金丝桃苷药理作用研究进展(精)
金丝桃苷药理作用研究进展
金丝桃苷药理作用研究进展金丝桃是一种常见且受欢迎的观赏植物，被广泛栽种在亚洲、欧洲和美洲等地。
除此之外，金丝桃还被用于传统草药中，具有诸多药理作用。
本文将讨论其主要有效成分之一的金丝桃苷的药理作用研究进展。
金丝桃苷的化学性质和应用金丝桃苷，俗称石楠药，是一种四羟甲基芸香苷的二糖苷，其化学式为C34H40O21。
金丝桃苷自24世纪90年代就被用作肝损伤、肾脏疾病、心血管疾病等解毒药物治疗草药，其生产源主要是金丝桃的根和茎。
金丝桃苷具有抗氧化作用，能减少自由基的产生，保护人体细胞免受氧化损伤。
此外，它还被认为具有降低胆固醇、改善肝功能、减轻肝脏对某些药物的毒性作用等多种作用，因此被广泛应用于医药、保健品及化妆品等领域。
金丝桃苷的药理作用1.抗肿瘤作用金丝桃苷作为植物源化合物，是一种有效的抗肿瘤药物。
已有多项研究显示，它可以通过多种不同的途径对癌细胞产生细胞毒性和细胞趋化性。
其中一项实验表明金丝桃苷能够抑制人乳腺癌细胞的生长和扩散，并能减少转移或扩散到周围组织的机会。
2.保护肝脏作用金丝桃苷可以通过减少脂质过氧化、降低细胞膜的不稳定性以及抗炎等多种作用，减轻肝损伤的程度，保护健康肝细胞。
此外，金丝桃苷对于脂肪肝的治疗也有一定的作用，可以减少肝脏内部的脂肪含量。
3.降低血糖作用研究表明，金丝桃苷还具有一定的降糖作用。
它可以通过激活胰岛素的合成和分泌来增加体内胰岛素的含量，从而促进葡萄糖的代谢，降低血糖水平。
对于糖尿病的患者而言，这一作用尤为重要。
4.辅助降脂作用金丝桃苷还能协助降低胆固醇和甘油三酯的水平，从而起到降脂的作用。
这种作用可能与其抑制胆固醇的合成和促进胆固醇的排出有关。
5.改善皮肤色素沉淀金丝桃苷对美白、淡化色素斑等功效具有显著的表现。
它可以调节黑色素的合成，减少黑色素的沉淀，并促进黑色素的分解，从而使皮肤更加白皙、光滑。
金丝桃苷的安全性和副作用尽管金丝桃苷具有多种有效的药理作用，但其安全性和副作用问题一直备受关注。
金丝桃苷药理作用研究进展
金丝桃苷药理作用研究进展前言金丝桃苷是一种天然的化合物，是从非洲蔓越橘中提取的，近年来备受研究人员的关注。
金丝桃苷是一种黄色的苷类化合物，具有很多重要的药理作用。
本文将对金丝桃苷的药理作用及相关研究进展进行简要概述。
神经保护作用近些年的研究表明，金丝桃苷具有神经保护作用。
神经系统是人体的主要控制中枢，如果失去功能，可能会带来很多严重的后果。
金丝桃苷能够促进神经细胞的生长、增强神经元的结构稳定性以及抑制神经炎症反应。
这些神经保护作用为临床治疗神经性疾病提供了重要的基础。
抗肿瘤作用近年来，金丝桃苷的抗肿瘤作用引起了许多研究人员的关注。
研究表明，金丝桃苷可以有效地抑制肿瘤的生长和扩散，其机制可能是通过抑制细胞的分裂、诱导细胞凋亡和改变肿瘤细胞的代谢途径等方式。
由于抗肿瘤作用的发现，金丝桃苷的应用前景变得更加广阔。
抗炎作用炎症是人体抵御外界侵害的重要反应之一，但是过度的炎症反应也会导致机体内部的损伤。
研究表明，金丝桃苷具有抗炎作用，能够抑制炎症细胞的分泌和活性，减少炎症反应的程度，从而起到缓解炎症反应的作用。
心血管保护作用心血管疾病是全球范围内最常见的疾病之一，也是导致高死亡率的主要原因之一。
金丝桃苷具有降低血脂、抑制血小板聚集、降低血压等心血管保护作用。
这些作用为预防和治疗心血管疾病提供了可靠的药物基础。
临床应用前景由于金丝桃苷具有非常重要的药理作用，其在临床上的应用前景非常广阔。
目前已有一些金丝桃苷制剂被开发和应用于临床，如抗肿瘤药物、神经保护剂等。
未来，金丝桃苷研究的进一步发展将会带来更多的具有创新性的提炼方法和药学上的应用。
结论金丝桃苷自其被发现以来一直广受研究人员的关注。
