药物递送系统
药物递送系统的革新
药物递送系统的革新药物递送系统（DDS）是现代医学发展的重要组成部分，旨在通过有效且安全的方式将药物输送到靶组织，以提高治疗效果。
在过去的几十年里，随着科学技术的发展，药物递送系统取得了巨大的进步，从传统的给药方法到复杂的纳米技术应用，革新性的药物递送系统层出不穷。
本文将探讨药物递送系统的演变、现代技术、未来趋势及其在疾病治疗上的应用。
药物递送系统的发展历程药物递送系统的历史可以追溯到古代的自然疗法，早期的药物大多以植物提取物形式存在。
随着制药技术的进步，化学合成药物逐渐成为主要治疗手段，但传统的给药方式（口服、注射）常常面临生物利用度低、副作用大的问题。
早期阶段在20世纪上半叶，科研人员开始关注如何有效地将药物输送到特定部位。
例如，静脉注射能迅速进入血液循环，但不良反应及过程复杂使其受到限制。
随着对生物相容性和生物降解材料的研究深入，逐步发展出了一系列新的药物递送平台，如脂osomes和微球。
现代阶段进入21世纪后，纳米技术的引入标志着药物递送系统进入了一个崭新的时代。
利用纳米材料制备的药物载体，不仅能够提高药物在体内的稳定性，还能实现靶向投放。
例如，表面修饰的纳米颗粒能够特意识别肿瘤细胞，从而释放有效成分，在最大程度上减少对健康细胞的损伤。
现代药物递送系统的主要类型现代药物递送系统主要分为以下几类，每种类型都秉承着提高生物利用度、减少副作用及实现靶向释放等核心目标。
1. 纳米颗粒递送系统纳米颗粒具有较小的粒径和较大的比表面积，可以有效附着于分子靶点。
近年来，一些基于聚合物或脂质的小颗粒被广泛应用于癌症、糖尿病等慢性疾病的治疗。
这类系统不仅提高了药效，也减轻了患者在用药期间的不适感。
2. 智能材料递送系统智能材料能够响应环境变化（如温度、pH值）的刺激而释放药物。
这种可控性使得智能材料非常适合于某些特定情境下的治疗方案，比如在肿瘤微环境中使用高分子凝胶材料，通过肿瘤部位特有的酸性或热刺激释放化疗药物，从而增强局部效果，减轻副反应。
药物化学中的药物递送系统的药物输送机制研究
药物化学中的药物递送系统的药物输送机制研究在药物化学领域，药物递送系统是一种用于将药物引导到特定靶标的技术，以提高疗效并降低副作用。
药物递送系统的设计和研究涉及到药物的输送机制，即药物如何通过递送系统被成功输送到目标组织或细胞内。
一、药物递送系统的定义和分类药物递送系统是指将药物封装在递送载体中，以便能够在体内传递和释放的技术。
根据递送载体的不同，药物递送系统可以分为以下几类：纳米颗粒、微粒、胶束、脂质体等。
这些递送载体可以通过不同的途径输送药物，如口服、注射、贴敷等。
二、药物递送系统的药物输送机制1. 被动靶向输送机制被动靶向输送机制是指递送载体通过其物理和化学性质，被特定的靶标组织或细胞所选择和吸附。
这种机制主要依赖于递送载体与目标区域的疏水性、电荷等物化特性相匹配，从而使药物能够在体内积累并释放。
2. 主动靶向输送机制主动靶向输送机制是指递送载体表面修饰有特定的配体，可以与目标靶标上的受体结合，从而实现特异性的药物输送。
这种机制可以通过递送载体上的配体与受体的亲和性，选择性地将药物送达到目标组织或细胞内。
3. 受体介导的药物输送机制受体介导的药物输送机制是指递送载体表面修饰有与目标组织或细胞上的受体具有高度相似性的受体结合配体，从而实现专一性的药物输送。
递送载体通过与受体的结合，可以在体内实现受体介导的细胞吞噬或内吞过程，从而将药物释放到目标部位。
4. 装填和释放药物的机制药物递送系统在药物装填和释放方面有不同的机制。
装填药物的机制包括共价键合、物理吸附等，而释放药物的机制则包括扩散释放、溶解释放、降解释放等。
适当地选择装填和释放机制可以有效地控制药物的释放速率和范围。
三、药物递送系统的应用和前景药物递送系统在临床上具有广泛的应用前景。
通过合理设计药物递送系统的药物输送机制，可以实现药物的靶向输送、持续释放、减轻副作用等优点。
