替加环素治疗多重耐药菌感染
替加环素治疗多重耐药鲍曼不动杆菌的疗效分析
全柜的使用 、 配药完成后废弃物的处理等 。配 药人员在 配制时若 不慎使皮肤 直接沾染 到某些特殊的配制 药物例 如细胞毒性药物时 ， 应立 即进行 清水冲洗 ， 事先要确保 穿戴好
［ ３ ］ 陈凤莲 ， 朱芳， 邓燕 ， 张丽珍．静脉药物集 中配置 中心药物配制环节质量控制［ Ｊ ］ ． 中外医学研 究， ２ ｏ ｌ ４ ， ３ ２ ： １ ５ ９— １ ６ ０ ． ［ ４ ］ 覃海坤．浅谈静脉 药物配制中心 细节管理 的实施［ Ｊ ］ ．中 国实用 医药 ， ２ ０ １ ３ ， ０ ３ ：
鲍曼不 动杆菌具有很强的传播耐药性 ， 临床表明 ， 多重耐药 、 全 耐药 、 广 泛耐药鲍曼 不动杆菌 已呈世界性流行 ， 该 病菌引起 的感染 已逐步成 为全球抗 感染领 域 的挑战… 。 本文 旨在分析替加环素治疗多重耐药鲍曼不动杆菌的临床疗效 ， 特收集我 院的 ６ ３例多 重耐药鲍 曼不动杆菌患者进行了研究分析 ， 现报道如下 。 １ 一般资料与方法 １ ． １ 一般资料 收集 我院的 ６ ３例多重耐药鲍 曼不动杆菌患者 ， 所有患者均经 防控 专家共识和 中国 鲍 曼不动杆 菌感染诊治 的标准 Ｌ ２ Ｊ 确诊 。 随机分 为试验组 （ ３ ｏ例） 与对照组 （ ３ ３ 例） ， 试 验 组中男 ｌ ８ 例， 女１ ２例 ， 年龄 ２ ７ 岁一 ８ ４岁 ， 平均年龄 （ ５ ０ ． ３ ４± １ ８ ． ３ ５ ） 岁； 对 照组中男 ｌ ９ 例， 女１ ４例， 年龄 ２ ２ 岁一 ８ ５岁 ， 平均年龄 （ ５ １ ． ４ ５ ±１ ８ ． ４ ６ ） 岁 。两 组患者一 般资料 比较 差异不具统计学意义（ Ｐ ＞ ０ ． ０ ５ ） 。 １ ． ２方 法 对照组患者采用莫西沙星（ 国药准字 Ｊ ２ ０ ０ ９ ０ １ ３ ２北京拜耳 医药保健 有限公司生产 ）
替加环素治疗泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎的临床疗效及不良反应
替加环素治疗泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎的临床疗效及不良反应1. 引言1.1 研究背景鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumannii）是一种常见的医院感染病原体，尤其在重症医学科和呼吸科患者中具有较高的潜在致病性。
近年来，随着广谱抗生素的过度使用，鲍曼不动杆菌对多种抗生素产生了耐药性。
泛耐药（Pandrug-resistant）鲍曼不动杆菌已经成为医院感染控制的难题，给临床治疗带来了极大挑战。
在治疗泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎的过程中，替加环素已经被广泛应用。
替加环素是一种新型的抗生素，具有较强的抗菌活性，尤其对多药耐药的鲍曼不动杆菌具有较好的敏感性。
关于替加环素在治疗泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎中的临床疗效和不良反应仍需要更深入的研究和探讨。
本研究旨在评估替加环素在治疗泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎中的实际疗效及不良反应情况，为临床医生提供更科学的治疗参考。
1.2 研究目的本研究旨在评估替加环素治疗泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎的临床疗效及不良反应，为临床医生提供更准确的治疗方案和指导。
具体目的包括：2. 分析替加环素治疗泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎的不良反应情况，了解其安全性及耐受性。
3. 提出治疗过程中的注意事项，为临床实践提供指导。
通过本研究的开展，旨在为临床医生提供更加科学和有效的治疗方案，为患者的康复和治疗提供更好的支持和保障。
2. 正文2.1 患者基本信息患者基本信息是了解病人情况的第一步，可以帮助医生制定更有效的治疗方案。
对于替加环素治疗泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎的患者，以下是需要了解的基本信息：1. 性别：男性或女性2. 年龄：患者的年龄范围，比如18岁到80岁3. 病史：患者是否有慢性疾病或手术史4. 症状：患者在就诊时主要表现出哪些症状，比如咳嗽、呼吸困难等5. 体征：患者的体温、血压、心率等生理指标6. 实验室检测结果：患者的血液、尿液、影像学检查等结果7. 其他相关信息：患者的饮食习惯、生活方式、家族史等通过整合这些信息，医生可以全面了解患者的病情，选择合适的治疗方案，并及时调整治疗过程中的注意事项，以提高疗效并减少不良反应的发生。
替加环素-重症感染副本
• 药物未能覆盖致病菌或细菌耐药，结合实验室痰培养 结果并评价其意义，审慎调整抗感染药物，并重复病 原学检查
• 特殊病原体感染，应重新对有关资料进行分析并进行 相应检查
• 出现并发症或存在影响疗效的宿主因素，应进一步检 查和确认，处理
20
Mandell LA,Clin Infect Dis.2007 Mar 1;44 Suppl 2S27-72.
