国产盐酸丁螺环酮片的人体相对生物利用度
辛伐他汀片的人体相对生物利用度及生物等效性研究
以ｘ±ｓ表示。 ３ 结果 ３．１ 色谱和质谱行为辛伐他汀和洛伐他汀在
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ＴＩＳ正离子电离方式下，均有较好的质谱响应，主 要生成加合离子［Ｍ＋Ｎａ］＋峰，分别为ｍ／ｚ ４４１．４、４２７．４。选择性对［Ｍ＋Ｎａ］＋离子进行产 物离子全扫描分析，辛伐他汀和洛伐他汀生成的 主要碎片离子均为ｍ／ｚ ３２５．４（见图１），将其作为 定量分析时监测的产物离子。
４．２．４．０ ｒａｉｎ。取受试者服药后血浆样品依同法操
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（８．４２±２．１３）ａｎｄ（８．４０ ４－１．８９）ｒｉｇ／ｍＬ；ｔＩ／２：（５．０２±１．７２）ａｎｄ（６．５１±２．６２）ｈ；ＡＵＣｏ．１：（４１．６±１１．１）ａｎｄ
ＳＨＡＮＧ Ｈｏｎｇ—ｗｅｉ，ＷＵ Ｓｏｎｇ—ｚ１１ｉ，ＤＵ Ｈｏｎｇ·ｗｅｎ，ＬＩ Ｘｉａｏ－ｃｕｉ（Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ ｏｆ Ｄｒｕｇ Ａｎａｌｙｓｉｓ，Ｓｈｅｎｙａｎｇ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ
国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学及相对生物利用度
国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学及相对生物利用度范国荣李珍胡晋红石晶沈意翔摘要目的：研究国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学和相对生物利用度。
方法：选择8名男性健康志愿者，采用反相高效液相色谱法，以紫外229 nm为检测波长，测定了单剂量(10 m g)口服国产盐酸西替利嗪片和进口盐酸西替利嗪片在人体内的西替利嗪浓度。
结果：盐酸西替利嗪的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型，国产片和进口片的cmax分别为（316.71±39. 66）和（314.80±31.79） ng/ml，tmax分别为（0.72±0.09）和（0.72±0.09） h，t1/2β分别为（10.71±3.06）和（9.95±2.41） h，AUC0～∞分别为（2 728.52±356.06）和（2 75 3.01±360.33） ng*h/ml。
结论：国产盐酸西替利嗪片剂的相对生物利用度为（99.50±8.89）％；选择cmax和AUC0～∞进行三因素方差分析与双单侧 t检验，结果表明国产片和进口片两种制剂具有生物等效性。
关键词：盐酸西替利嗪；药代动力学；生物利用度西替利嗪(cetirizine)是第一代抗组胺药物羟嗪的活性羧酸衍生物，分子结构中的两性离子特征使其无明显的中枢抑制作用，临床主要用于防治过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹、过敏性哮喘和特异性皮炎等疾病［1,2］。
目前，有关盐酸西替利嗪临床药代动力学资料，国外学者已进行了众多的研究，涉及新生儿、幼儿、儿童、青年、老年及一些临床病例等不同群体［3～7］。
国内江苏连云港制药厂首先研制了盐酸西替利嗪片，为了评价国产盐酸西替利嗪片在健康人体内的药代动力学和生物利用度，本研究建立了血浆中西替利嗪的反相离子对高效液相色谱（RP-IP -HPLC）测定新方法, 并对国产盐酸西替利嗪片(CET)和进口盐酸西替利嗪片(Zyrtec，仙特敏，Z YR)进行了药代动力学和相对生物利用度研究，以三因素方差分析和双单侧t检验评价两种制剂的生物等效性，为临床应用提供实验依据。
