拮抗剂是
拮抗剂方案与长方案
拮抗剂方案与长方案拮抗剂（Antagonist）在生物学中指的是对某个生物体的作用产生相反效应的物质。
在医学领域中，拮抗剂被广泛用于治疗众多疾病，如高血压、心脏病和癌症等。
本文将探讨拮抗剂方案与长方案的差异和应用。
一、拮抗剂方案拮抗剂方案是指通过使用拮抗剂来减弱或阻断某种药物或体内物质的作用。
拮抗剂被设计用来与目标物质相互作用，通过改变目标物质的生物活性和效力来达到预期的治疗效果。
拮抗剂的使用可以降低药物的副作用、提高药物的安全性，并且增强治疗效果。
拮抗剂方案的设计通常需要考虑拮抗剂与目标物质之间的相互作用机制。
例如，在治疗高血压的方案中，钙通道拮抗剂被使用来降低血管平滑肌的收缩，从而扩张血管，降低血压。
拮抗剂方案的设计需要充分理解目标物质的生物学效应以及与拮抗剂的相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。
二、长方案长方案（Maintenance Plan）是指在医疗领域中采用的一种持续治疗方案。
与拮抗剂方案相比，长方案更侧重于维持疾病的稳定状态，并延缓疾病的进展。
长方案通常使用的药物或治疗方法具有较低的剂量和较长的使用周期，以减少患者的不良反应和副作用。
在癌症治疗中，长方案被广泛应用。
例如，对于某些类型的癌症，化疗药物的长方案方案被设计为每周或每月定期给药，以在一段较长的时间内抑制恶性细胞的生长和扩散。
长方案的目标是让患者能够持续接受治疗并维持较好的生活质量。
三、拮抗剂方案与长方案的差异和应用拮抗剂方案和长方案在治疗的目标和应用方式上存在一定的差异。
拮抗剂方案主要用于干预某个生物体内的特定生物过程，通过干预目标物质的生物活性来实现治疗效果。
而长方案更着重于维持患者的稳定状态，通过持续的治疗和药物管理来延缓疾病的进展。
拮抗剂方案和长方案可以在特定的疾病治疗中相互结合应用。
例如，在心脏病患者中，可通过给予拮抗剂来干预病程中的某些生物过程，同时结合长方案来维持患者的稳定状态和控制症状的发展。
总之，拮抗剂方案和长方案都在医疗领域中发挥着重要作用。
拮抗剂
为人工合成品，选择性拮抗α1受体。
【药动学】口服生物利用度约50%-70%，1-3小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率高，仅约5%以游离形式存 在。大部分药物在肝代谢，仅5%-11%以原形经肾排出。t1/2约2-3小时，药物作用时间持续4-6小时。
【药理作用】阻断小动脉和静脉上的α1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心血量减少。在治疗剂量不拮 抗α2受体，故不促进NA释放，降压同时，对心率影响较小。此外，尚可松弛由α1受体介导的膀胱颈部、前列腺 囊和前列腺尿道的平滑肌收缩，可改善良性前列腺增生出现的排尿困难，膀胱底部α1受体较少，故对膀胱收缩影 响较小。研究表明，α1A受体主要存在于前列腺，可能是控制前列腺平滑肌最重要的α1受体亚型。
拮抗剂
阻断该受体激动剂介导的作用的液体
01 分类
目录
02 药例
拮抗剂（antagonist）与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可 逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争，拮抗剂可以分为两类。
分类
竞争性
非竞争性
