2009-2014年专利药到期情况
按年度排专利到期药物速查手册
adenosine
腺苷
ADENOSCAN 2009/5/18
amlodipine besylate; atorvastatin
氨氯地平（苯磺酸 盐），阿托伐他汀 CADUET 钙
2009/9/24
aspirin;
阿司匹林，
pravastatin sodium 普伐他汀钠
PRAVIGARD
PAC
2009/1/9
EPZICOM
2009/12/26 5089500*PED
abacavir sulfate; lamivudine; zidovudine
2009/1/9 5030447*PED 2009/1/21 5082668
皮肤科用药
COVERA-HS
2009/10/22 5785994
英文药名
中文药名
imiquimod
咪喹莫特
methoxsalen
甲氧沙林
生殖系统用药及性激素
英文商品名 ALDARA UVADEX
专利到期日 专利号
DS DP
HYZAAR
2009/8/11
5006344 5138069 ds
伊布利特 ibutilide fumarate （富马酸盐） losartan potassium 氯沙坦钾
HYZAAR CORVERT COZAAR
2009/10/6 2009/12/28 2009/8/11
5153197 dp 5155268 5138069
ZIAGEN
2009/12/26 5089500*PED
ZIAGEN
2009/12/26 5034394*PED
abacavir sulfate; 阿巴卡韦（硫酸
2017-2029年专利到期药物情况汇总
通用名靶点主要适应症原研厂家加雷沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染Astellas Pharma/Taisho Toyama 头孢托罗头孢类抗生素细菌感染Johnson & Johnson 福司氟康唑氟康唑水溶性前药真菌感染Pfizer 帕瑞昔布COX-2抑制剂术后疼痛Pfizer 贝他斯汀组胺H1受体拮抗剂过敏Tanabe Seiyaku/ISTA Pharma 他氟前列素前列腺素FP 受体激动剂青光眼、眼高压Merck Deferasirox 铁螯合剂慢性铁过载Novartis Tasimelteon 褪黑素受体激动剂盲人非24小时睡眠觉醒障碍Vanda Pharma安妥沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染安徽环球博舒替尼Bcr-Abl 抑制剂慢性粒细胞白血病Pfizer 非布索坦黄嘌呤氧化酶抑制剂高尿酸血症/慢性痛风Takeda Pharma 达比加群酯凝血因子IIa 抑制剂预防卒中Boehringer Ingelheim 伐地那非PDE5抑制剂勃起功能障碍Bayer 米拉贝隆肾上腺素β3受体激动剂膀胱过动症Astellas Pharma Lumiracoxib COX-2抑制剂骨关节炎、术后疼痛Novartis 头孢洛林头孢类抗生素细菌感染Takeda Pharma/Forest Laboratories 瑞他莫林青霉类抗生素细菌感染GlaxoSmithKline 地加瑞克促性腺素释放激素受体拮抗剂晚期前列腺癌Ferring Pharma 伊沙匹隆埃坡霉素B 衍生物乳腺癌Bristol-Myers Squibb Fosamprenavir HIV 蛋白酶抑制剂HIV-1感染Vertex Pharma Varenicline 烟碱α4β2受体激动剂尼古丁成瘾Pfizer 替格瑞洛P2Y12受体拮抗剂预防血栓AstraZeneca 拉帕替尼HER2/EGFR 抑制剂乳腺癌GlaxoSmithKline Udenafil PDE5抑制剂勃起功能障碍Dong-A Pharma 维格列汀DPP-4抑制剂II 型糖尿病Novartis 利奥西呱可溶性鸟苷酸环化酶激活剂肺动脉高压Bayer Fesoterodine 胆碱受体拮抗剂膀胱过度活动症Pfizer 雷美替胺褪黑素受体激动剂失眠Takeda Pharma 依曲韦林HIV 逆转录酶抑制剂HIV-1感染Johnson & Johnson 艾日布林软海绵素B 衍生物转移性乳腺癌Eisai Inc 替比夫定核苷类抗病毒药物HBV 感染Novartis 马拉韦罗CCR5拮抗剂HIV-1感染Pfizer 阿哌沙班凝血因子Xa 抑制剂全身性栓塞、卒中Bristol-Myers Squibb/Pfizer 双环铂铂类抗癌药肿瘤北京兴大艾瑞昔布COX-2抑制剂骨关节炎恒瑞医药阿昔替尼VEGFR 抑制剂肾细胞癌Pfizer 茚达特罗肾上腺素β2受体激动剂慢性阻塞性肺病Novartis Regadenoson 腺苷A2A 受体激动剂心肌灌注显像Astellas Pharma Sugammadex 环糊精衍生物麻醉逆转剂Merck 托法替布JAK 抑制剂类风湿性关节炎Pfizer 索拉非尼Raf/PDGFR/VEGFR 抑制剂肾细胞癌、肝细胞癌Bayer Regorafenib VEGFR/TIE2抑制剂结直肠癌Bayer 阿地溴铵长效胆碱受体拮抗剂慢性阻塞性肺病Forest Pharma 达沙替尼Bcr-Abl 抑制剂慢性粒细胞白血病Bristol-Myers Squibb 阿伐那非PDE5抑制剂勃起功能障碍VIVUS Inc 凡德他尼VEGFR/EGFR 抑制剂甲状腺髓样癌AstraZeneca 替格列汀DPP-4抑制剂II 型糖尿病Mitsubishi Tanabe Pharma 2017-2029年专利到期药物汇总(2014年版，共计96个药物)。