目前，药物递送系统已被应用于抗癌药物、抗炎药物、抗感染药物等的治疗，并取得了一定的临床效果。
61.2药物递送系统药剂学
pH敏感
离子化 抗体修饰
PEG长循环
（四）智能型药物递送系统
系依据病理变化信息，实现药 物在体内的择时、择位释放， 最大限度地增效减毒，代表了 现代剂型的发展方向。
目前，研究较多的是脉冲式释药技术。
外界因素变化 体内环境变化
刺激信号
药物释放 反应
盐酸普萘洛尔择时控释胶囊
模拟人体昼夜生物节律波动 的释药制剂，使其在心血管 疾病发作最危险时段发挥最 大抗高血压作用。
2. 概念
药物递送系统(drug delivery system, DDS) 系指将必要量的药物，在必要的时间内递送 到必要的部位的技术。
3. 目的
量的控制 时间的控制 空间的控制
必要的量 必要的时间 必要的部位
3. 目的
提高药物 生物利用度
提高药物 治疗指数
降低药物副作用
提高患者依从性
二、药物递送系统的分类
DDS在临床治疗中发挥重要作用，口 服缓释及控释系统、靶向递药系统和 经皮递药系统是发展的主流。
（一）缓控释递药系统
最低中毒浓度 最低有效浓度
需要决定了技术发展的方向！
1. 口服缓控释递药系统
择速递药系统：通过控制药物释放，满足药物缓 释、控释与迟释作用，达到增效减毒作用。 择位递药系统：将药物选择性地输送到胃肠道的 某一特定部位，以速释或缓控释药物的剂型。 择时递药系统：按照生理与治疗需要而定时 定量释药的给药系统。
（五）生物大分子药物递送系统
生物大分子，比如重组人胰岛素、 干扰素等，分子量大，稳定性差， 生物利用度低；不易穿透胃肠粘 膜；多为注射给药，顺应性差。
目前，生物大分子通过脂质体、微球、纳米粒等制 剂技术，达到给药途径的多样化。 比如：胰岛素制成可以口服的微丸、脂质体。
药物递送系统的设计与优化研究
药物递送系统的设计与优化研究1.药物递送系统的设计要素（1）递送系统类型：药物递送系统可以是物理性递送系统、化学性递送系统或生物性递送系统。
物理性递送系统包括微流控系统、电脑控制的泵系统等；化学性递送系统包括纳米传输系统、递送载体等；生物性递送系统包括生物标记、肽递送系统等。
（2）药物载体：药物载体是药物递送系统中用于负载和传递药物的材料。
常用的载体包括纳米颗粒、脂质体和水凝胶等。
药物载体的选择应基于药物的特性和目标递送区域的生理环境。
（3）靶向策略：靶向策略是指通过调节药物载体的表面性质，使其能够选择性地识别和粘附到特定细胞或组织。
常见的靶向策略包括利用免疫磁性、特定蛋白质和脂质相互作用等。
2.药物递送系统的优化方法（1）递送效率优化：递送效率是指药物从载体传递到目标区域的速度和程度。
优化递送效率的方法包括增加载体与药物的负载能力、调节载体的形态和尺寸，以及优化药物与载体之间的相互作用。
（2）靶向性优化：通过调节药物载体的表面性质，例如表面修饰或功能化，可以使其具有更好的靶向性。
靶向性优化的方法包括改变载体表面的电荷性质、增加靶向配体的表面密度，以及利用高亲和力靶向共价键合等。
（3）控释性优化：药物的控释性是指药物在递送过程中的释放速率和时间。
控释性优化的方法包括调节药物与载体的物理化学性质、设计递送系统的结构和形态，以及利用温敏材料或pH敏感材料等。
3.相关研究进展近年来，药物递送系统的设计与优化研究取得了许多重要进展。
例如，纳米颗粒作为药物载体在递送系统中得到广泛应用。
研究人员发现，通过调节纳米颗粒的表面化学性质和形态，可以实现更高效的药物靶向递送。
同时，研究还发现改变纳米颗粒的结构和尺寸可以调节药物的控释性，从而进一步优化整个递送系统的性能。
总之，药物递送系统的设计与优化是现代药物研究发展的重要方向。
未来的研究将进一步探索新的药物递送系统的设计原理，并寻求更有效、精确的药物递送机制。
同时，药物递送系统的设计还应注重递送系统与宿主体系的相互作用，以提高药物的生物利用度和临床效果。
药学中的药物递送系统研究
药学中的药物递送系统研究药物递送系统是指将药物通过某种载体输送到特定的靶向部位的系统，广泛应用于药学领域。
