拮抗剂
抗拮剂方案
抗拮剂方案引言抗拮剂是一种常见的药物，它可以通过阻断生物体特定的受体或抑制某些细胞信号传导途径，从而达到治疗疾病的目的。
本文将介绍抗拮剂的定义、分类、作用机制以及常见的抗拮剂方案。
定义抗拮剂（Antagonist）是指能够与某种生理活性物质的受体结合，并阻断或减弱该受体的活性的化合物。
与激动剂（Agonist）相对应，抗拮剂通过对抗激动剂与受体结合，降低或消除激动剂引起的生理反应。
抗拮剂可以通过多种途径发挥作用，如竞争性拮抗、非竞争性拮抗等。
分类抗拮剂可以按照其作用机制、受体类型以及药物化学结构进行分类。
按照作用机制分类1.竞争性拮抗剂：与激动剂竞争性地结合于受体，从而阻断激动剂的作用。
例如β受体阻滞剂常用于治疗高血压、心绞痛等心血管系统疾病。
2.非竞争性拮抗剂：不与受体竞争性地结合，而是通过其他机制抑制受体的功能。
这类抗拮剂常用于治疗神经系统疾病，如精神分裂症等。
按照受体类型分类1.G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptor，GPCR）拮抗剂：这类抗拮剂通过与G蛋白偶联受体结合，阻断受体与G蛋白的相互作用，从而抑制受体介导的信号转导。
2.酪氨酸激酶受体（Tyrosine Kinase Receptor）拮抗剂：这类抗拮剂通过结合受体的酪氨酸激酶活性部位，抑制受体的磷酸化反应，从而干扰细胞内信号传导。
按照药物化学结构分类1.二苯胺类拮抗剂：这类拮抗剂的分子结构中含有两个苯环，具有广谱的拮抗作用，常用于治疗过敏、哮喘等疾病。
2.噻唑类拮抗剂：这类拮抗剂的分子结构中含有噻唑环，常用于治疗高血压、心绞痛等心血管系统疾病。
抗拮剂方案抗拮剂方案是指特定疾病治疗过程中所使用的抗拮剂的组合和应用方式。
不同疾病需要采用不同的抗拮剂方案，下面将以心血管系统疾病为例介绍常见的抗拮剂方案。
心血管系统疾病抗拮剂方案1.高血压的治疗方案：常用的抗拮剂包括β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂。
拮抗剂方案与长方案
拮抗剂方案与长方案拮抗剂（Antagonist）在生物学中指的是对某个生物体的作用产生相反效应的物质。
在医学领域中，拮抗剂被广泛用于治疗众多疾病，如高血压、心脏病和癌症等。
本文将探讨拮抗剂方案与长方案的差异和应用。
一、拮抗剂方案拮抗剂方案是指通过使用拮抗剂来减弱或阻断某种药物或体内物质的作用。
拮抗剂被设计用来与目标物质相互作用，通过改变目标物质的生物活性和效力来达到预期的治疗效果。
拮抗剂的使用可以降低药物的副作用、提高药物的安全性，并且增强治疗效果。
拮抗剂方案的设计通常需要考虑拮抗剂与目标物质之间的相互作用机制。
例如，在治疗高血压的方案中，钙通道拮抗剂被使用来降低血管平滑肌的收缩，从而扩张血管，降低血压。
拮抗剂方案的设计需要充分理解目标物质的生物学效应以及与拮抗剂的相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。
二、长方案长方案（Maintenance Plan）是指在医疗领域中采用的一种持续治疗方案。
与拮抗剂方案相比，长方案更侧重于维持疾病的稳定状态，并延缓疾病的进展。
长方案通常使用的药物或治疗方法具有较低的剂量和较长的使用周期，以减少患者的不良反应和副作用。
在癌症治疗中，长方案被广泛应用。
例如，对于某些类型的癌症，化疗药物的长方案方案被设计为每周或每月定期给药，以在一段较长的时间内抑制恶性细胞的生长和扩散。