药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高 可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到一个高浓度时，拮抗剂可以完全阻止反应的 发生。反之，足够高浓度的激动剂能够移去一定浓度的拮抗剂的作用，仍然可以达到最大效应Emax。因为拮抗作 用是竞争性的，拮抗剂的存在使得激动剂要达到一个特定的反应高度时，需要提高浓度，这就使激动剂浓度-效应 曲线平行右移。还有一些拮抗剂除了具有阻止激动剂与受体的结合以外，还能够抑制受体的固有活性。从治疗学 角度看，这种竞争性拮抗具有的意义为：①竞争性拮抗剂的抑制程度依赖于拮抗剂的浓度。根据进入体内的药物 浓度调节用药量，对产生需要的治疗效应是有意义的。②对一种拮抗剂的临床反应取决于与受体结合的激动剂的 浓度。
拮抗剂和激动剂的名词解释
拮抗剂和激动剂的名词解释在生物学和医学领域中，拮抗剂和激动剂是常见的术语，用于描述某些物质对生物系统的影响。
拮抗剂和激动剂的作用相反，但它们在药物研究、临床治疗以及生理学研究中都起到了重要的作用。
拮抗剂是指能够与生物体内的结构或信号系统相互作用，通过干扰特定的生物过程来阻断或减弱某种效应的物质。
拮抗剂通常与生物体内的受体结合，阻碍病理过程中的信号传递，从而产生治疗作用。
举个例子，许多抗生素通过阻断细菌细胞壁合成的过程，达到抗菌的效果。
这些抗生素作为细胞壁合成酶的拮抗剂，能够阻止细菌生长和复制。
拮抗剂也被广泛应用于调节神经递质的信号传递，在治疗神经系统疾病方面发挥重要作用。
与拮抗剂相反，激动剂是指能够增强或模拟生物系统中特定效应的物质。
激动剂通过与受体结合激活生物过程，促进特定的生理反应。
举个例子，肌肉收缩需要神经冲动来触发，而某些药物具有作为肌肉激动剂的作用，可以增强神经冲动的传导，从而促进肌肉收缩。
在临床医学中，激动剂被广泛应用于治疗多种疾病，如心脏病、哮喘等。
拮抗剂和激动剂的研究与开发在药物领域中至关重要。
根据疾病的不同，科学家们进行了大量的研究，以寻找新型的拮抗剂和激动剂来治疗各种疾病。
药物的拮抗剂和激动剂特性可以通过多种方法进行研究，如体内和体外实验、分子对接模拟等。
研究者们希望找到具有高效性和选择性的药物，以实现减轻疼痛、减缓疾病进展、延长生命等目标。
除了药物研究外，拮抗剂和激动剂的概念也在生理和行为科学的研究中起着关键作用。
在生理学研究中，科学家们使用拮抗剂研究生物体内不同化学物质的作用机制。
这些研究有助于我们更好地理解生物体内各种生理过程。
在行为学研究中，激动剂被广泛用于研究动物和人类的行为反应，以便更好地理解行为变化的原因和机制。
总之，拮抗剂和激动剂是描述物质对生物系统的影响的重要术语。
拮抗剂通过阻断或减弱特定生物过程的效应发挥治疗作用，而激动剂则通过增强或模拟生物过程的效应来促进特定生理反应。
拮抗剂方案优缺点
拮抗剂方案优缺点拮抗剂方案的优缺点拮抗剂（Antagonist）是指能够与特定受体结合并阻断其活性的化合物或药物。
这种药物设计方案的使用旨在改变受体信号传导路线，从而抑制或阻断特定的生物效应。
拮抗剂方案的优缺点在药物研究和开发中具有重要意义。
本文将探讨拮抗剂方案的优点和缺点。
首先，我们来看一下拮抗剂方案的优点。
其一是拮抗剂方案可以选择性地靶向特定的受体。
由于拮抗剂与特定受体的结合具有高度亲和力和特异性，因此可以根据不同的疾病或信号通路选择合适的拮抗剂，以实现更精准的治疗或干预。
这种选择性靶向性可以减少不必要的副作用，提高治疗效果。
其二，拮抗剂方案可以通过干扰生物信号传导来恢复正常的生理功能。
拮抗剂通过结合受体并阻断其活性，可以阻止异常信号传导路线的激活，从而改变或逆转由疾病或异常状态引起的生理效应。
例如，拮抗剂可以用于降低血压，减少心血管疾病发生的风险。