2005年到2010年国外专利到期药品报告-心血管用药
2005年到2010年国外专利到期药品报告-心血管用药(2008-08-04 12:52:55)转载分类：药物研发标签：杂谈(一)抗高血压药按照作用机制的不同，抗高血压药分为：血管紧张素转化酶抑制剂、钙离子通道阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、β-肾上腺素受体阻断药、利尿剂。
1.Ramipril 雷米普利由Monarch、Medeva两公司合作开发，1991年1月在美国上市胶囊剂，属于典型的N-羧烷基二肽型血管紧张素转化酶抑制剂（ACE抑制剂）品种，临床上用于治疗中轻度及原发性高血压和肾性高血压以及中度和恶性充血性心力衰竭。
从掌握的市场情况看，世界范围的销售额1997年3.46亿美元，1998年4.38亿美元，与同类品种最优秀的代表依那普利相比，雷米普利确有逊色，依那普利2002年的销售额仍稳定在19亿美元。
目前国内已经申报注册的厂家仅有1家：昆山龙灯瑞迪制药有限公司。
本品在美国的专利到期时间是2005年1月，世界范围的专利申请量达到50余件，由于ACE 抑制剂合成方面的难度，国内的上海医药工业研究院、北京大学分别申请了其合成方法专利。
2.Propranolol hydrochloride盐酸普奈洛尔由Wyeth-Ayerst laboratory公司开发，非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂，主要适应症：作为二级预防，降低心肌梗死死亡率；高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)；劳力型心绞痛；控制室上性快速心律失常、室性心律失常；减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状；配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速；用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
1984年FDA批准在美国上市，从掌握的市场情况看，世界范围的销售额1997年8.9亿美元，1998年7.6亿美元，1999年7.5亿美元，2000年7.0亿美元，2001年6.5亿美元，2002年6.0亿美元，其销售额的走势呈现平缓下降趋势，与整体α抑制剂产品在心血管用药地位降低之趋势一致。
国金证券研究所 分析师 刘波 SAC执业证书编号 S
氟环唑
BASF
精恶唑禾草灵
拜耳
嘧菌环胺
先正达公司
2011-2015年重磅农药到期产品
功效 全球销售额（亿美元） 专利到期日 备注
名称
公司 功效 全球销售额（亿美元） 专利到期日 备注
杀虫剂
4.2
2006 2005年销售额
噻虫嗪
先正达 杀虫剂
4.55
除草剂
2.38
2007 2005年销售额
肟菌酯
拜耳 杀菌剂
2005年销售额 2004年销售额
甲氧虫酰肼 三氟啶磺隆
罗门哈斯 杀虫剂 先正达 除草剂
0.9 0.7
2013 2008年销售额 2011 2010年销售额
草甘膦：转基因作物种植持续增长
美国、巴西、阿根廷主要农作物的播种时间
来源：USDA
nn
草甘膦：国内量价齐升
nn
EPS
权益产 能，万吨
江山股份
7
新安股份
8
扬农化工 2.85
34000
38000 （当前价
1.39 2.33
0.76 1.07
2.44 2.88
草甘膦价格（元/吨）
42000 46000 48000
3.27 4.21 4.68 1.38 1.70 1.85 3.32 3.76 3.98
5.7
除草剂 除草剂 杀虫剂 除草剂
1.3 1.95 2.05 1.84
2007 2004年销售额 2009 2004年销售额 2009 2010年销售额 2009 2010年销售额
碘甲磺隆 甲基磺草酮
密菌酯
拜耳 除草剂 先正达 除草剂 巴斯夫 杀菌剂
4.41 4.25 1.83
跨国药企在中国的发展史
小组成员： 王丽萍 许静静 张俊培 张炎玲 马凤霞 李攀峰 申艺华 梁超磊
谈到2009年药企的最大新闻就不能不提到并购这个词— —辉瑞680亿收购惠氏，默沙东（就是默克）411亿收购 先灵葆雅。类似案例在今年还有许多，他们创造了世界医 药工业史上规模最大的并购浪潮。2009年11月初，美国 默克公司以410亿美元正式收购先灵葆雅公司。默克全球 高级副总裁、MSD（默克）总裁冯纳玺表示并购对MSD在 中国的发展将产生积极的影响，中国市场对默克公司来说 一直都非常重要，并购后新默克将会加速对中国市场的投 入，使之成为一个与消费者更加贴近的跨国药企。
是我国在国际经济大循环中最有可能取得国际市场竞争优 势的产业，然而国产中医药现在却面临着“中国原产，韩 国开花，日本结果，欧美收获”的尴尬现状，中药专利被 外国抢注多达1000多项。
反应：国内中药企业面临外资企业抢
滩中药市场反应平淡
