白蛋白结合型紫杉醇
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书
注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书说明书简要信息：【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)适应症】适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。
除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。
【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)用法用量】分散溶解后每毫升悬浮液含5美国紫杉醇。
对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)给药前不需给予患者抗过敏药预处理。
【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)注意事项】注射用紫杉醇（白蛋白结合型）应该在有化疗经验的医生指导下使用。
只有在诊断及治疗设施完善的条件下，治疗过程中发生的并发症才能得到及时和准确的处理。
注射用紫杉醇（白蛋白结合型）的药效特性与其它配方紫杉醇制剂不同，请勿将本药与其他配方紫杉醇制剂互相替换或混合使用。
治疗前如患者的外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给药。
为监测患者在给药期间可能出现的骨髓毒性，建议对使用本药的所有患者定期进行外周血细胞计数检查。
如在给药前中性粒细胞数低于1500/mm3或血小板数低于100000/mm3，不应继续给药。
治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（<500/mm3持续1周或1周以上）或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量见到220mg/m2.如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m3。
对于出现3度感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经毒性恢复至≤2度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。
男性病人如接受本药治疗，建议在治疗期间采取避孕措施。
育龄妇女和接受本药治疗，应建议患者避免怀孕。
【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)禁忌】治疗前如患者外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给予本药治疗。
【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)性状】注射用紫杉醇(白蛋白结合型)为无色或淡黄色澄明粘稠液体。
白蛋白结合型紫杉醇参考幻灯片
产品:Abraxane? 是将人血白蛋白与紫杉醇通过高压振动技 术制成的纳米微粒冻干粉针 ,外观为白色至淡黄色固体。 规格不 同于传统注射剂或力扑素? ,为每支含紫杉醇 100 mg 和人血白 蛋白约 900 mg。
10
纳米白蛋白紫杉醇作用机制
迅速释放：游离紫杉醇浓度更高 主动运输：胞吞转运作用通过内皮细胞的运输（gp60 ） 靶向肿瘤：通过白蛋白结合蛋白聚集到肿瘤部位（sparc 蛋11白）
靶向效果
无
粒径小至130nm，
通过粒径改变
唯一特异性靶向浓集
无
实现被动靶向 既提高EPR效应， （与肿瘤细胞表面SPARC
也利用白蛋白载体
EPR效应
蛋白的特异性结合）
特异性靶向浓集
溶剂特有 过敏反应、神经轴突
不良反应
变性、脱髓鞘反应 体液潴留
-
-
-
15
2、白蛋白结合型紫杉醇的主要指南推荐
16
乳腺癌推荐指南
纳米 260mg/m3
粒径小至纳米级别 更高耐受剂量提升
滴注时间
3h
1h
3h
0.5h
输注时间缩短至0.5h
溶媒
GSS
无需GS，高血糖患者无需