它具有多种药理作用，如神经保护、抗肿瘤、抗炎和心血管保护，这些作用为治疗相关疾病提供了有效的药物基础。
随着金丝桃苷的进一步研究和应用，相信它将会在人类健康事业中起到越来越重要的作用。
金丝桃苷对过氧化氢损伤心肌细胞的保护作用研究
▲基金项目：广西自然科学基金（桂科自0991122）通信作者：孔晓龙，E-mail ：kxll92@yahoo．com．cn 金丝桃苷对过氧化氢损伤心肌细胞的保护作用研究▲梁凯孔晓龙覃振明莫凤珍汪永玲黄绍德郭梅红（广西医科大学药学院药理学教研室，南宁市530021；E-mail ：274514343@qq．com ）【摘要】目的研究金丝桃苷对过氧化氢(H 2O 2)损伤心肌细胞的保护作用。
方法以原代培养的乳鼠心肌细胞建立H 2O 2损伤模型。
实验分为7组:正常对照组、模型对照组、二甲基亚砜组(1%二甲基亚砜)、维拉帕米组(25μmol /L )、金丝桃低剂量组(0．6μmol /L )、金丝桃中剂量组(6μmol /L )、金丝桃高剂量组(60μmol /L )。
测定各组心肌细胞一氧化氮合酶(NOS )、Na +-K +-ATP 酶、Ca 2+-Mg 2+-ATP 酶、肌酸激酶同工酶MB (CK-MB )活性变化及心肌细胞肌钙蛋白(cTnI )的含量。
结果金丝桃苷中、高剂量组结构型一氧化氮合酶(cNOS )、总一氧化氮合酶(tNOS )、Na +-K +-ATP 酶、Ca 2+-Mg 2+-ATP 酶活性较模型对照组显著增加(P ＜0．01)，诱导型一氧化氮合酶(iNOS )活性较模型对照组降低(P ＜0．05);金丝桃苷低剂量组、中剂量组、高剂量组上清液的CK-MB 、cTnI 含量较模型对照组低(P ＜0．01)。
结论金丝桃苷具有抗心肌细胞过氧化氢损伤作用，这可能与其提高心肌细胞膜的Na +-K +-ATP 酶和Ca 2+-Mg 2+-ATP 酶活性，并调节不同亚型NOS 活性有关。
【关键词】金丝桃苷;心肌细胞;过氧化氢损伤;心肌保护【中图分类号】R 542．2;R 96【文献标识码】A【文章编号】0253-4304(2012)12-1600-04Protective Effects of Hyperin on the Hydrogen Peroxide-Injured Myocardial CellsLIANG Kai ，KONG Xiao-long ，QIN Zhen-ming ，MO Feng-zhen ，WANG Yong-ling ，HUANG Shao-de ，GUO Mei-hong (Department of Pharmacology ，Pharmaceutical College ，Guangxi Medical University ，Nanning 530021，China )【Abstract 】Objective To study the protective effects of hyperoside (Hyp )on the hydrogen peroxide-injured(H 2O 2-injured )myocardial cells．MethodsA H 2O 2-injured model of the primary cultrued neonatal rat cell wasestablished．There were seven experimental groups :normal control group ，model control group ，DMSO group (1%DMSO )，verapamil group (25μmol /L )，low-，medium-and high-dosage Hyp groups (0．