药物化学

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什么是药物化学

什么是药物化学

什么是药物化学
药物化学是一门研究药物的化学性质、结构和生物活性的学科。

它涉及新药研发、药物作用机制、药物代谢、药物毒性以及药物化学性质等方面的研究。

药物化学在现代医药领域中起着至关重要的作用,因为它有助于科学家了解药物如何与生物体相互作用,从而为药物设计和优化提供基础。

药物化学的研究领域包括:
1.药物设计:通过计算机辅助药物设计等技术,研究人员可以预测药物的结构和活性,从而优化现有药物或开发新药。

2.药物合成:研究和发展新的合成方法,以制备具有特定生物活性的药物。

3.药物代谢:研究药物在生物体内的转化过程,包括生物利用度、药物动力学和代谢产物的研究。

4.药物毒性:研究药物在过量或长期使用时对人体的有害作用,以便为药物安全性和合理用药提供依据。

5.药物化学性质:研究药物的化学结构与生物活性之间的关系,以改进药物的性能和疗效。

6.药物作用机制:探讨药物如何与生物靶点相互作用,从而影响生物体的生理功能。

药物化学在我国的发展具有重要意义,因为它有助于我国医药产业的创新和发展。

通过药物化学研究,可以推动我国新药研发水平的
提高,为临床治疗提供更多高效、安全和经济的药物。

此外,药物化学在药物生产和质量控制方面也发挥着关键作用,确保药物的安全生产和有效使用。

总之,药物化学是一门具有重要意义的学科,它为药物研发、生产和临床应用提供了理论基础。

通过药物化学研究,我们可以更好地了解药物的生物活性和作用机制,为人类健康事业作出贡献。

药物化学名词解释

药物化学名词解释

药物化学名词解释
药物化学是研究药物的化学组成、结构、性质、合成方法和作用机理的学科,旨在研究药物的化学性质与生物活性之间的关系,为药物设计、药物开发和药物研究提供理论依据。

药物化学名词解释如下:
1. 药物:药物是指具有治疗、预防、诊断、缓解疾病的功效,并能用于人体内治疗或改善疾病病程的物质。

2. 化学组成:药物的化学组成是指药物分子中所含有的元素的种类和比例关系。

比如,氨茶碱的化学组成为C7H10N4O2,
表示它由碳、氢、氮和氧四种元素组成。

3. 结构:药物的结构指的是药物分子中原子之间的连接方式和空间构型。

药物的结构对于药物的性质和活性起着重要的影响。

比如,青霉素的化学结构包含五个成員环。

4. 性质:药物的性质包括物理性质和化学性质两个方面。

物理性质指药物在物理条件下的特征,比如颜色、溶解度、熔点等;化学性质指药物在化学反应中的活性和稳定性。

5. 合成方法:药物的合成方法是指通过特定的化学反应途径,将原料化合物转化为目标药物的过程。

合成方法的选择会受到药物结构、合成难度、成本等因素的影响。

常见的合成方法包括取代反应、加成反应、消除反应等。

6. 作用机理:药物的作用机理是指药物与生物体发生作用的过程和机制。

药物可以通过与受体结合、酶的抑制、细胞信号传导通路的调节等方式发挥作用。

了解药物的作用机理有助于提高药物的疗效和减少不良反应。

药物化学为药物研究和开发提供了重要的理论基础,通过深入研究药物的化学性质和作用机理,可以设计出更有效、更安全的药物。

同样,药物化学也为药物合成方法的研究提供了指导,使药物的合成更加高效和经济。

药物化学综述

药物化学综述

药物化学综述
药物化学是一门应用型科学,其目的是运用化学知识开发、合成及评价新型药物,为
药物治疗、诊断和预防疾病提供有力支持。

药物化学包含多种综合研究类型、方法和技术,如药物设计、合成有机化学、生物有机及高分子材料、药物分析、药物微量测定、生物药
物分析、微生物化学、生物质量控制和药物证据等。

药物化学应用于治疗多种基础和转化的疾病,其促进药物的研制、开发和市场应用,
并加强疗效持续性和药品质量等方面的控制。

药物化学的研究主要涉及药物的合成有机化学,涉及新药研发的设计、合成、生物活性等多层面;微量分析化学,主要涉及药物和它
们的抗体、激素水平等方面;重组药物分析主要涉及重组药物的合成、鉴定、质量控制等;生物质材料分析,主要涉及植物药、中药饮片、高分子材料和药品的特性及结构解析等。