国产尼莫地平片的人体相对生物利用度研究
国产尼莫地平片的人体相对生物利用度研究【摘要】10例男性健康志愿者交叉口服60 mg国产和德国产尼莫地平片，以HPLC测定血浆药物浓度，计算国产片的相对生物利用度。
结果表明：二种片剂的血药浓度一时间曲线均符合开放式一房室模式。
国产及德国产片剂达峰时间分别为52．65 min及51．36 min；Cmax分别为26．61 mg/L和29．05 mg/L;auc∞。
为4 170．76及4 291．36 mg/（min•L），二种片剂主要药代动力学参数比较无统计学显著差异(P＞0．05)。
国产尼莫地平片相对生物利用度为97%，经统计学处理证实二种片剂生物等效。
【Abstract】 A single oral 60 mg of tablets nimodipine(Germany)or d9omestic nimodipine was given to 10 healthy male volunteers in a randomized crossover study.Plerformance liquid chromatography method.It was found that main pharmacokinetic prarmefers of domestic nimodipine tablet were:Tpeak:52．65±17．08 min,Cmax:26．61±19．59/L,T1/2Ke:84．04±52．68 min,ACUO∞4170．76±2296．71 μg/min respectively.Relative bioavailability of domestic nimodipine tablet was 97%±7%compared with nimodipine(Germany)tablet.【Key words】Nimodipine;bioavailbility;HPLC尼莫地平(nimodipine)是二氢吡啶类钙拮抗剂，因对脑血管具有良好的选择性，且无明显的药物不良反应，现已成为治疗缺血性脑血管疾病比较理想的药物。
2种氯雷他定片剂的人体相对生物利用度试验
2种氯雷他定片剂的人体相对生物利用度试验刘玲;姜宁【期刊名称】《中国药房》【年(卷),期】2006(17)7【摘要】目的:比较2种氯雷他定片(LORAX和LORAS)在人体的相对生物利用度.方法:22名健康男性志愿者交叉单剂量(20mg)口服LORAX片或LORAS片,高效液相色谱法测定其血浆中氯雷他定浓度,3p97程序计算药动学参数.结果:LORAX片和LORAS片的t1/2 Ke分别为(3.03±0.98)h、(2.65±0.81)h;Cmax为(8.59±6.70)、(9.59±8.22)ng/ml;tmax为(1.08±0.41)h、(1.21±0.28)h;AUC(0～t)为(27.29±24.54)、(27.92±20.64)(ng·h)/ml;LORAX的相对生物利用度为(100.63±14.27)%.结论:2种氯雷他定片具有生物等效性.【总页数】2页(P518-519)【作者】刘玲;姜宁【作者单位】重庆市急救医疗中心药剂科,重庆市,400014;重庆市急救医疗中心药剂科,重庆市,400014【正文语种】中文【中图分类】R976;R97【相关文献】1.氯雷他定胶囊和片剂的药动学及相对生物利用度 [J], 杨永革;姜楠;王玉荣;王虎军;徐娟;梅巍2.孟鲁司特钠药动学及其国产片剂/咀嚼片剂人体相对生物利用度研究 [J], 张相林;李凯鹏;丁庆明;刘晓;王辉3.复方氯雷他定缓释片中硫酸伪麻黄碱的人体相对生物利用度和药动学研究 [J], 卢荐生4.马来酸氯苯那敏片剂在健康人体内的相对生物利用度探讨 [J], 刘秀玉5.氯雷他定的片剂及胶囊在人体内的相对生物利用度 [J], 邹远高;苗佳;秦永平;梁德荣;梁茂植因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
