压氏达(苯磺酸氨氯地平片)
苯磺酸氨氯地平片的化学结构式名称

一、概述苯磺酸氨氯地平片是一种常见的药物,被广泛用于治疗高血压和冠心病。
其化学结构式名称是什么呢?本文将对苯磺酸氨氯地平片的化学结构式名称进行介绍,帮助读者更加全面地了解这一药物。
二、苯磺酸氨氯地平片的分子式苯磺酸氨氯地平片的分子式为C20H25ClN2O5S,其中包含20个碳原子、25个氢原子、1个氯原子、2个氮原子、5个氧原子和1个硫原子。
这一分子式对于确定苯磺酸氨氯地平片的化学结构提供了基本的信息。
三、苯磺酸氨氯地平片的结构式苯磺酸氨氯地平片的结构式如下:H│H─N│H─N─C─CH(CH3)2│H─N│H│H─N│C═C ││C═O│H─N─C─CH(CH3)2 ││Cl│H─N─C─CH(CH3)2 ││H─N ││H─N ││ ││O─S─C─C─C─C─C─C─C─C─C─C─C─C─C─C─C─C─C─C─C─C─C─CH (CH3) 2││O│ │H从上述结构式可以看出,苯磺酸氨氯地平片分子中包含了苯環、磺酸基、氨基、氯原子等不同的化学官能团,这些官能团确定了苯磺酸氨氯地平片的化学性质。
四、苯磺酸氨氯地平片的化学结构式名称根据苯磺酸氨氯地平片的结构式,可以确定其化学结构式名称为3-(4-(2-氯苯基)-3-(2-甲氧基乙基)-5-甲基氧苯甲基)-5-(2-甲氧基甲基)-2,6-二甲基-4-(3-硝基丙基)苯磺酸。
五、结论苯磺酸氨氯地平片的化学结构式名称为3-(4-(2-氯苯基)-3-(2-甲氧基乙基)-5-甲基氧苯甲基)-5-(2-甲氧基甲基)-2,6-二甲基-4-(3-硝基丙基)苯磺酸,其分子式为C20H25ClN2O5S。
这些信息有助于更加全面地了解苯磺酸氨氯地平片的化学特性,对于临床用药和科研具有重要意义。
苯磺酸氨氯地平说明书

遮光,密封,阴凉处保存。 【包装】
铝塑板包装。7 片/板×1/盒;7 片/板×2/盒;7 片/板×4/盒。 【有效期】
暂定二年。 【批准文号】
2.5mg 国药准字 H20031087 5mg 国药准字 H20020390
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10mg 国药准字 H20031088 【】 通用名:苯磺酸氨氯地平片 英文名:Amlodipine Besylate Tablets 汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian 本品主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧
甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。 其结构式为:
企业名称:苏州东瑞制药有限公司 地 址:江苏省苏州吴中经济开发区天灵路 22 号 邮政编码:215128 电话号码:0512-65626868 传真号码:0512-65628688 网 址:
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Ⅲ-Ⅳ级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心衰加重的发生率与安慰剂 相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。 4.肝功能受损患者的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长。 但尚未确定相应的推荐剂量,因此,使用本品应谨慎。 5.肾功能衰竭患者的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此, 可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 对孕妇用药缺乏相应的研究资料,故本品只在非常必要时方可用于孕妇。 尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。 【儿童用药】 尚无本品用于儿童的资料。 【老年患者用药】 本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者药-时曲线下面积(AUC) 增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时,老年 患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂 量,再渐增量为妥。 【药物相互作用】 本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、α-肾上腺素能受体阻滞剂、β-肾上腺素 能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体 类抗炎药、抗生素和口服降糖药。 用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆 蛋白结合率。 其他药物对氨氯地平的作用: 西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。 柚子汁:20 名健康志愿者同时服用 240ml 柚子汁和 10mg 氨氯地平,未见对氨氯地平的药代 动力学有明显影响。 铝/镁(抗酸剂):同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学
