靶向制剂的研究进展

合集下载

靶向抗肿瘤纳米药物研究进展

靶向抗肿瘤纳米药物研究进展论文摘要：靶向抗肿瘤药物特有的性质解决了传统的抗肿瘤药物的缺陷，使得抗肿瘤药物的进展到了一个新的阶段关键词：靶向抗肿瘤纳米肿瘤是当今严重威胁人类健康的三大疾病之一，而目前在临床肿瘤治疗和诊断中广泛应用的药物还多数为非选择性药物，体内分布广泛，尤其在一些正常组织和器官中也常有较多分布，常规治疗剂量即可对正常组织器官产生显著的毒副作用，导致患者不能耐受，降低药物疗效。

靶向制剂是以药物能在靶区浓集为主要特点的一大类制剂的总称, 属于第四代给药系统( drug delivery systerm, DDS) 。

靶向制剂给药后最突出的特点是利用药物载体系统将治疗药物最大限度地运送到靶区,使治疗药物在靶区浓集，超出传统制剂的数倍乃至数百倍,治疗效果明显提高。

减少药物对非靶向部位的毒副作用，降低药物治疗剂量并减少给药次数，从而提高药物疗效，这种治疗方法即被称为肿瘤靶向治疗。

现今在肿瘤靶向治疗领域，靶向抗肿瘤纳米药物研究正日益受到人们的普遍关注和重视，现就其近年来的研究进展综述如下。

1 靶向纳米药物的定义美国国家卫生研究院（NIH）定义：在疾病治疗、诊断、监控以及生物系统控制等方面应用纳米技术研制的药物称为纳米药物，其表面经过生物或理化修饰后可具有靶向性，即成为靶向纳米药物。

2 靶向纳米药物的特点基于纳米药物所特有的性质，决定了其在药物和基因运输方面具有以下几个优点：①可缓释药物，提高血药浓度，延长药物作用时间；②可减少药物降解，提高药物稳定性；③可保护核苷酸，防止其被核酸酶降解；④可提高核苷酸转染效率；⑤可建立新的给药途径。

而靶向纳米药物除这些固有优点以外，还具有：①可达到靶向输送的目的；②可在保证药物作用的前提下，减少给药剂量，进一步减少或避免药物的毒副作用等优点。

生物靶向纳米药物和磁性靶向纳米药物是目前靶向纳米药物研究的两大热点，并且都已具备了良好的研究基础。

3 靶向纳米药物的分类3.1被动靶向制剂微粒给药系统具有被动靶向的性能, 微粒的大小在011～3μm。

中药靶向制剂的研究现状及发展前景

中药靶向制剂的研究现状及发展前景【摘要】目的对中药靶向制剂研究现状及发展前景进行了综述。

方法查阅大量文献，从常见的靶向制剂（脂质体、乳剂、微球、纳米粒）四个方面进行探讨，对中药靶向制剂的研究进展进行了分别综述。

结果中药靶向制剂将中药的优势与靶向制剂的优势结合了起来，既具有靶向性又能提高其药理作用强度和降低毒副作用，是一种比较理想的给药方式。

结论中药靶向制剂现已成为目前国内外药剂学领域研究的热点，也是中药制剂的一个重要发展方向。

【关键词】中药；靶向制剂中药的疗效经受住了长期医疗实践的检验，尤其是在治疗如癌症等疑难病症方面。

但是由于制剂工艺落后、质量不稳定等因素，使中药的推广受到限制。

1906年Ehrlichp[1]提出了靶向制剂（target ing drug system，TDS）的概念，亦称靶向给药系统（targeted drug de livery system，TDD），系指通过适当的载体使药物选择性的浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统，使靶区药物浓度高于其他正常组织，从而达到提高疗效、降低全身不良反应的目的。

1 中药靶向制剂的研究现状中药靶向制剂也就是指借用适当的载体将中药中提取的有效成分、有效部位选择性地浓集于靶组织、靶器官或细胞内某靶点的制剂。

上世纪80 年代开始国内一些大专院校、科研单位内有人研究中药的靶向制剂如脂质体等，开展了部分基础研究，为靶向制剂在现代中药制剂中的应用奠定了基础。

1.1 脂质体靶向给药系统脂质体系指将药物被类脂双分子层包封成的微小泡囊，亦称类脂小球或液晶微囊。

作为药物载体具有靶向性和淋巴定向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性、提高药物稳定性等优点。