药物递送系统的研究旨在提高药物的治疗效果，减少副作用，增加患者的便利性。
本文将介绍药学中的一些药物递送系统研究的重要进展。
一、纳米药物递送系统纳米技术在药学中的应用已经成为研究的热点之一。
纳米药物递送系统通过将药物包裹在纳米颗粒中，实现药物的靶向输送。
这种系统的优势在于可以提高药物的溶解度和稳定性，延长药物的半衰期，减少药物的毒副作用。
同时，纳米药物递送系统还可以通过改变纳米颗粒的大小、形状和表面性质来实现对药物的控释，进一步提高治疗效果。
二、胶束药物递送系统胶束药物递送系统是将药物包裹在由表面活性剂形成的微小胶束中，通过溶解、扩散或离子交换等方式进行药物的输送。
胶束药物递送系统具有良好的生物相容性和稳定性，能够实现药物的迅速释放和靶向输送，对于水溶性药物和疏水性药物都具有较好的适应性。
此外，胶束药物递送系统对于药物的保护也起到了重要的作用，能够减少药物在体内的代谢和排泄。
三、脂质体药物递送系统脂质体是由一层或多层脂质分子形成的微小囊泡，可以将药物包裹在其内部，并通过胆固醇等添加剂来调节脂质体的稳定性和透入性。
脂质体药物递送系统具有较好的生物相容性和生物膜相似性，能够实现药物的缓慢释放和靶向输送。
此外，由于脂质体具有良好的渗透性，药物可以通过脂质体途径直接进入细胞内，从而增强药效。
四、高分子材料药物递送系统高分子材料药物递送系统是利用高分子材料载体进行药物输送的一种技术。
高分子材料具有良好的生物相容性和可降解性，可以实现对药物的缓慢释放和控制释放。
同时，高分子材料还可以通过改变其物理化学性质来实现对药物的靶向输送，提高药物的稳定性和可控性。
此外，高分子材料还可以与靶向分子或细胞结合，实现对药物的定向输送。
总结：药学中的药物递送系统研究是一个不断发展的领域，不仅涉及到载体的设计和合成，还需要考虑药物的性质和递送途径的选择。
药物递送系统的分类
药物递送系统的分类
药物递送系统是指一种将药物送入人体特定组织或细胞中的系统，药
物递送系统分类的依据主要是根据其药物释放方式的不同。
现在，我
们来一起了解一下药物递送系统的分类方法吧。
第一类是控释系统，即开发出来能持续地稳定释放药物的系统。
这种
系统的适应症范围比较广，可以用于治疗长期疾病和缓解疼痛等。
其中，较为常见的控释系统包括二聚体、防水吸附型和射流微粒等系统。
第二类是靶向递送系统。
这种系统通过靶向判断细胞种类，抑制临床
症状的表现降低药物的副作用。
靶向递送系统的分类方法包括激活型、目标方法型和生物素系统型。
第三类是传统的递送系统，传统的递送系统可以分为几种类型：
1、溶解渗透型，常常被用来治疗物质易于吸收的疾病。
2、粉末舌下输入型，适合于治疗口腔麻醉药物。
3、片剂吞咽输入型，被广泛应用于短暂型和先后药物治疗。
4、脂质型递送系统。
这种系统中药物被包裹在脂质纳米或微米颗粒中，通过伸展式释放方式递送药物。
总的来说，药物递送系统分类的依据主要是根据其药物释放方式的不同，包括控释系统、靶向递送系统和传统的递送系统。
这些不同的药
物递送系统各有优缺点，选择适合自己疾病需求的药物递送系统将有助于提高治疗效果。
创新药物递送系统
1.智能响应型药物递送系统能够根据体内环境变化，自动调节药物的释放速度和剂 量。 2.通过设计响应型载体，使药物能够在病变部位高浓度释放，提高治疗效果。 3.智能响应型药物递送系统能够减少药物的全身暴露，降低副作用。
药物递送系统的优化设计
▪ 纳米药物递送系统
1.纳米药物递送系统能够利用纳米技术提高药物的溶解度和生物利用度。 2.通过设计纳米载体，实现药物的靶向输送和控释，提高治疗效果。 3.纳米药物递送系统能够降低药物的毒性和副作用，提高用药安全性。
药物递送系统分类
▪ 靶向药物递送系统
1.靶向药物递送系统能够将药物精准地递送到病变部位，提高治疗效果和减少副作用。 2.该系统的设计需要利用生物相容性和靶向性良好的材料，以及精确的控释技术。 3.目前的研究趋势是利用智能材料和纳米技术，构建能够响应体内环境变化的靶向药物递送系 统。