6，6，60μmol /L )．The activities of NOS ，Na +-K +-ATPase ，Ca 2+-Mg 2+-ATPase ，creatine kinase isoenzyme MB (CK-MB )and content of myocardial troponin I (cTnI )in myocardial cells of each group were detected．ResultsCompared with model control group ，the activities ofcNOS ，tNOS ，Na +-K +-ATPase ，Ca 2+-Mg 2+-ATPase increased significantly (P ＜0．01)and the activity of iNOS decreased in medium-and high dose Hyp groups (P ＜0．05)．The contents of CK-MB ，cTnI from the supernatant in low-，medium-，high-dose groups were lower than those of model control group (P ＜0．01)．Conclusion Hyp has protectiveeffect on the H 2O 2-injured myocardial cells ，its mechanism may be related to increasing the activities of Na +-K +-ATPase ，Ca 2+-Mg 2+-ATPase and regulating the activities of different subtypes of NOS．【Key words 】Hyperoside ;Myocardial cell ;Hydrogen peroxide injury ;Myocardial protection 金丝桃苷（hyperoside ，Hyp ），又名槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷，属于黄酮醇苷类化合物，具有多种生理活性，可以抗炎、解痉、利尿、止咳、降压、降低胆固醇、蛋白同化等作用［1］。
金丝桃素的研究进展
１金丝桃素的测定方法
１１分 光光度 法 。
国内张健 等 首先建立 了金丝桃素 的分光光度测试法 。以 ５０ｎ ｌ ９ ｌ 为检测波长 ，并建立 了金丝桃 素浓度与 吸光度 ） Ｔ 的标 准曲线 。此方法特点是操作简便 ，成本较低 ， 是由于存在着 但 杂质 的干扰 ， 以影响了其准确度 。王利宾等 在此基础上进 所 行 了改进 ，建立 了以测定波长和 参比波长分别 为 ５ ９ ｎ ８ ｍ， ６７ｎ ４ ｍ进行组合 的双波长分光 光度法 。该方法 的测试结果较 之单波长法更为准确 ， 可排 除大部分干扰测定 ， 克服 了单波长 分光光度法抗干扰能力差的缺点 。 上述两种 方法均是测定试样 中总金丝桃素 的含量 ， 而且试样基体的干扰往往无法消除 ， 致 使测试结果偏高 。 温谱 红等 采用薄层层析从贯 叶连翘中分离 出金丝桃素 ， 排除了杂 质的干扰后再进行 分光光度法测定 ， 其 平均回收率达 ９ ． ７ ９％， Ｄ％仅 为 ０６％，方法表明检测精密 ＲＳ ．
Ｌｉ ｕ ｉ ， ｕ Ｃｈ ｎｘ ｎ Ｚｈａ ｇ Ｌｉ ｎ
（ｃ ｏ ｌ ｆ ｔｒ ｌ ｎ ｈｍｉ ｌ ｎ ｉｅｒ ｇ Ｓｃ ｕ ｎＵ ｉｅｓｙｏ ｉ ｃ ＆ Ｅ ｇｎ ｅｉｇ Ｚｇ ｎ ４ ０ ０ Ｃ ｉ ） Ｓ ｈ ｏ ｏ ｅｉ ｄＣ ｅ ｃ ｇ ｅｉ ， ｉ ａ ｎｖ ｒｉ ｆ ｃｅ ｅ Ｍａ ａ ａ ａＥ ｎ ｎ ｈ ｔ Ｓ ｎ ｎ ｉｅｒ ， ｉｏ ｇ６ ３ ０ ， ｈｎ ｎ ａ