中药脂质体的制备方法很多，常用的包括注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法、冷冻干燥法。

金岩等[2]采用薄膜分散法制备葫芦素脂质体，通过正交设计对制备工艺中影响脂质体包封率的主要因素进行优化，其优选处方和制备工艺稳定可行，为开发其新剂型提供参考；苏春梅等[3]利用薄膜蒸发法制备盐酸小檗碱脂质体，以包封率为指标，考察脂质体包封率的影响因素，结果显示此法可得到粒径分布均匀的脂质体，故可作为其常规制备方法。

紫杉醇靶向制剂的研究进展

紫杉醇（ａｌａｅ，ａｏ）是红豆杉属植物中的一种四环ｐｃｉｘｌｔｘ１，ｔ
径在５￣４０“ 有利于药物释放和ＰＧＡ体内降解。体外００ｍ，Ｌ肿瘤细胞增殖抑制实验结果表明，植入剂表现出良好的肿该瘤细胞增殖抑制能力，同时能够诱导细胞凋亡，不会出现肿且瘤组织边际细胞复苏的现象。植入实验动物体内２３和４周，后，药物释放率分别为５～９，０～１和２，其１５Ｏ呈零级递增。植入４后，内药物浓度达到平衡稳定，维持１周颅可个月。经ＬＭＳ检测，内组织中无游离态紫杉醇，示紫ＣＭ颅提杉醇与组织结合后，到了一定的缓释作用。在实验期间，起实验动物无体质量减少、生毒性反应等。发
ａｐｐｒａｃｏａｃｒｃｍｏｈｅａｐＳｏｉｓａｋｉｅｙｏｉｉｌｎｉａｐｐｉａｉｓｇｏｒｓｏｎｔｃｎｃｒｏｈｆｒｃｎｅｈｅｔｒｙ．ｔｉｎｄｏｆｖｒｐｒｍｓｎｇｃｉｃｌａｌｃｔｏｎｏｆｄｏａｅｆｍｆａｉａｅ．Ｋｅｒｓ：ｃｉａｅ；ａｇｔｄｄｅｉｅｙ；ｎｉａｃｒｄｕｙｗｏｄｐａｌｔｘｌｔｒｅｅｌｖｒａｔｃｎｅｒｇ
ｄｍｅｔｎｂｏｄｗａｕｏｓｉａｄａｒａｓｓｍｍａｉｅｅｅｔｙａｓａｄｔｅｍｅｈｄｏｒｐｒｔｏｐｒｏｍａｃ，ｆｅｔｅｆｎｔｎｅｃｗｅｅｉ — ｃｒｚｄｉｒｃｎｅｒ。ｎｈｔｏｆｐｅａａｉｎ，ｅｆｒｎｅｅｆｃｉｕｃｉｔ．ｎｖｏｒｎｔｏｕｅ．ｉａｌｆｒｇｏｎｎｔｅｒｓａｃｎｐｃｉｘｌｔｒｅｅｅｉｅｙｗａｎｉａｅ．ｓｌｓＴａｇｔｇａｅｔｏｎｙｉｒｄｅｄＦｎｌｙ，ｏｅｒｕｄｉｈｅｅｒｈｉａｌａｅａｇｔｄｄｌｒｓｉｄｃｔｄＲｅｕｔｒｅｉｇｎｓｎｔｏｌｍ— ｔｖｎｐｏｅｔｅｓｌｂｌｙｏａｌａｅ，ｂｔａｓｅｕｅｉｓｔｘｃｓｄｆｅｔ．ｎｌｓｏｅｐｃｉｘｌａｇｔｄｄｌｅｙｓｐｌｄａｎｗｒｖｈｏｕｉｔｆｐｃｉｘｌｕｌｏｒｄｃｏｉｉｅｅｆｃｓＣｏｃｕｉｎＴｈａｌａｅｒｅｅｅｉｒｕｐｉｅｉｔｔｔｔｖｅ