药物化学是生物化学和化学之间的综合学科,其在药物发现、药物安全评价、药品质
量控制、药物合理分析及药物有效浓度控制等方面发挥着重要作用。

在药物研发阶段,药
物化学技术被应用于多药干涉和药物交互作用、活性成分筛选、高精度药品分析等领域,
以保证制剂质量。

药物化学具有无数的应用潜力,通过发展和应用越来越先进的技术,可以更深入地评
价药物的遗传毒性和分子机制,从而保证药物的安全性。

药物化学也为实现新型抗肿瘤以
及新型疗法的开发发挥重要作用,带来崭新的疗效,更大范围满足人们的需求。

药物化学专业知识点总结

药物化学专业知识点总结

药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性,并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。

药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。

药物化学的研究内容主要包括:1. 药物的化学结构与性质:药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应,药物的理化性质决定了其药代动力学特征。

2. 药物的合成研究:药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。

合成药物的目标是简捷、经济且高产率,具有可控性和可重复性。

3. 药物的作用机制研究:药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。

药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。

二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途,药物可以分为很多类。

根据药物的用途,药物可以分为:1. 治疗药物:用于治疗疾病的化合物,如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。

2. 预防药物:用于预防疾病的化合物,如疫苗、预防性抗生素等。

3. 诊断用药:用于帮助诊断疾病的化合物,如放射性核素、造影剂等。

4. 应急药品:用于急救和紧急情况下的药物,如止血剂、解热镇痛药等。

根据药物的化学结构,药物可以分为:1. 有机化合物药物:由有机化合物合成的药物,包括多种结构类型的化合物。

2. 无机化合物药物:由无机化合物合成的药物,如氧化铁、氧化亚铁等。

根据药物的作用机制,药物可以分为:1. 靶向药物:通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。

2. 非靶向药物:通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。

三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。

药物的合成方法主要包括:1. 有机合成:有机合成是药物合成的基础,包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。

2. 天然产物全合成:大部分天然药物都具有复杂的结构,需要进行全合成来得到纯品,这对有机合成技术提出了更高的要求。

3. 合成方法研究:随着有机合成方法学的发展,药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法,用于合成更加复杂的分子。

药物化学药物总结归纳

药物化学药物总结归纳

药物化学药物总结归纳近年来,随着医疗技术的迅速发展,药物化学研究取得了长足的进步。

药物化学是一门研究药物的合成、性质和作用机制的学科,它为药物设计和发现提供了重要的理论基础。

本文将对药物化学的一些重要概念和药物总结进行归纳,以期为药物研究和开发提供参考。

一、药物化学的基本概念1. 药物化学的定义药物化学是研究药物的合成、性质和结构与活性关系等问题的学科。

它涉及有机合成、药物分析、药物代谢等多个领域。

2. 药物分子的构成药物分子由原子构成,其中包括元素符号、原子序数和原子价数。

药物分子的结构决定了其化学性质和药理活性。

3. 药物的分类药物可根据其化学结构、作用方式、疗效和应用范围来进行分类。

常见的分类方法有化学分类、药理学分类和治疗用途分类等。

4. 药物化学与药物研发药物化学为药物研发提供了理论和实践基础。

药物研发涉及分子设计、合成优化、构效关系研究和药物代谢等。

药物化学为研究人员提供了工具和技术,加速了新药物的发现和开发过程。

二、药物化学的研究领域1. 药物分子设计与合成在药物研发的过程中,药物分子设计和合成是主要环节之一。

研究人员通过设计和合成不同结构的药物分子,寻找具有良好活性和选择性的化合物。

2. 构效关系研究构效关系研究是药物化学的核心内容之一,它通过改变药物分子的结构来探索药物的生物活性和作用机制。

这些研究为药物的优化提供了理论指导。

3. 药物合成路线开发药物合成路线开发是指通过合成化学方法合成药物分子的过程。

研究人员需要考虑反应选择性、产率、环境友好性等因素,制定高效可行的合成路线。

4. 药物分析与物性研究药物分析和物性研究旨在确定药物化学结构、纯度、溶解度等特性。

通过分析药物的物性,可以评估药物的质量和药效。

三、药物化学的应用与发展1. 新药物的发现与开发药物化学为新药物的发现和开发提供了理论和技术支持。

通过药物化学的研究,研究人员可以合成和优化具有良好活性的化合物,为疾病的治疗提供新的药物选择。

药物化学

药物化学

药物化学总结名词解释:药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。

先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。

药效团:相同作用类型的药物中化学结构相同的部分,这部分结构称为药效团。

广义的定义是药物与受体结合时,在三维空间具有相同的疏水、电性和立体性质,具有相似的构象。

前药:将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内经酶或非酶作用,释放出原药发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。