２１ ００年 第 ３ 期
ｌ ４ ｗ ｗｗ．ｄ ｈ ｍ．ｏ ｇ ｃｅ ｃｒ ｎ
第 ３ 卷 总第 ２ ３期 ７ ０
金 丝桃 素的研究进展
（ 四川理 工学 院 材料 与化学 工程 学院 ，四川 自贡 ６ ３０） ４ ００
金丝桃苷对体外肿瘤细胞增殖的抑制作用研究
篓 薹 羹 蓑 痛ｉ 雩 ：、ｔ 翥 ￣ｔ ３； 炎 ］４ Ｂ 抗： 慧 纂 在 置微 下 见 ５ 胞 现 梭 ，ＴＩ 倒 显 镜 可 Ａ９ 呈 长 形 Ｃ． ４ 细 Ｈ ８一 ￣ 菱 霎 ｊ 喜 嚣 鲁 嘉 、 呈 曩 龛 葛 ｛ 毽 孳 碧 言 罄 詈 嚣 茹 多 薹 ｈ８ Ｚ ４４， 荔 ．一 ，７ ｈ 冀 譬 耋 形 态 正 常： 究却少 蠢选 用 星 銎 蕃 嚣ｃ 蓄 耋 耋 冀璺 舞 蓼 釜 嘉 蕞 ： 霎 箬 步讨从 而 为 开 发 出金 丝 桃 苷 床 途 提 供 依 茹 探一 ｉ 衾 的临篓 用矍 篡 论 篓 瑟 新蕃 塞 理 轰 蔓 硼
ＨＥＩ ＬＯＮＧｊＡＮＧ ＥＤＩ Ｉ Ｉ Ｍ Ｃ ＮＥ ＡＮＤ ＰＨＡＲＭ ＡＣ Ｆ ｂ ２ １ Ｖｏ． ３ Ｎｏ １ Ｙ ｅ ． ０ ０， １３ ．
・７３ ・
金 丝桃 苷对 体 外 肿瘤 细胞 增殖 的抑 制作 用 研究
王 丽敏 ， 江清 林 ， 毕士 有 ， 史伟 国 ， 锦程 ， 明远 赵 张
１ ２ 方 法 ．
片。 ２ ２ ＭＴＴ 比色 实 验 ．
１ ２ １ Ａ５ ９ 胞 、 Ｃ 细 胞 及 Ｐ ３ 胞 的 培 养 ． ． ４细 Ｈ Ｔ８ Ｃ细
人 肿 瘤 细 胞 Ａ５ ９ Ｈ Ｔ８ Ｐ ３ 为贴 壁 生 长 细 胞 ， 入 ４、 Ｃ 、Ｃ 均 加 含 １ 小 牛 血 清 ， ０ Ｕ／ Ｏ １ ０ ｍＬ 青 一 链 霉 素 的 Ｒ Ｍ Ｉ６０ 养 Ｐ １４培 液 ， 于３ ℃恒 温 、 ％Ｃ 及饱 和 湿 度 的 培 养 箱 中培 养 。 蛋 置 ７ ５ Ｏ。 胰 白酶 消 化 、 代 、 殖 细 胞 。 传 繁
乌腺金丝桃的化学成分及药理作用研究进展_马育轩
中 医 药 学 报 Acta Chinese Medicine and Pharmacology
· 125·
［ 17］ 王志军， 欧芹，魏晓东， 等． 菟丝子醇提液对衰老模型小鼠肝线粒 2008 ，28 （ 15 ） ： 体保护作用 的 实 验研究张鹏霞． 菟丝子水提物对衰老模型大鼠心肌线粒体呼吸链 J］． 中国老年学杂志， 2009 ， 29 ： 681 － 682． 酶复合体活性的影响［ ［ 19］ 嵇志红， 张晓利． 菟丝子水提取物对脑缺血大鼠记忆障碍的改善 2006 ， 15 （ 8 ） ： 681 － 682． 作用［J］． 中国行为医学科学， ［ 20］ 王晓敏， 王建红． 菟丝子黄酮对去势雌性大鼠血脂和血管雌激素 ． 中成药， 2008 ， 30 （ 2 ） ： 255 － 256． 受体的影响［J］ ［ 21］ 李道中， 彭代银，徐先祥， 等． 菟丝子多糖降糖作用机制研究［J］． 2008 ， 26 （ 12 ） ： 2717 － 2718． 中华中医药学刊， ［ 22］ 蔡西国， ．中 赵素霞． 菟丝子黄酮干预去卵巢大鼠骨代谢研究［J］ 2007 ， 23 （ 6 ） ： 27 － 29． 药药理与临床， ［ 23］ 阿依木古丽， 蔡勇． 菟丝子提取物对小脑中 Bcl － 2 和 Bax 蛋白表 J］． 西北民族大学学报， 2007 ， 28 （ 67 ） ： 47 － 51． 达的影响［ ［ 24］ 李晓捷， 尤海燕． 中药菟丝子水提取物促毛囊无色素黑素细胞分 J］ ． 中国皮肤性病学杂志， 2008 ， 22 （ 1 ） ： 4 － 13． 化的实验研究［