苯磺酸氨氯地平片说明书

核准日期:2010-11-29苯磺酸氨氯地平片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:苯磺酸氨氯地平片英文名称:Amlodipine Besylate Tablets汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
化学结构式:C6H6O3S分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量:567、1【性状】本品为浅绿色片。
【适应症】1、高血压本品适用于高血压得治疗。
可单独应用或与其她抗高血压药物联合应用。
2、冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛得对症治疗。
可单独应用或与其她抗心绞痛药物联合应用。
血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal’s或变异型心绞痛)本品适用于确诊或可疑得血管痉挛性心绞痛得治疗。
可单独应用也可与其她抗心绞痛药物联合应用。
经血管造影证实得冠心病经血管造影证实为冠心病,但射血分数≧40%且无心衰得患者,本品可减少因心绞痛住院得风险以及降低冠状动脉重建术得风险。
【规格】5mg。
【用法用量】成人:通常本品治疗高血压得起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。
身材小、虚弱、老年或伴肝功能不全患者,起始剂量为2、5mg,每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗得剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行,一般得剂量调整应在7-14天后开始进行。
如临床需要,在对患者进行严密监测得情况下,可更快地进行剂量调整。
治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛得推荐剂量就是5-10mg,每日一次,老年及肝功能不全得患者建议使用较低剂量治疗,大多数患者得有效剂量为10mg,每日一次。
治疗冠心病得推荐剂量就是5-10mg,每日一次。
在临床研究中,大多数患者需要10mg/日得剂量。
压氏达苯磺酸氨氯地平说明书

压氏达苯磺酸氨氯地平说明书
压氏达苯磺酸氨氯地平是一种常用的降压药物,具有广泛的临床应用。
下面将介绍压氏达苯磺酸氨氯地平的药理作用、适应症、用法用量、不良反应及禁忌症等相关内容。
1. 药理作用:
压氏达苯磺酸氨氯地平是一种钙离子通道阻滞剂,主要通过抑制钙离子进入心肌细胞和血管平滑肌细胞,从而减少细胞内钙离子浓度,缓解心肌收缩力过度、血管平滑肌收缩和外周阻力增加,进而降低血压。
2. 适应症:
压氏达苯磺酸氨氯地平主要适用于治疗高血压病,可单独使用或联合其他降压药物。
此外,它还可以用于稳定型心绞痛的治疗,可以减轻心绞痛的频率和强度,增加运动耐力。
3. 用法用量:
成人常用剂量是口服每天1~2次,每次5~10mg。
起始剂量可根据患者的情况进行调整,一般可以从每天5mg开始。
老年人、肝功能受损或伴有肾功能受损的患者需要减少剂量。
4. 不良反应:
压氏达苯磺酸氨氯地平在临床使用中可能出现一些不良反应,常见的包括头晕、头痛、腹泻、恶心、乏力等。
也可能出现心动过速、心悸、血压下降、全身性皮疹等较严重的不良反应,需及时就医处理。
5. 禁忌症:
压氏达苯磺酸氨氯地平对本品过敏者禁用,同时对儿童、孕妇和哺乳期妇女尚无充分的临床研究,因此应慎用或避免使用。
以上是对压氏达苯磺酸氨氯地平的相关参考内容的简要说明。
请在使用药物之前咨询医生,严格按照医生的指示使用,并根据自身情况进行调整。
苯磺酸氨氯地平片说明书

核准日期:2010-11-29苯磺酸氨氯地平片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:苯磺酸氨氯地平片英文名称:Amlodipine Besylate T ablets汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
化学结构式:C6H6O3S分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量:567.1【性状】本品为浅绿色片。
【适应症】1、高血压本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
2、冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。
可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。
血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal’s或变异型心绞痛)本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。