盐酸丁螺环酮透皮吸收制剂[发明专利]
![盐酸丁螺环酮透皮吸收制剂[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/94af7099d0f34693daef5ef7ba0d4a7302766c24.png)
[19]中华人民共和国国家知识产权局[12]发明专利申请公开说明书[11]公开号CN 1483409A[43]公开日2004年3月24日[21]申请号02130728.8[21]申请号02130728.8[22]申请日2002.09.18[71]申请人许景峰地址100700北京市东城区南门仓5号[72]发明人许景峰 赵维娟 张梅 徐琳 王金萍 边佳明 [51]Int.CI 7A61K 31/506A61K 9/70A61P 25/22权利要求书 1 页 说明书 3 页 附图 1 页[54]发明名称盐酸丁螺环酮透皮吸收制剂[57]摘要本发明涉及一种药物透皮吸收制剂及其制备方法，这种透皮吸收剂以盐酸丁螺环酮作为活性成分，配以可药用的透皮吸收剂辅料。
本发明的透皮吸收剂比口服制剂具有更高的生物利用度，并且避免口服制剂的胃肠道刺激和肝脏的首过作用，可以用于治疗广泛性焦虑和其他焦虑性障碍。
02130728.8权 利 要 求 书第1/1页 1.一种透皮吸收制剂，其含有作为活性成分的8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4，5]癸烷-7，9-二酮或其盐和可药用透皮吸收剂辅料。
2.根据权利要求1的透皮吸收剂，其特征在于使用8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4，5]癸烷-7，9-二酮的盐酸盐作为活性成分。
3.根据权利要求1的透皮吸收制剂的制备方法，该方法包括称取丙烯酸和聚乙烯醇(19-99)并加热使其溶胀，滴加甘油和丙二醇，加温水并加热充分搅拌使其全部溶解，放置，用碳酸钠调pH至5.5-7，过滤，弃去不溶物，得粘胶；称取盐酸丁螺环酮原料和占处方量的2％促渗剂，置于粘胶中，使其溶解，取含药粘胶液适量，涂布在铝箔纸上，上层覆盖防护层得透皮吸收贴剂。
4.根据根据权利要求3的方法，其中促渗剂是氮酮或尿素。
5.根据权利要求1的透皮吸收制剂的制备方法，该方法包括称取硅酮或聚异丁烯聚合物和丁螺环酮，加入甘油、丙二醇和氮酮，混匀，溶解在二氯甲烷中得粘胶，取含药粘胶液，涂布在铝箔纸上，上层覆盖防护层得透皮吸收贴剂。
镇静催眠药分类
2024/9/29
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艾佐匹克隆
（eszopiclone）
➢艾佐匹克隆是消旋旳
佐匹克隆中旳S构型光
O
学异构体。于2023年4 N
N
月在美国率先上市，适
N
Cl
应症为失眠，剂型为片 N 剂，有1mg、2mg和
O O
3mg三种规格。
N
N C H3
2024/9/29
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手性转化
研究表白，佐匹克隆旳催眠作用主要来自于艾 佐匹克隆。艾佐匹克隆对GABAA受体旳亲合 力比它旳对映异构体(R)-佐匹克隆高50倍（Ki 值分别为21和1130nM）。
Oห้องสมุดไป่ตู้
N
S
N
N
O N
印第普隆是一种新型镇定催眠药，与扎来普隆同属 吡唑并嘧啶类化合物，目前处于治疗失眠症旳注册 前阶段。
2024/9/29
30
药效学和药动学