长方案的目标是让患者能够持续接受治疗并维持较好的生活质量。
三、拮抗剂方案与长方案的差异和应用拮抗剂方案和长方案在治疗的目标和应用方式上存在一定的差异。
拮抗剂方案主要用于干预某个生物体内的特定生物过程，通过干预目标物质的生物活性来实现治疗效果。
而长方案更着重于维持患者的稳定状态，通过持续的治疗和药物管理来延缓疾病的进展。
拮抗剂方案和长方案可以在特定的疾病治疗中相互结合应用。
例如，在心脏病患者中，可通过给予拮抗剂来干预病程中的某些生物过程，同时结合长方案来维持患者的稳定状态和控制症状的发展。
总之，拮抗剂方案和长方案都在医疗领域中发挥着重要作用。
拮抗剂
为人工合成品，选择性拮抗α1受体。
【药动学】口服生物利用度约50%-70%，1-3小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率高，仅约5%以游离形式存 在。大部分药物在肝代谢，仅5%-11%以原形经肾排出。t1/2约2-3小时，药物作用时间持续4-6小时。
【药理作用】阻断小动脉和静脉上的α1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心血量减少。在治疗剂量不拮 抗α2受体，故不促进NA释放，降压同时，对心率影响较小。此外，尚可松弛由α1受体介导的膀胱颈部、前列腺 囊和前列腺尿道的平滑肌收缩，可改善良性前列腺增生出现的排尿困难，膀胱底部α1受体较少，故对膀胱收缩影 响较小。研究表明，α1A受体主要存在于前列腺，可能是控制前列腺平滑肌最重要的α1受体亚型。
拮抗剂
阻断该受体激动剂介导的作用的液体
01 分类
目录
02 药例
拮抗剂（antagonist）与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可 逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争，拮抗剂可以分为两类。
分类
竞争性
非竞争性
药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高 可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到一个高浓度时，拮抗剂可以完全阻止反应的 发生。反之，足够高浓度的激动剂能够移去一定浓度的拮抗剂的作用，仍然可以达到最大效应Emax。因为拮抗作 用是竞争性的，拮抗剂的存在使得激动剂要达到一个特定的反应高度时，需要提高浓度，这就使激动剂浓度-效应 曲线平行右移。还有一些拮抗剂除了具有阻止激动剂与受体的结合以外，还能够抑制受体的固有活性。从治疗学 角度看，这种竞争性拮抗具有的意义为：①竞争性拮抗剂的抑制程度依赖于拮抗剂的浓度。根据进入体内的药物 浓度调节用药量，对产生需要的治疗效应是有意义的。②对一种拮抗剂的临床反应取决于与受体结合的激动剂的 浓度。
拮抗剂方案是什么意思
拮抗剂方案是什么意思引言在医学、药学、生物学等领域中，拮抗剂方案是一个重要的概念。
拮抗剂方案指的是通过使用拮抗剂来对抗某种生理或药理效应的治疗方法。
拮抗剂是一种能够与特定的受体结合并阻断或减弱其活性的物质。
本文将详细介绍拮抗剂方案的意义、作用机制和应用范围。
拮抗剂方案的意义拮抗剂方案的意义在于帮助调节生物体内的生理过程或药物效应。
有时，生物体内某些生理过程过旺盛，或是对某种药物产生了过于强烈的反应，这时可通过拮抗剂方案来阻断或减弱该过程或反应，以达到治疗的目的。