生物电子等排体:外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。

结构特异性药物:药物产生生物活性的类型和强度主要是因为化学结构的特异性,使药物分子与特异的生物大分子(受体)在空间发生互补的相互作用或复合,所以这类药物的化学反应性、分子形状、体积和表面积、立体化学状况、功能基配置、电荷分布都会对活性产生不同程度的影响,而上述各种性质都取决于药物的化学结构的特异性。

β-内酰胺酶抑制剂:针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究开发的一类药物。

β-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些β-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活。

β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性,通常与不耐酶的β-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,是一类抗菌增效剂。

药物:具有治疗、诊断、预防疾病、调节生理机能的特殊化学品。

“me-too”药物:“me--too”药物特指具有自主知识产权的药物,其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。

―――Chapter 5 中枢神经系统药物1、写出巴比妥类药物的基本结构,为什么巴比妥酸无活性?答:在生理pH7.4下,Pk a=4.12,未解离度0.05%,成离子状态,几乎不能透过细胞膜和BBB,药物很难被吸收。

药物化学专业

药物化学专业

药物化学专业药物化学专业是一门研究化学原理和技术在药物开发和制造中的应用的学科。

在现代医学领域中,药物化学专业发挥着至关重要的作用。

本文将探讨药物化学专业的基本概念、学习内容和职业发展前景。

药物化学专业是现代化学领域中的一个重要分支,该学科的发展与药物的研究和开发密切相关。

药物化学家利用化学的原理和技术,设计和合成新药分子,以及研究药物的结构与活性之间的关系。

他们为药物的研发提供了重要的支持,为临床医学的发展做出了巨大贡献。

药物化学专业的学习内容涵盖了化学、生物化学、有机化学、分析化学、药物动力学等多个学科领域。

学生需要掌握化学实验技术,熟悉常见的药物合成方法,并了解相关的药物分析技术。

此外,他们还需要学习药物的生物活性与作用机制,了解药物在人体内的代谢和药物的药代动力学。

在药物化学专业中,学生将学习如何从天然产物中提取药物,或者通过化学合成设计新型药物。

他们需要掌握现代化学仪器的使用,如核磁共振(NMR)、质谱(MS)和高效液相色谱(HPLC)等。

通过这些技术,药物化学家可以分析和鉴定药物的结构,并评估其质量和纯度。

此外,药物化学专业的学生还需要了解药物的药代动力学,这涉及药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。

药物化学家可以通过了解药物在体内的代谢途径和药物的有效浓度-时间关系来优化药物的治疗效果,并减少药物的毒副作用。

药物化学专业的学生在学习期间还将接触到实验室工作。

他们将学习如何进行实验设计、记录实验数据和分析实验结果。

他们将进行各类药物合成反应,并对合成产物进行分析和表征。

通过实验室的实践,学生将提高他们的实验技巧和问题解决能力。

在药物化学专业毕业后,毕业生可以选择从事多个领域的工作。

他们可以进入医药行业,在制药公司、研究机构或者药物监管部门工作。

在制药公司中,药物化学家可以参与新药的研发和制造,帮助提高药物质量和安全性。

在研究机构中,药物化学家可以开展创新性的研究,探索新的药物化合物。

药物化学重点(整理版)

药物化学重点(整理版)

