结肠药物传递系统
口服结肠定位给药系统的研究进展
口服结肠定位给药系统的研究进展郎美琦黄佳盛口服结肠定位给药系统（ｏｒａｌｃｏｌｏｎ—ｓｐｅｃｉｆｉｃｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ。
ＯＣＤＤＳ）是通过口服给药．在结肠定位释放药物的一类制剂，是近年来发展起来的。
结肠输送药物缓慢．缺少运动刺激性，造成一个有利于稳定和增强局部吸收的环境，如果制成结肠靶向制剂后，使其在结肠部位释放。
就可避免药物破坏，增加吸收，提高生物利用度。
ＯＣＤＤＳ通过药物传递技术，使药物口服后，在卜消化道不释放，到达人体回肓肠部后，开始崩解或溶出．利用结肠给药系统可直接将药物送到病变部位，提高局部药物浓度．增加疗效；减小药物剂量，避免首过效应；而且结肠定位给药使药物释放时间与患者发病时间相符，减少了患者服药的麻烦和痛苦，提高其顺应性。
达到有效治疗的目的。
１结肠的特殊生理特点结肠介于盲肠和直肠之间。
一般结肠上段，尤其是升结肠部分，是口服给药主要吸收的部位。
结肠内有大量的酶系，主要有多糖酶、糖苷酶、偶氮还原酶等。
结肠处物质转运速度缓慢，转运时间比小肠要长，一般通过结肠的总转运时间为２２—３６ｈ。
通常生理条件下，结肠处的的平均ｐＨ较小肠高，小肠部位平均为６．５～６．８，结肠部位为７．０，如果患有结肠炎炎症疾病更会使ｐＨ值下降到ｌ一５。
２Ｉ＝ｌＪｌｔ结肠定位给药系统的作用机制及特点２．１ｐＨ依赖给药系统：一般在消化道内胃的ｐＨ为０．９—１．５，小肠为６．０—６．８。
在结肠为６．５～７．５。
采用相应ＰＨ条件下溶解的肠溶材料，使制剂在结肠ｐＨ范围内释放药物。
丙烯酸树脂（ｅｕｄｒａｇｉｔ（Ｒ）Ｓ）是一类无毒、价廉及ｐＨ敏感的聚合物，作为ＯＣＤＤＳ有很好的应用前景。
有学者对壳聚糖进行人工改造，半合成琥珀酸一壳聚糖及邻苯二甲酸一壳聚糖，体外实验表明两种材料均可阻止药物在胃的酸性环境中释放。
改善药物在碱性环境中的释放。
可作为ＯＣＤＤＳ的材料【“。
另外，还可以用醋酸纤维素酞酸酯（ＣＡＰ）作为包农材料。
口服定位给药系统
渐蚀解至完全溶蚀。
胃内膨胀给药系统
胃中的内容物通过幽门排入小肠，如果改变 药物剂型的大小，使之无法通过幽门，则可 延长制剂在胃中的滞留时间。
胃内膨胀-控释组合给药
该给药系统是由膨胀室和控释体系组成，膨胀 室中含一种液体在体温下产气使室在胃内膨胀 漂浮。 组合系统的制法是将膨胀室与控释体系连在一 起装入胶囊内，控释体系为 ①含饱和药物的聚 合物基质即控制蚀解（骨架）体系和 ②渗透压 控释体系。
结肠的生理与药物的吸收
结肠是介于盲肠和直肠之间的部分，可分为
升结肠、横结肠、降结肠和乙状结肠四部分。
乙状结肠是多种疾病的易发区，临床上极为
重视，一般也是口服结肠定位给药的部位。
结肠不能主动吸收糖、氨基酸和小分子肽等物质。
但其内容物在结肠内滞留的时间较长，可发挥其
吸收功能，一些药物也可通过被动扩散而吸收。 在结肠大量的消化酶均已失活，结肠丰富的淋巴 组织为口服大分子药物特别是多肽蛋白类药物的 吸收提供一条有效途径。
目的一类新型释药系统，其特点是能将
药物选择性地输送到胃肠道的某一特定
的部位，以速释或缓释的形式释放药物。