AUC0-12比值 组织/血清
— — 1.6/2.18 134/1.73 2.28/1.73 — — —
25
替加环素——治疗方案选择
治疗方式 目标治疗
致病细菌
CRAB CRE（KPC/NDM1)
SM MRSA/VRE
感染部位
肺部/血流感染 腹腔/皮肤软组织 肺部/血流感染 腹腔/皮肤软组织 肺部/血流感染 腹腔/皮肤软组织 肺部/血流感染 腹腔/皮肤软组织
以上的耐药菌，与其他的抗生素相比较更适合作为初始经验性治疗的首选 •碳青霉烯类抗生素不适合作为多重耐药菌初始经验性治疗的选择。
① 汪复《实用抗感染治疗》手册
9
ICU耐药性细菌特点
1st
细菌
比例
2nd
细菌
比例
3th
细菌
比例
4th ①
细菌
比例
鲍氏不动杆菌 21.90% 铜绿假单胞菌 12.80% 肺炎克雷伯菌 11.20% 大肠埃希菌 8.30%
海正力星
糖肽类
碳青霉烯类
G+菌
屎肠球菌 MRSA
万古霉素 替考拉宁 亚胺培南 美罗培南
其他G+菌
产ESBL大肠埃希菌/克雷伯菌 属
不动杆菌属
G-菌
铜绿假单胞菌
联合头孢哌酮舒巴坦与替加环素治疗多重耐药鲍曼不动杆菌肺炎的疗效分析
联合头孢哌酮舒巴坦与替加环素治疗多重耐药鲍曼不动杆菌肺炎的疗效分析魏小杰 陈雨燕▲ 罗 斌 林水玉 朱烨芳福建中医药大学附属第三人民医院呼吸与危重症医学科，福建福州 350108[摘要] 目的 探讨联合头孢哌酮舒巴坦与替加环素治疗多重耐药鲍曼不动杆菌肺炎的疗效与安全性。
方法 选取2018年5月～2020年4月我院收治的108例多重耐药鲍曼不动杆菌肺炎患者，按照随机数字表法分为对照组与研究组，每组各54例。
对照组予以头孢哌酮舒巴坦钠静脉滴注治疗，研究组在此基础上联合替加环素静脉滴注治疗。
比较两组治疗效果、细菌清除率、临床症状与实验指标改善时间以及不良反应发生率。
结果 研究组患者治疗总有效率与细菌总清除率显著高于对照组（P ＜0.05）。
研究组患者肺部啰音消失与体温恢复至正常时间均显著低于对照组（P ＜0.05）。
两组治疗前白细胞计数（WBC）、C 反应蛋白（CRP）及降钙素原（PCT）等指标比较，差异无统计学意义（P ＞0.05），两组治疗后WBC、CRP 及PCT 均低于治疗前（P ＜0.05），且研究组显著低于对照组（P ＜0.05）。
两组治疗期间不良反应发生率比较，差异无统计学意义（P ＞0.05）。
结论 联合头孢哌酮舒巴坦与替加环素治疗多重耐药鲍曼不动杆菌肺炎疗效和安全性均较高，可有效降低机体炎症反应，缩短临床症状改善时间。
[关键词] 头孢哌酮舒巴坦；替加环素；多重耐药鲍曼不动杆菌；肺炎；临床症状[中图分类号] R563.1 [文献标识码] A [文章编号] 2095-0616（2020）24-92-04Efficacy of cefoperazone sulbactam combined with tigecycline inthe treatment of multi drug resistant acinetobacter baumannii pneumoniaWEI Xiaojie CHEN Yuyan LUO Bin LIN Shuiyu ZHU YefangDepartment of Respiratory and Critical Care Medicine,the Third People's Hospital Affiliated to Fujian University of Traditional Chinese Medicine,Fujian,Fuzhou 350108,China[Abstract] Objective To investigate the efficacy and safety of cefoperazone sulbactam combined with tigecycline in the treatment of multi-drug resistant acinetobacter baumannii pneumonia. Methods A total of 108 patients with multi-drug resistant acinetobacter baumannii pneumonia in our hospital from May 2018 to April 2020 were selected and randomly divided into control group and study group, with 54 cases in each group. Patients in control group were treated with cefoperazone sulbactam sodium intravenous drip, and patients in study