［3 ］
异显著， 其作用强度依次为槲皮素 ＞ 槲皮素 － 3' － O － L － 鼠李糖苷 ＞ 槲皮素 － 4' － O － β － D － 葡萄糖苷 ＞ 槲皮素 － 3 ’－ O － β － D － 葡萄糖苷， 说明四种化合
乌腺金丝桃的药理作用研究
乌腺金丝桃的药理作用研究
乌腺金丝桃（Botrychium simplex）是一种常见的中草药材，具有多种药理作用，以下是关于乌腺金丝桃药理作用的一项研究。
研究发现，乌腺金丝桃具有抗炎作用。
实验证明，乌腺金丝桃中的活性成分能够有效抑制炎症反应，减少炎症相关因子的产生，从而缓解炎症症状。
乌腺金丝桃中的抗氧化物质可以清除自由基，减少氧化应激引起的炎症反应，对炎症疾病具有一定的治疗作用。
乌腺金丝桃还具有抗菌作用。
研究发现，乌腺金丝桃提取物对多种细菌具有明显的抑制作用，特别是对耐药菌株具有较好的抑菌效果。
乌腺金丝桃中的活性成分可以破坏细菌细胞壁，干扰细菌的生物合成过程，从而发挥抗菌作用。
乌腺金丝桃还具有抗肿瘤作用。
实验证明，乌腺金丝桃中的活性成分能够抑制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，从而达到抗肿瘤的作用。
乌腺金丝桃中的抗氧化物质可以减轻肿瘤患者的放化疗副作用，提高患者的生存质量。
乌腺金丝桃还具有抗血栓和抗凝血作用。
研究发现，乌腺金丝桃中的活性成分可以抑制血小板的聚集和凝血因子的形成，从而减少血栓的形成和凝血的风险。
乌腺金丝桃中的活性成分还可以调节血液循环，提高微循环功能，预防心脑血管疾病的发生。
乌腺金丝桃具有多种药理作用，包括抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗血栓和抗凝血作用等。
这些研究结果为乌腺金丝桃的临床应用提供了科学依据，也为开发乌腺金丝桃相关的药物提供了新的思路。
目前的研究还相对有限，仍需进一步开展更深入的临床和实验研究，以充分发挥乌腺金丝桃的药理作用，为临床治疗提供更多的选择。
金丝桃的功效与作用
金丝桃的功效与作用
金丝桃，学名Lycium chinense Mill，是一种常见的中药材。
它是茄科植物枸杞的果实，具有多种功效和作用。
首先，金丝桃富含多种营养物质，包括多种维生素（如维生素C、维生素E）、矿物质（如铁、钙、锌）以及多种氨基酸。
这些营养物质有助于提高人体的免疫力和抗氧化能力，预防感冒及其他疾病。
其次，金丝桃具有明目的功效。
它含有丰富的胡萝卜素和维生素A，这些物质能够促进视网膜细胞的正常生长和发育，改善眼睛疲劳和眼干涩的症状，对于改善视力有一定的帮助。
金丝桃还具有抗衰老的作用。
其中的多种抗氧化物质能够抑制自由基的产生，减少细胞氧化损伤，延缓皮肤的衰老过程，使皮肤看起来更加年轻紧致。
此外，金丝桃也有保护肝脏的功效。
研究表明，金丝桃中的多种活性成分能够促进肝脏细胞再生，提高肝脏解毒能力，对于预防和治疗肝脏疾病具有一定的效果。
金丝桃还有抗疲劳、滋补肾脏、降低血压等作用。
它被广泛应用于中医治疗糖尿病、肾病、高血压等疾病的方剂中。
需要注意的是，金丝桃在使用时应遵循适量原则，避免过量。
对于孕妇、儿童、长期使用药物的人群或具有特殊病情的人群，
应在医生的指导下使用。
同时，不同的人体状况和疾病情况可能会对金丝桃产生不同的反应，因此在使用前最好咨询医生。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
金丝桃苷药理作用研究进展
[ 11-05-11 10:37:00 ] 作者：李敏芳李慧王学美编辑：studa20
【关键词】金丝桃苷；药理作用；综述