其优点为：
① 改善口服药物在胃肠道的吸收，避免某些药
物在胃肠生理环境下失活； ② 提高生物利用度； ③ 改善个体差异/胃肠运动造成的药物吸收不 完全现象。
胃内滞留制剂
胃肠道是多数药物的有效吸收部位，故而延长 制剂的胃肠内滞留时间，可以达到增加药物的 吸收，提高生物利用度的目的。 胃内滞留给药系统是一种可以延长药物在胃内 滞留时间的给药系统，包括胃漂浮系统、胃内
合物在结肠内降解较慢，一般 6h 以上，所以药物
能否全部释放还有待研究。
口服定位给药系统
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口服结肠给药系统
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结肠靶向给药即通过药物传输系统，使药物口服 后，在上消化道不释放，将药物输送至人体回盲 部后开始崩解或蚀解并释放出来，而在大肠发挥 局部或全身治疗作用。 20世纪90年代以来，结肠靶向给药系统已受到越 来越多的关注，形成了多种给药类型，开发出多 种靶向性材料。
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传统的口服或直肠给药不仅毒副作用较大，还 存在专一性差、患者不易接受等问题。 而结肠靶向给药直接将药物输送至患处，可提 高药效或降低剂量，同时也可减小不良反应， 方便患者使用。
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口服结肠给药系统的临床应用特点
① 有些药物容易被胃酸破坏或者被胰酶代谢而 失去治疗作用，而药物在结肠就不受这些影响， 把这些药物制成结肠靶向给药系统可以增加其 生物利用度。
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② 蛋白多肽类药物往往在上消化道中被酶降解， 使口服给药遇到很大困难，而大肠中蛋白水解酶 含量很低，把药物运送到大肠部释放，可以解决 酶屏障问题，而且发现多肽类药物在小肠末端的 吸收性很好，结肠靶向给药系统有望解决多肽类 药物的生理屏障问题。
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如吡罗昔康聚碳酸酯空心微球，表面有大量的孔 道和空腔，使其能漂浮在胃肠液中，实验结果表 明该微球在人工胃液中无突释，约 8h 释完，释
药速率与含药量成正比。
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生物黏附给药系统
该类给药系统希望把药物结合在胃黏膜或上皮细 胞表面，达到延长胃内滞留时间的目的，其基本 机制是该给药系统中的聚合物同黏膜通过静电吸 引或由于水化形成氢键而相互结合。
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利用胃肠道pH差异设计 一般在消化道内胃的pH为0.9～1.5，小肠pH为 6.0～6.8，在结肠pH为6.5～7.5。 所以口服结肠定位的体外研究方法一般以 0.1mol·L-1 HCl模拟SCDDS在胃中的情况，pH6.8 磷酸盐缓冲液（PBS）模拟SCDDS在小肠的情况， pH7.2PBS模拟SCDDS在结肠的情况。