group were treated with tigecycline on this basis. The treatment effect, bacterial clearance rate, improvement time of clinical symptoms and experimental indexes and incidence of adverse reactions were compared between the two groups. Results The total effective rate and bacterial clearance rate of the study group were significantly higher than that in the control group(P ＜0.05). The time of pulmonary rales disappearance and body temperature returning to normal in the study group were significantly lower than that in the control group(P ＜0.05). There were no significant difference in WBC, CRP and PCT between the two groups before treatment(P ＞0.05). After treatment, WBC, CRP and PCT levels in the two groups were lower than those before treatment(P ＜0.05), and WBC, CRP and PCT levels in the study group were significantly lower than those in the control group(P ＜0.05). There were no significant difference in the incidence of adverse reactions between the two groups(P ＞0.05). Conclusion The combination of cefoperazone sulbactam and tigecycline in the treatment of multidrug-resistant Acinetobacter baumannii pneumonia has high efficacy and safety, which can effectively reduce the body's inflammatory reaction and shorten the improvement time of clinical symptoms.[Key words] Cefoperazone sulbactam; Tigecycline; Multidrug resistant Acinetobacter baumannii; Pneumonia; Clinical symptoms▲通讯作者目前临床治疗多重耐药鲍曼不动杆菌感染可选择的抗菌药物较少，且治疗难度较大，导致患者预后不尽理想。
替加环素在ICU重症
五、替加环素介绍
替加环素:甘氨酰环类的新型抗菌药物
• 替加环素 ：第一个甘氨酰环类抗菌药物
• 增强了体外抗菌活性和抗菌谱(G+/G-/非典型病原体/厌氧菌) • 避免了四环素类的耐药机制 在D环9 位上增 加甘氨酰胺基
1、产品说明书。 2、Zhanel et al. Expert Rev. Anti Infect. Ther. 2006;4(1):9-25.
0
1.耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染防治专家委员会.中华实验和临床感染病杂志.2011;5(3):372-384 2.郭靓等.中华医院感染学杂志.2009;19(9):1151-4
万古霉素的大量应用导致 金黄色葡萄球菌耐药现象日益严重
• 随着万古霉素的广泛应用，金黄色葡萄球菌(包括MRSA)不仅出现 MIC值高漂现象，同时还出现了大量对万古霉素耐药的菌株1-2
泛耐药（ PDR）:细菌对本身敏感的所有药物耐药；
超级细菌:并非科学概念，一般指PDR与部分
MDR，没有确切定义，以下细菌属于此列：
MRSA/VRSA; VRE; MDR-PA（多重耐药的铜绿假单胞菌）,PDR-AB（泛耐
药鲍曼不动杆菌）; ESBL(+)+AmpC(+) 肠杆菌 产碳青霉烯酶肠杆菌（产KPC酶、包括产NDM-1细菌）
Eur Respir J 2006；27:158-164.