对于外资企业对中国中药市场的抢滩，在多年前我们就已有沉痛的 教训。日本在中国六神丸的基础上开发出救心丸，年销售额达上亿美 元。银杏目前在中国的专利申请共有68件，外国人申请的有4件，几 乎涵盖了银杏的全部提取工艺流程。江苏地道的传统中药材薄荷，目 前已有8项专利落在美国人手里。而这其中最典型的就是青蒿素，作 为我国民间治疗疟疾草药黄花蒿中分离出来的有效单体，它是由我国 科学家自主研究开发并在国际上注册的一类新药。从2006年起，世界 卫生组织对青蒿素单体制剂提出“耐药警告”，主张采用复方制剂。 虽然中国在复方制剂的研发方面取得了成功，但却将该项知识产权在 中国以外地区的销售权卖给了诺华。也就是说，所有中国企业的青蒿 素必须通过诺华公司才能变现价值，诺华公司仅用知识产权就卡住了 中国药企的脖子。
发展现状：跨国药业集团纷纷争抢中国药企
2011年-2015年专利到期的农药品种之恶嗪草酮
独立地表示低级烷基， 或是 R4 和 R5 与它们所键连 的碳原子一起形成也可以具有低级烷基支链的 3-8 个碳原子的环状基。
这种化合物除草范围广且具有很强的除草活 性，并且对有用作物具有高度安全性，可用作除草 剂。
（I）
4.2 噁嗪草酮混配在我国专利情况
序号
申请号
申请日
公告号
专利名称
申请人
法律状态
杜邦公司
公开
6 CN200680050936 2006.12.22 CN101410014A 稻田除草剂组合物
拜尔作物科学股份公司
公开
7 CN02819663
2002.10.04 CN1564658A 除草组合物
辛根塔参与股份公司
公开后驳回
8 CN00813429
2000.09.05 CN1376032A 除草组合物
登记证号 PD20050204 PD20101800 PD20050194
登记名称 噁嗪草酮 噁嗪草酮 噁嗪草酮
剂型
含量
有效起始日
96.5% 2010.12.20 原药
96.5% 2010.07.13
悬浮剂 1%
2010.12.13
有效截止日 2015.12.20 2015.07.13 2015.12.13
２０１３． ４ 37
专利品种连载
授权公告号: CN1051768C 授权公告日：2000.04.26 申请（专利权）人: 三菱化学株式会社;大世吕化 学工业株式会社 优先权号: JP40108/92 优先权日: 1992.01.30 摘 要 ：以 通 式(Ⅰ)所 表 示 的 1，3－噁 嗪－4－酮 衍 生物，式中，R1 表示低级烷基、低级链烯基、低级炔 基、 可以被取代的芳基或可以被取代的芳烷基；R2 表示氢原子或低级烷基；R3 表示低级烷基、 可以被 取 代 的 芳 基 或 可 以 被 取 代 的 芳 烷 基 ；R4 和 R5 彼 此
医药企业专利现状及存在问题分析
医药企业专利现状及存在问题分析作者：胡善民来源：《管理观察》2014年第36期摘要：运用中国高技术产业统计年鉴的数据，对我国医药企业专利现状进行分析，并与国外专利情况进行比较，指出存在的问题并提出相关对策建议。
关键词：医药企业 ;专利现状 ;存在问题医药产业是世界公认的技术创新成果对专利保护依赖最高的行业之一，专利既是技术创新的成果，又是对创新成果的保护。
文章运用中国高技术产业统计年鉴的数据，对我国医药企业专利现状进行分析，并与国外专利情况进行比较，指出存在的问题并提出相关的对策建议。
1.我国医药企业专利现状自1985年4月1日我国实行专利制度以来，医药企业技术创新成果专利量取得了可喜成就。
特别是近年来，我国医药制造业发明专利拥有的数量呈现快速增长趋势。
1995年医药制造业共拥有发明专利数量为183件，而到2009年已经增加至6017件，比1995年增长近33倍。
专利申请数量有了很大提高，1995年我国医药制造业专利申请数量为273件，2009年增至8601件（见图1）。
图1 1995-2009年我国医药制造业发明专利拥有数和专利申请增长趋势1.1我国医药制造业拥有发明专利的分布现状我国医药制造业拥有的发明专利大部分被化学药品制造领域所占据，以2009年为例，约占医药制造业的45.2%，其次是中成药制造领域，约占40.8%，生物、生化制品领域的比重最小，约占14%。
从表1中可以看出，中成药制造领域的比重正逐渐增大，说明我国一系列中医药扶持政策的实施对于促进中药产业技术创新的发展明显，产品技术含量有了较大提高。
表1 1995-2009年我国医药制造业拥有发明专利的分布状况（件）1.2我国医药制造业专利申请的分布现状从表2可以看出，我国医药制造业的专利申请，绝大部分集中在化学药品制造和中成药制造领域，其中中成药的专利申请数量增长较快。
而生物、生化制品制造业的专利申请数量增长缓慢，比重很小。
表2 1995-2009年我国医药制造业专利申请的分布状况（件）2.国内外医药专利现状比较国内医药企业与国外企业相比，在专利申请上，尤其是专利申请的质量上存在一定的差距。
2017-2029专利到期药物