▪ 基因药物递送系统
创新药物递送必要性
▪ 推动医药产业发展
1.创新药物递送系统是医药产业的重要发展方向，可以提高药 物的疗效和降低毒副作用。 2.药物递送技术的发展可以带动相关产业的发展，如材料科学 、生物工程等。 3.创新药物递送系统的研发可以促进医药产业的技术创新和产 业升级。
创新药物递送系统
药物递送系统分类
药物递送系统分类
创新药物递送技术
▪ 基因递送系统
1.基因递送系统能将外源基因导入目标细胞，实现基因治疗。 2.通过病毒或非病毒载体，可以实现高效、安全的基因递送。 3.基因递送系统具有治疗遗传性疾病和癌症等疾病的潜力。
▪ 智能响应递送系统
1.智能响应递送系统能根据体内环境的变化，实现药物的精准 释放。 2.通过响应pH、温度、酶等因素，可以实现对药物释放的精确 控制。 3.智能响应递送系统能提高药物的疗效，降低副作用。
药理学DDS的名词解释
药理学DDS的名词解释药物递送系统（Drug Delivery Systems，DDS）是药理学领域的一个重要概念，它涉及药物的制备、递送和释放等方面。
DDS的研究和应用对于药物有效性、毒副作用的降低以及疾病治疗的改进起到了至关重要的作用。
一、DDS的定义DDS指的是通过特殊的技术、载体或者设备，将药物送达靶组织或者靶细胞，从而提高其在体内的治疗效果，并减少毒副作用的药物递送系统。
简单来说，DDS就是一种将药物精确地输送到需要治疗的部位的系统。
二、DDS的分类1. 根据递送方式不同，DDS可以分为被动递送系统和主动递送系统。
被动递送系统是指载体通过生理条件的变化实现药物的递送，例如pH值、温度、溶解度等的变化。
这种方式的优点是简单易行，但递送效果受到生理环境的限制。
主动递送系统则是通过载体主动寻找和识别目标组织或细胞，从而实现药物的准确递送。
常用的主动递送系统包括纳米粒子、胶束、透明质酸、受体介导的递送系统等。
2. 根据载体的类型和性质不同，DDS可以分为生物相关性载体和合成载体。
生物相关性载体是指来源于生物体的载体，例如生物膜、细胞、脂质体等。
这种载体具有良好的生物相容性和生物可降解性，可以减少对机体的损害。
合成载体则是通过化学合成的方式制备的载体，例如聚合物、纳米材料等。
这种载体可以根据需要进行设计和改良，具有可控性和可调控性。
三、DDS的应用DDS的应用范围非常广泛，不仅涉及疾病治疗领域，还包括药物研发、药物分析等。
1. 疾病治疗DDS在疾病治疗中的应用是其中最受关注的领域之一。
通过DDS可以将药物直接输送到病灶部位，提高药物的局部浓度，增加治疗效果。
例如，在肿瘤治疗中，DDS可以实现靶向输送药物到肿瘤组织，减少对正常组织的损害，提高治疗效果。
2. 药物研发DDS在药物研发过程中也发挥着重要的作用。
通过DDS可以探索药物的药代动力学、体内分布和代谢机制等，为药物的开发提供指导和支持。
同时，DDS还可以帮助药物的保护和稳定，克服药物的不良物理化性质，延长药物的有效时间。
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第五章药物递送系统（DDS）与临床应用学习要点1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸、吸入制剂2.缓释、控释制剂：基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片3.经皮贴剂剂型特点4.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊第一节快速释放制剂1.口服速释片剂（分散片、口崩片）2.滴丸3.固体制剂速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术4.吸入制剂二、滴丸剂1.发展了多种新剂型2.圆整度、溶散时限3.适用药物：液体、主药体积小、有刺激性4.基质水溶性：PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠（冷凝液：液状石蜡）脂溶性：硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡三、固体制剂速释技术3.固体分散体的速释原理药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。