本品是苯二氮卓受体ω1亚型旳选择性强效激动剂， 可异位增强ω1受体介导旳克制作用。
口服给药后，本品（ED50 = 2.7 mg/kg）可在低 于唑吡坦（ED50 = 24.6 mg/kg）和扎来普隆 （ED50 =6.1 mg/kg）旳剂量克制小鼠旳运动活性， 该镇定作用可被特异性旳苯二氮卓受体拮抗剂氟 马西尼（flumazenil）逆转。
另外，苯二氮卓类旳催眠作用在用药数周后就可 能减弱甚至消失，产生耐药性，迫使患者增长剂 量，增长产生依赖性和撤药反应旳危险性。
2024/9/29
14
杂环类
（Heterocyclic Sedative-Hypnotics）
鉴于苯二氮卓类旳不足，研制了药效更 有特异性而且安全性更高旳新一代非苯 二氮卓构造旳杂环类镇定催眠药。
国产依诺沙星片剂的生物利用度及药动学参数
国产依诺沙星片剂的生物利用度及药动学参数
张菁;张婴元
【期刊名称】《上海医科大学学报》
【年(卷),期】1994(021)005
【摘要】８名健康志愿者口服依诺沙星原粉及片剂后的体内过程符合血管外一室模型。
单剂空腹口服原粉和片剂４００ｍｇ的平均血高峰浓度分别为３．６５±１．１３ｍｇ／Ｌ和３．１４±０．９２ｍｇ／Ｌ，消除半衰期分别为４．７４±０．７５ｈ和４．８２±０．７２ｈ，经统计学处理，原粉及片剂的Ｃｍａｘ，Ｔ１／２ｋｅ，ＡＵＣ均无显著性差异。
与原粉比较，片剂的相对生物利用度为１０１．４％。
单剂空腹口服原粉，片剂４００ｍｇ后２４ｈ的
【总页数】4页(P339-342)
【作者】张菁;张婴元
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R969.1
【相关文献】
1.国产塞克硝唑片剂与胶囊剂的生物利用度研究 [J], 张铃敏;蒋学华;杨俊毅;周静
2.国产依诺沙星在健康人体内的药代动力学和制剂生物利用度研究 [J], 曾经泽;张辉明
3.孟鲁司特钠药动学及其国产片剂/咀嚼片剂人体相对生物利用度研究 [J], 张相林;李凯鹏;丁庆明;刘晓;王辉
4.国产醋氯芬酸胶囊剂与片剂人体相对生物利用度研究 [J], 孙培红;崔一民;刘玉旺;赵侠;周颖;赵东方;孙忠民;姬海红
5.国产噁丙嗪颗粒剂与片剂人体生物利用度的比较研究 [J], 邱俊;沈建平;朱延勤;郑马庆;张银娣
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HPLC法测定盐酸丁螺环酮片含量的方法研究
HPLC法测定盐酸丁螺环酮片含量的方法研究
李丙英;葛健康
【期刊名称】《北方药学》
【年(卷),期】2014(000)006
【摘要】目的：建立高效液相色谱法检测盐酸丁螺环酮片有关物质与含量的方法。
方法：采用C18（4.6-mm×25-cm）R（5μm）色谱柱；以乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.36g，加水溶解并稀释成1000ml，用磷酸调pH值至3.5）（30∶70）为流动相；流速1.0ml/min；检测波长为238nm；柱温为25℃。
进
样量20μl。
结果：辅料对盐酸丁螺环酮峰无干扰；在7.0～13.0μg/ml的浓度范
围内呈良好的线性关系，r=1；平均回收率为99.84％；重复性含量测定结果RSD 为0.43%（n=6）。
【总页数】1页(P7-7)
【作者】李丙英;葛健康
【作者单位】江苏省江苏恩华药业股份有限公司徐州 221004;江苏省江苏恩华药
业股份有限公司徐州 221004
【正文语种】中文
【中图分类】R927.2
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研究4.HPLC-示差折光检测法测定盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片含量的不确定度评定5.HPLC法测定盐酸莫索尼定片的含量、含量均匀度及原料的有关物质检查