可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。
经血管造影证实的冠心病经血管造影证实为冠心病,但射血分数≧40%且无心衰的患者,本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。
【规格】5mg。
【用法用量】成人:通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。
身材小、虚弱、老年或伴肝功能不全患者,起始剂量为2.5mg,每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行,一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。
如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,可更快地进行剂量调整。
治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数患者的有效剂量为10mg,每日一次。
治疗冠心病的推荐剂量是5-10mg,每日一次。
在临床研究中,大多数患者需要10mg/日的剂量。
苯磺酸氨氯地平片主要成分

苯磺酸氨氯地平片主要成分1. 引言嘿,朋友们!今天咱们来聊聊一个听起来有点拗口的药名——苯磺酸氨氯地平片。
这名字就像个高级的数学题,听上去让人脑袋都大了。
不过,别担心,我会用最简单易懂的方式,把它说得明明白白,让你听了不费劲!2. 苯磺酸氨氯地平的组成2.1 主要成分首先,这个药的主角就是“苯磺酸氨氯地平”。
哎,听上去是不是有点像古老的咒语?其实它是用来治疗高血压的。
这东西在药里可不是个孤单的角色,它在身体里会和血管壁上的钙通道进行“亲密接触”。
想象一下,它像个开关,轻轻一拨,就能放松血管,降低血压,真是个好帮手!2.2 作用机制苯磺酸氨氯地平的工作原理其实并不复杂。
它会抑制钙的进入,结果血管就放松了,血压自然就降下来了。
这就像是在一个挤得满满的公交车上,突然有人下车,空间顿时就宽松了不少!哎,心里那叫一个舒畅,身体也随之轻松了许多。
这样一来,心脏的负担也减少,大家都知道,心脏健康可是非常重要的!3. 使用与注意事项3.1 使用方法苯磺酸氨氯地平片的使用也挺简单。
通常情况下,医生会根据你的实际情况来开药。
一般都是每天一次,饭前或饭后都可以,但记得要按时吃哦,别让它“饿肚子”了。
其实,有时候生活就像是一个时钟,定好时间,才能让一切运转得更顺利。
3.2 副作用当然,任何药物都不可能十全十美,苯磺酸氨氯地平也有一些潜在的副作用。
比如,可能会出现头痛、眩晕,甚至有时候会让你感觉脚踝有点肿。
听上去是有点小麻烦,不过大部分人用着用着就习惯了。
记住,如果有什么不适,一定要和医生说,不要隐忍哦,生病可不是开玩笑的事。
4. 结语说了这么多,苯磺酸氨氯地平片其实就是一个可以帮助你降低血压的小伙伴。
它的主要成分虽然名字复杂,但作用却非常实在,帮助你在生活中保持健康。
高血压可不是小事,大家伙儿一定要重视起来,定期监测血压,保持良好的生活习惯,才能让我们的身体更加强壮。
所以,亲爱的朋友们,如果你在用这个药,记得保持良好的心态,和它好好相处,让它成为你健康路上的得力助手!有时候,身体就像一座精密的机器,细微的调节都能让它运转得更顺畅。
苯磺酸氨氯地平片

本品口服后吸收完全但缓慢,6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为 3.0ng/ml;单次口服10mg,血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%,不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合,分布容积为21L/kg。持续用药后 7-8天达到稳态血药浓度。本品以二室模型的方式从血浆中消除,在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期(t1/2?)健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人 65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响。本品10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出,20%-25%从胆汁或粪便排出。本品不被血液透析清除。肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影下面积(AUC)约增加 40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
苯磺酸氨氯地平片属片剂,是抗高血压药。可用于治疗高血压(单独或与其他药物合并使用)和心绞痛,尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。名称
通用名: 苯磺酸氨氯地平片
