用。
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吸入用异丙托溴铵溶液以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准。
吸入用异丙托溴铵溶液说明书【说明书修订日期】核准日期:2006年10月27日修改日期:2009年05月27日修改日期:2010年09月29日修改日期:2013年05月17日【药品名称】吸入用异丙托溴铵溶液【英文名称】IpratropiumBromide Solution for Inhalation【汉语拼音】XiruyongYibingtuoxiu’an Rongye【成份】异丙托溴铵。
【性状】无色或几乎无色的澄清液体。
【适应症】爱全乐作为支气管扩张剂用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支气管痉挛的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿。
爱全乐可与吸入性β受体激动剂合用于治疗慢性阻塞性肺部疾病包括慢性支气管炎和哮喘引起的急性支气管痉挛。
【规格】2毫升:500微克【用法用量】剂量:剂量应按病人个体需要做适量调节;在治疗过程中病人应该在医疗监护之下。
除非另有医师处方,以下为推荐剂量:维持治疗:成人(包括老人)和12岁以上青少年;每天3-4次,每次1个单剂量小瓶。
急性发作治疗:成人(包括老人)和12岁以上青少年:每次1个单剂量小瓶;病人病情稳定前可重复给药。
给药间隔可由医生决定。
爱全乐可与吸入性β受体激动剂联合使用。
单剂量小瓶中每1毫升雾化吸入液可用生理盐水稀释至终体积2-4毫升或者可以和Berotec雾化吸入液联合使用。
成人及12岁以上儿童日剂量超过2毫克应在医疗监护下给药。
无论急性期治疗或维持治疗,建议都不要超过推荐日剂量太多。
如果治疗后未产生病情显著的改善或病人情况更趋严重,必须寻求医生的建议以决定新的治疗方案。
发生急性或迅速恶化的呼吸困难时应立即咨询医生。
爱全乐雾化吸入液可使用市面上一般的雾化吸入器。
在有墙式给氧设施情况下,吸入液最好以每分钟6-8升的流速给予。
吸入用异丙托溴铵溶液(爱全乐)可以和祛痰剂盐酸氨溴索(沐舒坦)雾化吸入液、盐酸溴己新(Bisolvon)雾化吸入液和非诺特罗(Berotec)雾化吸入液共同吸入使用。
由于可出现沉淀,爱全乐和含有防腐剂苯扎氯铵的色苷酸钠雾化吸入液不要在同一个雾化器中同时吸入使用。
使用方法:单剂量雾化吸入液只能通过合适的雾化装置吸入,不能口服或注射。
1.按生产厂商或医生指导准备雾化器以加入雾化吸入液。
2.从药品条板上撕下一个单剂量小瓶(见图1)。
3.用力扭顶部,打开小瓶(见图2)。
4.将单剂量小瓶中的药液挤入雾化器药皿中(见图3)。
5.安装好雾化器,按说明使用。
6.按厂商的指示弃去雾化器药皿中剩余药液并将雾化器清洗干净。
由于此单剂量小瓶中不含防腐剂,为防止细菌污染,在药物打开后应立即使用且每次吸入治疗时应使用一新的单剂量小瓶是非常重要的。
部分使用后的、已开瓶的或有破损的药瓶应丢弃。
【不良反应】多数不良反应与爱全乐具有抗胆碱能药物特性有关。
同其他吸入治疗一样,爱全乐可能出现局部刺激症状。
依据临床试验数据和药物批准使用后药物警戒性资料界定药物不良反应。
临床试验报告的最常见不良反应包括头痛、咽喉刺激、咳嗽、口干、胃肠动力障碍(包括便秘、腹泻和呕吐)、恶心和头晕。