因此增加胰岛素辅助治疗
预处理
地塞米松、苯海拉明、 地塞米松 西咪替丁
白蛋白结合型紫杉醇总结.pptx
产品:Abraxane® 是将人血白蛋白与紫杉醇通过高压振动技 术制成的纳米微粒冻干粉针 ,外观为白色至淡黄色固体。 规格不 同于传统注射剂或力扑素® ,为每支含紫杉醇 100 mg 和人血白 蛋白约 900 mg。
纳米白蛋白紫杉醇作用机制
迅速释放：游离紫杉醇浓度更高 主动运输：胞吞转运作用通过内皮细胞的运输（gp60） 靶向肿瘤：通过白蛋白结合蛋白聚集到肿瘤部位（sparc蛋白）
胞吞转运并聚集到肿瘤部位详细图解
白蛋白
分解成小的白蛋白紫杉醇复合体 进入血循环
平均直径 130nm
紫杉醇
白蛋白受体（gp60等）
不良反应:过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、心血管毒性、 肌肉关节疼痛、胃肠道反应、肝肾毒性、脱发及静脉滴注 引起的局部反应。
预处理:给药前12 h先口服地塞米松10 mg,给药前6 h 再囗服地塞米松10 mg,给药前30 ~ 60 min给予苯海拉 明肌注20 mg,静注西咪替丁300 mg或雷尼替丁50 mg, 之后给予紫杉醇治疗。
✓ 使用方便：
-无需抗过敏预处理 -无需特殊输液装置 -30分钟可完成输液
当使用泰素、泰索帝的患者改用白蛋白紫杉醇后，年 药物成本分别增加55928元、47776元，而其给药及 预防用药成本分别降低5204元、2660元， 不良反应的治疗费用分别降低1316 元和4016元，由于门诊化疗率增加 而带来的成本节约分别为7104元和 7104元。
不同紫杉类药物主要差异汇总
药物种类
白蛋白结合型紫杉醇注意事项
白蛋白结合型紫杉醇注意事项
1. 嘿，可别忘了用白蛋白结合型紫杉醇之前一定要找医生好好聊聊呀！就像你要去一个陌生地方得先找个向导一样，医生能告诉你适不适合用，用量该多少。
比如咱隔壁的李大爷，他就是听了医生的话，才用得安全又有效呢。
2. 用药的时候要仔细观察自己的身体反应呀！这就好比开车的时候要时刻留意路况，稍有不对就得赶紧采取措施呀。
你想想，要是身体有啥不舒服还不管不顾，那多危险呐。
就像上次小王用药后感觉有点心慌，幸好他及时告诉医生了。
3. 一定要按时用药呀，可别三天打鱼两天晒网的！这就跟每天吃饭一样，一顿不吃饿得慌，药不按时用效果肯定不好呀。
你看人家小张，严格按照医生说的来，效果多好啊。
4. 用白蛋白结合型紫杉醇的时候千万要注意别跟其他药瞎混用！这可不是闹着玩的，就像两种不同味道的食物混在一起可能会变味一样，药混错了可能会出大问题的。
咱村的赵奶奶就有过一次差点混用的经历，还好家人及时发现了。
5. 用药期间也得注意自己的生活习惯呀！别以为用上药就万事大吉了。
就好比盖房子，材料再好，施工的时候不认真也不行啊。
像抽烟、喝酒这些最好都先戒掉，这样药才能更好地发挥作用呢。
6. 记得用药后去复查呀！这多重要呀，就像考试后要看看成绩一样。
你不去复查怎么知道药用得效果好不好呀。
咱小区的刘大哥就是按时复查，病好得特别快。
总之，用白蛋白结合型紫杉醇一定要小心再小心，注意这些事项，才能让药更好地帮我们恢复健康呀！。
紫杉醇说明书
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书说明书简要信息:【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)适应症】适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。
除非有临床禁忌症,既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。
【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)用法用量】分散溶解后每毫升悬浮液含5美国紫杉醇。
对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者,建议使用剂量260mg/m2,静脉滴注30分钟,每3周给药一次。
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)给药前不需给予患者抗过敏药预处理。