其三，由于拮抗剂方案是通过靶向特定的受体来发挥作用的，因此可以提供一种可逆的药理干预手段。
相比于其他类型的药物，例如酶抑制剂或mRNA疫苗等，拮抗剂方案更加可控和可逆，停药后受体活性可以恢复到正常水平。
这使得拮抗剂方案在临床应用中更加灵活，可以根据患者的需要进行调整。
尽管拮抗剂方案具有诸多优点，但也存在一些缺点需要注意。
其中一个是对目标受体的选择具有挑战性。
受体通常是细胞内或细胞表面上的蛋白质，活性结构复杂多样且具有多重功能。
因此，开发拮抗剂方案需要深入了解受体结构和功能，以确保所选药物的特异性和高效性。
其二，拮抗剂方案可能对其他相关信号通路产生非特异性的影响。
由于细胞信号通路的复杂性，拮抗剂方案可能会影响与目标受体相关的其他信号通路，导致非预期的生理效应。
这对于某些疾病的治疗可能会带来挑战，需要综合考虑药物的特异性和生理效应。
最后，拮抗剂方案在药物开发和使用过程中需要注意药物的剂量和使用方式。
药物的剂量和给药途径对拮抗剂方案的疗效和毒副作用有重要影响。
拮抗剂方案具体用药
拮抗剂方案具体用药1. 引言拮抗剂是一类可阻断或减弱某个信号传递途径的化学物质，常用于治疗患有过度活跃的神经系统或异常细胞增殖的疾病。
本文将具体介绍拮抗剂的用药方案，包括用药剂量、用药时间和用药注意事项等。
2. 拮抗剂用药方案拮抗剂用药方案是根据患者的具体情况和疾病类型确定的，下面将分别介绍一些常见疾病的拮抗剂方案。
2.1 对抗焦虑和抑郁症的拮抗剂方案对于焦虑和抑郁症患者，常用的拮抗剂是选择性血清素再摄取抑制剂（SSRIs）。
以下是常见的用药方案：•药物：普乐安 (Paroxetine) 20mg，每天一次口服。
•用药时间：连续使用，需坚持几个月。
•注意事项：可能存在一些副作用，如恶心、头晕和失眠等，个体差异较大，需要患者密切关注。
2.2 治疗高血压的拮抗剂方案治疗高血压常用的拮抗剂是血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARBs）。
以下是常见的用药方案：•药物：卡扶利普 (Captopril) 25mg，每天三次口服。
•用药时间：每天定时服用，建议在饭后半小时内服用。
•注意事项：可能导致咳嗽和低血压等副作用，应定期监测血压并遵循医生的建议。
2.3 抗癌的拮抗剂方案抗癌治疗中常用的拮抗剂包括靶向治疗和化疗药物。
以下是常见的用药方案：•药物：厄托必利 (Etobigeptic) 100mg，每天一次口服。
•用药时间：根据医生的建议，可能需要连续几个疗程。
•注意事项：可能导致恶心、呕吐和脱发等副作用，应定期进行血液检测和身体状况评估。
2.4 治疗自身免疫性疾病的拮抗剂方案治疗自身免疫性疾病常用的拮抗剂包括免疫抑制剂和抗炎药物。
以下是常见的用药方案：•药物：甲泼尼龙 (Methylprednisolone) 20mg，每天一次口服。
•用药时间：根据疾病的严重程度和病情发展，需遵循医生的指导。
•注意事项：可能导致免疫力降低和肾上腺皮质功能抑制等副作用，需要定期检查并遵循医嘱。
3. 总结拮抗剂用药方案的具体应用需要根据患者的疾病类型、病情严重程度以及身体状况进行个体化制定。
拮抗剂方案用什么药
拮抗剂方案用什么药引言拮抗剂是一种药物，用于对抗特定药物或物质的作用。
它可以减轻或完全抑制药物或物质的效果。
在临床实践中，拮抗剂方案通常用于解毒、治疗过量用药或反应性药物作用。
选择合适的拮抗剂是十分重要的，因为不恰当的拮抗剂可能会产生负面效果或无法达到预期的治疗效果。
本文将介绍常见的拮抗剂和它们的应用。
常见的拮抗剂1. 阿托品阿托品是一种抗胆碱药物，可以拮抗一些胆碱能药物或毒物的作用。