不良反应发生率:十分常见≥1/10常见≥1/100-<1/10偶见≥1/1,000-<1/100罕见≥1/10,000-<1/1,000十分罕见<1/10,000不明确根据现有数据无法评估免疫系统疾病:偶见超敏反应、过敏反应神经系统疾病:常见头痛、头晕眼部疾病:偶见视物模糊、瞳孔散大、眼内压升高、青光眼、眼痛、视觉晕轮、结膜充血、角膜水肿罕见调节障碍心脏疾病:偶见心悸、室上性心动过速罕见房颤、心率加快呼吸、胸腔和纵隔疾病:常见咽喉刺激、咳嗽偶见支气管痉挛、矛盾性支气管痉挛、喉痉挛、咽水肿、咽喉干渴胃肠道疾病:常见口干、恶心、胃肠动力障碍偶见腹泻、便秘、呕吐、口腔炎、口腔水肿皮肤和皮下组织疾病:偶见皮疹、瘙痒、血管性水肿罕见荨麻疹肾脏和泌尿疾病:偶见尿潴留【禁忌】爱全乐禁用于对阿托品及其衍生物及对此产品中任何其它成份过敏的患者。
【注意事项】使用爱全乐后可能会出现速发型超敏反应,极少数病例报告出现荨麻疹、血管性水肿、皮疹、支气管痉挛和口咽部水肿及过敏反应等。
有窄角型青光眼倾向或已经存在尿道阻塞(如前列腺增生或膀胱颈部梗阻)的患者应慎用爱全乐。
有囊性纤维化的病人更易于出现胃肠动力障碍。
眼部并发症当雾化的异丙托溴铵单独或与肾上腺素能β2受体激动剂合用,雾化液进入患者眼睛时,有个别报告眼部可出现并发症(如瞳孔散大、眼内压增高、窄角型青光眼、眼痛)。
眼痛或眼部不适、视物模糊、与结膜充血所致的红眼有关的视觉晕轮或彩色影像、和角膜水肿可能是急性窄角型青光眼的征象。
如果出现上述某些症状,应首先使用缩瞳药并立即求助医师。
患者应在指导下正确使用爱全乐。
应注意避免药液或气雾进入眼睛。
建议患者通过喷嘴吸入。
如果得不到该装置,可以使用合适的雾化面罩。
特别提醒有青光眼倾向的患者应注意保护眼睛。
对驾驶车辆和操纵机械能力的影响目前尚无对驾驶车辆和操纵机械能力影响的研究。
但是,应告知患者在使用爱全乐治疗期间可能会出现不良反应,如头晕、调节障碍、瞳孔散大和视物模糊。
因此,在驾驶车辆或操纵机械时应引起注意。
如果患者出现上述某些不良反应,应避免从事潜在危险的作业,如驾驶汽车或操纵机械。
【孕妇及哺乳期妇女用药】爱全乐在妊娠期的安全性还未建立。
在已确认妊娠或可能妊娠期间使用爱全乐需权衡对未出生婴儿可能的危害。
临床前试验显示吸入或鼻内给予高于人推荐的剂量的爱全乐无新生儿毒性或致畸作用。
目前尚不知爱全乐是否通过乳汁排泌。
尽管非脂溶性的四价阳离子可进入乳汁,但爱全乐不太可能较大程度地进入婴儿,特别是在吸入用药时。
尽管如此,由于许多药物可通过乳汁排泌,因此对哺乳期妇女使用爱全乐应特别慎重。
【儿童用药】尚无12岁以下儿童使用本品的临床经验。
【老年用药】无特殊注意事项。
【药物相互作用】β受体激动剂和黄嘌呤类制剂能增强支气管扩张作用。
当雾化吸入的异丙托溴铵和β激动剂合用时,有窄角型青光眼病史的病人可能增加急性青光眼发作的危险。
【药物过量】未遇到过量引起的特殊症状。
基于爱全乐雾化吸入液宽广的治疗范围和使用局部给药方法,应不会发生严重的抗胆碱能副作用。
轻微的全身性抗胆碱能作用表现,包括口干,视力调节障碍和心动过速等可能出现。
【药理毒理】爱全乐(Atrovent)是一种具有抗胆碱能(副交感)特性的四价铵化合物。
临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。
抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用而引起的细胞内环一磷酸鸟苷酸(cGMP)浓度的增高。
吸入爱全乐(Atrovent)的支气管扩张作用基本上是药物在支气管平滑肌局部所产生的抗胆碱能作用,而非全身性作用。
在90天的对照研究中,40%与哮喘有关的支气管痉挛的患者吸入爱全乐后肺功能明显改善(FEV1增加15%或15%以上)。