药物的靶向递送与药物传递系统研究
药物的靶向递送与药物传递系统研究药物的靶向递送和药物传递系统研究是药物领域的重要研究方向，旨在提高药物的疗效，降低药物的副作用，并为疾病的治疗带来新的突破。
本文将介绍药物的靶向递送和药物传递系统的相关内容。
一、药物的靶向递送药物的靶向递送是指将药物送达到特定病灶或组织，以发挥最大的治疗效果。
传统的药物给药方式，例如口服、静脉注射等，无法准确地将药物送达至目标位置，会导致药物在体内广泛分布，引起副作用并降低疗效。
因此，研发具有靶向递送功能的药物成为了当下研究的热点。
1.1 靶向递送的策略为了实现药物的靶向递送，研究者们提出了多种策略。
其中，靶向发酵途径是最为常见的一种方式。
通过调整药物的物理化学性质，例如粒径、表面电荷等，使药物能够适应特定递送途径的需求，如通过细胞膜主动转运、避免吞噬细胞的摄取等，进而实现药物的靶向递送。
1.2 靶向递送的应用靶向递送在多个疾病领域具有广泛的应用价值。
例如，癌症治疗领域，通过将药物靶向递送至肿瘤组织，可以提高药物的治疗效果，并减少对正常细胞的损伤。
另外，靶向递送还可应用于神经系统疾病的治疗，如帕金森病和阿尔茨海默病等。
通过将药物靶向递送至神经系统，可以有效改善病情，减轻症状。
二、药物传递系统的研究药物传递系统是指将药物与载体相结合，形成稳定的复合物，并通过载体的功能，实现药物的控制释放和靶向递送。
传统的药物传递系统主要有微粒和纳米粒。
然而，这些系统存在稳定性差、药物释放不均匀等问题。
因此，研究者们提出了多种新型的药物传递系统，以期解决这些问题。
2.1 脂质体传递系统脂质体是一种由人工制备的类胆固醇的微粒体系，在药物递送系统中得到广泛应用。
脂质体传递系统具有良好的生物相容性和可调控的药物释放性质，可以有效地保护药物并实现靶向递送。
2.2 聚合物传递系统聚合物传递系统是一种以聚合物为载体的药物传递系统，广泛应用于纳米药物递送领域。
通过调整聚合物的结构和性质，可以实现药物的控制释放和靶向递送，例如PEGylated聚合物纳米颗粒等。
口服结肠定位给药系统
脂质体(liposome)系指将药物包封于类脂质双分子层形
成的薄膜中间所制成的超微型球状药物载体制剂。
亲水性药物可被包裹在脂质体内部的亲水相,疏水性药物 可以被包裹在其脂质层中。
由于其结构类似生物膜,可包封水溶性和脂溶性药物,具 有减少药物剂量、降低毒性、减轻变态反应和免疫反应、 延缓释放、降低体内消除速度、改变药物在体内的分布, 并能靶向性释药等优点而得到广泛注意。
半包衣双层脉冲片结构为片芯和水不透性 半包围外膜。片芯从外到里分别为:第一剂药物 层、膨胀高分子材料层、第二剂药物层。其中 只有第一剂药物层裸露在外。
该方法是将含药丸芯层进行亲水凝胶膨胀层包 衣,外层再进行惰性高分子材料包衣,当胃肠液通过 控释膜进入溶胀层时,亲水凝胶逐渐水合溶胀直至 控释层破裂达到脉冲释药。
① 利用p H 敏感型聚合物包衣,包衣层在胃与小肠不溶解,在结肠高 p H 值环境中溶解而释药;
② 多重包衣能够更精确定位,系统到达末端回肠时,外层肠溶衣溶解 破裂,内层的亲水或疏水性包衣层能够将药物带至结肠部位。
