几类药物拮抗
阿片类性镇痛药及拮抗药
阿片类性镇痛药及拮抗药
28
3、吗啡的消除半衰期为2~3h，主要是在肝脏中分 解，60~70%与葡萄醛酸 结合，5~10%脱甲基后 形成去甲基吗啡，均由尿中排出，另有10~15% 以原形经肾脏排出，还有部分经胆道排出 （7~10%）。
阿片类性镇痛药及拮抗药
29
（三）临床应用
1、 吗啡主要用于急性疼痛患者，尤其是适用于严 重创伤、心肌梗塞、手 术疼痛成人常用剂量为 8~10mg，皮下或肌注。休克病人应采用静脉 注 射并适当减量。
是指药物的血浆浓度下降一半的时间，由于受分布容积 和清除率的 共同影响，并不能直接反映机体中药物的清 除速度。如异丙酚最初的分布半衰期为2~8分钟，消除半 衰期为1~3小时；分布半衰期和消除半衰期分别为30~70 分钟和2~24小时不等。
阿片类性镇痛药及拮抗药
43
时量相关半衰期(context sensitive Half time,T1/2CS),动态半衰期
阿片类性镇痛药及拮抗药
34
（一）fentanyl：
芬太尼是目前临床麻醉使用最普遍的阿片类药物，临床使用 的制剂是枸盐酸盐。
1、药理学特点：
镇痛作用强，芬太尼的镇痛效力是吗啡的100倍， 度冷丁的1000倍，三种药物的等效剂量为
0.1mg fentanyl =10mg morphine =100mg pethidine
独特的性能，被誉为21世纪的阿片类药物。 芬太尼是1959年合成 瑞芬太尼是1996 年合成，2001年国产化，
目前正在国内推广。 瑞芬太尼是纯μ受体激动剂，其主要特点是：
瑞芬太尼是作用效能比芬太尼强而作用时间比芬太尼短， 其作用强度是芬太尼的2~4倍，作用时间是芬太尼的1/4。
拮抗剂方案具体用药
拮抗剂方案具体用药在医疗行业中，拮抗剂是一类常用的药物，常用于对抗某些药物的效果，或者减轻特定症状。
拮抗剂的使用是为了调整药物的效果，以达到治疗的最佳效果。
在使用拮抗剂时，需要根据具体情况来选择合适的药物和用量。
一、选择合适的拮抗剂拮抗剂的种类繁多，常见的有β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、抗生素等。
选择拮抗剂的关键是要明确拮抗的目标物是什么，并对药物有充分的了解。
在选择合适的拮抗剂时，需要考虑拮抗剂的副作用和药物之间的相互作用。
二、拮抗剂的用药原则1. 了解目标药物的药理作用和副作用。
在使用拮抗剂时，需要清楚了解目标药物的作用机制和副作用，以确定拮抗剂的使用适应症。
2. 确定拮抗剂的使用剂量。
根据患者的年龄、性别、病情等因素来确定拮抗剂的使用剂量，避免过量或者剂量不足的情况发生。
3. 充分了解拮抗剂的禁忌症和注意事项。
不同的拮抗剂可能有不同的禁忌症和注意事项，需要在使用前了解清楚，以避免不良反应的发生。
三、举例说明拮抗剂的具体用药1. β受体阻滞剂的用药β受体阻滞剂常用于治疗高血压、心绞痛等心血管疾病。
在使用时，需要根据患者的情况选择合适的β受体阻滞剂，并根据患者的年龄、肝功能等调整剂量。
常见的β受体阻滞剂有洛尔类药物，如美托洛尔、萘非洛尔等。
2. 钙离子拮抗剂的用药钙离子拮抗剂常用于治疗高血压、冠心病等心血管疾病。