【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)注意事项】注射用紫杉醇(白蛋白结合型)应该在有化疗经验的医生指导下使用。
只有在诊断及治疗设施完善的条件下,治疗过程中发生的并发症才能得到及时与准确的处理。
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)的药效特性与其它配方紫杉醇制剂不同,请勿将本药与其她配方紫杉醇制剂互相替换或混合使用。
治疗前如患者的外周血中性粒细胞数低于1500/mm3,不应给药。
为监测患者在给药期间可能出现的骨髓毒性,建议对使用本药的所有患者定期进行外周血细胞计数检查。
如在给药前中性粒细胞数低于1500/mm3或血小板数低于100000/mm3,不应继续给药。
治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少(<500/mm3持续1周或1周以上)或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量见到220mg/m2、如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m3。
对于出现3度感觉神经毒性的患者应暂停给药,待神经毒性恢复至≤2度后方可继续治疗,并在后续治疗时需降低剂量。
男性病人如接受本药治疗,建议在治疗期间采取避孕措施。
育龄妇女与接受本药治疗,应建议患者避免怀孕。
【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)禁忌】治疗前如患者外周血中性粒细胞数低于1500/mm3,不应给予本药治疗。
【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)性状】注射用紫杉醇(白蛋白结合型)为无色或淡黄色澄明粘稠液体。
紫杉醇(白蛋白结合型)在晚期乳腺癌中的应用
与溶剂型紫杉醇相比，白蛋白结合型紫杉醇显著降低25%疾病进展风险。
TTP（至疾病进展时间）
1.00
0.75
白蛋白结合型紫杉醇 溶剂型紫杉醇
未进展患者比 例
0.50
0.25
中位TTP=23.0周
P=0.006
HR=0.75
中位TTP=16.9周
0.00
0 8 16 24 32 40 48 56 64 72
安全耐受性良好
更低的3/4级中性粒细胞减少症发生率、无3级以上过敏；3级以上感觉神经病变发生率高
不良事件 中性粒细胞减少症(%) 血小板减少 (%) 贫血 (%)
发热性中性粒细胞减少 (%)
过敏(%) 面红 (%) 感觉神经病变 (%) 疲劳 (%) 肌痛 (%) 呕吐(%) 水肿 (%)
白蛋白结合型紫杉醇
小结
与传统溶剂型紫杉醇相比，白蛋白结合型紫杉醇疗效更佳
ORR显著提高，TTP显著延长，二线以上患者OS显著延长。
与传统溶剂型紫杉醇相比，白蛋白结合型紫杉醇安全性更好
剂量增加了49%，4级中性粒细胞减少发生率仍明显低于溶剂型紫杉醇组 虽然3级神经病变较多，但缓解迅速（中位缓解时间为22天） 未进行预处理，未发生严重过敏反应。
1.00
白蛋白结合型紫杉醇
溶剂型紫杉醇
0.75
生 存
0.50
率
中位OS=56.4周
P=0.024 HR=0.73
0.25
中位OS=46.7周
0 8 16 24 32 40 48 56 64 72 80 88 96 104 112 120 128 136 144 周
OS：总生存期
Gradishar et al. J Clin Oncol. 2005; 23: 7794–7803
白蛋白结合型紫杉醇
5、肌肉、关节不良反应
临床表现为肌肉、关节疼痛，酸痛性质为主， 双下肢为主。通常发生于使用药物后的 2 ～ 3 天。
肿瘤血管内皮细胞
白蛋白紫杉 醇复合体
窖蛋白和胞 膜窖小泡
白蛋白通过胞吞转运 作用进行转运
肿瘤间质
白蛋白紫杉醇与 SPRAC蛋白结合后 聚集在一起
白蛋白 紫杉醇 SPARC蛋白
SPARC蛋白
紫杉醇引发肿瘤细胞 凋亡
肿瘤细胞
白蛋白结合型剂型带来的优势
“三高一低”：
-高剂量 （提高紫杉醇的耐受剂量） -高肿瘤组织分布 -高疗效 -低毒性