③ 利用可在结肠定位降解的聚合物作包衣或载体材料,常用的是偶 氮类聚合物和多糖类,值得注意的是,多糖类聚合物易溶于水,须通过 交联或成盐等方法将其制成水不溶性材料之后再应用。如何使载体
2 .γ- 闪烁扫描法: 利用γ- 闪烁扫描法对药物在胃 肠道中的释药情况进行监测是目前较为理想的 方法, 即用放射性元素标记制剂, 在保证对人体 没有损害的前提下, 通过发射型计算机断层扫 描( ECT)机显示药物在胃肠道内作用时间、作 用部位及转运过程等情况。
总结和展望
结肠定位给药可通过多种手段来实现。
位置与用量有关,如要延长时间,可将水凝胶泵更 推向胶囊内部,或者增大水凝胶泵的体积。
肠靶向药物
1、口服结肠靶向给药系统系指（）。
A、通过适当方法，使药物口服后，在小肠释放，被运送至结肠发挥全身治疗作用的一种新型给药系统B、通过适当方法，使药物口服后，在小肠释放吸收，经全身分布到结肠而发挥治疗作用的一种新型给药系统C、通过适当方法，使药物经口服后避免在胃、小肠释放，运送至结肠后释放而发挥全身治疗作用的一种新型给药系统D、通过适当方法，使药物经口服后避免在胃、小肠前端释放，运送至回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种新型给药系统你的答案： D2、在新版中国药典中，关于结肠定位制剂错误的表述是？（）A、系指在胃肠道上部基本不释放、在结肠内大部分或全部释放的制剂。
B、系指在规定的酸性介质中不释放，而在pH6.8磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放的制剂。
C、结肠靶向肠溶片属于结肠定位制剂D、结肠肠溶胶囊属于结肠定位制剂你的答案： B3、结肠靶向制剂不利于治疗的疾病是？（）A、脑肿瘤B、结肠肿瘤C、哮喘D、结肠炎你的答案： A4、采用结肠靶向制剂治疗结肠局部病变的优点不包括（）。
A、患者顺从性高B、减少药物的毒副作用C、起效迅速D、是治疗结肠局部病变的最好给药方式你的答案： C5、采用结肠靶向制剂产生全身治疗作用的优点不包括（）。
A、结肠是药物吸收的主要部位B、利于肽类和蛋白类药物的口服结肠吸收C、结肠是某些抗癌药理想的靶向吸收部位D、利于具有时辰节律变化疾病的治疗你的答案： A6、关于结肠的生理环境，不恰当的表述是（）。
A、结肠的生理功能主要是多糖和蛋白质的发酵，水和电解质的重吸收，以及粪便的形成、贮存和清除B、结肠内容物含有种类丰富的大量细菌，发挥广泛的适应性代谢活性C、结肠微菌群的主要作用是消化食物和产生特殊的酶D、结肠分布较少的淋巴结和淋巴管，不利于药物的淋巴转运你的答案： D7、结肠给药的局限在于（）。
A、药物在结肠的滞留时间长，不利于有效吸收B、较小的吸收表面积和粘稠的内容物，不利于药物的有效吸收C、全结肠释药，不利于结肠局部病变的治疗D、结肠靶向制剂必须经灌肠给药，不如注射给药方便你的答案： B8、影响药物在结肠部位转运和吸收的影响因素不包括（）。
药物传递系统名词解释
药物传递系统名词解释
药物传递系统 (Drug Delivery Systems, DDS) 是指现代药剂学中的研究成果，旨在提高药物的生物利用度和疗效，同时减少药物的不良反应。