吸入制剂质量要求 ①气溶胶粒径需控制②多剂量：释药剂量均一性检查③气雾剂：泄漏检查④定量：总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂随堂练习A：适用于呼吸道给药的速效剂型是A.注射剂B.滴丸C.气雾剂D.舌下片E.栓剂『正确答案』C『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。
A：固体分散体中，药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是A.分子状态B.胶态C.分子复合物D.微晶态E.无定形『正确答案』D『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。
A：下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』D『答案解析』包合物没有靶向性。
X：有关固体分散物的说法正确的是A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型C.不够稳定，久贮易老化D.固体分散物可提高药物的溶出度E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化『正确答案』ABCDEX：以下有关吸入制剂说法正确的是A.速效，几乎相当于静脉注射B.干扰因素少，吸收较完全C.肺部沉积量较大D.对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高，如使用不当，可降低疗效，增加不良反应E.可根据需要加入抛射剂、助溶剂、稀释剂、润滑剂等『正确答案』ADE『答案解析』吸入制剂干扰因素多，吸收可能不完全，肺部沉积量较小。
第二节缓释、控释制剂二、缓控释制剂口服注意事项 1.用药次数、剂量：避免过多、过少2.服用方法：非分剂量不要掰开、压碎或咀嚼，可分剂量服用的通常外观有一分割痕3.服药间隔时间：12h 、24h六、典型处方1.卡托普利亲水凝胶骨架片（25mg/片）HPMC？亲水凝胶骨架材料乳糖？稀释剂硬脂酸镁？润滑剂2.硝苯地平渗透泵片药物层：硝苯地平、氯化钾、聚环氧乙烷、HPMC 、硬脂酸镁助推层：聚环氧乙烷、氯化钠、硬脂酸镁包衣液（半透膜材料）：醋酸纤维素、 PEG4000、三氯甲烷、甲醇黏合剂？润滑剂？渗透压活性物质（渗透压促进剂）？助推剂（助渗剂，吸水膨胀）？致孔剂？溶剂？3.茶碱微孔膜缓释小片①制片茶碱+5%CMC浆液→制颗粒→干燥→加入硬脂酸镁→压片黏合剂润滑剂②包衣EudragitRL100+EudragitRS100→包衣液AEC+聚山梨酯（2:1）→包衣液B致孔剂③装片20片包衣小片→硬胶囊3mm、15mg七、缓释、控释制剂的质量要求体外释放度体内吸收速率A：关于缓释和控释制剂特点说法错误A.减少给药次数，尤其是需要长期用药的慢病患者B.血药浓度平稳，可降低药物毒副作用C.可提高治疗效果减少用药总量D.临床用药，剂量方便调整E.肝脏首过效应大的药物，生物利用度不如普通制剂『正确答案』D『答案解析』缓控释制剂在临床应用中对剂量调节的灵活性降低了。
A：利用扩散原理达到缓（控）释作用的方法不包括A.制成包衣小丸B.制成微囊C.制成植入剂D.制成不溶性骨架片E.制成渗透泵片『正确答案』E『答案解析』制成渗透泵片属于渗透泵原理。