未接受起始充分治疗 增加死亡风险
• 21天死亡的患者，74.6%为未接受起始充分治疗患者
OR=6.46，P<0.001
一项前瞻性研究，入组产ESBL肠杆菌血流感染患者186例，评估临床严重指 数、感染致病菌及初始经验性优先覆盖致病菌治疗对患者死亡率的影响。
ICU多重耐药菌感染患者应用替加环素治疗的不良反应监护
2012年11月护理学报November，2012第19卷第11A期Journal of Nursing（China）Vol.19No.11A【药械护理】ICU多重耐药菌感染患者应用替加环素治疗的不良反应监护陈细秀，周笑芬，全清霞，陈彩艳（温州医学院附属第一医院ICU，浙江温州325000）[摘要]总结ICU15例多重耐药菌感染患者应用替加环素治疗后出现不良反应的监护。
本组患者发生恶心、呕吐6例，急性胰腺炎2例，腹泻2例，肝功能损害2例，低钙血症2例，皮肤过敏反应1例，上肢浅静脉炎1例。
给予积极有效的对症治疗与精心护理，所有患者不良反应消失或减轻。
替加环素作为多重耐药菌一线药物治疗失败后推出的一种新型抗菌药物，在ICU用于对抗多重耐药菌中越来越被重视，ICU护士应该掌握其用药时间和用药方法，用药期间加强药物不良反应监护，按医嘱及时送检各种标本，发现异常及时报告处理，使药物发挥最佳疗效。
[关键词]ICU；多重耐药菌感染；替加环素；不良反应[中图分类号]R473.6[文献标识码]A[文章编号]1008-9969（2012）11A-0059-03Adverse Reaction Monitoring of Patients with Multi-drug Resistant Bacteria Infection Treated byTigecycline in ICUCHEN Xi-xiu,ZHOU Xiao-fen,QUAN Qing-xia,CHEN Cai-yan(ICU,the First Affiliated Hospital of Wenzhou Medical College,Wenzhou325000,China)Abstract:This paper summarized the adverse reaction monitoring of15patients with multi-drug resistant bacteria infection treated by tigecycline in ICU.The adverse reaction of tigecycline included6cases of nausea and vomit,2acute pancreatitis,2diarrhea,2 liver damage,2hypocalcemia,1allergic skin reaction and1superficial phlebitis of upper limb.All the adverse reaction alleviated or disappeared after the treatment.During the process,ICU nurses are required to know the time and application of the medication.It is necessary for nurses to monitor the adverse reactions of tigecycline and report it timely so as to achieve the effect of drugs.Key words:ICU;multi-drug-resistant bacteria;tigecycline;adverse reaction替加环素(tigecycline)是一种新型广谱抗菌药物，为首个用于临床的甘氨酰环素类抗菌药物，其结构与四环素相似，于2005年6月被美国食品和药品管理局(FDA)批准上市。
替加环素用于ICU患者多重耐药菌感染患者中的临床效果
替加环素用于ICU患者多重耐药菌感染患者中的临床效果发表时间：2017-04-21T14:41:11.440Z 来源：《健康世界》2017年第4期作者：张润华[导读] 探讨替加环素用于ICU患者多重耐药菌感染患者中的临床效果。