美沙拉嗪结肠靶向制剂研究进展

Ｐｒｏｇｒｅｓｓｏｆｃｏｌｏｎｔａｒｇｅｔｅｄｍｅｓａｌａｍｉｎｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓ
ＺＨＡＯＹａ．ｈｕｉ＇，ＺＨＡＮＧＨｅ。ｒａｎ，ＷＡＮＧＹａｎ．ｚｈｕ，ＳＯＮＧＬｉ．ｕｉｒｎｇ，ＷＡＮＧＸｉｎｇ．１ｉｎ，ＴＩＡＮＰｅｉ，
ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｒｎａＩｏｆＮｅｗＤｒｕｇｓ２０１５，２４（１２）
ｌｌＩｌＩＩ：２ｌｌｌＩＩｌＩＩＩｌＩｌｌｌＩＩｌＩｌＩｌＩＩＩＩＩｌＩＩｌＩＩｌＩＩＩＩＩｌ！ＩＩｌＩＩｌｌ！Ｉｌｌｌ！ｌＩｌｌ！Ｉｌｌｌｌｌｌｌｌｌｌｌｉｌｌｌｌ《ｌｌｌｉｌｉｉｉｉｉｉ；
收经肝脏代谢，易产生腹痛、腹泻、肾毒性等不良反应，仅少量到达结肠，已上市结肠靶向美沙拉嗪则极易在
小肠过早释药，结肠定位效果较差，因此新型精确美沙拉嗪结肠靶向制剂的研究至关重要。本文主要综述了近年来美沙拉嗪结肠靶向制剂的研究进展，以期为无毒、生物相容、生物可降解、精准结肠靶向的高剂量美沙
拉嗪制剂的开发提供参考依据。
［关键词］美沙拉嗪；溃疡性结肠炎；结肠靶向；生物相容；生物降解［中图分类号］Ｒ９７５［文献标志码］Ａ［文章编号］１００３～３７３４（２０１５）１２—１３８７— ０６

肿瘤靶向治疗的研究及进展

肿瘤靶向治疗的研究及进展肿瘤靶向治疗是目前临床癌症治疗的重要手段之一，它是以肿瘤细胞特异性靶点为靶向，选择特异性、有效性高、毒副作用小的药物或生物制剂进行治疗。

近年来，肿瘤靶向治疗的研究及进展取得了显著的进展，已经成为肿瘤治疗领域的热点之一。

一、肿瘤靶向治疗的基本原理肿瘤细胞与正常细胞存在很大的差异，它们的生长和增殖依赖于多种因素的作用，而这些因素在正常细胞中只发挥正常的调节作用，而在癌细胞中则容易发生变异和过度表达，从而成为众多靶向治疗的研究对象。