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和双单侧ｔ检验，根据生物等效性判３结果
３．１不良反应 ２（）名受试者阿次服药均按时进
行，受试者口服两制剂后２４．０ ｈ内无不适主诉。
３．２色谱图 １一苯基哌嗪与丁螺环酮的保留时间
分别为６．８ ｒａｉｎ和１２．１ ｒａｉｎ。其高效液相色谱图见
图１。
万方数据
主堕垦堕堑兰墨查型生！望整！！堂箜！塑曼！垫坚！望￡堕！！！型堕皇￡：∑！！！！：型！：型
·１２３０
！旦些医堑堂星重型’！’！至塑！！鲞璺！塑竺！－！旦！塑！！！！里！：型！！！！皇￡！塑！！！：盟垒！！！
４讨论 Ｄ一半乳糖亚急性衰老模型是利用给小鼠连续
皮下注射大剂量Ｄ‘半乳糖，造成动物糖代谢紊乱而 建立的。用肛半乳糖连续注射，小鼠可产生多项生 化指标的变化，如脑组织ＭＤＡ、ＬＦ含量的升高；脑 中Ｓ（）Ｄ、血中ＧＳＨ—Ｐｘ、红细胞中ｃＡＴ活力的降 低，这些变化和自然衰老的变化相一致，说明Ｄ一半 乳糖可引起细胞和机体的衰老ｒ“。ＳＯＤ、ＧＳＨ—Ｐｘ、 ＣＡＴ活性间接反映机体清除氧自由基的能力；而 ＭＤＡ、ＬＦ水平高低间接反映细胞受自由基攻击的 严重程度。
ｗａｓ（１０２，７±５．９）“．ＣＯＮＣＬＵＳＩＯＮ Ｔｈｅ ｒｅｓｕｌｔｓ ｏｆｔｈｅ ｓｔａｔｉｓｔｉｃａｌ ａｎａｌｙｓｉｓ ｓｈＯＷｔｈａｔｔｈｅ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ ａｒｅ ｂｉｏｅｑｕｉｖａｌｅｎｔ． ＫＥＹ ＷＯＲＤＳ：ｂｕｓｐｉｒｏｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ；ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ；ｂｉｏｅｑｕｉｖａｌｅｎｃｅ；ＨＰＬＣ
按“２．４．２”项分别处理，以丁螺环酮浓度（Ｃ）对峰面
积与内标峰面积的比值（ｙ）与进行线性回归，得标
准曲线（权重１／Ｃ２）方程Ｙ＝０．００１ ５６Ｃ一０．００２ ２８
（ｒ＝０．９９９ ５，Ｈ＝８）。最低检测浓度为５肛ｇ·Ｌ。 其在１０～２ ０００ Ｉｔｇ·Ｌ。１范围内线性良好。
２．４．４方法回收率与精密度取空白Ｉｆ『Ｉ浆准确加
．
Ｒｅｌａｔｉｖｅ ｂｉｏａｖａｉｌａｂｌｉｔｙ ｏｆ ｂｕｓｐｉｒｏｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｔａｂｌｅｔｓ ｉｎ ｈｅａｌｔｈｙ ｖｏｌｕｎｙｅｅｒｓ
ＨＵＡＮＧ Ｈｏｎｇ ｙｏｎ９１”，ＴＡＮＧ Ｈｕｉｌ，ＣＨＥＮ Ｗｅｎｌ，ＺＨＩ Ｘｉａｃｒ－ｙａｎ２，ＺＨＡＩ Ｋｅ－ｆｅｎ９１，ＱＩＡＮ Ｄｏｎｇ－ｌｉ２， ＺＨＡＮＧ Ｚｈｏｎｇ－ｑｕａｌｌ３（１．Ｋｅｙ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ ｏｆ Ｘｉｎｊｉａｎｇ Ｐｈｙｔｏｍｅｄｉｃｉｎｅ Ｒｅｓｏｕｒｃｅｓ Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｓｈｉｈｅｚｉ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ， Ｘｉｎｊｉａｎｇ Ｓｈｉｈｅｚｉ ８３２００２，Ｃｈｉｎａ ｓ２．Ｈｅｎａｎ ｍｅｎｔａｌ ｉｌｌｎｅｓｓ ｈｏｓｐｉｔａｌ，Ｈｅｗｎ Ｘｉｎｘｉａｎｇ ４５３００２，Ｃｈｉｎａ）３．Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｈｅｗｎ
０．７５，１．０，１．５，２．０，３．０，５．０，８．０，１２．０，１５．０，