大理州白族自治州人民医院云南大理 671000摘要：目的：探讨替加环素用于ICU患者多重耐药菌感染患者中的临床效果。
方法：选取2015年5月至2016年6月在我院接受治疗的60例多重耐药菌感染患者作为研究对象，将60例患者随机均分为观察组和对照组，观察组和对照组皆采用头孢哌酮-舒巴坦治疗，在此基础上观察组增加使用替加环素治疗，对比两组治疗效果。
结果：观察组治疗中出现不良反应总例数及治疗总有效率分别为5、100%；对照组治疗中出现不良反应总例数及治疗总有效率分别为13%；87%。
结论：替加环素治疗ICU多重耐药菌感染患者能提高患者治疗有效率，降低不良反应的发生例数，避免患者产生耐药性。
关键词：替加环素；多重耐药菌感染；效果ICU重症室是重症患者接受治疗的区域，重症患者因疾病复杂且难以治疗往往需要大量药物治疗，同时，患者接受手术后为了抗感染抗病毒也需要使用大量的抗生药物，而这些药物的长期使用和大量使用使患者产生耐药性，甚至是引起微生物繁殖变异，最终就导致了多重耐药菌感染[1]。
因此，在临床治疗患者中，若需要使用抗生素等药物必须坚持适量适度，结合患者病情给药。
对于ICU重症室多重耐药菌感染患者，为了防止危及患者生命健康，必须采用相关措施抑制致病细菌的繁殖和滋长。
本次研究主要探讨替加环素用于ICU患者多重耐药菌感染患者中的临床效果，现将研究过程整理如下。
1.一般资料和方法1.1一般资料60例研究对象为2015年5月至2016年6月在我院接受治疗的ICU多重耐药菌感染患者，其中男性患者36例，女性患者24例，最大年龄71岁，最小年龄32岁，平均年龄（50±1.8）岁。
将60例患者随机均分观察组合对照组各30例。
米诺环素、替加环素对多重耐药菌的体外抗菌活性比较
０ｆｔ ｅ３ ｔｒｃ ｃｕ ａ ｃ ｌｓｉｏａｅ ，６ ． ｗｅｅｓ ｎ ｉ ｖ ｏ ｍｉｏ ｙ ｌ ｅ ｈ ９Ｅｎｅｏ ｏｃ ｓ ｅａ ｉ ｓ ｌｔｓ ４ １ ｆ ｒ ｅ ｓｔ ｅｔ ｎ ｃ ｃｉ ．Ａｂ ｕ ６ ７ ｏ ｈ ５ ＭＲＳ ｉｏａ ｅ ｒ ｉ ｎ ｏ ｔ６ ． ｆｔ ｅ７ Ａ ｓ ｌｔｓｗｅ ｅ
方法
采 用 微 量 肉汤 稀 释 法 测 定 临 床 分 离 的 多 重 耐 药 细 菌对 米 诺 环 素 、 加 环 素 的 敏感 性 。 结果 多 重 耐 药 的 １ ５ 鲍 曼 不 替 ５株
动 杆 菌 ，９ （３ ９ ） 米 诺 环 素 敏 感 ，９株 （５ ２ ） 米 诺 环 素 耐 药 ，７株 （ １ ０ ） 米 诺 环 素 中 介 。７ ９ 株 ６ ． 对 ３ ２ ． 对 １ １． 对 ５株 多 重 耐 药 ＭＲ Ａ，０株 （６ ７ ） 米 诺 环 素 敏 感 ，０株 （６ ７ ） 米 诺 环 素 中介 ， （ ． ） 耐 药 株 。９ Ｓ ５ ６ ． 对 ２ ２ ． 对 ５株 ６ ７ 为 ３株 多 重 耐 药 屎 肠球 菌 中 ３ ６ 株 （８ ７４） 米 诺 环 素 敏 感 ，７ （１ ３ ） 米 诺 环 素 耐 药 。３ 株 粪肠 球 菌 中 ２ ３ ． 对 ， ｏ ５ 株 ６ ． 对 ９ ５株 （４ １ 对 米 诺 环 素 敏 感 。７ ６ ． ％） ５株 ＭＲ Ａ Ｓ 对 替 加 环 素 １ ０ 敏 感 ，３ 株 肠 球 菌 １０ 敏 感 。５ 耐万 古 霉 素 屎 肠 球 菌 和 ４株 产 新 德 里金 属 １内酰 胺 酶 不 动 杆 菌 全 部 对 ０ １２ ０ 株 ３ 替 加 环 素 敏 感 ， Ｓ 和 肠 球 菌 对 替 加 环 素 敏感 性 为 １０ 。结 论 ＭＲ Ａ ０ 替 加 环 素 对 米 诺 环 素 耐 药 的 肠 球 菌 和 ＭＲ Ａ 有 很 好 的 Ｓ
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抗生素应用带来的耐药问题
未来抗微生物感染治疗的关键在于控制致病原的进化 而不是只针对病原体的治疗药物本身！
Hoban DJ. Clinical cornerstone 2003
19th Century: No antibiotics 20th Century: Antibiotics as “miracle drugs” 21st Century: The end of antibiotics?