曾用名: 本品化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
不良反应
本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性,大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%,与安慰剂没有明显差别(约1%)。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率 >1%的剂量相关性不良反应如下:水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确,但发生率超过1.0%的不良反应如下:头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中,水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率? 1%但> 0.1%,与药物的因果关系不明确:一般:过敏反应,虚弱,背痛,潮热,不适,疼痛,僵硬,体重增加;心血管:心律失常(包括心动过速、心动过缓或房颤),胸痛,低血压,外周缺血,昏厥,体位性头晕,体位性低血压和脉管炎;中枢和外周神经系统:感觉减退,外周神经病,感觉异常,震颤,眩晕;胃肠道:厌食症,便秘,消化不良,吞咽困难,腹泻,胃胀气,胰腺炎,呕吐,牙龈增生;骨骼肌系统:关节痛,关节炎,肌肉痛性痉挛,肌痛;精神:性功能障碍,失眠,紧张,抑郁,梦魇,焦虑,人格解体;皮肤及附属物:血管性水肿,红斑,搔痒,皮疹,斑丘疹;特殊感觉:视觉异常,结膜炎,复视,眼痛,耳鸣;泌尿系统:尿频,排尿障碍,夜尿;自主神经系统:口干,盗汗;代谢和营养:高血糖,口渴;造血系统:白细胞减少症,紫癜,血小板减少症。以下不良事件的发生率? 0.1%:心衰,脉搏不规则,期外收缩,皮肤变色,风疹,皮肤干燥,皮肤炎,脱发,肌肉无力,颤搐,共济失调,张力过高,偏头痛,皮肤冷湿,淡漠,激动,健忘,胃炎,食欲增加,稀便,咳嗽,鼻炎,排尿困难,多尿,嗅觉到错,味觉颠倒,视觉调节失常,眼干燥症。其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。常规实验室检查项目没有明显变化,未发现血钾、血糖、甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白(HDL)、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义的变化。药物上市后,用药人群中偶有男性乳腺发育的报道,但与药物的因果关系不明;部分病例中黄疸和肝酶升高(常伴有胆汁淤积和肝炎)较严重,需要住院治疗。
苯磺酸氨氯地平片的作用与功效

苯磺酸氨氯地平片的作用与功效
苯磺酸氨氯地平片是一种降压药物,作用于心血管系统,常用于治疗高血压、冠心病等相关疾病。
其主要功效包括调节心脏功能、降低血压、改善血液循环等。
首先,苯磺酸氨氯地平片通过拮抗钙离子通道的活化,能够减少心脏细胞内的钙离子流入,从而降低心肌细胞的收缩力,减轻心脏负荷。
这种作用可以有效地降低血压,减少心脏负荷,对高血压患者有良好的降压效果。
同时,减少心肌细胞的收缩力还能够减少心肌耗氧量,预防心绞痛的发生。
其次,苯磺酸氨氯地平片还能够扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,改善心肌供血;同时也可以扩张外周血管,降低外周血管阻力。
这样一来,血液循环能够更加顺畅,心脏供血不足的症状得到改善,心绞痛发作减少,心肌梗死的风险也减少。
苯磺酸氨氯地平片还具有保护肾脏的作用,可以减少肾小球滤过率的下降,改善肾脏血流,减轻肾脏的负担,从而预防和治疗肾功能损害。
此外,苯磺酸氨氯地平片还可以调节神经系统的功能,通过抑制交感神经系统的紧张,降低心率、减少外周阻力,改善心脏的功能。
它还可以抑制醛固酮的分泌,减少体内钠水潴留,从而减轻心脏负荷和血液循环的负担。
总之,苯磺酸氨氯地平片作为一种降压药物,在治疗高血压、冠心病等心脑血管疾病方面发挥了重要的作用。
其主要功效包
括调节心脏功能、降低血压、改善血液循环等方面。
但是,使用该药物要注意遵医嘱,按照医生的指导进行用药,避免不良反应的发生。
此外,应定期监测血压,密切观察药物的疗效和不良反应,以便及时调整治疗方案。
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压氏达(苯磺酸氨氯地平片)
【药品名称】
商品名称:压氏达
通用名称:苯磺酸氨氯地平片
英文名称:Amlodipine Besylate T ablets
【成份】
本品主要成分为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
【分子式】C20H25N2O5Cl·C6H6O3S【分子量】567.1
【适应症】
1.高直压。
本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
2.冠心病(CAD)、慢性稳定型心绞痛。
本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗,可...