拮抗剂方案的应用可针对多种疾病症状，例如高血压、过敏反应、中毒等。
拮抗剂的作用机制拮抗剂通过与特定的受体结合，从而阻断或减弱受体与其活性配体（激动剂）结合的过程。
通常，拮抗剂与受体结合后，可通过以下几种机制发挥作用：1.竞争性拮抗：竞争性拮抗剂与激动剂竞争同一受体结合位点，由于竞争性拮抗剂的亲和力较高，它们与受体结合的速率较激动剂快，从而使激动剂无法结合并激活受体。
这种拮抗作用可通过增加竞争性拮抗剂的浓度来实现。
2.非竞争性拮抗：非竞争性拮抗剂与受体结合位点不同于激动剂结合位点，它们与受体结合后，通过改变受体的构象或激活位点的结构，使激动剂无法正常结合或激活，从而达到拮抗效果。
这种拮抗作用不受竞争性拮抗剂浓度的影响。
3.部分激动剂：部分激动剂是一类既能激活受体又能与拮抗剂竞争结合的物质。
它们与受体结合后，产生的效应相对较弱，从而减弱了激动剂的活性。
拮抗剂方案的应用范围拮抗剂方案在多个领域有着广泛的应用，下面列举了一些常见领域和示例：1.药物治疗：在药物治疗中，拮抗剂方案常被用于对抗不良药物反应或药物过量。
例如，纳洛酮是一种阿片类药物拮抗剂，可用于阻断阿片类药物的效应，治疗药物过量引起的呼吸抑制等症状。
2.癌症治疗：拮抗剂方案在癌症治疗中也有重要应用。
例如，雌激素受体阳性乳腺癌患者常接受雌激素受体拮抗剂治疗，以阻断雌激素对肿瘤生长的促进作用。
拮抗剂和激动剂的名词解释
拮抗剂和激动剂的名词解释在生物学和医学领域中，拮抗剂和激动剂是常见的术语，用于描述某些物质对生物系统的影响。
拮抗剂和激动剂的作用相反，但它们在药物研究、临床治疗以及生理学研究中都起到了重要的作用。
拮抗剂是指能够与生物体内的结构或信号系统相互作用，通过干扰特定的生物过程来阻断或减弱某种效应的物质。
拮抗剂通常与生物体内的受体结合，阻碍病理过程中的信号传递，从而产生治疗作用。
举个例子，许多抗生素通过阻断细菌细胞壁合成的过程，达到抗菌的效果。
这些抗生素作为细胞壁合成酶的拮抗剂，能够阻止细菌生长和复制。
拮抗剂也被广泛应用于调节神经递质的信号传递，在治疗神经系统疾病方面发挥重要作用。
与拮抗剂相反，激动剂是指能够增强或模拟生物系统中特定效应的物质。
激动剂通过与受体结合激活生物过程，促进特定的生理反应。
举个例子，肌肉收缩需要神经冲动来触发，而某些药物具有作为肌肉激动剂的作用，可以增强神经冲动的传导，从而促进肌肉收缩。
在临床医学中，激动剂被广泛应用于治疗多种疾病，如心脏病、哮喘等。
拮抗剂和激动剂的研究与开发在药物领域中至关重要。
根据疾病的不同，科学家们进行了大量的研究，以寻找新型的拮抗剂和激动剂来治疗各种疾病。
药物的拮抗剂和激动剂特性可以通过多种方法进行研究，如体内和体外实验、分子对接模拟等。
研究者们希望找到具有高效性和选择性的药物，以实现减轻疼痛、减缓疾病进展、延长生命等目标。
除了药物研究外，拮抗剂和激动剂的概念也在生理和行为科学的研究中起着关键作用。
在生理学研究中，科学家们使用拮抗剂研究生物体内不同化学物质的作用机制。
这些研究有助于我们更好地理解生物体内各种生理过程。
在行为学研究中，激动剂被广泛用于研究动物和人类的行为反应，以便更好地理解行为变化的原因和机制。
总之，拮抗剂和激动剂是描述物质对生物系统的影响的重要术语。
拮抗剂通过阻断或减弱特定生物过程的效应发挥治疗作用，而激动剂则通过增强或模拟生物过程的效应来促进特定生理反应。
拮抗剂方案用什么药
拮抗剂方案用什么药随着医学的发展，人们对于疾病的治疗也越来越关注。
其中，拮抗剂方案作为一种常见的治疗方式受到了广泛关注。