靶向结合物是治疗肿瘤的基本药物，它们能够选择性地结合肿瘤细胞表面的分子标志物，从而实现治疗效果。

这种治疗方式的优点在于能够精确地识别肿瘤细胞并消灭它们，同时避免对正常细胞的伤害。

二、肿瘤靶向治疗的分类肿瘤靶向治疗的分类根据靶向对象、靶向机制、靶向药物等不同方面进行划分。

1. 按照靶向对象进行分类：靶向蛋白、靶向基因、靶向酶、靶向细胞表面分子等。

2. 按照靶向机制进行分类：直接抗肿瘤作用、免疫调节作用、抗血管生成作用等。

3. 按照靶向药物进行分类：小分子靶向药物、单克隆抗体、多肽靶向药物、核酸靶向药物等。

其中，单克隆抗体被广泛应用于临床，是较为成熟的肿瘤靶向治疗药物之一。

三、肿瘤靶向治疗的发展历程肿瘤靶向治疗始于20世纪80年代，当时的主要靶向对象是传染性疾病如艾滋病毒。

随着疾病谱的变化，肿瘤靶向治疗也逐步受到关注。

1990年，美国FDA批准了第一个靶向药物“Interleukin-2”，它被用于治疗黑色素瘤和肾细胞癌。

随后，许多靶向药物如“莫雷西尼”等相继问世，扩大了靶向治疗的应用范围。

2004年，生物制剂“Avastin”成功通过FDA的审批，成为第一个抗血管生成的靶向制剂，为肿瘤靶向治疗注入了新的活力。

2006年，多肽靶向药物“Exatecan”通过中国SFDA审批，成为中国首个批准上市的肿瘤靶向药物，标志着国内肿瘤靶向治疗的发展开始走向快速发展期。

中药活性组分靶向制剂的研究进展

中药活性组分靶向制剂的研究进展
陈幼芳浙江大学化学系杭州３１００２７温成平
邵
组、致急性肺损伤（Ａｕ）模型组和灯盏花素脂质体干预组，分别检测各组肺组织损伤指标，应用蛋白质的Ｗｅｓｔｅｒｎ印迹分析大鼠组织因子（ＴＦ）在肺组织的表达。结果发现，灯盏花素脂质体肺部给药能够降低肺组织Ｗ／Ｄ比值、肺组织
向给药系统，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构即靶区，而对非靶区没有或几乎没有作用的制剂。早期的靶向制剂主要是针对癌症的治疗药物，随着研究的深入，靶向制剂已被引申到“运载”多种药品。靶向制剂不仅能提高药品的安全性、有效性、可靠性和患者依从性，也可解决药物稳定性低、溶解度低、吸收不完全、分布缺乏特异性、生物学不稳定（对酶、ｐＨ等）、临床治疗指数低、存在生理屏障等问题¨Ｊ。靶向制剂在西药领域已得到广泛的研究和临床应用，但在中药领域还处在基础研究阶段。ｌ脂质体脂质体（Ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ）是目前研究最多的靶向给药载体，系指将药物包封于类脂双分子层内形成的微型囊泡，也称为类脂小球或液晶微囊一ｊ。脂质体是用类脂质（如卵磷脂、胆固醇）构成的双分子层为膜材包合而成的微粒。磷脂类都含有一个磷酸基团和—个含氮的碱基（季胺盐），均为亲水基团，还有两个较长的烃链为亲油基团。胆固醇的亲油性强于亲水性。用磷脂与胆固醇作脂质体膜材，须先将类脂质溶于有机溶剂中，然后蒸发除去有机溶剂，在器壁上使成均匀类脂质薄膜，该薄膜由磷脂与胆固醇混和分子相互间隔定向排列的双分子层组成，磷脂分子的亲水基团端呈弯曲的弧形。脂质体可广泛应用作为药物载体，比如可制成溶液、干粉、膏、栓的形式以及所有被采用的传统给药方式。在许多疾病模型中，尤其是癌症、寄生虫感染、免疫系统疾病，脂质体也可以成功用于研制一系列有开发潜力但不宜口服的药物ｔ３３。

靶向制剂论文总结范文

摘要：靶向制剂作为药物传递系统的一种重要形式，在提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等方面具有显著优势。

本文对近年来靶向制剂的研究进展进行综述，并对未来发展趋势进行展望。

一、引言靶向制剂是指通过特定的载体将药物靶向递送到靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

与传统给药方式相比，靶向制剂具有以下优势：提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等。

近年来，随着生物技术、纳米技术和材料科学的快速发展，靶向制剂在临床应用中取得了显著成果。

二、靶向制剂的研究进展1. 被动靶向制剂被动靶向制剂是指利用药物载体将药物递送到靶组织，主要依靠载体材料的物理化学性质实现靶向。

目前常用的被动靶向制剂有脂质体、微囊、纳米粒等。

（1）脂质体：脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的微型囊泡，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。