２４．０ ｈ取上肢静脉血５ ｍＩ。，置肝素处理过的干试管 中，离心１０ ｒａｉｎ，分取出血浆，避光低温保存至测 定。受试者服药后２４．０ ｈ内始终在主管护理人员的 监护下，在病房内活动，不进行剧烈活动及过度卧 床。观察并记录不是反应。 ２．４血药浓度测定 ２．４．１色谱条件０１色谱柱：Ｈｙｐｅｒｓｉｌ ＢＤＳ—ＣＮ 柱（４．６１Ｔｉｍ×１５０ｍｉｌｌ，５ｔｉｍ），流动相：甲醇一四氢呋 喃一磷酸盐缓冲液（１５：１５：７０）的混合液体，ｐＨ ６．８， 流速：１．５ ｍＬ·ｒａｉｎ～，用前经过滤脱气。柱温：室 温，紫外检测波长：２３８ ｒｉｍ。 ２．４．２样品处理取血浆１ ９５０“Ｌ，加入５０肛Ｌ内 标１一苯基哌嚷溶液（２０ ｍｇ·Ｌ１水溶液），混匀后加 入１ ｍＬ ｐＨ ９．０硼酸缓冲液，旋涡震荡，加入二氯甲 烷５ ｍＬ，震荡２ ｍｉｎ，离心，提取液置于一千燥尖底
按“２．４．２”项处理，与对应浓度对照品进样所得的峰
面积相比，计算萃取回收率。结果３种浓度的绝对回
收率分别为（９２．８±２．９）％，（９３．４±３．８）％，（９１．９±
４．４）％，ＲＳＤ分别为３．９％，３．２％，７．１％。
２．４．６冻融稳定性试验分刖取高、中、低浓度血
浆样品各５份，于一２０℃冰箱保存，分别在ｏ，５，１０，
国家二类新药盐酸丁螺环酮（ｂｕｓｐｉｒｏｎｅ ｈｙｄｒｏ— ｃｈｌｏｒｉｄｅ）是一种新型非苯二氮茁类抗焦虑药物，具有
无镇静、肌松弛和抗惊厥作用，不良反应发生率低，无 成瘾性等优点。用于广泛性焦虑症及各种焦虑障碍
［作者简介］黄洪勇．男，药师，硕士，Ｅ－ｍａｉｌ：ｈｚｈａ０２ｑ）０２＠１２６．ｔｏｍ［通讯作者］唐辉．女，副教授。硕士生导师．电话：０９９３—２１）５７１６２，Ｅ－ｍａｉｌ：Ｔｈ —ｐｈａ＠ｓｈ２ｕ ｅｄｔａ ｃｎ
质丛浓度
日内差异
口间差异
—生！’兰：’型堡鲨壁垒！：！：：。些！型堑型室鲨堕尘堡：兰：！
１０
１（Ｊ．８±１．７
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２．４．５萃取回收率取空白血浆准确加入丁螺环酮
对照品，使其质量浓度分别为ｔ０，２Ｉ）ｏ，２ ０００”ｇ·Ｌ～，
万方数据
中国医院药学杂志２００７年第２７卷第９期ＣｈｉｎＨｏｓｐＰｈａｒｍ Ｊ，２００７ Ｓｅｐ，Ｖｏｌ ２７，Ｎｏ ０９
的治疗。本实验目的是观察２０名健康受试者单剂量 口服盐酸丁螺环酮制剂后的血药浓度经时过程，进行 相对生物利用度研究和生物等效性评价。 １材料
高效液相色谱仪（Ｅｌ本岛津公司）；ＳＰＤ一６ＡＶ 紫外检测器；盐酸丁螺环酮对照品（河南大学药学院 药理教研室精制，含量９９．５％）；参比制剂：盐酸丁螺 环酮片（西南合成制药股份有限公司，批号０４０６０２， 规格５ ｒａｇ／片）；受试制剂：盐酸丁螺环酮片（徐州恩 华药业集团有限公司，批号０４１００３，规格５ ｍｇ／片）； 内标物１一苯基哌嗪（Ｊ＆＿Ｋｃｈｅｍｉｃａ公司，含量 ９９．Ｏ％）；甲醇为色谱纯，其他试剂为分析纯，水为纯 化水。 ２方法 ２．１受试对象２０名男性健康志愿者，年龄（２１．９ ±１，７）岁，身高（１７５．５±５．３）ｃｍ，体质量（６３．５± ６．６）ｋｇ。志愿者均通过严格健康检查，无心、肝、 肾、代谢异常等病史。受试前２周及试验期间停服 用其他任何药物，禁烟、酒。受试者对试验过程及可 能发生的不良反应表示理解，并签约知情同意书。 整个试验方案，经河南省精神病医院伦理道德委员 会批准。 ２．２ 试验设计 采用随机自身对照交叉试验方 法０１进行试验设计，２０名受试者随机分为两组，每 组１０名。禁食１２ ｈ后于清晨口服１５ ｍｇ受试制剂 或参比制剂，ｔＩ＿｝ｊ温开水１００ ｍＬ送服，采血后４ ｈ给 予统一低脂肪饮食。２０名受试者在服药１周的清 洗期后自身交叉重复实验。 ２．３血样采集血样自给药前及给药后０．１７，０．５，