2017-2029年专利到期药物汇总通用名靶点主要适应症原研厂家化合物专利专利期限国内仿制药申报加雷沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染 Astellas Pharma/Taisho Toyama WO1997029102/CN1100053 2017 天津汉康头孢托罗头孢类抗生素细菌感染 Johnson & Johnson EP0849269/CN1104436 2017 无福司氟康唑氟康唑水溶性前药真菌感染 Pfizer WO1997028169/CN1085213 2017 正大天晴帕瑞昔布 COX-2抑制剂术后疼痛 Pfizer WO1997038986/CN1098256 2017 湖南科伦等贝他斯汀组胺H1受体拮抗剂过敏 Tanabe Seiyaku/ISTA Pharma WO1998029409/CN1098262 2017 重庆华邦等他氟前列素前列腺素FP受体激动剂青光眼、眼高压 Merck US5985920/CN1108289 2017 四川科伦deferasirox 铁螯合剂慢性铁过载 Novartis WO1997049395/CN1146415 2017 无tasimelteon 褪黑素受体激动剂盲人非24小时睡眠觉醒障碍 Vanda Pharma WO1998025606/CN1152679 2017 无安妥沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染安徽环球 CN1181381 2017 无博舒替尼 Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病 Pfizer US6002008（无中国专利？） NA 天津汉康等非布索坦黄嘌呤氧化酶抑制剂高尿酸血症/慢性痛风 Takeda Pharma US5614520（无中国专利？） NA 万全阳光等达比加群酯凝血因子IIa抑制剂预防卒中 Boehringer Ingelheim WO1998037075/CN1088702 2018 豪森药业等伐地那非 PDE5抑制剂勃起功能障碍 Bayer WO1999024433/CN1123573 2018 无米拉贝隆肾上腺素β3受体激动剂膀胱过动症 Astellas Pharma WO1999020607/CN1136193 2018 无lumiracoxib COX-2抑制剂骨关节炎、术后疼痛 Novartis WO1999011605/CN1140500 2018 无头孢洛林头孢类抗生素细菌感染 Takeda Pharma/Forest Laboratories WO1999032497/CN1194980 2018 无瑞他莫林青霉类抗生素细菌感染 GlaxoSmithKline WO1999021855/CN1205211 2018 重庆华邦地加瑞克促性腺素释放激素受体拮抗剂晚期前列腺癌 Ferring Pharma WO1998046634/CN1230442（弃权） 2018 豪森药业伊沙匹隆埃坡霉素B衍生物乳腺癌 Bristol-Myers Squibb WO1999002514/CN1270589 2018 无fosamprenavir HIV蛋白酶抑制剂 HIV-1感染 Vertex Pharma WO1999033815/CN1284071 2018 无varenicline 烟碱α4β2受体激动剂尼古丁成瘾 Pfizer WO1999035131/CN1285821 2018 无替格瑞洛 P2Y12受体拮抗剂预防血栓 AstraZeneca WO2000034283/CN1128801 2019 恒瑞医药等拉帕替尼 HER2/EGFR抑制剂乳腺癌 GlaxoSmithKline WO1998002434; WO1999035146/CN1134438 2019 四川科伦等udenafil PDE5抑制剂勃起功能障碍 Dong-A Pharma WO2000027848/CN1136219 2019 无维格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Novartis WO2000034241/CN1160330 2019 豪森药业等利奥西呱可溶性鸟苷酸环化酶激活剂肺动脉高压Bayer WO2000006569/CN1165536; WO2003095451/CN133**** ****/2023 无fesoterodine 胆碱受体拮抗剂膀胱过度活动症 Pfizer WO1999058478/CN1207268 2019 无雷美替胺褪黑素受体激动剂失眠 Takeda Pharma WO1997032871/CN1212691 2019 南京华威等依曲韦林 HIV逆转录酶抑制剂 HIV-1感染 Johnson & Johnson WO2000027825/CN1214013 2019 无艾日布林软海绵素B衍生物转移性乳腺癌 Eisai Inc WO1999065894/CN1216051 2019 无替比夫定核苷类抗病毒药物 HBV感染 Novartis WO2000009531/CN1257912 2019 无马拉韦罗 CCR5拮抗剂 HIV-1感染 Pfizer WO2000038680/CN133**** **** 无阿哌沙班凝血因子Xa抑制剂全身性栓塞、卒中 Bristol-Myers Squibb/Pfizer WO2000039131/CN139**** **** 南京润诺等双环铂铂类抗癌药肿瘤北京兴大 WO2001064696/CN1121380 2020 无艾瑞昔布 COX-2抑制剂骨关节炎恒瑞医药 CN1134413 2020 无阿昔替尼 VEGFR抑制剂肾细胞癌 Pfizer WO2001002369/CN1137884 2020 四川科伦等茚达特罗肾上腺素β2受体激动剂慢性阻塞性肺病 Novartis