近年来，脂质体在抗癌、抗病毒、抗炎等领域得到广泛应用。

（2）微囊：微囊是将药物包裹在微小囊泡中，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。

微囊在药物递送、缓释、靶向等方面具有广泛的应用前景。

（3）纳米粒：纳米粒是一种具有纳米级尺寸的药物载体，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。

纳米粒在药物递送、靶向治疗、生物成像等领域具有广泛应用。

2. 主动靶向制剂主动靶向制剂是指利用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。

目前常用的主动靶向制剂有抗体偶联药物、小分子药物、肽类药物等。

（1）抗体偶联药物：抗体偶联药物是将抗体与药物结合，通过抗体识别靶点，将药物递送到靶区。

近年来，抗体偶联药物在肿瘤治疗、自身免疫疾病等领域取得显著成果。

（2）小分子药物：小分子药物具有靶向性、高效、低毒等特点。

近年来，小分子药物在心血管疾病、神经系统疾病、肿瘤等领域得到广泛应用。

（3）肽类药物：肽类药物具有靶向性、生物活性、低毒等特点。

近年来，肽类药物在肿瘤治疗、心血管疾病、神经系统疾病等领域得到广泛关注。

结肠靶向给药制剂研究的新进展

送到结肠释药，并对共聚物 *+ 敏感性与酸值的关系进行［/］了研究。为 *+ 敏感聚合物包衣材料的开发提供了理论指导。
0# L M+& ； + M+& M+! 0! L M+& ， 0& L KMNN+
、小肠液（ *+" . ( - /）、结肠（ *+/ - %）。结肠 *+ 相对较高， &）这是结肠靶向给药 *+ 依赖释药系统的生理基础。目前， *+ 依赖型释药系统主要通过用 *+ 敏感材料进行包衣的方法来实现。作为理想的结肠靶向包衣材料，必须具备二个条件： !能耐受酸性胃液而不溶解； "在回肠末端中性或弱碱性条件下溶解或蚀解。肠溶型聚丙烯酸酯是良好的结肠靶向包衣材料，如德国 0123 公司产品 456789:; < 和 456789:; =。其结构如图［#］，它的水溶性取决于羧酸基团与酯化基团的比例， # 在 *+ ? " 的溶液中溶解，可用于 456789:; < 二者比例为 # > #，制备肠溶型制剂；在 *+ ? / 的溶 456789:; = 二者比例为 # > !，［!］液中溶解，可用于制备结肠靶向制剂。 @AB 等以硫酸钡为模型药物，证明了通过 456789:; = 包衣把药物输送到人体［&］结肠的可行性。 C28D 等把一定比例的 456789:; = 和通过一定厚度衣膜的控 456789:; < 共聚物作为包衣材料，制，达到了结肠靶向的目的。国外有一种产品（商品名，它是 ( ) 氨基水杨酸（( ) E=E）用 456789:; = 进行包 EF8G1H）衣制备的 *+ 依赖型结肠靶向释药系统。衣膜厚 *+ 依赖型释药系统结肠靶向性受材料溶解度、度及制剂在胃肠各段停留时间的影响。材料在不同 *+ 中的溶解特性对制剂的靶向性有较大的影响。 IAA;A7F 等

1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

靶向制剂的研究进展
摘要】靶向制剂可以选择性地提高靶组织中的药物浓度，有效地降低药物对正常组织的毒副作用。

通过查阅文献，现从靶向制剂的分类、靶向制剂作用特点、靶向制剂的应用及等方面作一全面客观的综述。

【关键词】靶向制剂；脂质体；乳剂；微球；纳米粒
【中图分类号】 R196 【文献标识码】 B 【文章编号】1005-0515(2011)01-0128-01〖HT〗〖KH*2/3〗
靶向制剂亦称靶向给药系统，系指一类能使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞且疗效高、不良反应小的靶向给药系统。

国家自然科学基金委员会资助的药剂学研究项目中，靶向制剂项目占了近一半,这充分显示了靶向制剂研究在现代药剂学中的地位[1]。

因此,靶向制剂应用于中药有着十分重要的意义，本文从靶向制剂的分类、靶向制剂的靶向机制、各种靶向制剂及其在中药中的应用等几个方面做一综述。

1 被动靶向制剂
这类靶向制剂利用脂质、类脂质、蛋白质、生物降解高分子物质作为载体将药物包裹或嵌入其中制成的微粒给药系统。

载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。

不同粒径的微粒在体内分布上具有一定的选择性, 从而具有靶向性。

1.1 纳米粒:Petri等研究表明, 阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒 (ADM-PBCA-NP) 能显著提高阿霉素的抗脑肿瘤活性, 同时发现纳米粒 (NP) 表面附有载脂蛋白, 提示载脂蛋白对 NP 进入脑中具有促进作用。

1.2 脂质体:脂质体的制备方法有薄膜法、逆相蒸发法、乙醇注入法、乙醚注入法、熔融法等。

许汉林等[2]采用5种不同的方法制备脂质体,结果表明乙醇注入法制备的姜黄素脂质体包封率最高,达73.5%,且其制备工艺简单,为提高姜黄素生物利用度提供了一种可能的新剂型。

1.3 微球:张艳华等[3]用乳化化学交联法制备苦参碱壳聚糖微球，经模拟体内释药实验表明微球几乎不在上消化道释药，而是在结肠靶向释药。

相同方法制备的还有大蒜素壳聚糖微球[4]。

2 主动靶向制剂
主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体及前体药物两大类。

修饰的药物载体有修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等；前体药物包括抗癌物的前体药物、脑部位和结肠部位的前体药物等。

2.1 表面修饰:Ishida等研究表明静脉注射后, 与未修饰乳剂相比, 半乳糖苷化乳剂 (Gal-乳剂) 很快从血中消除, 并在肝中聚集。

Gal-乳剂的肝摄取率比未修饰乳剂高
3.2倍, 其肝实质细胞 (PC) 摄取率要比未修饰乳剂高, 说明 Gal-乳剂是有效的 PC 选择性靶向制剂。

2.2 抗体介导:Seheinbe等[5]制备抗CD33的鼠源单克隆抗体M195(lgG2a)用于治疗10例急性淋巴细胞白血病人，进行I期临床试验，结果单抗M195可快速进人骨髓特异性与白血病细胞结合，而选择性杀灭病变细胞，延长病人存活期。