那么，拮抗剂方案到底用什么药呢？本文将从药物分类和常用药物两个方面进行探讨。
一、药物分类1. 拮抗剂概述拮抗剂（Antagonist）是指一类化合物或药物，具有与特定受体结合并阻断其活性的作用。
拮抗剂的应用可以包括抑制药物活性、对抗疾病发展等。
2. 理化性质分类根据拮抗剂的化学性质和作用机制，可以将其分为以下几类：（1）竞争性拮抗剂（Competitive antagonist）竞争性拮抗剂与激动剂在受体结合位点上发生竞争，从而阻断了激动剂与受体结合的过程。
常见的竞争性拮抗剂有阿托品、洛美沙星等。
（2）非竞争性拮抗剂（Non-competitive antagonist）非竞争性拮抗剂不与激动剂在同一位点上结合，它们与其他位点结合，从而改变了受体的构象和功能，使激动剂无法结合并发挥作用。
常见的非竞争性拮抗剂包括氨基糖苷类、阿托伐他汀等。
（3）部分激动剂（Partial agonist）部分激动剂是指一类既能与受体结合发挥激动剂效应，又能与竞争性拮抗剂结合发挥拮抗剂效应的药物。
常见的部分激动剂有氯丙嗪、密立根等。
二、常用药物1. 贝他类药贝他类药是治疗高血压、心绞痛等疾病的常见药物之一。
该类药物主要通过竞争性抑制β受体，从而降低心脏的负荷和血压。
常见的贝他类药有普萘洛尔、美托洛尔等。
2. 雌激素拮抗剂雌激素拮抗剂被广泛应用于乳腺癌、前列腺癌等的治疗中。
这类药物通过竞争性抑制雌激素受体，从而抑制激素依赖性肿瘤的生长和发展。
常见的雌激素拮抗剂有阿那曲唑、依西美坦等。
3. 抗组胺药抗组胺药是治疗过敏性疾病的重要药物。
它们通过竞争性抑制组胺H1受体，从而减少组胺介导的过敏反应。
常见的抗组胺药有氯雷他定、苯海拉明等。
4. 阿片类拮抗剂阿片类拮抗剂被用于镇痛药的拮抗，可以解除镇痛药的作用。
该类药物主要通过竞争性结合阿片类受体，阻断阿片类药物与受体的结合。
什么是拮抗剂方案
什么是拮抗剂方案拮抗剂方案或称之为拮抗疗法，是一种治疗疾病的方法。
它基于拮抗剂的原理，通过使用与疾病相关的拮抗剂，来对抗或减轻疾病的发展和症状。
本文将介绍拮抗剂方案的基本原理、应用场景以及优势和局限性。
拮抗剂的基本原理拮抗剂是指一种物质，能够与特定的受体结合，并阻止其他分子或物质与该受体结合，从而减轻或抑制特定效应的发生。
拮抗剂通常与疾病相关的受体结合，阻断疾病相关信号的传递，从而干扰疾病的发展和症状的表现。
拮抗剂的作用机制可以分为两类：竞争性和非竞争性拮抗。
竞争性拮抗剂通过与其他分子竞争性地结合到受体上，从而阻止真正信号分子的结合，使其失去活性。
非竞争性拮抗剂则通过与受体的其他结合位点发生反应，导致受体的构象改变，从而阻断真正信号分子的结合和活性。
拮抗剂方案的应用场景拮抗剂方案在医学领域有各种应用场景。
下面列举了一些常见的应用场景及其拮抗剂方案：1.药物过量中毒：某些药物过量使用可能导致中毒反应。
在这种情况下，可以使用特定的解毒剂作为拮抗剂，与中毒药物结合，减轻药物的毒性作用，恢复机体功能。
例如，纳洛酮是可逆性阿片受体拮抗剂，可用于镇静剂或麻醉剂过量引起的呼吸抑制。
2.神经递质不平衡：在一些神经系统疾病中，神经递质的平衡受到破坏，导致神经信号传递异常。
拮抗剂方案可以通过干扰异常信号的传递来缓解症状。
例如，在帕金森病治疗中，可使用多巴胺受体拮抗剂以平衡多巴胺水平。
3.过敏反应：过敏反应是免疫系统对非致病物质的异常反应。
拮抗剂方案可以通过阻断过敏反应相关的受体，减轻过敏症状。
例如，抗组胺药物是常用的拮抗剂，可以阻断组胺受体的激活，减轻过敏症状。