WO2000075114/CN1156451 2020 无regadenoson 腺苷A2A受体激动剂心肌灌注显像 Astellas Pharma WO2000078779/CN1167709 2020 无sugammadex 环糊精衍生物麻醉逆转剂 Merck WO2001040316/CN1188428 2020 无托法替布 JAK抑制剂类风湿性关节炎 Pfizer WO2001042246/CN1195755 2020 先声药业等索拉非尼 Raf/PDGFR/VEGFR抑制剂肾细胞癌、肝细胞癌 Bayer US7528255/CN1219764 2020 豪森药业等regorafenib VEGFR/TIE2抑制剂结直肠癌 Bayer US7528255/CN1219764; WO200500996/CN185**** ****/2024 无阿地溴铵长效胆碱受体拮抗剂慢性阻塞性肺病 Forest Pharma WO2001004118/CN1272334 2020 无达沙替尼 Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病 Bristol-Myers Squibb WO2000062778/CN1348370（驳回） NA 正大天晴等阿伐那非 PDE5抑制剂勃起功能障碍 VIVUS Inc WO2001019802/CN1374953（驳回） NA 天津汉康等凡德他尼 VEGFR/EGFR抑制剂甲状腺髓样癌 AstraZeneca WO2001032651/CN138**** **** 山东罗欣替格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Mitsubishi Tanabe Pharma WO2002014271/CN1186322 2021 四川科伦沙格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Bristol-Myers Squibb WO2001068603/CN1213028 2021 四川科伦等利匹韦林 HIV逆转录酶抑制剂 HIV-1感染 Johnson & Johnson WO2001064656/CN1220684; WO2003016306/CN1541215 2021/2022 无吡仑帕奈 AMPA受体拮抗剂癫痫 Eisai Inc WO2001096308/CN1245386 2021 无糠酸氟替卡松糖皮质激素季节性、常年性过敏 GlaxoSmithKline WO2002012265/CN1294141 2021 无帕唑帕尼 PDGFR/VEGFR抑制剂肾细胞癌、软组织肉瘤 GlaxoSmithKline WO2002059110/CN130**** **** 齐鲁制药等舒尼替尼 PDGFR/VEGFR 肾细胞癌 Pfizer WO2001060814/CN132**** **** 齐鲁制药等telavancin 糖肽类抗生素细菌感染 Astellas Pharma WO2001098328/CN1437611 2021 无艾曲泊帕 TpoR激动剂血小板减少症 GlaxoSmithKline WO2001089457/CN1444477 2021 南京华威telaprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂 HCV感染 Vertex Pharma WO2002018369/CN1451014 2021 无boceprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂 HCV感染 Merck WO2002008244/CN1498224 2021 无macitentan endothelin受体拮抗剂肺动脉高压 Actelion Pharma WO2002053557/CN152**** **** 无vortioxetine 5-HT受体调节剂重性抑郁障碍 Takeda Pharma/Lundbeck WO2003029232/CN131**** **** 无阿法替尼 EGFR/HER2抑制剂非小细胞肺癌 Boehringer Ingelheim WO2002050043/CN1277822 2022 四川科伦西格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Merck WO2003004498/CN1290848 2022 四川科伦等saroglitazar P PARα/γ激动剂 II型糖尿病 Zydus Cadila WO2003009841/CN155**** **** 无维兰特罗长效肾上腺素β2受体激动剂慢性阻塞性肺病 GlaxoSmithKline WO2003024439/CN158**** **** 无gabapentin enacarbil GABA类似物多动腿综合征 XenoPort Inc US8048917/CN175**** **** 无依度沙班凝血因子Xa抑制剂预防术后静脉血栓 Daiichi Sankyo WO2003000657/CN182**** **** 石家庄创建等raltegravir HIV整合酶抑制剂 HIV-1感染 Merck WO2003035077/CN102219750 2022 