它主要用于治疗乙酰胆碱过量引起的中毒，如有机磷农药中毒和乙酰胆碱酯酶抑制剂过量。
2. 纳洛酮纳洛酮是一种阿片类拮抗剂，用于治疗阿片类药物的中毒或过量使用。
它能够结合阿片类受体，阻断阿片类药物对中枢神经系统的作用，从而逆转中毒症状。
3. 富马酸富马酸是一种治疗钙通道阻滞剂中毒的药物。
它可以通过抑制钙通道的功能来拮抗钙通道阻滞剂对心脏和血压的影响。
4. 噻吗洛尔噻吗洛尔是一种选择性的β受体阻断剂，用于拮抗肾上腺素β受体的作用。
它主要用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等病症。
5. 肾上腺素肾上腺素是一种作为激素和神经递质的物质，可以通过与肾上腺素受体结合来产生生理效应。
在某些情况下，例如严重的过敏反应或心脏骤停，肾上腺素可以被用作拮抗剂，以逆转有害的生理反应。
拮抗剂的应用领域1. 急诊医学拮抗剂在急诊医学中的应用尤为重要。
比如，纳洛酮被广泛应用于阿片类药物中毒的治疗，能够迅速逆转意识模糊、呼吸抑制等中毒症状，拯救患者生命。
2. 临床毒理学在处理化学物质或药物中毒的情况下，拮抗剂可以发挥重要作用。
例如，针对某种特定化学物质的中毒，医生可以根据中毒药物的特点和中毒症状选择合适的拮抗剂进行治疗。
3. 药物治疗方案设计拮抗剂在药物治疗方案设计中起到至关重要的作用。
医生需要评估患者的病情、药物史和具体需求，选择合适的拮抗剂，以减轻或完全拮抗药物的效果。
4. 研究和实验室应用拮抗剂在研究和实验室应用中也得到广泛使用。
例如，研究人员可以使用特定的拮抗剂来解析药物的作用机制，或者用于验证新药物的疗效。
拮抗剂方案适合哪些人
拮抗剂方案适合哪些人
拮抗剂是一类药物，通常用于阻止某些生物活性物质的作用。
它们可以在医学
上用于治疗各种疾病，包括癌症、自身免疫性疾病和感染性疾病。
拮抗剂方案适合哪些人呢？下面我们来详细了解一下。
首先，拮抗剂方案适合癌症患者。
癌症是一种由异常细胞不受控制地生长和扩
散而引起的疾病。
许多癌症类型都可以通过使用拮抗剂来治疗。
例如，激素受体阳性乳腺癌患者可以接受激素拮抗剂治疗，这些药物可以阻止雌激素对癌细胞的刺激，从而抑制癌细胞的生长。
其次，拮抗剂方案适合自身免疫性疾病患者。
自身免疫性疾病是一类由免疫系
统攻击身体自身组织而引起的疾病。
例如，类风湿关节炎患者可以接受免疫抑制剂，这些药物可以抑制免疫系统的活性，减少炎症和关节损伤。
此外，拮抗剂方案也适合感染性疾病患者。
在抗生素抗药性日益严重的情况下，拮抗剂成为治疗感染性疾病的重要选择。
例如，HIV感染者可以接受逆转录酶抑制剂，这些药物可以抑制病毒在体内的复制，延缓疾病进展。
总的来说，拮抗剂方案适合那些需要阻止某些生物活性物质作用的患者，无论
是癌症、自身免疫性疾病还是感染性疾病。
然而，使用拮抗剂也存在一定的风险和副作用，患者在接受治疗前应该咨询医生，了解治疗方案的利弊，以便做出明智的决定。
总之，拮抗剂方案适合那些需要阻止某些生物活性物质作用的患者，在医生的
指导下进行治疗，可以取得良好的疗效。
希望本文能够帮助大家更好地了解拮抗剂的适用范围，为患者选择合适的治疗方案提供参考。
拮抗剂名词解释药理学
拮抗剂名词解释药理学
拮抗剂是指一类药物，通过与生物体内的特定受体结合，阻止或减弱受体的激活能力，从而达到调节生理或病理状态的药理作用。
拮抗剂的作用机制可以分为竞争性和非竞争性两种。
竞争性拮抗剂与受体结合的亲和力较强，与激动剂争夺受体结合位点，从而阻止激动剂与受体结合，减少受体的激活。
非竞争性拮抗剂则通过与受体的其他位点结合，改变受体的构象或功能，使其无法被激动剂结合或激活。