4.癌症治疗：某些癌症细胞依赖于特定的生长因子或受体的激活，用于疾病控制和预防，可以使用拮抗剂来阻断这些因子对癌细胞的作用。
例如，表皮生长因子受体（EGFR）拮抗剂可用于治疗肺癌和结直肠癌等肿瘤。
拮抗剂方案的优势和局限性拮抗剂方案有许多优势，但也存在一些局限性。
拮抗剂方案的优缺点
拮抗剂方案的优缺点拮抗剂方案的优缺点拮抗剂方案是一种药物治疗策略，通过使用拮抗剂来阻断或降低某种生物活性物质的作用。
该方案常用于调节机体内分泌系统、免疫系统以及神经系统等。
在医学和药学领域中，拮抗剂方案具有一定的优点和缺点，下面将对其进行简要介绍。
优点1. 精确调节目标物质的作用拮抗剂方案可以通过针对特定的药物受体或物质来调节其作用。
由于拮抗剂与目标物质具有亲和力，能够与其结合并阻断其生物活性。
因此，拮抗剂方案能够实现精确调节目标物质的作用，避免了对其他生理过程的干扰。
2. 可逆性与某些手术或治疗方法相比，拮抗剂方案具有可逆性。
这意味着一旦停止使用拮抗剂，目标物质的作用将会恢复正常。
这种可逆性对于一些短期需要调节的疾病或症状而言尤为重要，在疗效不佳或副作用较大时，可以迅速停止治疗以减少风险。
3. 多样性和灵活性拮抗剂方案可以应用于不同的生理过程和疾病治疗。
根据需要，可以选择不同类型的拮抗剂来实现目标物质的调节，这种多样性和灵活性为个性化治疗提供了更大的空间。
4. 迅速见效由于拮抗剂能够直接阻断目标物质的作用，患者通常能够迅速感受到治疗的效果。
这种迅速见效对于一些急性症状的缓解非常重要，同时也可以提高患者的治疗依从性。
缺点1. 副作用拮抗剂方案使用的药物通常具有一定的副作用，这是由于它们可能会对除目标物质之外的其他受体或物质产生影响。
这些副作用可能包括恶心、头晕、口干等常见的轻微不适，也可能包括严重的过敏反应、器官损伤等严重的不良反应。
因此，在应用拮抗剂方案时，医生需要权衡药物的治疗效果和副作用的风险。
2. 药物依赖性某些拮抗剂在长期使用过程中可能导致药物依赖性。
这是因为拮抗剂可以改变机体的生理调节机制，使机体逐渐对拮抗剂产生依赖，停药后可能出现戒断症状或反弹现象。
这种药物依赖性需要医生和患者在决策治疗方案时予以考虑。
3. 反馈调节拮抗剂方案有时可能会引起目标物质的反馈调节机制。
当目标物质的作用被降低或阻断后，机体可能会通过增加其分泌或增强其传输来尝试恢复平衡。
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主要内容
• • GnRH拮抗剂方案的机制及优势 GnRH拮抗剂方案 VS 激动剂方案
-- 大型循证医学证据对照 -- 固定方案 OR 灵活方案
•
醋酸加尼瑞克/Orgalutran的特点
-- 预充式，方便医患
仅供医学药学专业人士参考
加尼瑞克/Orgalutran : 预充式，方便医患
仅供医学药学专业人士参考
加尼瑞克：生物利用度更高
Cetrorelix生物利用度：85%
加尼瑞克生物利用度： 91%
仅供医学药学专业人士参考
主要内容
• • GnRH拮抗剂方案的机制及优势 GnRH拮抗剂方案 VS 激动剂方案
-- 大型循证医学证据对照 -- 固定方案 OR 灵活方案
•
醋酸加尼瑞克的特点
灵活方案
1. 优势卵泡直径在14或15mm； 2. 优势卵泡直径>12mm和血清E2>300pg/ml；
hCG: 人绒毛膜促性腺激素 E2: 雌二醇
1. 中华医学会生殖学分会. 中华妇产科杂志 2015;50(50):805-9.