使用钙离子拮抗剂时，需要选择合适的药物，如硝苯地平、氨氯地平等，并根据患者的情况来调整剂量。
钙离子拮抗剂常见的副作用有头晕、低血压等。
3. 抗生素的拮抗剂在抗生素的使用中，有时会需要使用拮抗剂来减轻抗生素的副作用或增强疗效。
比如，在使用强力霉素类抗生素时，可以联合使用拮抗剂氨基甲酸，以减少毒性。
四、总结拮抗剂的合理使用对于药物治疗的成功非常重要。
在使用拮抗剂时，需要了解目标药物的作用机制、副作用以及拮抗剂的禁忌症和注意事项。
根据患者的情况选择合适的拮抗剂，并根据患者的年龄、性别、肝功能等调整剂量，以达到最佳的治疗效果。
常用药物配伍禁忌大全完整版
常⽤药物配伍禁忌⼤全完整版最新常⽤药物配伍禁忌⼤全（完整版）正确的药物配伍可增强药物疗效、缩短疗程、降低成本。
常见药物配伍有以下⼏类。
β-内酰胺类包括青霉素类和头孢菌素类。
β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦合⽤有增效作⽤。
青霉素类与氨基苷类（庆⼤霉素、卡那霉素除外）等量配伍有协同作⽤，但⼤剂量青霉素药物可降低氨基苷类药物的活性；其禁与四环素类、⼤环内脂类、磺胺类、氨茶碱等药物合⽤，但青霉素不易透过⾎脑屏障，可⽤青霉素与磺胺嘧啶分别注射治疗脑膜炎。
青霉素G、苯唑青霉素与甲氧嘧啶联合应⽤有增效作⽤。
青霉素与葡萄糖注射液配伍效价降低，应⽤⽣理盐⽔稀释。
头孢拉定、头孢氨苄与氨茶碱、磺胺类、红霉素、强⼒霉素、氟苯尼考合⽤分解失效；与新霉素、庆⼤霉素、喹诺酮类联合疗效增强。
头孢唑啉钠与葡萄糖注射液及⽣理盐⽔配伍析出晶体，应⽤灭菌注射⽤⽔溶解。
氨基苷类有链霉素、双氢链霉素、庆⼤霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素等。
氨基苷类与β-内酰胺类、甲氧嘧啶、多粘菌素类配伍有协同作⽤。
链霉素与四环素（对布⽒、万古霉素（对肠球菌）或异、红霉素（对猪链球菌）杆菌）．烟肼（对结核杆菌），庆⼤霉素、卡那霉素与喹诺酮类药物合⽤有协同作⽤。
氨基苷类同类药物之间及⾼效利尿药、头孢菌素类等合⽤毒性增强；与碱性药物联⽤虽抗菌效能增强，但毒性增强。
链霉素与磺胺类药物配伍⽔解失效。
四环素类包括⼟霉素、⾦霉素、四环素、甲烯⼟霉素、强⼒霉素等。
四环素类同类之间或与泰妙菌素、泰乐菌素配伍对治疗胃肠道和呼吸道有协同作⽤；与甲氧嘧啶等抗菌增效剂、硫酸钠（1﹕1）同时给药分别有明显增效和促进本品吸收作⽤；与碱性药物如氨茶碱联合分解失效；与钙、镁、铁等⼆价⾦属离⼦发⽣络合阻滞其吸收。
⼟霉素不能与喹⼄醇、北⾥霉素合⽤。
氯霉素类氟苯尼考与强⼒霉素、新霉素、硫酸粘杆菌素联⽤疗效增强；与氨苄西林钠、头孢拉定、头孢氨苄联⽤疗效降低；与卡那霉素、磺胺类、喹诺酮类、链霉素联⽤毒性增强。
药物的拮抗作用名词解释
药物的拮抗作用名词解释
药物的拮抗作用是指某些药物与另一些药物或生物分子相互作用,导致它们的效果相互抵消或减弱,从而出现相反的效果。
拮抗作用是药物学中非常重要的概念之一,涉及到许多不同类型的药物。
例如,抗高血压药物可以与钙离子通道阻滞剂相互作用,导致血管收缩和血压降低,而钙离子通道阻滞剂则可以与抗高血压药物相互作用,导致血管扩张和血压降低。