无埃克替尼 EGFR抑制剂非小细胞肺癌浙江贝达 WO2003082830/CN130**** **** 无尼洛替尼 Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病 Novartis WO2004005281/CN132**** **** 无硝唑吗啉硝基咪唑类抗菌药细菌感染豪森药业 CN1605586 2023 无利格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Boehringer Ingelheim WO2004018468/CN1675212 2023 四川科伦elvitegravir HIV整合酶抑制剂 HIV-1感染 Gilead Sciences WO2004046115/CN1692101 2023 无卡博替尼 VEGFR/c-Met抑制剂甲状腺髓样癌 Exelixis US7579473（无中国专利？） NA 正大天晴贝达喹啉结核杆菌ATP合成酶多重耐药性肺结核 Johnson & Johnson WO2004011436/CN132**** **** 无非诺贝特胆碱PPARα激动剂高血脂 AbbVie Inc WO2004054568/CN1726024 2023 正大天晴vernakalant 心房钾通道阻滞剂心房颤动 Cardiome Pharma/Merck WO2004099137/CN178**** **** 无lisdexamfetamine 耐滥用苯丙胺注意缺陷多动障碍 New River Pharma US7659253/CN181**** **** 无sofosbuvir NS5B聚合酶抑制剂 HCV感染 Gilead Sciences WO2005003147/CN1816558; WO2008121634/CN101918425 2024/2028 无卡格列净 SGLT2抑制剂 II型糖尿病 Johnson & Johnson WO2005012326/CN1829729（未授权） 2024 豪森药业等vemurafenib B-Raf抑制剂恶性黑素瘤 Plexxikon/Genentech WO2005062795/CN1925855 2024 无阿格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Takeda Pharma CN102127057（驳回） NA 合肥立方等克唑替尼ALK抑制剂ALK阳性非小细胞肺癌Pfizer WO2004076412/CN103265477; WO2006021884/CN101023064 2024/2025 无fidaxomicin 大环内酯类抗生素艰难梭菌引起的腹泻 Optimer Pharma WO2006085838/CN101128114 2025 无umeclidinium 长效胆碱受体拮抗剂慢性阻塞性肺病 GlaxoSmithKline WO2005104745/CN102040602 2025 无维莫地布 Hedgehog信号通路抑制剂基底细胞癌 Genentech WO2006028958/CN101072755（驳回） NA 正大天晴trametinib MEK1/MEK2抑制剂恶性黑素瘤 GlaxoSmithKline WO2005121142/CN101912400 2025 无卡非佐米蛋白酶体抑制剂多发性骨髓瘤 Onyx Pharma WO2005105827/CN102174076 2025 无ruxolitinib JAK1/JAK2抑制剂骨髓纤维化 Novartis WO2007070514/CN103214483 2025 无阿利沙坦 Ang II受体拮抗剂高血压艾力斯 WO2007095789/CN101031562 2026 无dolutegravir HIV整合酶抑制剂 HIV-1感染 GlaxoSmithKline WO2006116764/CN101212903 2026 无恩杂鲁胺雄激素受体拮抗剂去势抵抗性前列腺癌 Astellas Pharma WO2006124118/CN101222922 2026 四川科伦simeprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂HCV感染Johnson & Johnson WO2005073195; WO2005073216; WO2007014926/CN101228169 2026无ibrutinib BTK抑制剂慢性淋巴细胞白血病 Johnson & Johnson WO2008039218/CN101610676 2026 无ponatinib Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病 ARIAD Pharma WO2007075869/CN103044432 2026 无吉米格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Lg Life Sciences WO2009082134/CN101903386 2028 无dabrafenib B-Raf抑制剂 BRAF V600E突变型黑色素瘤 GlaxoSmithKline WO2009137391/CN102083312 2029 无中国仿制药研发12强。