该系统包括新型制剂和制备工艺的设计、临床治疗中的应用等方面。
其中，口服缓控释系统、透皮给药系统和靶向给药系统是 DDS 中的重要组成部分。
口服缓控释系统是指通过特殊的制剂技术，使得药物在体内缓慢释放，延长药物在体内的半衰期，提高药物的生物利用度和疗效。
透皮给药系统则是通过皮肤吸收，将药物输送到体内，从而实现药物的有效治疗。
靶向给药系统则是通过靶向作用技术，将药物精准输送到病变部位，实现更高效的治疗。
DDS 的研究和应用对于药物的临床应用具有重要意义，可以提高药物的生物利用度和疗效，减少药物的不良反应，同时也为药物的临床研究提供了重要的技术支持。
结肠定位
第七章结肠定位给药制剂一、概述结肠靶向给药即通过药物传输系统，使药物口服后，在上消化道不释放，将药物榆送至人体回盲部后开始崩解或蚀解并释放出来，而在大肠发挥局部或全身治疗作用。
20世纪90年代以来，结肠靶向给药系统已受到越来越多的关注，形成了多种给药类型，开发出多种靶向性材料。
传统的口服或直肠给药不仅毒副作用较大，还存在专一性差、患者不易接受等问题。
而结肠靶向给药直接将药物输送至患处，可提高药效或降低剂量，同时也可减小不良反应，方便患者使用。
口服蛋白质多肽类药物往往在被吸收之前就被胃肠道内众多的蛋白酶类水解而失去活性。
结肠部位的蛋白水解酶浓度远小于消化道其他区段，而且药物在该部位停留时间较长(可达8h以上)，结肠壁对大分子穿透的阻力也比小肠壁小，有利于药物充分吸收，因此结肠靶向给药无疑为蛋白多肤类药物的口服给药提供了一个最佳的吸收场所。
（一）结肠的生理特点及吸收机制结肠是介于盲肠和直肠之间的部分，按其行程和部位分为升结肠、横结肠、降结肠、乙状结肠4个部分。
临床上认为，升结肠的吸收作用最好，是口服结肠给药最好的吸收部位，而乙状结肠是多种疾病的易发区，一般也是口服结肠定位给药的靶向部位。
结肠的主要生理特点有：①吸收水分、电解质，使肠内容物固化为粪便；②结肠含有大量的有益菌群，菌丛产生的酶可催化多种药物代谢反应；③结肠处药物转运速度缓慢、转运时间长；④药物通过结肠的时间与药物制剂的体积成反比，可通过减小体积来增加其在结肠的滞留时间，延长其疗效；⑤结肠内微生物具有自我调节机制，能使微生物在饮食或病理情况下的改变迅速地恢复到最初的状态。
随着科学技术的发展，特别是闪烁扫描技术的应用，人们逐步认识到结肠在药物吸收与局部治疗方面有一定优势。
与胃和小肠的生理环境比较，结肠的转运时间较长，药物的吸收可以通过其在结肠中长时间（20～30 h）滞留来完成，也有一些药物可通过被动扩散而吸收；虽然结肠内大量消化酶均已失活，但是结肠黏膜的渗漏点 派伊尔氏斑(Peyer’s patches)可将药物聚积，并以完整的结构被丰富的淋巴组织吞噬；结肠中细菌含量在胃肠道各段中最高，它们产生的酶和结肠内存在的内源性酶可以对一些高分子材料载体进行生物降解，从而使药物达到结肠定位释药的目的二、常用辅料（一）时滞释药系统药物口服后，依次经胃、小肠吸收，到达结肠需时约6 h，即所谓的时滞。
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一个固体核， 包衣是疏水物质， 表面活性剂和水溶性聚合物的混合物。包衣设计成慢慢侵蚀， 并在预定时间