其他例子包括抗凝血药物、抗糖尿病药物和利尿剂等。
除了与特定药物相互作用外,拮抗作用还可以与生物分子相互作用,如激素
和酶。
例如,某些激素和酶的拮抗作用可以导致药物的作用减弱或消失。
拮抗作用在许多不同的疾病治疗中发挥着重要的作用,例如高血压、心脏病、糖尿病和肾脏疾病等。
通过拮抗作用,医生可以更好地控制患者的疾病,并减少药物的不必要的使用。
此外,拮抗作用还可以提高药物的安全性,因为与不安全药物相互作用可能会导致不良反应的发生。
拮抗作用是药物相互作用领域中非常重要的概念,可以影响许多不同类型的药物和生物分子的作用。
理解拮抗作用的原理和机制对于药物设计和临床实践都非常重要。
阿片类镇痛药及其拮抗剂
吗啡
药理作用
心血管系统
➢ 扩张阻力血管及容量血管 机制：促进组胺释放；作用于孤束核阿片受体， 使中枢交感张力降低 ❖治疗剂量对心率、心律、心肌收缩力无影响 ❖大剂量可致心率减慢、体位性低血压
广州市妇女儿童医疗中心
四、几种常用阿片类镇痛药
吗啡
药理作用
消化系统
➢ 止泻、便秘
❖明显提高胃肠道平滑肌张力，抑制推进性蠕动
❖ 禁忌症同吗啡
广州市妇女儿童医疗中心
四、几种常用阿片类镇痛药
体内过程
芬太尼
➢ 1.脂溶性高，易通过血脑屏障，然后进行再分布 （尤其肌肉、脂肪组织）
➢ 2.注药20～90min后，出现“第二较低峰值”，与 药物从周边室转移到血浆有关——由胃壁、肺释放 入循环中
➢ 3.单次注射作用时间短暂（再分布），但消除半衰 期较长4.2h
➢ 内脏绞痛，需加用解痉药（阿托品） ➢ 用于晚期癌痛（三级止痛原则） ➢ 椎管内镇痛
广州市妇女儿童医疗中心
四、几种常用阿片类镇痛药
吗啡
临床应用
2. 心源性哮喘
❖ 左心衰竭引起急性肺水肿，可在强心苷、氨茶 碱及吸氧的同时，静注吗啡 ，减轻呼吸困难， 促进肺水肿消失
❖ 机制：
❖ 扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷 ❖ 镇静作用，消除恐惧不安 ❖ 降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解呼吸困难
吗啡
药理作用
其他作用
➢ 组胺释放，皮肤血管扩张
➢ 血糖升高：兴奋交感神经，肾上腺素释放，肝糖
原分解
➢ 体温下降：体温调节中枢受抑制，外周血管扩张， 散热增加
广州市妇女儿童医疗中心
四、几种常用阿片类镇痛药
吗啡
临床应用
1. 镇痛：对各种疼痛均有效
阿片类镇痛药及其拮抗剂
阿片类镇痛药及其拮抗剂阿片类镇痛药是一种常见的药物类别，用来缓解疼痛。
阿片类药物以其镇痛、催眠和欣快作用而被广泛应用。
但是，它们也会导致一些严重的副作用和成瘾性问题。
因此，阿片类药物的滥用和成瘾现象也越来越普遍。
本文将介绍阿片类镇痛药的成分、作用、副作用，以及其拮抗剂的作用和应用。
阿片类镇痛药的成分和作用阿片类镇痛药包括吗啡、芬太尼、可待因等药物。
它们与人体内的内源性阿片肽受体结合，同时增强胃肠道运动和缓解呼吸和心跳等症状。
这些药物可以通过方式如口服、皮下注射、静脉注射等途径进入人体。
阿片类药物通常用于缓解剧烈疼痛，例如在手术前和手术后、癌症和骨伤痛等。
此外，阿片类药物还可以产生欣快、瞌睡、镇静和呕吐等作用。