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2009-2014年专利到期情况探究许关煜前不久在网络上见到《2009-2014年专利到期化学原料药》一文(以下简称“资料”)，该资料将29个药物品种按适应症排列，并注有美国专利到期时间：和国内生产(经营)单位数。
此类信息对于从事非专利药物开发、生产的企业而言自然非常有用，笔者在拜读之余，作了一番校核，并提出一些补充见解，与同行切磋。
资料所介绍的品种可供开发选题参考。
为了避免侵犯他人知识产权，明确专利到期时间无疑是个关键，这首先得找到具体品种的基础专利，然后查找其法律状况以求确认其失效日期。
同一项目在不同国家地区获得授权的专利法律状况如授权与否及时间、权利转让、缴费记录、保护期是否获得延长等会有所差异。
对最初的基础专利进行剖析可以得到大致结果。
既然讨论的是化学原料药，本文所涉及的均为特定化合物的基础(发明)专利。
经查核，所列品种专利保护期届满时间有些出入。
有多个品种专利保护证书早几年已经失效，甚或是其合成方法早年就有报道，具体可见文中说明。
有一些机构专门从事药品专利保护期的预测，从相关数据库可以检索此类信息。
然而即使是权威数据库中预期的时间并非一定准确，有时专利保护期获得延长，会使人“始料不及”。
譬如依发韦仑基础专利EP的法律状况记录中，曾经预期于2013年11月19日保护期届满，但最近(2008年7月28日)该专利获得补充保护证书，有效期延长至2018年8月3日。
因此，获得初步信息后，还得进行验证和跟踪。
欧洲专利保护期延长在各成员国情况不同，时间也有差异，文中所列为最终时间。
资料所列国内生产(经营)单位数，也不尽正确。
笔者对某个化学原料药的中国供应商作过调查，从不下7个数据库获得不同结果，也就是说这些数据库信息都不够完整。
由于多年以来的所谓“抢仿”，大多数近年即将专利到期的药品生产都已经“名花有主”了，这里不作重复和补充。
无论参与者多寡，能否介入后在竞争中取胜，成为“后起之秀”，关键在于扎实的工作。
“资料”所列应该说只是2009～2014年这个时间段专利到期品种的一部分，笔者曾经在以往的信息发布会提供过相关信息，本文结尾补充了数个这一时间段专利到期品种。
还有一个需要重视的问题是：并非这些品种都有开发价值，譬如氟喹诺酮类抗菌剂甲磺酸阿拉曲伐沙星，曾经受到青睐，但现已撤出市场。
因此必须检索资料，分析具体品种的市场前景和生命力。
1、抗xx▲拉米夫定(Lamivudine)xx专利到期时间：2009年11月。
获准适应症：与其他抗逆转录酶病毒药物联用治疗HIV-I感染。
创制单位：加拿大Shire BioChem(IAF?鄄BIOCHEM INT)专利期复核：EP，专利优先日1992年12月21日(xx)。
保护期届满时间：2011年8月8日。
▲阿巴xx(Abacavir)xx专利到期时间：2009年6月。
获准适应症：与其他抗逆转录酶病毒药物联用治疗HIV-1感染。
创制单位：xxGlaxoSmithKline专利期复核：EP434450，专利优先日1989年12月22日(xx)。
保护期届满时间：2014年6月27日。
▲奈韦拉平(Nevirapine)xx专利到期时间：2011年11月。
获准适应症：与其他抗逆转录酶病毒药物联用治疗HIV-1感染。
创制单位：德国BoehringerIngelheim专利期复核：EP429987，专利优先日1989年11月17日(xx)。
保护期届满时间：2012年12月22日。
▲依发xx(Efavirenz)xx专利到期时间：2013年5月。
获准适应症：与其他抗逆转录酶病毒药物联用治疗HIV-I感染。
创制单位：美国Bristol-MyersSquibb专利期复核：EP，专利保护期至2013年11月19日(xx)。
2008年7月28日获得补充保护证书(SUP-PLEMENTARYCERTIFICATE OF PROTECTION)，专利有效期延长至2018年8月3日。
▲茚地xx(Indinavir)xx专利到期时间：2011年11月。
获准适应症：用于治疗HIV感染。
创制单位：xxMerck & Co.专利期复核：EP541168，专利优先日1991年11月8日(美国)。
未获最新信息。
▲xxxx(Nelfinavir)xx专利到期时间：2013年10月。
获准适应症：与其他抗逆转录酶病毒药物联用治疗HIV感染。
创制单位：xxAgouron专利期复核：基础专利EP，专利优先日1994年10月7日(xx)。
2008年4月1日累计付费14年，届满时间未明。
在同族专利中发现美国Agouron制药公司又申请了后续专利EPl340744，同时在中国也有对应专利，并且都已获得授权。
为了使发明专利利益最大化，频繁推出后续专利是一种有效的策略，这可以使专利保护时间得到延长。
应该注意即使基础专利保护期届满，也必须注意规避后续专利侵权问题。
▲氨普那韦(Amprenavir)xx专利到期时间：2013年11月。
获准适应症：与其他抗逆转录酶病毒药物联用治疗HIV-1感染。
创制单位：xxVertex专利期复核：EP，专利优先日1992年9月8日(xx)。
2002年7月12日获得补充保护，专利保护期至2014年5月12日。
Vertex申请的后续专利EP、EP均获授权(有对应中国专利)，需要认真分析，避免侵权。