本组患者均在输注白蛋白结合型紫杉醇前 30 min 给予 了预防性止吐治疗； 期间注意观察患者呕吐物及大便颜色、性质与量; 有无水、电解质及酸碱平衡失调； 及时清除患者呕吐物，腹泻者注意肛周护理。指导患者 进食低脂、易消化、富含维生素饮食，避免进食生、冷、 不洁食物，少量多餐，多饮水； 恶心、呕吐、腹泻者经对症治疗护理后症状多在 3 ～ 4 天内缓解。
4、白蛋白结合型紫杉醇的使用方法
使用方法
给药剂量：
三周方案：260mg/mmg/m2 d1,8,15给药 ,q3/4w
滴注时间：30分钟
本品在配制及滴注中不必使用特殊的不含二-（2-乙基已 基）邻苯二甲酸酯（DEHP）的输液装置，不建议在输液 管中接装过滤器。若有，不可使用孔径小于15um的滤器
白蛋白结合型紫杉醇
2018年11月7日 湖南省肿瘤医院
白蛋白结合型紫杉醇
与传统注射剂相比,新型制剂在降低或去除过敏反应、减小药物毒副作用、提高肿瘤靶向性及耐受剂量等方面有着各自不同的表现。
精品课件
Practical Pharmacy And Clinical Remedies,2016,Vol. 19,No. 4
管中接装过滤器。若有，不可使用孔径小于15um的滤器。 预处理：本药给药前不需给予患者抗过敏药预处理
精品课件
静脉滴注前药物配制注意事项：
本品在分散溶解前是一种无菌冻因干稀块释状物手或法粉不末当：而出现气 12不..应在 用少无无于菌菌1分操注钟作射。下器，将0每.9瓶%氯用0化.9钠%氯注泡被化射，拉液钠会长2注0导，m射l致空液沿2瓶药间0m内物结l壁分纳构缓散米发慢溶微生注解入。粒变，时间 3. 请勿将0.9%氯化钠注射液直接化注，射从到而冻导干块致/药粉效上，下以降免，形成泡沫。 4. 注入完成后，让药瓶静置至少影5响分治钟，疗以效保果证冻干块/粉完全浸透。
注意休息，避免劳累。
精品课件
8、消化道不良反应
临床表现为恶心、呕吐、腹泻和口腔黏膜炎。
本组患者均在输注白蛋白结合型紫杉醇前 30 min 给予
了预防性止吐治疗；
期间注意观察患者呕吐物及大便颜色、性质与量; 有无水、电解质及酸碱平衡失调； 及时清除患者呕吐物，腹泻者注意肛周护理。指导患者
进食低脂、易消化、富含维生素饮食，避免进食生、冷、 不洁食物，少量多餐，多饮水；
白蛋白结合型紫杉醇
2018年11月7日 湖南省肿瘤医院
精品课件
主要内容
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不同紫杉类药物主要差异汇总
药物种类
传统紫杉醇
多西他赛 紫杉醇脂质体
白蛋白结合型 紫杉醇
白蛋白结合型 对比优势
主要辅料
蓖麻油、乙醇
吐温80 乙醇
卵磷脂 胆固醇
人血白蛋白
免除有机溶剂，以人血白 蛋白为载体，亲和度最高
粒径级别
微米
微米
微米
纳米
粒径小至纳米级别
推荐剂量
135-175mg/m3
75mg/m3 135-175mg/m3
( 1) 白细胞减少:给予重组人粒细胞集落刺激因子，房间
每日定时紫外线消毒 2 次，注意手及口腔卫生，注意保 暖，预防感冒。
( 2) 血小板下降:给予重组人血小板生成素，避免碰撞，
使用软毛牙刷刷牙，勿剔牙、挖鼻孔，保持大便通畅; 注 射完毕按压针眼部位 5 min 以上; 观察有无鼻出血、牙龈 出血、皮肤黏膜瘀点瘀斑。
260mg/m3
更高耐受剂量提升
滴注时间
3h
1h
3h
0.5h
输注时间缩短至0.5h
溶媒
GS/NSGS/NS来自GS每支只需20ml NS
NS
无需GS，高血糖患者无需
因此增加胰岛素辅助治疗
预处理
地塞米松、苯海拉明、 地塞米松
西咪替丁
地塞米松、苯 海拉明、西咪
替丁
正常无需预处理
免去激素，更适合糖尿病 或睡眠不好患者
紫杉醇：二萜类化合物 最早由太平洋红豆杉的树皮中分离 英文名：Paclitaxel 分子式：C47H51NO4
O
O H3C
O OH
CH3
H3C
O
NH O
CH3 CH3 H
O OH
OH O O
O CH3
OO
4
5
6
多西紫杉醇——泰索帝
溶剂：聚山梨酯 80 及无水乙醇助溶
适用症：局部晚期或转移性乳腺癌、局部晚期或转移性 非小细胞肺癌、激素难治性转移性前列腺癌、既往未接 受过化疗的晚期胃腺癌（包括胃食管结合部腺癌）。
SPARC蛋白
紫杉醇引发肿瘤细胞 凋亡
肿瘤细胞 12
白蛋白结合型剂型带来的优势
✓ “三高一低”：
-高剂量 （提高紫杉醇的耐受剂量） -高肿瘤组织分布 -高疗效 -低毒性
✓ 使用方便：
-无需抗过敏预处理 -无需特殊输液装置 -30分钟可完成输液