A.巴西棕榈蜡B.乙基纤维素C.羟丙甲基纤维素D.硅橡胶E.聚乙二醇1.缓（控）释制剂常用的溶蚀性骨架材料是2.缓（控）释制剂常用的亲水凝胶骨架材料是『正确答案』AC『答案解析』生物溶蚀性骨架材料常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇等。
亲水凝胶骨架材料常用的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮等。
A.膜控包衣型B.渗透泵型C.乳剂分散型D.注射混悬液型E.骨架分散型不同类型缓释、控释制剂的释药原理与特点不同，其中1.药物通过扩散、溶蚀作用而缓释的是2.释药速度与胃肠pH值无关的是3.借助油相对水溶性药物分子扩散产生屏障作用而缓释的是『正确答案』EBC『答案解析』骨架分散型药物通过扩散、溶蚀作用而缓释；渗透泵型只允许水进入片内，所以释药速度与胃肠pH值无关；乳剂分散型是借助油相对水溶性药物分子扩散产生屏障作用而缓释；配伍选择题A.β-环糊精B.液体石蜡C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇1.可用于调节缓释制剂中药物释放速度的是2.可用于增加难溶性药物溶解度的是3.以PEG600为滴丸基质时，可用作冷凝液的是『正确答案』EAB『答案解析』硬脂醇是生物溶蚀性骨架材料，因此可以调节药物释放发挥缓释作用。
β-环糊精可以将难溶性药物包合起来增加溶解度。
PEG600是水溶性基质，应该选用脂溶性的冷凝液液体石蜡。
X：缓释、控释制剂的释药原理有A.扩散原理B.溶出原理C.溶蚀与溶出、扩散结合原理D.渗透压驱动原理E.离子交换原理『正确答案』ABCDE『答案解析』缓释、控释制剂的释药原理包括：扩散原理，溶出原理，溶蚀与溶出、扩散结合原理，渗透压驱动原理和离子交换原理。
X：下列哪些属于缓、控释制剂A.胃内滞留片B.植入剂C.分散片D.骨架片E.渗透泵片『正确答案』ABDE『答案解析』分散片属于速释制剂，因此不选，其他选项都是缓、控释制剂。
八、经皮给药制剂——TDDS 、TTS 1.特点2.经皮给药制剂的质量要求 ①外观②残留溶剂含量测定③黏附力测定：初黏力、持黏力、剥离强度 ④释放度测定⑤含量均匀度测定3.经皮给药制剂的基本结构与类型①贴剂、凝胶膏剂（巴布剂）：基质不同②黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型A：药物透皮吸收是指A.药物通过表皮到达深层组织B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C.药物通过表皮在用药部位发挥作用D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程『正确答案』D『答案解析』药物透皮吸收是指药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程。
A：关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，错误的是A.药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗B.汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透性C.经皮给药只能发挥局部治疗作用D.真皮上部存在毛细血管系统，药物到达真皮即可很快地被吸收E.药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径『正确答案』C『答案解析』经皮给药可通过表皮吸收进入体循环发挥全身作用。
A：药物经皮渗透速率与其理化性质有关，透皮速率相对较大的A.熔点高药物B.离子型药物C.脂溶性大的药物D.分子极性高的药物E.分子体积大的药物『正确答案』C『答案解析』分子体积小，脂溶性好、分子型、低熔点的药物容易经皮渗透。