拮抗剂在药理学研究和药物治疗中具有重要的应用价值。
它们可以用于研究受体的结构和功能，揭示受体与激动剂之间的相互作用机制。
此外，拮抗剂还可以用于治疗疾病，例如高血压、哮喘、抑郁症等。
通过选择合适的拮抗剂，可以阻断异常的生理反应或病理过程，恢复机体的平衡状态。
不同类型的药物可以作为拮抗剂，例如β受体阻断剂、抗组胺药物、抗精神病药物等。
这些药物可以选择性地作用于不同的受体亚型或亚单位，从而实现特定的药理效应。
例如，β受体阻断剂可以选择性地结合β1受体或β2受体，用于治疗心脏病或哮喘。
总之，拮抗剂是一类能够与特定受体结合，阻止或减弱受体的激活能力的药物。
它们在药理学研究和药物治疗中具有重要的作用，可以揭示受体的结构和功能，治疗疾病并调节机体的生理状态。
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• I相阻断（去极化）： N2除极作用 • II相阻断（脱敏）：占领N2受体，非除极作
用
作用特点
• 1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束 颤动
• 2.快速耐受性 • 3.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药
2.叔胺类
双环胺dicyclomine(双环维林 dicycloverine) • （1）抗胆碱作用弱，非特异性直接平滑肌
松驰作用 • （2）治疗量：减少胃肠道、胆道、输尿管、
子宫平滑肌痉挛 • （3）对腺体、眼、心血管系统影响小 • （4）用于平滑肌痉挛、肠蠕动亢进、消化
性溃疡 选择性高、副作用少
• 5.抗心律失常：解除迷走神经对心脏 的-，治疗迷走神经过度兴奋所致窦房 阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常
• 6.解除有机磷酸酯中毒
【不良反应及中毒】
• 1.口干、皮肤干燥、心率加快、视力 模糊、小便困难、心悸
• 2.阿托品中毒（5~10mg），致死量： 成人80~130mg，儿童10mg
• 中毒症状：CNS+、呼吸加快、烦躁 不安、谵妄、幻觉、惊厥
• 药物对神经节的阻滞作用无 选择性，交感和副交感神经 节均阻断。
• 作用面广、副作用多、作用 强度不易控制
• 基本停用
二、骨骼肌松弛药
(skeletal muscular relaxants)
•
除极化型肌松药
• 骨骼肌松弛药
•
非除极化型肌松药
作用于神经接头后膜的N2-R，全麻辅助药
肌肉收缩生理
• 运动神经兴奋后，冲动传至神经 末稍，引起突触前膜通透性改变， 钠离子进入末稍，促使囊泡释放 Ach， Ach通过突触间隙与N2-R 结合，改变膜通透性，引起去极 化，产生终板电位，作用于肌膜， 通过兴奋收缩偶联，导致肌肉收 缩
（一）去极化型肌松药
(depolarizing muscular relaxants)
的中毒作用，反能加强中毒作用。因新 斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢 • 4.治疗量无神经节阻滞作用
琥珀胆碱(succinylcholine,司可林 suxamethonium ,scoline) 【药动学】
• 口服不吸收，作用时间短，连续注射 • 血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解 ，
小部分以原形尿排 • 首先水解成琥珀酰单胆碱，肌松作用
• 2. 肌束颤动 • 3. 恶性高热：>42℃（特异质反应） • 4. 眼内压升高:眼外骨骼肌收缩