后释放药物。
４ 结语
结肠是药物传递吸收的一个重要部分。 尽管结肠表面积较小肠小， 相对的吸收差， 但可用它缓怪的通 过率来弥补。另外结肠比小肠更具吸收选择性。结肠还是肤和蛋白的合适吸收部位， 但克服细菌肚和蛋白 酶降解及结肠上皮细胞通透性低的缺陷仍是一个大的挑战。通过使用吸收促进剂， 可增加结肠上皮细胞的 通透性， 增加低分子量肤的疗效。这种剂型有望在几年内打人市场。结肠内有大Ｉ细菌的存在。这为利用 酶或氧化还原激活系统达到释药的目 的设计提供可能。结肠细菌的特征已被极为成功的运用到子５Ｓ ＡＡ的
含直链淀粉和乙基纤维素的 混合包衣能实现药物的结肠专属传递。直链淀粉是从碗豆淀粉中精制出 来的， 不被胰酶分解但易被结肠细菌降解。为了 提供足够的膜抗水性， 链淀粉必须与乙基纤维素馄合。 自
ｐ 激活 统； Ｈ 传递系 用于结 肠靶向 剂的 物的 要是Ｅｄｇ Ｌ 。 制 聚合 主 ｕａｔ 和Ｓ 这些物质是在 Ｈ ｒｉ ｓ 低ｐ 水不溶的 阴 子聚 离 合物， 但能在肠道ｐ 成为离子并 Ｈ中 溶解。 ｕａｔＬ ０ １ 是甲 Ｅｄｇ １ 和５ ０ 基丙烯酸和甲 ｒｉ ０ ｓ ０ 基丙烯酸的共
有： 优降糖，ｅＪ ａ、 布洛芬、ｅｐ ｌ 和氧 ｄｉｅ ｃ茶碱、 ｉ ｎ ｏ ｍｔｒ ｌ 烯洛尔。 ｏ ｏ ｏ
肤和蛋白： 选择结肠作为治疗肤和蛋白的口服吸收部位往往生物利用度相当低。但也有特例： 二 、 如： 三肤及环抱菌素。这种环肤（ Ｗ１０ ） Ｍ ２３ 通常制成载体为油性或作为一种微乳剂 ， 生物利用度约为 ３ ， ０ 这可
通过葛根汤对乙醇在小鼠体内药物动力学影 响， 来探索葛根汤解酒作用的机理 。
１６ ９
一 吸 地 达 肠 位并 结 中 键 细 贰 作 裂 使 质 类 挥 用 皮 幽 进 回 是 无 收 到 结 部 ，在 肠 贰 被 菌 酶 用 解 皮 ｆ 发 作 。 质 类 人 肠 Ａ 一 有 定选 性 递 前药 能 持 更 的肠 结 原 药水 。 具 一 的择传 。体物保 有 高 回和肠 形 物 平
．而进人结 因为 肠。 磺胺杨啼的 毒性， 们就 人 想用５ ＡＡ 一 Ｓ 来治疗Ｉ 。 Ｂ 但是因５ ＡＡ 小肠内 Ｄ 一Ｓ在 吸收良 如 好，
一 制 普 口 制 ，将 可 在 肠 产 局 作 。 经 制 ５Ａ 结 专 传 剂 。 果 成 通 服 剂它 不 能 结 内 生 部 用 已 研 了 －Ｓ 肠 属 递 型 Ａ
时间依赖性传递系统： 结肠靶向的最后途径是用时间作为释放激活剂。制剂从口 到结肠通过的时间现 在已完全弄清。胃 排空有高度的变异性， 小肠通过时间变化小些。结肠传递的设计应该是药物离开胃３ －
聚物。
４ 后才释药。已开发的 ｈ 传递装置Ｐｌ ｅ Ｔ ｕｉａ“ ｓ ｐ 表面上看上去象一个硬凝胶胶囊， ｎ 但是主体是水不溶性的， 内容
程
刚 （ 沈阳药科大学 １０ １） １ ５ ０
近年来， 结肠给药领域引起人们极大兴趣。治疗结肠疾病时需要用结肠专属给药系统来增加疗效； 肤 和蛋白类药物希望能实现口服给药； 开发长 效缓释制剂需要更好地了解剂型的结肠传输与药物结肠吸收特 征。本文综述了结肠功能、 生理学和药物吸收特征及结肠给药技术。 １ 结肠的功能