A.聚苯乙烯B.微晶纤维素C.乙烯-醋酸乙烯共聚物D.硅橡胶E.低取代羟丙基纤维素在经皮给药制剂中1.可用作控释膜材料的是2.可用作背衬层材料的是3.可用作贮库层材料的是4.可用作压敏胶材料的是『正确答案』CAED『答案解析』乙烯-醋酸乙烯共聚物可用作控释膜材料；聚苯乙烯可用作背衬层材料；低取代羟丙基纤维素可用作贮库层材料；硅橡胶可用作压敏胶材料。
第三节靶向制剂一、靶向制剂的特点1.借助载体2.有靶向性：选择性浓集于靶组织、靶器官、细胞内结构3.降低药物对正常细胞的毒性4.剂量↓5.生物利用度/安全性/有效性/可靠性/顺应性↑二、靶向制剂分类QIAN：被动植入球囊，主动修饰改造三、靶向制剂的质量要求1.药物不突释2.理想载体：定位蓄积（浓集）、控释、无毒、可生物降解3.粒度要求不同四、靶向性评价1.相对摄取率r e2.靶向效率t e3.峰浓度比C e——参数值愈大靶向效果愈好五、脂质体1.组成◆组成：类脂质双分子层——人工生物膜◆ 膜材：两亲性磷脂+胆固醇（调节膜流动性）◆ 药物包封于内形成微小囊泡2.脂质体的分类3.脂质体的性质①相变温度温度升高，膜厚度减小，流动性增加——被包裹的药物具有最大释放速率②荷电性——影响包封率、稳定性、靶器官分布、对靶细胞作用存在的问题4.脂质体的特点5.脂质体的质量要求A.常规脂质体B.微球C.纳米囊D.pH 敏感脂质体E.免疫脂质体1.常用作栓塞治疗给药的靶向性制剂是2.具有主动靶向作用的靶向制剂是3.基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是『正确答案』BED 『答案解析』微球常用作栓塞治疗给药。
主动靶向制剂是有修饰的，如免疫脂质体。
pH 敏感脂质体基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂。
A.载药量B.渗漏率C.磷脂氧化指数D.释放度E.包封率在脂质体的质量要求中1.表示微粒（靶向）制剂中所含药物量的项目是2.表示脂质体化学稳定性的项目是3.表示脂质体物理稳定性的项目是『正确答案』ACB『答案解析』微粒（靶向）制剂中所含药物量是载药量。
脂质体的化学稳定性可以用磷脂氧化指数表示。
脂质体物理稳定性可以用渗漏率表示。
C:盐酸多柔比星，又名阿霉素，是广谱抗肿瘤药物。
其化学结构如下：临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。
盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE ，氢化大豆卵磷脂，胆固醇，硫酸铵，蔗糖，组氨酸等。
1.脂质体是一种具有多功能的药物载体，不属于其特点的是A.具有靶向性B.降低药物毒性C.提高药物稳定性D.组织相容性差E.具有长效性『正确答案』D『答案解析』脂质体的细胞亲和性和组织相容性好。
2.PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料，常用于对脂质体进行PEG化，降低与单核巨噬细胞的亲和力。
盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为膜结合的脂质体属于A.前体脂质体B.pH敏感脂质体C.免疫脂质体D.热敏感脂质体E.长循环脂质体『正确答案』E『答案解析』PEG修饰的是长循环脂质体。
X：关于微囊技术的说法错误的是A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解B.利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊D.聚酰胺、硅橡胶是可生物降解的高分子囊材E.将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化『正确答案』CD『答案解析』油类药物或挥发性药物适宜制成微囊，聚酰胺、硅橡胶是不可生物降解的高分子囊材。