禁用于青光眼
5.血钾升高 ：肌肉持久性除极 化而释放钾离子，使血钾升高 大面积软组织损伤如烧伤、恶 性肿瘤、肾功能损害及脑血管 意外等禁用 6.术后肌痛
二、非除极化型肌松药 (竞争型肌松药,
competitive muscular relaxants) • 本类药物与Ach竞争神经肌接头的
一、托品类生物碱
• 托品酸和有机碱结 合而成的有机酯类
• 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 樟柳碱
• 6、7位有氧桥中枢 镇静作用加强
• 6、7位有羟基中枢 镇静作用减弱
7
N
6
O
OH
O
Ph
中枢作用：东>阿>山
阿托品(atropine)
•从颠茄植物中分离出的生 物碱，为消旋莨菪碱。现 已人工合成。
【体内过程】
有较强的亲和力，阻断Ach对M胆 碱受体的激动作用 • 与M胆碱受体结合后内在活性很 小，一般不产生激动作用
• 对M胆碱受体亚型的选择性较低， 对M1M2M3受体均有阻断作用
• 大剂量对N1 (神经节)胆碱受体有阻 断作用
• 对Ach的生物合成、贮存、释放过 程均无影响
• 1.腺体 • 阿托品阻断M胆碱受体,抑制腺体分泌，
到最大效应 Ｅ、以上都不对
拮抗剂（antagonist）： 能与受体结合， 具有较强亲和力而无内在活性（α=0） 的药物。 竞争性（competitive)拮抗剂：与受体 结合后不产生生物效应，却使激动剂不 能与受体结合产生生物效应的药物。 非竞争性（non-competitive)拮抗剂： 与激动剂虽不争夺同一受体，但与受体 结合后可妨碍激动剂与其特异性受体结 合的药物。
• 口服吸收迅速，1小时后血药浓度达 峰值，生物利用度50%。T1/2为2小时， 作用可维持约3~4小时。吸收后可广 泛分布于全身组织，易透过血脑屏 障及胎盘屏障
• 可经粘膜吸收，但皮肤吸收差。12 小时内约60％以原形经尿排出，其余 经肝代谢
【药理作用】
• 竞争性M胆碱受体阻断药 • 对M胆碱受体有高度的选择性及
• 2.眼
• (1)扩瞳: 失去对光反射
-
功能占优
(2)眼内压升高
扩瞳 虹膜退 向边缘 压迫 前房角 间隙 变窄 -房水 回流 积聚 眼内压升高
• (3)调节麻痹
• 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
• 睫状肌
晶状体
•
• (3)房室传导：拮抗迷走神经过度 兴奋导致的传导沮滞和心律失常
• 5.血管与血压
• 治疗量对血管与血压无明显影响，大剂 量可解除小血管痉挛，增加组织灌注量， 改善微循环， 缓解休克
• 中毒剂量对皮肤血管扩张作用明显，出 现潮红、湿热(与M受体阻断无关，可能 是直接血管扩张作用或是由于体温升高 后的代偿性散热反应)
第二节
• •
N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药)
• N胆碱受体阻断药
•
N2胆碱受体阻断药
•
(骨骼肌松弛药)
一、神经节阻滞药
(ganglionic blocking drugs)
• 美卡拉明(美加明，mecamylamine)
• 咪噻芬(trimetaphan)
• 本类药物能选择性阻断神经的N1受 体，阻滞Ach与N1受体的结合，从 而阻滞了神经节的冲动传递作用
N2受体，阻断Ach对N2受体的激动 作用而使骨骼肌松弛
• 抗AchE药新斯的明能解除其肌松作 用
•
筒箭毒碱(d-tubocurarine)
• 肌松顺序及恢复顺序
• 眼部肌肉 四肢肌
躯干肌
• 肋间肌
膈肌
• 药动学
• 1. 静注后3~6min起效，持续20~40min