金丝桃苷(Hyp)属于黄酮醇苷类化合物,拉丁名为Hyperoside,英文名为Hyperin,异名为田基黄苷、海棠因,结构为槲皮素-3-半乳糖苷(结构式如图1)。
其存在于植物之中,如贯叶连翘、菟丝子、山楂、吴茱萸等,它对循环系统、神经系统、消化系统、免疫系统等具有调节活性,已引起业界越来越多的关注。
笔者现对Hyp的药理作用及含有该成分的中药材进行综述,为进一步研究Hyp提供参考。
1 药理作用
1.1 对心肌缺血的保护作用
1.1.1 降低凋亡率
心肌细胞的凋亡是缺血性心肌细胞损伤的重要形式之一,心肌缺血是心肌细胞凋亡过程中的诱导者,再灌注具有加速心肌细胞凋亡的作用。
李氏等[1-2]研究发现,Hyp降低缺氧-再给氧引起心肌细胞的凋亡,显微镜下观察经Hyp处理的缺氧-再给氧细胞形态无明显损伤改变,仅见部分细胞肿胀或轻度拉网。
四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)及流式细胞术结果均显示,Hyp可降低心肌细胞凋亡率；Hyp 25、50 mg/kg心肌缺血再灌注导致的细胞凋亡的抑制率分别为31.4%和67.9%。
对体外培养的乳鼠心肌细胞缺氧6 h,再给氧24 h引起的细胞凋亡,经Hyp处理,细胞凋亡率下降,并呈剂量依赖型；体内及体外实验均表明,Hyp能减轻心肌缺血缺氧时的细胞凋亡,从而发挥心肌保护作用。
1.1.2 抑制乳酸脱氢酶的释放
因体外培养的心肌细胞受损时细胞内的乳酸脱氢酶(LDH)外漏,故可用培养液中LDH的含量作为判断心肌损伤程度的指标。
阿霉素为一种抗肿瘤药物,具有心脏毒性,徐氏等[3]利用体外培养的乳鼠心肌细胞,观察到Hyp 12.5 μg/mL对阿霉素所致的心肌细胞损伤有保护作用,使培养液中LDH的含量下降；体外培养的心肌细胞缺氧再给氧损伤也导致培养液中LDH含量增高,50、12.5 μg/mL Hyp可降低培养液中LDH的含量,对缺氧再给氧所致的心肌细胞损伤有保护作用；Hyp对丝裂霉素所致的心肌细胞LDH释放增多有抑制作用,对此损伤有保护作用。
1.1.3 抗自由基的产生
徐氏等[3]研究表明,Hyp可以提高心肌缺血再灌注损伤大鼠心肌超氧化物歧化酶(SOD)的活力,降低丙二醛(MDA)的生成量,抑制血清中心肌磷酸激酶(CPK)
的升高,减少氧自由基和一氧化氮(NO)自由基的形成,从而保护心肌,减轻缺血/再灌注导致的心肌细胞损伤和心肌细胞的凋亡。
1.1.4 抑制钙内流
钙拮抗剂抗心肌缺血的效应已有充分的实验和临床证据。
李氏等[1-2]采用钙拮抗剂硝苯地平作为阳性对照药,观察Hyp在心肌缺血再灌注损伤中的保护作用。
实验结果提示,Hyp的作用与硝苯地平相当；进一步探讨其抑制钙内流的途径和机制,结果显示,Hyp可以浓度依赖性的抑制高钾去极化引起的心肌细胞[Ca2+]i增高作用,对去甲肾上腺素(NE)引起的[Ca2+]i升高也呈现出一定的抑制作用。
Toescu EC[4]研究表明,在静息状态下,Hyp对心肌细胞内[Ca2+]i无明显影响,提示了Hyp对心肌细胞Ca2+的被动扩散无影响。
因此认为,Hyp对心肌的电压依赖性和受体操纵性钙通道均有不同程度的抑制作用,从而减少心肌细胞的[Ca2+]i,表现出抗心肌缺血-再灌注损伤作用。
1.2 对脑缺血的保护作用
陈氏等[5]报道,Hyp在25 mg/kg或50 mg/kg剂量能明显减轻局灶性脑缺
血模型大鼠神经病学症状,缩小缺血面积；Hyp还可以显著降低实验大鼠的脑含水量,减轻脑水肿；Hyp与银杏叶胶囊比较,差异无统计学意义。
提示Hyp对局
灶性缺血性脑损伤具有较明显的保护作用。
彭氏等[6]研究表明,一定浓度Hyp对缺氧缺糖/再灌注(OGD-RP)造成的离体脑损伤有一定的保护作用。