对慢性阻塞性肺部疾病(慢性支气管炎和肺气肿)引起支气管痉挛的患者进行90天的观察研究,治疗后15分钟即产生显著的肺部功能改善(FEV1和FEF25-75%增长15%或15%以上)。
1-2小时后达到峰值,对大部分患者其持续作用可达6小时。
临床前与临床研究证实爱全乐(Atrovent)对气道粘膜分泌、纤毛的粘液清除作用或气体交换均无不良作用。
对成人的研究证实了在治疗哮喘导致的急性支气管痉挛中爱全乐的支气管扩张作用。
在这些研究中爱全乐通常和吸入性的β受体激动剂联合使用。
对一些啮齿类和非啮齿类的动物进行了观察期为14天的急性毒性试验。
吸入给药时,雌性豚鼠的最小致死剂量为199mg/kg,大鼠给予技术上可行的最高剂量时,未观察到致死现象(0.05mg/kg,吸入4小时或0.02mg/喷的爱全乐。
给予160喷)。
口服和静注的LD50的范围为狗(静注)LD5017.5mg/kg,小鼠(口服)LD50为2050mg/kg。
与较高的静注毒性相比,较低的口服毒性说明药物胃肠道吸收较差。
长期服用的动物试验分别在大鼠、家兔、狗和罗猴上进行。
对大鼠、狗和罗猴均进行了长达6个月的吸入研究。
未见不良反应的剂量(NOAEL)分别为0.38mg/kg/天,0.18mg/kg/天和0.8mg/kg/天。
组织病理学检查未发现支气管,肺部系统出现与本品相关的病理损害。
大鼠给药18个月后口服的未见不良反应的剂量(NOAEL)为0.5mg/kg/天。
用新研发的一些剂型(滴鼻剂、HFA134a替代型推进剂)进行的长期吸入毒性研究中(大鼠持续6个月、狗持续3个月)未发现有关爱全乐毒性的新信息。
在狗给予持续26周的滴鼻给药研究中。
未见不良反应的剂量(NOAEL)为>0.2mg/kg,与早期的持续13周的滴鼻给药研究结果一致。
爱全乐的水溶液(0.05mg/kg,吸入4小时)经大鼠吸入使用的局部耐受性良好(急性毒性)。
在长期毒性研究中,爱全乐的局部耐受性也非常好。
豚鼠试验既无主动过敏发应也无被动皮肤过敏反应发生。
体外细菌致突变试验(Ames试验)未显示致突变性。
体内试验的结果(微核试验、小鼠显性致死试验、中国仓鼠骨髓细胞的细胞质基因试验)未显示用药后增加染色体的畸变率。
在小鼠和大鼠的长期试验中未发现致瘤性或致癌性。
为研究爱全乐(Atrovent)对生育力、胚胎毒性和围产期发育的影响,分别对小鼠、大鼠和家兔进行了试验。
即使在能导致母体毒性、在某种程度上有胚胎毒性的最高剂量(大鼠1000mg/kg/天,家兔125mg/kg/天),也不会引起后代产生畸形,且这些剂量已远远超过人的治疗剂量。
吸入性气雾剂技术性可行的最高剂量,大鼠1.5mg/kg/天,家兔1.8mg/kg/天,对生殖无不良影响。
【药代动力学】爱全乐的治疗作用是通过气道的局部作用产生的。
因此支气管扩张的时间曲线与全身药代动力学并不完全一致。
吸入后,吸入剂量的10-30%(依赖于剂型和吸入技术)通常沉积在肺内。
剂量的大部分被吞咽并经胃肠道排泄。
由于吞咽部分的生物利用度仅为2%左右,异丙托溴铵胃肠道吸收可以忽略。
这部分药物对活性成份的血浆浓度并无相应贡献。
沉积在肺内的部分迅速入血循环(数分钟内),几乎是全身生物利用度的全部。
异丙托溴铵全身生物利用度(肺和胃肠道)是吸入剂量的7-28%。
这也是吸入溶液所吸入的有效剂量范围。
沉积的异丙托溴铵动力学参数是通过静脉注射后计算血浆浓度而得到的。
血浆浓度迅速的双向减退被观察到。
表观分布容积(Vz)为338L(大约相当于4.6L/kg)。
药物与血浆蛋白有少量结合(小于20%)。
基于分子的四价铵结构。
异丙托溴铵离子不能通过血脑屏障。
终末消除期的半衰期大约为1.6小时。
药物平均总清除率为2.3l/min。