阿片类镇痛药的副作用尽管阿片类药物是一种常见的镇痛药，但它们也存在着许多副作用。
常见的副作用包括：可致呼吸减慢或停止；便秘，尿潴留；恶心和呕吐；产生视觉和思维障碍等。
对于一些人，特别是有药物滥用史和心理障碍的人，可能会出现成瘾现象。
因此，在使用阿片类药物时应该遵循医嘱，并注意药量和使用时间，以免患上不必要的副作用和成瘾问题。
阿片类药物的拮抗剂阿片类药物的拮抗剂一般是通过与阿片受体结合并取代或阻断阿片类药物的作用来实现的。
拮抗剂可以避免某些副作用，尤其是呼吸抑制。
阿片类药物的拮抗剂包括纳洛酮、納爾芬等。
这些拮抗剂可以修复阿片类药物的作用，实现便携的救治和毒品戒断治疗等。
阿片类药物的滥用阿片类药物的滥用和成瘾现象在全球范围内越来越受到关注。
在美国，阿片类药物已经成为致死药物之一。
阿片类药物被滥用的原因有很多，其中包括为了体验欣快作用，为了缓解疼痛，以及出于其他各种各样的原因。
因此，当使用阿片类药物时应该注意药物的成瘾性和副作用，特别是对于那些有药物滥用史和心理障碍的人。
阿片类药物是一种常见的药物类别，用于缓解剧烈疼痛。
虽然它们可以缓解疼痛，但也存在很多严重的副作用和成瘾问题。
因此，我们应该遵循医嘱，谨慎使用药物，以避免药物滥用和成瘾问题。
麻醉科常用拮抗药汇总
与μ 1.Clin Pharmacol .1985;7(4):175-177 纳洛酮 高μ受体亲和力
受体纳美 芬
1
0 1的2亲3 4纳5 美芬与 高效价强度2
和力 μ受体的 CSA
纳美芬的 中华医学会麻醉学
效价
1·min-1
肌松药物拮抗剂
➢去极化肌松药 尚无有效的拮抗 剂 ➢抗胆碱酯酶药 和钾通道阻滞剂
呼吸兴奋剂
新型肌松药拮抗剂Sugammadex能 高度选择性地迅速拮抗罗库溴铵肌松 效应，静注罗库溴铵1.2 mg/kg后3 min予Sugammadex 16 mg/kg，不到2 min TOFR就达到0.94；甚至给予罗库 溴铵后当PTC=1~2时给予 Sugammadex 4 mg/kg，97%的患者不 到5 min TOFR恢复到0.9。
防止中枢呼吸抑制等不 良反应1,2
分布迅速，给药后Βιβλιοθήκη 迅速拮抗 与外 使用纳美芬前
中枢
周阿片受体
, 内可阻断 2min起效 5min
使用纳美芬后
87-100%的
1.Neuro psychopharmacology,2005,30(12):2245
2.J Nucl Med,1997,38: 17261731
(/IC5 分会 强度亲比和纳力洛是 2.艾青、徐建国 2008年中华医学会全国麻醉学术年会汇编
持续拮抗迟发呼吸抑制等迟发不 良反应1,2,3
纳洛酮作用时间短，无法拮抗术后迟发呼吸抑制等不良反应2,3,4 抒纳作用长达8-10小时，有效预防术后迟发呼吸抑制等不良反应3
1. N Engl J Med. 2012 July 12; 367(2): 146–155 2.Anesthesiology,1986,64:175-180 3. Anesth Analg 1994,78:536-541 4. Anesthesiology. 1999;90(4): 1007-1011
药物学中的药物类别划分