为减小鼠源单抗的免疫性，制备了人源单抗M195(lgG1)，I期临床实验表明具特异性骨髓靶向性，且不导致免疫反应，表明单抗M195可作为靶向给药的“载体”。

2.3 受体介导:Schnyder等[6]用这种免疫脂质体搭载柔红霉素将其特异性地运送
到大鼠脑组织中, 大大增强了柔红霉素的抗肿瘤作用。

3 靶向制剂的作用特点
3.1 定位浓集:选择性高，能在靶器官或作用部位释药，同时全身摄取很少，能
到达靶器官、靶细胞，甚至细胞内的结构，并要求有一定浓度的药物停留相当长
的时间，以便发挥药效。

这样，既可以提高疗效，又可降低药物的毒副作用。

3.2 控制释药:将药物包封成脂质体，由于减少了肾排泄和代谢而延长其在血液
中的滞留时间，使某些药物在体内恒定地缓慢释放，从而延长药物的作用时间。

克服了许多药物在体内迅速被代谢或排泄，作用时间较短等缺点。

3.3 低毒副作用:靶向制剂注射给药后，改变了药物的体内分布，大部分集中早肝、脾、骨髓等单核-巨噬细胞，从而减少药物浓度在心脏、肾脏和其他正常组织细胞的富集，因此将对心、肾有较强毒性的药物如阿霉素、两性霉素等制成脂质体，可明显降低其心、肾毒性，这也是靶向制剂用于抗癌药物的主要优点之一。

3.4 提高药物制剂的生物利用度:张志荣等[7]将其制备成聚乙烯吡咯烷酮包裹的
羟基喜树碱正丁酯毫微粒，经过动物体内分布试验证明大约70％羟基喜树碱浓集于肝脏。

其血药浓度可维持在同一水平达30h，而一般水针剂静脉注射4h后血中难以检测出羟基喜树碱，因此，将羟基喜树碱制备成毫微粒后可以减少给药次数。

4 靶向制剂的临床应用
①脂质体靶向给药系统。

②结肠靶向黏附给药系统。

③复合型乳剂。

5 讨论
靶向制剂的生物利用度高，毒副作用小，疗效确切一直是世界药剂学领域研究
的热点之一。

尤其脂质体、微粒和纳米粒具有药物包封率高、粒径易调节、诊透
力和释放药物速率可控，乳剂和环糊精制备工艺则相对简单等优点，一直是研究
领域的热点。

但是，大多数肺靶向制剂尚处于实验研究阶段，载体性能与肺靶向
效果的关系一直是难点问题，脂质体靶向系统靶向效果不甚理想、稳定性欠佳、
微球靶向给药系统药物的突释等间题尚待解决。

另外，尚未找到合适的体内外评
价方法，这些更需要深入研究。

随着靶向制剂研究理论的不断深入与制剂工艺和
相关学科领域的发展，今后靶向给药治疗的方法将成为一些疑难疾病的治疗主流。

参考文献
[1] 吴镭,张强,杨晓青.我国药剂学基础研究的热点领域和基本思路简析[J].中国医药工业杂志, 2002,33(2): 98~103
[2] 许汉林,孙芸.不同方法制备姜黄素脂质体的研究[J].中国中医药信息杂志, 2006, 13(7): 51~52
[3] 张艳华,玉辉,志红,等.苦参碱壳聚糖微球的制备及体外释药[J].中国医院药学杂志, 2006, 26(3):307~310
[4] 敦洁宁,邓树海,苗彩云,等.大蒜素壳聚糖微球的研究[J].山东大学学报, 2005,
43(5): 452~454
[5] 吴镭，张强，杨晓青.我国药剂学基础研究的热点领域和基本思路简析[J].中国
医药工业杂志，2002，33(2):99~100
[6] 杨春欣，徐雪华，董颖.中药和天然药靶向制剂的研究进展[J].中国中药杂志，2003,28(8):696~700
[7] 吴志荣，徐莲英，蔡贞.双参脂质体口服液的研制［J］.中成药，1988，12：
6~7
作者单位： 150010 哈药集团三精制药股份有限公司。