Hyp能有效抑制OGD-RP损伤后脑片甲臜(formazan)含量下降,且1.0 μmol/L Hyp增加缺血区脑片皮层和纹状体的存活神经元数目,使神经元细胞形态完整,分布良好。
对大鼠原代皮层神经元培养模型,1.0、10 μmol/L Hyp可阻断OGD-RP引起的神经元细胞MTT比色吸光度值的下降,抑制OGD-RP诱导的神经元活性的降低,抑制LDH的释放。
其作用机制可能与自由基
清除,抑制钙离子内流及抗脂质过氧化物形成等有关。
章氏等[7]通过结扎大鼠四血管制备脑缺血模型,结果显示,50、100 mg/kg Hyp能显著减少氧自由基的增高,减少脑组织丙二醛(MDA)和NO的含量增高,抑
制SOD、LDH及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性的下降,使脑耗能减少,增强脑组织抗缺氧能力,对脑缺血损伤有保护作用。
1.3 其它药理作用
1.3.1 解痉镇痛
蒋氏等[8]研究表明,黄蜀葵花的活性成分Hyp对乙酰胆碱(Ach)引起的大鼠离体回肠收缩具有拮抗作用。
这种拮抗作用随Ach浓度的递增而递减；Hyp在0.54 mg/mL浓度时,能明显地对抗垂体后叶激素收缩子宫的作用,但对正常子宫平滑肌也有抑制；体内实验显示,Hyp对卵黄引起的胆囊排空有抑制作用,抑制
率为10.6%～62.9%,并且存在剂量依赖关系。
用Hyp注射液治疗痛经患者,并用
阿托品治疗作为对照,临床观察显示其疗效与阿托品相似,除有少量嗜睡不良反应外,无阿托品常见的不良反应,是一种较理想的解痉、镇痛药物。
1.3.2 胃黏膜保护作用
赵氏等[9]研究表明,Hyp可降低小鼠乙醇性胃黏膜损伤面积,可显著降低乙醇性胃黏膜损伤过程中血浆、胃组织MDA含量的异常增高,使血浆、胃组织中降低的NO水平明显回升,而对损伤过程中胃组织中前列腺素(PG)水平的降低无明显逆转作用。
因此,其作用机制与抗氧化作用和促进NO水平恢复正常有关。
1.3.3 肝组织保护作用
韩氏等[10-11]用Hyp与小鼠肝组织温育测NO、SOD和MDA含量,结果显示,NO明显增高,但未出现NO过度生成所致的细胞损伤,说明在促进组织NO含
量增加这一角度,Hyp是安全的,对鼠肝起着保护作用,SOD明显上升,而MDA明显下降,表明Hyp有明显的保护肝组织的作用。
1.3.4 降血脂
李氏等[12]研究发现,Hyp能显著降低高脂小鼠血清TC、升高HDL/TC比值,说明其具有降低胆固醇、调节血脂的作用,并且具有提高HDL和小鼠血清SOD活性的作用。
这一作用可以明显降低高脂血症时超氧自由基对血管内皮的损伤,有利于过氧化脂质的分解和代谢,以保护血管内皮。
1.3.5 增强免疫功能
顾氏等[13]研究发现,Hyp体内剂量在300 mg/kg和150 mg/kg时,对小鼠
胸腺指数及脾T、B淋巴细胞增殖和腹腔巨噬细胞吞噬功能具有明显的抑制作用,而浓度在50 mg/kg时则有明显的增强作用；另外,Hyp体外剂量在100～6.25 μg/mL时能显著增强脾T、B淋巴细胞的增殖和促进T淋巴细胞产生白细胞介
素2(IL-2)的能力,同时也能增强腹腔巨噬细胞的吞噬功能和释放NO的能力。
这表明一定浓度的Hyp在体内外具有增强免疫功能的作用。
1.3.6 抗抑郁
下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)激活是严重抑郁症患者常见的生物学变化,表现为促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质醇的分泌过多。
Butterweck V等[14]的实验表明,Hyp能调控HPA轴的功能,使ACTH和皮质酮水平下降,从而发挥抗抑郁的
作用。