药物学中的药物类别划分药物学是研究药物的性质、作用和应用的科学领域。
在药物学中，药物常被划分为不同的类别，以便更好地理解和研究它们的特性和用途。
化学药物类别化学药物是指通过化学合成或半合成方法获得的药物，根据它们的结构特点和化学性质，可以将其分为以下几类：1. 有机化合物药物：这类药物的分子结构由碳、氧、氮、氢等元素构成，包括许多常见的药物，如阿司匹林和维生素。
2. 无机化合物药物：这类药物的分子结构由金属和非金属元素构成，如硫酸铁和氢氧化铝。
3. 天然产物药物：这类药物是从动植物、微生物等天然资源中提取的活性物质，如阿胶和青霉素。
4. 合成药物：这类药物是在实验室中通过化学合成得到的，如布洛芬和利巴韦林。
作用机制类别药物还可以按照其作用机制的不同进行分类，以便研究其对生物体的作用方式。
以下是几种常见的作用机制类别：1. 拮抗剂：这类药物通过与受体结合，阻止其他物质与受体的结合，从而减弱或阻断生物体的生理反应。
2. 激动剂：这类药物通过与受体结合，促使生物体的生理反应加强或增强。
3. 抑制剂：这类药物通过抑制生物体中特定的酶或其他生化过程，从而减弱或阻断某种生理反应。
4. 替代剂：这类药物可以替代生物体中缺乏的某种物质，以恢复正常的生理功能。
临床用途类别根据药物在临床上的应用情况，可以将药物划分为不同的临床用途类别：1. 镇痛药：用于减轻或消除疼痛的药物，如吗啡和布洛芬。
2. 抗生素：用于治疗细菌感染的药物，如青霉素和四环素。
3. 抗癌药物：用于治疗癌症的药物，如化疗药物和靶向药物。
4. 抗抑郁药物：用于治疗抑郁症的药物，如氟西汀和舍曲林。
药物学中对药物的分类有助于我们理解和应用药物的特性。
不同类别的药物在结构、作用机制和临床用途上有所差异，因此对于合理用药和研究药物特性都具有重要意义。
总结：药物学中的药物类别划分主要包括化学药物类别、作用机制类别和临床用途类别。
这些分类为研究、理解和应用药物提供了有益的框架。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
药理性拮抗（1）琥乙红霉素+阿莫西林、阿奇霉素+先锋Ⅵ:阿莫西林、先锋Ⅵ为β-内酰胺类抗生素。
它们与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。
这一过程发生在细菌细胞繁殖期，是繁殖期杀菌剂。
琥乙红霉素、阿奇霉素为大环内酯类抗生素，主要是阻碍细菌蛋白质的合成，抑制细菌的细胞分裂，它使细菌繁殖力下降，从而降低β-内酰胺类的杀菌效果。
（2）多潘立酮+洛派丁胺:多潘立酮为外周多巴胺受体阻滞剂，直接作用于胃肠壁，增强胃蠕动，促进胃排空，而洛派丁胺作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱、前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，它的抗胆碱作用会对抗吗丁啉增强胃蠕动的作用。
（3）雷尼替丁+乳酶生: 雷尼替丁是H 2 受体拮抗剂，抑制胃酸的作用比大剂量抗胆碱药更为安全。
乳酶生为活乳酸菌干燥剂，在肠内分解糖类而产生乳酸，使肠内的酸度增高，从而抑制腐败菌，防止蛋白质发酵。