关。
毒性研究表明， 安乃近滴鼻剂灌胃 给药Ｌ 。 １ ＞ ０ ｇ ｇ以临床使用的５ 倍以ｒ 几 为５８ ４ ｍ／ ， ３ ０ ｋ ０ ０ 剂量家兔滴鼻
给药， 未见任何毒性反应， 无眼刺激性， 多次给药对鼻粘膜无明显刺激性， 过敏反应阴性， 可推荐临床使用。
结肠药物传递系统
Ｌ 卜 留 万
邹梅娟
｜ ｜ ｜ 」 尸 ｜ ．｜
中加人３ ％ ／） 甲 ． （ Ｖ Ｍ （ 基纤维素） ０ Ｗ Ｃ 血药浓度显著上升。 但也有研究表明， 增加药液粘度只 会降低药物扩
散速度， 降低鼻腔清降率 延长药物吸收时间， 生物利用度并无显著提高。推测粘度增加对药物鼻粘膜吸收 的影响可能与药物本身的性质如分子量、 脂溶性等有关。安乃近木身为强亲水性药物， 分子量小（５ ．）研 ３１３ ， 究表明其吸收机制为被动扩散， 粘度增加延长了药物与鼻枯膜接触时间， 从而使药效增加 在起效时间上， 试验大剂量组均在给药 ｌ 后有显著药效（ ＜ ．１ ， Ｏｉ ｍｎ Ｐ ００ ）阳性对照组对致热大鼠在给药 １ ｉ后有显著药效（ ＜ ． ）而对致热家兔给药 Ｉ 后有显著药效（ ＜ ． ）推测与动物的种属差异有 ０ｎ ｍ （ ００ ， Ｐ １ Ｉ Ｉ Ｐ ００ ， ５
前 体药物。 多 基于 糖剂型 或合成聚 合物包衣的 开发却不 尽成功。 依赖于ｐ 或时间的 Ｈ 药物释放机制 传递系
统能实现结肠传递， 在实用方面表现出足够的可靠性。用于结肠疾病病人的结肠传递系统领城内还铭做更
多的基础研究工作。
葛根煎液对乙醇在大鼠药物动力学的影响
程 刚 郭善程 邓嵘 陈济民 （ 沈阳药科大学 １０１） １ ５ ０
多 物 作 母 ／衣 质 多 递 统 立 多 类 料 础 ，能 择 在 肠 降 ・ 些 质 为 体包 物 很 传 系 建 在 糖 辅 基 上它 选 性 结 中 解 这 糖
材料已作为药物赋形剂使用。它们都是亲水性的并易形成凝胶的物质。
阅 一荡 城？ 户 、 。团 习 ， 抽， ，月 Ｊ ｊ Ｊ ， ，
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
能 部分为淋巴吸收途径。 ｅ ｏ ｅｉ肚（ Ｗ ０９来说， 就ｄ ｍｐｓｎ Ｍ Ｉ ） ｓ ｒｓ ８ 制成片剂尽管ｕ服吸收低于。５ 但是这已足 ． ％，
１５ ９
！ 瑙
够达到治疗浓度。人们广泛考察了使用渗透促进剂增加粘膜渗透和改革生物利用度的可能性。含有抗生 素安比 西林和葵酸钠盐作为吸收促进剂的 栓剂已在一些国家上市。 很多公司研究肚、 质和其他大 蛋白 分子 口 服制剂。已 个大分子传递系统（ 对３ 胰岛素， 降钙素和低分子量肝素） 进行临床实验。
渭 ｊ 闺 月 一耀
摄
像 声 坛垂
・嘿黯愿 建种 机， 肠 酶 ，微 群 的 环 活 ’ 黔 释 ，被 细 激或 生 创 还 境 ； 药 ：结 菌 活被 物 造 原 激。 。
，赖性包衣时间 依赖性包衣。 细菌激发的 传递系统无论药物从前体还是制剂中释放出来， 都是被结肠细菌醉 一激活。在肠炎〔 Ｄ Ｉ） Ｂ 的治疗中 磺胺水杨嗦作为５ Ｓ － ＡＡ的前体， 至少有８％的 ５ 磺胺水杨嗓口 服制剂未被吸收