引言概述:药物化学是一门研究药物的化学特性、结构和合成方法的学科,为药物的设计、合成和改进提供了理论基础和技术支持。

本文旨在整理药物化学的重点内容,包括药物的物理化学性质、药物合成方法、药物设计和改进等方面,以期为药物化学领域的学习者和从业者提供参考和帮助。

正文内容:一、药物的物理化学性质1. 药物的溶解性:讨论药物溶解度与体内吸收的关系、影响药物溶解度的因素以及溶解度的测定方法等。

2. 药物的离子化平衡:探讨药物的离子性质,如酸碱性、离子化度以及离子化平衡对药物活性和药效的影响。

3. 药物的晶体结构:介绍药物的晶体结构和多态性的基本概念,以及晶体结构对药物的稳定性、溶解度和生物利用度的影响。

二、药物合成方法1. 有机合成反应:详细解析有机合成反应的分类,如加成、消除和取代反应,并重点介绍在药物化学中广泛应用的常见有机合成反应。

2. 绿色合成技术:介绍绿色合成在药物化学领域的应用,包括微波辅助合成、超声辅助合成和催化合成等,以及其优点和发展前景。

3. 不对称合成:阐述不对称合成在药物化学中的重要性,包括手性药物的合成、不对称催化和药效的关系等内容。

三、药物设计与改进1. 药物活性与结构关系:探讨药物的分子作用机制、构效关系以及药物活性与分子结构的定量关系,为药物设计和优化提供理论指导。

2. 三维药物构象:讲解三维构象在药物设计中的重要性,包括构象选择、构象稳定性和构象活性的关系,并介绍分子模拟方法在三维构象分析中的应用。

3. 药物代谢与药效改进:介绍药物代谢的基本过程和机制,以及通过代谢途径优化药物性质和增强药效的方法和策略。

四、药物分析与质量控制1. 药物分析方法:介绍常用的药物分析方法,如色谱法、质谱法和核磁共振法等,以及它们在药物分析中的应用。

2. 药物质量控制:讨论药物质量控制的基本原则和方法,包括药物含量、纯度、稳定性和微生物检测等方面的质量控制。

五、药物化学的前沿研究和应用1. 抗癌药物研究:介绍抗癌药物研究的最新进展,如靶向治疗、免疫治疗和基因编辑等,以及它们在临床应用中的前景。

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药物化学
1.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是(分值:2分)
C.亚胺培南
2.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是(分值:2分)
C.3位上有羧基和4位羰基
3.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是(分值:2分)
C.伊曲康唑
4.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括(分值:2分)
E.金属铂络合物类
5.下列为前药的是(分值:2分)
A.环磷酰胺
B.白消安
C.替哌
D.氮甲
E.顺铂
6.地西泮属于哪一类镇静催眠药(分值:2分)
E.苯二氮卓类
7.下列药物中在酸性溶液中加热水解后,能够发生重氮化偶合反应的是(分值:2分)
B.奥沙西泮
8.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药(分值:2分)
D.5-羟色胺再摄取抑制剂
9.结构中含有吡咯烷结构的药物是(分值:2分)
A.舒必利
10.盐酸吗啡加热重排的产物主要是(分值:2分)
D.阿扑吗啡
11.常用于各种阿片类药物戒毒治疗的是(分值:2分)
C.盐酸美沙酮
12.下列哪项叙述与胆碱酯酶抑制剂不符(分值:2分)
A.胆碱酯酶抑制药是一类间接的拟胆碱药物
B.溴新斯的明属于胆碱酯酶可逆性抑制剂,具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用
C.溴新斯的明在水中极易溶解,在乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中几乎不溶
D.溴新斯的明临床用于重症肌无力、手术后腹胀气及尿潴留
E.溴新斯的明口服后在肠内部分被破坏,故常用于注射
13.下列与肾上腺素不符的叙述是(分值:2分)
B.β碳以R构型为活性体,具右旋光性
14.不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是(分值:2分)
C.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用
15.硝酸甘油与下列哪项叙述不符(分值:2分)
A.为淡黄色结晶性粉末
16.关于地高辛的说法,正确的是(分值:2分)
E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性
17.依他尼酸在化学结构上属于(分值:2分)
A.有机汞类
B.多羟基类含氮杂环类
C.醛甾酮拮抗剂类
D.苯并噻嗪类
E.α,β-不饱和酮类
18.下列药物中,哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性(分值:2分)
B.吡罗昔康
19.大多数局部麻醉药的基本骨架是有那几部分构成(分值:2分)
D.亲脂部分、中间部分和亲水部分
20.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是(分值:2分)
C.西咪替丁
填空题
21.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等药物均为()类拟肾上腺素药,含有()个邻位(),苯环上电子云密度高,故极易()而呈色。

(分值:4分)
答:胺,
22.按化学结构,抗生素可分以下五类,分别为()类,代表药物();()类,代表药物();()类,代表药物();()类,代表药物(),和()类,代表药物()。

(分值:10分) 答:β-内酰胺抗生素,阿莫西林;四环素类抗生素,金霉素;氨基糖苷类抗生素,链霉素;大环内酯类抗生素,红霉素;氯霉素类抗生素,氯霉素。

23.唑类抗真菌药的作用机制是通过竞争性抑制真菌()酶,使()蓄积,细胞结构功能组成成份()的生物合成缺乏,导致膜通透性和膜上许多酶活性改变,从而抑制真菌的生长。