常用于治疗消化不良，雷尼替丁降低酸度，乳酶生增高酸度，两者作用相互拮抗。
（4）雷尼替丁（或法替丁或奥美拉唑）+吗丁啉（或胃复安）:雷尼替丁等主要抑制胃酸分泌，使溃疡面修复，其疗效与胃内滞留时间密切相关。
而吗丁啉、胃复安均能促进胃肠蠕动，使雷尼替丁等在胃内停留时间缩短而降低生物利用度。
（5）阿司匹林+卡托普利:阿司匹林能抑制前列腺素的合成，可对抗卡托普利借助前列腺素释放而达到降压和激活血管紧张肽原酶的作用。
2.1.2 减少吸收，降低疗效（1）质子泵抑制剂+铋剂:铋剂需在胃酸的作用下才能以铋盐的形式沉积于胃粘膜，保护溃疡面并发挥抗幽门螺旋杆菌的作用。
质子泵抑制剂能阻断壁细胞微泌管膜上的质子泵，使H + 排出细胞受阻。
口服后迅速提高胃内pH值。
两者合用，铋剂因失去酸性环境而不能发挥有效功能。
（2）雷尼替丁+硫糖铝: 硫糖铝需在酸性条件下与胃粘膜的蛋白质结合形成保护膜，覆盖溃疡面。
雷尼替丁抑制胃酸的分泌，使胃内pH值升高，从而破坏硫糖铝分解所需的酸性环境，减弱了硫糖铝的作用。
（3）吗丁啉+地高辛:吗丁啉属胃肠动力药，能促进肠蠕动，使地高辛的吸收减少，药效下降。
（4）丽珠肠乐+头孢克洛干糖浆: 丽珠肠乐是双歧杆菌的活菌制剂，主要利用其对宿主无害的活性菌素来拮抗外袭菌，纠正菌群失调，联合应用，丽珠肠乐的活性菌易被抗菌药物头孢克洛杀死而失效。
（5）思密达+口服抗生素: 思密达含天然双八面体蒙脱石微粒，能覆盖胃肠道粘膜，增强粘膜屏障，清除致病菌及毒素，扶植肠道正常菌群，减少肠道敏感性等作用。
同服抗生素，可被思密达吸附随粪便排出体外，而且思密达在肠道形成保护膜，使抗生素不能发挥有效作用。
（6）氧氟沙星+钙尔奇D:两者合用，氧氟沙星可与钙离子形成一种不溶性络合物，使钙片失去作用，同时也降低了氧氟沙星的抗菌效力（7）维生素E+钙尔奇D:维生素E分子结构中的羟基能与钙离子络合，从而影响维生素E的吸收而降低疗效（8）维生素C+红霉素: 红霉素属大环内酯类抗生素，它在碱性环境中，抗菌力强，当pH值在5.5～8.5之间，抗菌强度随pH值增高而增高，pH值在3.2～3.5之间时，红霉素被大量分解破坏。
（9）维生素C+维生素B2 : 维生素C具有较强的还原性，维生素B 2 为两性化合物，其氧化性大于还原性。
当维生素C与维生素B 2 同时口服时，会发生氧化还原反应，维生素C使维生素B 2 破坏为还原性维生素B 2 而失效。
2.1.3 降低疗效，加重副作用（1）胺碘酮+美托洛尔: 胺碘酮为延长动作电位药，对窦房结及房室传导系统有明显抑制作用。
美托洛尔为β-受体阻滞剂，能减慢心率，降低心肌收缩力与输出量，作用于窦房结，使其自律性降低，房室传导减慢。
两药合用，作用相加，可加重窦性心动过缓及房室传导阻滞。
（2）普罗帕桐+美托洛尔:普罗帕酮作用于心肌细胞，有膜稳定作用及竞争性β-受体阻断作用，延缓心电传导，用于室性、室上性早搏及心动过速。
美托洛尔是一种对心脏有高度选择性β-受体阻断剂，同样适用于上述症状，二者合用易产生协同作用，出现心动过缓房室传导阻滞（3）地高辛+速尿:地高辛为强心苷药，临床用于治疗心力衰竭，速尿为强效排钾排钠药，可造成体内血钾离子下降，使地高辛对心肌的应激性上升，引起地高辛中毒。