13
当使用泰素、泰索帝的患者改用白蛋白紫杉醇后，年 药物成本分别增加55928元、47776元，而其给药及 预防用药成本分别降低5204元、2660元， 不良反应的治疗费用分别降低1316 元和4016元，由于门诊化疗率增加 而带来的成本节约分别为7104元和 7104元。
乳腺癌NCCN、CSCO等指南共同推荐化疗用法用量：
白蛋白结合 型紫杉醇
260mg/m2
或100125mg/m2
d1 d1、8、15
1/21d 1/28d
17
NCCN指南乳腺癌推荐 新辅助/辅助/复发转移
• 新辅助/辅助治疗/复发转移：替换 紫杉醇/多西他赛
• 新增脚注：由于医学上的必要性（减少过敏反应） ，纳米白蛋白结合（NAB）紫杉醇可以替代紫杉 醇或多西他赛。如果替代每周紫杉醇或多西他赛， 那么NAB紫杉醇每周剂量不应超过125mg/m²
20
NCCN指南-NSCLC晚期或转移性 非鳞癌一线
21
NCCN指南-NSCLC晚期或转移性 鳞癌一线
22
CSCO指南肺癌一线推荐
中国临床肿瘤学会（CSCO）原发性肺癌诊疗指南
2018版 中国临床肿瘤学会指南工作委员会编写
人民卫生出版社
23
NCCN指南胰腺癌推荐
一线治疗——局部晚期/不可切除疾病 一线治疗——转移性疾病 新辅助
• 复发转移推荐：纳米白蛋白紫杉醇
• 100mg/m2或125mg/m2 d1,8,15给 药 ,q3/4w
• 260mg/m2 3w
18
2018 CSCO指南乳腺癌推荐 新辅助化疗
19
2018 CSCO指南乳腺癌推荐 新辅助化疗
既明确乳腺癌晚期/复发转移的一线使用，也进一步肯定了在新辅助化疗中的地位
胞吞转运并聚集到肿瘤部位详细图解
白蛋白
分解成小的白蛋白紫杉醇复合体 进入血循环
平均直径 130nm
紫杉醇
白蛋白受体（gp60等）
肿瘤血管内皮细胞
白蛋白紫杉 醇复合体
窖蛋白和胞 膜窖小泡
白蛋白通过胞吞转运 作用进行转运
肿瘤间质
白蛋白紫杉醇与 SPRAC蛋白结合后 聚集在一起
白蛋白 紫杉醇 SPARC蛋白
独有的不良反应：体液潴留。此外，多西紫杉醇所致的 中性粒细胞减少与紫杉醇不同，白细胞减少呈剂量依赖 性而非时间依赖性。
预处理：治疗前均须预服糖皮质激素。
通
常在多西紫杉醇给药前一天服用地塞米松，
每天 2 次，每次 8 mg，持续 3 天。
7
8
白蛋白结合型紫杉醇
9
10
纳米白蛋白紫杉醇作用机制
迅速释放：游离紫杉醇浓度更高 主动运输：胞吞转运作用通过内皮细胞的运输（gp60） 靶向肿瘤：通过白蛋白结合蛋白聚集到肿瘤部位（sparc蛋11白）
白蛋白结合型紫杉醇
2018年11月7日 湖南省肿瘤医院
1
主要内容
白蛋白结合型紫杉醇的剂型特点 白蛋白结合型紫杉醇的主要指南推荐 白蛋白结合型紫杉醇的临床监护 白蛋白结合型紫杉醇的使用方法
2
1、白蛋白结合型紫杉醇的剂型特点
3
紫杉醇简介
紫杉醇类药物，促进微管蛋白聚合，抑制解聚，从而抑制肿瘤细胞生长。 广泛应用于乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤、胃癌的治疗。
靶向效果
无
粒径小至130nm，
通过粒径改变
唯一特异性靶向浓集
既提高EPR效应，
无
实现被动靶向
（与肿瘤细胞表面SPARC
也利用白蛋白载体
EPR效应
蛋白的特异性结合）
特异性靶向浓集
溶剂特有 过敏反应、神经轴突
不良反应
变性、脱髓鞘反应 体液潴留
-
-
-
15
2、白蛋白结合型紫杉醇的主要指南推荐
16
乳腺癌推荐指南
( 3) 贫血: 给予重组人红细胞生成素注意休息，加强营
养，多食猪肝、红枣、香菇、木耳等含铁丰富的食物
30
Chin J Surg Onco，October． 2015，Vol． 7，No． 5
2、心血管系统不良反应
临床表现为心律失常、心动过缓、心跳骤停、充血性心力 衰竭、水肿、左心室功能不全、室上性心动过速、潮红、 低血压、高血压和房室传导阻滞。
24
胰腺癌中国专家共识治疗方案
25
NCCN指南卵巢癌推荐
白蛋白紫杉醇-复发卵巢癌可选择化疗方案
26
NCCN指南卵巢癌推荐
卡铂/白蛋白紫杉醇-复发卵巢癌紫杉醇过敏患者
27
NCCN指南宫颈癌推荐
宫颈癌系统治疗方案
28
3、白蛋白结合型紫杉醇的临床监护
29
1、骨髓不良反应
临床表现为白细胞（中性粒细胞）、血小板、血红蛋 白减少。