2011 CHINET 耐药监测前6位革兰阴性菌菌种分布
细菌
大肠埃希菌
克雷伯菌属
株数
11860
6981
％
28
16.5
不动杆菌属
假单胞菌属 肠杆菌属 嗜麦芽窄食单胞菌
6723
6334 2519 1889
15.8
15 5.9 4.4
2011年CHINET 15家医院星
头孢吡肟
头孢他啶
环丙沙星
庆大霉素
美罗培南
亚胺培南
哌拉西林
头孢哌酮
头孢哌酮/舒巴坦
哌拉西林/他唑巴坦
替卡西林/克拉维酸
多黏菌素E
氨曲南
2011年CHINET 15家医院6723株不动杆菌属(鲍曼不动88.6%) 细菌的耐药率（%）
100 90 80 90.7 70.9 69.8
耐药率（％）
70 60 50 40 30 20 10 0 1.6 6.3 39.1 27.3 48.7
哌拉西林/他唑巴坦
复方磺胺甲 噁 唑
多黏菌素E
氨苄西林
2011年CHINET各医院泛耐药株数
铜绿假单胞菌 医院 华山医院 PDR株数／总 株数 18/642 （％） 2.8 鲍曼不动杆菌 PDR株数／ 总株数 232/560 （％） 41.4
瑞金医院
协和医院 同济医院
11/433
3/686 7/613
77 73.9 74.4 73.3 73 72 71.5 71
20 - 22
S<=.25 R>=1
2011年CHINET 15家医院6012株铜绿假单胞菌耐药率（%）
45 40 38.7 29.1 19.5 19.8 20.8 21.7 23.5 25 29.3 31.7 38.9
耐药率（％）
35 30 25 20 15 10 5 0 3.8 19 14.3
%S
87.7
阿米卡星 妥布霉素
美洛培南 头孢吡肟 超广谱β -内酰胺酶(+) 复方新诺明 庆大霉素 亚胺培南 哌拉西林/他唑巴坦 厄他培南 头孢替坦
S<=16 S<=4
S<=8 S<=2 S<=4 S<=1 S<=16 S<=16
R>=64 R>=16
R>=32 R>=4 R>=16 R>=4 R>=128 R>=64
替加环素：药代动力学特性—代谢和排泄
• 代谢
– 替加环素在体内并不经过广泛的代谢 – 在接受14C-替加环素的男性健康志愿者中， 替加环素是尿液和粪便中发现的主要14C 标 记物质，但也可见葡萄糖醛酸苷、N-乙酰 代谢产物和替加环素异构体，每种成分不 超过给药剂量的10%
其它
8 33
其 它
59
尿
尿
在9 位上增加甘氨酰胺基
1、产品说明书。 2、Zhanel et al. Expert Rev. Anti Infect. Ther. 2006;4(1):9-25.
替加环素的作用机制
• 替加环素通 过与核糖体 30S 亚单位 结合、阻止 氨酰化tRNA 分子进入核 糖体A 位而 抑制细菌蛋 白质合成
替加环素
替加环素药代动力学特性—分布
• • 海正力星的稳定状态分布容积约为500-700升(7至9 L/kg)，且其分布范围要超过血浆的分布容 积，可广泛分布到全身各个组织 根据临床研究观察(0.1至1.0 μ g/mL)，替加环素的体外血浆蛋白结合率约为71%至89%
组织/组织液
胆囊a 结肠a 皮肤水疱液b 肺泡细胞b 上皮细胞衬液b 肺组织a 滑液b 骨a 穿透率 组织vs.血清 38倍 2.3倍 比血浆低26% 78倍 比血浆高32% 8.6倍 0.58倍 0.35倍 AUC24比值 部位/组织 23/14 2.6/1.8 — — — 2.0/2.0 0.3/0.3 0.4/0.3 AUC0-12比值 组织/血清 — — 1.6/2.18 134/1.73 2.28/1.73 — — —
2 1 0.125
14.杨启文等.中华检验医学杂志.2011;34(5):422-430.