▲阿扎xx(Atazanavir)xx专利到期时间：2014年1月。
获准适应症：与其他抗逆转录酶病毒药物联用治疗HIV-1感染。
创制单位：xxNovartis专利期复核：基础专利EP，专利优先日1996年4月22日(瑞土)，专利保护期至2019年3月1日。
2、调血脂药▲阿托伐他汀(Atorvastatin)xx专利到期时间：2015年6月；xx专利到期时间：2011年6月。
获准适应症：高胆固醇血症、高甘油三脂血症、心肌梗塞、脑缺血、阿尔茨海默氏症和多发性硬化症处III期临床。
创制单位：xxPfizer；专利期复核：基础专利EP，专利优先日1989年7月21日(xx)。
2008年6月17日付费，累计时间19年，应该接近届满，但暂无保护期届满信息。
3、消化系统用药▲埃索美拉唑(Esomeprazole)xx专利到期时间：2014年1月。
获准适应症：胃-食道返流性疾病、食道炎、胃肠道溃疡、十二指肠溃疡。
创制单位：xxAstraZeneca专利期复核：基础专利US，专利优先日1993年5月28日(瑞典)。
未获最新信息。
▲盐酸阿洛司琼(Alosetron hydrochloride)(原稿列在“止吐药”下)xx专利到期时间：2010年10月。
获准适应症：女性便秘型肠易激综合症。
创制单位：xxGLAXO GROUP LTD专利期复核：基础专利EP306323，专利优先日1987年3月9日(xx)。
法律状况最近记录：2008年4月30日专利年费已付，累计付费时间20年。
之前部分国家(英国等)未付年费被终止。
专利保护期应已接近届满。
4、心血管药疹▲氯吡xx(Clopidogrel)xx专利到期时间：2011年1月。
获准适应症：心肌梗塞、脑缺血、外周血管病、动脉周样硬化。
创制单位：xxSanofi-Aventis专利期复核：基础专利EP，专利优先日1982年6月13日(法国)。
专利保护期20年，已在2003年7月30日届满。
2006年1月美国FDA就已批准了APOTEX公司非专利品牌氯吡格雷上市。
▲盐酸地尔硫卓(Diltiazem hydrochloride)xx专利到期时间：2011年5月。
获准适应症：高血压、心绞痛。
创制单位：xxTanabe Seiyaku专利期复核：基础专利US，专利优先日1968年6月17日(xx)。
xxFDA早在1998年3月30日和4月1日就已分别批准Gensia Laboratories，Ltd．、Mylan?鄄Pharmaceuticals，Inc.的非专利产品上市。
5、抗高眼压及xx用药▲拉坦前列腺素(Latanoprost)xx专利到期时间：2011年3月。
获准适应症：xx。
创制单位：美国Pfizer PHARMACIA AB专利期复核：基础专利WO=EP，专利优先日1988年9月6日(瑞典)。
2011年7月17日保护期届满。
▲xx前列素(Bimatoprost)xx专利到期时间：2012年9月。
获准适应症：xx。
创制单位：xxALLERGAN INC专利期复核：基础专利US，专利优先日1992年9月21日(美国)。
2012年9月21专利保护期届满，2005年12月14日获准延长，至2014年8月20日。
▲xx胺(Brinzolamide)xx专利到期时间：2010年8月。
获准适应症：xx。
创制单位：xxAlcon专利期复核：基础专利EP，专利优先日1990年4月9日(美国)。
补充保护申请：xx至2014年12月17日，xx至2010年3月8日保护期届满。
6、xx用药▲盐酸普拉克索(Pramipexole dihydrochlo-ride)xx专利到期时间：2011年3月。
获准适应症：帕金森氏症。
创制单位：xxTHOMAE GMBH专利期复核：基础专利EPl86087，专利优先日1984年12月22日(德国)。
原保护期至2006年1月4日，1998年10月26日获补充保护证书，延长至2010年12月16日。
7、哮喘病用药▲xxxx(Zafirlukast)xx专利到期时间：2010年5月。
获准适应症：哮喘。
新适应症———荨麻疹(止痒)、过敏性炎症正在开发。
创制单位：xxICI AMERICA INC专利期复核：基础专利EPl99543，专利优先日1985年4月17日(xx)。
原在2006年5月10日保护期届满，1997年7月23日获得补充保证书，延长至2011年10月3日。
8、抗痤疮药▲阿达帕林(Adapalene)xx专利到期时间：2010年5月。
获准适应症：痤疮、银屑病。
创制单位：xxCIRD专利期复核：基础专利EP199636，专利优先日1985年4月11日(xx)。
2005年5月3保护期届满，2006年3月1日获得补充保护证书，保护期延长至2007年7月3日，即现已失去保护。
9、抗感染药▲甲磺酸阿拉曲伐沙星(AlatrofloxacinMesy?鄄late)xx专利到期时间：2009年11月。
最初评价颇高，能够穿透进入脊髓液，对耐药微生物有效。
1998年在瑞士获准用于治疗少数威胁生命的感染。
随后在欧盟注册，并先后在澳大利亚、德国获准。
但不久由于严重的肝脏毒性，被撤出市场。
创制单位：xxPfizer专利期复核：基础专利US，专利优先日1990年7月11日(美国)。
专利保护期至2011年12月18日。
10、抗癌药▲氨磷汀(Amifostine)xx专利到期时间：2012年7月。