１５，２０ ｄ取出于３７．５℃水浴融化后，按样品方法处
理、测定。用标准曲线进行浓度计算，求得ＲＳＤ分
别为４．８％，４．６％。５．６％。结果表明血浆中样品在
冰冻及冻融条件下稳定。
２．４．７数据处理用３Ｐ９７药动学程序计算，ＡＵｃ
用梯形法计算，Ｇ。。、ＴⅡ。。为实测数值，Ｆｒ＝ＡＵｃ璺试／
Ａｕｃ￥＆×１００％，并对Ｃ。。、ＡＵＣ０一。进行方差分析
黄洪勇“２，唐辉。，陈文１，职晓燕２，翟科峰１，钱东丽２，张中泉３ （１．石河子大学药学院省部共建教育部重点实验窜 新疆石河子８３２０００；２．河南省精神病医院，河南新乡４５３００２；３．河南大学药学院，河南开封４７５０００）
［摘要］目的：研究盐酸丁螺环酮片的药动学厦相对生物利用度。方法：受试者交又口服单剂量（１５ ｍｇ）受试制剂和参比制 荆，用高效液相色谱法刹定血药浓度。结果：受试厦参比制剂的主要药动学参数丁★。分别为（ｆ），８７±０．１８）ｈ与（（】．８１±０．０９）
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图１ 血浆中丁螺环酮的高技液相色谱图 Ａ空白血浆；Ｂ空白血浆加对照品；Ｃ．样品；２—１一苯基哌嗪｝３一丁 螺环酮 Ｆｉｇ １ Ｔｈｅ ＨＰＬＣ ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｒｍ ｏｆ Ｂｕｓ＃ｔｏｎｅ ｉｎ ｐｌａｓｍａ Ａ ｂｌａｎｋ ｐｌａｓｒｎａ；１３．ｂｌａｎｋ ｐｌａｓｍａ ｓｐｉｋｅｄ ｗｉｔｈ ｓｔａｎｄａｒｄ ｏｆ Ｂｕｓｐｉｒｏｎｅ； ｃ，ｐｌ＾．￥１１１ａ ｓａｍｐｉｅ｝２．１－Ｐｈｅｎｙｌｐｉｐｅｒａｚｉｎｅ，３．Ｂｕｓｐｉｒｏｎｅ
８９５－９３９．
［２３棘淑丘．卞矗ｕ濂．陈修药理寅验方法学［Ｍ］．第３版．北京：人 民卫生出版社，２００２：８２６—８２７．
［３］李立斌，韦丰，范明，等．半乳糖在小鼠上诱导的拟脑老化效应 ［Ｊ］．中固药理学与毒理学杂志，１９９５，９（２）：９３ ９５． ［收稿日期］２（Ｘ１７－０３—１９
国产盐酸丁螺环酮片的人体相对生物利用度
Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｈｅｎａｎ Ｋａｉ｛ｅｎｇ ４７５（｝００，Ｃｈｉｎａ）
Ａｌ博眦ｒ：ＯｌｉｄＩ，］Ｃ＇［ＩＶＥ’Ｆｏ ｓｔｕ曲ｔｈｅ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ ａｎｄ ｒｅｌａｔｉｖｅ ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ Ｂｕｓｐｉｒｏｎｅ Ｈｙｄｍｃｈｌｏｒｉｄｅ ｔａｂｌｅｔｓ．
ｈ，Ｃ一分别为（２５．２±８．０）ｆｉｇ·Ｌ。１与（２５．１±７．９）“ｇ·Ｌ－。。ＡＵＧｈ分别为（５２．７４－１７．９）ｆｉｇ·ｈ·Ｌ＿１与（５１，９ ４－１７，２）ｆｉｇ·ｈ·Ｉ。一，
ＡＵＧ…分别为（５５．１士１８．２）ｔＬｇ·ｈ·Ｌ＿１与（５４．９±１７．０）“ｇ·ｈ·Ｌ，Ｔ１，２分别为（２．８ ４－０．５）ｈ与（２．８±０．４）ｈ。两种制剂主要
７．９）ｆｉｇ·Ｌ－。，Ａ【圯ｈｗｅｒｅ（５２．７±１７．９）ｆｉｇ·ｈ·Ｌ＿。ａｎｄ（５１．９士１７．２）ＩＬｇ·ｈ·Ｉ。－。，ＡＵＣ～ｗｅｒｅ（５５．１±１８．２）旭·ｈ·Ｌ叫ａｎｄ （５４．９±１７．０）／１９·ｈ·Ｌ＿。，Ｌｎ ｗｅｒｅ（２．８±０，５）ｈ ａｎｄ（２．８±０．４）ｈ．ｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ，ｎｅ ｒｅｌａｔｉｖｅ ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ ｏｆｔｈｅｔｅｓｔｔａｂｌｅｔ