【用法用量】
成人:通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。
身材小、虚弱、老年或伴肝功能不全患者,起始剂量为2.5mg,每日一次,此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量.剂量调整应根据患者个体反应进行。
一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。
如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,可更快地进行剂量调整。
治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg,每日-次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数患者的有效剂量为10mg每日一次。
【不良反应】
本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性,大多数不良反应是轻中度的。
本品因不良反应而停药的仅为1.5%,与安慰剂没有明显差别(约1%)。
最常见的不良反应是头痛和水肿。
发生率>1%的剂量相关性不良反应如下:水肿、头晕、潮红和心悸。
与剂量关系不明确,但发生率超过1.0%的不良反应如下:头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。
以上不良反应中,水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。
以下不良事件发生率≤1%但>0.1%,与药物的因果关系不明确:一般:过敏反应,虚弱,背痛,潮热,不适,疼痛,僵硬,体重增加。
【禁忌】
对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。
【注意事项】
1.心绞痛和/或心肌梗死:罕见。
有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者,在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时,会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升,或发展为急性心肌梗死,机制不明。
2.低血压:由于本品逐渐产生扩血管作用,口服一般很少出现急性低血压。
但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎,特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。
3.心力衰竭患者:钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。
4.肝功能不全患者:严重肝功能不全患者应慎用本品。
5.肾功能衰竭患者:肾衰患者的起始剂量可以不变。
6.停用β-阻滞剂:本品对突然停用β-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。
因此,停用β-阻滞剂仍需逐渐减量。
7.本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。
【特殊人群用药】
儿童注意事项:
儿童的安全性和有效性尚未确定。
妊娠与哺乳期注意事项:
对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,本品只在非常必要时方可用于孕妇。
尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
老人注意事项:
临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同,但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退,并伴有其它疾病和相应的药物治疗,一般起始用药采用剂量范围的下限。
老年人对本品的清除率降低,药时曲线(AUC)增加约40%-60%,也需采用较低的起始剂量。
【药物相互作用】
1.西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂:合用时不改变本品的药代动力学。
2.阿伐他汀、地高辛、乙醇:本品不影响它们的药代动力学。
3.昔多芬:原发性高血压患者单剂服用昔多芬(伟哥)对本品的药代动力学没有影响。
两药合用时独立产生降压效应。
4.华法令:本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。
5.地高辛、苯妥因和华法令:与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。
6.麻醉药:吸入烃类与本品合用可引起低血压。
7.非甾体类抗炎药:尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。
8.β-阻滞剂:与本品合用耐受性良好,但可引起过度低血压,罕见加重心力衰竭。
【药理作用】
药理作用:
苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。
心肌和平滑肌的收
缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。
本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。
其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。
本品是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。
治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。
本品不影响血浆钙浓度。
15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。
轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。
降压效果平稳。
降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者(舒张压105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。
本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低收缩压的作用对老年人更强。
本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确,但可能在运动时,本品通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和心率血压乘积,减少心肌氧需,治疗劳力型心绞痛;通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩,恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。
8项临床试验中5项显示,本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间;部分研究显示本品延长ST段下降1mm的时间,并减少心绞痛发作频率。
该作用具有持续性,并且不显著影响血压和心率。
在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示,本品每周可以减少4次心绞痛发作(安慰剂每周减少1次)。
心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学,心脏射血分数有所增加,但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。
治疗剂量下,本品单独使用或与β-阻滞剂合用,均不引起负性肌力作用。
一项安慰剂对照研究中,697例心功能Ⅱ/Ⅲ级(NYHA)的心衰患者用药8-12周后,运动耐量检查、NYHA分级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。
(另一项安慰剂对照的长期生存试验,1153名心功能Ⅲ/Ⅳ级心衰病人,
在常规治疗基础上随机加用本品或安慰剂,结果显示各种原因的死亡率和心源性发病率,氨氯地平组为39%,安慰剂组为42%。
)
本品不影响窦房结功能和房室传导。
高血压或心绞痛患者合用本品和β-阻滞剂,未发现心电图异常。
本品不改变心绞痛患者的心电图,不加重房室传导阻滞。
肾功能正常的高血压患者用药后,肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加,但滤过分数或尿蛋白不变。
毒理作用:
致癌、致突变和致畸:
以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量,大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年,未证实有致癌性。
最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未达到(以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。
基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。
雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平,每日10mg/kg(8倍于人类最大推荐剂量),不影响生殖能力。
妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量),未发现有致畸性和其它胚胎毒性。
但是大鼠交配前14天开始,直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平,导致幼仔的体型明显减小(约50%),宫内死亡数量明显增加(约5倍),同时延长妊娠时间和分娩时程。
毒性:
小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg,可以导致死亡。
狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。
【贮藏】
遮光,密封。
【有效期】
24个月。
【批准文号】
国药准字H20010700
【说明书修订日期】
核准日期:2007年01月01日修改日期:2010年07月16日【生产企业】
企业名称:华润赛科药业有限责任公司
生产地址:北京市通州区中关村科技园光机电基地经海七路3号。