如： ， 食物 特别是食物纤维成分 流动性 ， 疾病 ， 药物等。用 Ｘ闪烁扫描法测量药物剂 型通过结肠 的时间， 从
卜 ． ｒ ｓｅ ， ｓｅ ｅ ． Ｌ
口腔到肛门５ 个药片需时约 １ － ２。从口腔至结肠的通过时间约在 ２ １ｈ ８ ７ｈ 一 １ ，影响结肠运动的食物成分是 纤维， 它使内容物穿过结肠的时间变短。腹泻导致结肠内液体增加， 便秘导致结肠内液体减少。 ２ 药物从结肠的吸收 常规药： 药物的吸收主要是通过被动扩散的机制。结肠比小肠对药物更具选择性。吸收较好的药物
１ ‘ ． ． ． ． ． ． ． ． ． ． ． ． ． ｒ ， ． ‘ ． １ １ １
２２３ 鼻粘膜刺激性试验： ．． 观察安乃近滴鼻剂一次和多次给予动物后所产生的刺激反应 选用体重 ２０ ．
２５ｇ ． 成年健康家兔， ｋ 试验时分为给药组及赋形剂组， 每组三只。一次给药： 试验时将安乃近滴鼻剂按 １ ｍｌ 剂量分次滴人家兔鼻腔， ５ ｇｇ ０ ｋ 每次给药容积控制在５ｐ， ０Ｌ两次给药间隔为３ｉ 给药方法同前， ｍ， ｎ 给药后 ２ｈ ４ 处死 取下鼻腔部位， １ 用 ０ ％福尔马林浸泡， 作病理切片。多次给药： 试验时将安乃近滴鼻剂按 １ ｍ／ ５ ｇｇ ０ ｋ 剂量， 滴人家兔鼻腔一次， 每日 给药方法同一次给药， 连续一周， 于末次给药２ｈ ４ 后处死， 取下鼻腔部位， ％ １ ０ 』 卜 ．
一 偶氮聚合物聚苯乙 烯９Ａ甲基丙烯酸树脂是由二乙烯偶氮笨键相ＡＮＸＡ０ｏ Ａｎｘ＂ＭＪＡＷＷ ＡＣ
一 物衣囊 丸给 白服后 明确延 吸 。物 释 是 为结 内氮合 包 合包胶和剂 大鼠用 证 的能 长 收药 的放 因在 肠 偶 策物衣 ｝ 细降。 的菌解 一 ‘价 一 ， 一
一 贰的 体 物： 质ｍ 前 药 为 贰 载 活 质 关而 发 前体药 理 前 药 皮 类 体 物因 与 的 体 性物 有 得以 展。 物在 论上应 该
福尔马林浸泡， 作病理切片， 见图 Ｉ ３略） 一 （ 。结果： 赋形剂组、 一次给药组和连续七天给药组鼻腔粘膜及粘 膜下组织均未见异常。 ３ 结论与讨论 两种动物解热实验表明， 试验大剂量组和试验小剂量组均有明显解热作用， 且有一定量效关系。给药 剂量相同时， 被试药物同阳性对照药药效差异显著， 推测是因为自制安乃近滴鼻剂中的增稠剂增加了安乃 近在鼻粘膜停留时间， 使药效增强。关于增加粘度对药物鼻枯膜吸收的影响报道不一：Ｉ ｄ 等在青霉胺溶 ｋａ ｅ 液中加人 ２ Ｐ （ ％Ｈ Ｃ 经丙基纤维素） 可使其生物利用度由 １．％增加到 ２ ％， ｓ ｎ ， １７ ０ Ｈ ｓ ｉ等在普蔡洛尔的滴鼻液 ｎ ａ ｕ
结肠位于胃 肠道的末端部分， 它的主要功能是通过吸收水分和电解质， 使小肠内容物转变为粪便， 并储 存直至排 出。结肠的运动可被分为截断式和推进式。结肠有４０ ０ 多种细菌。主要为厌氧菌， 部分为真菌。
用Ｒｄｔ ｍｔ 法测量健康人的胃 ａｏｌ ｅｖ ｉｅ ｘ ｅ 肠道 ｐ 。 Ｈ 发现最高ｐ（．＝ ） Ｈ７５ ． 位于回肠末端。在结肠进口 Ｈ降 ０５ 处ｐ 至６４ ０６中 ．士 ．， 部结肠ｐ Ｈ为６６ ０８左结肠为７。 ０７ ．士 ． ， ．士 ． 。物质通过结肠的 速度较慢， 并受许多因素影响，