(分值:3分)
答:羊毛甾醇14α-去甲基化、羊毛甾醇,麦角甾醇
24.在酸性条件下,青霉素钠的最终降解产物是()和()。

(分值:2分)
答:青霉酸、青霉醛酸
名词解释
25.前体药物(分值:3分)
答:也称前药、药物前体、前驱药物等,是指经过生物体内转化后才具有药理/
简称前药,是将有活性的药物(母体)改变其化学结构使成不显活性的母体衍生物,当进入机体后,经生物转化成母体药物呈现疗效,这种可逆性母体衍生物称为前体药物作用的化合物。

26.软药(分值:3分)
答:容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免药物的蓄积毒性,这类药物被称软药
27.生物烷化剂(分值:3分)
答:烷化剂属于细胞毒类药物,又称生物烷化剂(BioalkylatingAgengts),在体内能形成碳正离子或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与细胞中的生物大分子(DNA,RNA,酶)中含有丰富电子的基团(如氨基,巯基,羟基,羧基、磷酸基等)发生共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂,导致肿瘤细胞死亡,抗肿瘤活性强
问答题
28.天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。

(分值:6分)
答:天然青霉素G的缺点为:对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比较狭窄,对革兰阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。

在青霉素的侧链上
引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素。

在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。

又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加。

在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基、羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不仅对革兰阳性菌有效,对多数革兰阴性菌也有效。

29.什么是烷化剂按化学结构可分为哪几类?(分值:5分)
答:氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类。

30.试比较去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质上的异同点。

(分值:6分)
答:去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质的共同点为:同为白色结晶性粉末,无臭,味苦。

在水中易溶,在氯仿和乙醚中不溶。

不同点为:麻黄碱在乙醇中溶解。

溶点217~222°C。

本品无儿茶酚胺的结构,化学性质较稳定,遇日光、热不易被破坏。

本品具有a-氨基-ß-羟基化合物的物征反应。

去甲肾上腺素在乙醇中微溶。

溶点100~106°C。

本品因具有邻苯二酚的结构,遇光、空气或弱氧化剂易被氧化变质。

31.抗高血压药物可分为几类?每类请举一个代表性药物。

(分值:5分)
答:抗高血压药根据其作用部位,可分为以下几类:
(1)利尿降压药,如氢氯噻嗪等。

(2)钙通道阻滞药,如硝苯地平、尼群地平等。

(3)β 受体阻滞药,如普萘洛尔、美托洛尔等
(4)肾素-血管紧张素系统抑制药,包括:①血管紧张素转化酶(ACE)抑制药,如
卡托普利、依那普利等。

②血管紧张素Ⅱ受体阻滞药,如氯沙坦等。

③肾素抑制药,如雷米吉林等。

(5)交感神经阻滞药,包括:①中枢性降压药,如可乐定、甲基多巴等。

②神经
节阻滞药,如樟磺咪芬、美加明等。

③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药,如利舍平、胍乙啶等。

④肾上腺素受体阻滞药,又分为α1 受体阻滞药,如哌唑嗪、特拉唑嗪等及α 和β受体阻滞药,如拉贝洛尔等。

(6)血管舒张药,包括:①直接舒张血管药,如肼屈嗪、硝普钠等。

②钾通道开
放药,如吡那地尔、米诺地尔等。

③其他舒张血管药,如吲达帕胺等。

32.请简述镇吐药的分类和作用机制(分值:5分)
答:镇吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导,达到镇吐的临床治疗效果。

该反射环受多种神经递质影响,如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。

镇吐药,现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体镇吐药、抗乙酰胆碱受体镇吐药、抗多巴胺受体镇吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。

33.简述奥沙西泮与地西泮的代谢关系,并说明奥沙西泮的药理作用特点。

(分值:5分)
答:奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物,主要是在地西泮的结构上发生了1位去甲基,3位羟基化代谢变化。

奥沙西泮主要作用于中脑边缘系统、丘脑与下丘脑,产生抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、镇静、催眠、和暂时性记忆缺失效应,奥沙西泮还阻滞脊髓传入通路,松弛骨骼肌。

奥沙西泮可以在不同程度上抑制中枢神经系统,从轻度镇静到昏迷。

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