• 2.原形肾排、体内重分布，易积蓄中毒
下列何种情况不是琥珀胆 碱的禁忌症
Ａ、青光眼 Ｂ、烧伤 Ｃ、白内障摘除患者 Ｄ、偏瘫和脑血管意外患 Ｅ、肠痉挛引起的腹痛
第7章 胆碱受体阻断药
掌握阿托品、琥珀胆碱、筒碱 毒碱的药理作用、临床应用和 不良反应
了解山莨菪碱、东莨菪碱及阿 托品的合成代用品的作用特点， 两类肌松药的特点
第七章 胆碱受体阻断药
(cholinoceptor blocking drugs)
•
M胆碱受体阻断药
• 胆碱受体阻断药
•
N胆碱受体阻断药
•
第一节 M 胆碱受体阻断药
• 平滑肌解痉药，阻断节后胆碱能神经 支配的效应器细胞上的M-R，发挥抗M 样作用
• 与毛果芸香碱作用相反 • 竞争性拮抗剂 • 代表药：阿托品 • 选择性差
明显减弱，然后进一步水解为琥珀酸 和胆碱，肌松作用消失
【药理作用】
• 1.肌松作用 • 作用快、短，易于控制 • 静脉注射10~30mg琥珀胆碱后，1min
出现作用，2min达高峰，5min作用 消失。
• 2.肌松作用顺序及恢复顺序
• 颈部 肩胛 腹部 四肢
•
舌 咽喉 咀嚼肌
面部 呼吸肌
• 3.肌松作用强度 • 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、
• 3. 不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少 • 4.青光眼及前列腺肥大者禁用
东莨菪碱（scopolamine)
• 1. 易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂 量镇静，较大剂量催眠
• 2 .麻醉前给药：强于阿托品 • 3.抗晕动病（与苯海拉明合用） • 4.治疗帕金森病：缓解流涎、震颤、肌
肉强直 • 禁忌症同阿托品
【药理作用】
• 无中枢作用 • 大剂量促进体内组胺的释放，并
具有神经节阻滞作用， 血压 下降 及支气管痉挛
【临床应用】
• 全麻辅助药
阿托品不具有下列何种作用？
Ａ、松弛内脏平滑肌 Ｂ、抑制腺体分泌 Ｃ、抑制房室传导 Ｄ、解除小血管痉挛 Ｅ、调节麻痹
与阿托品相比，山莨菪碱的特点是
A、不易透过血脑屏障 B、对眼睛作用较明显 C、对胃肠平滑肌有较好的选择 D、毒副作用较少 E、对小动脉有较好的选择性
咽喉、咀嚼肌
4.大剂量：兴奋迷走神经， 引起心搏徐缓、心律失常、 停搏、血压下降等 阿托品对抗
【临床应用】
1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气 管镜、食管镜检查 短时
2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松 弛，减少全麻药用量，利于手术 的进行
【不良反应】
• 1. 窒息：（大量或重复给药后）过 量呼吸麻痹
张力)
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
• 2.抑制腺体分泌 • (1)用于全身麻醉给药：呼吸道 • (2)用于严重的盗汗及流涎症 • (3)试用于急性胰腺炎 • 3.眼科 • (1)虹膜睫状体炎：散瞳（主要措施） • (2)眼底检查：恢复慢 • (3) 验光配眼镜：儿童
• 4.抗休克：解除血管痉挛，舒张外周 血管，改善微循环 ，提高心脏功能， 保护细胞 缓解休克（感染中毒性、 出血性）
拮抗剂是
Ａ、与受体无亲和力，无内在活性的药物
Ｂ、与受体有亲和力，但无内在活性的药 物
Ｃ、与受体有亲和力，内在活性较弱的药 物
Ｄ、与受体无亲和力，内在活性较弱的药 物