（4）地高辛+硝苯地平:硝苯地平为钙离子拮抗剂，能改变肾小管对地高辛的分泌及重吸收，使地高辛血药浓度增加24%～45%，易引起心律失常。
（5）卡托普利+螺内酯:卡托普利是血管紧张素转换酶抑制剂，能减少醛固酮的生成，增高血清钾。
螺内酯为利尿药，作用于肾脏远曲小管，受体与醛固酮竞争，抑制钠泵，使钠钾交换减少，钾的排泄减少，当二药合用时，血清钾就会明显升高而导致钾中毒（6）阿司匹林+格列本脲: 阿司匹林与格列本脲竞争血浆蛋白结合部位，使格列本脲游离浓度增加，易发生低血糖。
（7）环丙沙星+氨茶碱: 环丙沙星是第3代喹诺酮类药物，与氨茶碱合用，环丙沙星可抑制肝脏微粒体药物代谢酶，从而抑制氨茶碱在肝脏的代谢和清除，使其半衰期延长，清除率下降，血药浓度增高而出现毒性反应。
（8）安定+氯丙嗪:安定具有安定、肌肉松弛和抗惊厥作用，大剂量易导致共济失调、肌无力，甚至昏迷和呼吸抑制。
氯丙嗪为强安定药，有较强的中枢抑制作用，两药并用易引起显著的中枢抑制及呼吸循环意外。
（9）别嘌呤醇+氨茶碱:别嘌呤醇化学结构类似黄嘌呤，能抑制黄嘌呤氧化酶及次嘌呤氧化酶，使尿酸合成减少，减少尿酸盐在骨关节及肾脏沉着，用于痛风治疗。
但黄嘌呤氧化酶又是催化氨茶碱中间代谢物的功能酶，该酶被别嘌呤醇抑制后，使氨茶碱清除率降低，从而引起氨茶碱中毒，导致引起恶心、呕吐、心悸等不良反应发生。
2.1.4 同类药物联用或重复用药，毒副作用增加或造成浪费（1）青霉素钠+头孢曲松钠:它们都是β-内酰胺类药，作用机制相同，可因竞争共同的靶位而产生拮抗，甚至诱导耐药菌株产生，不但其治疗效果起不到相加作用，而且增加了毒性，同时，同类药间存在交叉耐药性。
（2）维拉帕米+尼莫地平+硝苯地平:三者均为钙离子拮抗剂，同服后会出现明显心悸、头痛、血压过低等不良反应。
（3）福辛普利钠+贝那普利:两药均为血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗高血压，并用不良反应头晕、咳嗽加重。
（4）胃复安+吗丁啉:两药同属多巴胺受体拮抗剂作用基本相似，属胃动力药，两药同时服用，锥体外系副作用易发生。
（5）布洛芬+炎痛喜康:两者属同类药物，不良反应相似，均可造成胃肠道损害，引起胃肠道出血倾向。
6）糖适平+优降糖、达美康+参氏降糖颗粒（含优降糖）、优降糖+消渴丸:同属磺酰脲类降糖药，合用易发生低血糖危险。
（7）泰诺感冒片+日夜百服咛:两药均为复方制剂，都含有对乙酰氨基酚，联用易造成肝脏损害。
2.2 药物用法不合理2.2.1 剂型使用不合理（1）双氯芬酸钠缓释胶囊10mg×10#，每次1片，3次/d:双氯芬酸钠缓释胶囊为缓解制剂，通过缓慢释放药物达到长效目的。
1片/d即可达到有效血药浓度，又不易发生蓄积中毒。
根据药动学原理，药物剂量增加，并不能使药物作用强度相应增加，只能增加毒副作用。
（2）奥美拉唑肠溶片20mg×7#，每次半片，Qd:包肠溶衣的目的:一是遮盖不良气味，二是避免药物被胃液或其他消化液破坏，三是减少胃刺激，故肠溶衣片不能倒出分开服。
（3）口服庆大霉素注射液:消化液的pH值及存在消化液的酶会破坏药物或使药物活性降低，食物也会影响药物的作用。