替加环素对G+菌的抗菌活性
抗菌药物
MRSA(n=147) MIC90 %S 100 100
MSSA(n=97) MIC90 0.25 1 %S 100 100
MRSCoN(n=144) MIC90 0.5 1 %S 100 100
替加环素：药代动力学特性—抗生素后效应 (PAE)
• 替加环素为时间依赖性抗菌药物，并具有中至长时间的PAE，因此，其 PK/PD的评价参数为AUC/MIC
1
对肺炎链球菌 PAE为 1 8.9h
1、体外试验显示，替加环素对各种金葡菌的PAE可持续3.4-4h，对大肠埃希菌(包括带有特定抗药性决定因子的菌株)可持续1.82.9h 2、一项嗜中性白血球缺乏症小鼠大腿局部感染模型研究显示， 替加环素体内的PAE持续时间极长，对肺炎链球菌为8.9h 4.Dilip Nathwani et al. Int J of Antimicrobial Agents 25 (2005) 185–192
100 90 80 94.7
耐药率（％）
70 60 50 40 30 20 10 0 9.3 9.4 11.3 11.3 12.4 15.8 15.9 19 24.7 27.5 33.5 34.8 42.8 46.4 49.3 50.4 55.2
磷霉素
复方磺胺甲 噁 唑
亚胺培南
美罗培南
厄他培南
阿米卡星
57
60.4
61.4
64.8
64.6
60.7
63.9
67.2
67.3
多黏菌素B
米诺环素
阿米卡星
亚胺培南
美罗培南
庆大霉素
头孢吡肟
头孢他啶
头孢噻肟
环丙沙星
哌拉西林
头孢哌酮/舒巴坦
氨苄西林/舒巴坦
对多黏菌素的耐药率低 对亚胺培南、美罗培南的耐药率＞60%（） 对两种舒巴坦合剂的耐药率（40%-60%） 对多数抗菌药的耐药率＞60%
胆汁/粪便
• 排泄
– 双通道排泄途径，约有59%通过胆汁/粪便 排泄消除，33%经尿液排泄 – 总剂量的22%以替加环素原型经尿液排泄 – 代谢产物没有任何活性
1.海正力星®(注射用替加环素)产品说明书.
替加环素的抗菌谱
G+菌 MRSA VRE† 其他 G+菌 产ESBL 细菌 CRAB G-菌 CRE 铜绿假单 胞菌* 其他 G-菌 非典 型病 原体
替加环素-海正力星能有效治疗 多重耐药菌感染吗？
内
• • • •
容
流行病学资料 替加环素的特点及疗效 海正力星与原研的比较 小结
流行病学资料
MDR、XDR、PDR细菌已成为全球关注的焦点
• 在全球范围内，“ESKAPE”耐药已成为导致 治疗困难及死亡的重要原因1 • “ESKAPE” 耐药现象日益严重，但当前 新型抗菌药物的研发逐渐减缓，未来 可能面临无药可用的局面3
1071 1069
448 1071 1058 1069 1071 1071 1071 1065 882
13.6 19.6
21.4 23.7 25.1 25.6 25.6 25.7 26.5 26.9 27.2
0.2 15.2
1.6 2.3 0 1.1 1.3 1.5 1.6 1.8
86.2 65.1
头孢西丁
头孢吡肟
环丙沙星
庆大霉素
头孢他啶
头孢噻肟
头孢呋辛
哌拉西林
头孢哌酮/舒巴坦
对亚胺培南和美罗培南的耐药率上升
哌拉西林/他唑巴坦
氨苄西林/舒巴坦
氨苄西林
浙江省人民医院2012年 1072株肺炎克雷伯菌对常用药物的药敏试验检测结果
抗生素
替加环素
折点
S<=2 R>=8
株数
193
%R
4.8
%I
7.5
厌氧 菌
替加环 素
糖肽类
碳青霉 烯类
MRSA:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌；VRE:耐万古霉素肠球菌；ESBL:超广谱β内酰胺酶；CR-AB:耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌；CRE:耐碳 青霉烯肠杆菌 #：不包含真菌；√：具有抗菌活性，临床敏感率＞60%；X：代表临床无效、无数据或敏感率＜30%； *：替加环素对G-菌中铜绿 假单胞菌天然耐药；†： 部分基因型的VRE对替考拉宁敏感
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