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固定方案 VS 灵活方案 ： 临床妊娠率
纳入4项随机对照研究的荟萃分析结果显示3,b：
OR （95%CI）
0.86（0.69-1.08）
活产率
9
1515
继续妊娠率
28
5014
303/1000
277/1000
0.88（0.77-1.00）
• 活产率无显著性差异 （9RCTs；OR 0.86，95%CI，0.69-1.08） • 继续妊娠率无显著性差异 （28RCTs；OR 0.88，95%CI，0.77-1.00）
-- 半衰期更稳定
仅供医学药学专业人士参考
加尼瑞克：半衰期更稳定
加尼瑞克 与 西曲瑞克半衰期差异（小时）
Dose*
Multiple (0.25 mg) Mean Median (range)
加尼瑞克 西曲瑞克
16.2 ± 1.6 16.5 (12.8–18.6)
Not available 20.6 (4.1–179.3)
固定方案1
适用人群 正常卵巢反应患者
灵活方案1
异常卵巢反应患者 （卵巢反应慢或低反应） • 对于可能出现异常卵巢反 应的患者，可以减少拮抗 剂的使用量，减少卵巢刺 激时间，降低OHSS的发 生风险
• 有效控制早发LH峰
优点 • 减少患者就诊次数 • 简化方案，获得与激动剂 长方案类似的获卵数、优 胚率和临床妊娠率
-- 大型循证医学证据对照 -- 固定方案 OR 灵活方案
•
醋酸加尼瑞克的特点
-- 生物利用度更高
仅供医学药学专业人士参考
加尼瑞克：脂溶性高
加尼瑞克的分子特征
由于药物的吸收需要通过具有脂质双分子层的 生物膜结构，因此加尼瑞克增加的4个脂溶性 的乙基，提高了ห้องสมุดไป่ตู้溶性及跨膜转运的能力，从 而提高了其生物利用度。
GnRH=促性腺激素释放激素； IVF=体外受精； ICSI=单精子卵泡浆内注射；OR=比值比； CI=置信区间；RCT=随机对照研究 14.Cochrane Database Syst Rev 2011; May 11;5:CD001750.
仅供医学药学专业人士参考
主要内容
• • GnRH拮抗剂方案的机制及优势 GnRH拮抗剂方案 VS 激动剂方案
仅供医学药学专业人士参考
加尼瑞克相关分子特征
醋酸加尼瑞克 活性成份加尼瑞克（INN）是一种合成十肽，对天然生成的促性腺激素 释放激素（GnRH）具有高的拮抗活性。通过替代天然GnRH的第1、2、3、6、8、 10位点上的氨基酸而形成以下肽分子式。 促性腺激素释放激素（GnRH）
L-Glu 1 L-His 2 L-Trp 3 L-Ser 4 L-Tyr 5 L-Gly 6 L-Leu 7 L-Arg 8 L-Pro 9 L-Gly 10
GnRH拮抗剂方案的优势
• • • • • • • 不需要降调节（2-3周） 治疗周期短4 仅在需要抑制内源性LH峰时给药 降低OHSS发生的潜在风险 停药后，药效学作用能被快速逆转 减少促性腺激素的用量 无初始的激发作用
2.Hum Reprod 2009;24:764–774. 4.Hum Reprod 2000; 15: 1490-1498. 9.Fertil Steril 1999;72:1006–1012.
•
GnRH拮抗剂方案 VS 激动剂方案
-- 大型循证医学证据对照 ：拮抗剂方案与激动剂方案活产率及继续妊娠率相当 -- 固定方案 OR 灵活方案：灵活方案与固定方案临床妊娠率无显著差异
•
醋酸加尼瑞克的特点
-- 生物利用度更高 -- 半衰期更稳定 -- 预充式，方便医患
仅供医学药学专业人士参考
谢 谢！
Oberyé JJ, et al. Fertil Steril. 1999;72:1001; Oberyé JJ, et al. Fertil Steril. 1999;72:1006; Duijkers IJ, et al. Hum Reprod. 1998;13:2392; Erb K, et al. Fertil Steril. 2001;75:316; and Data on File, Organon.