（4）灭滴灵每次1片，1次/d，塞入阴道:已烯雌酚每次1片，1次/d，塞入阴道:将灭滴灵片、己烯雌酚片直接塞入阴道，虽有一定的疗效，但效果不及阴道栓，因为片剂与栓剂从配方、制备工艺、给药方式到释药方式均不相同，栓剂进入阴道内，基质在体温下即可熔融液化而释出药物引起局部作用，将片剂作为阴道栓使用，药物崩解所需条件不足，药物释出需要较长时间而不能迅速在局部形成有效浓度，且片剂硬度大，有棱角会损伤粘膜，增加刺激性。
2.2.2 用药剂量不准确，给药剂量不足或剂量偏大（1）多西环素0.1g，3次/d:多西环素的半衰期为12～24h，只需每日给药1～2次，就可达到有效治疗浓度，若给药次数过多，则血中药物浓度过高，毒副作用相应增加，如对胃刺激增大，引起恶心、呕吐，严重者可引起胃出血。
（2）炎痛喜康4mg，2次/d:炎痛喜康该药的半衰期为45h，每日1次，每次剂量不超过4mg，处方中1日2次，既无必要又易引起毒性反应。
2.2.3 给药间隔时间不合理（1）青霉素注射液每天1次给药:青霉素类抗生素属时间依赖性抗生素，其抗菌作用的发挥依赖于体内血药浓度较长时间维持在最低抑制菌浓度以上。
而该药的血浆清除半衰期较短，用药3～4h后90%已排泄，达不到有效血药浓度，每天须多次用药，才能维持所需的杀菌浓度，此外该类药物的抗菌后效应时间也很短。
所以该类药物应按1天2～8次给药［5］。
（2）罗红霉素0.15g Qd;罗红霉素半衰期为8.4～15.5h，成人每次0.15，Bid，处方中的全天的药量没有达到有效血药浓度易使细菌产生耐药性。
2.2.4 选用溶媒不恰当（1）葡萄糖注射液+青霉素G:青霉素遇酸、碱易分解，它的最稳定的pH 值为6～7，而葡萄糖溶液的pH值是3.2～5.5，易使青霉素分解而降代疗效，应选用氯化钠注射液做溶媒。
（2）白蛋白+生理盐水:白蛋白是胶体溶液，分子外面有一层水化膜，带有相同的电荷层，在水中溶解分散保持稳定，而生理盐水是电解质溶液，胶体溶液遇电解质溶液可引起凝聚而析出沉淀，故以注射用水或葡萄糖注射液为溶媒较好。
2.3 选药不合理（1）小儿选用甲氧氯普胺:20岁以下青年和儿童使用甲氧氯普胺，易出现急性张力障碍和运动障碍等锥体外系副作用。
因此，国外对20岁以下患者控制应用甲氧氯普胺的用量。
（2）12岁以下儿童服用氟哌酸:喹诺酮类药物对生长软骨有影响，能使未成年人的支重关节的软骨受到侵蚀，该类药不但有潜在致畸和抑制骨骼生长的不良反应，而且易导致中枢神经系统的严重不良反应，因此未成年人慎用此类药物，12岁以下儿童则禁用。
（3）小儿选用氨基苷类:氨基苷类，因其耳、肾毒性小儿应慎用，小儿肾小管分泌及重吸收差，肾小管泌酸能力低，尿pH值高，影响碱性药物排泄，导致肾排泄药物清除减慢，易致蓄积中毒，因此主要经肾排泄的氨基苷类应尽量避免在小儿中使用。
3.4.1 杀菌剂与抑菌剂合用如头孢曲松钠（Cveftriaxone Sodium）合用克林霉素（Clindamycin），前者是繁殖期杀菌剂，后者是繁殖期抑菌剂，两药合用可降低前者的效价，因此应避免合用。
若必需合用，可先使用杀菌剂，间隔一定时间，待消除一定药物后，再使用抑菌剂。
3.4.2 作用部位雷同罗红霉素与克林霉素作用机制类同，主要在于抑制细菌细胞肽链延长和蛋白质的合成。