D-Nal
D-Cpa
D-Pal
D-hLys(Et)2
hLys(Et)2
D-Ala
D-Nal
D-Cpa 2
D-Pal
L-Ser 4
L-Tyr
D-hLys(Et)2
L-Leu
hLys(Et)2 8
L-Pro
D-Ala 10
1
3
5
6
7
9
加尼瑞克
仅供医学药学专业人士参考
主要内容
• • GnRH拮抗剂方案的机制及优势 GnRH拮抗剂方案 VS 激动剂方案
• 卵泡14-15mm时加用GnRH拮抗剂的灵活方案与固定方案相 比，不显著降低临床妊娠率 (OR 0.70; 95%CI 0.47-1.05)
3. Al-Inany HG , et al. Reprod Biomed Online 2005;10:567-70.
仅供医学药学专业人士参考
固定方案和灵活方案的适用人群和优点
-- 大型循证医学证据对照 -- 固定方案 OR 灵活方案
•
醋酸加尼瑞克的特点
仅供医学药学专业人士参考
固定方案与灵活方案介绍
• 根据GnRH拮抗剂开始使用的时间，分为以下两种方案1：
固定方案
Gn使用的第5或第6天开始加用GnRH拮抗剂，每天 一次至HCG触发日（包括HCG日）
符合以下标准开始加用GnRH拮抗剂，尚无统一标准：
FSH GnRH 激动剂
GnRH激动剂 长方案
FSH GnRH 拮抗剂
GnRH拮抗剂 方案
激发作用
LH
垂体降调节
对促性腺激素的直接抑制
时间
4.Hum Reprod 2000;15:1490-1498. 8.Contemp Rev Obstet Gynaecol 1990;35:10-24.
仅供医学药学专业人士参考
仅供医学药学专业人士参考
-- 大型循证医学证据对照 -- 固定方案 OR 灵活方案
•
醋酸加尼瑞克的特点
仅供医学药学专业人士参考
GnRH激动剂与GnRH拮抗剂 的比较：对脑垂体的作用8
8
8.Contemp Rev Obstet Gynaecol 1990;35:10 –24.
仅供医学药学专业人士参考
GnRH拮抗剂通过阻断GnRH受体， 直接快速抑制促性腺激素的释放4,8
拮抗剂方案及 醋酸加尼瑞克介绍
仅供医学药学专业人士参考
现代辅助生殖技术 安全
降低患者OHSS及多胎妊娠的风险
有效
确保各种类型不孕女性的妊娠率
安全
简化
简化
优化方案、简化流程，减轻医患负担
有效
关爱
关爱
提供各种辅导和人文关怀
仅供医学药学专业人士参考
主要内容
• • GnRH拮抗剂方案的机制及优势 GnRH拮抗剂方案 VS 激动剂方案
仅供医学药学专业人士参考
主要内容
• • GnRH拮抗剂方案的机制及优势 GnRH拮抗剂方案 VS 激动剂方案
-- 大型循证医学证据对照 -- 固定方案 OR 灵活方案
•
醋酸加尼瑞克的特点
仅供医学药学专业人士参考
最新的Cochrane系统性综述显示： 继续妊娠率及活产率无差异
假设风险 测定 研究数 患者数 GnRH激动剂方案 314/1000 相关风险 GnRH拮抗剂方案 282/1000
醋酸加尼瑞克 剂型 规格 无色的澄明溶液 0.5ml:0.25mg(以加尼 瑞克计） 醋酸西曲瑞克 白色无菌冻干粉（需预充） 0.25mg（以西曲瑞克计）
• 比较均为0.25mg连续注射情况。
仅供医学药学专业人士参考
总结
• GnRH拮抗剂方案的机制及优势
-- 无需降调节，治疗周期短，降低OHSS发生率
PCOS：多囊卵巢综合征
1. 中华医学会生殖学分会. 中华妇产科杂志 2015;50(50):805-9.
仅供医学药学专业人士参考
主要内容
• • GnRH拮抗剂方案的机制及优势 GnRH拮抗剂方案 VS 激动剂方案
-- 大型循证医学证据对照 -- 固定方案 OR 灵活方案
•
醋酸加尼瑞克的特点
-- 分子特征